ディアドのチラシ

Diad は緊急避妊薬であり、避妊の失敗が疑われる状況でのみ使用する必要があります。

4月 10, 2024

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ディアドは緊急避妊薬であり、通常使用されている避妊方法が失敗した疑いがある状況（例：コンドームの破損またはずれにより精子が女性の生殖器に接触した場合、または過去に避妊手術を受けた場合）にのみ使用してください。通常の避妊薬が誤って使用された場合の無防備な性交）、またはいかなる避妊方法による保護も受けない性交の場合。

ディアドは日常的な避妊法として使用すべきではありません。ディアドはホルモンレベルが高く、繰り返し使用することの安全性はまだ確立されていません。日常的に使用する場合、より効果的な避妊方法は他にもあります。 Diad は、指示された期間より前の避妊具なしの性交による妊娠のリスクを保護しません。また、使用後に発生する避妊なしの性交も保護しません。ディアドの使用後は、次の月経まで他の避妊法（コンドームなど）を使用する必要があります。医師に指示を求めてください。

ディアドは性感染症を防ぐものではありません。

ディアドはどのように機能しますか?

レボノルゲストレルの作用機序は、女性の月経周期の段階に依存するなど、さまざまです。

したがって、次のようなアクションが実行されます。

排卵を阻害または遅らせることによって。精子が子宮に入るのを困難にすることによって。卵管を通る卵子または精子の通過を変更することによって。すでに受精、つまり精子と卵子が結合して卵子を形成している場合、薬は子宮内膜に作用しないため、薬は効果がありません。

ディアドの禁忌

妊娠が確認された場合には、ディアドを投与すべきではありません。妊娠が否定できない場合には、薬を投与する前に検査室で確認することが推奨されます（妊娠が存在すると薬は効果がないことを患者は認識しなければなりません）。その配合成分のいずれかに対して過敏症のある患者;異常な性器出血があり、その原因がまだ明らかになっていない状況。

ディアドの使い方

治療開始が遅れると有効性が低下するため、最初の Diad 錠剤は性交後 72 時間を超えずできるだけ早く投与する必要があります。 2 番目の錠剤は、常に最初の錠剤の 12 時間後に服用する必要があります。

錠剤を服用してから 2 時間以内に嘔吐した場合は、再度服用する必要があります。

ディアドの投与量

レボノルゲストレル 1 錠は、記載された適応症に従って、保護されていない性交後 72 時間を超えずにできるだけ早く服用する必要があります。 2 番目の錠剤は、最初の投与から 12 時間後に服用する必要があります。時間の経過とともに効果が低下する可能性があるため、治療を不必要に遅らせてはなりません。レボノルゲストレルは月経周期中いつでも使用できます。

錠剤を服用してから 2 時間以内に嘔吐した場合は、再度服用する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中断しないでください。

ディアドの注意事項

治療を開始する前に、すでに妊娠しているかどうかを確認するために臨床検査を受けることをお勧めします。妊娠が確認された場合または妊娠が疑われる場合には、ディアドを使用しないでください。

このような場合、妊娠の進行を妨げるものではありません。この薬は妊婦への使用は禁忌です。

妊娠中である場合、Diad を使用する予定または使用したことがある場合は、医師に知らせてください。

授乳中でディアドを服用している場合は、ディアドが母乳に移行する可能性があることを覚えておいてください。ただし、牛乳に含まれるディアドの量は母乳の質や量に影響を及ぼさないことが研究で示されています。ただし、ディアドを使用することをお勧めします。指示がある場合は、産後 6 週間以降に限ります。

原因不明の性器出血がある場合、またはその配合成分のいずれかに対して過敏症がある場合は、ディアドを使用しないでください。活動性の肝臓疾患または胆嚢疾患のある患者に Diad を投与する場合は注意が推奨されます。以前に妊娠による黄疸、頭蓋内圧亢進症に悩まされたことがある。急性血栓静脈炎または血栓塞栓性疾患を患っている人。出血性素因;乳がん、卵巣がん、または子宮がんの病歴がある。または脳卒中、冠状動脈疾患（虚血性心疾患）、肺塞栓症、網膜血栓症を患っている方。これらの病気に苦しんでいる場合、またはかかったことがある場合は、医師に相談してください。

Diadを使用した後、月経が変化する可能性があります。一般に、月経量は通常と同様ですが、場合によっては、月経量が多くなったり、少なくなったりすることがあります。

ほとんどの女性は予定期間内に月経を迎えますが、個人差が生じる場合もあります。

予定日が 7 日以上遅れている場合は、妊娠の可能性を評価するために医師に相談してください。

1週間以上月経が遅れている場合は、妊娠の可能性を考慮する必要があります。

妊娠中は使用しないでください。この薬は妊娠中に先天異常を引き起こします。

ディアドの副作用

最も一般的な悪影響は次のとおりです。

吐き気 – Diadを服用している女性の約23.1%に発生します。嘔吐 – Diad を服用している女性の約 5.6% に発生する可能性があります。緊急避妊薬の投与後 2 時間以内に嘔吐が生じた場合は、再度投与する必要があります。めまい (11.2%);疲労 (16.9%);頭痛 (16.8%);乳房感度 (10.8%);下腹部痛 (17.6%);その他の副作用（下痢および不規則な出血または斑点）（13.5%）。

一部の女性は、ディアドを服用した後に軽度の破綻出血を経験することがあります。

ほとんどの女性は次の月経が予定通りかそれより早く始まります。月経が1週間以上遅れている場合は、妊娠の可能性を考慮する必要があります。

Diad は、吐き気、嘔吐、めまい、頭痛、乳房の圧痛、下腹部痛、下痢、および/または不規則な子宮出血などの不快な反応を引き起こす可能性があります。医師に伝えてください。

ディアドの構成

プレゼンテーション：

0.75mgの錠剤。

2錠入りです。

大人用。

経口使用。

構成：

各タブレットには次のものが含まれています。

レボノルゲストレル	0.75mg
賦形剤* 適量	1錠

*コーンスターチ、グリコール酸デンプンナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、乳糖、医薬品タルク。

ディアドの過剰摂取

小児による大量の経口避妊薬の急性摂取による重篤な副作用は報告されていません。過剰摂取は吐き気を引き起こす可能性があり、女性では中止時に出血が起こる可能性があります。

過剰摂取の場合は医師の診断を受けてください。

ディアドの薬物相互作用

フェニトイン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、バルビツレート系薬剤（フェノバルビタールなど）、ワルファリン、プリミドン、フェニルブタゾン、リファンピシン、アンピシリン、グリセオフルビンなどの一部の薬剤は、作用が変化したり、ディアドの作用を妨げたりする可能性があります。

Diadによる治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

健康に危険を及ぼす可能性があるため、医師の知識なしに薬を服用しないでください。

物質ディアドの作用

有効性の結果

1.5mg錠

避妊法が使用されていない限り、1 回の性交後に妊娠する確率は、規則的な月経周期と活性物質レボノルゲストレル (活性物質) (1 回の投与量で 1.5 mg、保護されていない性交後 72 時間以内に使用）は 2% です。保護されていない性交に関して使用が遅くなるほど、失敗率が高くなります。したがって、無防備な性交を一度行っただけで、レボノルゲストレル（活性物質）を正しく使用した女性の約 2% が失敗する可能性があります（緊急避妊薬を使用しない場合、妊娠の可能性は約 4 倍になります）。

無防備な性交を一度行うと、性交後 72 時間の投与期間内であっても、レボノルゲストレル (有効成分) を使用している女性の約 2% で治療が失敗する可能性があります。レボノルゲストレル (有効成分) の失敗率は、薬剤の 1 回の使用に基づいています。レボノルゲストレル (有効成分) を複数回使用すると、累積失敗率が高くなる可能性があります。

一般に、緊急避妊薬は通常の避妊法よりも効果が低くなります。妊娠率は 1 回の使用に基づいているため、そのような率を、定期的に使用されている避妊薬の失敗率 (丸 1 年間の使用に基づいている) と比較することはできません。

緊急避妊に使用されるピルが頻繁に使用されることを目的としている場合、1 年間の使用中の失敗率は通常のホルモン避妊薬よりも高くなります。したがって、緊急避妊薬は定期的な使用には不適切であり、日常的な避妊方法として使用すべきではありません。時間の経過とともに効果が低下する可能性があるため、治療を不必要に遅らせてはなりません。

肥満または過体重の女性に対してレボノルゲストレル（活性物質）の用量を増やすことは推奨されていません。

製品の市販後医薬品安全性監視の臨床データによると、これまでのところ、この集団サブグループにおいてレボノルゲストレル (活性物質) の高い失敗率は観察されていません。

レボノルゲストレル (活性物質) を 1 回または 2 回投与する緊急避妊法が、118 人のボランティアを対象としたランダム化研究で 2 つのグループに分けて評価されました。レボノルゲストレル (活性物質)、0.75 mg を 12 時間間隔で 2 回投与 (グループ A)、レボノルゲストレル (活性物質)、単回投与量 1.5 mg (グループ B)。

11 例の妊娠 (1.0%) が報告されました (グループ A で 7 例、グループ B で 4 例)。妊娠の粗相対リスクは両グループで同様でした（RR = 0.71、95% CI = 0.32-1.55、pgt; 0.05）。一方、グループ A の推定有効率 86.80% は、グループ B の 92.99% よりも有意に低かった (p <0.05)。妊娠率は、治療開始が遅れたり、治療後に保護されない性交行為が発生したかどうかに応じて増加しました。どちらのレジメンも有効で安全であると結論づけられました。

無作為化単盲検試験（n=2221）によれば、無防備性交の72時間後にレボノルゲストレル（活性物質）を投与した場合の妊娠予防効果がウリプリスタル酢酸塩と比較されました。この研究は参加者にはブラインドで行われましたが、研究者にはブラインドではありませんでした。患者は、研究部位および保護されていない性交の継続時間（72時間以内および72～120時間以内）に基づいて、ウリプリスタル酢酸塩30 mg（n=844）またはレボノルゲストレル（活性物質）1.5 mg（n=852）の投与を受ける群に無作為に割り付けられた。。性交後 72 時間以内に緊急避妊薬を受けた集団の評価可能な有効性分析 (主要評価項目) では、レボノルゲストレルグループ (活性物質) で妊娠した症例は 22 例 (2.6%、95% 信頼区間、1.7 ～ 3.9) でした。両方の治療グループとも、保護されていない性交から 72 時間以内に緊急避妊をしなかった場合の予想妊娠率と比較して、観察された妊娠率は有意に低かった。レボノルゲストレル群（活性物質）では、実測妊娠率 2.6% 対予想妊娠率 5.4% でした (p=0.001)。緊急避妊後の月経は、ウリプリスタル群では2.1 +/- 8.2日遅れ、レボノルゲストレル（有効成分）群では予想より1.2 +/- 7.9日早く起こりました（p=0.001）。出血期間には影響はありませんでした。

レボノルゲストレル（有効成分）が受精や着床に影響を与えるかどうかが研究で明らかになりました。この研究には、緊急避妊が必要な時点で募集された99人の女性が参加した。すべての女性は、臨床診察中にレボノルゲストレル (活性物質) 1.5 mg を単回投与されました。排卵日を計算するために、血清 LH、エストラジオール、プロゲステロンレベルを推定するために、錠剤摂取の直前に血液サンプルを採取しました。著者らは、内分泌データに基づいて、排卵時間は約 80% の精度で±24 時間程度にとどまると推定しました。女性たちは妊娠の有無を確認するために4～6週間追跡調査された。排卵前後に避妊法の有効性を調べた。レボノルゲストレル（有効成分）の使用にもかかわらず、3人の女性が妊娠しました（妊娠率：3.0％）。 0日目を排卵日と判断しました。内分泌データに基づいて、妊娠した3人の女性は1日目から0日目まで避妊せずに性交し、2日目にレボノルゲストレル（活性物質）を服用した。周期の妊娠しやすい期間中に性行為を行い、排卵後（1日目から2日目）にレボノルゲストレル（活性物質）を使用した17人の女性のうち、著者らは3～4例の妊娠を期待でき、そのうち3例は妊娠が判明した。。妊娠可能期間の-5日目と-2日目に性交をし、排卵前または排卵日にレボノルゲストレル（活性物質）を使用した34人の女性のうち、4例は妊娠が期待されましたが、観察されませんでした。結論として、この研究の 3 件の妊娠症例はすべて、女性が排卵後約 2 日後にレボノルゲストレルを使用したときに発生したという事実は、受精後同時期にレボノルゲストレルを使用した場合、効果が低下するか、効果がなくなる可能性があることを示唆しています。

参考文献:

AROWOJOLU AO、OKEWKIE IA、他ナイジェリア人における緊急避妊のためのレボノルゲストレル（活性物質）の 2 つのレジメンの有効性と安全性の比較評価。避妊。 2002: 66(4);269-73。 GLASIER AF、CAMERON ST、FINEPM、他: 緊急避妊のための酢酸ウリプリスタールとレボノルゲストレル (活性物質) の比較: ランダム化非劣性試験とメタアナリシス。ランセット 2010; 375(9714):555-562。
NOVIKOVA N、WEISBERG E、STANCZYK FZ、CROXATTO HB、FRASER IS: 排卵前または排卵後に投与されるレボノルゲストレル (活性物質) 緊急避妊薬の有効性 – パイロット研究。避妊 75 (2007) 112-118。

出典: Postinor Uno Medication Professional の添付文書 (1.5mg 錠剤のプレゼンテーション)。

薬理学的特徴

薬物動態学的特性

1.5mg錠

化学的には、レボノルゲストレル (活性物質) は ad(-)-13-β-エチル-17-α-エチニル-17-β ヒドロキシゴン-4-エン-3-オン、完全合成プロゲストーゲンです。経口投与後は急速かつ完全に吸収され、バイオアベイラビリティはほぼ 100% です。

ノルゲストレルとは異なり、レボノルゲストレル（活性物質）は、個人差の重要な要因である初回通過効果を受けず、血漿タンパク質への結合率が高い（97.5%）。

レボノルゲストレル (活性物質) (1.5 mg) の単回投与後、得られた薬物動態パラメーターは C _max = 39.3 nmol/l でした。 T _max = 2.5 時間。 Vd = 260.0L; T1/2 = 43.3 時間。最初の 12 時間の AUC は 282.4 nmol/L/h で、最初の 24 時間の AUC は 415.9 nmol/L/h でした。

レボノルゲストレル (活性物質) にはいくつかの代謝産物があり、主なものは 3a,5b および 3a,5a-テトラヒドロレボノルゲストレル (活性物質) で、主に尿を通じて排泄され、程度は低いですが糞便を通じて排泄されます。その代謝産物が生物学的に活性であるかどうかはまだ判明していません。放射性標識レボノルゲストレル (有効成分) は母乳に浸透します。

レボノルゲストレル（活性物質）の投与後、治療効果が発現するまでの推定平均時間は 1 時間です。

錠剤0.75mg

すべての研究は、レボノルゲストレル (活性物質) の吸収が速い (ほとんどの患者では 4 時間未満) ことに同意していますが、変動を引き起こす要因は調査されていません。

ノルゲストレルとは異なり、レボノルゲストレル (活性物質) は、個人間のばらつきの重要な要因である初回通過効果の影響を受けません。

人体実験では、放射性標識レボノルゲストレル（活性物質） 3H の最大血中濃度は、経口投与の 2 時間後に到達しました。その再吸収は迅速かつ完全です。摂取後 24 時間後には 29% が排泄され、2 日後には 55% が排泄され、8 日以内に 88% が排泄されます。 40％は便中に排泄されます。放射性標識レボノルゲストレル (有効成分) は母乳に浸透します。その代謝産物が生物学的に活性であるかどうかはまだ判明していません。

血液中のレボノルゲストレル（活性物質）のほとんどはアルブミンとSHBGに結合しています。

経口避妊薬を使用していない女性の血清を超遠心濾過したところ、レボノルゲストレル（活性物質）の約 50% がアルブミンに結合し、47.5% が SHBG に結合し、2.5% が非結合でした。

専用1.5mg錠剤

薬力学特性

緊急避妊薬に使用される場合のレボノルゲストレル (活性物質) の作用機序は、使用される月経周期の段階によって異なる場合があります。その作用は、排卵を阻害または遅延させることによるものである可能性があります。卵管の運動性が変化し、その結果、卵子および/または精子が卵管を通過することが困難になります。精子が頸管粘液に侵入するのが困難になります。レボノルゲストレル (活性物質) は、子宮内膜への胞胚の着床後の妊娠を中断する効果はありません。

出典: Medication Professional Postinor Uno (1.5mg 錠剤の提示) および Dopo (0.75mg 錠剤の提示) からの挿入。

ディアドストレージケア