ファルマンギーニョス クロロキンのリーフレット

ファルマンギーニョス クロロキンの禁忌

クロロキンは、てんかんや重症筋無力症の患者の治療には推奨されておらず、肝疾患、胃腸疾患、神経疾患、血液疾患がある場合には注意して使用する必要があります。まれに、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者に溶血を引き起こす可能性があります。クロロキンは重篤な反応を引き起こす可能性があるため、乾癬やその他の剥離性疾患の患者には処方されるべきではありません。遅発性皮膚ポルフィリン症患者のマラリアの治療には使用しないでください。

ファルマンギーニョス クロロキンの使用方法

この錠剤には 250 mg のクロロキン二リン酸塩が含まれており、これは 150 mg のクロロキン塩基に相当します。成人および小児の最大総用量は体重 1 kg あたり 25 mg であり、3 日間の治療で総用量 1,500 mg を超えてはなりません。

マラリア（三日熱マラリア原虫）の急性治療では：

薬物動態学的に適切なレジメンは、初回用量 10 mg ベース/kg 体重を投与し、その後 6 ～ 8 時間後に 5 mg/kg、その後の 2 日間それぞれ 5 mg/kg を投与することから構成されます。多くの地域で使用されているもう 1 つのより実践的な処方は、初日に体重 kg あたり 10 mg のベースを摂取し、その後 2 日目と 3 日目に 7.5 mg/kg を摂取するというものです。どちらのレジメンも、総用量 25 mg/kg 体重 (60 kg の成人の場合は 1,500 mg ベース) に相当します。

一般的な治療計画を以下に示します。

子供たち：

三日熱マラリア原虫および卵形マラリア原虫によって引き起こされるマラリアのクロロキンによる治療には、その殺催眠効果のため、プリマキンを併用する必要があります。プリマキン塩基 0.25 mg/体重 kg を毎日 14 日間、または 0 の用量で投与します。体重1kg当たり50mgのベースを7日間摂取。

エリテマトーデスおよび関節リウマチの治療において：

大人:

治療に対する反応に応じて、クロロキン塩基を 1 日あたり体重 1 kg あたり最大 4 mg を 1 ～ 6 か月間投与します。

肝アメーバ症の場合:

大人:

1日目と2日目に600 mgのクロロキン塩基を投与し、その後2〜3週間1日あたり300 mgを投与します。必要に応じて、投与量を増やしたり、スケジュールを繰り返したりすることができます。

子供たち：

10mg/kg/日のクロロキンベースを10日間、または医学的判断に応じて投与する。

ファルマンギーニョス クロロキンに関する注意事項

警告

クロロキンは安全域が狭い薬剤であり、30 mg/kg の単回投与では致死的となる可能性があります。長期にわたる高用量のクロロキン治療を受けている患者は、3～6か月ごとに眼科的および神経学的評価を受ける必要があります。腎不全の場合は用量を調整できます。

クロロキン二リン酸塩またはその製剤の成分に対する過敏症に気づいている場合は、クロロキン二リン酸塩を使用しないでください。

この薬には乳糖が含まれています。

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

妊娠中、授乳中、小児期の使用:

クロロキンは、推奨用量で使用すれば、このような場合にリスクがないと考えられる薬剤です。母乳中のこの薬物の毒性レベルについての報告はありません。ただし、医師の監督下で投与する必要があります。

ファルマンギーニョス クロロキンに対する副作用

クロロキンの急性毒性は、非経口的に非常に迅速に投与された場合に発生しやすくなります。毒性の発現は、心血管への影響（低血圧、血管拡張、心筋機能の抑制、不整脈、心停止）およびCNSへの影響（混乱、けいれんおよび昏睡）に関連しています。経口治療で使用される治療用量は、頭痛、胃腸管の炎症、視覚障害、蕁麻疹を引き起こす可能性があります。 1 日の高用量 (gt; 250 mg) では、累積用量が 1 g/kg を超えるクロロキン塩基となり、不可逆的な網膜症および聴器毒性を引き起こす可能性があります。高用量での長期治療は、中毒性ミオパシー、心臓病、末梢神経障害、かすみ目、複視、錯乱、けいれん、発疹、皮膚のキネロイド、白髪、QRS コンプレックスの拡大、T 波異常を引き起こす可能性もありますが、薬を中断すると、これらの反応は減少します。まれに溶血や血液障害が起こる場合があります。

ファルマンギーニョス クロロキンとの薬物相互作用

クロロキンはさまざまな薬物と相互作用します。発作のリスクが高まるため、メフロキンと同時に投与しないでください。クロロキンは抗けいれん薬の作用に対抗するため、クロロキンと抗けいれん薬との関連についても同じことが当てはまります。クロロキンとアミオダロンまたはハロファントリンの併用により、心室不整脈のリスクが増加します。クロロキンは、ジゴキシンおよびシクロスポリンによる毒性のリスクを高めます。三ケイ酸マグネシウムベースの制酸剤やカオリンやペクチンを含む製品とのクロロキンの使用は、薬物の吸収低下を引き起こすため避けるべきです。皮膚炎を引き起こす傾向があるため、金またはフェニルブタゾンとの併用は避けてください。クロロキンは、特定のワクチンの免疫原性を妨げる可能性があります。

物質ファルマンギーニョス クロロキンの作用

薬理学的特徴

クロロキンは 4-アミノキノリンであり、マラリア原虫のすべての種に対して急速な殺分裂活性を持ち、三日熱マラリア原虫、マラリア原虫、および卵形マラリア原虫に対して配偶子殺生作用を示し、これら 3 種の赤血球型に対して効果的です。熱帯熱マラリア原虫に対しては効果がなく、原虫の肝臓段階または潜伏期の寄生虫に対しては活性がありません。クロロキンは肝臓に集中するE. histolytica栄養型に直接毒性を及ぼし、アメーバ性肝膿瘍の治療に使用されます。クロロキンは結腸の内腔および壁で低濃度に達し、小腸で吸収されるため、腸アメーバ症には効果がありません。クロロキンは胃腸管からよく吸収されます。明らかに非常に大きな体積 (gt; 100 L/Kg) では、薬物の分布は比較的遅くなります。クロロキンは血漿タンパク質に中程度 (60%) 結合し、肝臓の CYP 酵素を通じてかなりの生体内変化を受けます。クロロキンの腎クリアランスは、全身クリアランスの約半分に相当します。

クロロキンは成人でも小児でも複雑な薬物動態を示すため、投与直後の薬物の血漿中濃度は排出速度ではなく分布速度によって決まります。広範な組織結合があるため、有効な血漿濃度を得るには負荷用量が必要です。クロロキンの半減期は、血漿レベルが低下するにつれて数日から数週間に増加します。最終半減期は 30 ～ 60 日であり、治療使用後何年もの間、尿中に薬物の痕跡が見つかることがあります。

クロロキンには、駆虫効果に加えて、解熱効果と抗炎症効果もあります。

有効性の結果

クロロキンの有効性は、その作用に対して比較的または完全に耐性を持つ熱帯熱マラリア原虫株が出現した世界の地域では低下しています。クロロキンは、その作用に耐性のある三日熱マラリア原虫株が報告されている地域を除き、三日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、およびマラリア原虫によって引き起こされるマラリアの急性発作の予防および/または治療に非常に有効です。クロロキンは、原虫の肝臓段階または潜伏段階の寄生虫に対しては活性がありません。三日熱マラリア原虫および卵形マラリア原虫感染症の再発を防ぐために、プリマキンをクロロキンと一緒に投与できます。クロロキンは、肝臓アメーバ症の治療においてメトロニダゾールほど有効ではないため、メトロニダゾールまたは別のニトロイミダゾール化合物が禁忌または入手できない場合にのみ使用する必要があります。