ベタヒスチナ アシェ二塩酸塩のリーフレット

メニエール症候群:

3 つの主な症状によって特徴付けられます。

めまいを感じる：

平衡感覚を制御する内耳の部分が正常に機能していないことが原因で発生します。

ベタヒスチン二塩酸塩はどのように作用しますか?

ベタヒスチン二塩酸塩にはベタヒスチンが含まれており、「ヒスタミン類似体」と呼ばれる薬の一種で、内耳の血流を改善する働きがあります。これにより、圧力の上昇が軽減されます。

ベタヒスチン二塩酸塩は、めまい（吐き気や嘔吐を伴う）や耳鳴りの症状を改善します。数週間の治療後にのみ改善が見られる場合もあります。最良の結果が得られるのは数か月後である場合があります。

病気の初期から治療を行うことで、病気の進行や進行した段階での難聴を防ぐことができるという証拠があります。

ベタヒスチン二塩酸塩の禁忌 – Aché

次の場合はベタヒスチン二塩酸塩を服用しないでください。

上記のいずれかに該当する場合は、この薬を服用しないでください。よくわからない場合は、ベタヒスチン二塩酸塩を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。

ベタヒスチン二塩酸塩の使い方 – Aché

ベタヒスチン二塩酸塩は常に医師の処方どおりに服用してください。ご質問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。医師は進行状況に応じて投与量を調整することがあります。薬は効果が出るまでに時間がかかる場合がありますので、飲み続けてください。

薬の飲み方：

薬の服用量:

成人に対するベタヒスチン二塩酸塩の推奨用量は次のとおりです。

ベタヒスチン二塩酸塩 16mg

半錠または1錠を1日3回服用してください。

ベタヒスチン二塩酸塩 24mg

1錠を1日2回。

1 日に複数の錠剤を服用する必要がある場合は、錠剤を 1 日を通して分散させてください。たとえば、朝と夜に1錠ずつ服用します。

毎日同じ時間に錠剤を服用するようにしてください。この習慣により、体内の薬の量を一定に保つことができます。同時に服用すると、薬の服用を忘れずに済みます。

高齢者への使用

高齢患者の場合、用量調整は必要ありません。

小児への使用

ベタヒスチン二塩酸塩は、18 歳未満の患者による使用は推奨されません。

肝臓および/または腎臓に問題がある患者への使用

この薬を服用しているこのグループの患者を対象とした臨床研究から得られた結果はありませんが、市販後の経験によれば、用量を調整する必要はありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ベタヒスチン二塩酸塩の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

ベタヒスチン二塩酸塩を飲み忘れた場合は、その分は飛ばし、次の通常の時間にのみ服用し、推奨される用量スケジュールを通常通り続けてください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。

ご質問がある場合は、薬剤師または医師に相談してください。

ベタヒスチン二塩酸塩の使用上の注意 – Aché

次の場合は、薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。

上記のいずれかに該当する場合（または確信がない場合）は、ベタヒスチン二塩酸塩を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。ベタヒスチン二塩酸塩を服用している間、医師はあなたをより注意深く観察したいと思うかもしれません。

薬物相互作用

処方箋なしで入手した薬や漢方薬（有効な植物材料から得られる薬）など、他の薬を服用している場合、または最近服用した場合は、医師または薬剤師に相談してください。

特に、以下の薬を服用している場合は、医師または薬剤師に相談してください。

抗ヒスタミン薬 – これらは（理論上）ベタヒスチン二塩酸塩の効果を低下させる可能性があります。ベタヒスチン二塩酸塩も抗ヒスタミン薬の効果を低下させる可能性があります。

セレギリンなどのモノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAOI) – うつ病やパーキンソン病の治療に使用されます。これらの薬は、体内のベタヒスチン二塩酸塩の量を増加させる可能性があります。

上記のいずれかに該当する場合（または確信がない場合）は、ベタヒスチン二塩酸塩を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。

他の薬を服用している場合は医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ベタヒスチン二塩酸塩の副作用 – Aché

すべての薬と同様に、ベタヒスチン二塩酸塩は副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての人に起こるわけではありません。この薬の使用により、次のような副作用が起こる可能性があります。

アレルギー反応

アレルギー反応がある場合は、ベタヒスチン二塩酸塩の摂取を中止し、直ちに医師の診察を受けるか、病院に行ってください。

兆候には次のものが含まれる場合があります。

その他の副作用としては、

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

ベタヒスチン二塩酸塩の使用で報告されているその他の副作用: 嘔吐、胃痛、胃の腫れ (腹部膨満) などの軽度の胃の問題。ベタヒスチン二塩酸塩を食事と一緒に摂取すると、これらの胃の問題を軽減するのに役立ちます。

この説明書に記載されていない副作用に気づいた場合、または副作用が重篤になった場合は、医師または薬剤師に知らせてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ベタヒスチン二塩酸塩 特別集団 – Aché

妊娠と授乳

ベタヒスチン二塩酸塩が胎児に有害な影響を与えるかどうかは確立されていないため、次のとおりです。

ベタヒスチン二塩酸塩が母乳に移行するかどうかは不明であるため、次のとおりです。

ベタヒスチン二塩酸塩を服用している場合は、医師の許可がない限り授乳しないでください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

機械を運転または操作する能力への影響

ベタヒスチン二塩酸塩によって、運転や機械の操作能力が変化する可能性はありません。

ただし、メニエール症候群やめまいなど、ベタヒスチン二塩酸塩で治療を受けている病気では、めまいや気分が悪くなり、運転や機械の操作能力に影響を与える可能性があることに注意してください。

ベタヒスチン二塩酸塩の組成 – Aché

各 16 mg 錠剤には次のものが含まれます。

ベタヒスチン二塩酸塩：16mg。

賦形剤:

微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、乳糖一水和物、およびポビドン。

各 24 mg 錠剤には次のものが含まれます。

ベタヒスチン二塩酸塩：24mg。

賦形剤:

微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、乳糖一水和物、およびポビドン。

ベタヒスチン二塩酸塩の過剰摂取 – Aché

過剰摂取のケースはほとんどありません。最大640mgの用量で吐き気、眠気、腹痛などの中等度の症状を経験した患者もいた。

意図的な過剰摂取の場合、特に過剰摂取で投与された他の薬剤と組み合わせた場合、より重篤な合併症（発作、心臓および肺の合併症など）が観察されています。

過剰摂取の治療には従来の支持措置を含める必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ベタヒスチン二塩酸塩の薬物相互作用 – Aché

「生体内」研究における薬物相互作用に関するデータはありません。 「インビトロ」研究のデータに基づくと、「インビボ」でのシトクロム P450 酵素の阻害は予想されません。

「インビトロ」データは、モノアミンオキシダーゼ (MAO) サブタイプ B (セレギリンなど) を含むモノアミンオキシダーゼ (MAO) を阻害する薬剤によるベタヒスチン代謝の阻害を示しています。ベタヒスチンと MAO 阻害剤 (選択的 MAO-B を含む) を併用する場合は注意が推奨されます。

ベタヒスチンはヒスタミン類似体であるため、理論的には、ベタヒスチンと抗ヒスタミン薬の相互作用は、これらの薬剤の有効性に影響を与える可能性があります。

ベタヒスチン二塩酸塩の食品との相互作用 – Aché

これまでのところ報告はありません。

物質ベタヒスチン二塩酸塩の作用 – Aché

効果の結果

「クロスオーバー」モデルにおける二重盲検プラセボ対照研究が、18 の耳鼻咽喉科診療所で、さまざまな原因のめまいを患う 82 人の患者を対象に実施されました。

最初の治療期間では、患者はベタヒスチン (48 mg/日) またはプラセボを 5 週間投与されました。 2 回目の治療期間では、各グループが次の 5 週間に受ける薬剤投与量が逆転されました。

最初の治療期間中に、ベタヒスチン群はプラセボ群と比較して発作頻度の統計的に有意な改善を示しました。

このグループの患者がプラセボグループと投薬を中止した場合、発作頻度がわずかに増加しました。

しかし、プラセボ群から始めた患者がベタヒスチンの投与を開始すると、さらに優れた改善が見られました。ベタヒスチン二塩酸塩は、発作の重症度を軽減する点でプラセボよりも有意に優れた結果を示しました。

多施設共同プラセボ対照研究では、11の施設に集められたメニエール病または発作性頭位めまい症によりめまいを繰り返す患者144人にベタヒスチン二塩酸塩16mgを1日3回またはプラセボを3か月間投与した。

メニエール病患者における毎月のめまい発作の回数は、最初の 1 か月間および研究全体を通して、プラセボと比較した場合、ベタヒスチン二塩酸塩によって大幅に減少しました (3 か月後には 6.70 回の発作から 2.06 回の発作に) (plt; 0.05)。

発作の強さ、持続時間、めまいに伴う症状（耳鳴り、耳閉感、吐き気、嘔吐）を測定するための自己申告スケールでは、プラセボで治療したグループと比較した場合、ベタヒスチン二塩酸塩で治療したグループで有意に大きな改善が見られました。 0.001 – 0.02)。

イヌとラットにそれぞれベタヒスチン二塩酸塩を 250 mg/kg 以上の経口量で 3 か月間投与した後でも、副作用は観察されませんでした。

神経系に対する副作用は、120 mg/kg 以上の用量を静脈内投与した後にイヌとヒヒで観察されました。

イヌでは300 mg/kg、120 mg/kgの経口投与および静脈内投与後、ヒヒでは散発的に嘔吐が観察された。

ベタヒスチンには変異誘発作用がないことが示されています。

薬理学的特徴

薬力学

ベタヒスチンの正確な作用機序は部分的に解明されています。動物と人間の研究から得られたデータによって裏付けられた、もっともらしい仮説がいくつかあります。

ベタヒスチンはヒスタミン作動系に影響を与えます

ベタヒスチンは、神経組織内のヒスタミン H ₁受容体に対して部分的なアゴニスト作用と H ₃受容体に対してアンタゴニスト作用を持ち、H ₂受容体に対しては無視できるほどの活性を持っています。ベタヒスチンは、シナプス前 H ₃受容体をブロックし、H ₃受容体の制御を誘導することにより、ヒスタミンの代謝回転と放出を増加させます。

ベタヒスチンは蝸牛領域と脳全体の両方への血流を増加させることができます

動物に対して行われた薬理学的試験では、ベタヒスチン二塩酸塩が、おそらく内耳微小循環の前毛細血管括約筋に対する弛緩作用を通じて、内耳の血液循環を改善することが実証されています。ベタヒスチンは人間の脳血流を増加させることも示されています。

ベタヒスチンは前庭代償を促進します

ベタヒスチンは、前庭代償を促進および促進することにより、動物の神経切除後の前庭の回復を促進します。この効果はヒスタミンの代謝回転と放出の調節を特徴とし、H ₃受容体拮抗作用によって媒介されます。ヒトでは、ベタヒスチンで治療すると、前庭神経切除術後の回復時間が短縮されました。

ベタヒスチンは前庭核のニューロンの活性化を変化させる

また、ベタヒスチンには、側前庭核および中前庭核における神経スパイクの生成に対して用量依存的な阻害効果があることが判明しました。

動物で実証された薬力学的特性は、前庭系に対するベタヒスチンの治療効果に寄与する可能性があります。

ベタヒスチンの有効性は、前庭性めまいとメニエール症候群の患者を対象とした研究で、めまいの発作の重症度と頻度を改善することによって証明されています。

薬物動態

吸収

経口投与されたベタヒスチンは、胃腸管のあらゆる部分から容易かつほぼ完全に吸収されます。吸収後、ベタヒスチンは急速かつほぼ完全に 2-ピリジル酢酸 (2-PAA) に代謝されます。

ベタヒスチンの血漿レベルは非常に低いです。したがって、すべての薬物動態分析は血漿および尿中の 2-PAA の測定に基づいています。

食物摂取後のベタヒスチンの最大濃度（C _max ）は、絶食時に観察される濃度よりも低くなります。しかし、ベタヒスチンの総吸収量はどちらの条件でも同様であり、食物摂取はベタヒスチンの吸収を遅らせるだけであることを示しています。

分布

血漿タンパク質に結合するベタヒスチンの割合は 5% 未満です。

生体内変換

ベタヒスチンは吸収されると、急速かつほぼ完全に 2-PAA (薬理活性を持たない) に代謝されます。ベタヒスチンの経口投与後、2-PAA の最大血漿 (および尿中) 濃度は投与 1 時間後に観察され、約 3.5 時間の排出半減期で低下します。

排泄

2-PAA は尿中に急速に除去されます。ベタヒスチンの用量は 8 mg から 48 mg まで変化し、元の用量の約 85% が尿中に検出されます。ベタヒスチンの腎臓または糞便への排泄は最小限です。

直線性

回復率は 8 ～ 48 mg の経口投与期間を通じて一定であり、ベタヒスチンの薬物動態が直線的であることを示し、関与する代謝経路が飽和していないことを示唆しています。

前臨床安全性データ

慢性毒性

イヌとヒヒでは、約 120 mg/kg の静脈内投与後に神経系の副作用が観察されました。

ベタヒスチン二塩酸塩の慢性経口毒性に関する研究は、ラットで 18 か月間、イヌで 6 か月間実施されました。

ラットでは 500 mg/kg、イヌでは 25 mg/kg の用量が、臨床的な血液学的パラメータおよび化学的パラメータに変化を引き起こすことなく耐容されました。

これらの用量での治療に関する組織学的所見は報告されていません。用量を 300 mg/kg に増やした後、犬は嘔吐しました。

ベタヒスチンとラットを 6 か月間 39 mg/kg 投与した研究では、一部の組織に充血が生じたことが文献に報告されています。出版物に記載されているデータは限られています。したがって、この研究におけるこれらの発見の影響は不明です。

変異原性および発がん性の可能性

ベタヒスチンには変異原性の可能性はありません。

ベタヒスチン二塩酸塩については、特別な発がん性研究は行われていません。しかし、ラットでの 18 か月の慢性毒性研究では、組織病理学的検査で腫瘍、新生物、または過形成の兆候はありませんでした。

したがって、この限られた 18 か月の研究では、ベタヒスチン二塩酸塩は 500 mg/kg の用量までは発がん性の可能性を示す証拠は示されませんでした。

生殖毒性

生殖におけるベタヒスチンについて入手できるデータは限られています。ラットを用いた一世代研究では、経口投与量 250 mg/kg/日のベタヒスチンは、雄と雌の生殖能力、胎児の着床、分娩、および授乳中の子の生存率に悪影響を及ぼしませんでした。

離乳したラットには異常は観察されなかった。 10 または 100 mg/kg のベタヒスチンを経口投与した妊娠ウサギでは、着床、胎児の活力または体重に対する悪影響はなく、胎児の骨格または軟組織の異常は観察されませんでした。

これらの研究から、記載された研究では、関連する生殖パラメータに対する影響はラットとウサギでは検出されなかったと結論付けることができます。

ベタヒスチンには催奇形性はありません。ただし、研究の性質上、リスクを完全に排除することはできません。

ベタヒスチン二塩酸塩の保管管理 – Aché

ベタヒスチン二塩酸塩は、元のパッケージに入れて室温 (15 °C ～ 30 °C) で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

ベタヒスチン二塩酸塩錠剤は白色、両凸、円形です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

ベタヒスチン二塩酸塩の法的声明 – Aché

MS – 1.0573.0427

担当薬剤師:

ガブリエラ・マルマン – CRF – SP番号 30,138

アシェ ラボラトリオス ファーマセウティコス SA

ヴィア・ドゥトラ、km 222.2
グアルーリョス – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
ブラジルの産業

バッチ番号、製造および有効性: カートリッジを参照。

医師の処方箋に基づいて販売します。