アルフレックス リタード リーフレット

また、上部管の炎症過程、頭痛、局所的または非局所的な筋肉痛、免疫後の反応、および扁桃腺やアデノイドを切除するときなどの術後の痛みの治療にも適応されます。

アルフレックス リタードはどのように機能しますか?

アルフレックス リタードは、痛み、炎症、発熱などの症状を軽減する抗炎症薬の一種に属します。徴候および症状は、製品の経口投与によってすぐに軽減されます。

アルフレックス リタード 200mg を 1 日 1 回単回 10 日間使用した場合の有効性と忍容性を評価する目的で実施された臨床研究では、患者の 94.7% (疼痛症例) が寛解に近づきました 97 。 9％（浮腫の場合）、98.8％（紅斑の場合）、92.9％（硬直の場合）。一般に、治療の結果は 86.6% (医師の意見)、92.5% (患者の意見) で良好でした。忍容性は、症例の 87.5% で優れており、9.4% で良好であると考えられました。

薬が効き始めるまでの時間は、カプセルを経口投与してから約1時間です。

可能な限り短い治療期間が推奨されますが、通常は 5 ～ 10 日で、15 日を超えないようにしてください。

アルフレックス・リタードの禁忌

Arflex Retard は、以下の人には使用しないでください。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

デング熱が疑われる場合、出血のリスクが高まる可能性があるため、この薬は禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

アルフレックスリタードの使い方

成人患者と12歳以上の子供

アルフレックス リタード 1 カプセルを 1 日 1 回、できれば食後にお召し上がりください。

お年寄り

高齢患者を治療する場合は、医師が用量を慎重に決定する必要があり、減量する場合があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

アルフレックス リタードを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

医師の処方に従ってアルフレックス リタードを服用する必要があります。飲み忘れた場合は、次の通常どおり、つまり通常の時間に、倍量にせずに服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アルフレックス遅滞症の注意事項

アルフレックス リタードは、出血性疾患の既往歴がある患者、上部消化管 (口、咽頭、食道、胃) の疾患がある患者、抗凝固剤や血小板凝集を阻害するその他の薬剤による治療を受けている患者には注意して投与する必要があります。

胃耐性が制限されている物質による治療を受ける患者は、厳格な医学的管理を受けなければなりません。

眼疾患の既往歴がある場合、またはニメスリドの使用中に視覚障害が発生した場合は、治療を中止する必要があります。

この薬剤は主に腎で排泄されるため、腎不全患者では製品の用量を調整し、定期的に監視する必要があります。

消化性潰瘍の形成、胃腸の炎症や出血、潰瘍性大腸炎、クロン病、肝臓機能不全などを患っている、または患っている場合は、注意して薬を使用する必要があります。肝機能検査で異常があった場合は、治療を中止する必要があります。

喘息患者はニメスリドによく耐えますが、気管支けいれんの可能性を完全に排除することはできません。

糖尿病の方は注意：この薬にはショ糖が含まれています。

アルフレックス・リタードに対する副作用

非常に一般的な反応（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）

下痢、吐き気（気分が悪さ）、嘔吐。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

そう痒症（かゆみ）、発疹（皮膚の発赤）、および発汗の増加（発汗）。便秘（腸の詰まり）、鼓腸（ガス）、胃炎（胃の炎症）。めまい;高血圧（高血圧）;浮腫（腫れ）。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

紅斑（皮膚の赤みがかった色）および皮膚炎（皮膚の炎症または腫れ）。不安、緊張、悪夢。かすみ目;出血（出血）、血圧変動、ほてり（ほてり）。排尿困難（排尿時の痛み）、血尿（尿中の出血）、尿閉（完全に排尿することが困難）。貧血および好酸球増加症（好酸球と呼ばれる体の防御細胞の血液の増加）。過敏症（過剰な身体防御反応、アレルギー）;高カリウム血症（血液中のカリウムの増加）;倦怠感と無力症（全身的な脱力感）。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

蕁麻疹、血管神経性浮腫（皮膚の下の腫れ）、顔面浮腫（顔の腫れ）、多形紅斑（アレルギー反応によって引き起こされる皮膚疾患）、およびスティーブンス・ジョンソン症候群（水疱や落屑を伴う重度の皮膚アレルギー）の単独症例中毒性表皮壊死融解症（皮膚の広範囲の死）。腹痛、消化不良（消化不良）、口内炎（口または歯肉の炎症）、下血（血便）、胃または腸の潰瘍、および重篤な場合がある胃腸の穿孔または出血。頭痛、眠気、脳症（ライ症候群 – 脳と肝臓に影響を及ぼす重篤な疾患）の孤立したケース。その他の視覚障害。腎不全、乏尿（尿量の減少）、間質性腎炎（腎臓の激しい炎症）。紫斑病（紫色の斑点を引き起こす皮膚上の血液の存在）、汎血球減少症（血小板、白血球、赤血球などのさまざまな血液成分の減少）、および血小板減少症（血液中の血小板の減少）の孤立したケース。アナフィラキシー（重度のアレルギー反応）;低体温症（体温の低下）の孤立したケース。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アルフレックス・リタード特別集団

妊娠と授乳

治療中または治療終了後に妊娠した場合は医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。ニメスリドの使用は、妊娠中の女性や授乳中の女性には推奨されません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

高齢の患者さん

高齢者における非ステロイド性抗炎症薬の長期使用は推奨されません。

アルフレックス リタードによる長期治療が必要な場合、患者は抗炎症薬による副作用に敏感であるため、定期的にモニタリングする必要があります。

小児および青少年への使用

小児におけるニメスリドの使用に関しては、ライ症候群（脳と肝臓に影響を与える重篤な疾患）に該当する非常にまれな症例を含む、いくつかの重篤な反応が報告されています。

12歳未満の子供には禁忌です。

アルフレックス リタードの構成

プレゼンテーション

アルフレックス リタード 200mg:

長時間作用型微顆粒を含むハードゼラチンカプセルが6、12、60、または120個入ったパック。

経口使用。

成人および12歳以上の小児が使用できます。

構成

各アルフレックス リタード カプセルには次のものが含まれています。

賦形剤:

ゼラチン、デンプン、スクロース、ポビドン、フタル酸ヒプロメロース、メタクリル酸およびメタクリル酸メチルコポリマー、セラックおよびタルク。

アルフレックス・リタードの過剰摂取

一般に、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の過剰摂取の症状は次のとおりです。

無気力（深い睡眠）、眠気、腹痛、吐き気、嘔吐。これらは通常、対症療法で回復します。消化管出血（胃と腸）が発生する場合があります。

まれに、高血圧、腎不全、呼吸低下、昏睡が発生することがあります。過剰使用や誤飲の場合は注意し、医師に連絡するか救急病院に行き、薬を服用した量と時間を知らせてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アルフレックス遅延薬物相互作用

アルフレックス リタードは、アルコールや胃粘膜を刺激することが証明されている物質と相互作用し、胃に損傷を与える可能性を高める可能性があります。

ニメスリドによる治療中に他の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) を使用することは推奨されません。鎮痛剤の使用は医療専門家の指導の下で行う必要があります。

あなたが抱えている健康上の問題や服用している薬について医師に知らせることは非常に重要です。

アルフレックス・リタードと相互作用する可能性のある医薬品:

フェノフィブラート、サリチル酸およびアセチルサリチル酸、バルプロ酸、シクロスポリン、トルブタミド、メトロテキサート、ペメトレキセド、プララトレキサート、ワルファリン、タクロリムス、フェニトイン、リチウムおよびプロベネシド。

ニメスリドと次のような薬剤の関連性:

アピキサバン、アルデパリン、アセブタロール、セルトパリン、シタロプラム、クロピドグレル、クロボキサミン、ダルテパリン、ダナパロイド、デシルジン、デュロキセチン、エノキサパリン、エプチファチド、エスシタロプラム、フェモキセチン、フレシノキサン、フルオキセチン、イチョウ葉、ヘパリン、 、ミルナシプラム、ナドロパリン、オナ、パルナパリン、パロキセチン、ペントサンポリ硫酸ナトリウム、ペントキシフィリン、プラスグレル、プロテインC、レビパリン、リバーロキサバン、チクロピジン、チンザパリン、ベンラファクシン、ビラゾドン、ボルチオキセチン、ジメルジンは出血のリスクを高めます。

ニメスリドは、次のような薬物の利尿作用と降圧作用を低下させる可能性があります。

フロセミド、アゾセミド、ベメチジド、ベンドロフルメチアジド、ベンゾチアジド、ブメタニド、ブチアジド、クロロチアジド、クロルタリドン、クロパミド、シクロペンチアジド、エタクリン酸、ヒドロクロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、インダパミド、メチクロチアジド、メトラゾン、ピレタニド、ポリチアジド、アジド、キシパミド、アセブタロール、アラセプリル、アルプレノロール、アムロジピン、アロチノロール、アテノロール、アジルサルタン、ブフェノロール、ベナゼプリル、ベプリジル、ベタキソロール、ベバントロール、ビソプロロール、ボピンドロール、ブシンドロール、ブプラノロール、カンデルサルタン シレキセチル、カプトプリル、カルテオロール、カルベジロール、セリプロロール、シラザプリル、デラプリル、ジレバロール、エナプリラト、エナラプリル、笑、フォシノプリル、イミダプリル、実験室、テモカプリル、テルタトロール、チモロール、タンドラプリル、ゾフェノプリル。

ニメスリドを次のような薬剤と組み合わせると、低血糖値（低血糖）のリスクが増加する可能性があります。

アセトヘキサミド、クロルプロパミド、グリカジド、グリメピリド、グリピジド、グリキドン、グリブリド、ナテグリニド、トラザミド、トルブタミド。

ニメスリドの吸収に対する食物の影響は最小限です。

アルフレックス リタードは食後に服用することをお勧めします。

アルフレックス リタードによる治療中は、胃の炎症を引き起こす食品（パイナップル、オレンジ、レモン、コーヒーなど）を食べることはお勧めできません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アルフレックス・リタード・フード・インタラクション

分散錠 / 錠剤 / ドロップ剤 / 坐剤

食物摂取は薬物の吸収と生物学的利用能を妨げません。ニメスリド（活性物質）の吸収に対する食品の影響は最小限です。

ニメスリド（有効成分）は食後に服用することをお勧めします。ニメスリド（活性物質）による治療中は、胃の炎症を引き起こす食品（パイナップル、オレンジ、レモン、コーヒーなど）を食べることはお勧めできません。

出典: Medication Professional Insert Nisulid (分散錠、錠剤、滴剤および坐剤のプレゼンテーション)、Arflex Retard (カプセルのプレゼンテーション)、および Nizuil Gel (ジェルのプレゼンテーション)。

アルフレックス・リタードという物質の作用

有効性の結果

分散錠剤・錠剤

二重盲検比較研究では、口腔外科手術後の痛みのある患者におけるナプロキセンと比較したニメスリド（活性物質）の有効性と忍容性を評価しました。 64人の患者（各治療群32人）が評価され、ニメスリド（活性物質）を12時間ごとに1錠（100mg）、またはナプロキセンを12時間ごとに1錠（250mg）投与された。痛みの強さは、治療の 2 日目と 3 日目の 1/2、1、2、3、および 4 時間後に薬剤の 1 つを投与した後に評価されました。両方の薬剤の忍容性は優れており、両方とも顕著な痛みの退行も促進し、ニメスリド グループ（活性物質）は治療後最初の 1 時間以内により速い痛みの退行を経験しました。

この研究では、変形性膝関節症患者におけるニメスリド（活性物質）とセレコキシブの鎮痛効果を調査しました。 44人の患者が含まれ、ニメスリド（活性物質）（100mgを1日2回）またはセレコキシブ（200mgを1日1回）の2週間群に無作為に割り付けられ、そのうち20人には関節滲出液があった。痛みの強度が評価され、関節液貯留のある患者では、関節液中のいくつかの物質が分析されました。ニメスリド (活性物質) の効果はセレコキシブよりも顕著であり、鎮痛作用の発現がより速いという証拠がありました。ニメスリド (活性物質) は、滑液中のサブスタンス P およびインターロイキン 6 の濃度を大幅に減少させました。セレコキシブはこれらの濃度を変化させず、14 日目にのみインターロイキン 6 レベルを有意に低下させました。どちらの薬剤も忍容性は良好でした。この研究は、ニメスリド (活性物質) が変形性関節症の対症療法に有効な薬剤であるという証拠を提供しました。

炎症性疼痛を治療するために、ニメスリド (活性物質)、ジクロフェナク、セレコキシブ、およびロフェコキシブを腹腔内投与する 2 件の動物研究が実施されました。最初の研究では、ニメスリド（活性物質）は尾へのホルマリン注射によって引き起こされる足の熱性痛覚過敏の発症を抑制しましたが、ジクロフェナクまたはセレコキシブは痛覚過敏を部分的に軽減し、ロフェコキシブは効果がありませんでした。 2 番目の研究では、ニメスリド (活性物質) とジクロフェナクは、足の機械的痛覚過敏の軽減においてセレコキシブやロフェコキシブよりも有意に効果的でした。これらの薬剤の抗痛覚作用についても、関節リウマチ患者を対象に調査されました。単回経口投与後、すべての薬剤が炎症性痛覚過敏を軽減しました。しかし、治療後 15 分ではニメスリド (活性物質) のみが効果を示しました。さらに、ニメスリド (活性物質) (100 mg) は、ロフェコキシブ (25 mg) よりも有意に効果的でした。ニメスリド (活性物質) は、炎症性疼痛に対して特に効果的かつ即効性があるようです。

60人の患者が、上部の急性非感染性炎症の治療におけるニメスリド（活性物質）錠剤200 mg/日とフルルビプロフェン300 mg/日の7日間の有効性と忍容性を比較するための単盲検ランダム化研究に参加した。気道。どちらの薬剤も、粘膜のうっ血、局所的な発赤、発熱、喉の痛みを軽減するのに同じ効果を示しました。ニメスリド (活性物質) による治療では、フルルビプロフェンによる治療よりも有害事象が少なく、重篤度も低くなりました。

ニメスリド (活性物質) は、月経困難症患者の子宮収縮の痛みを伴う状態を、痛みのない周期的な収縮に変更します。 100 mg の単回経口投与により、ニメスリド (活性物質) は女性の生殖器組織 (子宮底、子宮頸部、卵巣) に分布します。二重盲検プラセボ対照クロスオーバー研究において、月経困難症の女性にニメスリド（活性物質）100 mgを2回経口投与すると、プロスタグランジンF2レベルは低下しましたか?経血中に。

研究の目的は、運動器系の外傷性障害の治療における、3 つの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の有効性と忍容性を評価することでした。酵素シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) が利用可能であり、2 つの古典的な非選択的薬剤であるジクロフェナクとアセクロフェナクも利用できます。 3回の臨床来院と7日間の治療後、19人の患者が無作為にニメスリド（活性物質）100mgを1日2回、19人がアセクロフェナク100mgを1日2回、21人がジクロフェナク50mgを1日3回投与され、有効性が臨床的に評価された。徴候や症状の強さ、研究終了時の研究者の全体的な評価、および有害事象の発生の有無による忍容性と研究終了時の全体的な評価に応じて決定します。有効性に関しては、運動時の痛み、運動制限、局所的感受性および痛みの強さのパラメータを考慮すると、ニメスリド（活性物質）で治療したグループによって得られた結果が有意に良好でした。忍容性に関しても、副作用の発生率と最終的な総合評価の両方がニメスリド群（有効成分）の方が有意に優れていました。 COX-2 に対するニメスリド (活性物質) の選択性は、COX-2 に対してこの程度の選択性を持たないアセクロフェナクやジクロフェナクとは異なり、安全性プロファイルを反映するだけでなく、その有効性に寄与します。したがって、ニメスリド (活性物質) は、運動器系の外傷性障害の治療における第一選択の抗炎症薬および鎮痛薬と考えることができます。

原発性月経困難症症候群の患者 67 人が、ニメスリド (活性物質) とプラセボを交互に投与する二重盲検、無作為化、クロスオーバー研究に参加しました。薬物はその後の 3 つの月経周期で投与され、各周期の平均持続期間は約 6.5 日でした。 55人の患者が治療を完了した。ニメスリド（活性物質）は、症状パターンの予防および/または緩和において活性があり、プラセボよりも効果的であることが証明されました。軽度の上腹部痛を訴えた患者は 2 名のみであったため、忍容性は満足のいくものでした。

51人の患者を対象とした二重盲検並行4日間研究で、上気道の急性炎症患者を対象に、ニメスリド（活性物質）の抗炎症作用、抗浸出作用および解熱作用がプラセボと比較されました。ニメスリド（活性物質）を投与された患者は、扁桃腺の腫れ、嗄れ声、喉の痛み、頭痛、関節痛といった評価された徴候と症状の改善を示しました。ニメスリド (活性物質) とプラセボの間の統計的に有意な差は、すべてのパラメーターについて明らかでした。ニメスリド (活性物質) に関連する副作用はありませんでした。

数多くの比較研究において、ニメスリド（活性物質）は、ピロキシカム（変形性関節症）、パラセタモール（上気道の炎症）、ベンジダミンまたはナプロキセン（耳鼻咽喉科疾患）、フェニルプレナゾン（喉頭気管炎/気管支炎、炎症、呼吸器疾患および耳鼻咽喉科疾患）、セラペプターゼ（術後または歯の痛み、外傷および静脈炎）、ケトプロフェン（術後の痛み）、およびメフェナム酸（月経困難症）。さらに、ニメスリド（活性物質）の有効性は、ビタミンCの有無にかかわらず、アスピリン、メフェナム酸（気道感染症）、イブプロフェン（軟部組織疾患）、ナプロキセン（気道炎症、月経困難症）の有効性と同等でした。術後の痛みの状態）、スプロフェンとパラセタモール（術後の痛みの状態）、ベンジダミン（泌尿生殖器の炎症の場合）、ジピロン、パラセタモールまたはジクロフェナク（発熱の場合）。

急性肩関節患者122名を対象としたニメスリドとジクロフェナクの二重盲検多施設比較と、ニメスリドを用いたいくつかの研究のメタアナリシスが実施された。研究の 14 日目の終わりには、ニメスリド (活性物質) は少なくともジクロフェナクと同程度の効果がありました。全体的な忍容性は、ジクロフェナク群の 72.9% と比較して、ニメスリド (活性物質) 群の 96.8% で良好/非常に良いと研究者によって判断されました。患者の判断力はそれぞれ96.8％と78％だった。どちらの差も統計的に有意でした。メタアナリシスにより、2週間投与されたニメスリド（活性物質）は変形性関節症の治療においてプラセボよりもはるかに効果的であり、少なくとも他のNSAIDに匹敵することが実証されました。特に胃腸の有害事象を考慮すると、100 mgのニメスリド（活性物質）を1日2回投与することが安全性と忍容性の点でプラセボと同等であったため、ニメスリド（活性物質）のリスクベネフィット比はすべての研究において良好でした。

参考文献:

アーベックス、ST et al.口腔手術後の痛みの治療におけるニメスリドとナプロキセンの比較評価。ブラス・オドントール牧師; 49(1): 15-8、1992。
ビアンキ M 他変形性膝関節症患者における痛みおよびサブスタンスP、インターロイキン-6およびインターロイキン-8の滑液濃度に対するニメスリドの効果：セレコキシブとの比較。 Int J Clin Pract、61 (8): 1270-7、2007。
ビアンキ M、ブロギーニ M. ニメスリドの抗痛覚過敏効果: ラットとヒトでの研究。 Int J Clin Pract Suppl; (128): 11-9、2002。
Cadeddu L. et al.上気道の非感染性急性炎症の治療におけるニメスリドとフルルビプロフェンの比較。 J Int Med Res; 16(6): 466-73、1988。
月経困難症におけるプルキネン M. ニメスリド。ドラッグ 46 (補足 1): 129-133、1993。
マルチク LR.運動器系の外傷性障害の治療におけるニメスリド、アセクロフェナク、ジクロフェナクのランダム化研究。アクタオルト。ブラジャー。 5(3): 103-9、1997。
モギアン G et al.原発性月経困難症の新しい薬物治療。クリニック。 Ter. 117(6): 481-492、1986。
のうりME。上気道の急性炎症の治療のためのニメスリド。クリン・サー; 6(2): 142-50、1984。
区Aら。ニメスリド。炎症や痛みの状態におけるその薬理学的特性と治療効果に関する予備的なレビュー。ドラッグ 36 (6): 732-53、1988。
Wober W. 急性肩関節患者におけるニメスリドとジクロフェナクの有効性と安全性の比較、およびニメスリドを用いた対照研究のメタアナリシス。リウマチ学 (オックスフォード); 38 補足 1: 33-8、1999。

ドロップ

ニメスリド（活性物質）の解熱活性を調査するために、発熱を伴う急性気道感染症に罹患している生後6か月から8歳までの入院小児42人を対象に、二重盲検多施設研究が実施されました。最初に、患者は、経口ニメスリド懸濁液（活性物質）を 5 mg/kg/日 3 回に分けて 5 日間投与する群とプラセボのいずれかを投与する群に無作為に割り当てられました。両群は抗生物質で同時に治療された。5歳未満の小児にはアモキシシリン100mg/kg/日が投与され、5歳以上の小児にはエリスロマイシン40〜50mg/kg/日が投与された。ニメスリド（活性物質）の初回投与前および投与後 6 時間の体温測定では、初期値の 38.89 ℃から 6 時間後には 37.28 ℃まで平均低下したことが示されました。プラセボグループでは、ベースラインと 6 時間値の間に有意な変化は観察されませんでした。翌日の朝の気温は平年並みでした。ニメスリド (活性物質) は忍容性が良好でした。この結果は、ニメスリド (活性物質) には即時的な解熱効果があり、抗生物質による治療を開始する前に臨床的に有用である可能性があることを示しています。

軽度の外傷性軟部組織損傷を負った合計 40 人の小児が、二重盲検調査において、ニメスリド (活性物質) (50 mg を 1 日 2 回) またはプラセボによる 5 日間の経口治療に無作為に割り当てられました。その結果、ニメスリド（活性物質）による治療は症状（安静時および運動時の痛み）および徴候（不動、浮腫、血腫）の有意な改善と関連しており、これはプラセボで実証されたものよりも統計的に優れていることが実証されました。さらに、ニメスリド (活性物質) は患者の忍容性が高く、胃腸障害を伴うことはありませんでした。これらの発見は、ニメスリド（活性物質）が軽度の外傷を負った小児にとって適切な治療法であることを示唆しています。

この対照臨床研究では、経口投与されたニメスリド (活性物質) とケトプロフェンの抗炎症作用と鎮痛作用が観察されました。整形外科疾患を患う 71 人の小児患者 (7 歳から 14 歳) が評価されました。どちらの薬も効果がありました。ニメスリド (活性物質) の最大の利点は忍容性が優れていることでした。ニメスリド (活性物質) で治療を受けた小児では 12 人 (33%) であったのに対し、ニメスリド (活性物質) で治療を受けた患者では薬物関連の副作用があったのは 3 人 (8.6%) のみでした。 ）ケトプロフェン。

この研究の目的は、気道感染症の小児におけるイブプロフェン、パラセタモール、ニメスリド（活性物質）の有効性と忍容性を評価し、比較することでした。 90人の子供が研究に参加した。患者は 3 つのグループに分けられました。最初のグループはパラセタモール 10 mg/kg を 1 日 3 回、2 番目のグループはイブプロフェン 10 mg/kg を 1 日 3 回、そして 3 番目のグループはニメスリド (活性物質) 2.5 mg/kg を 1 日 2 回投与しました。 5日。投与の 2 時間後、ニメスリド群 (活性物質) の患者の体温は、パラセタモールおよびイブプロフェン群の患者よりも有意に低かった (plt;0.05)。 4時間の時点では、ニメスリド(活性物質)群とイブプロフェン群の患者の体温は、パラセタモールで治療した患者よりも低かった(plt;0.001)。ニメスリド（活性物質）の解熱活性は、パラセタモールやイブプロフェンよりも優れていました。

このランダム化研究では、ニメスリド (活性物質) の有効性と忍容性がパラセタモールと比較されました。上気道炎と発熱のある子供110人（男児64人、女児46人、3歳から6歳）が対象となった。ニメスリド（活性物質）懸濁液（1.5 mg/kg、1日3回）またはパラセタモールシロップ（10 mg/kg、1日4回）を解熱するまで経口投与した。体温を記録し、痛みの場所と全体的な不快感を評価しました。ニメスリド (活性物質) で治療された 3 人の患者とパラセタモールで治療された 6 人の患者は、有害事象のため研究から撤退しました。ニメスリド (活性物質) は、上気道の炎症を患う小児の発熱、局所的な痛み、全身の不快感を軽減するのにパラセタモールと同様に効果的でした。

参考文献:

ルコント J et al.小児科診療におけるニメスリドの解熱効果: 二重盲検研究。現在の医学研究所の意見。 12(5): 296-303、1991。
ジョバンニーニ M et al.小児の軽度の外傷性軟部組織損傷の治療におけるニメスリドとプラセボの比較。薬物; 46 補足 1: 212-4、1993。
ファッキーニ R ら。外傷性骨折または外科的骨折を患った小児患者におけるニメスリドおよびケトプロフェンの忍容性。薬物; 46 補足 1: 238-41、1993。
ウルコルBら。上気道感染症の小児におけるパラセタモール、イブプロフェン、ニメスリドの有効性と安全性の評価。 Eur J Clin Pharmacol; 55(9): 615-8、1999。
ポリドリ G et al.小児の上気道の炎症性疾患による発熱の治療におけるニメスリドとパラセタモールの比較。薬物; 46 補足 1: 231-3、1993。

座薬

公開された非比較研究において、上気道感染症を患う成人 40 名が評価されました。

患者はニメスリド（活性物質）を12時間ごとに1錠（100mg）の用量で7日間投与されました。すべての患者は、アモキシシリン500mgを1日3回、7日間投与された。治療2日目から徴候と症状が顕著に軽減され、統計的に有意な結果が得られました。忍容性は、患者の 92.5% で優れているか良好であると報告されました。ニメスリド (活性物質) 坐剤の治療作用は迅速かつ強力であり、治療 2 日目に症状の改善が確認されたと結論付けられました。

産科婦人科学的性質の炎症性疼痛病態における、フルルビプロフェンと比較した二重盲検試験で、坐剤製剤のニメスリド (活性物質) の有効性と忍容性が評価されました。どちらの薬剤も、鎮痛作用と抗炎症作用において即効性があり、効果的であり、忍容性も良好でした。特に、痛みの成分に関しては、ニメスリド (活性物質) は、治療の最初の 2 時間でフルルビプロフェンよりも大幅に優れた鎮痛効果を示しました。

45 人の小児を対象に、小手術を受ける前の異なる時間にニメスリド (活性物質) 100 mg を直腸内投与した場合の薬物動態パターンを研究しました。ニメスリド (活性物質) の吸収は比較的速く、投与後 3 時間でピーク血漿濃度 75 mg/L に達し、半減期は 3.15 時間でした。ニメスリド（活性物質）坐剤の有効性と忍容性は、ジピロン投与群による無作為化二重盲検対照研究で評価され、中等度から重度の術後疼痛のある小児50人を評価した。薬剤は必要に応じて1日1～3回投与され、26人の患者にはニメスリド（活性物質）と24人のジピロンが投与された。ニメスリド（活性物質）による治療中、平均 2.5 日間、平均 3.5 個の座薬を使用すると、一貫して痛みが軽減されました。両方の薬剤の有効性は、症例の 70% で良好または非常に良好であると医師によって判断され、必要な投与量や鎮痛に関して 2 つの治療群間に統計的に有意な差はありませんでした。両方の薬剤の忍容性は優れていました。

参考文献:

Ganança MM 上気道感染症におけるニメスリド座薬の評価/ 上気道感染症におけるニメスリド座薬の評価 Arq Bras Med; 68(6): 441-2、1994。
モントネリ C. らスタジオクリニックでは、婦人科におけるフルルビプロフェンとの対決において、処方におけるニメスリドの有効性が認められています。ミネルバ・ギネコル、42:413-9、1990年。
Schärli Aら。術後の痛みと炎症を伴う小児におけるニメスリド坐剤を用いた薬物動態と治療研究。 J Int Med Res.18(4):315-21、1990。

カプセル

ニメスリド (有効成分) は、痛み、炎症、発熱などの症状を軽減する抗炎症薬の一種に属します。徴候および症状は、製品の経口投与によってすぐに軽減されます。

ニメスリド（活性物質）200mgを1日1回10日間使用した場合の有効性と忍容性を評価する目的で実施された臨床研究では、患者の94.7％（痛みの症例）が寛解に近づきました。 ）、97.9％（浮腫の場合）、98.8％（紅斑の場合）、92.9％（硬直の場合）。一般に、治療の結果は 86.6% (医師の意見)、92.5% (患者の意見) で良好でした。忍容性は、症例の 87.5% で優れており、9.4% で良好であると考えられました。

薬が効き始めるまでの時間は、カプセルを経口投与してから約1時間です。

治療期間はできるだけ短く、通常は 5 ～ 10 日で、15 日を超えないことが推奨されます。

ゲル

臨床研究では、ニメスリド (活性物質) ゲルの有効性を 2% と 1% の両方の濃度で評価しました。

非比較臨床研究では、スポーツによる傷害の局所治療におけるニメスリド (活性物質) 2% ジェルの有効性を評価しました。 47人の患者が研究に参加した。ニメスリド（活性物質）を1日2回、7日間病変部位に塗布し、患者はベースライン（V1）、治療3日目（V2）および7日目（V3）に医学的評価を受けました。

医学的評価では、V1 と V3 を比較した場合、以下の症状で統計的に有意な改善が示されました。

安静時の痛み (plt;0.001)、能動運動時の痛み (plt;0.001)、他動運動時の痛み (plt;0.001)、運動制限 (plt;0.001)、および浮腫 (plt;0.001)。

患者が記入した日記によると、V1 と V3 を比較すると、以下の症状に改善が見られました。

安静時自発痛 (plt;0.001)、能動的および他動運動時の痛み (plt;0.001)、運動制限 (plt;0.001)、浮腫 (plt;0.001)、および接触痛 (plt;0.001)。 ⁽¹⁾

2つの研究では、ニズイルよりも低濃度のニメスリド（活性物質）ゲル（1％）の有効性を評価し、有効性も示しました。 ^(2,3)

Sengupta et al (1998) ^{2 は}、36 人の健康な男性ボランティアにおいて、ニメスリド (活性物質) ゲル 1%、ジクロフェナク 1%、およびピロキシカム 0.5% によってもたらされる鎮痛を比較しました。ボランティアは、いずれかの薬剤を使用して6回、プラセボを使用して6回、計12回テストを実施しました。オランダ人テストの修正版が痛みの刺激として使用されました。痛みの程度は、Visual Analogue Scale (VAS) と 10 段階の痛みスケールを使用して評価されました。痛みは、痛みを伴う刺激の直前と、痛みを伴う刺激の15分、30分、60分、120分、および240分後に評価されました。 10 点の疼痛スケールは、60 分を除くすべての評価点で、ニメスリド (活性物質) がジクロフェナクおよびピロキシカムよりも優れた鎮痛を提供することを示しました (plt;0.05)。 VAS は、120 分の時点でニメスリド (活性物質) が他の抗炎症薬よりも優れていることを示しました (plt;0.05)。

プラセボの作用を考慮すると、ニメスリド (活性物質) は 15 分、30 分、および 120 分で他の治療よりも優れていました (plt;0.01)。プラセボ作用を差し引いた測定曲線の下の面積を計算することによって評価された痛みの総改善は、ニメスリド（活性物質）によってもたらされる総鎮痛が他の抗炎症薬よりも優れていることを示しました（plt;0.01）。

変形性関節症 (OA) の治療におけるニメスリド (活性物質) ゲル 1% の有効性が、膝 OA 患者 70 人を対象に研究されました³ 。患者は 2 つのグループに分けられました (治療グループ 49 名、プラセボ グループ 21 名)。 OA の症状は McMaster Universities OA Index (WOMAC) を使用して評価され、生活の質は Nottingham Health Profile (NHPD) を使用して評価され、患者と医師の満足度は言語スケールを使用して評価されました。参加者は、30日間、1日3回、膝蓋骨上の皮膚に薬またはプラセボを塗布しました。 WOMAC スケールでは、ニメスリド群 (活性物質) の治療前評価と治療後評価の間で、3 つのパラメーターと全体スコアの有意な改善が示されました (plt;0.001)。プラセボ群では、前後の測定値に差はありませんでした。ニメスリド（活性物質）は、総合スコアにおいてのみプラセボよりも優れていました（p=0.03）。 NHPD スケールでは、ニメスリド (活性物質) を使用したグループのエネルギー レベル、痛み、身体的可動性の測定において、治療前と治療後との間に改善が見られました (plt;0.01)。プラセボ群、および治療群とプラセボ群の比較では、有意差はありませんでした。治療に対する医師と患者の満足度スコアは、プラセボ群よりもニメスリド群（活性物質）の方が有意に高かった⁽³⁾ 。

参考文献:

1. Marczyk LRS、他。スポーツ傷害の局所治療におけるニメスリドゲル 2% の多中心研究。 RBM – Rev Bras Med 2001;58(1-2):79-85。
2. Sengupta S、他。健康なヒトボランティアにおける局所ニメスリドゲルの鎮痛効果と薬物動態: ピロキシカム、ジクロフェナク、プラセボとの二重盲検比較。 Eur J Clin Pharmacol。 1998;54:541-7。
3. Ergün H、他。変形性膝関節症の治療における局所ニメスリドの有効性と安全性。 J クリン リウマトール。 2007;13:251–5。

出典: Medication Professional Insert Nisulid (分散錠、錠剤、滴剤および坐剤のプレゼンテーション)、Arflex Retard (カプセルのプレゼンテーション)、および Nizuil Gel (ジェルのプレゼンテーション)。

薬理学的特徴

分散錠 / 錠剤 / ドロップ剤 / 坐剤

薬力学特性

ニメスリド (活性物質) (4′-ニトロ-2′-フェノキシメタンスルホンアニリド) は、抗炎症、解熱、鎮痛作用を持つスルホンアニリドのクラスに属する非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。

ニメスリド (活性物質) は、アセチルサリチル酸、フェニルブタゾン、インドメタシンよりも強力な抗炎症作用を持っています。ジクロフェナクやジピロンと同じくらい効果的な解熱活性があり、アセトアミノフェンよりも優れている可能性があります。

ニメスリド (活性物質) には独特の作用機序があり、その抗炎症活性にはいくつかのメカニズムが関与しています。ニメスリド (活性物質) は、プロスタグランジン合成酵素、シクロオキシゲナーゼの選択的阻害剤です。インビトロおよびインビボで、ニメスリド (活性物質) は炎症時に放出される COX-2 酵素を優先的に阻害し、胃粘膜の維持に作用する COX-1 に対する活性は最小限に抑えます。

さらに、ニメスリド (活性物質) には、おそらくその臨床特性の原因となる他の多くの生化学的特性があることが実証されています。これらには、IV 型ホスホジエステラーゼの阻害、スーパーオキシドアニオン (O ₂ ) の形成の減少、次亜塩素酸の除去、プロテイナーゼ (エラスターゼ、コラゲナーゼ) の阻害、α-1-プロテアーゼ阻害剤の不活化の防止、ヒスタミン放出の阻害が含まれます。ヒト好塩基球およびマスト細胞からの抑制とヒスタミン活性の阻害。

前臨床データ

前臨床データは、薬理学的安全性、複数回投与毒性、遺伝毒性、および発がん性の可能性に関する従来の研究に基づいて、人に対する特別なリスクがないことを明らかにしています。

複数回投与の毒性研究では、ニメスリド (活性物質) は胃腸、腎臓、肝臓への毒性を示しました。

ラットでは、非毒性の母親用量を用いた胎児毒性研究において、ニメスリド（活性物質）による催奇形性または胎児毒性の可能性の兆候は見つかりませんでした。ウサギでは、メスの限界毒性用量レベルで、移植後の損失のわずかな増加と、脳室拡張および骨格奇形の発生率のわずかな増加が観察されました。しかし、薬剤と個々の種類の奇形との間に用量反応関係は観察されませんでした。

中毒の兆候を伴わない意図的な過剰摂取の臨床例はほとんど報告されていません。

薬物動態学的特性

分散性錠剤/錠剤/ドロップ:

ニメスリド（活性物質）は、経口投与するとよく吸収されます。健康な成人ボランティアにニメスリド (活性物質) 100 mg を単回投与すると、2 ～ 3 時間後に成人では 3 ～ 4 mg/L のピーク血漿濃度に達します。 AUC=20 – 35 mg/Lh

1.22 ～ 2.75 時間後に、2.86 ～ 6.5 mg/L のピーク血漿濃度に達します。 AUC= 14.65 ～ 54.09 mg/Lh

これらの数値と、100 mg を 1 日 2 回、7 日間投与した後に見られる数値との間には、統計的に有意な差は見つかりませんでした。 97.5%以上が血漿タンパク質に結合します。

小児に関して記載された薬物動態パラメータは、成人に対するニメスリド（活性物質）100mgの経口投与後に見出されるパラメータと比較することができる。小児では、C _max (3.46 mg/L ± 1.46) および_{t max} (1.93 h ± 0.83) の値は、健康な成人における 100 mg の単回経口投与後に観察された対応する値と同様でした_{。C max} =2.86～6.50mg/L; t _max =1.22 ～ 2.75 hea AUC (18.43 mg/Lh)、報告値の範囲内でした