グリベンクラミド ランバクシー リーフレット

出典: Daonil Medication Professional の添付文書。

グリベンクラミドの禁忌 – ランバクシー

グリベンクラミドは次の場合には投与すべきではありません。

グリベンクラミド（活性物質）は、重度の腎機能障害および/または肝臓機能障害のある患者による使用は禁忌です。

グリベンクラミド（有効成分）は小児年齢層には禁忌です。

妊娠中のリスクカテゴリー:カテゴリー C。グリベンクラミド (活性物質) は、医師のアドバイスなしに妊婦によって使用されるべきではありません。

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グリベンクラミドの使い方 – ランバクシー

最初に、グリベンクラミド（活性物質）の用量は、所望の血糖値によって決定されます。グリベンクラミド（活性物質）の投与量は、可能な限り最小の有効量である必要があります。グリベンクラミド（活性物質）による治療は医師によって開始され、監視される必要があります。患者は、医師が処方した時間および用量でグリベンクラミド（活性物質）を服用しなければなりません。飲み忘れなどの摂取ミスは、後でより多くの用量を摂取しても決して補うことはできません。

これらの間違い（特に、飲み忘れたり、食事を抜いた場合）、または規定の時間内に服用できない場合の対処法については、医師と患者の間で事前に話し合って合意する必要があります。

グリベンクラミド（活性物質）は、十分な量の液体とともに、噛まずに丸ごと経口投与する必要があります。

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グリベンクラミドの投与量

開始用量と用量漸増

通常の開始用量

グリベンクラミド（活性物質）5mgを1日1回1/2～1錠。

可能な限り最小の有効用量で治療を開始することが推奨されます。これは、低血糖症の傾向がある患者や体重が 50 kg 未満の患者に特に当てはまります。

必要に応じて、1 日の用量を徐々に増やすことができます。つまり、グリベンクラミド (活性物質) 5 mg を 1 ～ 2 週間の間隔で最大 1/2 錠ずつ増量し、この増加は血漿グルコースを監視することによって誘導されます。

十分にコントロールされている糖尿病患者における用量変動。最大線量

通常の1回量

グリベンクラミド（活性物質）5 mg の 1/2 ～ 2 錠。グリベンクラミド（活性物質）5 mg を 2 錠ずつ単回投与量を超えないようにしてください。それ以上の用量は少なくとも 2 回に分けて投与する必要があります。

通常の1日の摂取量

1～2錠。グリベンクラミド (活性物質) 5 mg を 4 錠までというより高い 1 日用量の方が効果があるのは例外的な場合に限られているため、1 日の合計用量である 3 錠を超えることはお勧めできません。

線量の分布

投与量と時間は、患者のライフスタイルを考慮して医師が決定する必要があります。

通常、グリベンクラミド (活性物質) は 1 日 1 回の投与で十分です。

グリベンクラミド（活性物質）5 mg を 1 日最大 2 錠、朝食前または最初の主食前に 1 日最大 2 錠投与し、1 日の総投与量の残りの部分を夕食前に投与することが推奨されます。錠剤を服用した後は食事を抜かないことが非常に重要です。

2型糖尿病の若年成人における投与量

投与量は基本的に高齢者と同じです。

二次用量調整

糖尿病コントロールの改善自体がインスリン感受性の向上と関連しているため、治療が進むにつれてグリベンクラミド（活性物質）の必要性が減少する可能性があります。低血糖を避けるために、グリベンクラミド（活性物質）による治療を一時的に減らすか中止することを検討する必要があります。

以下の場合には、投与量の修正も考慮する必要があります。

治療期間

グリベンクラミド（活性物質）による治療は、通常、長期間かかります。

別の経口血糖降下薬をグリベンクラミドに置き換える

グリベンクラミド（活性物質）と他の経口血糖降下薬の間には用量関係はありません。グリベンクラミド（主成分）に置き換える場合は、初回用量と同様の手順で、グリベンクラミド（主成分）5mgを1日1/2～1錠から開始することをお勧めします。この手順は、患者が最大用量の別の経口血糖降下薬をグリベンクラミド（活性物質）に交換する場合にも適用されます。

以前に使用した血糖降下剤の効力と作用持続時間を考慮する必要があります。効果の増強を避けるために投薬の中断が必要な場合があり、これは低血糖のリスクを意味します。

投与量は臨床検査（血液および尿糖の測定）の結果に基づいて処方されます。

推奨されない投与経路による使用のリスク

非推奨の経路で投与されたグリベンクラミド（活性物質）の効果に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は経口的にのみ行う必要があります。

グリベンクラミド（有効成分）は噛んではなりません。

グリベンクラミド錠剤（活性物質）は、グラス半分などの十分な量の液体と一緒に噛まずに飲み込む必要があります。

出典: Daonil Medication Professional の添付文書。

グリベンクラミドの予防措置 – ランバクシー

グリベンクラミド（活性物質）による治療の目的、すなわち血漿血糖の適切なコントロール、食事の遵守、定期的かつ十分な運動の実施、および必要に応じて体重の減少を達成するには、定期投与と同様に必要です。グリベンクラミド（有効成分）の。

グリベンクラミド（活性物質）による治療中は、血中および尿のグルコースレベルを定期的に測定する必要があります。また、糖化ヘモグロビンの割合を定期的に測定することをお勧めします。

血漿および尿中のグルコースレベルをモニタリングすることは、一次的および二次的両方の治療失敗の検出にも役立ちます。

現在のガイドライン (例えば、インスリン非依存性糖尿病NIDDM に関する欧州コンセンサス) によれば、他のいくつかのパラメーターのモニタリングも推奨されています。

治療を開始する際、患者にはグリベンクラミド（活性物質）の効果とリスク、および食事や運動との相互作用について説明する必要があります。患者側の適切な協力の重要性が強調されなければなりません。

他の血糖降下薬と同様、患者と医師は低血糖のリスクを認識する必要があります。

低血糖を促進する要因には次のようなものがあります。

慎重なモニタリングが必要である可能性があるため、患者は上記の要因と低血糖のエピソードについて医師に知らせる必要があります。

このような低血糖の危険因子が存在する場合、グリベンクラミド (活性物質) の投与量の変更、または治療全体の変更が必要になる場合があります。これは、治療中に病気が現れた場合や、患者のライフスタイルが変化した場合にも当てはまります。

高齢の患者は、血糖降下薬の血糖降下作用の影響を特に受けやすくなります。高齢者の低血糖を認識するのは難しい場合があります。低血糖反応を避けるために、初回および維持用量は控えめに投与する必要があります。

身体のアドレナリン作動性逆調節を反映するこれらの低血糖症状は、低血糖が徐々に進行する場合、自律神経障害がある場合、または患者がベータ遮断薬、クロニジン、レセルピン、グアニチジン、または他の交感神経遮断薬による併用治療を受けている場合には、より軽度になるか消失することがあります。 。

低血糖は、ほとんどの場合、炭水化物（ブドウ糖、または純砂糖、フルーツジュース、または砂糖で甘みを加えたお茶などの砂糖）をすぐに摂取することですぐに改善できます。この目的のために、患者は常に最低 20 g のブドウ糖を携帯する必要があります。合併症を避けるために他の人の助けが必要な場合もあります。

人工甘味料は血糖値をコントロールする効果がありません。

管理措置は最初は成功しても、低血糖が再発する可能性があります。したがって、患者は常に監視下に置かれなければなりません。

重度の低血糖症または長期にわたる症状は、砂糖を使用して一時的にしか制御できないため、即時の治療と医学的監視が必要であり、場合によっては入院治療が必要です。

グリベンクラミド（活性物質）による治療中に他の病気が発生した場合は、治療を処方した医師に直ちに知らせる必要があります。

別の医師の治療を受ける場合（たとえば、事故後の入院、休日の病気）、患者は自分が糖尿病であることとその治療内容を医師に伝えなければなりません。

G6PD (グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ) 欠損症の患者をスルホニル尿素で治療すると、溶血性貧血が生じる可能性があります。グリベンクラミド（有効成分）はスルホニル尿素類に属するため、G6PD 欠損症の患者には注意が必要であり、代替の非スルホニル尿素剤の使用を検討する必要があります。

妊娠

グリベンクラミド（活性物質）は妊娠中に投与すべきではありません。妊娠中は、グリベンクラミド（活性物質）による治療をインスリンに置き換える必要があります。妊娠を計画している患者さんは医師に知らせてください。

このような患者には、治療をインスリンに置き換えることをお勧めします。

授乳中

母乳を介した摂取の可能性を防ぐため、授乳中にグリベンクラミド（活性物質）を投与すべきではありません。必要に応じて、グリベンクラミド（活性物質）による治療をインスリンに置き換えるか、母乳育児を中止する必要があります。

特別な集団

高齢の患者さん

グリベンクラミド（活性物質）を使用する高齢患者では、低血糖がより頻繁に発生します。高齢患者では、低血糖を避けるために控えめな用量の使用が推奨されます。

その他のリスクグループ

グリベンクラミド（活性物質）は、重度の腎機能障害および/または肝機能障害のある患者には使用すべきではありません。

車の運転や注意力が必要なその他の作業を行うリスク:

グリベンクラミド（活性物質）による糖尿病の治療には、継続的なモニタリングが必要です。特に治療の開始時や変更後、またはグリベンクラミド（活性物質）が定期的に摂取されていない場合、低血糖または高血糖のエピソードによって注意力や反応時間が損なわれることがあります。これは、たとえば、機械を運転したり操作したりする能力に影響を与える可能性があります。

前臨床安全性データ

急性毒性

慢性毒性

ラットでは毎日 11 mg/kg 体重 (200 ppm)、イヌでは 20 mg/kg 体重 (200 ppm) を 18 か月間経口投与しても、毒性の兆候は見られませんでした。

発がん性

毎日 3000 mg/kg 体重以下の用量を 2 年間投与したマウスでの発がん性研究では、発がん性の促進または誘発は示されませんでした。

突然変異誘発

サルモネラ菌/ミクロソーム試験変異原性研究 (Ames 試験) では、変異原性は示されませんでした。これは、文献に記載されているいくつかの追加の変異原性調査を通じて確認されています。

催奇形性

ラットおよびウサギにおける催奇形性研究では、グリベンクラミド（活性物質）の催奇形性効果の兆候は示されませんでした。しかし、器官形成期に非常に高用量（1日の最大治療用量の100倍）を投与した後、胚毒性病変（眼の奇形）が観察されました。このような病変は、血漿グルコースの過度の低下の結果として解釈でき、インスリン誘発性の低血糖によって引き起こされることもあります。

妊娠中および授乳中のラットに非常に高用量のグリベンクラミド（活性物質）を投与した後、子の四肢の長骨の変形が報告されました。これらの結果は、出生周産期および/または出生後の影響であると考えられます。

ウサギに過剰量を投与すると、子宮内胎児死亡が対照群よりも頻繁に発生し、流産が発生した。雌のラットおよびマウスに極めて高用量を投与した後の子宮内胚・胎児死亡の発生率の増加に関しては、矛盾した結果が得られている。

妊娠中にグリベンクラミド（活性物質）で治療された女性の子供に奇形が観察されています。グリベンクラミド（原体）との因果関係は否定できません。これに関連して、治療の種類に関係なく、糖尿病コントロールが不十分な女性では奇形の発生率が増加することが知られているということを指摘することが重要です。

出典: Daonil Medication Professional の添付文書。

グリベンクラミドの警告

疫学研究では、メトホルミンまたはグリカジドによる治療と比較した場合、グリベンクラミド（活性物質）の投与は心血管死亡リスクの増加と関連していることが示唆されています。このリスクは、冠状動脈疾患と診断された患者で特に観察されます。

高血糖の臨床症状は、頻繁な利尿、激しい喉の渇き、口渇、皮膚の乾燥です。激しい空腹、発汗、震え、興奮、過敏症、頭痛、睡眠障害、気分の落ち込み、一過性の神経障害（例：言語、視覚、麻痺の感覚の変化）。

例外的なストレスの多い状況（外傷、手術、発熱性感染症など）では、血糖コントロールが適切ではない可能性があり、良好な代謝コントロールを維持するために一時的にインスリンを補充する必要がある場合があります。

他のスルホンアミド誘導体にアレルギーのある人は、グリベンクラミド (活性物質) に対してもアレルギー反応を起こす可能性があります。

出典: Daonil Medication Professional の添付文書。

グリベンクラミドの副作用 – ランバクシー

副作用の頻度は、次の規則に従って以下にリストされます。

代謝および栄養障害

低血糖症（非常に一般的な反応）は、グリベンクラミド（活性物質）の血糖降下作用の結果として、時には長期化し、生命を脅かす場合もあります。これは、グリベンクラミド（活性物質）の用量、炭水化物の摂取量（食事）、運動、および代謝を妨げるその他の要因の間に不均衡がある場合に発生します。

低血糖の症状としては、頭痛、過度の空腹、吐き気、嘔吐、倦怠感、倦怠感、睡眠障害、落ち着きのなさ、攻撃性、集中力の欠如、警戒心と反応性の欠如、うつ病、混乱、言語障害、失語症、視覚障害、振戦、麻痺、感覚障害などがあります。精神障害、めまい、無力感、自制心の喪失、せん妄、脳けいれん、眠気、および昏睡、浅い呼吸、徐脈を含む意識喪失。

さらに、発汗、皮膚のベタつき、不安、頻脈、高血圧、動悸、狭心症、不整脈などのアドレナリン拮抗の兆候が見られる場合もあります。

重度の低血糖発作（非常に一般的な反応）の臨床像は、脳卒中のそれに似ている場合があります。

低血糖が改善されると、ほとんどの場合、低血糖の症状は治まります。

孤立したケースでは、血清ナトリウム濃度が低下することがあります（頻度は不明）。

視覚障害

特に治療の開始時には、血糖値の変化により一時的な視覚障害（頻度は不明）が発生することがあります。原因は、血糖値に依存するレンズの濁度の一時的な変化、つまりレンズの屈折率の一時的な変化です。

胃腸障害

腹痛（一般的な反応）、嘔吐（頻度不明）、下痢（一般的な反応）、吐き気（一般的な反応）、腹部膨満（珍しい反応）などの胃腸症状が発生する場合があります。ただし、治療を継続したにもかかわらず、これらの症状は軽減することが多く、通常はグリベンクラミド（活性物質）による治療を中止する必要はありません。

肝胆道疾患

肝炎（頻度不明）、肝酵素レベルの上昇（頻度不明）および/または胆汁うっ滞および黄疸（頻度不明）が発生する可能性があり、これらはグリベンクラミド（活性物質）の中止後に解消する可能性がありますが、次のような原因により生命を脅かす可能性があります。肝不全（頻度不明）。

血液およびリンパ系疾患

潜在的に重篤な血液学的変化が発生する可能性があります。これらには、紫斑、汎血球減少症（骨髄抑制による）、無顆粒球症、白血球減少症、赤血球減少症、顆粒球減少症、溶血性貧血として現れる軽度から重度の血小板減少症の症例が含まれる場合があります（記載されている反応はすべて頻度が不明です）。原則として、これらの反応はグリベンクラミド（活性物質）による治療を中止すると可逆的です。

免疫系疾患

過敏反応、アレルギー反応または疑似アレルギー反応（頻度は不明）が発生する可能性があります。グリベンクラミド（活性物質）が直接原因である可能性もありますが、賦形剤によって引き起こされる場合もあります。

スルホンアミド誘導体に対するアレルギーも、グリベンクラミド (活性物質) に対するアレルギー反応の原因である可能性があります。蕁麻疹の形での軽度の反応（頻度不明）は、呼吸困難や血圧低下を伴う重篤な生命を脅かす反応に発展する可能性があり、場合によってはショック（頻度不明）に進行することがあります。蕁麻疹の場合は、直ちに医師に知らせる必要があります。

皮膚および皮下組織の疾患

そう痒症（頻度不明）、皮膚発疹（一般的な反応）、水疱反応（頻度不明）、多形紅斑（頻度不明）、剥離性皮膚炎（頻度不明）が観察された。光に対する皮膚の過敏症が発生する可能性があります (頻度は不明)。孤立したケースでは、アレルギー性血管炎が発生する可能性があり（頻度は不明）、状況によっては生命を脅かす可能性があります。

調査

グリベンクラミド (活性物質) は、すべてのスルホニル尿素と同様に、体重増加を引き起こす可能性があります (一般的な反応)。

これらの反応が起こった場合、医師はグリベンクラミド（活性物質）による治療を中止すべきかどうかを決定しなければなりません。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典: Daonil Medication Professional の添付文書。

グリベンクラミド – ランバクシーの薬物相互作用

グリベンクラミド (活性物質) を他の薬剤と併用すると、その血糖降下作用が減弱したり、望ましくない増加が生じる可能性があります。このため、医師の知識なしに他の薬剤を使用してはなりません。

関連付けは推奨されません

ボセンタン：グリベンクラミド（活性物質）をボセンタンと同時に投与されている患者では、肝酵素の上昇の発生率の増加が観察されました。グリベンクラミド (活性物質) とボセンタンは両方とも胆汁酸塩放出ポンプを阻害し、細胞内に細胞毒性のある胆汁酸塩を蓄積させます。したがって、この関連付けは使用しないでください。

考慮すべき相互作用

グリベンクラミド（活性物質）による治療中に一部の薬剤を使用または中止した患者は、血糖コントロールに変化を経験する可能性があります。

グリベンクラミド (活性物質) は主に CYP 2C9 によって代謝され、程度は低いですが CYP 3A4 によって代謝されます。グリベンクラミド (活性物質) を CYP 2C9 の誘導剤または阻害剤と同時投与する場合、これを考慮する必要があります。以下の薬剤を使用すると、グリベンクラミド (活性物質) の血糖降下効果の増強、場合によっては低血糖が発生することがあります: インスリンおよびその他の経口血糖降下薬、ACE 阻害剤、アナボリックステロイドおよび男性ホルモン、クロラムフェニコール、クマリン誘導体、シクロホスファミド、ジソピラミド、フェンフルラミン、フェニラミドール、フィブラート系薬剤、フルオキセチン、イフォスファミド、MAO阻害剤、ミコナゾール、パラアミノサリチル酸、ペントキシフィリン（高用量の非経口使用）、フェニルブタゾン、アザプロパゾン、オキシフェンブタゾン、プロベニサイド、キノロン類;サリチル酸塩、スフィンピラゾン、スルホンアミド、β遮断薬などの交感神経遮断薬、グアネチジン、クラリスロマイシン、テトラサイクリン、トリトクアリン、トロホスファミドなど。

以下の薬剤を併用すると、グリベンクラミド (活性物質) の血糖降下作用が減弱し、その結果として血糖値が上昇することがあります: アセタゾラミド、バルビツレート系薬剤、コルチコステロイド、ジアゾキシド、利尿薬、エピネフリン (アドレナリン)、およびその他の交感神経興奮薬、グルカゴン、下剤（長期使用後）、ニコチン酸（高用量）、エストロゲンおよびプロゲスチン、フェノチアジン、フェニトイン、甲状腺ホルモンおよびリファンピシン。

H2 受容体拮抗薬であるクロニジンおよびレセルピンを併用している患者では、グリベンクラミド (活性物質) の効果の増強または低下が起こる可能性があります。

ベータ遮断薬、クロニジン、グアネチジン、レセルピンなどの交感神経遮断薬の影響下では、低血糖のアドレナリン作動性逆調節の兆候が軽減されるか、消失することがあります。

グリベンクラミド（活性物質）を使用すると、クマリン誘導体の効果を増強または低下させることができます。

グリベンクラミド (活性物質) はシクロスポリンの血漿濃度を上昇させる可能性があり、その毒性の増加につながる可能性があります。したがって、これらの薬剤を併用する場合は、シクロスポリンの用量を監視し、調整することが推奨されます。

コレセベラムはグリベンクラミド（活性物質）と結合し、消化管でのグリベンクラミド（活性物質）の吸収を抑制します。グリベンクラミド（活性物質）をコレセベラムの少なくとも4時間前に投与した場合、相互作用は観察されませんでした。したがって、グリベンクラミド（活性物質）は、コレセベラム投与の少なくとも4時間前に投与する必要があります。

臨床検査

現在まで臨床検査におけるグリベンクラミド (活性物質) の干渉に関するデータはありません。

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グリベンクラミドの食品相互作用 – Ranbaxy

アルコール

アルコール飲料を急性または慢性的に摂取すると、グリベンクラミド（活性物質）の血糖降下作用が予期せぬ形で減弱したり増加したりする可能性があります。

食べ物

現在までに、グリベンクラミド (活性物質) の作用における食品の干渉に関する利用可能なデータはありません。

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グリベンクラミドという物質の作用 – Ranbaxy

有効性の結果

2 型糖尿病の制御におけるグリベンクラミド (活性物質) の有効性は、メトホルミン、インスリン、グリベンクラミド (活性物質) を使用するグループを含むいくつかの分析グループに分けられた 15 の研究センター、4,075 人の患者を対象とした多施設研究で証明できます。 Clausonらは、39人の患者を1年間追跡したランダム化研究で、グリベンクラミド（活性物質）が効果的であり、長期の血糖コントロールを改善することを実証した。 Fischerらはまた、77人の2型糖尿病患者を対象とした16週間の無作為化二重盲検プラセボ対照研究において、グリベンクラミド（活性物質）の有効性を証明した。つまり、血糖コントロールの大幅な改善を証明した。 。 Liuらは、インスリン非依存性の糖尿病患者を12か月間研究し、血糖コントロールにおけるインスリンと併用したグリベンクラミド（活性物質）の有効性を証明した。 Liu D. はまた、この併用療法により内因性インスリンの産生が増加すると述べています。

Martinらは、91人の2型糖尿病患者を1年間対象とした多施設コホート研究を発表し、グリベンクラミド（活性物質）の有効性、患者の体重減少、血糖コントロールの改善という結果を発表した。

参考文献

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2. Clauson P、他。二次性スルホニル尿素不全における日中のグリベンクラミドと就寝時のNPHインスリンと集中インスリン治療の比較：1年間の追跡調査。糖尿病医学、1996 年 5 月;13(5):471-7。
3. フィッシャー S ら。 2 型糖尿病患者のインスリン感受性に対するアカルボースまたはグリベンクラミドによる治療の影響。糖尿病肥満メタタブ。 2003 年 1 月;5(1):38-44。
4. Liu D、他。プライマリヘルスケアにおける NIDDM 患者のインスリンとグリベンクラミドの併用療法。そのコンプライアンスと有効性に関する追跡調査と文献のレビュー。スキャンドジェイプリムヘルスケア。 1990 年 12 月;8(4):213-7。
5. マーティン・S、他。 2 型糖尿病におけるグリメピリドまたはグリベンクラミドによる 12 か月治療後の患者の体重の変化: 多施設共同後ろ向きコホート研究。糖尿病学。 2003 年 12 月;46(12):1611-7。

出典: Daonil Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

作用機序

グリベンクラミド（有効成分）は、スルホニル尿素系の経口抗糖尿病薬であり、強力な血糖降下作用を有するグリベンクラミド（有効成分）を有効成分としています。健康な人とインスリン非依存性糖尿病(2 型) 患者の両方において、グリベンクラミド (活性物質) は、膵臓のベータ細胞によるインスリンの放出を刺激することによって血漿グルコース濃度を低下させます。この効果はグルコースとの相互作用で働きます（グルコースの生理的刺激に対するベータ細胞の応答を改善します）。グリベンクラミド (活性物質) は膵臓外にも作用します。肝臓のグルコース生成を減少させ、末梢組織のインスリン結合と感受性を改善します。

薬力学特性

朝に1回服用した後、血糖降下効果は約24時間検出可能です。

長期治療中、グリベンクラミド（活性物質）の血糖降下効果は維持され、インスリンレベルは正常値に戻ります。グリベンクラミド (活性物質) は穏やかな利尿作用があり、自由水クリアランスを増加させます。

薬物動態学的特性

吸収

グリベンクラミド（活性物質）は経口投与後、速やかに吸収されます。グリベンクラミド（有効成分）の吸収は食事の影響を大きく受けません。胃腸管からよく吸収されます。血清レベルのピークは経口投与後約 2 ～ 4 時間で発生し、24 時間持続します。作用の発現は約1時間から90分で起こります。

分布

錠剤からのグリベンクラミド (活性物質) のバイオアベイラビリティは約 70% です。血漿中濃度は 2 ～ 4 時間後にピークに達します。

経口投与後のグリベンクラミド（活性物質）の血清半減期は約 2 ～ 5 時間ですが、糖尿病患者では半減期が 8 ～ 10 時間と長い可能性があることがいくつかの研究で示唆されています。

グリベンクラミド（有効成分）の蓄積はありません。

グリベンクラミド (活性物質) の血漿タンパク質への結合は 98% 以上です。インビトロでは、この結合は主に非イオン性です。

代謝

グリベンクラミド（活性物質）は肝臓によって完全に代謝されます。主な代謝産物は 4-トランス-ヒドロキシグリベンクラミドです。もう1つは3-cis-ヒドロキシグリベンクラミドです。グリベンクラミド（活性物質）の代謝物は、血糖降下効果にある程度寄与します。

排泄

グリベンクラミド（活性物質）の代謝物は尿および胆汁を介して排泄されます。投与量の約 50% が尿中に排泄され、50% が胆汁を介して排泄されます。排泄は45～72時間後に完了します。

特殊集団における薬物動態

腎不全の患者:

腎不全患者では、胆汁中の代謝産物の排泄が増加します。この増加は腎不全の重症度によって異なります。

妊娠中および授乳中の女性

グリベンクラミド（活性物質）は少量ですが胎盤を通過します。他のスルホニル尿素と同様に、グリベンクラミド (活性物質) はおそらく母乳中に排泄されます。

出典: Daonil Medication Professional の添付文書。