インタイムチラシ

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

時間内禁忌

ジエノゲスト (活性物質) は、以下に挙げる症状のいずれかが存在する場合には使用すべきではありません。これらの症状は部分的に他のプロゲスチンのみの医薬品に関する情報に基づいています。

ジエノゲストの使用中に患者が次のいずれかの症状を示した場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

インタイムの使い方

投与方法

経口使用。

ジエノゲスト錠（活性物質）の服用は、月経周期のどの日からでも開始できます。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

ジエノゲストの投与量

ジエノゲスト (活性物質) の用量は、1 日あたり 1 錠、休憩なしで、できれば毎日同じ時間に、必要に応じて少量の液体と一緒に服用してください。性器出血に関係なく、錠剤を継続的に服用する必要があります。

パックが終了したら、中断することなく次のパックを開始する必要があります。

錠剤の飲み忘れ、嘔吐、下痢（錠剤服用後 3 ～ 4 時間以内に発生した場合）があると、ジエノゲスト（有効成分）の効果が低下することがあります。錠剤を忘れた場合は、思い出したらすぐに 1 錠だけ服用し、翌日も通常の時間に服用し続けてください。嘔吐や下痢により吸収されなかった錠剤も、別の錠剤と交換する必要があります。

特殊な集団に関する追加情報

小児患者

ジエノゲスト（有効成分）は、初潮前の子供や若者には適応されません。青年期（初経から18歳まで）におけるジエノゲスト（活性物質）の安全性と有効性は確立されていません。

高齢者人口

高齢者集団におけるジエノゲスト (活性物質) の使用に関連する適応症はありません。

肝障害のある患者さん

ジエノゲスト (活性物質) は、重度の肝疾患の存在または既往歴のある患者には禁忌です。

腎機能障害のある患者さん

腎障害のある患者における用量調整の必要性を示唆するデータはありません。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

インタイム予防策

ジエノゲスト（活性物質）による治療を開始する前に、妊娠の可能性を排除する必要があります。治療中、妊娠を防ぐために必要に応じて、非ホルモン避妊法（バリア法など）を使用するよう患者にアドバイスする必要があります。

ジエノゲスト (活性物質) の避妊効果については研究されていませんが、8 人の女性を対象とした研究で、ジエノゲスト (活性物質) 1 mg が 1 か月の治療後に無排卵状態を誘発することができることが実証されました。

プロゲスチンのみの避妊薬（ミニピルなど）の使用者の間で起こる妊娠は、経口避妊薬を併用した場合の妊娠よりも異所性である可能性が高くなります。したがって、子宮外妊娠または卵管機能の変化の既往がある女性では、リスクと利益の関係を慎重に評価した後にのみ、ジエノゲスト (有効成分) の使用を決定する必要があります。

ジエノゲスト（有効成分）はプロゲスチンのみを含む薬であるため、すべての注意事項と警告がプロゲスチンのみを含むすべての薬の使用にも有効であると考慮する必要がありますが、すべての注意事項と警告が以下に基づいているわけではありません。ジエノゲスト（活性物質）を使用して実施された臨床研究の結果。

以下に説明する状態/リスク要因のいずれかが存在する、または悪化した場合は、ジエノゲスト (活性物質) による治療を開始または継続する前に、リスク/利益の関係を個別に分析する必要があります。

循環障害

疫学研究によると、プロゲスチンのみの薬剤の使用と心筋梗塞や脳血栓塞栓症のリスク増加との関連性を示す証拠はほとんどありません。脳イベントや心血管イベントのリスクは、加齢、高血圧、喫煙とより関連しています。高血圧症の女性では、プロゲスチンのみの薬を服用すると脳卒中のリスクがわずかに増加する可能性があります。

いくつかの研究では、プロゲスチンのみを含む薬剤の使用に関連して、統計的有意差はなく、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症、肺塞栓症）のリスクがわずかに増加する可能性があることが示されています。一般に認識されている静脈血栓塞栓症（VTE）の危険因子には、陽性の個人歴または家族歴（比較的若い年齢での兄弟または親戚の VTE）、年齢、肥満、長時間の固定、大規模な手術、または広範な外傷が含まれます。長期間の固定が必要な場合は、ジエノゲスト（活性物質）の使用を中止し（予定手術の場合は少なくとも4週間前）、完全に可動状態が回復してから2週間が経過するまで治療を再開しないことが推奨されます。

産後の血栓塞栓症のリスクの増加を考慮する必要があります。

静脈または動脈の血栓イベントの疑いまたは症状がある場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

腫瘍

54件の疫学研究のメタアナリシスでは、主にプロゲスチンとエストロゲンの組み合わせを含む経口避妊薬（OC）の使用者において、乳がんと診断される相対リスク（RR = 1.24）がわずかに増加することが報告されました。過剰なリスクは、併用経口避妊薬（COC）の中止後 10 年間にわたって徐々に消失します。 40 歳未満の女性では乳がんが発生することはまれであるため、COC の現在および最近の使用者で診断される乳がんの増加は、乳がんの全体的なリスクと比較すると小さいです。プロゲスチンのみの錠剤の使用者が乳がんと診断されるリスクは、おそらく COC に関連するリスクと同程度です。ただし、プロゲスチンのみの薬の場合、その証拠ははるかに少ない使用者集団に基づいているため、COC よりも決定的ではありません。これらの研究は因果関係の証拠を提供していません。

観察されたリスク増加のパターンは、COC ユーザーにおける乳がんの早期診断、COC の生物学的影響、またはその両方の組み合わせによるものである可能性があります。 COC の常用者で診断された乳がんの症例は、COC を一度も使用したことがない女性で診断された乳がんの症例よりも臨床的に進行が低い傾向があります。

まれに、ジエノゲスト (活性物質) に含まれるホルモン物質などのホルモン物質の使用者において、良性肝腫瘍、さらにまれに悪性肝腫瘍が報告されています。孤立したケースでは、これらの腫瘍は生命を脅かす腹腔内出血を引き起こします。ジエノゲスト（活性物質）使用者に重度の上腹部痛、肝腫大、または腹腔内出血の徴候がある場合、鑑別診断において肝腫瘍の可能性を考慮する必要があります。

出血パターンの変化

ジエノゲスト (活性物質) による治療は、ほとんどの女性の月経出血パターンに影響を与えます。

たとえば、子宮腺筋症または平滑筋腫症の女性の子宮出血は、ジエノゲスト (活性物質) の使用によって悪化する可能性があります。出血が大量で継続的な場合、時間が経つと貧血（場合によっては重度）を引き起こす可能性があります。このような場合には、ジエノゲスト（有効成分）の中止を検討する必要があります。

その他の条件

うつ病の既往歴のある患者さんは注意深く観察し、うつ病が悪化した場合には薬の投与を中止する必要があります。

一般に、ジエノゲスト（活性物質）は正常血圧の女性の血圧には影響を与えないようです。ただし、ジエノゲスト (活性物質) の使用中に臨床的に重大な高血圧が発症し、継続する場合は、薬剤の使用を中止して高血圧を治療することが推奨されます。

妊娠中または性ステロイドの以前の使用中に発生した胆汁うっ滞性黄疸および/または掻痒症が再発した場合は、ジエノゲスト（活性物質）の中止が必要です。

ジエノゲスト（活性物質）は、末梢インスリン抵抗性および耐糖能にわずかな影響を与える可能性があります。糖尿病の女性、特に妊娠糖尿病の既往歴のある女性は、ジエノゲスト（有効成分）の使用中は注意深く観察する必要があります。

肝斑は、特に妊娠肝斑の既往歴のある女性に、時折発生することがあります。肝斑を起こしやすい女性は、ジエノゲスト（活性物質）による治療中、太陽や紫外線への曝露を避けるべきです。

ジエノゲスト (有効成分) の使用中に、持続性卵胞 (機能性卵巣嚢胞と呼ばれることが多い) が発生することがあります。これらの卵胞のほとんどは無症状ですが、骨盤痛を伴うものもあります。

健康診断

ジエノゲスト（活性物質）の使用を開始または再開する前に、完全な病歴を取得し、身体検査および婦人科検査を実施する必要があります。ジエノゲスト (活性物質) による治療中は、これらのフォローアップを定期的に繰り返す必要があります。これらの評価の頻度と性質は女性ごとに個別にする必要がありますが、一般的には、血圧、乳房、腹部、骨盤臓器に特別な注意を払う必要があり、子宮頸部細胞診も含まれます。

妊娠

妊婦におけるジエノゲスト（活性物質）の使用に関するデータは限られています。

動物実験と妊娠中にジエノゲスト（活性物質）に曝露された女性からのデータでは、人間の妊娠、胚/胎児の発育、出生または出生後の発育に対する特別なリスクは明らかにされていません。ただし、妊娠中は子宮内膜症を治療する必要がないため、ジエノゲスト（有効成分）は妊婦には投与しないでください。

カテゴリー B – この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用すべきではありません。

授乳中

授乳中のジエノゲスト（活性物質）による治療は推奨されません。物理化学的特性および動物データは、ジエノゲスト (活性物質) が母乳中に排泄されることを示しています。子供にとっての母乳育児の利点と女性にとっての治療の利点を考慮して、母乳育児を中止するか、ジエノゲスト（活性物質）による治療を中止するかを選択する必要があります。

生殖能力

入手可能なデータに基づくと、ジエノゲスト (活性物質) による治療中に大多数の患者で排卵が抑制されます。ただし、ジエノゲスト（有効成分）は避妊薬ではありません。

妊娠を防ぐ必要がある場合は、非ホルモン避妊法を使用する必要があります。

利用可能なデータに基づくと、ジエノゲスト (活性物質) による治療を中止すると、月経周期は 2 か月以内に正常に戻ります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

それらは知られていません。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

インタイム副作用

セキュリティプロファイルの概要

副作用は、ジエノゲスト (活性物質) の服用開始後の最初の数か月間でより頻繁に発生しますが、治療期間中は減少します。ジエノゲスト（有効成分）の使用者において、以下のような副作用が報告されています。

ジエノゲスト (活性物質) による治療中に最も頻繁に報告され、少なくともジエノゲスト (活性物質) に関連している可能性があると考えられる副作用は次のとおりです。

頭痛 (9.0%)、乳房の不快感 (5.4%)、憂鬱な気分 (5.1%)、ニキビ (5.1%)。

副作用の一覧表

各頻度グループ内で、副作用は頻度の降順に表示されます。頻度は、一般的 (? 1/100 ～ lt; 1/10) および非一般的 (? 1/1,000 ～ lt; 1/100)* として定義されます。頻度は、332 人の患者 (100.0%) を含む 4 つの臨床研究からのプールされたデータに基づいています。

表 1: ジエノゲスト (有効成分) で報告された身体システム分類 (MedDRA SOC) に従った副作用の頻度

* 特定の副作用を説明するために、最も適切な用語 MedDRA (バージョン 11.0) が使用されました。同義語や関連条件はリストされていませんが、考慮する必要があります。
^I睡眠障害は、睡眠障害 (5 件、1.5%)、不眠症 (2 件、0.6%) で構成されます。
^II腹痛は、腹部の痛み (5 人; 1.5%)、下腹部痛 (5 人; 1.5%)、上腹部の痛み (2 人; 0.6%) で構成されます。
^III胃腸炎症は、胃腸炎症 (1; 0.3%)、胃炎 (1; 0.3%) から構成されます。
^IV尿路感染症は、尿路感染症 (1 件; 0.3%)、膀胱炎 (1 件; 0.3%) で構成されます。
^V乳房の不快感は、乳房の不快感 (11; 3.3%)、乳房の張り (4; 1.2%)、乳房の痛み (3; 0.9%) で構成されます。
^VI卵巣嚢腫は、卵巣嚢腫 (9; 2.7%)、出血性卵巣嚢胞 (1; 0.3%) から構成されます。
^VIIスポッティングを含む膣/子宮出血は、機能不全子宮出血 (1; 0.3%)、子宮出血 (1; 0.3%)、月経過多 (1; 0.3%)、子宮出血 (1; 0.3%)、膣出血 (1; 0.3%) で構成されます。 %)。
^VIII出血記録によれば、月経不順がより頻繁に発生していましたが、一般に、それらは患者によって副作用として報告されていませんでした。詳細については、表の下のテキストを参照してください。
^IX外陰膣の乾燥は、外陰膣の乾燥 (2; 0.6%)、膣粘膜の乾燥 (1; 0.3%) で構成されます。
^X性器分泌物は、性器分泌物 (1; 0.3%) と膣分泌物 (1; 0.3%) で構成されます。
^XI無力状態は、疲労 (6; 1.8%)、無力症 (2; 0.6%)、倦怠感 (2; 0.6%) で構成されます。
^XII浮腫は、浮腫 (1; 0.3%)、顔面浮腫 (1; 0.3%) で構成されます。

子宮出血異常

月経出血パターンは患者の日記を使用して系統的に評価され、90 日基準期間法 (WHO) を使用して分析されました。最初のベースライン期間 (例、ジエノゲスト治療の最初の 90 日間) 中に、次の出血パターンが観察されました (n = 290; 100%): 無月経 (1.7%)、まれな出血 (27.2%)、頻繁な出血 (13.4%) 、不正出血（35.2%）、長期出血（38.3%）、正常な出血、すなわち前のカテゴリーのどれでもない（19.7%） ^XIII 。

4 番目の参照期間中に、次の出血パターンが観察されました (n = 149; 100%)。

無月経 (28.2%)、まれな出血 (24.2%)、頻繁な出血 (2.7%)、不規則な出血 (21.5%)、長期にわたる出血 (4.0%)、正常な出血、すなわち前のカテゴリーのどれでもない (22.8%) ^XIII 。

月経出血パターンの変化は、患者による副作用としてまれに報告されるだけです。

^XIII 「頻繁な出血」と「不正出血」など、患者が複数のカテゴリーに同時に分類される可能性があるため、合計は 100% を超えます。

注意：

この製品は新薬であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく指示され使用されたとしても、予測できないまたは未知の有害事象が発生する可能性があります。この場合、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br で利用可能) を通じて有害事象を報告するか、州または地方自治体の健康監視局に報告してください。」

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

インタイム薬物相互作用

また、併用する薬のリーフレットに記載されている情報を参照して、相互作用の可能性を確認する必要があります。

ジエノゲストに対する他の薬の影響

ジエノゲスト（活性物質）を含むプロゲスチンは、主に腸粘膜および肝臓に存在するチトクロム P450 システムの 3A4 酵素 (CYP 3A4) によって代謝されます。したがって、CYP3A4 の誘導剤または阻害剤は、プロゲスチンの代謝に影響を与える可能性があります。

酵素誘導による性ホルモンのクリアランスの増加は、ジエノゲスト (活性物質) の治療効果を低下させ、子宮出血プロファイルの変化などの副作用を引き起こす可能性があります。

酵素阻害による性ホルモンのクリアランスの低下により、ジエノゲスト（活性物質）への曝露が増加し、副作用が生じる可能性があります。

性ホルモンのクリアランスを増加させる物質（酵素誘導による効果の低下）、たとえば、次のような物質。

フェニトイン、バルビツレート、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、そして場合によってはオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビン、およびセントジョーンズワートを含む製品も含まれます。

酵素の誘導は、数日間の治療後にすでに観察されています。一般に、最大の酵素誘導は数週間以内に観察されます。治療を中止した後も、酵素誘導は約 4 週間維持できます。

CYP3A4に対するリファンピシンの誘導効果が、健康な閉経後の女性を対象に研究されました。リファンピシンと吉草酸スタジオール/ジエノゲスト錠剤の同時投与は、ジエノゲストの定常状態濃度と全身曝露の大幅な低下を引き起こしました。定常状態におけるジエノゲスト（活性物質）への全身曝露は、曲線下面積（0 ～ 24 時間）で測定すると、約 83% 減少しました。

性ホルモンのクリアランスにさまざまな影響を与える物質。例:

多くのプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウイルス (HIV) および C 型肝炎 (HCV) の非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤は、性ホルモンと同時投与すると、血漿プロゲスチン濃度を増減させる可能性があります。場合によっては、これらの変化は臨床的に関連する可能性があります。

性ホルモンのクリアランスを減少させる物質（酵素阻害剤）：

ジエノゲスト (活性物質) は、シトクロム P450 (CYP) 3A4 酵素の基質です。アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾールなど）、ベラパミル、マクロライド系薬剤（クラリスロマイシン、エリスロマイシンなど）、ジルチアゼム、グレープフルーツジュースなどの強力かつ中程度の CYP3A4 阻害剤は、この薬剤の血漿プロゲスチン濃度を上昇させる可能性があります。

吉草酸エストラジオール/ジエノゲスト (活性物質) の組み合わせにおける CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、エリスロマイシン) の効果を調査した研究では、ジエノゲスト (活性物質) の定常状態の血漿レベルが増加しました。強力な阻害剤ケトコナゾールとの同時投与により、ジエノゲスト (活性物質) の定常状態でのジエノゲスト (活性物質) の AUC (0 ～ 24 時間) が 2.86 倍増加しました。中程度の阻害剤であるエリスロマイシンと同時投与すると、定常状態でのジエノゲスト (活性物質) の AUC (0 ～ 24 時間) は 1.62 倍増加しました。これらの相互作用の臨床的関連性は不明です。

他の薬に対するジエノゲストの影響

インビトロ阻害研究に基づくと、ジエノゲスト (活性物質) とチトクロム P450 によって媒介される他の薬物の代謝との間に臨床的に関連する相互作用がある可能性は低いです。

他の形式のインタラクション

プロゲスチンの使用は、肝臓、甲状腺、腎臓および副腎の機能の生化学的パラメータ、タンパク質（キャリア）の血漿レベル（リポタンパク質/脂質画分など）、炭水化物代謝のパラメータ、および代謝パラメータなどの特定の臨床検査の結果に影響を与える可能性があります。凝固と線溶。

一般に、検査室での変化は正常範囲内にとどまります。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

インタイムフードインタラクション

高脂肪含有量の標準化された食事は、ジエノゲスト (活性物質) の生物学的利用能に影響を与えませんでした。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

インタイム物質の作用

有効性の結果

子宮内膜症（APPD）に伴う骨盤痛の軽減において、プラセボよりもジエノゲスト（活性物質）が優れていること、およびベースラインと比較して臨床的に有意な痛みの軽減が、ジエノゲスト（活性物質）患者102名を含む3か月の研究で実証されました。

DPAE は、ビジュアル アナログ スケール (VAS) (0 ～ 100 mm) で測定されました。ジエノゲスト (活性物質) による 3 か月の治療後、プラセボと比較して統計的に有意な差が証明され (? = 12.3 mm、95% CI: 6.4 ～ 18.1、p lt; 0.0001)、ベースライン値と比較して臨床的に有意な疼痛の軽減が示されました。 (平均縮小 = 27.4 mm ± 22.9)。

3か月の治療後、ジエノゲスト（活性物質）で治療を受けた患者の37.3％で、併用鎮痛薬の関連増加を伴うことなく、約50％以上のDPAE減少が達成されました（対プラセボ：19.8％）。ジエノゲスト（活性物質）で治療を受けた患者の18.6％で、鎮痛剤の適切な増加を伴うことなく、約75％以上のDPAE減少が達成されました（対プラセボ：7.3％）。

このプラセボ対照研究は非盲検形式で拡張され、その結果は、最長 15 か月の治療期間 (治療終了時の平均減少 = 43.2 ± 21.7 mm) で、骨盤痛に関連する子宮内膜症の改善が継続することを実証しました。 。

さらに、子宮内膜症に伴う骨盤痛に対する有効性は、ジエノゲスト（活性物質）で治療を受けた120人の患者を対象とした、GnRH類似体である酢酸リュープロレリン（LA）と比較したジエノゲスト（活性物質）の6か月間の比較研究で実証されました。 DPAE は、VAS (0 ～ 100 mm) を使用して評価されました。ベースラインと比較して、臨床的に有意な疼痛の減少が両治療群で観察された（ジエノゲスト（活性物質）：47.5 ± 28.8 mm対AL：46.0​​ ± 24.8 mm）。あらかじめ定められたマージン 15 mm (p lt; 0.0001) に基づいて、ジエノゲスト (活性物質)対LA の非劣性が実証されました。

合計 252 人の患者を含む 3 件の研究では、毎日 2 mg のジエノゲスト (活性物質) を投与され、6 か月の治療後に子宮内膜症病変の大幅な減少が実証されました。

小規模研究 (用量グループあたり n = 8) では、1 日量 1 mg のジエノゲスト (活性物質) が 1 か月の治療後に無排卵状態を誘発することが示されました。ジエノゲスト (活性物質) は、大規模な研究で避妊効果についてテストされていません。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

ジエノゲスト (活性物質) は、酢酸シプロテロンの活性の約 3 分の 1 の抗アンドロゲン活性を持つノルテストステロンの誘導体です。ジエノゲスト (活性物質) は、プロゲステロンの相対親和性のわずか 10% でヒトの子宮のプロゲステロン受容体に結合します。プロゲステロン受容体に対する親和性が低いにもかかわらず、ジエノゲスト (活性物質) は生体内で強力なプロゲストーゲン作用を持っています。ジエノゲスト (活性物質) は、生体内で顕著なアンドロゲン活性、ミネラルコルチコイド活性、またはグルココルチコイド活性を示しません。

作用機序

ジエノゲスト (活性物質) は、エストラジオールの内因性産生を減少させることにより子宮内膜症に作用し、これにより、正所性子宮内膜と異所性子宮内膜の両方に対するこのホルモンの栄養効果を抑制します。継続的に投与すると、ジエノゲスト (活性物質) は低エストロゲン性、高ゲストゲン性の内分泌環境をもたらし、最初に子宮内膜組織の​​脱落膜化を引き起こし、次に子宮内膜症病変の萎縮を引き起こします。免疫学的効果や抗血管新生効果などの追加の特性が、細胞増殖に対するジエノゲスト (活性物質) の阻害作用に寄与していると考えられます。

安全性データ

内因性エストロゲンレベルは、ジエノゲスト（活性物質）による治療中に中程度にのみ抑制されます。

成人患者 21 名を対象に、6 か月の治療前後で骨密度 (BMD) を評価したところ、平均 BMD の低下は見られませんでした。ジエノゲスト (活性物質) による最長 15 ヶ月間の治療中、血液学、血液化学、肝酵素、脂質、グリコシル化ヘモグロビン (HbA1C) を含む標準的な検査パラメータに対する重大な影響は観察されませんでした (n = 168)。

薬物動態学的特性

吸収

経口投与されたジエノゲスト（活性物質）は、迅速かつほぼ完全に吸収されます。

単回摂取後約 1.5 時間で最大血清濃度 47 ng/mL に達します。バイオアベイラビリティは約 91% です。ジエノゲスト（活性物質）の薬物動態は、1 ～ 8 mg の範囲で用量に比例します。

分布

ジエノゲスト（活性物質）は血清アルブミンに結合しますが、性ホルモン結合グロブリン（SHBG）やコルチコステロイド結合グロブリン（CBG）には結合しません。薬物の総血清濃度の 10% は遊離ステロイドで表され、90% はアルブミンに非特異的に結合したステロイドで表されます。

ジエノゲスト（原体）の見かけの分配量（Vd/F）は40Lです。

代謝 / 生体内変化

ジエノゲスト (活性物質) は既知のステロイド代謝経路によって完全に代謝され、ほとんどが内分泌学的に不活性な代謝産物が形成されます。

インビトロおよびインビボ研究に基づくと、シトクロム P450 3A4 酵素 (CYP3A4) は、ジエノゲスト (活性物質) の代謝に関与する主要な酵素です。代謝産物は非常に早く排泄され、血漿中の主な部分は未変化のジエノゲスト (活性物質) です。

血清代謝クリアランス速度 Cl/F は 64 mL/min です。

除去・排泄

ジエノゲスト (活性物質) の血清レベルは 2 段階で減少します。最終処分段階は、約 9 ～ 10 時間の半減期を特徴とします。ジエノゲスト（活性物質）は、0.1 mg/kg を経口投与すると、尿と糞の比率が約 3:1 になる代謝産物の形で排泄されます。代謝産物の尿中排泄半減期は 14 時間です。経口投与後、投与量の約 86% が 6 日以内に排泄され、その大部分は最初の 24 時間以内に主に尿中に排泄されます。

平衡状態の条件

ジエノゲスト (活性物質) の薬物動態は SHBG レベルの影響を受けません。毎日の摂取後、薬物の血清レベルは約 1.24 倍に増加し、4 日間の治療後に定常状態に達します。ジエノゲスト（原体）を反復投与した場合のジエノゲスト（原体）の薬物動態は、単回投与量の薬物動態から予測することができます。

前臨床安全性データ

前臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性の可能性、および生殖毒性に関する従来の研究に基づくと、人体に対する特別な危険性を明らかにしていません。ただし、性ステロイドは、これらのホルモンに依存して特定の組織や腫瘍の成長を促進する可能性があることに留意する必要があります。

出典: Allurene Medication Professional の添付文書。