メベンダゾール ブレインファーマのリーフレット

ピル

経口懸濁液

専用タブレット

流行地域に住んでいる患者の場合、メベンダゾール（活性物質）による定期的な治療（年に 3 ～ 4 回）により、寄生虫の数が大幅に減少し、臨床的に重要なレベルよりもはるかに低く抑えられます。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールの禁忌 – Brainfarma

メベンダゾール（活性物質）は、1 歳未満の小児に対する単独または混合の胃腸感染症の集団治療には禁忌です。さらに、メベンダゾール（有効成分）は、薬物に対して過敏症のある人には禁忌です。

この薬は1歳未満の小児には禁忌です。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールの使用方法 – Brainfarma

管理

食事療法や下剤の使用などの追加の処置は必要ありません。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールの投与量

ピル

メベンダゾール（有効成分）500 mg を成人および小児ともに 1 錠。

知らせ：

メベンダゾール (活性物質) 経口懸濁液 [1 ミリリットル (mL) あたりメベンダゾール 20 mg] は、幼児など、メベンダゾール (活性物質) 錠剤を飲み込むことができない患者の治療の代替として使用する必要があります。

経口懸濁液

線虫の侵入

体重や年齢に関係なく、計量カップから5mLを1日2回、3日間連続して摂取してください。

条虫の侵入

計量カップから10mLを1日2回、3日間連続して摂取してください。小児の場合、1錠を1日2回、または計量カップに5mLを計量カップに入れて1日2回、連続3日間服用します。

特殊な集団

小児患者lt; 2歳

発作の危険性があるため、メベンダゾール（活性物質）は、1 歳未満の小児に対する単独または混合の胃腸感染症の集団治療には禁忌です。

メベンダゾール (有効成分) は、2 歳未満の小児を対象として広く研究されていません。したがって、メベンダゾール（有効成分）は、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、1 ～ 2 歳の小児に使用する必要があります。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールに関する注意事項 – Brainfarma

1歳未満を含む小児の発作は、メベンダゾールの市販後経験中に非常にまれに報告されています。

メベンダゾール (有効成分) は、2 歳未満の小児を対象として広く研究されていません。したがって、メベンダゾール（有効成分）は、潜在的な利点が潜在的なリスクを正当化する場合（たとえば、寄生虫が栄養状態や身体的発育を著しく妨げる場合など）にのみ、1〜2歳の小児に使用する必要があります。

窒息のリスクを軽減するために、錠剤を飲み込むことができない小児などの患者には、メベンダゾール経口懸濁液（20 mg/mL）を考慮する必要があります。

特定の症状に対して通常推奨される用量でメベンダゾールによる治療を受けた患者において、可逆的な肝機能障害、肝炎、好中球減少症が報告されたというまれな報告があります。これらの事象は、糸球体腎炎や無顆粒球症と同様に、推奨量より大幅に高い用量や長期間の治療でも報告されています。

スティーブンス・ジョンソン症候群/中毒性表皮壊死融解症の発生を調査した症例対照研究で得られた結果は、スティーブンス・ジョンソン症候群/中毒性表皮壊死融解症とメベンダゾールおよびメトロニダゾールの併用との間に関連性がある可能性を示唆しています。そのような薬物相互作用を示唆する追加のデータは入手できない。したがって、メベンダゾールとメトロニダゾールの併用は避けるべきです。

車両の運転または機械の操作能力への影響

メベンダゾール（有効成分）は、精神的覚醒や運転能力に影響を与えません。

妊娠（カテゴリーC）

メベンダゾールは、ラットおよびマウスにおいて胚毒性および催奇形性活性を示しました。試験した他の動物種では、生殖に対する有害な影響は観察されませんでした。妊娠中のメベンダゾール（活性物質）の処方に関連して起こり得るリスクと、予想される治療効果を比較検討する必要があります。

授乳中

症例報告からの限定的なデータは、経口投与後の母乳中に少量のメベンダゾールが存在することを示しています。このため、授乳中の女性にメベンダゾール（有効成分）を投与する場合には注意が必要です。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

生殖能力

生殖に対するメベンダゾールの影響に関する研究結果では、10 mg/kg/日 (60 mg/m ² ) までの用量では生殖能力に対する影響は示されませんでした。

非臨床情報

複数の種における単回投与の毒性評価により、メベンダゾールは忍容性が高く、安全域が広いことが明らかになりました。 40 mg/kg (240 mg/m ² ) 以上の毒性用量でラットに反復経口投与した場合の慢性毒性の結果では、軽度の小葉中心浮腫と肝細胞空胞化を伴う肝臓重量の変化、および一部の尿細管を伴う精巣重量の変化が示されました。変性、落屑、および精子形成活性の顕著な阻害。

発がん性と変異原性

ラットやマウスでは発がん性の影響は観察されませんでした。 in vitro遺伝子変異原性研究では、変異原性活性は観察されませんでした。

インビボ試験では、染色体構造に対する有害な活性は明らかにされませんでした。小核検査の結果、血漿濃度の閾値 115 ng/mL を超える哺乳類の体細胞における異数性影響が実証されました。

生殖毒性

母親に有毒な用量では、妊娠ラットの単回用量 10 mg/kg (60 mg/m ² ) 以上の用量で胎児毒性および催奇形性活性が実証されました。催奇形性および胎児毒性効果は、母性毒性用量 10 mg/kg (60 mg/m ² ) 以上の用量のマウスでも観察されました。試験した他の動物種では、生殖に対する有害な影響は観察されませんでした。

生殖能力

雄ラットの生殖能力は、60 日間最大 40 mg/kg (240 mg/m ² ) の用量では影響を受けませんでした。雌が妊娠前および妊娠中の 14 日間、体重 1 kg あたり最大 10 mg を摂取した場合、胎児および同腹子に重大な影響は観察されませんでした。しかし、雌に 40 mg/kg (240 mg/m ² ) を投与すると、妊娠率の低下が観察されました。

専用経口懸濁液

特定の症状に対して通常推奨される用量でメベンダゾールによる治療を受けた患者において、可逆的な肝機能障害、肝炎、好中球減少症が報告されたというまれな報告があります。これらの事象は、糸球体腎炎や無顆粒球症と同様に、推奨量より大幅に高い用量や長期間の治療でも報告されています。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールの副作用 – Brainfarma

このセクション全体を通じて、報告された副作用が示されています。副作用は、入手可能な有害事象情報の理解に基づいて、メベンダゾールの使用に合理的に関連すると考えられる有害事象です。メベンダゾールとの因果関係は、個々のケースについて確実に確立することはできません。さらに、臨床研究は非常に多様な条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床研究で観察された副作用の割合を、別の薬剤の臨床研究で得られた割合と直接比較することはできず、臨床現場で観察された割合を反映していない可能性があります。

臨床研究中に発生する副作用

メベンダゾール（活性物質）の安全性は、胃腸管の単純または混合寄生虫感染の治療に関する 39 件の臨床研究に参加した 6,276 人の患者で評価されました。これら 39 件の臨床研究では、? に副作用はありませんでした。 Pantelmin® で治療を受けた患者の 1%。

ltで起こる副作用;メベンダゾール (活性物質) で治療を受けた患者の 1% を次の表に示します。

市販後の経験

メベンダゾール（活性物質）の自発的報告に基づいて市販後の経験中に確認された最初の副作用を以下に示します。有害事象は、各システム内で頻度によって分類されます。

非常にまれな反応 (lt; 1/10,000、単独の報告を含む)

*より高用量および長期の用量で観察されました。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – Notivisa (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールのリスク – Brainfarma

メベンダゾールの組成 – Brainfarma

経口懸濁液の各 mL には、メベンダゾール 20 mg ビヒクル*適量 1 mL * カルメロース ナトリウム + 微結晶セルロース、ポリソルベート 80、ソルビン酸カリウム、サッカリン ナトリウム、プロピルパラベン、メチルパラベン、ラズベリー エッセンス、エリスロシン レッド色素 3、シクラミン酸ナトリウム、エチル アルコール、クエン酸、精製水、シメチコン。

メベンダゾールの薬物相互作用 – Brainfarma

シメチジンとの併用治療は肝臓でのメベンダゾール代謝を阻害する可能性があり、その結果、特に長期治療中に薬物の血漿濃度が上昇します。

メベンダゾールとメトロニダゾールの併用は避けるべきです。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールという物質の作用 – Brainfarma

有効性の結果

専用タブレット

土壌伝播線虫の有病率に関する研究には450人が含まれており、最も蔓延している感染症は鞭毛虫症(93.3%)で、次いで回虫症(80.2%)、線虫症(19.5%)であった。 156人に500mgのメベンダゾールを単回投与したところ、治癒率は93.4％、77.6％、91.1％となり、卵子数の減少率は99.0％、92.8％、98.3％となった。それぞれ回虫症、鞭毛虫症、線虫症。 ¹

農村地域の5歳から16歳の小児211人に、回虫、線虫、および回虫の単回および複数回の寄生を治療する目的で、メベンダゾール500mgの単回投与治療が施された。この治療により、環境に到達する回虫卵（95%）と線虫卵（84%）が減少しました。 ²

1 つ以上の地虫に寄生された 2 歳から 72 歳までの患者 111 人が 2 つの治療グループに分けられました。グループ A には 500 mg のメベンダゾールを 1 回投与し、グループ B には 100 mg 2 (年齢 = 3 歳) または 50 mg (年齢 < 3 歳) を 1 日 2 回、3 日間投与しました。治療前と治療後 21 日目に便サンプルを収集しました。グループ A では、Trichuris trichuria では 88.24% の治癒率と 85.49% の卵数の減少が得られ、Necator americanus では 86.96% の治癒率と 89.60% の卵数の減少が得られました。グループ B では、Trichuris trichuria では 95.83% の治癒率と 84.28% の卵数の減少が得られ、Necator americanus では 90% の治癒率と 94.80% の卵数の減少が得られました。治癒率に関するグループ A とグループ B の差は有意ではありませんでした (pgt;0.05)。 ³

参考文献

1. Abadi K. 土壌伝播線虫に対する単回投与メベンダゾール療法。アメリカ熱帯医学および衛生ジャーナル1985; 34（1）：129-33。
2. エバンスAC。他。線虫侵入の単回投与治療用メベンダゾール 500 mg。南アフリカ医学ジャーナル 1987; 72(10):665-7。
3. フェルナンデス・ファンら。地域社会での化学療法管理キャンペーンにおける、三毛虫およびアメリカネカトルの治療のためのメベンダゾールの単回投与研究。キューバ マガジン、熱帯医学、1989 年、41(3): 371-378。

専用経口懸濁液

メベンダゾールの治療活性は、Enterobius vermicularis に感染した 5 歳から 11 歳までの学童 79 人を対象に評価されました。 1 つのグループは 100 mg の単回投与で治療され (グループ A)、もう 1 つのグループは 100 mg の用量で 1 日 2 回、連続 3 日間治療されました (グループ B)。治療１０日後に対照を行った場合の治癒率は９２．８％（Ａ群）、９８．３％（Ｂ群）であった。 ¹

1 つ以上の地虫に寄生された 2 歳から 72 歳までの患者 111 人が 2 つの治療グループに分けられました。グループ A にはメベンダゾール 500 mg を単回投与し、グループ B には 100 mg (年齢 = 3 歳) または 50 mg (年齢 < 3 歳) を 1 日 2 回、3 日間投与しました。治療前と治療後 21 日目に便サンプルを収集しました。グループ A では、Trichuris trichuria では 88.24% の治癒率と 85.49% の卵数の減少が得られ、Necator americanus では 86.96% の治癒率と 89.60% の卵数の減少が得られました。グループ B では、Trichuris trichuria では 95.83% の治癒率と 84.28% の卵数の減少が得られ、Necator americanus では 90% の治癒率と 94.80% の卵数 2 の減少が得られました。治癒率に関するグループ A とグループ B の差は有意ではありませんでした (pgt;0.05)。 ²

A. lumbricoides、T. trichiura、鉤虫および E. vermicularis に多重寄生した 50 人の患者を選択し、375 人の患者における蠕虫症の発生率に関する研究が実施されました。メベンダゾールを 100 mg の用量で 1 日 2 回、3 日間連続投与したところ、回虫症では 100%、腸内細菌症では 100%、毛虫症では 94%、鉤虫症では 92% の治癒率が得られました。 ³

参考文献

1. Chaia、G. et al.腸内感染症におけるメベンダゾールの治療的再評価。医療用シート; 92 (1/2): 71 – 3、1 月– 1986 年 2 月。
2. フェルナンデス・ファンら。地域社会での化学療法管理キャンペーンにおける、三毛虫およびアメリカネカトルの治療のためのメベンダゾールの単回投与研究。キューバ マガジン、熱帯医学、1989 年。 41 (3): 371 – 378.
3. フェルナンデス、P. 農村部の蠕虫症と闘う際のメベンダゾールの重要性。 『A Folha Médica』、69 (3): 301-302、1974 年。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

メベンダゾールはヒトの腸の内腔に局所的に作用し、チューブリンへの特異的結合を通じて線虫の腸内での細胞チューブリンの形成を妨害し、腸の超微細構造変性変化を引き起こします。その結果、線虫のグルコースの取り込みと消化機能は、自己消化プロセスが発生する程度に破壊されます。

メベンダゾール（有効成分）が嚢虫症の治療に有効であるという証拠はありません。

メベンダゾール（活性物質）の治療作用は、治療初日から始まります。

薬物動態学的特性

吸収

経口投与後、lt;不完全な吸収と広範な全身前代謝（初回通過効果）により、用量の 10% が全身循環に到達します。経口投与された用量の大部分は胃腸管に残ります。最大血漿濃度は通常、投与後 2 ～ 4 時間以内に観察されます。

高脂肪食と一緒に投与すると、メベンダゾールの生物学的利用能が増加しますが、胃腸管内に残る薬物の量に対する食物の実質的な影響は期待できません。

分布

メベンダゾールの血漿タンパク質への結合は 90 ～ 95% です。メベンダゾールによる慢性治療（3～21か月間、40 mg/kg/日）を受けている患者で得られたデータによると、組織内の薬剤のレベルを示すデータによると、分布量は1～2 L/kgであり、次のことを示しています。メベンダゾールは血管外空間に浸透します。

代謝

経口投与されたメベンダゾールは、主に肝臓によって広範囲に代謝されます。その主要な代謝産物（メベンダゾールの加水分解型および還元型）の血漿濃度は、メベンダゾールの血漿濃度よりも高くなります。肝機能、代謝、または胆汁排泄の障害により、メベンダゾールの血漿レベルが上昇する可能性があります。

排除

メベンダゾール、その結合体、およびその代謝物は、おそらくある程度の腸肝再循環を受け、尿および胆汁中に排泄されます。経口投与後の見かけの排出半減期は、ほとんどの患者で 3 ～ 6 時間の範囲です。

定常状態での薬物動態

慢性投与（3～21か月間、40 mg/kg/日）中、メベンダゾールとその主な代謝産物の血漿濃度は増加し、その結果、単回投与と比較した場合、定常状態での曝露量は約3倍になります。

出典: Pantelmin Medication Professional の添付文書。

メベンダゾールの保管管理 – Brainfarma

メベンダゾール懸濁液は室温（15℃～30℃）で保管し、光や湿気から保護してください。バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

物理的外観: メベンダゾールは均一な懸濁液で、色は濃いピンク色で、ラズベリーのような香りと風味があり、不純物や異物が含まれていません。使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

メベンダゾールの法的声明 – Brainfarma

III – 法的声明 MS 登録 – 1 0235 0485 責任薬剤師: Dr Ronoel Caza de Dio – CRF-SP 19 710 EMS S/A ロッド ジャーナリスト Francisco Aguirre Proença, Km 08 Bairro Chacara Assay CEP 13 186-901 – Hortolândia/SP
CNPJ 57 507 378/0003-65 ブラジル産業 SAC 0800 191914 www ems com br
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