キナクリスのリーフレット

肝アメーバ症やジアルジア症、円板状エリテマトーデス、関節リウマチにも適応されます。

クロロキンは非常に強力な抗マラリア剤および殺アメーバ剤です。

キナクリスはどのように作用しますか?

クロロキンは非常に強力な抗マラリア剤および殺アメーバ剤です。一般にマラリア感染症ではシゾンチサイド剤として作用し、三日熱マラリア原虫、マラリア原虫によって引き起こされる感染症では生殖細胞破壊剤として作用します。
マラリアと卵形マラリア原虫。

根本的な治療のためには、プリマキンと併用する必要があります。予防作用はありませんが、抑制的に作用し、臨床像の新陳代謝を防ぎます。

食物摂取後に投与すると、クロロキンの吸収が促進され、生物学的利用能が高まります。

組織や赤血球に広く分布しています。腎臓、肝臓、肺、脾臓などの一部の組織に高濃度で蓄積し、目や皮膚などのメラニンを含む細胞と強く結びついています。

クロロキンは肝臓で広範囲に代謝され、その主な代謝産物であるデスエチルクロロキンが生成されます。

クロロキンとその代謝産物は尿を通じて排泄され、約半分は未変化の薬物として、10％はモノデエチルクロロキン代謝産物として、残りは他の代謝産物の形で排出されます。

クロロキンとそのモノデスエチル代謝物は母乳中に排泄され（投与量の 2.2 ～ 4.2%）、胎盤関門を通過します。

キナクリスの禁忌

クロロキンは、4-アミノキノリン化合物またはその他の病因に起因する視野または網膜の変化が存在する場合、および4-アミノキノリン化合物に対する既知の過敏症のある患者の場合にも禁忌です。

乾癬またはポルフィリン症の患者には禁忌です。したがって、マラリア原虫によるマラリアの急性発作の治療においては、医師は起こり得るリスクに対する利点を評価した上でこの薬を選択する必要があります。

キナクリスの使い方

マラリア

大人

子供たち

関節リウマチ

推奨用量はクロロキン二リン酸 6.7 mg/kg/日 (クロロキン塩基の 4 mg/kg/日と同等) です。

狼瘡

推奨用量はクロロキン二リン酸 6.7 mg/kg/日 (クロロキン塩基の 4 mg/kg/日と同等) です。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中断しないでください。

キナクリスの予防措置

長期のクロロキン治療を開始する前に眼を検査し、その後観察する必要があります。

肝機能障害または腎機能障害のある患者、およびポルフィリン症、乾癬、てんかんの病歴のある患者にクロロキンを投与する場合は注意が必要です。

グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者は、クロロキンによる治療中に溶血性貧血がないか観察する必要があります。

重症筋無力症患者では、クロロキンは注意して使用する必要があります。

薬物相互作用

一部の患者は、クロロキンによって引き起こされる胃腸の炎症を軽減するために制酸薬を必要とする場合があります。

しかし、マグネシウム、アルミニウム、カルシウムの塩、酸化物、水酸化物はクロロキンの吸収を低下させます。

制酸薬はクロロキン投与の 4 時間後に投与する必要があります。

シメチジンはクロロキンの代謝と排泄を大幅に低下させ、分布量を増加させる可能性があるため、シメチジンとクロロキンの併用には注意が必要です。

ラニチジンはクロロキンの薬物動態にほとんど影響を与えないようです。

他の抗マラリア薬と一緒に投与すると、クロロキンの活性が影響を受ける可能性があります。

キニーネとクロロキンは、併用するとアンタゴニストになる可能性があります。

クロロキンとプログアニルの使用により、プログアニルに関連する口内炎の発生率が増加する可能性があります。

急性ジストニー反応は、以前にクロロキンのみを投与した場合にはクロロキンに耐性があった女性において、メトロニダゾールとの併用療法中に発生します。

クロロキンはまた、アンピシリンの胃腸吸収を低下させる可能性があります。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を服用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

キナクリスの副作用

最も頻繁に起こる副作用は、頭痛、さまざまな皮膚発疹、かゆみ、および吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸障害です。

精神病エピソードや性格の変化などの精神的な変化はほとんど発生しません。

かすみ目や焦点合わせの困難などの視覚障害は、高用量を使用するとより一般的に発生し、角膜症または網膜症に関連する可能性があります。

角膜症は通常、角膜混濁の形で発生し、クロロキン治療を中止すると通常は回復します。

網膜症は最も重篤な副作用であり、重大な視覚障害を引き起こす可能性があります。

この変化は不可逆的な場合があり、クロロキンの中止後に進行性のバランスが起こる可能性があります。

高用量のクロロキンを長期間投与された患者は、網膜症を発症するリスクが高いようです。

長期にわたる治療に関連する他のまれな副作用には、脱毛、毛髪の色素沈着、粘膜および皮膚の青黒い色素沈着、光線過敏症、耳鳴り、聴力低下、神経難聴、神経障害、近視、心筋症、肝機能障害、肝炎などがあります。

再生不良性貧血、可逆性無顆粒球症、血小板減少症、好中球減少症などの血液疾患がまれに報告されています。

クロロキンによる非経口療法は、急速に静脈内投与した場合や高用量を使用した場合に危険を伴う可能性があり、心血管毒性やその他の過剰摂取による急性症状を引き起こす可能性があります。

かゆみ、皮膚の発疹、頭痛、吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸障害などの不快な反応が現れた場合は、医師に知らせてください。

キナクリスの特別な集団

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中のクロロキンの使用に関連した胎児異常の報告はありますが、マラリアのリスクはより大きいと考えられており、マラリアの治療または予防においてクロロキンを中止する正当な理由はないようです。

厳密に必要で医師の厳重な監督下にある場合を除き、妊娠中には使用しないでください。

クロロキンは母乳中に排泄されるため、授乳中の女性は注意が必要です。

妊娠中のこの薬の使用は、厳格な医師の監督の下で行われなければなりません。

治療中または治療終了後に、妊娠の発生について医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

車両を運転したり機械を操作したりする能力

視覚障害により、患者は車両の運転や機械の操作ができなくなる可能性があります。

キナクリスの組成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

*クロロキン塩基150mgに相当します。

賦形剤:

乳糖、微結晶セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、ヒプロメロース、二酸化チタン、ベンガラ、黄色酸化鉄、マクロゴール、医薬品タルク、ステアリン酸マグネシウム。

キナクリスの過剰摂取

クロロキンの過剰摂取は非常に危険であり、数時間以内に死亡する可能性があります。

最初の影響には、頭痛、胃腸障害、眠気、めまいなどが含まれます。視覚障害は劇的なものであり、予期せぬ視力喪失を引き起こす可能性があります。しかし、クロロキンの過剰摂取の主な影響は、低血圧および心臓不整脈を伴う心血管毒性であり、心血管虚脱、けいれん、心停止および呼吸停止、そして死に進行します。

処理

クロロキンの過剰摂取は致死的な可能性があるため、集中的な対症療法を直ちに開始する必要があります。

最初のステップは、適切な呼吸を維持し、心血管疾患を修正することです。血管作動性アミンをジアゼパムとともに投与すると、クロロキンの心毒性を最小限に抑え、不整脈を制御できます。

重度の毒性発現は薬物摂取後 1 ～ 3 時間以内に発生する可能性があり、致命的な結果は通常 2 ～ 3 時間以内に発生します。主な臨床症状は、死に至る神経毒性、呼吸器毒性、心血管毒性です。心停止は、心筋に対するクロロキンの影響に直接関係しています。クロロキンの安全域は低く、体重 1 kg あたり 20 mg の用量は有毒とみなされ、1 kg あたり 30 mg では致死的となる可能性があります。

死亡率は臨床毒物学の最高値の 10 ～ 30% の範囲です。

胃洗浄を検討する場合は、経口胃管の通過により心停止および呼吸停止が誘発される可能性があるため、まず心血管および換気の安定化のための措置を講じる必要があります。肺への誤嚥の危険性があるため、嘔吐の誘発は禁忌です。

腸内でのクロロキンの吸収を制限するには、活性炭が推奨されます。

酸性化により、過剰摂取時のクロロキンの排出が増加すると考えられます。また、過剰摂取による血液透析や腹膜透析によるクロロキンの除去に関する証拠はありません。

尿による排泄は血行力学的状態によって異なります。

キナクリスの薬物相互作用

クロロキンはさまざまな薬物と相互作用します。発作のリスクが高まるため、メフロキンと同時に投与しないでください。クロロキンは抗けいれん薬の作用に対抗するため、クロロキンと抗けいれん薬との関連についても同じことが当てはまります。クロロキンとアミオダロンまたはハロファントリンの併用により、心室不整脈のリスクが増加します。クロロキンは、ジゴキシンおよびシクロスポリンによる毒性のリスクを高めます。三ケイ酸マグネシウムベースの制酸剤やカオリンやペクチンを含む製品とのクロロキンの使用は、薬物の吸収低下を引き起こすため避けるべきです。皮膚炎を引き起こす傾向があるため、金またはフェニルブタゾンとの併用は避けてください。クロロキンは、特定のワクチンの免疫原性を妨げる可能性があります。

キナクリスという物質の作用

薬理学的特徴

クロロキンは 4-アミノキノリンであり、マラリア原虫のすべての種に対して急速な殺分裂活性を持ち、三日熱マラリア原虫、マラリア原虫、および卵形マラリア原虫に対して配偶子殺生作用を示し、これら 3 種の赤血球型に対して効果的です。それは熱帯熱マラリア原虫に対しては効果がなく、原虫の肝臓段階または潜伏期の寄生虫に対しては活性がありません。クロロキンは肝臓に集中するE. histolytica栄養型に直接毒性を及ぼし、アメーバ性肝膿瘍の治療に使用されます。クロロキンは結腸の内腔および壁で低濃度に達し、小腸で吸収されるため、腸アメーバ症には効果がありません。クロロキンは胃腸管からよく吸収されます。明らかに非常に大きな体積 (gt; 100 L/Kg) では、薬物の分布は比較的遅くなります。クロロキンは血漿タンパク質に中程度 (60%) 結合し、肝臓の CYP 酵素を通じてかなりの生体内変化を受けます。クロロキンの腎クリアランスは、全身クリアランスの約半分に相当します。

クロロキンは成人でも小児でも複雑な薬物動態を示すため、投与直後の薬物の血漿中濃度は排出速度ではなく分布速度によって決まります。広範な組織結合があるため、有効な血漿濃度を得るには負荷用量が必要です。クロロキンの半減期は、血漿レベルが低下するにつれて数日から数週間に増加します。最終半減期は 30 ～ 60 日であり、治療使用後何年もの間、尿中に薬物の痕跡が見つかることがあります。

クロロキンには、駆虫効果に加えて、解熱効果と抗炎症効果もあります。

有効性の結果

クロロキンの有効性は、その作用に対して比較的または完全に耐性を持つ熱帯熱マラリア原虫株が出現した世界の地域では低下しています。クロロキンは、その作用に耐性のある三日熱マラリア原虫株が報告されている地域を除き、三日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、およびマラリア原虫によって引き起こされるマラリアの急性発作の予防および/または治療に非常に有効です。クロロキンは、原虫の肝臓段階または潜伏段階の寄生虫に対しては活性がありません。三日熱マラリア原虫および卵形マラリア原虫感染症の再発を防ぐために、プリマキンをクロロキンと一緒に投与できます。クロロキンは、肝臓アメーバ症の治療においてメトロニダゾールほど有効ではないため、メトロニダゾールまたは別のニトロイミダゾール化合物が禁忌または入手できない場合にのみ使用する必要があります。

キナクリス ストレージ ケア

包装を密閉し、光や湿気を避け、15 ～ 30 ^℃の室温で保管してください。

賞味期限はパッケージに記載されている製造日から24ヶ月です。期限切れの薬は使用しないでください。

バッチ番号、製造日、および有効期限: ボックス/カートリッジを参照してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

キナクリスの法律上の言い伝え

MS番号: 1.0298.0110

農場。答え：

ホセ・カルロス・モドロ博士
CRF-SP No.10,446

SAC (カスタマーサービス):

0800 701 19 18

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos LTDA。

ロッド イタピラ – リンドイア、km 14 – イタピラ – SP
CNPJ番号 44.734.671/0001-51
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。