Racecadotrila – Biosintética はどのように機能しますか?
ラセカドトリルは消化管に作用し、下痢を軽減します。ラセカドトリルは、エンケファリナーゼ酵素の阻害剤です。吸収は速く、作用が始まるまでの推定平均時間は経口投与後 30 分です。
ラセカドトリルの禁忌 – Biosintética
ラセカドトリルは、配合成分に対する過敏症が知られている患者には禁忌です。
ラセカドトリルの使用を開始する前に医師に相談してください。
- 血便や発熱がある。下痢の原因は細菌感染症である可能性があり、医師による治療が必要です。
- 慢性下痢、または広域抗生物質による治療によって引き起こされる下痢に苦しんでいる。
- 長期にわたる、または制御不能な嘔吐に苦しんでいる。
- 腎臓病または肝機能が不十分である。
- 多少の乳糖不耐症があります。
この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
ラセカドトリルは、妊娠中のリスクカテゴリー B に分類される医薬品です。
ラセカドトリラの使い方 – Biosintética
ラセカドトリルは水と一緒に、できれば食事前に服用してください。
ラセカドトリラの投与量 – Biosintética
最初に推奨される用量は、時間に関係なく経口投与される単一の 100 mg カプセルです。治療は下痢が止まるまで約 8 時間ごとに製品の経口投与を続けますが、治療期間は 7 日を超えてはなりません。 1日の摂取量は400mgを超えてはなりません。症状が 7 日以上続く場合は、医師の診察を受ける必要があります。
推奨されない経路でラセカドトリルを投与した研究はありません。したがって、この薬の安全性と有効性を考慮すると、投与は経口的にのみ行う必要があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
Racecadotrila – Biosintética を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?
ラセカドトリルの服用を忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。忘れた分を補うために 2 回分を投与しないでください。そのまま治療を続けてください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
ラセカドトリラの予防措置 – Biosintética
ラセカドトリルの使用による皮膚反応の報告があります。ほとんどの場合、軽度または中等度です。重度の皮膚反応が発生した場合は、治療を直ちに中止する必要があります。
動物実験では、授乳や母乳で育てられている子供に対するリスクは確認されていません。
機械を運転および使用する能力への影響
機械の運転または操作能力に対する悪影響は確認されていません。
この薬には乳糖が含まれています。
ラセカドトリラに対する副作用 – Biosintética
すべての薬と同様に、ラセカドトリルは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を経験するわけではありません。
以下のような血管浮腫の症状が現れた場合は、ラセカドトリルによる治療を中止し、医師に連絡してください。
- 顔、舌、喉の腫れ。
- 嚥下困難。
- 体に赤い斑点。
- 呼吸困難。
ラセカドトリルには次のような副作用があります。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)
頭痛。
異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)
発疹および紅斑（皮膚が赤くなる）。
周波数が不明 (入手可能なデータから周波数を推定できない)
多形紅斑（四肢や口の中の赤い病変）、舌の腫れ、顔の腫れ、唇の腫れ、まぶたの腫れ、蕁麻疹、結節性紅斑（皮膚の下に結節状の炎症）、丘疹（小さな赤みを帯びた硬化した不規則な病変の出現を特徴とする皮膚の発疹） 痒疹（皮膚のかゆみを伴う病変）、そう痒症（そう痒症）および皮膚の有毒な発疹。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
ラセカドトリラの特別個体群 – Biosintética
妊娠
ラセカドトリルによる治療中または治療直後に妊娠が生じた場合は、治療を中止し、直ちに医師に知らせてください。
ラセカドトリルは、潜在的な利益がリスクを上回る場合を除き、妊娠中に使用すべきではありません。
この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
ラセカドトリルは、妊娠中のリスクカテゴリー B に分類される医薬品です。
授乳中
授乳中に使用するためのヒトにおける適切なデータは入手できません。
授乳中のラセカドトリルの使用は推奨されません。
お年寄り
高齢患者の場合、投与量を調整する必要はありません。
子供たち
ラセカドトリル 100mg は子供には推奨されません。
腎不全または肝不全
腎不全または肝不全の患者には、臨床経験が不足しているため、ラセカドトリルの投与は推奨されません。
ラセカドトリラの組成 – Biosintética
各ラセカドトリル カプセルには次のものが含まれています。
ラセカドトリル100mg。
賦形剤:
デンプン、乳糖一水和物、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、クロスカルメロースナトリウム。
ラセカドトリラのプレゼンテーション – Biosintética
ハードカプセル 100mg
9カプセル入りのパックです。
経口使用。
大人用。
ラセカドトリラの過剰摂取 – Biosintética
臨床研究では、急性下痢の治療用量の20倍に相当する2gの個別用量が投与されましたが、有害な影響は生じませんでした。偶発的な過剰摂取の事例は報告されていません。緊急時には医療援助が不可欠です。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
ラセカドトリラの薬物相互作用 – Biosintética
血圧を下げたり心臓の働きを促進するために使用されるACE阻害剤（カプトプリル、エナラプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、ラミプリル）との関連は、血管浮腫の望ましくない影響を増大させるリスクをもたらします。
薬物と食物の相互作用
消化管内に食物が存在しても、薬の吸収には影響しません。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
ラセカドトリラの食物相互作用 – Biosintética
消化管内に食物が存在しても、薬の吸収には影響しません。
物質ラセカドトリルの作用 – 生合成
効能効果結果
重度の急性下痢を対象とした最初のプラセボ対照研究では、重症の場合、ラセカドトリル（活性物質）が下痢とそれに関連する症状を軽減するのに迅速に効果があることが実証されました。患者 成人198名（18～89歳）、重度の急性下痢（総計：1日5回の排便、49％の肛門灼熱感、89％の腹痛、36％の発熱）。二重盲検、ランダム化、プラセボ対照デザイン。
ラセカドトリル（有効成分）は、次の点でプラセボよりも優れていました。
回復までの時間、回復した患者の割合 (93% x 76%)、治療期間 (plt;0.001)、関連する兆候と症状の順序。
急性下痢を対象とした2番目のプラセボ対照研究では、ウイルス感染または食中毒による下痢患者を対象とした最初の研究の肯定的な結果が確認されました。急性下痢症の成人患者 227 名。二重盲検、ランダム化、プラセボ対照デザイン。最初の 60 時間の排便回数において、ラセカドトリル (有効成分) はプラセボよりも有意に優れていました。
急性下痢の場合、ラセカドトリル (活性物質) は、全体的な有効性と作用速度の点で、一部の現行薬剤と同等の効果があります。しかし、5日未満の急性下痢患者69人を対象に実施された研究では、ラセカドトリル（活性物質）の使用により二次性便秘が大幅に減少することに加え、実際には腹部膨満を軽減する効果がより高かったことが分かりました。 。
ラセカドトリル（活性物質）の忍容性と安全性は、健康な人や急性下痢や腸機能障害のある患者を含む 1,350 人以上を対象に評価されました。このうち495人が15日以上、430人が1カ月以上、194人が2カ月以上、100人が3カ月以上治療を受けた。ラセカドトリル（活性物質）の副作用は、対照実験でプラセボで治療された患者で観察された副作用と頻度および性質が類似していました。
ラセカドトリル（活性物質）を 7 日間以上投与した後でも、重大な異常や変化のパターンは見つかりませんでした。
薬理学的特性
薬物動態学的特性
吸収
経口摂取すると、ラセカドトリル (有効成分) はすぐに吸収されます。
定常状態の曝露は、単回投与後の曝露に匹敵します。ラセカドトリル (活性物質) の生物学的利用能は食物の影響を受けませんが、最大活性は 1 時間半遅れます。
分布
健康なボランティアにC14で標識したラセカドトリル（活性物質）を経口投与したところ、ラセカドトリル（活性物質）の濃度は血球中よりも血漿中で200倍、全血よりも血漿中で3倍高かった。
血漿中の明らかに平均的な分布量が 66.4 kg であることからわかるように、身体の他の組織における放射性炭素の分布は中程度でした。ラセカドトリルの活性代謝物 (活性物質) である (RS)-N-(1-オキソ-2-(メルカプトメチル)-3-フェニルプロピル) グリシンの 90% は、血漿タンパク質、主にアルブミンに結合します。ラセカドトリル（有効成分）の薬物動態特性は、反復投与や高齢者への投与によっても変化しません。
ラセカドトリル（活性物質）の効果の持続時間と大きさは用量に依存します。血漿エンケファリナーゼに対する阻害活性のピークは、投与の約２時間後に観察され、１００ｍｇの用量で７５％の阻害に相当する。
血漿エンケファリナーゼに対する阻害活性の持続時間は約 8 時間です。
代謝
血漿エンケファリナーゼの阻害として評価されるラセカドトリル (活性物質) の半減期は約 3 時間です。
ラセカドトリル（活性物質）は、活性代謝物である (RS)-N-(1-オキソ-2(メルカプトメチル)-3-フェニルプロピル) グリシンに急速に加水分解され、次にこれは S-メチルのスルホキシドとして同定される不活性代謝物に変換されます。チオルファン、2-メタンスルホニルメチル プロピオン酸、および 2-メチルスルホニルメチル プロピオン酸は、前駆体薬剤の全身曝露の 10% 以上を占めます。
他の微量代謝物も尿や糞便から検出され、定量化されました。
ラセカドトリル（有効成分）を繰り返し投与しても、体内に蓄積することはありません。
in vitroデータは、ラセカドトリル (活性物質)/チオルファンおよび 4 つの主要な不活性代謝産物が、CYP 酵素 (ファミリー 3A、2A6、2B6、2C9/2C19、ファミリー 1A、2E1) および UGT 酵素のアイソフォームを誘導しないことを示しています。臨床的に関連がある可能性があります。
ラセカドトリル（活性物質）は、トルブタミド、ワルファリン、ニフルム酸、フェニトイン、ジゴキシンタンパク質など、それらに強く結合している薬物のタンパク質への結合を変化させません。
肝不全（肝硬変、ChiçdPlugh 分類のグレード B）の患者では、ラセカドトリルの活性代謝物（活性物質）の動態プロファイルは同様の Tmax と T1/2 を示し、Cmax (-65%) と AUC (-29%)が低くなりました。健康な人と比較して。
重度の腎障害（クレアチニンクリアランス 11 ～ 39 ml/分）を持つ患者では、ラセカドトリルの活性代謝物（活性物質）の動態プロファイルは、C max （-49%）と AUC（+ 16%）の低下、および T1/2 を示しました。健康なボランティアと比較して高い（クレアチニンクリアランス > 70 ml/分）。
小児集団における薬物動態の結果は成人集団の場合と同様であり、投与後 2 時間 30 分以内にCmaxに達します。 7 日間 8 時間ごとに複数回投与しても蓄積はありません。
排泄
ラセカドトリル（活性物質）は、活性代謝産物と不活性代謝産物の形で除去されます。主な排泄経路は腎臓 (81.4%) であり、程度ははるかに低いですが糞便 (約 8%) です。肺からの排泄は顕著ではありません（用量の 1% 未満）。
薬力学特性
ラセカドトリル（活性物質）は、エンケファリンの分解に関与する酵素であるエンケファリナーゼの阻害剤です。これは選択的だが可逆的な阻害剤であり、消化管内で生理学的に活性な内因性エンケファリンを保護します。ラセカドトリル (活性物質) は純粋な腸分泌抑制剤であり、胃腸の運動性に影響を及ぼさないことが示されています。基礎分泌に影響を与えることなく、コレラ毒素や炎症によって引き起こされる腸内の水と電解質の過剰分泌を軽減します。したがって、正常な腸には影響がありません。
経口投与した場合、エンケファリナーゼ阻害は純粋に末梢的なものです。ラセカドトリル（活性物質）は、中枢神経系におけるエンケファリナーゼの活性に影響を与えず、中枢神経系に対して依存性や興奮作用、鎮静作用を引き起こすことは示されていません。
ラセカドトリル（活性物質）は、加水分解して活性代謝物チオルファンを生成する必要があるプロドラッグです。チオルファンは、さまざまな組織、特に小腸の上皮に存在する細胞膜ペプチダーゼであるエンケファリナーゼの阻害剤です。この酵素は、外因性ペプチドの消化だけでなく、エンケファリンなどの内因性ペプチドの分解にも寄与します。
ラセカドトリル（活性物質）は、エンケファリンを酵素分解から保護し、小腸のエンケファリン作動性シナプスへの作用を延長し、過剰分泌を軽減します。
ラセカドトリル (有効成分) は純粋な腸内分泌抑制剤です。コレラ毒素や炎症によって誘発される腸内の水と電解質の過剰分泌を減少させますが、基礎分泌には影響しません。ラセカドトリル（活性物質）は、腸内通過時間を変えることなく、迅速な止瀉作用を発揮します。
ラセカドトリル（有効成分）は腹部膨満を引き起こしません。臨床開発中、ラセカドトリル (有効成分) は、プラセボによって引き起こされるものと同程度の二次性便秘を引き起こしました。経口投与すると、その活性は末梢のみに作用し、中枢神経系には影響を与えません。
ランダム化クロスオーバー研究では、治療用量（1カプセル）または治療量を超える用量（4カプセル）のラセカドトリル（活性物質）100 mgカプセルが、56人の健康なボランティアにおいてQT / QTc間隔の延長を誘発しないことが示されました（モキシフロキサシンとは異なり、ポジティブコントロールとして使用)。
Racecadotrila ストレージ ケア – Biosintética
室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
官能特性
本体とキャップが白色の硬質ゼラチンカプセルで、白色の粉末が入っています。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
ラセカドトリラの法的声明 – Biosintética
MS – 1.1213.0464
担当薬剤師:
アルベルト・ホルヘ・ガルシア・ギマランイス
CRF-SP No.12,449
製造元:
アシェ ラボラトリオス ファーマセウティコス SA
グアルーリョス – SP
登録者:
Biosintética Farmacêutica Ltda.
平均 das Nações Unidas、22,428
サンパウロ – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
ブラジルの産業
医師の処方箋に基づいて販売します。
