プレディ メドロールのリーフレット

プレディ メドロール（酢酸メチルプレドニゾロン）は以下の治療に適応されます。

いくつかの内分泌（腺）疾患

副腎皮質機能不全（副腎の機能不全）、原発性（副腎そのものの問題による）または続発性（他の場所の問題による）、先天性副腎過形成（患者が副腎の機能に欠陥を持って生まれてくる病気） ）、非化膿性甲状腺炎（感染症によって引き起こされない甲状腺炎症）、高カルシウム血症（がんに関連する血液中の過剰なカルシウム）。

以下の血液（血液）疾患の治療に

後天性溶血性貧血（体自体によって破壊される赤血球の数の減少）。成人における続発性血小板減少症（血小板、凝固に関与する細胞の数の減少）。赤芽球減少症（産生細胞の欠如による赤血球数の減少）;先天性低形成性貧血（赤血球の生産部位である骨髄の問題による赤血球数の減少）。

多発性硬化症の急性増悪（再燃）の治療

体がミエリン鞘と呼ばれるニューロンの一部を攻撃する神経系の病気で、視覚の問題から呼吸筋の動きまで、さまざまな問題が引き起こされます。

リウマチ性疾患（慢性炎症性疾患）の治療におけるアジュバント（患者が急性危機を克服するのを助けるための短期間の使用）として。

外傷後変形性関節炎、変形性関節症滑膜炎、若年性を含む関節リウマチ（一部の症例では低用量維持療法が必要な場合があります）、急性または亜急性滑液包炎、上顆炎、急性非特異的腱滑膜炎、急性痛風性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎。

アジュバントまたは維持療法として（長期使用）

全身性エリテマトーデス、急性リウマチ性心炎（心臓のコラーゲンの炎症）、皮膚筋炎（真皮、皮膚層の炎症過程）などのコラーゲン（組織を結合する結合組織を構成するタンパク質）の疾患。

炎症性皮膚（皮膚科）疾患、例えば

天疱瘡（皮膚や粘膜に影響を及ぼす水疱性疾患）、スティーブンス・ジョンソン症候群（皮膚や粘膜の発赤、水疱や鱗屑の出現を伴う重篤な形態の疾患）、菌状息肉症（まれな形態）皮膚に影響を及ぼすリンパ腫）、皮膚炎（炎症性皮膚疾患）、剥離性（皮がむける）および/または水疱性疱疹状（水疱性病変が破裂し、痂皮を形成する）および/または重度の脂漏性（皮膚、髪、髪の油状の剥離を伴う） ）、重度の乾癬（体が自分の皮膚に対して抗体を産生し、赤く鱗状の部分が現れる病気）。

従来の治療法では反応しない重度または身体障害を引き起こすアレルギー。

呼吸器疾患[喘息、鼻炎、喉頭の浮腫（腫れ）]、皮膚疾患（蕁麻疹、接触皮膚炎）、血清疾患、輸血後反応、薬剤に対する過敏症反応。

炎症やアレルギーなどによる眼科疾患

眼科性帯状疱疹（目の帯状疱疹ウイルス感染症）、目のさまざまな部分の炎症（虹彩炎、虹彩毛様体炎、脈絡網膜炎、びまん性後ブドウ膜炎、視神経炎、前房、角膜炎）、薬物過敏症反応、アレルギー性結膜炎、角膜縁潰瘍アレルギー由来のもの。

発作治療の補助剤として

潰瘍性大腸炎（大腸の慢性炎症）および局所腸炎（腸の領域の炎症）。

以下の疾患の治療における他の薬剤と併用する療法として

呼吸器:

適切な抗結核化学療法と併用した場合の劇症型または播種性肺結核。誤嚥性肺炎。症候性サルコイドーシス。ベリリア症。他の手段では制御できないロフラー症候群。

感染性:

適切な抗結核化学療法と併用した場合のくも膜下ブロックまたは切迫したブロックを伴う結核性髄膜炎。神経学的または心筋の関与を伴う旋毛虫症。

腎臓:

ネフローゼ症候群（腎臓を攻撃してタンパク質の損失を引き起こす病気）、特発性（明確な原因がない）、またはエリテマトーデス（体が自分自身に対する抗体を産生する自己免疫疾患）によるもの。

緩和治療としては、

他の手段で制御できない白血病およびリンパ腫。

滑膜内または軟組織投与用（関節および周囲組織へ）

短期投与（患者が急性または悪化する発作を克服するのを助けるため）の補助療法として：変形性関節症滑膜炎（滑膜と呼ばれる関節の一部の炎症）、関節リウマチ（自己免疫疾患、つまり体がそれ自体に対する抗体を産生することを意味します）、関節を攻撃する）、急性および亜急性滑液包炎（関節の一部である滑液包の炎症）、急性痛風性関節炎（過剰な尿酸による関節の炎症）、上顆炎（肘の腱の炎症）、急性腱鞘炎以外-特異的（腱の炎症）および外傷後変形性関節症（外傷後の関節の変性）。

病変内投与（病変内）の場合

プレディ メドロールは、以下の症状での病巣内使用が適応となります: ケロイド (皮膚の上に突き出た、「厚くて高い」外観の瘢痕)、肥厚性病変 (予想よりも大きい)、浸潤 (腫れた外観を伴う)、炎症性病変、 : 扁平苔癬 (皮膚、爪、毛髪、および目に見える粘膜の炎症性疾患で、白っぽいかゆみを伴う縞模様の隆起した平坦な紫色の病変を伴う)、乾癬性斑 (乾癬の病変、皮膚の炎症性疾患で、次のような症状が引き起こされます)皮膚の剥離 ）、環状肉芽腫（隆起したリング状の病変を伴う炎症性皮膚疾患）、慢性単純苔癬（神経皮膚炎、ストレスの多い状況でかゆみを引き起こす皮膚疾患）、円板状エリテマトーデス（ループスという病気によって引き起こされる皮膚病変） 、ディスク形式）;壊死性リポディカ・ダイアベティコルム（通常は糖尿病患者に見られる、かゆみを伴う脚の皮膚の茶色の病変）、円形脱毛症（特定の領域に突然の脱毛を引き起こす病気）。

プレディ メドロールは、腱膜 (筋肉の始まりまたは終わりにある扇形の領域) または腱 (筋肉の始まりまたは終わりにある線維性の紐) の嚢胞性腫瘍 (空気または液体で満たされる空洞の形の腫瘍) にも役立ちます。筋肉を骨や臓器に挿入します）。

直腸内投与（直腸内、腸の末端部分）

潰瘍性大腸炎（潰瘍を引き起こす炎症性腸疾患）の症例。

プレディ メドロールはどのように機能しますか?

プレディ メドロールには、プレドニゾロンの誘導体である酢酸メチルプレドニゾロンが有効成分として含まれています。これは、炎症（炎症は攻撃に対する私たちの体の防御システムの反応であり、その領域の痛み、熱、発赤として現れます）と戦う強力な抗炎症ステロイド（ホルモン）です。

プレディ メドロールの禁忌

プレディ メドロールは、酢酸メチルプレドニゾロンまたはその製品の成分に対して過敏症 (アレルギー) のある患者や、全身性真菌感染症 (真菌症) のある患者には使用しないでください。

コルチコステロイドによる治療中、患者は天然痘のワクチン接種を受けるべきではありません。コルチコステロイドが免疫抑制用量（体の防御である免疫系の働きを低下させる可能性がある）で使用される場合、生微生物または弱毒化微生物を使用するワクチンは使用すべきではありません。死滅または不活化した微生物から作られたワクチンは、免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者に投与できますが、そのようなワクチンに対する反応が低下する可能性があります。

免疫抑制処置（ワクチン接種など）は、免疫抑制用量以外のコルチコステロイドを投与されている患者に行うことができます。この薬を使用していてワクチン接種が必要な場合は、医師に相談して決定してもらいます。

部位に感染がある場合、滑膜内、嚢内、または腱内のプレディ メドロールの使用は推奨されません。

この薬は、静脈内、くも膜下腔内（神経系の構造を取り囲む髄膜の下のくも膜下腔内）、硬膜外（硬膜、髄膜の一部、神経系を覆う膜、脳の間の空間内）には禁忌です。脊髄 – および脊柱管の壁）、鼻腔内（鼻の内側）、眼内（目の内側）。

免疫抑制用量のコルチコステロイドを受けている患者には、生ウイルスまたは弱毒生ウイルスワクチンの投与は禁忌です。

プレディ メドロールの使い方

プレディ メドロールは常に医師または専門の医療専門家によって調製および投与されます。

バイアルに含まれるプレディ メドロール懸濁液は、

プレディ メドロールは非経口使用 (経口とは異なる経路) の薬剤で、筋肉内 (筋肉内)、病変内 (皮膚病変内)、直腸内 (直腸内、腸の末端領域)、および滑膜内または軟部から適用できます。組織（関節の内部またはその周囲の領域）。

医師または専門の医療従事者のみが薬剤を調製および投与できるため、投与手順は医療従事者向けのリーフレットに記載されています。医師は治療期間と1日当たりの薬の量を決定し、あなたの反応と状態を監視します。一般に、治療期間は患者の臨床反応に基づいて決定する必要があります。

プレディ メドロールは、静脈内またはくも膜下腔内 (神経系の構造を取り囲む髄膜の下のくも膜下腔内) に投与してはなりません。

投与量

関節リウマチおよび変形性関節症

関節内投与の用量は関節のサイズに依存し、患者ごとに異なります。慢性の場合は、1～5週間の間隔で注射を繰り返す場合があります。

推奨用量

大きな関節（膝、足首、肩）

20〜80mg。

中間関節（肘と手首）

10〜40mg。

小さな関節（手、足、鎖骨）

4～10mg。

滑液包炎、神経節、腱炎、上顆炎

投与量は、治療対象の疾患に応じて 4 ～ 30 mg の間で使用できます。慢性および/または再発性の場合（繰り返す場合）には、注射を繰り返す必要がある場合があります。

皮膚疾患（皮膚）

局所注射では 20 ～ 60 mg の製品を使用しますが、病変が広範囲にわたる場合は、用量を複数回の注射に分割して病変全体に分配することが可能です。一般に、症状の進行に応じて 1 ～ 4 回の塗布が必要です。

全身効果のための投与

筋肉内ルート（筋肉内）

投与量は治療する病気（重症度）と患者の反応に応じて決まり、医師の単独の決定となります。長期間の効果が必要な場合は、注射を毎週繰り返すことができます。小児の場合、体重や年齢ではなく、病気の重症度に応じて投与量を決定する必要があります。

推奨用量

副腎生殖器症候群

2週間ごとに40mgを筋肉内投与します。

関節リウマチ（維持）

40～120mg/週を筋肉内投与します。

全身投薬が必要な皮膚疾患

1～4週間ごとに40～120mgを筋肉内投与します。

刺激性植物による重度の急性皮膚炎

80～120mgを筋肉内投与（8～12時間で症状が軽減）。

喘息

80～120mgを筋肉内投与（6～48時間以内に改善、数日から最大2週間持続）。

アレルギー性鼻炎（花粉症）

80～120mgを筋肉内投与（6時間で鼻水が軽減、数日から最大3週間持続）。

直腸内投与

潰瘍性大腸炎

40～120mgを滞留浣腸（1回塗布）または連続点滴により週3～7回、2週間以上投与します。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

プレディ メドロールの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

プレディ メドロールは常に医師または専門の医療専門家によって調製および投与されます。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

プレディ メドロールの予防措置

プレディ メドロールの筋肉注射を使用すると、皮膚のくぼみが現れる可能性があります。これらのうつ病は通常、数か月後に消失しますが、注射用量が多ければ多いほど発生頻度が高くなるため、推奨用量を厳守することをお勧めします。

コルチコステロイドの使用により、次のようなことが起こります。

これらの薬は、角膜穿孔のリスクがあるため、単純眼ヘルペス（単純ヘルペスウイルスによって引き起こされる眼感染症）の患者には注意して使用する必要があります。

コルチコステロイドを使用している患者におけるカポジ肉腫（皮膚および粘膜に影響を与えるリンパ管の腫瘍）の報告があります。これらの病変は通常、薬を中止すると消失します。潜在性結核患者、またはツベルクリン検査陽性患者（結核の原因となる細菌が体内に存在するが、防御システムが結核を阻止するため病気を引き起こさない状況）は、コルチコステロイドの使用中に結核が再活性化する可能性があります。これまでに結核に罹患したことがある場合、または結核と接触したことがある場合は、医師に伝えてください。

プレディ メドロールは、どうしても必要な場合にのみ妊娠中に使用してください。

コルチコステロイドは母乳中に排泄されます。授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

プレディ メドロールは他の薬剤と相互作用する可能性があります（薬剤同士が反応し、作用が変化します）。

イソニアジド、カルバマゼピン、シクロスポリン、シクロホスファミド、タクロリムス、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、トロアンドマイシン、アプレピタント、ホスアプレピタント、フェノバルビタール、フェニトイン、神経筋遮断薬（筋肉への神経インパルスの伝達を遮断する薬）、イトラコナゾール、ケトコナゾール、グレープフルーツジュースなどゼム 、エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン、リファンピン、マクロライド系抗生物質、アゾール系抗真菌薬、アセチルサリチル酸、抗コリンエステラーゼ（コリンエステラーゼ酵素の作用を阻害する薬）、抗糖尿病薬、抗ウイルス薬、アロマターゼ阻害薬（乳がんおよび卵巣がんの治療に使用される薬）、経口抗凝固薬、カリウム-枯渇剤（利尿薬など、カリウムの損失を増加させる薬）。

プレディ メドロールによる治療を開始する前または治療中に他の薬を使用している場合は、医師に知らせることが非常に重要です。

新しい薬を処方するときは、服用しているすべての薬について必ず医師に知らせてください。医師は、薬剤が相互に反応して、それらの薬剤の作用または他の薬剤の作用を変化させるかどうかを評価する必要があります。これを薬物相互作用といいます。

副腎皮質ステロイドの全身投与後に、致命的となる可能性がある褐色細胞腫発作（高血圧およびパニック発作を示唆する症状）が報告されています。

コルチコステロイドは、褐色細胞腫（副腎の稀な腫瘍）が疑われる患者、または適切なリスク/利益評価後に褐色細胞腫が特定された患者にのみ投与されるべきです。

コルチコステロイドの使用により、静脈血栓塞栓症（脚や肺の血管における異常な血栓の形成）を含む血栓症（静脈の閉塞）が報告されています。したがって、コルチコステロイドは、血栓塞栓性疾患（血栓形成による静脈および動脈の閉塞）を患っている患者、または血栓塞栓症の素因のある患者には注意して使用する必要があります。

免疫抑制剤は結核の原発巣を活性化する可能性があります。免疫抑制下の患者を監視する医師は、活動性疾患が出現する可能性に注意を払い、早期診断と治療のためにあらゆる予防措置を講じる必要があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

プレディ メドロールの副作用

以下の禁忌投与経路では、以下の副作用が報告されています。

くも膜下腔内/硬膜外腔

クモ膜炎（脳を覆う膜である髄膜の一部の炎症）、胃腸障害、膀胱機能不全、頭痛、髄膜炎（神経系、脳、脊髄を取り囲む膜の炎症）、不全麻痺/対麻痺（皮膚の敏感性の変化および体の下半身、つまり下肢の減少/または動かなくなる）、けいれん（体の一部の筋肉の不随意な収縮）および感覚障害。これらの副作用の頻度は不明です。

感染症と蔓延

感染症、日和見感染（防御システムの機能低下により発生）、注射部位の感染、腹膜炎（腹部の内側の器官を覆う膜の炎症 – 腹部）。

血液およびリンパ系の障害

白血球増加症（血液中の白血球数の増加）。

免疫系障害

薬物に対する過敏症、アナフィラキシー反応（重度のアレルギー反応）。

内分泌疾患

クッシングイド（顔を含む全身の腫れを引き起こすクッシング病に似ています）、下垂体機能低下症（脳内でホルモンを産生する腺である下垂体の機能低下）、ステロイド離脱症候群（コルチコステロイドの突然の離脱後に発生する症状）。

代謝障害と栄養障害

耐糖能障害、低カリウム血症性アルカローシス（血液pHの変化）、脂質異常症（コレステロールの増加）、インスリン（または糖尿病患者の経口血糖降下剤）の必要性の増加、ナトリウム貯留、体液貯留、食欲の増加（体重増加を引き起こす可能性がある）、脂肪腫症（脂肪の局所的な蓄積）。

精神障害

感情障害（情緒不安定、抑うつ気分、多幸感、薬物依存、自殺念慮を含む）、精神病性障害（躁状態、せん妄、幻覚、統合失調症を含む）、錯乱状態、精神障害、不安、人格変化、気分の変動、異常行動、不眠症。

神経系障害

頭蓋内圧の上昇、つまり頭蓋内圧の上昇（良性頭蓋内圧亢進性乳頭浮腫を伴う）、発作、健忘症（記憶喪失）、認知障害、めまい、頭痛、硬膜外脂肪腫症（脊髄領域の脊髄への脂肪の蓄積）。

視覚障害

眼球突出（眼球の突出、眼窩外への突出）、白内障、緑内障（眼内の圧力上昇）、顔や頭の周囲の病巣内（眼内）治療に伴うまれな失明、中心性漿液性脈絡網膜症（眼球の変化）。

耳と迷路の障害

めまい。

心臓障害

うっ血性心不全（心臓が適切な量の血液を送り出すことができない状態）の影響を受けやすい患者。

血管障害

血栓症（静脈の閉塞）、低血圧（正常より低い血圧）、高血圧（正常より高い血圧）。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

肺塞栓症（血栓による肺静脈の詰まり）、しゃっくり。

胃腸障害

胃出血（胃の過剰な失血）、腸穿孔、消化性潰瘍（消化性潰瘍穿孔および消化性潰瘍出血の可能性を伴う）、膵炎（膵臓の炎症）、潰瘍性食道炎（潰瘍の形成を伴う食道の炎症）、食道炎（食道の炎症）、腹痛、膨満感、下痢、消化不良（消化困難）、吐き気。

皮膚および皮下組織の疾患

血管浮腫（粘膜の腫れ）、斑状出血（打撲傷）、点状出血（皮膚上の小さな赤い点）、皮膚萎縮（表皮と真皮の薄化）、皮膚線条。皮膚の色素沈着過剰、皮膚の色素沈着低下、多毛症（体毛の増加）、発疹、紅斑（発赤）、そう痒症（かゆみ）、蕁麻疹、座瘡、多汗症（過剰な発汗）。

筋骨格疾患および結合組織疾患

骨壊死（骨死）、病的骨折（外傷によらない骨折）、成長遅延、筋萎縮（筋肉の薄化）、ミオパチー（筋肉の病気）、骨粗鬆症（骨の喪失）、神経障害性関節症（関節の病気）、関節痛（関節痛） 、筋肉痛（全身性関節痛）、筋力低下。

生殖器系と乳房の疾患

月経不順。

管理現場における一般的な混乱と状況

治癒障害、末梢浮腫（足と足首の腫れ）、注射部位の反応、無菌性膿瘍（感染を伴わない分泌物の蓄積と死んだ細胞）、疲労、倦怠感、過敏症。

臨床検査

アラニンアミノトランスフェラーゼの増加、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼの増加、血中アルカリホスファターゼの増加、眼圧の増加、炭水化物耐性の低下、血中カリウムの減少、尿カルシウムの増加、皮膚テスト反応の抑制、血中尿素の増加、負の窒素バランス（異化タンパク質による）。

手術に関連した怪我、中毒、合併症

腱断裂、脊椎圧迫骨折。

プレディ メドロールは、「適応症」セクションに記載されている以外の経路で投与してはなりません。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

プレディ メドロールの構成

各 mL には次のものが含まれます。

酢酸メチルプレドニゾロン 40 mg。

車両：

マクロゴール、ポリソルベート 80、第一リン酸ナトリウム、第二リン酸ナトリウム、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、注射用水。

プレディメドロールの過剰摂取

酢酸メチルプレドニゾロンには急性過剰摂取の臨床症候群はありません。コルチコステロイドの過剰摂取後の急性毒性および/または死亡の報告はまれです。過剰摂取の場合、特定の解毒剤はありません。過剰摂取の可能性に対する治療は、対症療法と支持療法です。メチルプレドニゾロンは透析可能です。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

プレディ メドロールの薬物相互作用

メチルプレドニゾロンはシトクロム P450 (CYP) 酵素の基質であり、主に CYP3A 酵素によって代謝されます。 CYP3A4 は CYP サブファミリーの主要な酵素であり、成人の肝臓に最も豊富に存在します。この酵素は、内因性コルチコステロイドと合成コルチコステロイドの両方にとって必須の第 1 相代謝段階であるステロイドの 6?-ヒドロキシル化を触媒します。他の多くの化合物も CYP3A4 基質であり、その一部 (および他の薬物) は、CYP3A4 酵素の誘導 (アップレギュレーション) または阻害によって糖質コルチコイド代謝を変化させることが示されています (表 1)。

CYP3A4阻害剤

CYP3A4 活性を阻害する薬剤は一般に、肝クリアランスを減少させ、メチルプレドニゾロンなどの CYP3A4 基質である薬剤の血漿中濃度を増加させます。 CYP3A4 阻害剤の存在下では、ステロイド毒性を避けるためにメチルプレドニゾロンの用量を漸増する必要がある場合があります (表 1)。

CYP3A4誘導剤

CYP3A4 活性を誘導する薬剤は一般に肝クリアランスを増加させ、その結果 CYP3A4 の基質である薬剤の血漿濃度が低下します。所望の結果を達成するには、併用投与によりメチルプレドニゾロンの用量を増やす必要がある場合があります (表 1)。

CYP3A4基質

別の CYP3A4 基質の存在下では、メチルプレドニゾロンの肝クリアランスが影響を受ける可能性があり、対応する用量調整が必要になります。薬物の単独使用に伴う有害事象は、併用投与により発生する可能性が高くなります (表 1)。

非CYP3A4媒介効果

メチルプレドニゾロンで起こる他の相互作用と影響を以下の表 1 に示します。

表 1. 重要な薬物または物質の効果/メチルプレドニゾロンとの相互作用

物質プレディメドロールの作用

有効性の結果

酢酸メチルプレドニゾロン（活性物質）は、若年性関節炎や特発性関節炎を含む関節リウマチの治療に効果があることが示されています。

静脈内パルスとして投与されるメチルプレドニゾロンは、若年性特発性関節炎を含む関節リウマチの治療に有効であることが示されています。

いくつかの研究では、この治療法が疾患修飾性抗リウマチ薬（ DMARD）と併用すると大きな利益をもたらすことが示されていますが、他の研究では、既存の治療法にメチルプレドニゾロンを追加してもそれ以上の有益な効果は何もないことが示されています。

ある研究では、100 mg という比較的低用量でも 1 g と同じくらい効果があることが示されました。

筋肉内注射による毎月のメチルプレドニゾロンの投与も補助療法として効果的でした。

小児を対象とした予備研究では、メチルプレドニゾロン 30 mg/kg の静脈内パルス投与が若年性特発性関節炎の治療に有効であることが判明しました。

メチルプレドニゾロンの静脈内パルスは、臓器損傷または生命を脅かす全身性エリテマトーデスのある患者の免疫を抑制します。

酢酸メチルプレドニゾロン（活性物質）は、全身性エリテマトーデスの臨床症状の治療に有効でした。

酢酸メチルプレドニゾロン（活性物質）は、赤血球形成不全、血管腫、カザブフ・メリット症候群などの血液疾患の治療に有効であることが示されています。

薬理学的特性

薬力学特性

メチルプレドニゾロンは強力なステロイド抗炎症薬です。

プレドニゾロンよりも高い抗炎症力を持ち、プレドニゾロンよりもナトリウムと水分の貯留を誘発する傾向が低いです。

薬物動態学的特性

吸収

8人のボランティアを対象に社内で実施された研究では、酢酸メチルプレドニゾロン（活性物質）40 mgの単回筋肉内投与の薬物動態が決定されました。

平均個別ピーク血漿濃度は 14.8 ± 8.6 ng/mL、平均個別ピーク時間は 7.25 ± 1.04 時間、平均曲線下面積 (AUC) は 1354.2 ± 424.1 ng/mL x 時間 (1 ～ 21 日目) でした。 。

分布

メチルプレドニゾロンは組織内に広く分布し、血液脳関門を通過し、母乳にも排泄されます。見かけの分布量は約 1.4 L/kg です。ヒトにおけるメチルプレドニゾロンの血漿タンパク質結合率は約 77% です。

代謝

ヒトでは、メチルプレドニゾロンは肝臓で不活性代謝物に代謝され、その中で最も重要なものは 20?-ヒドロキシメチルプレドニゾロンと 20?-ヒドロキシメチルプレドニゾロンです。肝臓での代謝は主に CYP3A4 酵素によって起こります。

メチルプレドニゾロンは、多くの CYP3A4 基質と同様に、ATP 結合「リボン」輸送タンパク質である P 糖タンパク質の基質でもあり、組織分布や他の薬剤との相互作用に影響を与える可能性があります。

排除

総メチルプレドニゾロンの平均排出半減期は 1.8 ～ 5.2 時間の範囲です。その総クリアランスは約 5 ～ 6 mL/min/kg です。

前臨床安全性データ

安全性薬理学や反復投与毒性に関する従来の研究に基づいて、予期せぬリスクは特定されませんでした。

反復投与研究で観察された毒性は、外因性副腎皮質ステロイドへの継続的な曝露により発生すると予想される毒性です。

発がん性の可能性

メチルプレドニゾロンは、げっ歯類の発がん性研究では正式に評価されていません。

マウスおよびラットにおける発がん性について試験された他の糖質コルチコイドでは、さまざまな結果が得られています。

しかし、雄ラットに濾過水を経口投与した後の公表データは、ブデソニド、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニドなどのいくつかの関連グルココルチコイドが肝細胞腺腫および肝がんの発生率を増加させる可能性があることを示しています。

これらの腫瘍形成効果は、mg/ ^m2ベースで典型的な臨床用量よりも低い用量で発生します。

変異原性の可能性

メチルプレドニゾロンは遺伝毒性について正式に評価されていません。

しかし、メチルプレドニゾロンと構造的に類似したスルホン酸メチルプレドニゾロンは、ネズミチフス菌における250～2,000μg/プレート、またはチャイニーズハムスターの卵巣細胞を用いた2,000～10,000μgの哺乳類細胞遺伝子変異アッセイにおいて、代謝活性化の有無にかかわらず変異原性を示さなかった。 /mL。

スルプタン酸メチルプレドニゾロンは、5 ～ 1,000 µg/mL ではラット初代肝細胞において合成 DNA を誘導しませんでした。さらに、公開されたデータの分析では、分子構造がメチルプレドニゾロンと類似しているファルネシル酸プレドニゾロン（PNF）は、ネズミチフス菌および大腸菌において、321 μ/プレート、最大 5,000 μl で代謝活性化の有無にかかわらず、変異原性を示さなかったことが示されています。

チャイニーズハムスター線維芽細胞株において、FNP は試験した最高濃度 1,500 μg/mL で代謝活性化に伴う構造染色体異常の発生率をわずかに増加させました。

生殖毒性

コルチコステロイドをラットに投与すると、生殖能力が低下することが示されています。雄ラットに、0、10、および 25 mg/kg/日のコルチコステロンを皮下注射により 1 日 1 回、6 週間投与し、未処理の雌と交配させました。

最高用量は、15 日後に 20 mg/kg/日まで減少しました。交尾栓の減少が観察されたが、これは副器官の重量減少に続発する可能性がある。

着床数と生きている胎児は減少しました。

コルチコステロイドは、いくつかの種で催奇形性があることが示されています。