プロットンリーフレット

エクスクルーシブプロトン 40mg

プロットンはどのように機能しますか?

胃の酸性度を下げ、急性または慢性の胃炎や胃十二指腸炎、非潰瘍性消化不良、胃食道逆流症などの胃酸性によって引き起こされる症状を緩和します。

Protton（パントプラゾール）は、薬物による胃十二指腸損傷を予防し、ほとんどの患者の症状を迅速に軽減します。

プロトン（パントプラゾール）は「プロトンポンプ阻害剤」（PPI）に分類される薬剤で、塩酸の生成を担う胃の特定の細胞（壁細胞）内にある構造を阻害します。自己抑制メカニズムにより、酸の分泌が抑制されるとその効果は減少します。その作用は最初の用量の投与直後に始まり、最大の効果は累積され、3 日以内に現れます。投薬を中止すると、3 日以内に通常の酸の産生が回復します。

プロトンの禁忌

Protton (パントプラゾール) は、配合成分または置換ベンズイミダゾールにアレルギーがあることがわかっている人には使用しないでください。

この薬は5歳未満の子供には禁忌です。

エクスクルーシブプロトン 40mg

ヘリコバクター ピロリを除菌するための併用療法では、併用療法（アモキシシリン、クラリスロマイシンなど）の有効性と安全性に関する臨床経験がないため、プロットン（パントプラゾール）は中等度または重度の肝臓障害または腎臓障害のある患者には投与すべきではありません。これらの患者では。

プロットンの使い方

医師から別の指示がない限り、以下の指示に従ってください。

プロットン（パントプラゾール）は食事の有無にかかわらず投与できます。

通常、成人に推奨される用量は、プロットン（パントプラゾール）20 mg を 1 日 1 回 1 錠です。

治療期間は医師の裁量により決定され、適応症によって異なります。ほとんどの患者では、症状は急速に軽減します。軽度の逆流性食道炎の場合、通常は 4 ～ 8 週間の治療期間で十分です。

長期治療、特に治療が 1 年を超える場合、患者は定期的な医学的監視下に置かれなければなりません。

体重15kg以上40kgまでの5歳以上の小児の場合、推奨用量は20mg（1錠）を1日1回、最長8週間服用します。

体重が 40 kg を超える小児の場合、推奨用量は 40 mg (2 錠) を 1 日 1 回、最長 8 週間服用します。

錠剤は、少量の液体と一緒に丸ごと摂取する必要があります。

プロットン（パントプラゾール）は朝食前、朝食中、朝食後に投与できます。

エクスクルーシブ プロトン 40mg

十二指腸消化性潰瘍、胃消化性潰瘍、中等度以上の逆流性食道炎の治療（治癒）

通常、成人に推奨される用量は、朝食前、朝食中、または朝食後に、1日あたり40 mgの錠剤1錠です。十二指腸潰瘍は通常 2 週間以内に完全に治癒します。胃潰瘍および逆流性食道炎の場合、通常は 4 週間の治療期間で十分です。個々のケースでは、治療を4週間（十二指腸潰瘍）または8週間（胃潰瘍および逆流性食道炎）まで延長する必要がある場合があります。逆流性食道炎、胃潰瘍、または十二指腸潰瘍の単独の症例では、特に他の抗潰瘍薬に抵抗性の患者の場合、1 日量を 1 日あたり 2 錠に増量できます。

体重40kg以上の5歳以上の小児の場合、推奨用量は40mg（1錠）を1日1回、朝食前、朝食中、朝食後に最長8週間摂取します。 5 歳以上、体重 40 kg 未満の小児には、Protton (パントプラゾール) 20 mg コーティング錠を使用する必要があります。

ヘリコバクター・ピロリ菌の除菌に

ヘリコバクター ピロリ感染に関連する胃潰瘍または十二指腸潰瘍の場合、細菌の除菌は 2 種類の抗生物質の併用療法によって達成されます。そのため、この症状には空腹時にプロットン (パントプラゾール) を投与することが推奨されます。細菌の耐性パターンに応じて、以下のパントプラゾールと抗生物質の組み合わせのいずれかが推奨されます。

Protton（パントプラゾール）40mgを1錠、1日2回

Protton（パントプラゾール）40mgを1錠、1日2回

Protton（パントプラゾール）40mgを1錠、1日2回

ヘリコバクター ピロリ感染を根絶するための併用療法の期間は 7 日間で、最大 14 日間延長できます。この期間の後、潰瘍を完全に治癒させるために（症状の持続などにより）プロットン（パントプラゾール）による追加治療が必要な場合は、胃潰瘍および十二指腸潰瘍に対して推奨される用量を遵守する必要があります。

高齢患者または腎不全患者の場合、ヘリコバクター・ピロリ菌を除菌するための併用療法を除き、1日あたり40 mg錠の用量を超えてはなりません。この場合、高齢患者は通常の用量で1日あたり2錠を1週間服用する必要があります。 (パントプラゾール 80 mg/日)。重度の肝機能低下の場合は、2日おきに40mgを1錠、または1日あたり20mgを1錠に用量を調整する必要があります。

ゾリンジャー・エリソン症候群および胃酸の過剰産生を引き起こすその他の疾患の治療

患者は、1日量80 mg（プロットン（パントプラゾール）40 mg錠2錠）で治療を開始する必要があります。その後、胃酸分泌の測定値をパラメータとして使用して、必要に応じて投与量を増減できます。 1日量80mgを超える場合は、1日2回に分けて投与する必要があります（プロットン（パントプラゾール）40mgを1日2錠）。パントプラゾールの 1 日用量を 160 mg を超える値に一時的に増やすことは可能ですが、酸分泌を適切に制御するために必要以上に長期間投与しないでください。ゾリンジャー・エリソン症候群およびその他の過剰分泌性の病理学的状態の治療期間には制限はなく、臨床上の必要性に適応させる必要があります。

錠剤は、少量の液体と一緒に丸ごと摂取する必要があります。

プロットン (パントプラゾール) は、ヘリコバクター ピロリ菌を除菌するための抗生物質を併用する場合を除き、朝食前、朝食中、または朝食後に投与できます。空腹時での投与が推奨されます。

錠剤を噛んだり、割ったり、砕いたりしないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

プロットンを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が非常に近い場合は、待って 1 回分だけ服用してください。 2 回分を同時に服用したり、飲み忘れた分を補うために追加で服用したりしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師に相談してください。

プロトンの予防措置

胃悪性腫瘍

パントプラゾールに対する症状反応は、胃悪性腫瘍の存在を排除するものではありません。 Protton（パントプラゾール）による治療は症状を軽減し、診断を遅らせる可能性があるため、治療を開始する前に悪性胃潰瘍や食道の悪性疾患の可能性を除外する必要があります。適切な治療にもかかわらず症状が続く場合は、さらなる検査を手配するよう医師に伝えてください。長期治療、特に治療が 1 年を超える場合には、定期的な医学的モニタリングが推奨されます。

クロストリジウム・ディフィシル

PPI 治療は、クロストリジウム ディフィシル感染のリスク増加と関連している可能性があります。すべてのプロトンポンプ阻害剤と同様に、パントプラゾールは上部消化管に通常存在する細菌の数を増加させる可能性があります。このため、Protton (パントプラゾール) による治療は、サルモネラ菌、カンピロバクター、 C. ディフィシルなどの細菌による胃腸感染症のリスクがわずかに増加する可能性があります。

骨折

プロトンポンプ阻害剤による治療は、骨粗鬆症に関連した股関節、手首、または脊椎の骨折のリスク増加と関連している可能性があります。骨折のリスクは、1 日複数回の用量として定義される高用量および長期の PPI 療法（1 年以上）を受けている患者でより高かった。

低マグネシウム血症（血液中のマグネシウム濃度が低い）

低マグネシウム血症は、PPI で少なくとも 3 か月間治療された患者ではほとんど報告されていません (ほとんどの場合、1 年間の治療後)。低マグネシウム血症の重篤な影響には、破傷風、不整脈 (心拍の規則性の欠如)、発作などがあります。

ビタミンB12の吸収への影響

胃酸抑制薬による長期間（数年間）の毎日の治療は、ビタミン B12 の吸収不良を引き起こす可能性があります。このビタミンの欠乏は、長期治療を必要とするゾリンジャー・エリソン症候群やその他の過剰分泌性病状の患者、体内の予備力が減少している患者、またはビタミン B12 の吸収が低下する危険因子がある患者 (高齢者など)、長期にわたって考慮される必要があります。期間治療、または関連する臨床症状が観察された場合。

機械の運転と操作

パントプラゾールは、機械の運転や操作能力に悪影響を与えることはないと考えられています。めまいや視覚障害などの副作用が起こる可能性があります。影響を受けた場合、患者は機械を運転したり操作したりしてはなりません。

プロトンの副作用

この薬は次の副作用を引き起こす可能性があります

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

睡眠障害、頭痛、口渇、下痢、吐き気・嘔吐、腹部膨満感、腹痛や不快感、便秘、肝酵素レベルの上昇、めまい、かゆみなどのアレルギー反応や皮膚反応（発疹、発疹、発疹）、脱力感、疲労感と倦怠感。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

血球の変化（無顆粒球症）、過敏症（反応やアナフィラキシーショックを含む）、血中脂肪値の増加、体重の変化、うつ病、味覚障害、視覚障害（かすみ目）、ビリルビン値の上昇、蕁麻疹、皮膚や粘膜の腫れ、関節痛、筋肉痛、男性の乳房の成長、体温の上昇、末梢の腫れ。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

血球の変化（白血球減少症、血小板減少症、汎血球減少症）、見当識障害。

未知の頻度の反応

ナトリウム/マグネシウムレベルの減少。幻覚、混乱、肝細胞の損傷、皮膚や目の黄変（黄疸）、肝不全、腎臓の炎症（間質性腎炎）、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、ライエル症候群、光過敏症、股関節、手首の骨折または背骨。

小児患者

成人患者におけるパントプラゾールの副作用はすべて、小児患者にも関連すると考えられました。

5 ～ 16 歳の患者で最も一般的に報告される副作用 (gt; 4%) は次のとおりです。

上気道感染症、頭痛、発熱、下痢、嘔吐、皮膚炎、腹痛。

小児患者に対して頻繁に報告される追加の副作用はありますか? 4％は身体系別に、

一般的な

アレルギー反応、顔の腫れ。

胃腸

便秘、鼓腸、吐き気。

代謝/栄養

中性脂肪の増加、肝酵素およびクレアチンキナーゼ（CK）の上昇。

筋骨格系

関節痛、筋肉痛。

神経系

めまい、めまい。

皮膚と付属物

蕁麻疹

成人患者を対象とした臨床研究で観察された以下の副作用は、小児患者では報告されていませんが、関連性があると考えられています。

光過敏反応、口渇、肝炎、血小板の減少、全身の腫れ、うつ病、かゆみ、白血球の減少、かすみ目。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

プロトン特別集団

妊娠中および授乳中の使用

プロットン（パントプラゾール）は、妊娠中および授乳中の女性に対する使用に関する臨床経験が限られているため、絶対に必要な場合を除き、これらの女性には投与すべきではありません。動物実験では生殖毒性が証明されています。人間における潜在的なリスクは不明です。動物実験ではパントプラゾールが母乳中に排泄されることが示されています。パントプラゾールの母乳中への排泄が報告されています。したがって、母乳育児を継続するか中止するか、プロットン（パントプラゾール）治療を継続するか中止するかは、子供にとっての母乳育児の利点と女性にとってのパントプラゾール治療の利点を考慮して決定される必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

高齢の患者さん

Protton（パントプラゾール）は65歳以上の人が使用できますが、1日あたり40mgの用量を超えないようにしてください。

5歳以上の小児患者

小児患者における治療は短期間（最長 8 週間）である必要があります。小児患者における 8 週間を超える治療の安全性は確立されていません。

肝不全患者

重篤な肝障害（重度肝不全）のある患者の場合、プロットン（パントプラゾール）は医師の定期的な監督下でのみ投与する必要があり、1日あたり20 mg錠の用量を超えないようにしてください。肝酵素値の上昇がある場合は、治療を中止する必要があります。

腎不全患者

腎不全患者の場合、Protton (パントプラゾール) は医師の監督下でのみ投与する必要があり、1 日の用量 40 mg を超えないようにしてください。

プロトン組成

20 mg フィルムコーティング錠 1 錠中に次の成分が含まれます。

パントプラゾールナトリウムセスキ水和物 22.57 mg。*

賦形剤:

炭酸ナトリウム、マンニトール、クロスポビドン、ポビドン k-90、ポビドン 25、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース E-5、二酸化チタン、キノロンイエロー、プロピレングリコール、オイドラギット、クエン酸トリエチルおよび精製水。

*(パントプラゾール20mgに相当)。

40 mg フィルムコーティング錠 1 錠中に次の成分が含まれます。

パントプラゾールナトリウムセスキ水和物 45.10 mg。*

賦形剤:

炭酸ナトリウム、マンニトール、クロスポビドン、ポビドン k-90、ポビドン 25、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース E-5、二酸化チタン、黄色酸化鉄、プロピレングリコール、オイドラギット、クエン酸トリエチル、精製水

*(パントプラゾール40mgに相当)。

プロトンのプレゼンテーション

Protton (パントプラゾール) は、20 mg のコーティング錠剤の形で、7、14、28、または 280 個 (病院用包装) のコーティング錠剤を含むパッケージで提供されます。

Protton (パントプラゾール) は、40 mg のコーティング錠剤の形で、7、14、28 ま​​たは 280 個 (病院用包装) のコーティング錠剤を含むパッケージで提供されます。

経口使用。

成人および5歳以上の小児が使用できます。

プロトン過剰摂取

推奨量を大幅に超える用量を摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。最初に医師に相談することなく、いかなる行動も起こさないでください。使用した薬、量、症状を医師に伝えてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

プロトン薬物相互作用

プロットン（パントプラゾール）は、ケトコナゾールなど、適切な吸収のために胃内の酸性度を必要とする薬剤の吸収を変化させる可能性があります。これは、プロットン（パントプラゾール）の直前に服用した薬にも当てはまります。長期治療では、パントプラゾール (および他の胃酸生成阻害剤) がビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を低下させる可能性があります。

以下の試験物質との臨床的に重要な薬物相互作用はありません。

カルバマゼピン、カフェイン、ジアゼパム、ジクロフェナク、ジゴキシン、エタノール、グリベンクラミド、メトプロロール、ナプロキセン、ニフェジピン、フェニトイン、テオフィリン、ピロキシカム、およびレボノルゲストレルおよびエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬。パントプラゾールと、同じ酵素系によって代謝される他の医薬品または化合物との相互作用を排除することはできません。

制酸薬をプロットン（パントプラゾール）と併用することについては、特別な制限はありません。

パントプラゾールとクロピドグレルの同時投与は、クロピドグレルの活性代謝物への曝露またはクロピドグレル誘発性血小板阻害に対して臨床的に重要な影響を及ぼさなかった。

クマリン系抗凝固剤で治療中の患者では、プロトン（パントプラゾール）の開始後、終了後、または不規則な使用中にプロトロンビン時間/INRをモニタリングすることが推奨されます。

Protton (パントプラゾール) をメトトレキサートと併用すると (特に高用量で)、メトトレキサートおよび/またはその代謝産物の効果が増大し、メトトレキサートの毒性を引き起こす可能性があります。

Protton (パントプラゾール) とアタザナビル、ネルフィナビルなどの吸収が胃の酸性に依存する HIV プロテアーゼ阻害剤との併用は推奨されません。生物学的利用能が大幅に低下するためです。

CYP2C19酵素を阻害または誘導する薬剤（タクロリムス、フルボキサミン）

プロットン（パントプラゾール）とタクロリムスの同時投与は、特に CYP2C19 の代謝が中間または不良である移植患者において、タクロリムスの総血中濃度を上昇させる可能性があります。フルボキサミンなどの CYP2C19 阻害剤は、パントプラゾールの全身曝露 (血液循環中の濃度) を増加させる可能性があります。

食事と一緒に摂取する

パントプラゾールとの併用による食事摂取には特に制限はありません。プロットン（パントプラゾール）は、食事の有無にかかわらず投与できます。

臨床検査への干渉

少数の個別のケースでは、製品の使用により凝固時間の変化が検出されました。したがって、クマリン系抗凝固剤（ワルファリン、フェンプロクモン）で治療されている患者では、パントプラゾールによる治療の開始後と終了後、または治療中に凝固時間をモニタリングすることが推奨されます。クロモグラニン A レベルの増加は、神経内分泌腫瘍の研究を妨げる可能性があります。この干渉を回避するには、プロトンポンプ阻害剤による治療をクロモグラニン A 測定の 14 日前に中断する必要があります。

医師または外科医に伝えてください。

他の薬を服用している場合は歯科医に相談してください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

プロトンという物質の作用

有効性の結果

パントプラゾール（活性物質）を含むプロトンポンプ阻害剤の治療効果は否定できず、これらの薬剤は胃での塩酸の生成に関連する胃腸疾患の治療の第一選択と考えられています。 PPI は、胃壁細胞内で有効成分に変換されるプロドラッグです。したがって、吸収された形態のパントプラゾール (活性物質) は、その製剤がどのようなものであっても遊離かつ中性 (会合していない) であることが十分に確立されています。これは血液中を循環し、壁細胞のプロトンポンプに直接作用して胃内の塩酸の分泌を特異的かつ用量依存的に阻害し、治療効果を発揮します。

全体として、パントプラゾール (活性物質) マグネシウム – パントプラゾール (活性物質) – を使用した臨床研究で観察された結果は、胃食道逆流症の治療における有効性と安全性を証明しており、内視鏡的に証明された有意な治癒率と胃腸症状の絶対的な改善を示しています。

胃食道逆流症患者（n=79、サヴァリーミラーステージI～III）を対象とした二重盲検ランダム化クロスオーバー研究（CP-072研究）では、パントプラゾール40mg投与後の24時間の胃内pHプロファイルを比較した（活性物質）マグネシウムとパントプラゾール（活性物質）ナトリウム 40 mg を 1 日 1 回、連続 7 日間投与したところ、両方の製剤で同様の酸分泌の阻害が見られ、24 時間の胃内 pH 4 の維持が見られましたか?陰性および陽性のピロリ菌の検査。

胃食道逆流症（サヴァリー・ミラー病期I～III）患者を対象とした二重盲検無作為化多施設並行群間臨床研究（研究M3-323）では、パントプラゾール（活性物質）マグネシウム40mg（n=322）と40mgを比較した。 mg パントプラゾール (活性物質) ナトリウム (n=314)。主な変数は、内視鏡検査によって確認された逆流性食道炎の治癒でした。 4 週間の治療後、パントプラゾール (活性物質) マグネシウムとパントプラゾール (活性物質) ナトリウムの ITT 集団の治癒率はそれぞれ 72.7% と 66.2% でした。これにより、パントプラゾール (活性物質) マグネシウムは効果があると結論付けることができました。パントプラゾール（活性物質）ナトリウムよりも優れています（差 6.4; 95% CI 0.43;12.43）。 8週間の治療後、ITT集団の治癒率はパントプラゾール（活性物質）マグネシウムで87.3％、パントプラゾール（活性物質）ナトリウムで85.0％（差2.2、95％CI – 2.3;6.7）であり、同等の有効性が証明された。 2つの塩のうち。

二重盲検、無作為化、多施設共同、並行グループ研究で、胃食道逆流症（ロサンゼルスADグレード）患者の治療（研究M3-906）におけるパントプラゾール（活性物質）マグネシウム80 mgによる内視鏡的に証明された治癒率を比較した（n = 1,134） ) およびパントプラゾール (活性物質) ナトリウム 40 mg を併用 (n=1,127)、両方とも 1 日 1 回の用量で投与されます。 4週間の治療後、ITT集団の治癒率はパントプラゾール-Mg群で65.7%、パントプラゾール-Na群で62.2%でした。

8週間の治療後の治癒率はそれぞれ93.4%と95.0%でした。ピロリ菌の存在は結果に影響を与えませんでした。この研究は、逆流性食道炎に対するロサンゼルス分類のグレード A から D を考慮して、4 週間の治療後にパントプラゾール (活性物質)-Mg 80 mg がパントプラゾール (活性物質)-Na 40 mg よりも優れていることを実証しました。

前の研究と同様の方法論を用いた別の研究（研究M3-904）では、ロサンゼルス分類による胃食道逆流症グレードCDの患者を対象として、パントプラゾール（活性物質）マグネシウム80 mg（n=444）とパントプラゾール（活性物質）を比較しました。物質 ) ナトリウム 40 mg (n=457)、両方とも 1 日 1 回投与。 4週間後のITT集団の治癒率（内視鏡的に確認された逆流性食道炎の治癒率）は、パントプラゾール（活性物質）-Mg 80 mg群で39.19%（95% CI: 34.62; 43.90）、38.29%（95% CI: 33.82）でした。 ; 42.92) パントプラゾール (活性物質)-Na 40 mg。 8週間の治療後の治癒率は、パントプラゾール(活性物質)-Mg群では78.83%、パントプラゾール(活性物質)-Na群では78.34%でした。すべての ReQuest 臨床アンケートスコアは、両方の治療で 0 日目から 28 日目までに大幅に減少しました。 ReQuesの総症状改善スコアの全体的な割合は、パントプラゾール（活性物質）-Mg群では63.61%であったのに対し、パントプラゾール（活性物質）-Na群では63.03%でした。 28 日間の治療後、ReQuest 合計スコアによると、約 80% の症状が少なくとも 1 回改善され、28 日目には 60% 以上の症状が最終的に明確に改善されました。

胃食道逆流症（Savary-Miller ステージ I～III）患者におけるパントプラゾール（活性物質）マグネシウム 40 mg の使用とパントプラゾール（活性物質）ナトリウム 40 mg の使用の安全性と有効性が、MX 研究 -023 を通じて評価されました。薬物は 1 日 1 回の用量で 4 週間または 8 週間投与されました。どちらの治療でも、4週間および8週間の治療後、胃食道逆流症のステージ（I、II、III）が上がるにつれて、異なる集団の治癒率は低下しましたが、治療グループ間に有意差は認められませんでした。パントプラゾール (活性物質)-Mg を使用した場合、4 週間および 8 週間の治療後の治癒率は、ヘリコバクターピロリ陰性の患者よりもピロリ菌陽性の患者の方が高かった。ナトリウム塩では反対の傾向が観察されました。評価された11の胃腸症状すべてのスコアは研究の過程で著しく減少し、治療群間でも同等でした。 13 人の患者 (5%) が研究中に有害事象を経験しました (パントプラゾール (活性物質)-Mg で 7 人、パントプラゾール (活性物質)-Na で 6 人)。研究対象の薬剤に関連した事象はわずか 3.3% (パントプラゾール (活性物質)-Mg で 6 件、パントプラゾール (活性物質)-Na で 2 件) でした。

最も一般的なイベントは次のとおりです。

公開多施設研究では、ReQuest アンケートを使用して 3,665 人の患者における胃食道逆流症の症状の改善を評価しました(スコア <1.7 は胃食道逆流症がないことを意味します)。

パントプラゾール (活性物質) マグネシウム (40 mg を 1 日 1 回、28 日間) による 4 週間の治療終了時点で、さまざまな症状のスコアが 1.7 未満の患者の割合は次のとおりでした。

治療終了時の研究者らの評価では、症状の完全な改善を示した患者の割合（リッカート尺度を使用）は次のとおりでした。

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参考文献

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薬理学的特徴

薬力学特性

パントプラゾール（活性物質）マグネシウム二水和物 – プロトンポンプ阻害剤（PPI）です。パントプラゾール (活性物質) – 置換ベンズイミダゾールであり、中性塩または遊離酸としての製剤に関係なく、壁細胞への直接作用を通じて胃内の塩酸の分泌を迅速かつ特異的かつ用量依存的に阻害します。プロトンポンプ。

パントプラゾール (活性物質) は弱いラセミ塩基であり、吸収後、壁細胞の酸性小管に選択的かつ徐々に蓄積します。そこで分子はプロトン化して、酵素に結合する環状スルホンアミドであるパントプラゾール (活性物質) にすぐに変換されます。 H+K+ATPase (プロトンポンプ) は、システイン 813 および 822 とジスルフィド共有結合を介してその作用を阻害します。したがって、パントプラゾール（活性物質）は、胃における酸生成の最終段階を効果的に阻害します。これは、基礎酸分泌と刺激性酸分泌の強力かつ長期にわたる抑制に反映され、結果として胃酸度が低下し、胃酸の量に比例してガストリンが可逆的に増加します。酸味の減少。

パントプラゾール (活性物質) は、ヒスタミン、アセチルコリン、ガストリン受容体には影響を与えません。パントプラゾール (活性物質) の器官特異性と選択性は、酸性環境 (pH <3) でのみその作用を十分に発揮し、より高い pH 値では実質的に不活性のままであるという事実から生じます。したがって、その完全な薬理学的効果および治療効果は、酸を分泌する壁細胞でのみ達成できます。1「フィードバック」メカニズムを通じて、この効果は酸分泌が阻害されると減少します。

パントプラゾール (活性物質) は、他の PPI よりも塩酸分泌が戻るまでの時間が長く、生物学的置換または新しいプロトン ポンプの生合成の予測時間と非常に似ています。パントプラゾール（活性物質）は、プロトンポンプ分子の最も深い部分に位置し、プロトン酸の阻害活性を逆転させる還元剤グルタチオンの作用を受けられないシステイン822に結合する唯一のPPIです。ほとんどのPPIが分泌されます。これは臨床的には作用時間の延長につながります。

その作用は最初の用量の投与直後に始まり、最大の効果は累積され、3 日以内に現れます。薬を中止してから 3 日後には総酸生産量が回復します。

薬物動態学的特性

パントプラゾール (活性物質) は、マグネシウム イオンごとに 2 つのパントプラゾール ラジカル (活性物質) と 2 つの水分子を含む安定な塩です。マグネシウム塩の水への溶解度（0.3 g/l）は、ナトリウム塩の溶解度（300 g/l）よりも低いです。錠剤の胃保護コーティングは、パントプラゾール (有効成分) マグネシウムに胃酸性に対する必要な保護を提供します。 pHが約6の十二指腸に到達すると、塩は溶解し、パントプラゾール塩（活性物質）（パントプラゾール/Mg++陰イオン）と「遊離」パントプラゾール（活性物質）の間のバランスが確立されます。遊離画分の割合はイミダゾールの pKa (解離定数) によって決定され、カチオンではなく培地の pH に依存します。 PPI のタンパク質分解特性は、ピリジン環のプロトン化 (パントプラゾール (活性物質) の py-pKa 3.92) とベンズイミダゾール窒素からのプロトンの放出 (イミダゾール pKa) の平衡を表す 2 つの pKa 値によって特徴付けられます。 、パントプラゾール（活性物質）については 8.19）。 pH 6.2 では、パントプラゾール (有効成分) マグネシウムの約 99% が中性状態に変換され、イオン状態よりもはるかに容易に腸の生体膜を通過します。吸収された形態 (マグネシウムまたはナトリウム) に関係なく、pH 7.4 でのパントプラゾール (活性物質) の血漿値は 86% (中性状態で利用可能) であり、陰イオンの形で存在するのは 14% のみです。パントプラゾール (活性物質) は、利用可能なカチオンに結合します。これは投与された塩に関係なく起こることに注意すべきである。

胃耐性錠剤が腸内で溶解した後、パントプラゾール（活性物質）は迅速かつ完全に吸収され、単回投与後でも最大血漿濃度に達します。投与される塩の種類は、腸内吸収の程度を最適化する上で重要な要素です。健康な人を対象としたパントプラゾール (活性物質) マグネシウムの 40 mg 錠剤との比較研究では、興味深い薬物動態プロファイルが示され、Cmax はパントプラゾール (活性物質) ナトリウムの Cmax よりもかなり低く、同等の曲線下面積 (AUC) を維持しました。マグネシウム塩の Cmax (mg/ml) は、ナトリウム塩と比較して、空腹時 65%、食後 73% でした。 2 つの塩を比較した薬物動態研究により、パントプラゾール (活性物質) マグネシウムの AUC は、空腹時および食後の両方で、パントプラゾール (活性物質) ナトリウムの AUC とほぼ 100% 類似していることが示されました。

パントプラゾール（活性物質）マグネシウムの最大血清濃度は、経口摂取後約 2.5 時間以内に約 2 ～ 3 g/ml に達し、これらの値は複数回投与しても一定のままです。 40 mg の経口投与後、絶食および摂食条件下で約 2.5 時間および 6 時間後にそれぞれ約 1.3 μg/ml および 1.4 μg/ml の最大血清濃度が得られます。 ＡＵＣは約４μｇ・ｈ／ｍｌである。高カロリーの朝食と一緒に薬剤を投与すると、最大血清濃度に達するまでの時間がわずかに長くなります。パントプラゾール (活性物質) の作用持続時間が長く、血清濃度が測定可能な期間をはるかに超えることを考慮すると、この観察された tmax の変動は臨床的に重要ではないと考えられます。

分配量は約 0.15 リットル/kg、クリアランス率は約 100 リットルです。 0.1リットル/時間/kg。消失半減期は 1 時間です。他の PPI とは異なり、パントプラゾール鏡像異性体 (活性物質) の代謝には立体選択性がありません。