痔核や裂肛のある患者の排便を促進します。
腸の便秘の場合、診断手順の準備中、術前および術後、および容易に排出する必要がある状態に適応されます。
ラクトンの禁忌
フォーミュラの成分に対する過敏症。
腹痛、吐き気、嘔吐、または虫垂炎、急性腹部、宿便、腸閉塞、腸穿孔、急性肝炎の症状がある場合は禁忌です。
妊娠と授乳。
イレウス、腸閉塞、急性虫垂炎などの急性腹部疾患、急性炎症性腸疾患、吐き気や嘔吐を伴う重度の腹痛の場合は禁忌です。また、重度の脱水症状の場合や、より深刻な問題の症状である可能性があるビサコジルまたは処方の他の成分に対して過敏症のある患者にも禁忌です。
製品の賦形剤と適合しない可能性のあるまれな遺伝性の問題には禁忌です。
ラクトンの使い方
便秘の治療:
大人および10歳以上の子供：1〜2錠（5〜10mg）。
4歳から10歳までの小児：1錠（5mg）。
診断および術前手順では、次のことが行われます。
成人の推奨用量は、検査の前夜に 2 ～ 4 錠です。
4歳以上のお子様には、夕暮れ時に1錠服用してください。
ラクトンに関する注意事項
すべての下剤と同様に、便秘の原因を調査することなく、ビサコジル（有効成分）を長期間毎日使用すべきではありません。過度に長期間使用すると、体液と電解質の不均衡や低カリウム血症を引き起こす可能性があります。
腸から水分が失われると、脱水症状が促進される可能性があります。症状としては、喉の渇きや乏尿などがあります。脱水が有害となる可能性がある体液喪失に苦しむ患者（腎不全や高齢者など）では、ビサコジル（有効成分）の使用を中止し、医師の指導の下でのみ使用を再開する必要があります。
患者には血便（便中の血液）が生じることがありますが、これは通常は軽度で自然に治まります。
ビサコジル（活性物質）で治療された患者においてめまいや失神が発生したとの報告があります。これらの症例で入手可能なデータは、その出来事が排便失神（または排便のいきみに起因する失神）または便秘に関連する腹痛に対する血管迷走神経反応に関連している可能性があり、必ずしもビサコジル（活性物質）の使用に関連しているわけではないことを示唆しています。
子供は医師のアドバイスなしにビサコジル（有効成分）を使用すべきではありません。
慢性的に続く便秘のある 10 歳以下の小児は、医師の監督下でのみ治療を受ける必要があります。
各コーティング錠には、61.93mgの乳糖一水和物が含まれています。
したがって、成人および 10 歳以上の小児の便秘の治療に推奨される 1 日最大用量 (コーティング錠 2 錠) には、乳糖一水和物 123.86 mg が含まれ、成人の診断検査の準備としての乳糖一水和物 (コーティング錠 4 錠) には 247.72 mg が含まれます。
ガラクトース不耐症（ガラクトース血症など）の患者はこの薬を使用しないでください。
機械を運転および操作する能力に対するビサコジル（活性物質）の影響に関する研究は行われていません。
ただし、患者は血管迷走神経反応（腹部けいれんなど）により、めまいや失神を経験する可能性があることに注意する必要があります。患者に腹部けいれんがある場合は、運転や機械の操作などの潜在的に危険な作業を避けるべきです。
生殖能力
人間の生殖能力への影響に関する研究は行われていません。
妊娠と授乳
妊婦を対象とした適切かつ管理された研究はありません。豊富な経験により、妊娠中の望ましくないまたは有害な影響は証明されていません。
それでも、すべての薬剤と同様に、ビサコジル（有効成分）は妊娠中に医師のアドバイスがある場合にのみ投与する必要があります。
臨床データは、ビサコジル（活性物質）の活性部分、BHPM、またはそのグルクロニドのいずれも、健康な授乳中の女性の乳汁中に排泄されないことを示しています。したがって、ビサコジル（有効成分）は授乳中に使用できます。
ビサコジル（有効成分）は、妊娠中のリスクカテゴリー B に分類されます。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
ラクトンの副作用
一般的な反応 (>1/100 および <1/10):
けいれんや腹痛、下痢、吐き気。
まれな反応 (>1/1,000 および <1/100):
めまい、血便（血便）、嘔吐、腹部不快感、肛門直腸不快感。
まれな反応 (gt; 1/10,000 および lt; 1/1,000):
アナフィラキシー反応、血管神経性浮腫、過敏症、脱水症、失神、大腸炎。
有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。
ラクトンのリスク
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重篤な腸疾患の場合はこの薬を使用しないでください。 |
ラクトンの薬物相互作用
利尿薬（フロセミドなど）または副腎皮質ステロイド（デキサメタゾンなど）の併用は、ビサコジル（活性物質）を過剰に使用すると、電解質不均衡のリスクを高める可能性があります。
電解質の不均衡により、強心配糖体（ジギタリスなど）に対する感受性が高まる可能性があります。
ラクトンという物質の働き
効果の結果
特発性便秘患者におけるビサコジル（活性物質）の有効性と安全性を評価する二重盲検、無作為化、プラセボ対照多施設共同研究において、55人の患者を2つのグループに分けてビサコジル（活性物質）による3日間の治療を受けました。 10mgまたはプラセボ。
排便の頻度は、プラセボで治療したグループと比較して、ビサコジル（活性物質）で治療したグループの方が高く、統計的に有意でした（p=0.0061）。また、便の硬さの改善の評価は、ビサコジル群（活性物質）とプラセボ群の方が同等に優れていました（plt;0.0001）。
薬理学的特徴
薬力学
ビサコジル（活性物質）は、ジフェニルメタン基に由来する局所作用性下剤です。ビサコジル（活性物質）は、水分摂取作用と吸収抑制効果も併せ持つ接触性下剤であり、大腸粘膜での加水分解後に結腸の蠕動運動を刺激し、結腸内腔での水、ひいては電解質の蓄積を促進します。その結果、排便が促進され、腸通過時間が短縮され、便が柔らかくなります。
結腸に作用する下剤として、ビサコジル（活性物質）は、胃腸管の下部領域における自然な排出プロセスを刺激します。したがって、ビサコジル（活性物質）は、小腸におけるカロリーや必須栄養素の消化や吸収を変える効果はありません。
薬物動態
経口または直腸投与後、ビサコジル（活性物質）は主に腸粘膜エステラーゼにより急速に加水分解され、活性成分ビス-(p-ヒドロキシフェニル)-ピリジル-2-メタン（BHPM）が生成されます。
腸溶コーティング錠の投与により、投与後 4 ～ 10 時間で BHPM 濃度の血漿中濃度がピークになり、下剤効果は投与後 6 ～ 12 時間で発生しました。
ビサコジル（活性物質）の下剤効果は、血漿 BHPM レベルと相関しません。代わりに、BHPM は腸の最遠位領域で局所的に作用し、下剤効果と活性部分の血漿レベルの間には関係がありません。このため、ビサコジル（活性物質）でコーティングされた錠剤は、胃液や小腸液に耐性があるように処方されており、その結果、作用が望まれる部位である結腸で主に薬物が放出されます。
経口投与後、薬物は少量のみ吸収され、腸壁および肝臓でほぼ完全に結合して不活性 BHPM グルクロニドを形成します。 BHPM グルクロニドの血漿排出半減期は約 16.5 時間と推定されています。
ビサコジル（活性物質）コーティング錠剤の投与後、用量の平均 51.8% が遊離 BHPM として糞便中に回収され、用量の平均 10.5% が BHPM グルクロニドとして尿中に回収されました。
