先端巨大症患者の症状を制御し、増加するホルモン(成長ホルモンとIGF-1)のレベルを低下させます。

神経内分泌腫瘍
機能性胃腸膵内分泌腫瘍に関連する症状の軽減
- カルチノイド症候群の特徴を伴うカルチノイド腫瘍。
- VIPomas。
- グルカゴノーマ。
- ガストリノーマ/ゾリンジャー・エリソン症候群。通常、制酸薬の有無にかかわらず、プロトンポンプ阻害剤または H2 アンタゴニスト療法と関連します。
- インスリノーマ、低血糖の術前管理および維持療法。
- GHRホーマス。
オクトライドは抗腫瘍療法を構成せず、そのような患者には治癒効果がありません。
- エイズに関連する難治性下痢の制御。
- 膵臓手術後の合併症の予防。
- 肝硬変患者の胃食道静脈瘤による出血を止め、再出血を防ぐための緊急管理。オクトライドは、内視鏡的硬化療法などの特定の治療法と組み合わせて使用する必要があります。
オクトライドはどのように機能しますか?
オクトライドの活性物質はソマトスタチンの合成誘導体であるオクトレオチドで、成長ホルモン、グルカゴン、インスリンの放出の阻害剤として作用します。
オクトライドの禁忌
オクトレオチドまたは製剤の成分に対してアレルギー反応を起こしている患者は、オクトライドを使用すべきではありません。
オクトライドの使い方
治療される症状に応じて、オクトライドは皮下注射 (皮下) または静脈内注入 (静脈内) によって投与されます。オクトライドを皮下に注射する方法については、医師または看護師が説明しますが、静脈への注入は必ず医療専門家が行う必要があります。
皮下注射
腕、太もも、腹部は皮下注射に適した部位です。
特定の領域を刺激しないように、皮下注射ごとに新しい位置を選択してください。自分で注射する患者は、医師または看護師から正確な指示を受けなければなりません。
注射部位の痛みを軽減するために、アンプルを冷蔵庫に保管する場合は室温に戻すことをお勧めします。手で温めても構いませんが、熱を加えないでください。
点滴静注(医療従事者向け)
オクトライド (酢酸オクトレオチド) は、滅菌生理食塩水または 5% ブドウ糖 (グルコース) 水溶液中で 24 時間物理的および化学的に安定です。ただし、オクトライドはグルコース恒常性に影響を与える可能性があるため、ブドウ糖の代わりに生理食塩水を使用することをお勧めします。希釈溶液は、25℃以下で少なくとも 24 時間は物理的および化学的に安定です。微生物学的観点からは、希釈した溶液はすぐに使用することが望ましいです。溶液をすぐに使用しない場合、使用前の保管は管理者の責任となり、2 ~ 8°C で保管する必要があります。投与前に、溶液を室温に戻す必要があります。
再溶解、注入媒体による希釈、冷蔵庫での保管、および投与終了までの時間は 24 時間を超えてはなりません。
オクトライドのアンプルを使用する前に、溶液に粒子や色の変化がないか確認してください。異常を感じた場合は使用しないでください。
複数回用量バイアルの蓋の汚染を避けるために、10 回以上穴を開けるべきではありません。
オクトライドの用量は、治療対象の症状によって異なります。
先端巨大症
治療は通常、8~12時間ごとに0.05~0.1mgの皮下注射で開始します。効果や症状(倦怠感、発汗、頭痛など)の緩和に応じて変更されます。ほとんどの患者にとって、最適な 1 日用量は 0.1 mg を 1 日 3 回です。最大用量 1.5 mg/日を超えないようにしてください。
消化管腫瘍
治療は通常、0.05 mgを1日1~2回皮下から開始します。

反応と忍容性に応じて、用量は 0.1 mg ~ 0.2 mg まで 1 日 3 回まで徐々に増量できます。カルチノイド腫瘍では、最大耐用量で 1 週間治療しても改善が見られない場合は、治療を中止する必要があります。
AIDS患者における従来の治療に抵抗性の下痢
推奨される初回用量は、0.1 mg を 1 日 3 回皮下投与します。 1週間の治療後に下痢が抑制されない場合は、必要に応じて用量を0.25 mg/日3回までゆっくりと増量できます。この用量で 1 週間服用しても改善が見られない場合は、治療を中止する必要があります。
膵臓手術後の合併症
通常、0.1mgを1日3回、1週間皮下投与し、手術の少なくとも1時間前に開始します。
出血性胃食道静脈瘤
推奨用量は、25 マイクログラム/時間、5 日間の持続静脈内注入です。治療中は血糖値のモニタリングが必要です。
肝硬変(慢性肝疾患)がある場合、医師は維持量を調整する必要があると判断する場合があります。
オクトライドの効果が強すぎる、または弱すぎるという印象がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
治療期間は医師のアドバイスに従って決定されます。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
Octride の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
思い出したらすぐに用量を投与し、通常通り続けてください。飲み忘れても害はありませんが、一時的な症状が再発する場合があります。忘れた 1 回分を補うために 2 回分を服用しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
オクトライドの予防措置
オクトライドで治療を受けた患者は、成長ホルモンを分泌する下垂体腫瘍の拡大が最終的に発生する可能性があるため、注意深く監視する必要があります。このような場合には、代替手順を講じる必要があります。
- 血圧を制御するための他の薬(ベータ遮断薬またはカルシウムチャネル遮断薬)や、体液と電解質のバランスを制御する薬剤を服用している場合は、医師に伝えてください。投与量の調整が必要な場合があります。
- 胆石がある場合、または過去に胆石を患っていた場合は、オクトライドを長期間使用すると胆石が形成される可能性があることを医師に伝えてください。医師は胆嚢を定期的に検査することを希望する場合があります。
- 糖尿病がある場合は、オクトライドが血糖値に影響を与える可能性があることを医師に伝えてください。糖尿病の場合は、血糖値を定期的にチェックする必要があります。
- 出血性胃食道静脈瘤の治療にオクトライドを使用する場合、血糖値のモニタリングが必須です。
- ビタミン B12 欠乏症の病歴がある場合、医師はビタミン B12 レベルを定期的に検査することを希望する場合があります。
- オクトライドによる長期治療を受けている場合、医師は甲状腺機能を定期的に検査することを希望する場合があります。
出産適齢期の女性
出産可能年齢の女性は、治療中に効果的な避妊方法を使用する必要があります。
あなたが糖尿病である場合、医師は薬の用量を調整する必要があると判断するかもしれません。
オクトライドの副作用
すべての薬と同様に、オクトライドは副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての人が副作用を経験するわけではありません。これらの症状がある場合は、医師に相談してください。皮下注射部位に痛みを経験した人もいますが、通常はその痛みは長く続きません。このような場合は、注射後数秒間注射部位を軽くこすると症状が和らぎます。
食間または就寝前にオクトライドを塗布することで、望ましくない影響を軽減できます。

副作用の中には重篤なものもあり、直ちに医師の診察が必要になる場合があります。
いくつかの副作用は非常に一般的です
これらの副作用は、この薬を使用している患者の 10% に発生する可能性があります。
- 胆石、突然の腰痛の発症につながります。
- 血糖値の上昇。
一部の副作用は一般的です
これらの副作用は、この薬を使用している患者の 1% ~ 10% で発生する可能性があります。
- 甲状腺活動の低下(甲状腺機能低下症)。心拍数、食欲、体重の変化、疲労感、冷え、首の前部の腫れなどを引き起こします。
- 甲状腺機能検査の変化。
- 胆嚢の炎症(胆嚢炎)。
- 血糖値の大幅な低下。
- 耐糖能障害。
- 心拍が遅い。
一部の副作用はまれです
これらの副作用は 0.1% ~ 1% の確率で発生する可能性があります。
- 喉の渇き、尿量の減少、尿の色の濃さ、皮膚の乾燥と紅潮。
- 心拍数が速い。
その他の重篤な副作用
これらのいずれかがある場合は、すぐに医師に伝えてください
- 発疹を含む過敏症(アレルギー)。
- アレルギー反応の一種 (アナフィラキシー) で、嚥下や呼吸困難、腫れやヒリヒリ感を引き起こす可能性があり、血圧低下によりめまいや意識喪失が起こる可能性があります。
- 膵臓の炎症(膵炎)。
- 肝臓の炎症(肝炎)、症状には、皮膚や目の黄変(黄疸)、吐き気、嘔吐、食欲不振、全身の気分不良、かゆみ、薄い色の尿などがあります。
- 不整脈。
- 血小板数が少ないと、出血やあざが生じる可能性があります。
その他の副作用
以下に挙げる副作用は一般に軽度であり、治療の過程で消失する傾向があります。
いくつかの副作用は非常に一般的です。
これらの副作用は、この薬を使用している患者の 10% に発生する可能性があります)。
- 下痢。
- 腹痛。
- 吐き気。
- 便秘。
- 鼓腸。
- 頭痛。
- 注射部位の痛み。
いくつかの副作用が一般的です。
これらの副作用は、この薬を使用している患者の 1% ~ 10% で発生する可能性があります。
- 食後の胃の不快感(消化不良)。
- 嘔吐。
- 胃の満腹感。
- 脂肪便。
- 糞便の喪失。
- 糞便の変色。
- めまい。
- 食欲不振。
- 肝機能検査の変化。
- 脱毛。
- 息切れ。
- 弱さ。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
オクトライド特別集団
子供および青少年(18 歳以下)
オクトライドは子供にも投与できますが、経験は限られています。
高齢者(65歳以上)
Octride の経験により、65 歳以上の患者には特別な要件がないことが実証されています。
妊娠と授乳
オクトライドは妊娠中に必要な場合にのみ使用してください。
妊娠している場合、または妊娠する予定がある場合は、医師に伝えてください。
オクトライドが母乳に移行するかどうかは不明です。ただし、オクトライドを使用している間はお子様に母乳を与えないでください。
他の薬を使用する前に医師または薬剤師に相談してください。

妊娠中のオクトライドの潜在的なリスクについて医師があなたと話し合います。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
オクトライド組成
各アンプルには次の内容が含まれています
0.1 mg オクトレオチド (遊離ペプチドとして)。
賦形剤:
酢酸、酢酸ナトリウム三水和物、塩化ナトリウム、注射用水。
オクトライドのプレゼンテーション
注射用溶液(皮下)または輸液用濃縮溶液(静脈内注入)
0.1mg/mLのアンプル5本入り。
皮下/静脈ルート。
大人用。
参照医薬品と同等の類似医薬品。
オクトライドの過剰摂取
過剰摂取の症状は、
不整脈、低血圧、心停止、脳低酸素症、重度の腹痛、皮膚や目の黄変、吐き気、食欲不振、下痢、脱力感、疲労感、エネルギー不足、体重減少、腹痛、膨満感、不快感、乳酸アシドーシス。過剰摂取が起こったと思われ、これらの症状が現れた場合は、医師の診察を受けてください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
オクトライドの薬物相互作用
オクトライドを食事と一緒に使用する
オクトライドの投与時間近くの食事を避けてください。オクトライドは食間または就寝時に塗布するのが最適です。これにより、オクトライドの胃腸への副作用が軽減される可能性があります。
他の薬を服用している

他の薬を服用している場合は、医師または薬剤師に伝えてください。これには、処方箋なしで購入した医薬品が含まれます。通常、オクトライドを使用している間は、他の薬の服用を続けることができます。ただし、シメチジン、シクロスポリン、ブロモクリプチン、キニジン、テルフェナジンなどの特定の薬剤はオクトライドの影響を受ける可能性があります。血圧を制御する薬(ベータ遮断薬やカルシウムチャネル遮断薬など)、または体液と電解質のバランスを制御する薬剤を使用している場合は、医師が用量を調整する必要がある場合があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
物質オクトライドの作用
有効性の結果
動物では、オクトレオチドは成長ホルモン、グルカゴン、インスリンの放出においてソマトスタチンよりも強力な阻害剤であり、GH とグルカゴンの抑制に対してより高い選択性を持っています。
健康な人では、オクトレオチド 1、2 およびソマトスタチンは以下を阻害します。
- アルギニン、運動、インスリン誘発性低血糖によって刺激される成長ホルモン (GH) 放出。
- インスリン、グルカゴン、ガストリン、GEP システムからの他のペプチドの食後放出、およびアルギニン刺激によるインスリンとグルカゴンの放出。
- 甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン (TRH) によって刺激される甲状腺刺激ホルモン (TSH) の放出。
ソマトスタチンとは異なり、オクトレオチドはインスリンに対するGHを優先的に阻害し、オクトレオチドの投与後にホルモン過剰分泌がリバウンドすることはありません(すなわち、先端巨大症患者におけるGH)。
先端巨大症患者では、4週間間隔で反復投与するためのオクトレオチドの生薬製剤であるオクトレオチドが、有意な治療用血清濃度のオクトレオチドを提供し、ほとんどの患者において一貫してGHを減少させ、インスリン様成長因子1(IGF-1)を正常化します。
ほとんどの患者において、オクトレオチド(活性物質)は、頭痛、発汗、疲労、変形性関節痛、感覚異常、手根管症候群などの病気の臨床症状を顕著に軽減します。前治療を受けていない GH 分泌腺腫患者において、オクトレオチド (活性物質) の使用により、かなりの割合の患者 (50%) で腫瘍量が 20% 以上減少しました。
薬理学的特徴
薬物療法グループ:
抗成長ホルモン。
ATCコード:
H01CB02。
薬力学特性
オクトレオチドは、天然に存在するソマトスタチンの合成オクタペプチド誘導体であり、同様の薬理効果を持ちますが、作用持続時間がかなり長くなります。これは、胃腸膵内分泌系 (GEP) によって生成される成長ホルモン (GH) およびペプチドおよびセロトニンの病的に増加した分泌を阻害します。
動物では、オクトレオチドは成長ホルモン、グルカゴン、インスリンの放出においてソマトスタチンよりも強力な阻害剤であり、GH とグルカゴンの抑制に対してより高い選択性を持っています。
健康な人では、オクトレオチドはソマトスタチンと同様に以下を阻害します。
- アルギニン、運動、インスリン誘発性低血糖によって刺激される成長ホルモン (GH) 放出。
- インスリン、グルカゴン、ガストリン、GEP システムからの他のペプチドの食後放出、およびアルギニン刺激によるインスリンとグルカゴンの放出。
- 甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン (TRH) によって刺激される甲状腺刺激ホルモン (TSH) の放出。
ソマトスタチンとは異なり、オクトレオチドはインスリンに対するGHを優先的に阻害し、オクトレオチドの投与後にホルモンのリバウンド過剰分泌反応が起こることはありません(すなわち、先端巨大症患者におけるGH)。
先端巨大症患者では、4週間間隔での反復投与に適したオクトレオチドの生薬製剤である酢酸オクトレオチド(活性物質)が、有意な治療濃度のオクトレオチドの血清濃度の放出を可能にするため、臨床的に適切なGHの減少が起こり、ほとんどの患者の血清インスリン様成長因子 1 (IGF-1) 濃度の正常化を達成しました。
ほとんどの患者において、酢酸オクトレオチド(活性物質)は、頭痛、発汗、感覚異常、疲労、変形性関節痛、感覚異常、手根管症候群などの病気の臨床症状を顕著に軽減します。

事前の治療を受けていないGH分泌腺腫患者において、酢酸オクトレオチド(活性物質)の使用により、かなりの割合(50%)の患者で腫瘍量が20%を超えて減少した。
胃腸膵臓内分泌系の機能性腫瘍を有する患者において、オクトレオチド(活性物質)により、基礎疾患に関連する症状を継続的に制御することが可能になります。
さまざまな種類の胃腸膵臓腫瘍に対するオクトレオチドの効果は次のとおりです。
カルチノイド腫瘍
オクトレオチドの投与により、症状、特に紅潮や下痢が改善される可能性があります。多くの場合、これには血漿セロトニンの低下と 5-ヒドロキシインドール酢酸の尿中排泄の減少が伴います。
VIPオーマス
これらの腫瘍の生化学的特徴は、血管作動性腸管ペプチド (VIP) の過剰産生です。ほとんどの場合、オクトレオチドの投与により、この症状に特有の重篤な分泌性下痢が軽減され、結果として生活の質が改善されます。これには、関連する電解質異常(低カリウム血症など)の改善が伴い、非経口および経腸液および電解質補給の中止が可能になります。
一部の患者では、コンピュータ断層撮影マッピングにより、特に肝臓転移において腫瘍の進行の遅延または抑制、さらにはその縮小が示唆される場合があります。臨床的改善には通常、血漿 VIP レベルの低下が伴い、正常な基準範囲内のレベルに低下する場合があります。
グルカゴノーマ
オクトレオチドの投与により、ほとんどの場合、この症状の特徴である壊死性遊走性発疹が大幅に改善されます。頻繁に発生する軽度の糖尿病の状態に対するオクトレオチドの効果は顕著ではなく、一般にインスリンや経口血糖降下薬の必要性の減少にはつながりません。オクトレオチドは下痢を改善し、したがって罹患患者の体重増加をもたらします。
オクトレオチドの投与は血漿グルカゴンレベルの即時の低下をもたらすことが多いが、症状の改善が続いているにもかかわらず、この低下は一般に長期間の投与中に維持されない。
ガストリノーマ/ゾリンジャー・エリソン症候群
プロトンポンプ阻害剤または H2 受容体遮断薬による治療は、ガストリン刺激による胃酸過剰分泌に起因する再発性の消化性潰瘍形成を制御しますが、そのような制御は不完全である可能性があります。下痢も、この治療法では軽減されない顕著な症状である可能性があります。
オクトレオチドを単独で、またはプロトンポンプ阻害剤または H2 受容体アンタゴニストと組み合わせて使用すると、胃酸の過剰分泌を軽減し、下痢などの症状を改善できます。腫瘍によるペプチド産生によって引き起こされる可能性のある他の症状、例えば紅潮も軽減される可能性があります。一部の患者では血漿ガストリンレベルが低下します。
インスリノーマ
オクトレオチドの投与により、循環する免疫反応性インスリンが低下します。手術可能な腫瘍を有する患者では、オクトレオチドは術前に正常血糖を回復および維持するのに役立ちます。手術不能な悪性腫瘍または良性腫瘍を有する患者では、循環インスリンレベルの持続的な低下を伴わなくても、血糖コントロールが改善される可能性があります。
GHRホーマス
これらのまれな腫瘍は、成長ホルモン放出因子 (GHRH) を単独で、または他の活性ペプチドと一緒に産生することを特徴としています。オクトレオチドは、結果として生じる先端巨大症の特徴と症状を改善します。これはおそらく成長ホルモンとGHRH分泌の阻害によるものであり、その後下垂体の肥大が減少する可能性があります。
中腸の進行性神経内分泌腫瘍、または原発部位が不明
第 III 相プラセボ対照二重盲検ランダム化研究 (PROMID) では、オクトレオチド (活性物質) が進行性中腸神経内分泌腫瘍患者の腫瘍増殖を阻害することが実証されました。

85人の患者が、オクトレオチド(活性物質)30 mgを4週間ごとに投与される群(n = 42)またはプラセボ投与を受ける群(n = 43)に18か月間、または腫瘍の進行または死亡まで無作為に割り付けられました。
主な対象基準は次のとおりでした。未治療の患者。組織学的に神経内分泌腫瘍/癌の診断が確認された。機能的にアクティブか非アクティブか。局所的に手術不能または高分化転移性。原発腫瘍が中腸に位置するか、起源が不明であるが、膵臓、胸部、またはその他の部位の原発腫瘍が除外された場合、中腸起源であることが疑われます。
主要評価項目は、WHOの基準を使用した中央放射線学的レビューに基づく、腫瘍進行または腫瘍関連死(TTP)までの時間でした。
オクトレオチドは腫瘍進行までの時間(TTP)においてプラセボよりも優れており、オクトレオチド群では26件の進行、プラセボ群では38件の腫瘍関連進行または死亡が発生しました(RR = 0.36; CI 95%、0.21~0.61; p値= 0.0001)。
腫瘍進行までの平均期間は、オクトレオチド群(活性物質)で14.3か月(95% CI、11.0~28.8か月)、プラセボ群で5.9か月(95% CI、3.7~9.2か月)でした。
図 1 – 治療グループ別の進行までの時間に関するカプラン・マイヤー推定値 (完全な分析)
p 値は両側であり、0.0122 レベルで有意です。
ログランクとコックスは、CRF に記載されているように、機能性腫瘍ごとにランダム化で層別化されます。
治療効果は、機能性腫瘍(RR = 0.41、95% CI、0.18~0.92)と非機能性腫瘍(RR = 0.32、95% CI、0.15~0.66)の患者で同様でした。
事前に計画された中間解析で観察されたオクトレオチドの重大な臨床効果に基づいて、採用は中止されました。
さらに 4.5 年間の追跡調査の後、全生存期間に対するオクトレオチド対プラセボのハザード比は 0.86 (95% CI: 0.46, 1.60) で、オクトレオチドが有利でした。全生存期間の結果は、イベント数が少なく、プラセボ群ではソマトスタチン類似体による追跡療法を受けた患者の数が多いため、慎重に解釈する必要があります。
この研究におけるオクトレオチド(活性物質)の安全性は、すでに確立されている安全性プロファイルと一致していました。
薬物動態学的特性
オクトレオチド(活性物質)の筋肉内注射による単回投与後、オクトレオチドの血清濃度は投与後 1 時間以内に急速かつ一時的なピークに達し、その後 24 時間以内にオクトレオチドの検出不可能なレベルまで徐々に減少します。初日のピークの後、ほとんどの患者ではオクトレオチドが 7 日間治療量以下のレベルに留まります。
その後、オクトレオチド濃度は再び増加し、14 日目頃にプラトーに達し、その後 3 ~ 4 週間は比較的一定のままになります。 1 日目の最大レベルはプラトー相で到達するレベルよりも低く、1 日目に放出される薬物の総量はわずか 0.5% です。約 42 日後、製剤のポリマーマトリックスの分解の最終段階と同時に、オクトレオチドの濃度がゆっくりと減少します。
先端巨大症患者において、オクトレオチド(活性物質)10 mg、20 mg、30 mg を単回投与した後のオクトレオチドの平均プラトー濃度は、それぞれ 358 ng/L、926 ng/L、1,710 ng/L に相当します。 4 週間間隔で 3 回注射した後に得られる定常状態の血清オクトレオチド濃度は、約 1.6 ~ 1.8 倍高く、20 mg および 30 mg のオクトレオチド(活性型)の複数回注射後の 1,557 ng/L および 2,384 ng/L に相当します。物質)、それぞれ。
カルチノイド腫瘍患者では、10 mg、20 mg、30 mg を 4 週間間隔で複数回注射した後のオクトレオチドの定常状態の血清濃度の平均 (および中央値) も用量に応じて直線的に増加し、1,231 (894) ng でした。 /L、2,620 (2,270) ng/L、3,928 (3,010) ng/L。
オクトレオチド (活性物質) の 28 か月を超える期間後に発生する重複放出プロファイルから予想される以上のオクトレオチドの蓄積はありません。
オクトレオチド(活性物質)の注射後のオクトレオチドの薬物動態プロファイルは、ポリマーマトリックスの放出プロファイルとその生分解を反映します。循環系に放出された後、オクトレオチドは、皮下投与について説明したように、その薬物動態特性に従って分布します。
定常状態での分配量は 0.27 L/kg、総クリアランスは 160 mL/min です。血漿中のタンパク質結合は合計 65% であり、血球に結合する薬剤の量はわずかです。
非臨床安全性データ
反復投与毒性
50 mg のマイクロスフェアに相当する 2.5 mg のオクトレオチド (活性物質) を 4 週間間隔で 21/24 週間筋肉内注射することによってラットに実施された 2 つの反復投与研究では、剖検手順では所見は得られませんでした。薬に関係するもの。
重要と考えられる唯一の組織病理学的所見は、対照動物および薬剤を投与された動物の注射部位にあり、ミクロスフェアが可逆性肉芽腫性筋炎を引き起こした。
遺伝毒性
オクトレオチドおよび/またはその代謝産物は、細菌および哺乳類細胞を用いた試験用に検証されたシステムで in vitro で実施された研究では、変異原性の可能性を実証しませんでした。ある研究では、V79チャイニーズハムスター細胞における染色体変化の頻度の増加が、細胞毒性濃度が高い場合にのみ観察されました。
しかし、酢酸オクトレオチドとインキュベートしたヒトリンパ球では染色体異常の増加はありませんでした。インビボでは、オクトレオチドを静脈内投与(小核試験)したマウスの骨髄では染色体異常誘発活性は観察されず、精子頭部の DNA 修復アッセイでは雄マウスでは遺伝毒性の兆候は証明されませんでした。標準的な遺伝毒性試験を受けた場合、ミクロスフェアには変異原性の可能性はありませんでした。
発がん性・慢性毒性
オクトレオチド (活性物質) を体重 1 kg あたり 1 日あたり最大 1.25 mg の用量で皮下投与したラットの研究では、主に一定数の雄動物で 52 歳以降の皮下注射部位に線維肉腫が観察されました。 104週と113/116週。局所的な腫瘍は対照ラットにも発生したが、その発生は注射部位の絶え間ない刺激刺激によって生じた無秩序な線維形成に起因し、ビヒクル、マンニトールおよび乳酸によってさらに増加したと考えられた。
この非特異的な組織反応はラットのみに起因すると考えられます。オクトレオチド(活性物質)を2 mg/kgを超える用量で最長99週間毎日皮下注射したマウスにも、同薬剤を毎日皮下投与して52週間治療したイヌにも腫瘍性病変は観察されなかった。
オクトレオチド(活性物質)を皮下投与されたラットにおける116週間の発がん性研究では、子宮内膜腺がんの発生率が、1日の用量1.25 mg/kgを超える皮下用量でのみ統計的に有意なレベルに達することも実証されました。この結果は、子宮内膜炎の発生率の上昇、卵巣黄体の数の減少、乳腺腫の減少、子宮の内腔および腺の拡張の存在と関連しており、ホルモンの不均衡の状態を示唆しています。
入手可能な情報は、マウスの内分泌ホルモン媒介腫瘍からの所見は種特異的であり、したがってヒトでの薬剤の使用には関係がないことを明確に示しています。
生殖毒性
ラットおよびウサギにおいて酢酸オクトレオチド(活性物質)を用いて、1 日あたり体重 1 kg あたり最大 1 mg の非経口用量で生殖研究が実施されました。ラットの子における生理学的成長の遅延は一時的なものであり、おそらく過剰な薬力学的活性によって引き起こされる GH 阻害に起因すると考えられます。オクトレオチドに関連する催奇形性、胚/胎児またはその他の生殖への影響の証拠はありません。
ラットおよびウサギを用いた従来の生殖毒性研究で試験した場合、ミクロスフェアには生殖毒性影響はありませんでした。
オクトライドストレージケア
長期間保管する場合、オクトライド アンプルは冷蔵 (2 ~ 8 °C) で保管する必要があります。光や湿気から守ります。凍らせないでください。毎日使用する場合は、室温 (15 ~ 30 ℃) で最長 2 週間保存できます。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
外見
注射液は無色透明です。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
オクトライドのクールな名言
MS 1.4682.0020
農場。答え:
リュドミラ・ヴィエイラ・マシャド・デ・カストロ
CRF-GO 3649
製造元:
サン製薬工業株式会社
ハロル バロダ ハイウェイ、ハロル – 389350
距離インド、グジャラート州パンチマハル
輸入および登録者:
サン ファーマセウティカ ド ブラジル Ltda
GO ハイウェイ 080 Km 02 ポンペイア庭園
ゴイアニア – 行く
郵便番号: 74690-170
CNPJ: 05.035.244/0001-23
SAC:
0800 7199702
使用は病院に限定されます。
医師の処方箋に基づいて販売します。
バッチ番号、製造日、および有効期限: カートリッジを参照してください。








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