ラニジンの使い方
成人：十二指腸潰瘍、進行性胃潰瘍および食道炎：150mg錠1錠を朝と夜に1日2回、または300mg錠1錠を就寝時に単回服用します。治療期間は通常4週間です。
子供: シロップ – 2 ～ 4 mg/kg、1 日 2 回。 1日あたりのラニチジンの最大摂取量は300mgに達します。
ラニジンの予防措置
塩酸ラニチジン（活性物質）による治療は、胃癌に関連する症状を隠すことができるため、病気の診断を遅らせることができます。胃潰瘍が疑われる場合は、塩酸ラニチジン（活性物質）による治療を開始する前に、悪性病状の可能性を排除する必要があります。塩酸ラニチジン（有効成分）が腎から排泄されるため、腎不全では血漿中濃度の上昇または長期化が予想されます。腎不全がある場合は、クリアランスに応じて用量を調整することが推奨されます。
まれではあるが、ラニチジン塩酸塩（活性物質）によって引き起こされた急性ポルフィリン症の発作の報告があるため、急性ポルフィリン症の既往歴のある患者への塩酸ラニチジン（活性物質）の使用は避けるべきである。非ステロイド性抗炎症薬と塩酸ラニチジン（活性物質）を併用療法中の患者、特に高齢者や消化性潰瘍の既往歴のある患者の定期的なモニタリングが推奨されます。
高齢者、慢性肺疾患、糖尿病、免疫不全患者では、市中肺炎を発症するリスクが高まる可能性があります。大規模な疫学研究では、治療を中断した患者と比較して、H2 受容体拮抗薬の使用者では調整後相対リスク 1.63 (95% CI、1.07-2.48) が観察されました。
機械を運転および操作する能力への影響
ラニチジン塩酸塩（活性物質）の使用に関連した影響は報告されていません。
生殖能力
ラニチジン塩酸塩 (活性物質) がヒトの生殖能力に及ぼす影響に関するデータはありません。動物実験では男性または女性の生殖能力に影響はありませんでした。
妊娠と授乳
塩酸ラニチジン（有効成分）は胎盤関門を通過し、母乳中に分泌されます。他の薬と同様、この薬も妊娠中および授乳中に必要な場合にのみ使用してください。
妊娠中のリスクカテゴリー B。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
出典: Antak Medication Professional 情報シート。
ラニジンの副作用
有害反応は器質系と頻度に従って分類されます。非常に一般的 (gt;1/10)、一般的 (gt;1/100、1/1,000、1/10,000、<1/1,000)、および非常にまれな (lt; ; 1/10)。 1/10,000）。
有害事象は市販後の自発的な報告に基づいて推定されました。
まれな反応 (>1/10,000 および <1/1,000)
- 過敏症反応（蕁麻疹、血管神経性浮腫、発熱、気管支けいれん、低血圧、胸痛）。報告によると、これらの事象は単回投与後に発生しました。
- 肝機能検査における一時的および可逆的な変化。これらの症状は通常、可逆的です。
- 皮膚の発疹。
非常にまれな反応 (lt;1/10,000)
- 白血球減少症と血小板減少症、一般に可逆的。無顆粒球症または汎血球減少症、時には髄質低形成または形成不全を伴う。
- アナフィラキシーショック。報告によると、これらの事象は単回投与後に発生しました。
- 可逆的な精神混乱、うつ病、幻覚。これらの症状は主に重篤な患者や高齢者によって報告されています。
- 頭痛（時には重度）、めまい、および可逆的な不随意運動。
- 可逆的なぼやけた視界。この症状は、視覚調節の変化を示唆しています。
- 他の H2 受容体拮抗薬で発生するのと同様に、徐脈、房室ブロック、心収縮（注射剤を使用した場合のみ）が発生します。
- 血管炎。
- 急性膵炎、下痢。
- 黄疸を伴うまたは伴わない肝炎（肝細胞性、肝管性、または混合）。これらの症状は通常、可逆的です。
- 多形紅斑、脱毛症。
- 関節痛と筋肉痛。
- 急性間質性腎炎。
- 可逆的なインポテンスおよび乳房の変化（女性化乳房や乳汁漏出症など）。
有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視に通知してください。
出典: Antak Medication Professional 情報シート。
ラニジンの薬物相互作用
ラニチジン塩酸塩 (活性物質) は、他の薬剤の吸収、代謝、腎排泄に影響を与える可能性があります。薬物動態の変化により、影響を受ける薬剤の用量調整や治療の中止が必要になる場合があります。
インタラクションは、次のようないくつかのメカニズムを通じて発生します。
シトクロム P450 に関連する混合機能オキシゲナーゼ系の阻害
塩酸ラニチジン（活性物質）は、通常の治療用量では、ジアゼパム、リドカイン、フェニトイン、プロプラノロール、テオフィリンなど、この酵素系によって不活化される薬物の作用を増強しません。
クマリン系抗凝固剤（ワルファリンなど）の使用によるプロトロンビン時間の変化が報告されています。治療指数が狭いため、塩酸ラニチジン (活性物質) の併用治療中は、プロトロンビン時間の上昇または低下を注意深く監視することが推奨されます。
腎尿細管分泌物の競合
塩酸ラニチジン（活性物質）はカチオン系によって部分的に除去されるため、この経路を介した他の薬剤の除去に影響を与える可能性があります。高用量の塩酸ラニチジン（活性物質）（ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に使用されるものなど）は、プロカインアミドおよびN-アセチルプロカインアミドの排泄を減少させる可能性があり、その結果、これらの薬剤の血漿レベルが上昇します。
胃内pHの変化
特定の薬剤のバイオアベイラビリティは影響を受ける可能性があります。言い換えれば、吸収は増加する可能性があり（トリアゾラム、ミダゾラム、グリピジドの場合）、または減少する可能性があります（ケトコナゾール、アタザナビル、デラビリジン、ゲフィチニブの場合）。
ラニチジン塩酸塩 (活性物質) とアモキシシリンおよびメトロニダゾールとの相互作用の証拠はありません。
高用量（2 g）のスクラルファートを塩酸ラニチジン（活性物質）と同時に投与すると、その吸収が低下する可能性があります。この効果は、塩酸ラニチジン（活性物質）の2時間後にスクラルファートを摂取した場合には観察されません。
ケトコナゾールと併用すると、ケトコナゾールの吸収が低下する可能性があります。患者はケトコナゾールを使用してから 2 時間後に塩酸ラニチジン (活性物質) を投与する必要があります。
出典: Antak Medication Professional 情報シート。
ラニジンという物質の作用
有効性の結果
塩酸ラニチジン（有効成分）は、4週間の治療後に患者の83％で十二指腸潰瘍を治癒させたのに対し、プラセボ群では32％でした。胃潰瘍患者を12週間治療したところ、89％で治癒が達成されたのに対し、プラセボ群では72％であった。びらん性食道炎の治癒率は、塩酸ラニチジン (活性物質) 150 mg および 300 mg を使用したグループで、それぞれ 83 および 81% でした (プラセボ グループ = 58%)。
参考文献
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出典: Antak Medication Professional 情報シート。
薬理学的特徴
薬力学特性
作用機序
塩酸ラニチジン（原体）の有効成分である塩酸ラニチジン（原体）は、選択性が高く、作用発現が早いヒスタミンH2受容体拮抗薬です。胃酸の基礎分泌と刺激分泌を阻害し、分泌量と酸とペプシンの含有量の両方を減少させます。
薬力学的効果
ラニチジン塩酸塩（有効成分）は比較的長時間作用します。したがって、150 mg の単回投与により、胃酸分泌が 12 時間効果的に抑制されます。臨床証拠は、経口ラニチジン塩酸塩 (活性物質) とアモキシシリンおよびメトロニダゾールの併用により、患者の約 90% でヘリコバクター ピロリを除菌できることが示されています。この併用療法により、十二指腸潰瘍の再発を大幅に軽減できることが示されています。ピロリ菌感染は、十二指腸潰瘍患者の約 95%、胃潰瘍患者の 80% で発生します。
薬物動態学的特性
吸収
150 mg の塩酸ラニチジン (活性物質) を経口投与した後、1 ～ 3 時間後に最大血漿濃度 (300 ～ 550 ng/mL) が発生しました。吸収相における 2 つの異なるピークまたはプラトーは、腸内に排泄された薬物の再吸収によって生じます。塩酸ラニチジン (活性物質) の絶対バイオアベイラビリティは 50 ～ 60% で、血漿濃度は 300 mg までの用量の増加に比例して増加します。
分布
塩酸ラニチジン (活性物質) は、血漿タンパク質 (15%) への広範な結合は示しませんが、96 ～ 142 リットルの範囲の大量の分布を示します。
代謝
ラニチジン塩酸塩 (活性物質) は広範囲には代謝されません。経口投与後の代謝は、静脈内使用後に観察される代謝と同様です。用量の約 6% が N-オキシドとして、2% が S-オキシドとして、2% がデスメチル ラニチジン塩酸塩 (活性物質) として、そして 1% ～ 2% がフラン酸類似体として尿中に排泄されます。
排除
血漿濃度は二指数関数的に減少し、最終半減期は 2 ～ 3 時間になります。主な排泄経路は腎臓です。 150 mg の 3 H-ラニチジン塩酸塩 (活性物質) を経口投与した後、用量の 96% が回収され、26% が糞便中に、70% が尿中に回収され、そのうち 35% は未変化の元の薬剤で構成されていました。胆汁中に排泄されるのは用量の 3% 未満です。腎クリアランスは約 500 mL/min であり、糸球体濾過を上回っており、腎尿細管分泌を示しています。
50歳以上の患者
50歳を超える患者では、半減期が延長され（3～4時間）、クリアランスが減少します。これは、加齢に伴う腎機能の低下と一致しています。ただし、全身への曝露と蓄積は 50% 大きくなります。この差は腎機能低下の影響を上回っており、このグループの患者における生物学的利用能の増加を示しています。
出典: Antak Medication Professional 情報シート。
