クロルタリドン – EMS はどのように機能しますか?
クロルタリドン錠には、腎臓で生成される尿の量を増加させる作用のある利尿薬と呼ばれる医薬品のグループに属する有効成分クロルタリドンが含まれています。
クロルタリドンは、体内の塩分と水分の量を減らし、尿の量を増やす利尿薬です。長期間使用すると、血圧の低下と制御に役立ちます。クロルタリドンなどの利尿薬は、体外に排出されるカルシウムの量を減らすため、再発性シュウ酸カルシウム腎結石の形成を防ぐためにも使用されています。クロルタリドン錠は、医師の判断に応じて他の症状にも使用できます。
胆汁中のクロルタリドンの代謝と排泄は、それほど重要ではない排泄経路を構成します。 120 時間以内に、用量の約 70% がほとんど変化せずに尿と糞便中に排泄されます。クロルタリドン錠の作用やこの薬が処方された理由についてご質問がある場合は、医師にお尋ねください。
クロルタリドンの禁忌 – EMS
次の場合にはこの薬を使用してはなりません
- クロルタリドン、類似の構造を持つ他の薬剤（スルファメトキサゾールなどのスルホンアミド）、またはクロルタリドン錠剤の成分のいずれかに対してアレルギー（過敏症）がある。アレルギーがあると思われる場合は、医師に相談してください。どの薬を避けるべきかわからない場合は、医師に相談してください。
- 重度の肝疾患、痛風、血中カリウムまたはナトリウム濃度が非常に低い、または血中カルシウム濃度が非常に高い場合。
- 重度の腎臓病を患っており、尿の排出が抑制されている（無尿）。
- 妊娠していて、高血圧の治療のためにクロルタリドン錠を投与されている場合。上記の状態のいずれかに該当する場合は、クロルタリドン錠を服用せず、医師に知らせてください。
クロルタリドンの使用方法 – EMS
高血圧患者は通常、この問題の兆候に気づきません。多くの人は完全に正常だと感じています。このため、たとえ体調が良くても、医師の指示に従って薬を服用し、予定を守ることがさらに重要になります。この薬は高血圧の制御には役立つかもしれませんが、高血圧を治すわけではないことに注意してください。したがって、血圧を下げて低く保ちたい場合は、指示に従って薬を服用し続ける必要があります。医師の指示に注意深く従ってください。推奨用量を超えないようにしてください。
クロルタリドン錠を毎日同じ時間に服用すると、薬の服用を忘れずに済みます。
錠剤は食事時、できれば午前中に服用してください。錠剤をコップ1杯の水と一緒に服用してください。クロルタリドン錠による治療中は、カリウムが豊富な食事（果物と野菜）が推奨されます。厳格な減塩食はお勧めできません。
クロルタリドンの投与量 – EMS
医師は、クロルタリドン錠剤をどのくらいの量摂取すべきかを正確に指示します。医師はあなたのニーズを満たす最小限の用量を処方します。医師の指示に従ってください。治療は最低用量で開始し、その後徐々に用量を増やしていきます。
高血圧
通常、1日の用量は12.5～50mgの範囲です。通常、1 日の開始用量は 12.5 mg または 25 mg です。ほとんどの患者では、通常、1 日あたり 25 mg の摂取で最大の血圧低下が得られます。治療に対する体の反応に応じて、医師はより多くの用量またはより少ない用量を処方したり、クロルタリドン錠と一緒に血圧を下げるために使用される他の薬を服用するよう求めたりする場合があります。完全な効果は、所定の用量で 3 ～ 4 週間後に達成されます。
心不全
最初の1日の用量は25〜50mgです。必要に応じて、医師は用量を 1 日あたり 200 mg まで増量することがあります。治療に対する身体の反応に応じて、医師はクロルタリドン錠と一緒に心臓の問題の治療に使用される他の薬を服用するよう依頼する場合があります。通常の維持用量は、最低有効用量、例えば、毎日または隔日で 25 ～ 50 mg です。
体液貯留
用量は 1 日あたり 50 mg までとする必要があります。
尿中のカルシウム濃度が高い患者（高カルシウム尿症）における再発シュウ酸カルシウム結石の予防的治療
開始用量は1日あたり25mgです。必要に応じて、医師は用量を 1 日あたり最大 50 mg まで増量することがあります。
高齢患者および腎不全患者
クロルタリドン錠剤の最低有効標準用量は、軽度の腎不全患者および高齢患者にも推奨されます。高齢患者では、吸収は同じですが、クロルタリドンの排泄は健康な若い成人よりも遅くなります。したがって、高齢患者がクロルタリドンで治療される場合は、厳密な医学的観察が推奨されます。クロルタリドン錠剤とサイアザイド系利尿薬は、クレアチニンクリアランスが低下すると利尿効果を失います。 30mL/分
子供と青少年
この患者集団におけるクロルタリドン錠の使用に関する臨床研究のデータは限られています。体重が40kgを超える小児および青少年の場合、初回用量は12.5mg（0.3mg/kg）で、最大維持用量は1日あたり50mgを超えないことが推奨されます。
小児および青少年には最低有効量を使用する必要があります。
使用期間はどれくらいですか
一部の患者は、高血圧を制御するために生涯にわたって薬を服用する必要があります。医師の指示に従ってクロルタリドン錠の服用を続けてください。医師は定期的にあなたの状態を監視し、治療が望ましい効果をもたらしているかどうかを確認します。治療期間は医師のアドバイスに従って決定されます。
クロルタリドン錠の服用を中止した場合
医師の指示がない限り、クロルタリドン錠の服用を中止しないでください。クロルタリドン錠による治療を中止すると、病気が悪化する可能性があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬は割ったり噛んだりしないでください。
クロルタリドン – EMS の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた錠剤を服用せず、治療スケジュールに戻ってください。 2倍量を服用しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
クロルタリドンの予防措置 – EMS
車両の運転や機械の操作能力への影響
高血圧の治療に使用される他の薬と同様、クロルタリドン錠を服用している患者は、めまいや集中力の低下を経験することがあります。したがって、車の運転、機械の使用、または迅速な反応が必要なその他の活動を行う前に、クロルタリドン錠が自分にどのような影響を与えるかを必ず知ってください。
クロルタリドン錠による治療中のモニタリング
この薬が適切に機能していることを確認するために、医師が定期的な診察であなたの進行状況を評価することが重要です。
クロルタリドン錠による治療前および治療中に、定期的な血液検査が必要になる場合があります。
血液中の電解質（カリウム、ナトリウム、カルシウム、マグネシウムなど）の量を時々測定する必要がある場合があります。これは、特に 65 歳以上の場合、腎臓が適切に機能しているかどうかを確認するのにも役立ちます。 、特定の心臓、肝臓、腎臓の病気がある場合、またはカリウムサプリメントを摂取している場合。医師はまた、血圧がコントロールされているかどうかを定期的にチェックします。医師はこれらの点についてアドバイスします。
この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。
クロルタリドンの警告 – EMS
クロルタリドン錠の使用には特に注意してください
- 腎臓または肝臓に問題がある場合、糖尿病（高血糖値）がある場合。循環障害または心臓病;またはエリテマトーデスまたはその病歴がある（考えられる兆候は顔のかゆみ、関節痛、筋肉障害、発熱です）。
- 医師から血中のカリウム濃度が低いと言われた場合（筋力低下、筋けいれん、心拍異常などの症状の有無にかかわらず）。
- 医師から血中ナトリウム濃度が低いと報告された場合（疲労、混乱、筋肉のけいれん、発作などの症状の有無にかかわらず）。
- 医師から血中カルシウム濃度が高いと報告された場合（吐き気、嘔吐、便秘、腹痛、頻尿、喉の渇き、筋力低下、けいれんなどの症状の有無にかかわらず）。
- 医師から血液中の尿酸値が高いと言われた場合、または痛風（関節の痛みや腫れ）または腎臓結石を患ったことがある場合。
- 医師から血中コレステロール値が高いと告げられた場合。 – 重度または長期にわたる嘔吐または下痢がある場合。
- 視力の低下や目の痛みを感じた場合。これらは眼圧上昇の症状である可能性があり、クロルタリドン錠による治療後数時間または数週間以内に起こることがあります。これを治療せずに放置すると視力障害を引き起こす可能性があります。
- アレルギーや喘息がある場合。これらの症状のいずれかに該当する場合は、クロルタリドン錠を服用する前に医師に相談してください。記載されている症状のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。
クロルタリドンの副作用 – EMS
すべての薬剤と同様に、クロルタリドン錠を服用している患者は、そのプラスの効果とともにいくつかの副作用を経験する可能性がありますが、すべての人がこれらの反応を経験するわけではありません。ほとんどの副作用は軽度から中等度であり、数日または数週間の治療後に消失します。
起こり得る悪影響のリストを見ても心配する必要はありません。どれも提示しなくても構いません。これらの副作用のすべてが一般的であるわけではありませんが、発生した場合は医師の診察が必要になる可能性があります。
副作用によっては重篤な場合があり、直ちに医師の診察が必要となる場合があります。
- 呼吸困難を伴うまたは伴わない皮膚の発疹（発疹）（過敏反応の兆候の可能性）。
- 息切れ（肺水腫の兆候）。
- 皮膚の発疹（発疹）、赤紫の斑点、かゆみ（血管炎の兆候の可能性）。
- 痛み、発熱または排尿困難、血尿、尿量の増加または減少、眠気、混乱、吐き気を伴うまたは伴わない腎臓または血管の炎症（尿細管間質性腎炎）。
- 異常な疲労感または脱力感、筋肉のけいれん、異常な心拍リズム（低カリウム血症の兆候の可能性）。
- 異常な疲労感、混乱、筋肉のけいれんまたはけいれん（低ナトリウム血症の兆候の可能性）。
- 混乱、疲労、筋肉の収縮とけいれん、速い呼吸（低塩素血症性アルカローシスの可能性のある兆候）。
- 吐き気、嘔吐、便秘、腹痛、頻尿、喉の渇き、筋力低下、けいれんなどの胃腸障害（高カルシウム血症の兆候の可能性あり）。
- 吐き気、嘔吐、または発熱を伴う重度の胃上部の痛み（膵炎の兆候の可能性あり）。
- 重度または持続的な嘔吐または下痢。
- 不規則な心拍（不整脈の兆候の可能性）。
- 自然出血または異常な打撲傷（血小板減少症の兆候の可能性）。
- 発熱、喉の痛み、より頻繁な感染症（無顆粒球症の兆候の可能性）。
- 感染症による発熱、喉の痛みまたは口内炎（白血球減少症の兆候の可能性あり）。
- 高圧による視力の低下または目の痛み（急性隅角緑内障の兆候の可能性）。
- 関節の痛みと腫れ（痛風の兆候）。
これらの影響のいずれかが重篤な影響を与える場合は、薬の服用を中止し、すぐに医師に相談してください。
その他の考えられる副作用
多くの副作用は治療を中止しなくても改善します。
以下の反応のいずれかが持続する場合、または煩わしい場合は医師に相談してください。
いくつかの副作用は非常に一般的です。
これらの副作用は、10 人に 1 人以上の患者に影響を与える可能性があります。
- 血液中の尿酸レベルが高い（高尿酸血症）。
- 血中脂質レベルが高い（高脂血症）。
いくつかの副作用が一般的です。
これらの副作用は、患者 100 人あたり 1 ～ 10 人に影響を与える可能性があります。
- 血液中のマグネシウム濃度が低い（低マグネシウム血症）。
- 血糖値が高い（高血糖）;
- かゆみを伴う発疹または他の形態の発疹（蕁麻疹）。
- 横たわったり座ったりした姿勢から立ち上がるときのめまい、失神（起立性低血圧）。
- 胃の痛み;
- 食欲不振;
- 勃起を達成することが困難（インポテンス）。
これらの反応のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に相談してください。
まれに起こる副作用もあります。
これらの副作用は、患者 10,000 人あたり 1 ～ 10 人に影響を与える可能性があります。
- 尿中の糖レベルが高い（糖尿）、糖尿病の不十分なコントロール。
- 皮膚や目が黄色くなる（黄疸）。
- 手、足、唇のしびれやうずき（感覚異常）。
- かすみ目（視力低下）。
- 頭痛、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘、下痢。
- 日光に対する皮膚の感受性の増加（光過敏反応）。
これらの反応のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に相談してください。
一部の副作用の頻度は不明です。
近視（近視）。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
クロルタリドン特別集団 – EMS
妊娠と授乳
妊娠中または授乳中の場合は、クロルタリドン錠を服用しないでください。クロルタリドン錠剤は牛乳に入ります。したがって、妊娠中、授乳中、または妊娠を計画している場合は、医師に伝えることが重要です。
薬を服用する前に医師に相談してください。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
高齢の患者さん
高齢の患者では、吸収は同じですが、クロルタリドンの排出が若い成人よりも遅いため、医師はより少ない用量を使用することがあります。したがって、高齢患者がクロルタリドンで治療される場合、医師は綿密なモニタリングを行う必要があります。
65 歳以上の場合、クロルタリドン錠の影響により敏感になる可能性があります。
クロルタリドンの組成 – EMS
各 12.5 mg 錠剤には次のものが含まれます。
| クロルタリドン |
12.5mg |
| 賦形剤* |
1錠 |
*タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、ベンガラ。
各 25 mg 錠剤には次のものが含まれます。
| クロルタリドン |
25.0mg |
| 賦形剤* |
1錠 |
*タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、黄色酸化鉄、赤色酸化鉄。
各50 mgの錠剤には以下が含まれます：
| クロルタリドン |
50.0mg |
| 賦形剤* |
1錠 |
*タルク、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、黄色酸化鉄。
クロルタリドンのプレゼンテーション – EMS
12.5mg錠
- 60、75、または 500 錠の病院用パッケージ。
- 90錠入りの小分け包装です。
25mg錠
- 60、75、または 500 錠の病院用パッケージ。
- 90錠入りの小分け包装です。
50mg錠
- 30錠入りパック。
- 75 錠または 500 錠の病院用包装。
- 60錠または90錠の小分け包装。
口頭で。
成人および小児（40kg以上）にご使用いただけます。
クロルタリドンの過剰摂取 – EMS
誤ってクロルタリドン錠剤を過剰に服用した場合、または他の人が誤って錠剤を服用した場合は、すぐに医師または病院に連絡してください。圧縮されたクロルタリドン錠剤のパッケージを手に取ります。医師の治療が必要な場合があります。
クロルタリドン錠剤の過剰摂取によって引き起こされる中毒の兆候と症状は、めまい、吐き気、眠気、血液量の異常な減少、血圧低下、不整脈や筋けいれんに伴う電解質障害などです。
したがって、薬を大量に摂取した場合には適切な治療を受けるために、救急外来を受診してください。
緊急治療の指示は、患者に意識がある場合、嘔吐または胃洗浄の誘発と活性炭の投与で構成されます。静脈内液体および電解質の交換が必要になる場合があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
クロルタリドンの薬物相互作用 – EMS
他の薬を服用している場合、または最近服用した場合は、クロルタリドン錠剤を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。投与量を変更したり、場合によってはいずれかの薬の服用を中止したりすることが必要になる場合があります。
これは、処方薬と非処方薬の両方に当てはまります。特に、
- 高血圧の治療に使用される薬剤には、ACE阻害薬（リシノプリルなど）、アンジオテンシン受容体拮抗薬（ロサルタンなど）、直接レニン阻害薬（アリスキレンなど）、β遮断薬（プロプラノロールなど）、カルシウムチャネル遮断薬（アムロジピンなど）、血管拡張薬などがあります。例: 硝酸塩)、メチルドーパ、グアネチジン;
- リチウム、抗うつ薬、抗精神病薬、一部の精神的問題の治療に使用される薬。
- カルバマゼピンなどの抗てんかん薬（発作の治療に使用される薬）。
- 痛みや炎症を軽減するために使用される薬剤、特に非ステロイド性抗炎症薬（セレコキシブ、インドメタシンなど）およびサリチル酸塩。
- コルチゾン、プレドニゾロンやベタメタゾンなどのステロイドに似た薬 – アレルギー性疾患、炎症性疾患、免疫反応の治療に使用されます。
- 副腎皮質刺激ホルモン (ACTH) – 潰瘍性大腸炎、クローン病、関節リウマチなど、さまざまな症状の治療に使用されます。
- ペニシリン G、アムホテリシンなどの抗生物質。カルベノキソロン (潰瘍の治療に使用される薬);サルブタモールやフォルモテロールなどの喘息治療薬。
- 下剤刺激薬（便秘の治療に使用される薬、または直腸、腸の検査または手術の前に使用される薬）。
- ジゴキシンまたはジギタリス配糖体（心臓疾患の治療に使用される医薬品）。
- インスリンまたは抗糖尿病薬の経口摂取（高血糖の治療に使用される薬）。
- コレスチラミンおよびコレスチポール、その他の樹脂（主に高血中コレステロール値の治療に使用される医薬品）。
- ビタミンD、カルシウム塩;
- 筋弛緩剤（手術中に使用される薬）。
- 癌を治療するための特定の薬（シクロホスファミドやメトトレキサートなど）。
- 抗コリン薬（硫酸アトロピンまたは臭化ヒヨシンブチルなど）
- さまざまな胃腸障害、疝痛、膀胱けいれん、喘息、体の動きによって引き起こされるめまい、筋肉のけいれん、パーキンソン病の治療に、また麻酔の補助として使用される薬。
- アマンタジン（パーキンソン病の治療に使用される薬であり、ウイルスによって引き起こされる特定の病気の治療または予防にも使用される薬）。
- アロプリノール (痛風の治療に使用される薬);
- シクロスポリン（リウマチ性疾患や皮膚疾患の治療、または移植後に使用される薬）;
- アルコール、バルビツール酸塩、麻薬（睡眠導入作用のある薬）。
- ジアゾキシド (高血圧または低血糖症の治療に使用される薬);
- ノルアドレナリンなどの昇圧アミン（血圧を上昇させる物質）。
クロルタリドン錠を食べ物や飲み物と一緒に服用する
クロルタリドン錠剤は、朝に食事と一緒に服用するのが最善です。錠剤をコップ1杯の水と一緒に丸ごと飲み込んでください。アルコールは血圧を上昇または低下させ、めまいや脱力感を引き起こす可能性が高まるため、飲酒は避けてください。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
クロルタリドンという物質の作用 – EMS
有効性の結果
クロルタリドン（活性物質）は、高血圧治療の第一選択として推奨されます。少なくとも1つの他の冠状動脈疾患の危険因子を持つ高血圧患者33,357人を対象とした無作為化積極対照試験では、1日量12.5～25mgのクロルタリドン（活性物質）がアムロジピン（2.5～10mg/日）と同等以上の効果があった。またはリシノプリル (10 ～ 40 mg/日) を使用して血圧を制御し、重大な冠状動脈イベントを予防し、生存期間を延長します。 1
この研究における平均追跡期間は4.9年でした。 140/90 mmHg 未満の圧力値を取得するという目標は、最初の 5 年間でクロルタリドン (活性物質) によって最もよく達成されました。 5年目では、治療は次の割合で有効でした：クロルタリドン（活性物質）、アムロジピン、およびリシノプリルで治療された患者では、それぞれ68％、66％、および61％でした。
さらに、クロルタリドン（活性物質）は、心不全の予防においてアムロジピンよりも効果的であり、この点および集合的な心血管イベント、狭心症および不整脈の予防においてもリシノプリルよりも効果的であった。この研究はすべての変数について非常によく制御されており、高血圧の治療におけるクロルタリドン（活性物質）の有効性が十分に確立されています。
他の以前の研究では、クロルタリドン (活性物質) の有効性がベータ遮断薬の有効性と非常に似ていることが示されています。 2
用量を評価すると、軽度高血圧症の治療において、15 mgのクロルタリドン (活性物質) (生体適合性ポリマー製剤) 1日1回と25 mgのクロルタリドン (活性物質) (通常製剤) 1日1回で同様の有効性が報告されました。 3
血圧の低下は群間で同様であり、治療開始から2週間後にはプラセボよりも優れていました。低カリウム血症は、クロルタリドン（活性物質）の用量が低ければそれほど顕著ではありませんでした。
クロルタリドン（活性物質）は、さまざまな原因による浮腫の治療に効果的です。浮腫に対する薬の好ましい効果は治療の 2 日後に観察されますが、体重減少が起こるまでには最大 2 週間かかる場合があります。 4、5、6、7
フロセミドと組み合わせると、クロルタリドン（活性物質）は難治性浮腫の治療に効果的です。 8
シュウ酸カルシウム結石の発症の予防には、クロルタリドン（活性物質）が効果的であることが証明されました。二重盲検ランダム化研究では、1 日あたり 25 または 50 mg のクロルタリドン (活性物質) が投与されました。シュウ酸カルシウム結石の予測割合の 90% 減少が、クロルタリドン (活性物質) の両方の用量で観察されました。 9
収縮期血圧が160～219mmHg、拡張期血圧が90mmHg未満の高齢者4,736人を対象とした研究では、第1段階で患者に12.5または25mgのクロルタリドン（活性物質）が投与された。
4年半の追跡調査では、治療を受けた患者2,365人中55人、プラセボ治療を受けた患者2,371人中105人で致死的および非致死的心不全が発生したことが実証された。
治療前の心筋梗塞患者では、クロルタリドン（活性物質）による心不全に対する効果的な保護とリスクの 80% 減少が観察されました。 10
一般に、サイアザイド療法は、急性および慢性の軽度のうっ血性心不全の治療に効果的であることが確認されており、細胞外液を除去し、その結果としてその症状を軽減します。 8、11、12
参考文献
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精神医学スキャンドサプリメント 1974; 255:75-84。
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７ ．ミュラー W: 抗炎症剤と利尿剤による心的外傷後の治療は、非常に困難な状況にあります。アルツナイミッテルフォルシュング 1965; 15:1323。
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９ ．エッティンガー B、シトロン JT、リバモア B、ドルマン LI。クロルタリドンはシュウ酸カルシウム結石の再発を減らしますが、水酸化マグネシウムはそうではありません。 J ウロル 1988、138 (4): 679-84。
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薬理学的特徴
薬物療法グループ:
サイアザイド系利尿薬。
ATCコード:
C03BA04。
作用機序
クロルタリドン (活性物質) の活性物質であるクロルタリドン (活性物質) は、化学的にはスルホンアミドに関連していますが、作用が持続するチアジド系の利尿薬です。
チアジドおよびチアジド様利尿薬は主に遠位尿細管の近位部分に作用し、NaCl の再吸収を阻害し（Na +と Cl –の共輸送に拮抗する）、Ca ++の再吸収を促進します（メカニズムは不明）。
皮質集合管への Na +と水の放出の増加、または流速の増加は、K +と H +の分泌と排泄の増加につながります。
薬力学
腎機能が正常な人では、12.5 mg のクロルタリドン (活性物質) 錠剤を投与すると利尿が誘発されます。その結果として生じる尿中ナトリウムおよび塩素排泄の増加と、それほど顕著ではない尿中カリウムの増加は用量依存性であり、両方とも正常患者と浮腫患者で起こります。
利尿効果は 2 ～ 3 時間後に始まり、4 ～ 24 時間後に最大に達し、2 ～ 3 日間持続します。
最初は、サイアザイド誘発利尿により、血漿量、心拍出量、全身動脈圧が減少します。レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を活性化することができます。
高血圧の人では、クロルタリドン（活性物質）が血圧をわずかに低下させます。継続投与すると、おそらく末梢抵抗の減少により、降圧効果が維持されます。心拍出量は治療前の値に戻り、血漿量は若干減少したままとなり、血漿レニン活性が上昇する可能性があります。
慢性投与では、クロルタリドン (活性物質) 錠剤の降圧効果は 12.5 ～ 50 mg/日の用量に依存します。 50 mgを超えて用量が増加すると代謝性合併症が増加し、治療効果が得られることはほとんどありません。
他の利尿薬と同様に、クロルタリドン（活性物質）錠剤を単独療法として投与すると、軽度から中等度の高血圧患者の約半数で血圧コントロールが達成されます。一般に、高齢者と黒人は、一次治療として与えられる利尿薬によく反応します。
高齢患者を対象に実施されたランダム化臨床研究では、クロルタリドン（活性物質）を含む低用量のサイアジド系利尿薬による高齢患者の高血圧または主に収縮期高血圧の治療が、脳血管障害（脳卒中）、罹患率、冠動脈および心血管全体の疾患を減少させることが実証されています。死亡。
他の降圧薬と併用すると血圧降下効果が高まります。単独療法では十分に反応しない患者の大部分では、さらなる血圧低下が達成されます。
クロルタリドン (活性物質) 錠剤を含むサイアザイド系利尿薬は Ca ++ の排泄を減少させるため、シュウ酸カルシウム腎結石の再発を防ぐために使用されています。
サイアザイド系利尿薬は、腎性尿崩症に効果があることが示されています。作用機序は解明されていない。
薬物動態
吸収
50 mg のクロルタリドン (活性物質) 錠剤の経口投与のバイオアベイラビリティは約 64% で、血中濃度のピークは 8 ～ 12 時間後に得られます。 25 mg および 50 mg の用量では、平均Cmax値はそれぞれ 1.5 mcg/mL (4.4 mcmol/L) および 3.2 mcg/mL (9.4 mcmol/L) です。最大 100 mg の用量では、AUC が比例して増加します。
50 mg を毎日繰り返し投与すると、24 時間の投与間隔の終わりに測定される定常状態の血中濃度は 1 ～ 2 週間で 7.2 mcg/mL (21.2 mcmol/L) に達します。
分布
赤血球内に広範囲に蓄積され、血漿タンパク質に結合するため、血液中で遊離しているクロルタリドン (活性物質) はごく一部のみです。赤血球炭酸脱水酵素に対する高度の高親和性結合により、50 mg の用量での治療中、定常状態の平衡状態では全血中のクロルタリドン (活性物質) の総量の 1.4% のみが血漿中に検出されました。 。インビトロでは、クロルタリドン（活性物質）の血漿タンパク質への結合は約 76% であり、主な結合タンパク質はアルブミンです。
クロルタリドン（有効成分）は胎盤関門を通過し、母乳に移行します。出生前後に 1 日あたり 50 mg のクロルタリドン (活性物質) の投与を受けた母親では、胎児全血中のクロルタリドン (活性物質) レベルは母体血中に見られるレベルの約 15% になります。
羊水および母乳中のクロリドン (活性物質) の濃度は、母体の血中濃度の約 4% に相当します。
生体内変換・代謝
胆汁の代謝と排泄は、それほど重要ではない排泄を構成します。 120 時間以内に、投与量の約 70% が、特に未変化の形で尿および糞便中に排泄されます。
排除
クロルタリドン (活性物質) は、平均排出半減期 50 時間で全血液および血漿から排出されます。敗退ミッドフィールダーは長期投与後も変わらない。吸収されたクリタリドン（活性物質）の大部分は腎臓から排泄され、平均腎血漿クリアランス（クリアランス）は 60 ml/min です。
特別な集団
腎機能障害はクロリドン（活性物質）の薬物動態を変化させず、赤血球炭酸脱水酵素の親和性が血液または血漿薬物の排出速度の制限因子である可能性が高くなります。
高齢患者では、吸収は同じですが、健康な若い成人よりも排泄が遅くなります。したがって、高齢の患者が圧縮されたクロルタリドン（活性物質）で治療される場合には、厳格な医学的管理が必要となります。
前臨床経験
細菌または培養哺乳動物細胞における突然変異誘発の検査は陰性でした。高い細胞傷害性用量の場合、チャイニーズハムスター卵巣細胞培養において染色体異常が誘発された。
ラット肝細胞では DNA 修復の誘導は見つかりませんでした。骨髄および評価された肝臓の小核を検査しますが、染色体損傷の証拠はありません。
したがって、ハムスターの卵巣細胞検査の結果は、そのような損傷は遺伝毒性よりも細胞毒性に起因すると考えられることを示しています。クロルタリドン（活性物質）にはヒトに対する変異原性の危険性はないと結論付けられています。
クロリドン（活性物質）を使用した長期発がん性研究は行われていません。遺伝毒性研究により、クロルタリドン (活性物質) には遺伝毒性がないことが示されています。
マウス、ラット、ハムスター、ウサギを用いた催奇形性研究では、臨床用量倍数（臨床用量の最大500倍）で催奇形性の可能性は明らかにされていません。胚再吸収数の増加は、50 倍量のマウス研究で観察されましたが、これは他の 3 つの用量研究では観察されませんでした。
臨床用量の19倍に相当する用量でラットで行われた研究では、母性毒性の存在下での胚・胎児毒性の増加が観察されたが、ラットで行われた他の研究では、より高用量であっても同様の結果は報告されなかった。 。
クロルタリドン（活性物質）は、ヒトの最大用量の 25 倍に相当する用量では、ラットの生殖能力に影響を及ぼさないことが示されています。
クロルタリドンの保管ケア – EMS
製品は室温（15～30℃）で保存してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的特徴
クリタリドン 12.5mg
赤、円形、両凸、単種子で圧縮されています。
クオルタリドナ圧縮 25 mg
サーモン、円形、両凸、モノシードで圧縮されています。
クロルタドン50mg
黄色の円形、両凸、単断面の錠剤。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
クロリダドンの法律用語 – EMS
REG.MS: No. 1.0235.0614
農場。答え：
ロノエル・カザ・デ・ディオ博士
CRF-SP番号19,710
登録および梱包は次の者によって行われます。
EMS S/A.
ロッド ジャーナリスト FA プロエンサ、km 08
チャカラ アッセイ地区 / ホルトランディア – SP
郵便番号: 13.186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業
製造元:
Novaamed 製品製造 Pharmaceuticals Ltda
マナウス / 午前
医師の処方箋に基づいて販売します。
