インヴェガ (パリペリドン) は以下の治療に適応されます。
- 統合失調症の急性期治療と再発予防を含む。
- 単独療法および抗うつ薬および/または気分安定薬との併用療法における統合失調感情障害。
ティーンエイジャー
- Ivega (パリペリドン) は、12 ～ 17 歳の青年の統合失調症の治療に適応されています。
インヴェガはどのように機能しますか?
パリペリドンは、主にセロトニン作動性 5-HT2A アンタゴニスト活性を有する中枢作用性ドーパミン作動性 D2 アンタゴニストです。パリペリドンは、α-1 およびα-2 アドレナリン作動性受容体および H1 ヒスタミン作動性受容体のアンタゴニストとしても活性です。パリペリドンは、ムスカリン性またはベータ 1 およびベータ 2 アドレナリン作動性コリン作動性受容体に対して親和性を持ちません。パリペリドンの (+)- 鏡像異性体と (-)- 鏡像異性体の薬理学的活性は、定性的および量的に類似しています。
統合失調症におけるこの薬剤の治療活性は、ドーパミン作動性 2 型 (D2) 受容体とセロトニン作動性 2 型 (5HT2A) 受容体拮抗作用の組み合わせによって媒介されることが提案されています。 D2 および 5HT2A 以外の受容体における拮抗作用は、パリペリドンの他の効果の一部を説明できる可能性があります。
薬が治療効果を発揮し始めるまでの推定平均時間は 4 ～ 8 日です。
インヴェガの禁忌
パリペリドンまたは処方中の賦形剤に対して過敏症 (アレルギー) がある場合は、Ivega を使用しないでください。
パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物に相当するため、リスペリドンに対して過敏症である場合は、インヴェガの使用も禁忌です。
インヴェガの使い方
イベガは、食事と一緒かどうかにかかわらず、経口摂取する必要があります。インヴェガ錠剤は少量の液体と一緒に丸ごと摂取する必要があり、噛んだり、割ったり、砕いたりしないでください。
インヴェガは、朝食の有無にかかわらず、毎朝同じ方法で摂取する必要があります。インヴェガを朝食抜きで服用する日と、次の日は朝食を摂取するという交互の服用はしないでください。
この薬はパリペリドンを長時間放出するように設計された錠剤に含まれています。錠剤のコーティングは、錠剤コアの不溶性成分とともに体外に排出されます。時々、便の中に錠剤のようなものが混じっていても心配する必要はありません。
投与量
大人（18歳以上）：
統合失調症
成人の統合失調症の治療に推奨されるインヴェガの用量は、1日1回6mgで、午前中に投与されます。初回用量の漸増は必要ありません。一部の患者は、1 日 1 回 3 ～ 12 mg の推奨用量範囲内で、より少ない用量またはより多い用量で恩恵を受ける場合があります。
用量調整が必要な場合は、臨床的再評価後にのみ行う必要があります。用量の増加が必要な場合は、1 日あたり 3 mg の増量が推奨され、通常は 5 日以上の間隔をあけて増量する必要があります。
統合失調感情障害
成人の統合失調感情障害の治療に推奨されるインヴェガの用量は、1日1回6mgで、午前中に投与されます。初期用量の漸増は必要ありません。一部の患者は、1 日 1 回 3 ～ 12 mg の推奨用量範囲内で、より低い用量またはより高い用量で恩恵を受ける場合があります。用量が多いほど有効性が高まる一般的な傾向が観察されました。
用量調整が必要な場合は、臨床的再評価後にのみ行う必要があります。用量の増加が必要な場合は、1 日あたり 3 mg の増量が推奨され、通常は 4 日以上の間隔をあけて行う必要があります。
ティーンエイジャー (12 歳から 17 歳):
統合失調症
12歳から17歳の青年の統合失調症の治療に推奨されるインヴェガの用量は、1日1回3mgで、午前中に投与されます。初回用量の漸増は必要ありません。患者によっては、1 日あたり 6 ～ 12 mg の高用量で効果が得られる場合があります。用量の増加は臨床的再評価後にのみ実行する必要があり、5 日以上の間隔をあけて 1 日あたり 3 mg ずつ増量する必要があります。
特殊な集団
肝不全患者
軽度の肝障害のある患者には用量調整は必要ありません。インヴェガは、重度の肝障害のある患者を対象とした研究は行われていません。
腎不全患者
軽度の腎障害のある患者の場合、推奨される開始用量は 1 日 1 回 3 mg です。忍容性と臨床反応に基づいて、用量を 1 日 1 回 6 mg に増量する必要があります。
中等度から重度の腎障害のある患者の場合、推奨用量は 1 日 1 回 3 mg です。インヴェガは、クレアチニンクリアランスが低い患者を対象として研究されていません。 10 mL/min、これらの患者への使用は推奨されません。
高齢の患者さん
腎機能が正常な高齢患者に対する推奨用量は、腎機能が正常な成人の場合と同じです。ただし、高齢者では腎機能が低下している可能性があるため、腎機能の状態に応じて医師が投与量を調整することがあります。
ティーンエイジャーと子供たち
12 歳未満の患者における統合失調症の治療におけるインヴェガの安全性と有効性は確立されていません。
その他の特殊な集団
性別、人種、喫煙者かどうかに応じてインヴェガの投与量を調整することは推奨されません。
他の抗精神病薬に切り替える
インヴェガから他の抗精神病薬への切り替えに関して体系的に収集されたデータはありません。このような薬剤の薬力学特性と薬物動態特性には違いがあるため、他の抗精神病薬に切り替える場合には医師のアドバイスが必要です。
Invega は徐放性錠剤の形であり、その有効成分であるパリペリドンが制御された方法で 24 時間かけて放出されます。 in vivo のパリペリドンは、ほぼ一定の速度で放出されます: 1 時間あたり投与量の 1 ～ 2%。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
Invega の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
インヴェガの使用を忘れた場合は、忘れた分を補うために 2 回分を服用しないでください。
飲み忘れた場合は、飲み忘れた翌日に次の1回分を飲んでください。 2 回以上飲み忘れた場合は、医師に相談してください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
インヴェガの注意事項
神経遮断薬悪性症候群
パリペリドンの使用、および同様の特性を持つ他の薬剤の使用は、発熱、筋肉の硬直、心拍の変化、眠気、検査の変化などを特徴とする神経弛緩性悪性症候群と呼ばれる重篤な状態の出現と関連しています。尿中へのヘモグロビンの排泄（尿検査の種類）および急性腎機能の喪失に加えて、クレアチンホスホキナーゼレベルの上昇（血液検査の種類）。これらの症状が現れた場合は、他の補完的な手段に加えて、インヴェガによる治療を中止する必要があるため、できるだけ早く医師の診察を受けてください。
遅発性ジスキネジア
パリペリドンの使用、および同様の特性を持つ他の薬剤の使用は、主に舌および/または顔の不随意なリズミカルな動きの出現と関連しています。この症状が現れた場合は、インヴェガによる治療を中止する必要がある可能性があるため、医師に相談してください。
QT間隔
他の抗精神病薬と同様、インヴェガを不整脈の既往歴のある患者、先天性 QT 延長症候群の患者に処方する場合、および QT 間隔を延長することが知られている薬剤と併用する場合には注意が必要です。
高血糖および糖尿病
あなたが糖尿病であるか、または糖尿病の危険因子があるかどうかを医師に伝え、医師がインヴェガによる治療中に血糖値を監視できるようにしてください。
体重増加
インヴェガなどの非定型抗精神病薬の使用により体重増加が観察されています。医師は、インヴェガによる治療中にあなたの体重を監視する場合があります。
起立性低血圧
パリペリドンは、立ち上がったときに血圧の低下を引き起こす可能性があります（起立性低血圧）。 INVEGA は、心臓病 [心不全、心筋 (心筋) 心臓発作や虚血、伝導異常など]、脳血管疾患、または低血圧になりやすい状態 (例: 脱水症状、体内の血液量の減少と降圧薬による治療）。
てんかん発作
インヴェガは、てんかん発作のある患者には注意して使用する必要があります。したがって、てんかんがある場合は医師に伝えてください。
胃腸閉塞の可能性
インヴェガ錠剤は胃腸管（胃や腸）内で変形したり形状が変化したりしないため、すでに重度の胃腸狭窄がある場合や、錠剤を丸ごと飲み込むのが難しい場合は、インヴェガを服用しないでください。
認知症の高齢患者
インヴェガは認知症の高齢患者を対象とした研究は行われていない。
一般的な死亡率
17件の臨床研究のレビューでは、リスペリドンなどの他の非定型抗精神病薬で治療を受けた認知症高齢患者は、プラセボと比較して死亡リスクが増加した。リスペリドンで治療された患者の死亡率は4%であったのに対し、プラセボ群では3.1%でした。
脳血管の有害事象
リスペリドンなどの非定型抗精神病薬で治療されている認知症の高齢患者を対象としたプラセボの臨床研究では、プラセボと比較して、死亡を含む脳洗浄関連の有害事象（脳卒中や一時的な血液循環不全のエピソード）の発生率が高かった。
白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症。
インヴェガなどの抗精神病薬による白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症の発生が報告されています。無顆粒球症は、市販後調査中に非常にまれに報告されています（患者1/10,000人未満）。
低白血球数（CBS）または薬剤性の白血球減少症/好中球減少症の病歴がある場合、治療の最初の数か月間、医師は白血球数を監視する必要があり、白血球減少症/好中球減少症の最初の兆候が見られたら、医師はIvegaの中止を検討する必要があります。他の原因因子がない場合のCBSの臨床的に有意な低下。
臨床的に重大な好中球減少症がある場合、医師は発熱やその他の症状や感染症の兆候がないか注意深く監視し、そのような症状や兆候が現れた場合には直ちに治療する必要があります。
重度の好中球減少症の患者（好中球の絶対数が1未満）
静脈血栓塞栓症
抗精神病薬による静脈血栓塞栓症（VTE）の症例が報告されています。医師は、Invega による治療前および治療中に、VTE の危険因子を獲得しているかどうかを特定し、必要に応じて予防措置を講じる必要があります。
パーキンソン病とレビー小体型認知症
パーキンソン病または認知症（レビー小体型認知症）がある場合は、医師に伝えてください。これらの疾患がある場合、発熱、筋肉の硬直、心拍数の変化、眠気、高レベルの血液検査などの検査結果の変化を特徴とする神経弛緩性悪性症候群と呼ばれる状態を呈するリスクが高まるため、医師はインヴェガを服用できるかどうかを決定します。クレアチンホスホキナーゼ（血液型検査）、抗精神病薬に対する感受性が高いことに加えて。感受性の増加は、不随意運動や筋肉の硬直などのいわゆる錐体外路症状に加えて、混乱、頻繁な転倒による起立困難によって現れます。
持続勃起症（陰茎の持続的な勃起）
パリペリドンと同様の効果を持つ薬剤は陰茎の持続的な勃起を誘発することが報告されており、パリペリドンでは市販後持続勃起症の症例が報告されています。
体温調節
体温を下げる身体の能力の破壊は、抗精神病薬に起因すると考えられています。したがって、インヴェガを服用している場合は、過度の運動、極度の暑さへの曝露、抗コリン作用と呼ばれる作用のある薬の併用、または脱水症状など、体温の上昇に寄与する可能性のある状況にさらされる場合には注意することをお勧めします。 。
吐き気と嘔吐のコントロール
パリペリドンを用いた前臨床研究では、吐き気と嘔吐のより優れた制御が観察されました。この効果が人間に起こると、特定の薬剤の過剰摂取や、腸閉塞、ライ症候群、脳腫瘍などの症状の兆候や症状が隠れてしまう可能性があります。
術中フロッピー虹彩症候群
水晶体の混濁（白内障）に対する目の手術中、瞳孔（目の中央の黒い円）のサイズが必要に応じて大きくならないことがあります。さらに、手術中に虹彩 (目の色の部分) が弛緩し、目に損傷を与える可能性があります。目の手術を予定している場合は、この薬を服用していることを医師に伝えてください。
車両の運転や機械の使用能力への影響。
インヴェガは、注意と集中を必要とする活動を妨げ、視覚的な影響を引き起こす可能性があります。
治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。
妊娠と授乳
妊娠中の女性に対するパリペリドンの安全性は確立されていません。インヴェガは、利益がリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。人間の出産に対するインヴェガの影響は不明です。
妊娠後期に抗精神病薬（パリペリドンを含む）に曝露された新生児は、錐体外路症状および/または離脱症状のリスクがあり、出生後の重症度はさまざまです。新生児におけるこれらの症状には、うるささ、筋肉の硬さの増加、筋肉の硬さの低下、震え、眠気、呼吸困難、または摂食障害が含まれる場合があります。
パリペリドンを用いた動物実験とリスペリドンを用いた人間の研究では、パリペリドンが乳中に排泄されました。したがって、女性は授乳期間中は授乳すべきではありません。
インヴェガによる治療。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
薬物相互作用
QT間隔を延長することが知られている薬剤と一緒にIvegaを処方する場合は注意が必要です。 QT 間隔は心臓の電気伝導率の尺度です。
抗精神病薬は QT 間隔異常を引き起こす可能性があります。 QT 間隔と相互作用する他の薬剤と Ivega を併用することは避けてください。避けるべき薬のリストについては医師に相談してください。
インヴェガが他の薬剤に影響を与える可能性
インヴェガは、脳に影響を与える他の薬やアルコール飲料との併用には注意が必要です。パリペリドンは、レボドパなどのパーキンソン病の治療薬やドーパミン作動薬と呼ばれる作用のある薬の効果を損なう可能性があります。
血圧降下を引き起こす可能性のある他の薬と併用すると、インヴェガの使用によりこの効果が高まる可能性があります。
他の薬剤がインヴェガに影響を与える可能性
カルバマゼピンの導入後は、インヴェガの用量を再評価し、必要に応じて増量する必要があります。
逆に、カルバマゼピンの中止後は、インヴェガの用量を再評価し、必要に応じて減らす必要があります。
インヴェガとリスペリドンの併用
インヴェガとリスペリドンの併用は研究されていません。リスペリドンをインヴェガと併用する場合は、パリペリドンへの追加曝露を考慮する必要があります。パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であり、この 2 つの組み合わせはパリペリドンのさらなる暴露につながる可能性があるため、インヴェガと経口リスペリドンの併用は推奨されません。
インヴェガを食事とともに使用する
インヴェガは、朝食の有無にかかわらず、毎朝同じ方法で摂取する必要があります。
アルコールと一緒にインヴェガを使用する
インヴェガはアルコール飲料との併用には注意してください。
12 歳未満の患者における統合失調症の治療におけるインヴェガの安全性と有効性は確立されていません。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
インヴェガの副作用
臨床研究で 6 mg のインヴェガで治療された統合失調症の成人患者によって報告されたインヴェガに対する副作用は次のとおりです。
頭痛 (12%)、めまい (5%)、錐体外路症状 (2%)、眠気 (3%)、落ち着きのなさ (3%)、震え (3%)、筋肉の硬直の増加 (1%)、筋肉のけいれん (1%) ）、鎮静（5%）、パーキンソニズム（lt; 1%）、洞性頻脈（4%）、心拍数の上昇（7%）、脚ブロック（1%）、洞性不整脈（1%）、嘔吐（3%） 、体位変換時の血圧低下 (1%)、口渇 (3%)、上腹部痛 (3%)、唾液分泌の増加 (lt; 1%)、筋力低下 (lt; 1%)、疲労 (1%) ）、眼科危機および第1度房室ブロック。
臨床研究でインヴェガ 6 mg の投与を受けた 12 歳から 17 歳の思春期の統合失調症患者によって報告されたインヴェガに対する副作用は次のとおりです。
鼻咽頭炎 (4%)、不眠症 (7%)、不安 (2%)、眠気 (13%)、落ち着きのなさ (11%)、頭痛 (4%)、震え (7%)、筋肉のけいれん (4%)、めまい(2%)、不随意運動 (2%)、鎮静 (2%)、過度の眠気 (4%)、眼科クリーゼ (4%)、心拍数の上昇 (7%)、洞性頻脈 (2%)、鼻出血 (2%) ％）、嘔吐（11％）、吐き気（2％）、唾液分泌の増加（2％）、上腹部の痛み（2％）、筋肉の硬直（2％）、斜頸（2％）、男性の乳汁分泌、または産後または授乳期以外（4%）、疲労（2%）、筋力低下（2%）、体重増加（2%）、歯車の固縮、錐体外路症状、無気力、不随意筋収縮、舌麻痺、目のかすみ、乾燥口、舌の腫れ、筋肉の収縮、月経の欠如、乳房の腫れ。
インヴェガに対する副作用が報告されました?臨床研究においてインヴェガによる治療を受けた統合失調感情障害患者の 2% は次のとおりです。
鼻咽頭炎 (3%)、食欲増加 (2%)、震え (8%)、落ち着きのなさ (5%)、鎮静 (5%)、眠気 (5%)、筋肉の硬直の増加 (5%)、流涎分泌 (2%) 、発語の困難（2%）、吐き気（6%）、食物の消化の困難（5%）、便秘（4%）、筋肉痛（2%）、体重増加（4%）。
パリペリドンおよび/またはリスペリドンに関する副作用は?によって報告されています。統合失調症および統合失調感情障害の臨床研究でインヴェガによる治療を受けた患者の 2% は次のとおりです。
上気道感染症、不眠症、アカシジア（内部の落ち着きのなさの感覚）、ジストニア（不随意の筋肉のけいれん）、パーキンソニズム、腹部不快感、下痢、筋骨格系の痛み。
統合失調症および統合失調感情障害の臨床研究において、インヴェガで治療された患者の 2% 未満に対してパリペリドンおよび/またはリスペリドンで報告された副作用は次のとおりです。
顎状皮膚炎（ダニによる皮膚の発疹）、気管支炎、蜂窩織炎（皮下組織の細菌性発疹）、膀胱炎、耳の感染症、インフルエンザ、爪真菌症（真菌による爪の感染症）、肺炎、気道感染症、副鼻腔炎、扁桃炎、尿路感染症管、貧血、ヘマトクリット値の低下（血液総量に占める赤血球の割合）、好中球減少症（循環好中球数の減少）、白血球数の減少、重度のアレルギー反応、アレルギー反応、プロラクチン（乳汁の原因となるホルモン）の過剰産生産生）、食欲不振、血中コレステロール増加、血中トリグリセリド増加、食欲減退、高血糖、体重減少、無オルガズム症（オーガズムに達することが困難）、うつ病、性欲減退、悪夢、睡眠障害、脳卒中、発作、注意障害、立ちくらみ、ジスキネジア（異常な不随意運動）、感覚鈍麻（感度の低下）、意識喪失、感覚異常（主観的な皮膚感覚）、精神運動過敏、失神（失神）、遅発性ジスキネジア、結膜炎、ドライアイ、涙の増加、光視症、耳の痛み、耳鳴り、めまい、房室ブロック、心拍数の低下、伝導障害、心電図異常、QT延長心電図、動悸、紅潮、臓器組織への血液供給不足（虚血）、血圧上昇（高血圧）、血圧低下、咳、呼吸困難（息切れ） ）、過換気、鼻づまり、咽頭および喉頭の痛み、喘鳴、口唇炎（唇の炎症）、嚥下障害（嚥下困難）、便失禁、鼓腸、胃腸炎、腸閉塞、舌の腫れ、歯痛、ガンマグルタミルトランスフェラーゼ酵素の増加、肝臓酵素の増加、トランスアミナーゼ酵素の増加、にきび、乾燥肌、湿疹（皮膚感染症）、紅斑、かゆみ、発疹、関節痛、腰痛、血液酵素クレアチンホスホキナーゼの増加、関節の硬直、関節の腫れ、筋肉の不随意収縮、筋肉脱力感、首の痛み、排尿困難（排尿困難）、頻尿（排尿回数の増加）、尿失禁、乳房からの分泌物、乳房の不快感、乳房の張り、射精障害、勃起不全、男性の乳房肥大、月経異常、性機能不全、膣分泌物、体温上昇、胸部不快感、悪寒、顔面浮腫、異常な歩行、浮腫、発熱（体温上昇）、口渇、転倒。
他の統合失調症および統合失調感情障害の臨床研究でパリペリドンおよび/またはリスペリドンについて報告された副作用は、以下のとおりです。ただし、インヴェガで治療された患者では報告されていません。
眼感染症、好酸球数の増加、尿中のブドウ糖、高インスリン血症、多飲（過度の渇き）、感情の鈍さ、錯乱状態、平衡感覚障害、脳血管障害、協調異常、意識レベルの低下、糖尿病性昏睡、不安定性頭痛、神経弛緩性悪性症候群、刺激に対する反応の欠如、眼球運動障害、眼科危機、緑内障、眼充血（眼内の循環血液の増加）、体位起立性頻脈症候群、発声障害（声の変化）、誤嚥性肺炎、肺うっ血、ラ音（動作中の小さな騒音）吸気）、気道うっ滞、大便腫（便が硬くなる）、薬疹、角化症（過剰な角質により皮膚が硬くなる）、蕁麻疹、姿勢異常、横紋筋融解症（筋肉の破壊）、胸が大きくなる、月経が遅れる、体重が減少する体温、薬物離脱症候群、硬結、倦怠感。
臨床研究中に報告され、上記に挙げた副作用に加えて、パリペリドンおよび/またはリスペリドンの市販後経験中に以下の副作用が報告されています。
まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生):
血管浮腫。
非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）
無顆粒球症（顆粒球の欠如または減少）、血小板減少症（血小板数の減少）、糖尿病、糖尿病性ケトアシドーシス、低血糖、躁状態、味覚障害（味覚の変化）、心房細動、深部静脈血栓症、肺塞栓症、睡眠時無呼吸症候群、膵炎、閉塞を引き起こす腸の筋肉の運動不足、脱毛症（毛髪の減少または喪失）、尿閉、新生児薬物離脱症候群、持続勃起症（持続時間と痛みを伴う勃起）、低体温症。
未知の周波数反応
抗利尿ホルモンの不適切な分泌、水中毒、黄疸、術中フロッピー虹彩症候群 (IFIS) (Invega を使用している、または使用した患者の白内障手術中に発生する可能性のある症状)。
白内障手術を受ける必要がある場合は、Invega を使用しているか、または以前に使用したことがあるかを眼科医に知らせてください。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
インヴェガの構成
3mg錠
白色のフィルムコーティング錠にはパリペリドン 3 mg が含まれています。
賦形剤:
酢酸セルロース、ステアリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、カルナバワックス、塩化ナトリウム、ヒエテロス、マクロゴール、二酸化チタン、ヒプロメロース、乳糖一水和物、トリアセチン、黄色酸化鉄、赤色酸化鉄、ポビドン。
6mg錠
各ベージュ色のコーティング錠には 6 mg のパリペリドンが含まれています。
賦形剤:
酢酸セルロース、ステアリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、カルナバワックス、塩化ナトリウム、ヒエテロス、マクロゴール、二酸化チタン、ヒプロメロース、黄色酸化鉄、赤色酸化鉄、ポビドン。
9mg錠
ピンク色のフィルムコーティング錠にはパリペリドン 9 mg が含まれています。
賦形剤:
酢酸セルロース、ステアリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、カルナバワックス、塩化ナトリウム、ヒエテロス、マクロゴール、二酸化チタン、ヒプロメロース、ベンガラ、黒色酸化鉄、ポビドン。
インヴェガの過剰摂取
誤ってインヴェガを大量に摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
過剰摂取の可能性のある兆候は、眠気、鎮静、心拍数の上昇、低血圧、心電図検査の変化、錐体外路症状（不随意運動など）です。経口パリペリドンの過剰摂取によるトルサード・ド・ポワントおよび心室細動の発生が報告されています。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
インヴェガの薬物相互作用
QT間隔を延長することが知られている薬剤と一緒にパリペリドン（活性物質）を処方する場合は注意が推奨されます。
パリペリドン（有効成分）が他の薬剤に影響を与える可能性
パリペリドンは、シトクロム P-450 アイソザイムによって代謝される薬物と臨床的に重要な薬物動態学的相互作用を引き起こすとは予想されていません。ヒト肝ミクロソームにおけるインビトロ研究では、パリペリドンが、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4およびCYP3A5を含むシトクロムP-450アイソザイムによって代謝される薬物の代謝を実質的に阻害しないことが示されました。
したがって、パリペリドンは、これらの代謝経路によって代謝される薬物のクリアランスを臨床的に関連する程度まで阻害するとは考えられません。インビトロ研究では、パリペリドンが CYP1A2、2C19、または 3A4 活性の誘導物質ではないことが示されました。
高濃度では、パリペリドンは P-糖タンパク質 (P-gp) の弱い阻害剤になります。 in vivoデータは入手できず、臨床的関連性は不明です。
パリペリドンは中枢神経系に主な影響を与えるため、パリペリドン (活性物質) は、他の中枢作用薬やアルコールと併用する場合には注意して使用する必要があります。パリペリドンは、レボドパおよび他のドーパミン作動薬の効果に拮抗することができます。
起立性低血圧を誘発する可能性があるため、パリペリドン (活性物質) をこの可能性のある他の治療薬と一緒に投与すると、相加効果が観察される可能性があります。
パリペリドン (活性物質) とリチウムの間の薬物動態学的相互作用は考えられません。
定常状態中のパリペリドン（活性物質）（12 mg、1 日 1 回）とジバルプロエクスナトリウム徐放性錠剤（1 日 1 回、500 mg ～ 2000 mg）の同時投与は、定常状態の薬物動態に影響を与えませんでした。 。
他の薬剤がパリペリドン（有効成分）に影響を与える可能性
パリペリドンは、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、および CYP3A5 の基質ではありません。これは、これらのアイソザイムの阻害剤または誘導剤と相互作用する可能性が低いことを示唆しています。
in vitro研究では、CYP2D6 および CYP3A4 がパリペリドンの代謝にほとんど関与していない可能性があることが示されていますが、これらのアイソザイムがパリペリドンの代謝において重要な役割を果たしているというin vitroまたはin vivo の兆候はありません。インビトロ研究では、パリペリドンが P 糖タンパク質の基質であることが実証されました。
パリペリドンは、CYP2D6 によって限られた範囲で代謝されます。パリペリドン（活性物質）を強力なCYP2D6阻害剤であるパロキセチンと同時に投与した健常者を対象とした相互作用研究では、パリペリドンの薬物動態に対する臨床的に関連した影響は観察されなかった。
パリペリドン (活性物質) を 1 日 1 回、カルバマゼピン 200 mg を 1 日 2 回同時投与すると、パリペリドンの平均定常状態Cmaxおよび AUC が約 37% 減少しました。
この減少は、おそらくカルバマゼピンによる腎 P 糖タンパク質の誘導の結果として、パリペリドンの腎クリアランスの 35% 増加によってかなりの程度引き起こされます。変化せずに尿中に排泄される薬剤の量の減少が小さいことは、カルバマゼピンの同時投与中にパリペリドンの CYP 代謝または生物学的利用能に小さな影響があることを示唆しています。
カルバマゼピンの導入後は、パリペリドン (活性物質) の用量を再評価し、必要に応じて増量する必要があります。
逆に、カルバマゼピンの中止後は、パリペリドン (活性物質) の用量を再評価し、必要に応じて減らす必要があります。
生理的 pH のカチオンであるパリペリドンは、主に腎臓から排泄され、約半分は濾過によって、残りの半分は活発な分泌によって排泄されます。カチオン性薬剤の能動的な腎輸送を阻害することが知られている薬剤であるトリメトプリムの併用投与は、パリペリドンの薬物動態に影響を与えなかった。
単回用量のパリペリドン (活性物質) 12 mg とジバルプロエクスナトリウム徐放性錠剤 (500 mg 錠 2 錠、1 日 1 回) の同時投与により、パリペリドンの C maxおよび AUC が約 50% 増加しました。
臨床評価後にバルプロ酸塩と併用投与する場合は、パリペリドン（活性物質）の用量の減量を考慮する必要があります。
パリペリドン (活性物質) とリチウムの間の薬物動態学的相互作用は考えられません。
パリペリドン（有効成分）とリスペリドンの併用
パリペリドン (活性物質) とリスペリドンの併用は研究されていません。リスペリドンをパリペリドン（活性物質）と同時投与する場合は、パリペリドンへの追加曝露を考慮する必要があります。
パリペリドン（活性物質）と経口リスペリドンの併用は推奨されません。パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であり、2 つの薬剤を併用するとパリペリドンのさらなる曝露につながる可能性があるためです。
パリペリドン (有効成分) とアルコールの併用
パリペリドンは中枢神経系に主な影響を与えるため、パリペリドン（活性物質）はアルコールと組み合わせて使用する際には注意が必要です。
臨床検査
血清プロラクチン
パリペリドン（活性物質）を投与されている両性の患者において、血清プロラクチンの中央値増加が観察されました。血清プロラクチン濃度の最大平均増加は一般に治療の 15 日目に観察されましたが、研究終了時点でもベースラインレベルを超えたままでした。
喫煙
ヒト肝臓酵素を使用したin vitro研究に基づくと、パリペリドンは CYP1A2 の基質ではないため、喫煙はパリペリドンの薬物動態に影響を与えることはありません。集団の薬物動態分析により、喫煙者のパリペリドン曝露量が非喫煙者よりわずかに低いことが実証されました。ただし、この違いには臨床的な関連性があるとは考えられません。
インベスタの食物との相互作用
パリペリドン（有効成分）は、朝食の有無にかかわらず、毎朝同じ方法で服用する必要があります。
パリペリドン（活性物質）の投与時間中の食物の有無により、パリペリドンへの曝露が増減する可能性がありますが、これらの変化は臨床的に関連するとは考えられませんでした。パリペリドン（有効成分）の有効性と安全性を確立した臨床研究は、食事の時間に関係なく実施されました。
物質の作用が逆転する
効果の結果
成人の統合失調症
パリペリドン (活性物質) の有効性は、「a a a a MERICAN Psychiatric Association (DSM-IV) 発行の精神障害マニュアル」で規定された基準を満たす患者を対象とした、二重盲検の 3 件のプラセボ対照臨床研究(オランザピン) で確立されました。 -TR) 」統合失調症の場合。
感度テストの目的でアクティブ コントロールが含まれています。パリペリドン (活性物質) の用量は 3 件の研究間で異なり、1 日 1 回 3 ～ 15 mg でした。
有効性は、ポジティブおよびネガティブ症候群スケール (panss) を使用して評価されました。主な結果は、総パンスコアの減少でした。人口サブグループの分析では、年齢、人種、性別に対する反応の違いの証拠は何も明らかにされませんでした。
個人的および社会的パフォーマンスPSP スケールやグローバル臨床印刷スケール (臨床グローバル印象– 重症度: CGI-S) などの二次アウトカムも評価されています。 PSP スケールは、個人的および社会的機能の 4 つの領域 (仕事、学習、個人的および社会的関係、パーソナルケア、乱れた攻撃的な行動などの有用な社会活動) を測定する検証済みの臨床評価手段に対応します。
CGI-S スケールは、世界的な研究者による疾患の重症度の臨床印象評価に対応します。これら 3 つの研究のグループ化されたデータ (「プールされたデータ」) による分析では、パリペリドン (活性物質) の各用量は、プラセボと比較した場合、PSP および CGI-S よりも優れていました。さらに、PSP 効果は、主要アウトカム (トータル パンス) として測定された症状の改善とは異なりました。
これら3つの研究の範囲の開放期のその後の分析では、52週間以上にわたってパリペリドン（活性物質）（3〜15 mg、毎日の用量）の柔軟な用量が継続的な改善と関連していることが明らかになりました。 PSPスケールで。
効果の維持を評価するために概説されている長期的な研究では、パリペリドン（活性物質）は、症状のコントロールを維持し、統合失調症の再発を遅らせるためにプラセボよりも有意に効果的でした。
この研究では、統合失調症のためにDSM-IVによって確立された基準を満たしており、特定の用量のパリペリドン（活性物質）で臨床的に安定した成人、8週間の開いた治療（1回から15 mgの投与量が1回臨床的に安定したままでした。 1日あたり）、パリペリドン（活性物質）（1日に1回3〜15 mgの用量）で過去6週間の急性エピソードの治療を受けた後、パリペリドン（活性物質）を継続するためにランダムにアロカサパフェルを継続しました。 、安定した用量、またはプラセボでは、統合失調症の再発の症状が観察されるまで。
事前に定義された基準に達したときの有効性の理由で、この研究は早期に中断されました。
内部分析に基づいて、プラセボ（P = 0.0053）と比較して、パリペリドン（活性物質）で治療された患者の再発のために、かなり長い時間が示されています。最終分析に基づいて、暫定分析に使用された切断点の後に含まれる患者を考慮して、プラセボ群が提示した51.5％の割合と比較して、パリペリドン群（活性物質）で再発イベント率は22.1％でした。
症状の有意な改善は、安定化の開放期の終わりに達しました（標準偏差は±16.03で、38ポイントで総値の減少）。しかし、二重盲検治療のためのランダム割り当ての後、プラセボを投与された患者は、パリペリドン（活性物質）を投与された患者よりも著しく劣化しました（PLT; 0.001）。パリペリドン（活性物質）は、個人的および社会的パフォーマンスを維持する上でプラセボよりもはるかに効果的でした。この研究の二重盲検フェーズでは、CGI-Sスケールの測定によれば、プラセボ群で精神病の総重力が悪化しましたが、パリペリドン（活性物質）で治療された患者は臨床的に安定したままでした。
絶対リスク（RRA）と治療に必要な数（NNT）の減少は、03フェーズIIIの臨床研究でのPANSSスケールの総規模の30％をプラセボ（SCH-303 / SCH-304 / SCH 305）は、以下の表に示されています。
％回答：ベースラインからエンドポイントまでの合計PANSSスコアの改善の患者の割合。
RRA：長期およびプラセボ放出パリペリドンに反応する患者の割合の間の絶対リスク差の減少。
NNT：治療に必要な数：1/RRA患者がプラセボを投与された場合には発生しない追加の陽性結果を得るために治療する必要がある患者の数。
IC：信頼区間。
要するに、パリペリドン（活性物質）の有効性と安全性は、06週間の03相研究で実証されました。
臨床的安定性の維持におけるパリペリドン（活性物質）Mの有効性は、最大11か月間証明されています。これは、08週間の臨床的に安定した統合失調症患者の症状の再発を評価する研究で実証されました。
思春期の統合失調症
統合失調症の思春期患者におけるパリペリドン（活性物質）の有効性は、ランダム化された二重盲検臨床試験で、並行グループ、プラセボ対照群で確立され、6週間EDエド
