アレストラ 20 リーフレット

Allestra 20 はどのように機能しますか?

Allestra 20 は複合経口避妊薬です。各錠剤には、ゲストデン (プロゲスチン) とエチニル エストラジオール (エストロゲン) という 2 つの女性ホルモンの組み合わせが含まれています。両方のホルモンの濃度が低いため、Allestra 20 は低用量経口避妊薬とみなされます。

妊娠予防に関係しないその他の機能

避妊薬を併用すると月経出血の期間と量が減少し、鉄欠乏性貧血のリスクが軽減されます。月経痛が弱まったり、完全に消えたりすることもあります。

さらに、0.05 mgのエチニルエストラジオール（「高用量ピル」）を含む避妊薬の使用者では、良性乳房疾患、卵巣嚢腫、骨盤感染症（骨盤炎症性疾患またはPID）などのいくつかの疾患の発生頻度が低いことが報告されています。子宮外妊娠（胎児が子宮の外に着生する場合）、子宮内膜（子宮の内層組織）および卵巣の癌。これは低用量避妊薬にも当てはまる可能性がありますが、これまでのところ卵巣がんと子宮内膜がんの発生の減少のみが確認されています。

アレストラ 20 の禁忌

以下に記載する症状のいずれかに該当する場合は、併用避妊薬を使用しないでください。これらの症状のいずれかがある場合は、Allestra 20 の使用を開始する前に医師に知らせてください。医師は別の経口避妊薬または別の避妊方法 (非ホルモン) の使用を推奨する場合があります。

経口避妊薬の使用中にこれらのいずれかが初めて発生した場合は、直ちに使用を中止し、医師に相談してください。この期間中は、他の非ホルモン性避妊手段を使用する必要があります。

アレストラ 20 の使用方法

正しく使用した場合、失敗率は年間約 1% (1 年間の使用で 100 人の女性につき 1 人の妊娠) です。錠剤を忘れたり、誤って服用したり、錠剤服用後 3 ～ 4 時間以内に嘔吐したり、重度の下痢が発生したり、薬物相互作用が発生した場合、失敗率が増加する可能性があります。

記載された手順を守らないと結果が得られない可能性がありますので、必ずお守りください。

Allestra 20 パックには 21 錠が含まれています。パックの裏側には、錠剤を摂取する曜日が記載されています。 1日1錠をほぼ同時に、必要に応じて少量の液体と一緒にお摂りください。 21 錠すべてを服用するまで、曜日の順序に従って矢印の方向に従ってください。パックの錠剤を飲み終えたら、7日間の休憩を取ってください。この期間中、最後のアレストラ 20 錠剤を摂取してから約 2 ～ 3 日後に、月経のような出血 (ホルモン欠乏による出血) が発生します。出血が止まっているかどうかに関係なく、8日目から新しいパックを開始してください。これは、毎月、常に前のパックと同じ曜日に新しいパックを開始し、消退出血がほぼ同じ曜日に発生することを意味します。

前月に他のホルモン避妊薬を使用しなかった場合

月経の初日から Allestra 20 の使用を開始します。つまり、出血の最初の日に対応する曜日が示された錠剤を服用します。たとえば、生理が金曜日に始まる場合は、袋の裏に「金曜日」と記載されている錠剤を日順に服用してください。 Allestra 20 の避妊作用はすぐに始まります。別の避妊方法を追加で使用する必要はありません。

別の複合型経口避妊薬、膣リング、または経皮パッチ（避妊薬）から Allestra 20 に切り替える場合

服用していた避妊薬パックが終わったら、アレストラ 20 の服用を開始します。

これは、パック間に一時停止がないことを意味します。服用していた避妊薬に不活性錠剤が含まれている場合、つまり有効成分が含まれていない場合は、避妊薬の最後の有効錠剤を服用した後にアレストラ 20 の服用を開始してください。有効な錠剤と無効な錠剤を区別する方法がわからない場合は、医師に相談してください。

Allestra 20 の使用は、遅くても、使用していた避妊薬を中止した翌日、または前の避妊薬の最後の非有効錠剤を服用した翌日まで開始することもできます。膣リングまたは経皮パッチを交換する場合は、できれば最後のリングまたはパッチを取り外す日、または遅くとも次の貼付予定日までに交換を開始する必要があります。これらの指示に従えば、別の避妊方法を追加で使用する必要はありません。

ミニピルからアレストラ 20 への切り替え

この場合、ミニピルの使用を中止し、翌日から同時に Allestra 20 の服用を開始する必要があります。さらに、Allestra 20 の使用後最初の 7 日以内に性交がある場合は、バリア避妊法 (コンドームなど) を使用してください。

注射可能な避妊薬、インプラント、またはプロゲスチン放出子宮内システム (IUS) から Allestra 20 への変更

次の注射の予定日、またはインプラントまたは IUS 抜歯の日に Allestra 20 の使用を開始してください。さらに、Allestra 20 の使用後最初の 7 日以内に性交がある場合は、バリア避妊法 (コンドームなど) を使用してください。

アレストラ 20 と産後

産後、医師は、通常の月経周期になるまで待ってから Allestra 20 の使用を開始するようアドバイスする場合があります。場合によっては、医師の同意を得て Allestra 20 の使用を前倒しできることがあります。出産後、Allestra 20 の使用を開始する前に性交をした場合は、妊娠していないことを確認するか、次の月経まで待つ必要があります。授乳中の場合は、まず医師に相談してください。

Allestra 20 と中絶後

医師に相談してください。

子供たち

Allestra 20 は、初経 (最初の月経) 後の使用のみが適応となります。

高齢の患者さん

Allestra 20 は閉経後の使用には適応されていません。

肝不全患者

Allestra 20 は、重度の肝疾患のある女性には禁忌です。

腎不全患者

医師に相談してください。入手可能なデータは、この患者集団の治療の変更を示唆していません。

嘔吐や重度の下痢などの胃腸障害の場合はどうすればよいですか?

嘔吐または重度の下痢が発生した場合、錠剤内の有効成分が完全に吸収されていない可能性があります。錠剤を服用してから 3 ～ 4 時間以内に嘔吐が起こった場合は、服用を忘れたようです。

重度の下痢がある場合は医師に相談してください。

予期せぬ出血があった場合はどうすればよいですか？

すべての経口避妊薬と同様、使用開始から最初の数か月間、月経間出血 (点滴または不正出血)、つまり予定期間外の出血が発生する可能性があり、生理用ナプキンの使用が必要になる場合があります。一般に、体が経口避妊薬に慣れると（通常、ピルを服用してから 3 か月後）、月経間の出血は自然に止まりますので、ピルの服用を継続する必要があります。出血が止まらない、激しくなる、または再び始まる場合は、医師に相談してください。

出血がない場合はどうすればよいですか？

すべての錠剤を常に同時に服用し、嘔吐、重度の下痢、または他の薬の併用がなかった場合は、妊娠している可能性は低いです。通常どおり Allestra 20 の摂取を続けてください。

2か月連続で出血がない場合は、妊娠している可能性があります。すぐに医師に相談してください。妊娠の疑いが医師によって除外されるまでは、Allestra 20 の新しいパックを開始しないでください。この期間中は、非ホルモン性避妊手段を使用してください。

Allestra 20 の使用をいつ中止できますか?

Allestra 20 の使用はいつでも中止できます。ただし、医師の知識なしにこれを行わないでください。

Allestra 20 の使用を中止した後に妊娠を希望しない場合は、医師に相談して、別の避妊方法を勧めてもらいましょう。

妊娠を希望される場合は、自然な月経周期を待つことをお勧めします。医師に相談してください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Allestra 20 の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

通常の時間から 12 時間未満の遅延がある場合でも、Allestra 20 の避妊保護は維持されます。忘れた錠剤は思い出したらすぐに服用し、次の錠剤はいつもの時間に服用してください。

通常の時間から 12 時間以上遅れる場合、特にパックの最初または最後に服用するのを忘れた場合、アレストラ 20 の避妊効果が低下する可能性があります。それぞれの特定のケースでの続行方法については、以下を参照してください。

使用後最初の 1 週間で 1 錠忘れる

飲み忘れた錠剤は、思い出したらすぐに服用し（一度に2錠服用する可能性も含みます）、次の錠剤を通常の時間に服用してください。次の 7 日間は追加の避妊法 (バリア法 – コンドームなど) を使用してください。ピルを飲み忘れる前の週に性交渉があった場合は、妊娠する可能性があります。その事実を直ちに医師に報告してください。

使用2週間目で1錠忘れる

飲み忘れた錠剤は、思い出したらすぐに服用し（一度に2錠服用する可能性も含みます）、次の錠剤を通常の時間に服用してください。 Allestra 20 の避妊効果は維持されます。追加の避妊方法を使用する必要はありません。

使用3週間目で1錠忘れる

追加の避妊方法を使用する必要がなく、以下の 2 つのオプションのいずれかを選択してください。

忘れた場合の例：

忘れたタブレットが 1 台以上

同じパック内の複数の錠剤を忘れた場合は、医師に相談してください。飲み忘れた錠剤が増えれば増えるほど、避妊効果は低くなっていきます。

7 日間の休止期間内にホルモン消退出血 (月経と同様) が起こらない場合は、妊娠している可能性があります。新しいパックを開始する前に医師に相談してください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師に相談してください。

Allestra 20 の注意事項

この情報では、経口避妊薬の使用を中止しなければならない状況、または経口避妊薬の有効性が低下する可能性があるいくつかの状況について説明します。このような状況では、性交を避けるか、コンドームや別のバリア方法など、追加の非ホルモン性避妊法を使用する必要があります。テーブルメソッド（リズムまたはオギノクナウス）や温度は使用しないでください。ホルモン避妊薬は通常の月経周期中に起こる体温と頸管粘液の変動を変化させるため、これらの方法は失敗する可能性があります。

Allestra 20 は、他のすべての経口避妊薬と同様、HIV (エイズ) による感染症やその他の性感染症を防ぐものではありません。

定期的に医師に相談して、定期的な一般臨床検査および婦人科検査を実施し、Allestra 20 の使用を継続できるかどうかを確認することをお勧めします。

以下に説明する症状がある場合、避妊薬の併用には慎重な医師の監督が必要です。

Allestra 20 の使用を開始する前に、次の条件を医師に伝える必要があります。

次のような血管浮腫の症状が現れた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

顔、舌、喉の腫れ、嚥下困難、呼吸困難を伴う蕁麻疹。

これらの症状が初めて発生した場合、避妊薬を服用中に再発した場合、または悪化した場合は、医師に相談してください。

避妊薬と血栓症

血栓症は、血管を通る血液の流れを遮断する可能性のある血栓の形成です。時々、脚の深部静脈に血栓症が発生することがあります（深部静脈血栓症）。静脈血栓塞栓症（VTE）は、錠剤を服用しているかどうかに関係なく発症する可能性があります。妊娠している場合にも発生する可能性があります。

血栓が形成された静脈から血栓が剥がれると、肺動脈に移動して肺塞栓症を引き起こす可能性があります。非常にまれに、心臓の血管内で血栓が発生することもあります (心臓発作を引き起こします)。

脳内の血栓や血管の破裂は、脳卒中を引き起こす可能性があります。

長期にわたる研究では、ピル（エストロゲンとプロゲスチンと呼ばれる2種類の女性ホルモンが含まれているため、複合経口避妊薬または複合ピルとも呼ばれます）の使用と動脈血栓および静脈血栓のリスク増加との間に関連がある可能性があることが示唆されています。 、塞栓症、心臓発作または脳卒中。このようなイベントが発生することはまれです。

静脈血栓塞栓症が発生するリスクは、使用の最初の 1 年間に最も高くなります。このリスクの増加は、初めて併用避妊薬を使用する場合と、以前に使用したのと同じ併用避妊薬または別の併用避妊薬を再び使用する場合（ピルを使用せずに 4 週間以上経過した後）に存在します。大規模研究のデータによると、リスクの増加は主に最初の 3 か月に存在します。

低用量のエストロゲン（エチニルエストラジオール 0.05mg 未満）を含む錠剤の使用者に発生する静脈血栓塞栓症のリスクは、妊娠していない COC の非使用者に比べて 2 ～ 3 倍高く、関連するリスクよりも低いままです。妊娠、出産まで。

ごくまれに、動脈または静脈の血栓塞栓症が重篤な永久障害を引き起こす可能性があり、これは生命を脅かすか、場合によっては致命的になる場合もあります。

静脈血栓塞栓症は、深部静脈血栓症および/または肺塞栓症として現れ、ホルモン避妊薬の併用中に発生する可能性があります。

非常にまれなケースですが、肝臓、腸、腎臓、脳、目など、体の別の部分で血栓が発生することもあります。

以下のいずれかの事象が発生した場合は、ピルの服用を中止し、次の症状に気づいた場合は直ちに医師に連絡してください。

以下のような深部静脈血栓症:

脚または脚の静脈に沿った腫れ。立ったり歩いたりするときにのみ感じられる脚の痛みや圧痛。影響を受けた脚の熱感の増加。脚の皮膚の発赤または変色。

肺塞栓症には以下のようなものがあります。

突然の原因不明の息切れや呼吸の速さ、吐血を引き起こす可能性のある突然の咳、深呼吸とともに増加する可能性のある鋭い胸の痛み、不安、重度のめまいまたはめまい。心拍数が速い、または不規則である。これらの症状（息切れ、咳など）の一部は非特異的であり、より一般的な、またはそれほど深刻ではない事象（気道感染症など）として誤解される可能性があります。

動脈血栓塞栓症:

剥がれ落ちた血栓によって詰まった動脈血管。

脳卒中、例えば:

顔、腕、脚、特に体の片側に突然現れる感度や運動強度の低下、突然の混乱、話すことや理解することが困難になる。片目または両目で突然物が見えにくくなる。突然の歩行困難。めまい;バランスや調整の喪失。原因不明の突然の、激しい、または長期にわたる頭痛。発作の有無にかかわらず、意識喪失または失神。

他の動脈血管を閉塞する血栓。次のようなものがあります。

四肢の突然の痛み、腫れ、わずかに青みがかった変色（チアノーゼ）。急性腹部。

心臓発作、例えば:

胸、腕、または胸骨の下の痛み、不快感、圧迫感、重さ、圧迫感または膨満感。背中、顎、喉、腕、胃に広がる不快感。満腹感、消化不良、または窒息感。発汗;吐き気、嘔吐、めまい;極度の弱さ。不安や息切れ。心拍数が速い、または不規則である。

医師は、たとえば、危険因子の組み合わせによって血栓症を発症するリスクが高いかどうか、または単一の非常に高い危険因子によって血栓症を発症するリスクが高いかどうかを確認します。危険因子の組み合わせの場合、リスクは 2 つの個別の因子を単純に足した場合よりも高くなる可能性があります。リスクが高すぎる場合、医師はピルを処方しません。

動脈または静脈の血栓（深部静脈血栓症、肺塞栓症、心臓発作など）または脳卒中のリスクが増加します。

出産直後の女性は血栓形成のリスクが高まるため、出産後いつから併用ピルの使用を開始できるか医師に相談してください。

避妊薬とがん

経口避妊薬使用者の間では乳がんと診断される頻度がわずかに高くなりますが、この増加が避妊薬の使用によるものであるかどうかは不明です。

この違いは、経口避妊薬使用者が医師に相談する頻度が高いことに関連している可能性があります。ホルモン避妊薬の併用を中止すると、乳がんのリスクは徐々に消失します。乳房を定期的に検査し、乳房にしこりを感じた場合は医師に連絡することが重要です。

まれに、経口避妊薬の使用者に良性肝腫瘍、さらにまれには悪性肝腫瘍が観察されます。孤立したケースでは、これらの腫瘍は生命を脅かす内出血を引き起こす可能性があります。重度の腹痛の場合は、すぐに医師の診察を受けてください。子宮頸がんの最も重要な危険因子は、HPV（ヒトパピローマウイルス）の持続感染です。いくつかの疫学研究では、COC の長期使用がこのリスク増加の一因となる可能性があることを示していますが、この発生が、たとえば子宮頸部細胞診と性行動などの競合する影響にどの程度起因するのかについては、引き続き論争が続いています。バリア避妊薬の使用も含まれます。

上記の腫瘍は生命を脅かす場合もあれば、致命的な場合もあります。

Allestra 20、妊娠と授乳

Allestra 20 は、妊娠が疑われる場合、または妊娠中に使用しないでください。 Allestra 20 の使用中に妊娠の可能性が疑われる場合は、できるだけ早く医師に相談してください。しかし、包括的な疫学研究では、妊娠前に COC を使用した女性から生まれた子供の先天奇形のリスクが増加することは明らかにされていません。妊娠初期の COC の誤飲による催奇形性の影響もありませんでした。

治療中に妊娠したカテゴリー。

一般に、授乳中の Allestra 20 の使用は推奨されません。

授乳中に経口避妊薬を服用したい場合は、まず医師に相談してください。

車両の運転や機械の操作能力への影響

研究は行われておらず、車両の運転や機械の操作能力への影響は観察されていません。

患者情報

薬の使用を開始する前に、リーフレットに記載されている情報を読み、使用期限、内容物、パッケージの完全性を確認することが重要です。必要な相談ができるよう、製品リーフレットを常に手元に置いてください。

経口避妊薬の使用に伴う利点とリスクに関する情報が記載されているため、製品を使用する前にリーフレットの情報をよくお読みください。避妊薬の適切な使用や定期的に医師に相談する必要性についても説明します。製品の作用と使用方法についての詳しい情報については、医師に相談してください。

Allestra 20 の副作用

すべての薬剤と同様に、Allestra 20 を使用すると不快な反応が発生する可能性があります。

深刻な反応

避妊薬の使用に伴う重篤な反応および関連症状については、「この薬を使用する前に知っておくべきこと」、「避妊薬と血栓症」、「避妊薬とがん」の項目に記載されています。これらの項目をよく読み、質問がある場合は必ず医師に相談するか、適切と思われる場合はすぐに医師に相談してください。

その他の考えられる反応

併用経口避妊薬の使用者では、以下の反応が観察されています。

一般的な副作用 (ユーザー 100 人あたり 1 ～ 10 人が影響を受ける可能性があります)

吐き気、腹痛、体重の増加、頭痛、うつ病または気分の変化、過敏症を含む乳房の痛み。

まれな副作用 (ユーザー 1,000 人あたり 1 ～ 10 人が影響を受ける可能性があります)

嘔吐、下痢、体液貯留、片頭痛、性的欲求の低下、胸のサイズの増大、発疹、蕁麻疹。

まれな副作用 (ユーザー 10,000 人あたり 1 ～ 10 人が影響を受ける可能性があります)

コンタクトレンズに対する不耐性、アレルギー反応（過敏症）、体重減少、性欲の増加、おりもの、乳房からの分泌物、結節性紅斑または多形性紅斑（皮膚疾患）。

COC を使用している女性では、以下の重篤な副作用が報告されています。

乳がんと診断される頻度は、OC ユーザーの方がわずかに高くなります。

40 歳未満の女性では乳がんが発生することはまれであるため、乳がんの全体的なリスクと比較すると、リスクの増加はわずかです。 COC使用との因果関係は不明。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

特に、これらの反応が重篤または持続する場合、または Allestra 20 の使用に関連する可能性のある健康状態の変化がある場合は。

Allestra 20の構成

プレゼンテーション

糖衣錠 0.075 mg + 0.02 mg:

21 錠入りのブリスターが 1 つまたは 3 つ入ったパックです。

経口使用。

大人用。

構成

各 Allestra 20 タブレットには次のものが含まれます。

賦形剤:

乳糖一水和物、スクロース、デンプン、微結晶セルロース、FDC青色色素番号2、クロスカルメロースナトリウム、二酸化チタン、エデト酸二ナトリウム二水和物、塩基性メタクリル酸酪酸共重合体、ステアリン酸マグネシウム、アラビアゴム、マクロゴール、ポビドンおよびタルク。

アレストラ 20 過剰摂取

一度に数錠の Allestra 20 錠剤を摂取した後でも、重大な有害影響は観察されませんでした。この場合、吐き気、嘔吐、または性器出血が現れることがあります。お子様が誤飲した場合は医師にご相談ください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

Allestra 20 の薬物相互作用

一部の薬剤の使用は、経口避妊薬の血中濃度に影響を及ぼし、その有効性を低下させたり、予期せぬ出血を引き起こす可能性があります。

これらには、以下の治療に使用される薬が含まれます。

臨床検査

経口避妊薬が検査結果に影響を与える可能性があるため、血液検査やその他の臨床検査が必要な場合は、アレストラ 20 を服用していることを医師または検査機関に伝えてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

また、別の薬を処方する他の医師や歯科医にも、Allestra 20 を服用していることを伝えてください。追加の避妊方法の使用が必要になる場合があります。その場合、医師はそれを使用する期間を指示します。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質 Allestra 20 の作用

有効性の結果

現在までの比較研究では、継続使用または延長サイクルのレジメンによる避妊効果の増加は実証されていませんが、これらの差別化されたレジメンは避妊効果を高める可能性があります。 ^1,2この理論は、卵巣の活動を評価する研究によって裏付けられています。従来の休止療法では、卵巣の活動が十分に抑制されない可能性があり、これにより卵胞発育のリスクが増大し、排卵回避が決定される可能性があることが証拠によって示唆されています。 ^3,4有効丸薬を長期間使用する差別化されたレジメンは、休止を伴う従来のレジメンと比較して、より大きな卵巣抑制を決定します。 ^5-7予備的な遡及研究では、休止期間を伴う従来の使用と比較して、延長周期レジメンの使用者の妊娠率が低いことが実証されました。 ⁸

併用経口避妊薬 (COC) の疫学研究では、避妊以外の他の利点も確認されています。

線維腺腫および線維嚢胞性乳房疾患の発生率の減少。急性骨盤炎症性疾患の発生率の減少。子宮内膜がんの発生率の減少。卵巣がんの発生率の減少。座瘡の重症度の減少;機能性卵巣嚢胞の減少。鉄欠乏による貧血や月経困難症の軽減。経口避妊薬を継続的に使用すると、月経困難症、偏頭痛、気分の変化、乳房の腫れや圧痛、月経前症候群などの月経に関連する症状が改善されます。継続的な COC レジメンでの予期せぬ出血の頻度は周期的レジメンの場合と同様で、長期間使用すると減少します。 ^9,10-13ゲストデン + エチニルエストラジオール (活性物質) を用いた臨床研究では、許容範囲内の出血プロファイルが示され、無月経率が増加し、6 か月の使用後に 81% に達しました。 ¹³

入手可能な証拠は、子宮内膜症の女性において、好ましくは継続的に投与される COC が、この疾患に関連する痛みの症状の頻度と強度を軽減し、外科的治療後の子宮内膜腫の再発率を低下させるのに有効であることを示しています。 ^14.15

現在利用可能なデータは、COC の継続使用が従来のレジメンと同等の安全性と忍容性プロファイルを備えていることを示しています。 ^1.2

参考文献

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出典: Gestinol ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

ゲストデン + エチニル エストラジオール (有効成分) は、エストロゲン様成分エチニル エストラジオールとプロゲスゲン様成分 ゲストデンを組み合わせた、妊娠の予防 (継続的避妊) を目的とした単相経口避妊薬です。

臨床薬理学

ゲストデン + エチニルエストラジオール (活性物質) は、主にゴナドトロピンの放出を抑制し、子宮頸管粘液の変化を促進することによって排卵を阻害することによって作用します (これにより、精子が子宮に侵入することが困難になります)。さらに、子宮内膜の変化により着床の可能性が低下します。正しく一貫して服用した場合、COC の失敗率は年間 0.1% ですが、通常の使用時の失敗率は、すべての種類の経口避妊薬で年間 5% です。ほとんどの避妊方法の有効性は、その使用の正確さに依存します。 COC 錠剤を忘れた場合、メソッドの失敗がより一般的になります。

薬物動態

ゲストデネ

吸収

ゲストデンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。ゲストデンの最大濃度は摂取後約 1 時間で 4 ng/mL に達し、その生物学的利用能は約 99% になります。

生体内変換

ゲストデンは、3-ケト基とデルタ-4 二重結合の還元と多数の水酸化により完全に生体内変換されます。ゲストデンの薬理学的に活性な代謝産物は知られていない。

分布

ゲストデンは血清アルブミンおよびSHBGと関連しています。全ゲストデンのごく一部 (lt; 1%) のみが遊離形で存在し、50% ～ 70% が SHBG に結合します。ゲストデンの見かけの分布体積は 0.7 L/kg です。ゲストデンの薬物動態は SHBG レベルの影響を受け、SHBG レベルはエチニルエストラジオールの同時投与で増加します。

排泄

ゲストデンは 2 段階で除去されます。排出段階は、半減期が 16 ～ 18 時間であることを特徴とします。ゲストデンは完全に生体内変換され、尿および胆汁を通じて排出されます。ゲストデン代謝物は尿 (50%) および糞便 (33%) に排泄され、排出半減期は約 1 日です。

エチニルエストラジオール

吸収

エチニルエストラジオールは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。単回投与後、エチニルエストラジオールのレベルは 1 ～ 2 時間以内に達成されます。

生体内変換

初回通過で激しい生体内変化が起こります。平均バイオアベイラビリティは約 45% ですが、個人差は大きくあります。エチニルエストラジオールは、