ベタキソロール塩酸塩 Geolab リーフレット

単独で使用することも、他の抗緑内障薬と組み合わせて使用​​することもできます。

ベタキソロール塩酸塩の禁忌 – Geolab

塩酸ベタキソロール（活性物質）は、第 1 度房室ブロックを超える洞性徐脈、心原性ショック、または心不全が証明されている患者には禁忌です。

また、フォーミュラのいずれかの成分に対して過敏症があることがわかっている人にも禁忌です。

妊娠

リスクカテゴリC。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

ベタキソロール塩酸塩の使用方法 – Geolab

推奨用量は、1 日 2 回、患部の眼に塩酸ベタキソロール (活性物質) 1 ～ 2 滴です。

患者によっては、ベタキソロール塩酸塩（活性物質）に対する眼圧低下反応が安定するまでに数週間を要する場合があります。

新しい薬を投与する場合と同様、患者を注意深く監視することが推奨されます。

この治療法で患者の眼圧が適切に制御されない場合は、ピロカルピン、他の縮瞳薬、エピネフリンまたは炭酸脱水酵素阻害剤による併用療法を開始することができます。

ベタキソロール塩酸塩の使用上の注意 – Geolab

局所眼科使用専用です。

局所的なベータアドレナリン遮断薬は全身に吸収されます。

β-アドレナリン遮断薬の全身投与で発生するのと同じ副作用が、局所投与でも発生する可能性があります。

例えば、βアドレナリン遮断薬の局所適用後に、喘息患者の気管支けいれんによる死亡やまれに心不全に伴う死亡を含む、重度の呼吸器反応（息切れ）や心臓反応（心拍数の低下）が報告されています。

ベタキソロール塩酸塩（活性物質）は、臨床研究を通じて心拍数と血圧にほとんど影響を及ぼさないことが証明されています。

心不全や心臓ブロックの病歴のある患者を治療する場合は注意が必要です。

ベタキソロール塩酸塩（活性物質）による治療は、機能不全の最初の兆候が見られたら中断する必要があります。

重度の気道疾患または喘息の既往歴のある患者にベタキソロール塩酸塩（活性物質）を投与する場合は注意が必要です。

この薬に含まれる防腐剤である塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズに吸収される可能性があります。

コンタクトレンズを目に入れたままこの薬を使用しないでください。

糖尿病

β-アドレナリン遮断薬は、自然発生的な低血糖症を患っている患者、またはインスリンまたは経口血糖降下薬を投与されている糖尿病患者（特に不安定な糖尿病患者）には注意して投与する必要があります。

ベータアドレナリン受容体遮断薬は、急性低血糖の兆候や症状を隠す可能性があります。

甲状腺中毒症

ベータアドレナリン遮断薬は、甲状腺機能亢進症の特定の臨床徴候（例、頻脈）を隠す可能性があります。

甲状腺中毒症の発症が疑われる患者は、甲状腺危機を引き起こす可能性があるβアドレナリン遮断薬の突然の中止を避けるために慎重に治療する必要があります。

筋力低下

ベータアドレナリン遮断は、筋無力症の特定の症状（複視、眼瞼下垂、全身性衰弱など）に関連する筋力低下を増強する可能性があることが報告されています。

手術

βアドレナリン媒介性の交感神経反射刺激に対する心臓の反応能力が低下するため、全身麻酔前にβアドレナリン遮断薬を徐々に中止することを考慮する必要があります。

肺

肺機能が過度に制限されている緑内障患者を治療する場合は注意が必要です。

ベタキソロールによる治療中に喘息発作や肺機能不全が報告されています。

一部の患者における塩酸ベタキソロール（活性物質）の再導入は肺機能検査の結果に悪影響を及ぼさなかったが、β遮断薬に感受性のある患者において肺に悪影響を及ぼす可能性を排除することはできない。

アナフィラキシー反応の危険性

ベータ遮断薬を考慮すると、アトピーの病歴やさまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴を持つ患者は、ベータ遮断薬を使用している間、偶発的、診断的、治療的であっても、これらのアレルゲンへの繰り返しの曝露に対してより反応しやすくなります。

このような患者は、アナフィラキシー反応の治療における通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

接眼レンズ

閉塞隅角緑内障患者の当面の治療目標は、縮瞳剤で瞳孔を収縮させて隅角を再開させることです。

ベタキソロールは瞳孔にほとんど、またはまったく影響を与えません。

塩酸ベタキソロール（活性物質）を閉塞隅角緑内障の眼圧上昇を下げるために使用する場合、製品を単独で使用するのではなく、縮瞳薬と併用する必要があります。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の低下

マウスおよびラットにおける塩酸ベタキソロール（活性物質）の生涯研究は、それぞれ6、20または60mg/kg/日および3、12または48mg/kg/日の用量を用いて完了した。

ベタキソロールは発がん性効果を証明していません。

それ以上の用量は試験されていません。

ベタキソロール塩酸塩 (活性物質) は、細菌細胞および哺乳類細胞に対するさまざまなin vitroおよびin vivo試験において変異原性があることは示されていません。

妊娠

リスクカテゴリC。

塩酸ベタキソロール（活性物質）を経口的に使用して、生殖、奇形学、出生周産期および出生後の研究をラットおよびウサギで実施した。

それぞれ 12mg/kg および 128mg/kg を超える用量のウサギおよびラットにおいて、薬物関連の移植後損失の証拠があった。

しかし、ベタキソロール塩酸塩 (活性物質) には催奇形性があることは証明されておらず、毒性量以下の用量では生殖に対するその他の悪影響はありませんでした。

妊婦を対象としたベタキソロール塩酸塩（活性物質）に関する適切かつ十分に管理された研究は存在しません。

ベタキソロール塩酸塩（活性物質）は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

母乳育児

ベタキソロール塩酸塩（有効成分）が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。

多くの薬物が母乳中に排泄されるという事実のため、授乳中の女性にベタキソロール塩酸塩 (有効成分) を投与する場合は注意が必要です。

子供たち

小児への使用に対する安全性と有効性はまだ確認されていません。

お年寄り

若年患者と高齢患者の間で有効性と安全性の差異は観察されませんでした。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

ベタキソロール塩酸塩の副作用 – Geolab

他の薬剤と同様に、ベタキソロール塩酸塩 (有効成分) を使用すると、望ましくない反応が発生する可能性があります。

以下の副作用は、次の規則に従って分類されます。

各頻度グループ内で、副作用は重篤度の低い順に表示されます。

市販後調査で特定されたその他の副作用には以下が含まれます（入手可能なデータから頻度を推定できませんでした）

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

ベタキソロール塩酸塩の薬物相互作用 – Geolab

経口ベータアドレナリン遮断薬と塩酸ベタキソロール（活性物質）で治療を受けている患者は、眼圧とベータ遮断薬に共通する全身効果の両方に対する潜在的な相加効果について観察する必要があります。

レセルピンなどのカテコールアミン枯渇薬で治療中の患者にベータ遮断薬を投与する場合は、相加効果があり、低血圧や徐脈が生じる可能性があるため、慎重に患者を観察することが推奨されます。

ベタキソロールはアドレナリン作動性遮断薬であるため、アドレナリン作動性向精神薬を併用している患者には注意が必要です。

ベタキソロール塩酸塩という物質の作用 – Geolab

効果の結果

公表された28件のランダム化研究のメタアナリシスにより、0.5%ベタキソロールが眼圧（IOP）のピーク時のベースラインの23%（25%から22%）と比較して20%（23%から17%）の低下に効果があることが実証されました。 %) 最低圧力の場合。

視神経の損傷と視野の喪失は、持続的な眼圧上昇と眼の灌流不良の結果として起こります。

ベタキソロールは、正常および上昇した眼内圧を低下させ、眼圧降下作用のメカニズムは、眼圧検査および眼球蛍光光度法によって実証できる眼球生成量の減少であると考えられます。

ベタキソロールの作用の発現は通常 30 分以内に認められ、最大の効果は局所投与後 2 時間で検出されます。

1回の投与で12時間の眼圧低下が得られます。

塩酸ベタキソロール（有効成分）で最長3年間治療された緑内障患者の臨床観察では、眼圧降下効果が十分に維持されていることが示されています。

臨床研究では、局所ベタキソロール塩酸塩 (活性物質) 点眼液が眼圧をベースライン値の 25% 低下させることが示されています。

眼圧制御の一般に受け入れられている指標である22mmHgを用いた試験では、塩酸ベタキソロール（活性物質）は研究対象集団の94％以上で有効であり、そのうち73％がベータ遮断薬のみで治療されました。

対照二重盲検研究では、ベタキソロール塩酸塩（活性物質）とチモロール点眼液の眼圧降下効果の大きさと持続時間は臨床的に同等でした。

塩酸ベタキソロール（活性物質）は、レーザー線維柱帯形成術を受け、長期の眼圧降下療法を補充する必要がある緑内障患者にも使用され、成功しています。

塩酸ベタキソロール（活性物質）は、軟レンズおよび硬レンズを使用している緑内障患者、および無水晶体患者において良好な忍容性を示しました。

ベタキソロール塩酸塩（活性物質）は、縮瞳剤でよく見られる縮瞳や調節けいれんを引き起こしません。

標準的な縮瞳療法に関連することが多いかすみ目や夜盲症は、ベタキソロール塩酸塩 (活性物質) の使用には関連しません。したがって、中心レンズ状混濁のある患者は、瞳孔の収縮によって引き起こされる視覚障害を回避できます。

臨床研究では、緑内障および反応性気道疾患の患者 47 名において、塩酸ベタキソロール (活性物質) が安全に眼圧を下げるために使用され、平均 15 か月間モニタリングされました。ただし、重度の反応性気道疾患や喘息の既往歴のある患者を治療する場合は注意が必要です。

薬理学的特徴

薬理学

塩酸ベタキソロール (活性物質) は、心臓選択的 (ベータ 1 アドレナリン作動性) 受容体遮断薬ですが、膜安定化活性 (局所麻酔薬) を示さず、固有の交感神経刺激作用がありません。

ベータアドレナリン遮断薬を経口投与すると、健康な患者および心臓病患者の心拍数が低下します。

重度の心筋機能障害のある患者では、βアドレナリン受容体拮抗薬が、心臓機能を適切に維持するために必要な交感神経入力の効果を阻害する可能性があります。

塩酸ベタキソロール（活性物質）を目に点眼すると、緑内障に関連しているかどうかに関係なく、上昇した眼圧と正常な眼圧を低下させます。

ベタキソロール塩酸塩 (活性物質) は、心臓血管および肺のパラメーターに最小限の影響を与えます。

1秒間の努力呼気量の最低15%減少に基づいて選択された気道疾患患者9名を対象とした3治療群クロスオーバー研究において、ベタキソロール塩酸塩（活性物質）（各眼に1滴）をチモロールおよびプラセボと比較した場合点眼用チモロール投与後の（FEV1）。

ベタキソロール塩酸塩 (活性物質) は、1 秒間の努力呼気量 (FEV1)、努力肺活量 (FVC) および FEV1/FVC で測定した肺機能に有意な影響を与えませんでした。

さらに、研究の最後に投与されたベータ刺激薬であるイソプロテレノールの作用は、眼科用ベタキソロールによって阻害されませんでした。

それどころか、点眼用チモロールはこれらの肺機能を著しく低下させた。

FEV1 – ベースラインからの変化率

臨床濃度の^2倍。
^b 240 分以内に吸入した場合。 270分で測定。
* チモロールはベタキソロールおよびプラセボとは静的に異なります (plt;0.05)。

24人の正常患者を対象とした二重マスク3治療クロスオーバー研究で、血圧および心拍数に対するベタキソロール塩酸塩、チモロールおよびプラセボと比較したベタキソロールによる運動中に、心血管ベータアドレナリン遮断の証拠は観察されなかった。

平均動脈血圧はどの治療によっても影響を受けませんでしたが、点眼用チモロールは平均心拍数を大幅に低下させました。

平均心拍数

臨床濃度の^2倍。
*平均脈拍数は、ベタキソロールまたはプラセボよりもチモロールの方が有意に低かった(p lt; 0.05)。