プロプラノロール塩酸塩 Iquego リーフレット

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

塩酸プロプラノロールの禁忌 – Iquego

塩酸プロプラノロール (活性物質) および他のベータ遮断薬は、以下の状況の患者には使用すべきではありません。

気管支けいれんは通常、サルブタモールなどのベータ 2 アゴニスト気管支拡張薬で改善できます。

塩酸プロプラノロール（活性物質）によるベータ遮断を克服するには、高用量のベータ 2 アゴニスト気管支拡張薬が必要な場合があり、臨床反応に応じて用量を漸増する必要があります。

静脈内投与と吸入投与の両方を考慮する必要があります。静脈内アミノフィリンの使用および/またはイプラトロピウム（ネブライザーによる投与）の使用も考慮される場合があります。

グルカゴン (1 ～ 2 mg を静脈内投与) は、喘息患者において気管支拡張効果をもたらすことも報告されています。重症の場合には、酸素吸入や人工呼吸が必要になる場合があります。

塩酸プロプラノロール（活性物質）は、低血糖症の素因のある患者、すなわち、長期間の絶食後の患者または逆調節予備力が制限されている患者には使用すべきではない。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

プロプラノロール塩酸塩の使用方法 – Iquego

プロプラノロール塩酸塩錠剤（有効成分）は経口投与し、水で丸ごと飲み込んでください。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

プロプラノロール塩酸塩塩酸塩の投与量

大人

高血圧

初回用量は 80 mg、1 日 2 回で、反応に応じて 1 週間ごとに増量できます。通常の用量は1日あたり160～320mgの範囲です。利尿薬や他の降圧薬を併用すると、さらに血圧が下がります。高血圧の治療における塩酸プロプラノロール（活性物質）の 1 日の最大投与限度量は 640 mg です。

狭心症、不安、片頭痛、本態性振戦

初回用量は40mg、1日2～3回で、患者の反応に応じて1週間ごとに同量ずつ増量できます。不安、片頭痛、および本態性振戦に対する適切な反応は、一般に 80 ～ 160 mg/日の範囲で見られ、狭心症の場合は 120 ～ 240 mg/日の範囲で見られます。本態性振戦に対する 1 日の最小用量は 40 mg です。

以下に挙げる各治療法における塩酸プロプラノロール (活性物質) の 1 日あたりの最大投与量は次のとおりです。

不整脈、不安性頻脈、閉塞性肥大型心筋症、甲状腺中毒症

通常、10 ～ 40 mg の用量範囲を 1 日 3 ～ 4 回服用すると、望ましい反応が得られます。

以下に挙げる各治療法における塩酸プロプラノロール (活性物質) の 1 日あたりの最大投与量は次のとおりです。

褐色細胞腫 (塩酸プロプラノロール (活性物質) は、有効なアルファ遮断が存在する場合にのみ使用する必要があります)

術前:

1日60mgを3日間摂取することが推奨されています。

手術不能な悪性の場合：

毎日30mg。

褐色細胞腫の治療における塩酸プロプラノロール (活性物質) の 1 日最大投与限度は、術前では 60 mg、手術不能な悪性症例では 30 mg です。

表 – 塩酸プロプラノロール (活性物質) の用量の概要 – 成人 (分割用量)

高齢の患者さん

血中濃度と年齢の関係に関する証拠は矛盾しています。高齢患者に関しては、臨床反応に応じて最適な投与量を個別に決定する必要があります。

子供たち

投与量は個別に決定する必要があります。

推奨される投与量は次のとおりです。

不整脈、褐色細胞腫、甲状腺中毒症

必要に応じて、0.25 ～ 0.50 mg/kg を 1 日 3 ～ 4 回投与します。

片頭痛

12歳未満：

20mgを1日2～3回。

12歳以上：

大人と同じ量です。

肝不全または腎不全

重大な肝障害または腎障害のある患者では半減期が長くなる可能性があるため、これらの患者における治療の開始および初回用量の選択には注意が必要です。

患者が服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用するように指示する必要があります。 2回分を同時に服用することはお勧めできません。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

塩酸プロプラノロールの使用上の注意 – Iquego

塩酸プロプラノロール（活性物質）は非代償性心不全には禁忌ですが、心不全の兆候がコントロールされている患者にも使用できます。心臓予備力が低下している患者には特別な注意が必要です。

重度の末梢動脈循環障害には禁忌ですが、塩酸プロプラノロール（有効成分）は、それほど重度ではない末梢動脈循環障害を悪化させる可能性もあります。

塩酸プロプラノロール（活性物質）は伝導時間に悪影響を与えるため、第 1 度心臓ブロックの患者には注意して投与する必要があります。

塩酸プロプラノロール (活性物質) は、低血糖症 (特に頻脈) の兆候や症状をブロック/修正することができます。塩酸プロプラノロール（活性物質）は、例えば新生児、乳児、小児、高齢者、血液透析を受けている患者、慢性肝疾患の患者、および過剰摂取患者などの非糖尿病患者であっても、低血糖を引き起こすことがあります。塩酸プロプラノロール（活性物質）に関連する重度の低血糖は、孤立した患者においてけいれんや昏睡を伴うことはほとんどありません。糖尿病患者において、塩酸プロプラノロール（活性物質）を血糖降下療法と同時に投与する場合には注意が必要です。塩酸プロプラノロール（活性物質）は、インスリンに対する低血糖反応を延長させる可能性があります。

塩酸プロプラノロール (活性物質) は、甲状腺中毒症の兆候を隠すことができます。

ベータ遮断薬の薬理作用の 1 つは心拍数の低下です。まれに、心拍数の低下に起因すると考えられる症状が患者に発現する場合は、用量が減量されることがあります。

虚血性心疾患に苦しむ患者の場合、他のβ遮断薬と同様、塩酸プロプラノロール（活性物質）による治療を突然中止すべきではありません。このケース 7 では、塩酸プロプラノロール (活性物質) による治療を等量の別のベータ遮断薬に置き換えるか、治療を徐々に中止することができます。

塩酸プロプラノロール（活性物質）は、さまざまなアレルゲンに対するアナフィラキシー反応の既往歴のある患者に投与すると、そのようなアレルゲンに対してより重篤な反応を引き起こす可能性があります。これらの患者は、アレルギー反応の治療に使用される通常の用量のアドレナリンに反応しない可能性があります。

塩酸プロプラノロール（活性物質）は、非代償性肝硬変患者には注意して使用する必要があります。

門脈圧亢進症の患者では、肝機能が低下し、肝性脳症が発症する可能性があります。塩酸プロプラノロール（有効成分）（有効成分）による治療により、肝性脳症の発症リスクが増加する可能性があることを示唆する報告があります。

甲状腺中毒症による心不全は、塩酸プロプラノロール（活性物質）単独で反応することが多いですが、他の有害因子が共存する場合は、心筋の収縮性を維持し、利尿薬やジギタリスで心不全の兆候を制御する必要があります。

車の運転や機械の操作能力への影響

塩酸プロプラノロール (有効成分) の使用により、患者が車を運転したり機械を操作したりする能力が損なわれる可能性は低いです。ただし、まれにめまいや倦怠感が起こる場合があるので注意が必要です。

妊娠

妊娠リスクカテゴリー：C.

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

すべての薬剤と同様に、プロプラノロール塩酸塩 (有効成分) は、その使用が必須でない限り、妊娠中に投与すべきではありません。塩酸プロプラノロール（有効成分）の使用による催奇形性の証拠はありません。しかし、β遮断薬は胎盤灌流を低下させ、子宮内胎児死亡、未熟児、早産を引き起こす可能性があります。さらに、有害事象、特に新生児の低血糖と徐脈、胎児の徐脈が発生する可能性があります。出生後の新生児では心臓や肺の合併症のリスクが増加します。

授乳期

ほとんどのベータ遮断薬（主に親油性化合物）は、量はさまざまですが母乳中に移行します。したがって、これらの化合物の投与後の授乳は推奨されません。

プロプラノロール塩酸塩（主成分）40mg：本剤には乳糖（1錠あたり65mg）が含まれているため、乳糖不耐症のある方は注意して使用してください。

プロプラノロール塩酸塩（主成分）80mg：本剤には乳糖（1錠中130mg）が含まれているため、乳糖不耐症のある方は注意して使用してください。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

塩酸プロプラノロールの副作用 – Iquego

塩酸プロプラノロール (活性物質) は一般に忍容性が良好です。臨床研究において報告される可能性のある副作用は、一般的に塩酸プロプラノロール（活性物質）の薬理学的作用に起因します。

塩酸プロプラノロール（有効成分）では、以下の副作用が報告されています。

一般的な反応 (?1/100 および <1/10):

一般的な

疲労および/または脱力感（多くの場合一時的）。

心臓血管

徐脈、四肢の冷え、レイノー現象。

中枢神経系

睡眠障害と悪夢。

異常な反応 (?1/1,000 および <1/100):

胃腸

胃腸障害、吐き気、嘔吐、下痢。

まれな反応 (? 1/10,000 および lt; 1/1,000):

一般的な

めまい。

血

血小板減少症。

心臓血管

心不全の悪化、心ブロックの発症、失神を伴う可能性のある起立性低血圧、間欠性跛行の悪化。

中枢神経系

幻覚、精神病、気分の変化、混乱。

肌

紫斑、脱毛症、乾癬様皮膚反応、乾癬の悪化、発疹。

神経系

感覚異常。

目

ドライアイ、視覚障害。

呼吸器系

気管支けいれんは、気管支喘息または喘息の病歴のある患者（場合によっては致命的な転帰を伴う）で発生することがあります。

非常にまれな反応 (lt; 1/10,000):

内分泌系

?低血糖は、新生児、乳児、小児、高齢者、血液透析を受けている患者、抗糖尿病療法を併用している患者、長期絶食中の患者、慢性肝疾患の患者で報告されています。

調査

抗核抗体 (ANA) の増加 ただし、この事象の臨床的関連性は不明です。

中枢神経系

?重症筋無力症様症候群または重症筋無力症の増悪。

医師の判断で、患者の健康が上記の反応のいずれかによって影響を受けていると判断した場合は、治療の中止を検討する必要があります。ベータ遮断薬による治療の中止は段階的に行う必要があります。まれに、徐脈や低血圧として現れる不耐症の可能性がある場合は、薬剤の使用を中止し、必要に応じて過剰摂取の治療を開始する必要があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

塩酸プロプラノロール – Iquego 薬物相互作用

塩酸プロプラノロール（有効成分）は、低血糖による頻脈を改善します。糖尿病患者の低血糖治療と塩酸プロプラノロール（活性物質）の併用を開始する場合には注意が必要です。塩酸プロプラノロール (活性物質) は、インスリンに対する低血糖反応を延長させる可能性があります。

リザトリプタンと塩酸プロプラノロール（活性物質）を同時投与すると、リザトリプタンの AUC と Cmax が約 70 ～ 80% 増加します。リザトリプタンへの曝露の増加は、モノアミンオキシダーゼ-Aの阻害によるリザトリプタンの初回通過代謝の阻害によって引き起こされるに違いないと推測されています。両方の薬剤を使用する予定の場合、リザトリプタン 5 mg の用量が推奨されています。

クラス I 抗不整脈薬 (例、ジソピラミド) とアミオダロンは、心房伝導時間に対する影響を増強し、負の変力作用を誘発する可能性があります。

ジギタリス配糖体とベータ遮断薬との関連により、房室伝導時間が増加する可能性があります。

ベータ遮断薬と、ベラパミルやジルチアゼムなどの負の変力作用のあるカルシウムチャネル遮断薬を併用すると、特に心室機能障害および/または心房または房室洞伝導異常のある患者において、これらの効果が増大する可能性があります。これは、重度の低血圧、徐脈、心不全を引き起こす可能性があります。これらの薬剤はいずれも、もう一方の薬剤を中止してから 48 時間経過するまでは静脈内投与しないでください。

ニフェジピンなどのジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬との併用療法は、低血圧のリスクを高める可能性があり、潜在性心不全患者では心不全が発生する可能性があります。

エピネフリンなどの交感神経興奮薬を併用すると、ベータ遮断薬の効果が打ち消される可能性があります。アドレナリンを含む非経口製剤をベータ遮断薬で治療中の患者に投与する場合は、まれに血管収縮、高血圧、徐脈を引き起こす可能性があるため、注意が必要です。

リドカイン点滴中に塩酸プロプラノロール (活性物質) を投与すると、リドカインの血漿濃度が約 30% 増加します。すでに塩酸プロプラノロール (活性物質) を投与されている患者は、対照患者よりもリドカインのレベルが高い傾向があります。この関連付けは避けなければなりません。

シメチジンまたはヒドララジンを併用すると、塩酸プロプラノロール (活性物質) の血漿レベルが増加します。アルコールの併用により、塩酸プロプラノロール (活性物質) の血漿レベルも上昇する可能性があります。

ベータ遮断薬は、クロニジン離脱後のリバウンド高血圧を悪化させる可能性があります。 2 つの薬を併用する場合は、クロニジンの数日前にベータ遮断薬を中止する必要があります。クロニジンをベータ遮断薬療法に置き換える場合は、クロニジンによる治療を中止してから数日後にベータ遮断薬を導入する必要があります。

一部の患者でカソバスティック反応が報告されているため、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、または関連物質を塩酸プロプラノロール（活性物質）と併用して投与する場合には注意が必要です。

プロスタグランジン合成酵素阻害剤（インドメタシンやイブプロフェンなど）を併用すると、塩酸プロプラノロール（活性物質）の降圧効果が低下する可能性があります。塩酸プロプラノロール (活性物質) とクロルプロマジンを同時に投与すると、両方の薬剤の血漿レベルが上昇する可能性があります。これにより、クロルプロマジンの抗精神病効果がより強くなり、塩酸プロプラノロール (活性物質) の降圧効果がより大きくなる可能性があります。

塩酸プロプラノロール（有効成分）を含む麻酔薬を使用する場合は注意が必要です。麻酔科医に情報を提供し、負の変力作用が可能な限り低い麻酔薬を選択する必要があります。麻酔薬と一緒にベータ遮断薬を使用すると、反射性頻脈が減弱し、低血圧のリスクが高まる可能性があります。心筋抑制を引き起こす麻酔薬は避けるべきです。

薬物動態研究により、以下の薬物は塩酸プロプラノロール (活性物質) およびこれらの薬剤を代謝する肝臓酵素系への影響により、塩酸プロプラノロール (活性物質) と相互作用する可能性があることが示されています。

彼らです：

キニジン、プロパフェノン、リファンピシン、テオフィリン、ワルファリン、チオリダジンおよびジヒドロピリジン カルシウムチャネル遮断薬、例えばニフェジピン、ニソルジピン、ニカルジピン、イスラジピンおよびラシジピン。これらの薬剤の血漿中濃度が影響を受ける可能性があることを考慮すると、医学的判断により用量の調整が必要になる場合があります。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

塩酸プロプラノロールという物質の作用 – Iquego

有効性の結果

動脈性高血圧症

ベータアドレナリン受容体拮抗薬が血圧を下げ、高血圧の管理に役立つことを示す十分な証拠があります。血圧の低下の程度は初期レベルによって異なります。初期血圧が 180/100 mmHg の患者は、収縮期血圧が 12 ～ 20 mmHg、拡張期血圧が 6 ～ 12 mmHg 低下します [塩酸プロプラノロール (活性物質) (塩酸塩)。出典: Dollery C 治療薬、1991; ２：P272-8】。塩酸プロプラノロール (活性物質) は、動脈性高血圧症患者の 70 ～ 90% に有効です ( Ahlquist RP. Am Heart J 1979; 97 (2): 137-40)。用量を増やしても、それに対応して血圧低下は増加しません [ Conway J amp; Amery A. 血圧における薬物の中枢作用1975; 277-89]。

不整脈

プロプラノロール塩酸塩 (活性物質) は、心室性期外拍動の発生率を 76% 減少させました ( Kubik MM amp; Dawes PM. Curr Med Res Op 1986;10(4): 215-20)。別の研究では、塩酸プロプラノロール (活性物質) を使用した患者の 71% のうち、期外収縮の平均数 (VCP/h) が 70% または 71% 減少しました [ Aronow WS et al. 1995 年Cardiol の Am J。 75(7):514-6]。

片頭痛

塩酸プロプラノロール (活性物質) は、片頭痛予防に効果的な薬剤であることが実証されました。患者の 72% がその使用に反応し、長期的には、治療を中止したにもかかわらず 46% が改善を維持しました ( Diamond S et al. Headache 1982; 22( 6):268-71)。

狭心症

塩酸プロプラノロール (活性物質) を使用した後、患者は運動耐性が向上し、その 50% が運動誘発性狭心症を患いました [ Santamaria F et al.ミネルバ・カーディオアンギオール1993; 41(4):139-45]。

不安

塩酸プロプラノロール (活性物質) は、不安症候群の管理に効果があり、身体症状 (動悸、恐怖、頻脈) と精神症状の両方を制御することが示されています [ Suzman MM. Postgrad Med J 1976; 52(suppl.4): 168-74]。

本態性振戦

本態性振戦療法への塩酸プロプラノロール (活性物質) の追加を評価した研究では、末梢受容体に対するブロック作用によりこの障害が軽減されることが実証されました ( Murray TJ . CMA J 1972; 18 (107): 984-6)。

甲状腺中毒症

塩酸プロプラノロール (活性物質) は、甲状腺中毒症に見られる頻脈と心拍出量の増加を軽減します [塩酸プロプラノロール (活性物質) (塩酸塩)。掲載: Dollery C 治療薬1991; ２：P272-8】。

褐色細胞腫

塩酸プロプラノロール（有効成分）は、過剰な循環カテコールアミンによって引き起こされる頻脈および頻脈性不整脈を抑制し、術前期間には毎日 3 日間使用でき、長期治療の場合は毎日 30 mg の用量で使用できます。塩酸プロプラノロール (活性物質) は、β-2 血管拡張効果も阻害するため、α 遮断薬と併用する必要があります [塩酸プロプラノロール (活性物質) (塩酸塩) 。において：Dollery C Therapeutic Drugs 1991;2: P272-8]。

肥大型閉塞性心筋症

塩酸プロプラノロール（活性物質）は、交感神経刺激の変力作用を阻害し、心室内圧勾配を減少させることができます[塩酸プロプラノロール（活性物質）（塩酸塩）]。掲載: Dollery C 治療薬1991; ２：P272-8】。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

塩酸プロプラノロール (活性物質) は、ベータ 1 およびベータ 2 アドレナリン受容体の競合的アンタゴニストです。ベータアドレナリン受容体アゴニスト活性はありませんが、経口治療中にそのような濃度に達することはほとんどありませんが、1 ～ 3 mg/L を超える濃度で膜安定化活性があります。競合的なベータアドレナリン受容体遮断は、イソプレナリンなどのベータアゴニスト対用量に対する心拍数反応曲線の右への平行移動によってヒトで証明されています。

塩酸プロプラノロール（活性物質）は、他のベータ遮断薬と同様に、負の変力作用があるため、非代償性心不全には禁忌です。

塩酸プロプラノロール（活性物質）は、活性型が異性体 S(-)-塩酸プロプラノロール（活性物質）であるラセミ混合物です。チロキシンからトリヨードチロニンへの変換の阻害を除いて、塩酸プロプラノロールの R(+) 異性体 (活性物質) に固有の追加の特性が、ラセミ混合物と比較して異なる治療効果を引き起こす可能性は低いです。

塩酸プロプラノロール (活性物質) は効果的で、ほとんどの民族で忍容性が良好ですが、黒人患者では反応が低い可能性があります。

薬物動態学的特性

塩酸プロプラノロール（活性物質）は経口投与後に完全に吸収され、絶食患者では投与後 1 ～ 2 時間で最大血漿濃度に達します。肝臓は経口投与量の最大 90% を除去し、排出半減期は 3 ～ 6 時間です。塩酸プロプラノロール (活性物質) は体中に広く素早く分布し、肺、肝臓、腎臓、脳、心臓で最も濃度が高くなります。塩酸プロプラノロール（活性物質）は、血漿タンパク質への結合率が高い（80～95％）。

出典: Amprax Medication Professional の添付文書。