ゾルピデム ユーロファルマ ヘミ酒石酸塩のリーフレット

ヘミ酒石酸ゾルピデムの禁忌 – Eurofarma

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）は、以下の場合には禁忌です。

この薬は小児の年齢層には禁忌です。この薬は妊婦の使用は禁忌です。

妊娠カテゴリーB。

動物研究では胎児へのリスクは証明されていませんが、妊婦を対象とした対照研究もありません。動物実験ではリスクが明らかになりましたが、妊婦を対象とした対照研究では確認されていません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

ゾルピデムヘミ酒石酸塩の使用方法 – Eurofarma

治療期間はできるだけ短くし、4週間を超えないようにしてください。

時折の不眠症

2日から5日まで。

一過性の不眠症

2～3週間。

場合によっては、4 週間を超える期間が必要になる場合があります。

これは、患者の臨床状態を再評価した後にのみ行う必要があります。

65歳未満の成人

1日1回、就寝直前に5mgの舌下錠を1錠服用します。

65歳以上の成人または肝不全のある成人

1日1回、就寝直前に5mgの舌下錠を1錠服用します。

医師のアドバイスの下でのみ投与量を増やす必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

ヘミ酒石酸ゾルピデムの使用上の注意 – Eurofarma

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は、夜間無呼吸症および重症筋無力症の患者には注意して使用する必要があります。作用時間が短い鎮静剤/睡眠薬の場合、投与間隔中に離脱現象が起こることがあります。

呼吸不全

呼吸不全の患者では、睡眠薬や類似の薬剤が呼吸抑制を引き起こす可能性があることを考慮する必要があります。

肝不全

推奨用量を参照してください。

車の運転や注意が必要な作業を行うときは注意してください

車を運転したり機械を操作したりする患者は、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の投与後朝に眠気を感じる可能性があることに注意してください。このリスクを最小限に抑えるには、睡眠時間を 7 ～ 8 時間にすることをお勧めします。

推奨されない投与経路による使用のリスク

非推奨経路で投与されたゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の効果に関する研究はありません。したがって、この薬の安全性と有効性を確保するには、投与は舌下、つまり舌の下にのみ行う必要があります。

妊娠と授乳

予防措置として、妊娠中はヘミ酒石酸ゾルピデム（有効成分）の使用を避けてください。妊娠中の患者におけるゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の使用に関するデータは存在しないか、非常に限られています。動物実験では胚毒性の影響は示されませんでした。妊娠可能年齢の女性に処方される場合、妊娠が意図されている、または妊娠が疑われる場合には治療を中止することについて医師に相談するよう患者にアドバイスする必要があります。

妊娠後期 3 か月以内または分娩中にヘミ酒石酸ゾルピデム（有効成分）を使用した場合、製品の薬理作用により新生児に低体温、筋緊張低下、中等度の呼吸抑制などの影響が生じる可能性があります。さらに、妊娠後期に鎮静剤/睡眠薬を慢性的に使用した母親から生まれた子供は、身体依存を発症している可能性があり、出生後に離脱症状を発症するリスクがあります。母乳中のヘミ酒石酸ゾルピデム (活性物質) の濃度は低いですが、授乳期間中の女性は使用すべきではありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

妊娠カテゴリーB。

動物研究では胎児へのリスクは証明されていませんが、妊婦を対象とした対照研究もありません。動物実験ではリスクが明らかになりましたが、妊婦を対象とした対照研究では確認されていません。

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

不眠症の主な原因は可能な限り特定され、睡眠薬を処方する前にその原因に対処する必要があります。 7 ～ 14 日間使用しても治療効果が見られない場合は、原発性の精神疾患または身体疾患の存在を示している可能性があるため、患者を再評価する必要があります。

高齢の患者さん

高齢者または衰弱した患者は、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の影響により敏感になる可能性があります。このタイプの患者には、より厳密なモニタリングが推奨されます。 65 歳以上の患者に推奨される用量は厳密に遵守する必要があります。

子供たち

18 歳未満の患者におけるヘミ酒石酸ゾルピデム (活性物質) の安全性と有効性は確立されていません。注意欠陥/多動性障害、精神障害および神経系障害に伴う不眠症の小児患者（6～17歳）を対象に実施された8週間の研究で、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）による治療で最も頻繁に観察される副作用が明らかになった。プラセボとの比較では、めまい (23.5%対1.5%)、頭痛 (12.5%対9.2%)、幻覚 (7.4%対0%) が含まれていました。

この薬は小児の年齢層には禁忌です。

精神病患者

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）などの催眠薬は、精神病患者の治療の主薬となるべきではありません。

健忘症

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）などの鎮静剤や催眠剤は、前向性健忘症を引き起こす可能性があり、通常、投与後数時間で発生します。このため、就寝直前に薬を使用することが推奨されており、7～8時間の連続睡眠のための良好な条件を確保することが重要です。

うつ

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は、うつ病の症状があり、自殺の可能性がある患者には注意して投与する必要があります。意図的な過剰摂取を避けるために、これらの患者には可能な限り最低用量を使用する必要があります。既存のうつ病は、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の使用中に隠すことができます。不眠症がうつ病の症状である可能性があることを考慮すると、不眠症が続く場合は患者を再評価する必要があります。

その他の逆説的および精神医学的な反応

不眠症の悪化、悪夢、神経過敏、神経過敏、興奮、攻撃性、癇癪、妄想、幻覚、不適切な行動、その他の行動障害など、他の精神医学的および逆説的な反応は、ヘミ酒石酸塩などの鎮静剤や催眠薬の使用により発生する可能性があります。ゾルピデム（有効成分）。この場合は薬を中止しなければなりません。これらの反応は高齢者に発生する可能性が高くなります。

夢遊病とそれに関連する行動

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）を使用し、十分に効果が得られなかった患者では、歩きながらの睡眠や、運転中の睡眠、食事の準備や食事、電話や性交中の睡眠などの関連行動が観察され、これらの出来事に対する健忘症が観察されました。起きている 。ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) をアルコールまたは他の CNS 抑制剤と併用すると、最大推奨用量を超えてゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) を使用した場合と同様に、これらの行動のリスクが高まるようです。このような行動を報告した患者に対しては、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）による治療を中止することを考慮する必要があります。

許容範囲

ヘミ酒石酸ゾルピデム (活性物質) などの一部の鎮静剤/催眠剤は、数週間の長期使用後に催眠効果の有効性が失われる可能性があります。

依存

鎮静剤/催眠剤または同様の物質の使用は、身体的または心理的依存の発症につながる可能性があり、また、数週間繰り返し使用すると効果が失われる可能性があります。しかし、これらの特徴は、推奨用量および治療期間でゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）を使用した場合には観察されませんでした。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）を推奨用量および治療期間を超えて使用すると、依存症のリスクが高くなります。このリスクは、精神疾患、アルコール依存症または薬物乱用の病歴のある患者で増加します。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は、慎重な医師の監督下でこのグループの患者にのみ投与する必要があります。身体的依存がある場合、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の突然の中止は、頭痛、筋肉痛、不安、緊張、興奮、混乱、過敏症などの離脱症状の出現を引き起こす可能性があります。重篤な場合には、現実感喪失、離人感、聴覚過敏、四肢のしびれやうずき、光、騒音、物理的接触に対する過敏症、幻覚やけいれんなどの症状が現れることがあります。

反跳性不眠症

推奨を超える用量と期間で睡眠薬による治療を突然中断すると、一過性の反跳性不眠症（不眠症の再発、場合によっては治療の動機となったものより重度になる）を引き起こす可能性があり、また、他の症状（気分の変化、不安、興奮）を引き起こす可能性があります。したがって、投与量を徐々に減らし、患者に説明する必要があります。作用時間が短い鎮静剤/睡眠薬の場合、用量範囲内で離脱現象が現れる場合があります。

その他のリスクグループ

アルコール依存症または薬物中毒の病歴のある患者には細心の注意を払う必要があります。肝不全患者では、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）のクリアランスと代謝が低下するため、注意が必要です。高齢の患者さんは特に注意が必要です。

ヘミ酒石酸ゾルピデムの副作用 – Eurofarma

副作用、特に特定の中枢神経系反応は用量に関連しているという証拠があります。理論的には、患者が横になるかベッドに入る直前にゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）を投与すると、これらの反応は小さくなるはずです。これらの反応は、高齢の患者や治療の開始時により頻繁に発生します。

CIOMS 推奨に従って、次の周波数インデックスが使用されています。

一般的な中枢神経系疾患

一般

眠気、頭痛、めまい、不眠症の悪化、前向性健忘症（健忘症の影響は不適切な行動に関連している可能性があります）。

個別のケース

意識レベルの低下。

一般的な精神障害

一般

幻覚、興奮、悪夢。

普通でない

混乱、イライラ。

個別のケース

神経質、攻撃性、失望、癇癪、不適切な行動、夢遊病、依存症（治療中止後に禁断症状やリバウンドが起こる可能性があります）、性欲の変化。ほとんどの精神疾患は逆説的な反応に関連しています。

一般的な障害

一般

倦怠感。

個別のケース

歩行障害、薬剤耐性、転倒（主に高齢患者、およびゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）が推奨に従って投与されなかった場合）。

目の病気

普通でない

複視。

胃腸障害

一般

下痢、吐き気、嘔吐、腹痛。

筋骨格疾患および結合組織疾患

個別のケース

筋力低下。

皮膚および皮下組織の疾患

個別のケース

発疹、かゆみ、蕁麻疹、多汗症。

肝胆道障害

個別のケース

肝臓酵素の増加。

免疫系障害

個別のケース

血管神経性浮腫。

注意：

この製品は新薬であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく指示され使用されたとしても、予測できないまたは未知の有害事象が発生する可能性があります。この場合、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa) を通じて有害事象を報告するか、州または地方自治体の健康監視局に報告してください。

ゾルピデムヘミ酒石酸塩の薬物相互作用 – Eurofarma

アルコール

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）をアルコール飲料またはアルコールを含む薬剤と一緒に服用することはお勧めできません。アルコールは鎮静剤や催眠剤、あるいは関連物質の作用を強化し、覚醒に影響を与え、車両の運転や機械の操作時の危険性を高めます。

中枢神経系抑制剤

抗精神病薬（神経弛緩薬）、睡眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、抗ヒスタミン薬と併用した場合、中枢神経系の抑制が増加することがあります。しかし、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (フルオキセチンとセルトラリン) の使用では、薬物動態学的または薬力学的相互作用は観察されていません。麻薬性鎮痛薬の場合、多幸感が増大し、精神的依存につながる可能性があります。

CYP450阻害剤

シトクロム P450 を阻害する化合物は、ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) などの一部の睡眠薬の活性を高める可能性があります。ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) は、いくつかのシトクロム P450 肝臓酵素によって代謝されます。主なものは CYP1A2 の寄与を持つ CYP3A4 です。ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) の薬力学的効果は、リファンピシン (CYP3A4 誘導剤) と一緒に投与すると低くなります。しかし、ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) をイトラコナゾール (CYP3A4 阻害剤) と一緒に投与した場合、薬物動態および薬力学は大幅に変化しませんでした。これらの結果の関連性は不明です。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）と強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール（200mgを1日2回）の同時投与は、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）と比較して、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の排出半減期を延長し、総AUCを増加させ、クリアランスを減少させます。ケトコナゾールとプラセボを併用すると、総 AUC はわずかに増加します (ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) 単独と比較した場合、係数 1.83)。

ゾルピデムヘミ酒石酸塩の用量調整は必要ありませんが、ケトコナゾールとゾルピデムヘミ酒石酸塩の同時投与は鎮静効果を高める可能性があることを患者に警告する必要があります。フルボキサミンは、CYP1A2 肝酵素の強力な阻害剤であり、CYP2C9 および CYP3A4 肝酵素の中程度から弱い阻害剤です。フルボキサミンを併用すると、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の血中濃度が上昇する可能性があります。併用はお勧めしません。シプロフロキサシンは、肝酵素 CYP1A2 および CYP3A4 の中程度の阻害剤であることが示されています。シプロフロキサシンを併用すると、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の血中濃度が上昇する可能性があります。併用はお勧めしません。

その他の薬

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）をワルファリン、ジゴキシン、ラニチジンまたはシメチジンと一緒に投与した場合、薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。

臨床検査

現在までのところ、臨床検査におけるゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) の干渉に関するデータはありません。

物質ゾルピデムヘミ酒石酸塩の作用 – Eurofarma

有効性の結果

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は、いくつかの観察研究で不眠症の継続治療に有効であることが示されています。 ¹

245 人の患者を対象とした研究では、プラセボと比較して、ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (有効成分) は睡眠の質の大幅な改善と日中の眠気の軽減に関連していました (plt;0.05)。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の安全性は非常に満足のいくものであり、プラセボの安全性と同様でした。 ²

参考文献:

1. エスティビル Eら。不眠症の薬物治療、定義、診断に関するコンセンサス。臨床薬物調査 2003; 23(6): 351-85。

2. Herve A、他。原発性不眠症に「必要に応じて」投与されるゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）の有効性と安全性：二重盲検プラセボ対照試験の結果。臨床薬物調査 2001、21(6): 391-400。

薬理学的特徴

薬力学特性

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は、イミダゾピリジンのグループに属する催眠薬です。実験研究では、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）が、抗けいれん作用、筋弛緩作用、または抗不安作用を得るのに必要な用量よりもはるかに少ない用量で鎮静作用を促進することが実証されています。これらの効果は、塩素チャネルの開口を調節する GABAOMEGA 受容体に対する選択的アゴニスト活性によるものです。ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) は、オメガ 1 受容体サブクラス (BZD1) の優先的アゴニストです。

男性の場合、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）は、睡眠導入にかかる時間を短縮し、夜間覚醒の回数を減らし、総睡眠時間を延長して睡眠の質を改善します。これらの効果は、ベンゾジアゼピンで観察されるものとは異なる、特定の脳波プロファイルに関連しています。睡眠実験室の研究では、ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）が、深い睡眠段階（III および IV）だけでなく、段階 II の睡眠も延長することが示されています。推奨用量では、ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) は逆説的睡眠 (REM 相) の総持続時間に影響を与えません。

薬物動態学的特性

吸収

舌下投与後、ゾルピデム ヘミ酒石酸塩 (活性物質) は約 70% の生物学的利用能を有し、0.5 ～ 3 時間で最大血漿濃度に達します。

分布

治療用量では、ゾルピデムヘミ酒石酸塩 (活性物質) は直線的な薬物動態を示します。

血漿タンパク質への結合は約 92% で、成人における分布量は 0.54 + 0.02 l/kg です。

排除

ゾルピデムヘミ酒石酸塩（活性物質）は肝臓で代謝され、肝酵素に誘導作用を及ぼすことなく、不活性代謝産物の形で尿（約60％）および糞便（約40％）中に排泄されます。血漿半減期は平均して 2.4 時間 (0.7 ～ 3.5 時間) です。高齢患者では、肝臓クリアランスの減少が観察され、半減期（平均：3 時間）の大幅な延長はなく、ピーク濃度が約 50% 増加します。分配量は0.34+0.05l/kg減少します。腎不全の存在下では、透析の有無にかかわらず、腎クリアランスがわずかに減少しますが、他の動態パラメータは変化しません。ゾルピデムヘミ酒石酸塩（有効成分）は透析できません。肝不全患者ではバイオアベイラビリティが増加します。クリアランスは大幅に減少し、半減期は延長されます (約 10 時間)。