アモキシシリン クラブラン酸カリウム リーフレット 胚芽製薬

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分) は、一般診療所や病院で一般的に発生する細菌性病原体に対して非常に広範囲の作用を示す抗生物質です。

クラブラン酸塩のβ-ラクタマーゼ阻害作用により、アモキシシリンの範囲が広がり、より広範囲の微生物が対象となり、その多くは他のβ-ラクタム系抗生物質に耐性があります。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）を 1 日 2 回経口投与することは、アモキシシリン耐性のβ-ラクタマーゼ産生株が原因であると疑われる以下の場合の細菌感染症の短期治療に適応されます。これらの感染症のうち。他の状況では、アモキシシリン単独の投与を考慮する必要があります。

* これらの種の細菌の一部の菌株はベータ-ラクタマーゼを生成し、単離されたアモキシシリンに対して耐性になります。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分) に対する感受性は、地域および時間の経過によって異なります。入手可能な場合は、ローカルの機密データを参照する必要があります。必要に応じて、微生物のサンプリングと感度テストを実行する必要があります。

アモキシシリンに感受性のある微生物と、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）に感受性のあるβ-ラクタマーゼを産生する微生物によって引き起こされる混合感染症を、本製品で治療できます。これらの感染症には、別のベータラクタマーゼ耐性抗生物質を追加する必要はありません。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの禁忌 – Germed Pharma

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) は、ペニシリンやセファロスポリンなどのベータラクタムに対して過敏症のある患者には禁忌です。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) は、その使用またはペニシリンの使用に関連する黄疸/肝機能障害の既往歴のある患者にも禁忌です。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの使用方法 – Germed Pharma

経口使用。

サスペンション

懸濁液を調製するには、ラベルに示されているマークに達するまでろ過水を加え、粉末が水と完全に混ざるまでボトルをよく振ります。混合物が正しいレベルに達していることを確認してください。

使用する前にサスペンションを振ってください。

胃腸不耐症の可能性を最小限に抑えるために、食事の始めに薬を投与してください。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（有効成分）の吸収は、食事の最初に投与すると理想的になります。

治療期間は適応症に適合する必要があり、再検討することなく 14 日を超えてはなりません。

戻し方の説明

重要：

開ける前に、粉末が緩むまでボトルを振ってください。こうすることで復元が容易になります。

2. クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分) にはプラスチック製の蓋が付いており、完全な密閉性と安全性を備えています。開けるときは、下図のように蓋を反時計回りに回してください。

3. 下図に示すように、ラベルに示されているマーク（矢印）までろ過水を加えます。キャップを元に戻し、粉末が完全に混ざるまでボトルを振ります。泡が収まるのを待ち、混合物がラベルに示されているマークに達しているかどうかを確認します。これは重要です！そうでない場合は、水をマークまで加え、液体を再度かき混ぜて均一な懸濁液を形成します。注入シリンジを使用してボトルに水を追加できることに注意してください。

4. クラブラン酸カリウム＋アモキシシリン三水和物（原体）の蓋を再度開け、分注シリンジを包装から取り出し、分注シリンジの先端についているストッパーをガラスの口にしっかりとはめ込みます。下図に示すように、ストッパーがガラスに完全に取り付けられている必要があります。そうしないと、必要なときにボトルが正しく閉まりません。

5. 下図に示すように、ボトルの蓋を開け、投与シリンジからキャップを取り外し、ボトルの口にはめます。

6. ボトルを逆さまに持ち、片手で投与器を持ち、もう一方の手で投与シリンジのプランジャーをシリンジの本体に示されている測定値まで引きます。

7. プランジャー本体には投与量が mL 単位で表示されています。医師が処方した用量を得るには、下の図に示すように、用量がシリンジ (ロケット) の基部と正確に一致するまでプランジャーを引きます。

8. 子供の口に投与シリンジを挿入し、液体があまりにも強い力で飛び出さないようにプランジャーをゆっくりと押します。使用後は投与シリンジをよく洗います。

9. クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分) は 1 日 2 回服用する必要があります。 1つの提案は、朝7時と夜の7時に摂取することです。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分)。

各回分を投与する前に、ボトルを振ってディスペンサーから空気を抜きます。

使用する前にサスペンションを振ってください。

ピル

錠剤は噛まずに丸ごと飲み込む必要があります。必要に応じて、半分に割って飲み込むことはできますが、噛むことはできません。

胃腸不耐症の可能性を最小限に抑えるために、食事の始めに薬を投与する必要があります。エミクロムの吸収は食事の始めに投与すると理想的です。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物の投与量

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腎不全

糸球体濾過速度（GFR）が 30 mL/分を超える患者の場合、用量調整は必要ありません。 GFR < 30 mL/min の患者には、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) は推奨されません。

肝不全

慎重に投与し、肝機能を定期的に監視してください。現在、推奨用量の根拠となる証拠は不十分です。

サスペンション

通常推奨される1日の摂取量は次のとおりです。

• 軽度から中等度の感染症（再発性扁桃炎などの上気道感染症、下気道感染症、皮膚および軟組織感染症）の場合は25/3.6 mg/kg/日。
• より重篤な感染症（中耳炎や副鼻腔炎などの上気道感染症、気管支肺炎などの下気道感染症、尿路感染症）の治療には45/6.4 mg/kg/日。

以下の表は、子供向けの投与手順を示しています。

2歳以上のお子様

生後2ヶ月から2歳までのお子様

2歳未満のお子様には、体重に応じた用量を投与してください。

有効成分（アモキシシリン三水和物＋クラブラン酸カリウム懸濁液400mg＋57mg/5mL）
重量(kg)	25/3.6 mg/kg/日 (mL/2x/日)	45/6.4 mg/kg/日 (mL/2x/日)
2	0.3mL	0.6mL
3	0.5mL	0.8mL
4	0.6mL	1.1mL
5	0.8mL	1.4mL
6	0.9ml	1.7ml
7	1.1mL	2.0mL
8	1.3mL	2.3ml
9	1.4mL	2.5ml
10	1.6mL	2.8mL
11	1.7ml	3.1ml
12	1.9ml	3.4ml
13	2.0mL	3.7mL
14	2.2ml	3.9mL
15	2.3ml	4.2ml

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) の経験は、生後 2 か月未満の小児に対する推奨用量を裏付けるには不十分です。

腎臓の機能がまだ十分に発達していない赤ちゃん

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分) の使用は、腎機能がまだ完全に発達していない乳児には推奨されません。

ピル

クラブラン酸カリウム+アモキシシリン三水和物（有効成分）875mgを1錠、1日2回。

治療期間は適応症に適切である必要があり、再検討することなく 14 日を超えてはなりません。治療は非経口的に開始し、経口製剤で継続することができます。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの注意事項 – Germed Pharma

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) による治療を開始する前に、ペニシリン、セファロスポリン、またはその他のアレルゲンに対する過去の過敏症反応について慎重に調査する必要があります。

ペニシリンによる治療を受けている患者において、重篤な、場合によっては致死的な過敏症反応（重度のアナフィラキシー様反応や皮膚有害反応を含む）が報告されています。これらの反応は、ペニシリンに対する過敏症の病歴のある人に発生する可能性が高くなります。アレルギー反応がある場合は、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) による治療を中断し、適切な代替療法を開始する必要があります。重度のアナフィラキシー反応の場合は、アドレナリンによる即時の緊急治療が必要です。酸素治療、ステロイドの静脈内投与、気道管理（挿管を含む）も必要になる場合があります。

アモキシシリンはモルビリ様の外観を伴う皮膚発疹の発生に関連しているため、単核球症が疑われる患者ではクラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）の使用を避けるべきです。

長期間使用すると、場合によっては非感受性微生物が異常増殖することがあります。

抗生物質の使用に伴う偽膜性大腸炎が報告されており、その重症度は軽度から生命を脅かすものまでさまざまです。したがって、抗生物質の使用中または使用後に下痢を発症した患者の診断を考慮することが重要です。長期にわたるまたは重度の下痢が発生した場合、または患者が腹痛を経験した場合は、治療を直ちに中止し、患者の状態を検査する必要があります。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) および経口抗凝固薬で治療された患者において、プロトロンビン時間の異常な延長 (国際正規化比、INR の増加) が発生したというまれな報告があります。抗凝固薬を併用処方する場合には、適切なモニタリングを実施する必要がある。所望の抗凝固レベルを維持するには、経口抗凝固薬の用量調整が必要な場合があります。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）による治療を受けている一部の患者で、肝機能検査の変化が観察されました。これらの変化の臨床的重要性は不明ですが、肝機能障害の兆候がある患者にはこの薬を慎重に使用する必要があります。

胆汁うっ滞性黄疸は重篤な場合もありますが、通常は回復可能であり、まれに報告されています。黄疸の兆候や症状は遅れて現れる場合があり、治療を中止してから数週間後に初めて現れることがあります。

専用サスペンション

経口懸濁液中のクラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) は、中等度または重度の腎不全の患者には推奨されません。

利尿が低下した患者における結晶尿の報告はまれであり、主に非経口療法を受けている患者で発生しました。高用量のアモキシシリンの投与中は、アモキシシリンの使用に伴う結晶尿の可能性を減らすために、適切な水分摂取を維持することが推奨されます。

原体（アモキシシリン三水和物 400mg ＋クラブラン酸カリウム 57mg/5mL（原体））にはアスパルテームが含まれておりますので、フェニルケトン尿症の方には注意が必要です。

注意、フェニルケトン尿薬: この薬にはフェニルアラニンが含まれています。

専用タブレット

腎不全患者の場合、機能不全の程度に応じてクラブラン酸カリウム＋アモキシシリン三水和物（有効成分）の投与量を調整する必要があります。

利尿の低下を示した患者では、結晶尿はほとんど観察されず、これは主に非経口療法で発生しました。高用量のアモキシシリンの投与中は、アモキシシリン関連結晶尿症の可能性を減らすために、適切な水分摂取を維持することが推奨されます。

車両の運転や機械の操作能力への影響

車両の運転や機械の操作に対する悪影響は観察されませんでした。

妊娠と授乳

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) を経口および非経口投与した動物 (マウスおよびラット) を用いた再現試験では、催奇形性の影響は示されませんでした。早産および羊膜早期破裂の女性を対象に実施された単一の研究では、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）の予防的使用は、以下の疾患を持って生まれた新生児のリスク増加と関連している可能性があると報告されました。壊死性腸炎。

すべての薬剤と同様、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分) の使用は、医師が必須と判断しない限り、妊娠中、特に妊娠初期には避けるべきです。

クラブラン酸カリウム＋アモキシシリン三水和物（有効成分）は授乳期間中に投与できます。母乳中の少量の薬物の排泄に関連する過敏症のリスクを除いて、授乳中の赤ちゃんに対する既知の有害な影響はありません。

妊娠中のリスクカテゴリー B。この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの副作用 – Germed Pharma

多数の患者を対象に実施された臨床研究のデータを使用して、望ましくない反応（非常に一般的なものからまれな反応まで）の頻度が決定されました。他のすべての望ましくない反応 (つまり、1/10,000 未満のレベルで発生する反応) の頻度は、主に市販後のデータを使用して決定され、実際の頻度ではなく報告率を指します。

非常に一般的な反応 (>1/10)

下痢（成人の場合）。

一般的な反応 (>1/100 および <1/10)

• 皮膚粘膜カンジダ症;
• 吐き気と嘔吐（成人の場合）*;
• 下痢、吐き気、嘔吐（小児）*。

異常な反応 (>1/1,000 および <100)

• めまい;
• 頭痛;
• 消化不良;
• β-ラクタム系抗生物質による治療を受けている患者では AST または ALT が中程度に増加していますが、この所見の重要性はまだ不明です**。タブレットでは、この発見の意味はまだ不明です。
• 皮膚の発疹、かゆみ、じんましん（皮膚過敏反応が発生した場合は、治療を中止する必要があります）。

まれな反応 (>1/10,000 および <1/1,000)

• 可逆的な白血球減少症（好中球減少症を含む）および血小板減少症。
• 多形紅斑（皮膚過敏反応が生じた場合は、治療を中止する必要があります）。

非常にまれな反応 (lt;1/10,000)

• 可逆的な無顆粒球症と溶血性貧血、出血時間とプロトロンビン時間の延長。
• 血管神経性浮腫、アナフィラキシー、血清病様症候群および過敏性血管炎。
• 可逆的な活動亢進およびけいれん（これらは腎機能障害のある患者または高用量投与を受けている患者に発生する可能性があります）。
• 抗生物質関連大腸炎（偽膜性大腸炎および出血性大腸炎を含む）。
• 肝炎および胆汁うっ滞性黄疸* (これらの事象は他のペニシリンおよびセファロスポリンでも報告されています);
• スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、水疱性剥離性皮膚炎、急性汎発性膿疱性発疹（何らかの皮膚過敏反応が生じた場合は、治療を中止する必要があります）、および好酸球増加症および全身症状を伴う薬物反応（DRESS）。
• 間質性腎炎および結晶尿（アモキシシリンの使用に関連しており、場合によっては腎不全を引き起こす可能性があります）。
• 膣のかゆみ、潰瘍形成、分泌物。

* 吐き気は通常、経口投与量が多い場合に発生します。胃腸反応が明らかな場合は、食事の始めに投与することで反応を軽減することが可能です。
** 主に高齢男性で、長期にわたる治療に関連する可能性のある肝臓イベントの報告があります。このような出来事が子供たちに起こることは非常にまれです。

肝毒性の兆候や症状は通常、治療中または治療直後に発生しますが、場合によっては中断後数週間しか現れず、通常は回復します。

肝臓のイベントは重篤になる可能性があり、非常にまれな状況では死亡が報告されています。これらは、ほとんどの場合、重篤な基礎疾患を患っている患者、または肝臓に望ましくない影響を引き起こすことが知られている薬剤を併用している患者の間で発生しました。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (portal.anvisa.gov.br/notivisa で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

排他的に圧縮された

非常にまれな反応 (lt;1/10,000)

• 歯の表面の変色（小児における非常にまれな報告）。良好な口腔衛生は問題の予防に役立ちますが、通常は歯磨きによって除去されます。
• 黒い毛深い舌。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの薬物相互作用 – Germed Pharma

プロベネシドとの併用は推奨されません。プロベネシドは、アモキシシリンの尿細管分泌を減少させます。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) と併用すると、血中のアモキシシリン濃度が上昇し、長期にわたる可能性がありますが、クラブラン酸は上昇しません。

アモキシシリン治療中にアロプリノールを使用すると、アレルギー性皮膚反応の可能性が高まる可能性があります。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) とアロプリノールの併用に関するデータはありません。

他の抗生物質と同様、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (有効成分) は腸内細菌叢に影響を及ぼし、エストロゲンの再吸収を低下させ、その結果、併用経口避妊薬の効果を低下させる可能性があります。

文献には、アセノクマロールまたはワルファリンを使用し、アモキシシリンによる治療サイクルを受けている患者において INR が増加したというまれなケースがあります。併用が必要な場合は、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) による治療を開始または停止するときに、プロトロンビン時間と INR を注意深く監視する必要があります。

ミコフェノール酸モフェチルの投与を受けている患者では、アモキシシリンとクラブラン酸の経口投与を開始した後、活性代謝物であるミコフェノール酸の濃度が約 50% 減少したことが報告されています。投与前のレベルの変化は、全体的な MPA 曝露の変化を正確に表していない可能性があります。

アモキシシリン + クラブラン酸カリウムの物質の作用 – Germed Pharma

有効性の結果

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サスペンション

臨床研究では、上気道感染症（副鼻腔炎および再発性扁桃炎を含む）または下気道感染症、ならびに皮膚および皮下組織感染症と診断された成人患者を評価し、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）（200 mg）の臨床的および細菌学的有効性を比較しました。 + 28.5 mg/5 mLおよび400 mg + 57 mg/5 mL）およびクラブラン酸カリウム+アモキシシリン三水和物（活性物質）（125 mg + 31.25 mg/5 mLまたは250 mg + 62.50 mg/5 mL）を1日3回投与。評価したすべての適応症において、試験したグループ間の臨床的および細菌学的成功率に有意差は観察されませんでした。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) (200 mg + 28.5 mg/5 mL および 400 mg + 57 mg/5 mL) を投与したグループと比較して、有害事象として下痢の発生率がわずかに減少したことが認められました。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（有効成分）（125 mg + 31.25 mg/5 mL または 250 mg + 62.50 mg/5 mL）を 1 日 3 回投与された人。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) (200 mg + 28.5 mg/5 mL および 400 mg + 57 mg/5 mL) をクラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) (125 mg + 31.25 mg/5 mL または急性中耳炎、再発性扁桃炎、下気道感染症と診断された小児患者には、250 mg + 62.50 mg/5 mL) を 1 日 3 回投与します。

観察された臨床結果は、試験したグループ間で同等でした。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) (125 mg + 31.25 mg) と比較して、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) (200 mg + 28.5 mg/5 mL および 400 mg + 57 mg/5 mL) の忍容性が良好でした。特に下痢の発生率に関しては、/5 mL または 250 mg + 62.50 mg/5 mL）を 1 日 3 回投与します（クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）（200 mg + 28.5 mg/ 5 mL および 400 mg + 57 mg/5 mL）を 3 回投与した患者の 9.6%に対し、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（有効成分）（125 mg + 31.25 mg/5 mL または 250 mg + 62.50 mg/5 mL）を 3 回投与した患者の 9.6%日 plt;0.0001)。

参照

BAX, R. アモキシシリン/クラブラン酸塩の 1 日 2 回の投与計画の開発。 Int J 抗菌剤。 30 補足 2: S118-21、2007。

ピル

臨床研究では、上気道感染症（副鼻腔炎および再発性扁桃炎を含む）または下気道感染症、ならびに皮膚および皮下組織感染症と診断された成人患者を評価し、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（有効成分） 875 mg + の臨床的および細菌学的有効性を比較しました。 125mgおよびクラブラン酸カリウム+アモキシシリン三水和物（活性物質）500mg+125mgを1日3回投与。評価したすべての適応症において、試験したグループ間の臨床的および細菌学的成功率に有意差は観察されませんでした。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) 875 mg + 125 mg を投与されたグループでは、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) を投与されたグループと比較して、有害事象として下痢の発生率がわずかに減少したことが認められました。 ）500mg + 125mgを1日3回。

急性中耳炎、再発性扁桃炎および下気道と診断された小児患者を対象に、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）875 mg + 125 mgを、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）500 mg + 125 mg 1日3回と比較しました。感染。観察された臨床結果は、試験したグループ間で同等でした。アモキシシリン三水和物 + クラブラン酸カリウム 500 mg + 125 mg を 1 日 3 回投与した場合と比較して、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) 875 mg + 125 mg では、特に下痢の発生率に関して、より優れた忍容性が観察されました (患者の 26.7%)。クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) 875 mg + 125 mg 群と、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) 500 mg + 125 mg を 1 日 3 回投与した群では 9.6% (plt;0.0001)。

参照

BAX, R. アモキシシリン/クラブラン酸塩の 1 日 2 回の投与計画の開発。 Int J 抗菌剤。 30 補足 2: S118-21、2007。

薬理学的特徴

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薬力学特性

ATCコードはJ01CR02。

作用機序

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（有効成分）には、有効成分としてアモキシシリン、化学的には D-(-)-α-アミノ-p-ヒドロキシベンジルペニシリン、およびクラブラン酸のカリウム塩であるクラブラン酸カリウムが含まれています。

アモキシシリンは、多くのグラム陽性微生物およびグラム陰性微生物に対して広範囲の抗菌作用を持つ半合成抗生物質です。ただし、β-ラクタマーゼによる分解にも敏感です。したがって、単離されたアモキシシリンの作用範囲には、これらの酵素を産生する微生物は含まれていません。

クラブラン酸は、構造的にペニシリンに関連するβ-ラクタムであり、ペニシリンやセファロスポリンに耐性のある微生物によって一般的に生成される、さまざまなβ-ラクタマーゼ酵素を不活化する能力があります。特に、臨床的に重要であり、薬剤耐性の伝達の原因となることが多いベータラクタマーゼ媒介プラスミドに対して優れた活性を持っています。一般に、染色体媒介タイプ 1 β-ラクタマーゼに対してはあまり効果がありません。

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) の配合中にクラブラン酸が存在すると、アモキシシリンがベータラクタマーゼ酵素による分解から保護され、通常はアモキシシリンや他のペニシリンおよびセファロスポリンに耐性のある多くの細菌が含まれるため、アモキシシリンの抗菌スペクトルが効果的に拡張されます。したがって、クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) は、広域抗生物質およびベータラクタマーゼ阻害剤の特徴的な特性を備えています。

専用タブレット：

エミクラムは、さまざまな微生物に対して殺菌作用があります。

薬力学的効果

以下のリストでは、アモキシシリン/クラブラン酸に対するin vitro感受性に従って微生物を分類しました。

一般的に感受性の高い種:

グラム陽性菌
エアロビック	黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性）*、黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（メチシリン感受性）、エンテロコッカス・フェカリス、化膿連鎖球菌* † 、炭疽菌、リステリア・モノサイトゲネス、ノカルジア・アステロイド、ストレプトコッカス・アガラクティエ* † 、連鎖球菌種。 (その他の?-溶血薬)* †
嫌気性	クロストリジウム属、ニガーペプトコッカス、マグナスペプトストレプトコッカス、ペプトストレプトコッカス ミクロス、ペプトストレプトコッカス属
グラム陰性菌
エアロビック	百日咳菌、インフルエンザ菌*、パラインフルエンザ菌、ヘリコバクター・ピロリ、モラクセラ・カタルハリス*、淋菌、コレラ菌、パスツレラ・ムルトシダ
嫌気性	バクテロイデス属菌（ B.フラギリスを含む）、カプノサイトファーガ種、エイケネラ・コロデンス、フソバクテリウム種。 （ F. Nucleatumを含む）、 Porphyromonas spp .プレボテラ属
その他	ボレリア・ブルグドルフェリ、レプトスピラ・イクテロヘモルハギア、梅毒トレポネーマ

獲得抵抗力が問題となる可能性のある種:

グラム陰性菌
エアロビック	大腸菌*、クレブシエラ・オキシトカ、肺炎桿菌*、クレブシエラ属菌Proteus mirabilis、Proteus vulgaris、Proteus spp.、Salmonella spp.、Shigella spp.
グラム陽性菌
エアロビック	コリネバクテリウム属、エンテロコッカス・フェシウム、肺炎球菌*†、ビリダンス群連鎖球菌

本質的に耐性のある微生物:

グラム陰性菌
エアロビック	アシネトバクター属、シトロバクター・フロインディ、エンテロバクター属、ハフニア・アルベイ、レジオネラ・ニューモフィラ、モルガネラ・モルガニ、プロビデンシア属、シュードモナス属、セラチア属、ステノトロフォマス・マルトフィリア、エルシニア・エンテロリティカ
その他	肺炎クラミジア、オウム病クラミジア、クラミジア属、コクシエラ・バーネッティ、マイコプラズマ属。

*アモキシリシン・クラブラン酸の臨床効果は臨床研究で実証されています。
^† β-ラクタマーゼを産生しない微生物。分離された微生物がアモキシシリンに対して感受性がある場合、それはクラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) に対して感受性があると考えることができます。

薬物動態学的特性

小児を対象とした薬物動態研究が行われ、そのうちの1件では、アモキシシリン三水和物+クラブラン酸カリウムを1日3回投与した場合と、1日2回投与した場合を比較しました。これらすべてのデータは、成人で観察された排泄薬物動態が成熟した腎機能を持つ小児にも当てはまることを示しています。

食事の開始と関連したクラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) の投与のタイミングは、成人患者のアモキシシリンの薬物動態に顕著な影響を及ぼしません。生物学的利用能の研究では、食事の開始と関連した投与のタイミングがクラブラン酸塩の薬物動態に顕著な影響を及ぼしました。クラブラン酸塩の AUC および C _maxについては、絶食または 30 時間以上の絶食状態と比較して、食事開始時にクラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物（活性物質）を投与した場合に最高の平均値と最低の患者間変動が達成されました。食事開始から150分後。

アモキシシリン三水和物 + クラブラン酸カリウムで達成されるアモキシシリンの血清濃度は、等量のアモキシシリン単独の経口投与によって生成される濃度と同様です。

吸収

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) の 2 つの成分、アモキシシリンとクラブラン酸は、生理的 pH で水溶液に完全に溶解します。どちらも経口投与すると迅速かつよく吸収されます。

専用サスペンション

クラブラン酸アモキシシリンの吸収は、食事の始めに摂取すると最適化されます。

専用タブレット

平均アモキシシリン AUC 値は、成人の場合、875 mg 錠剤を 1 日 2 回投与した後でも、500 mg 錠剤を 1 日 3 回投与した後でも、本質的に同じです。

異なる投与量で正規化した後のアモキシシリンのT _1/2またはC _maxを比較すると、875 mg (1日2回)と500 mg (1日3回)の投与スケジュールの間に差は観察されません。同様に、クラブラン酸塩のT _1/2 、C _maxまたはAUC値には、適切な用量正規化後に差異は観察されません。

薬物動態研究は小児を対象に実施され、そのうちの1名はクラブラン酸カリウム+アモキシシリン三水和物（活性物質）を1日3回投与する場合と1日2回投与する場合を比較しました。

得られたデータは、成人で観察された排泄薬物動態が成熟した腎機能を持つ小児にも当てはまることを示しています。

アモキシシリン三水和物 + クラブラン酸カリウムの食事開始との関係での投与時間は、成人におけるアモキシシリンの薬物動態に顕著な影響を与えません。

875 mg 錠剤の研究では、食事の開始時の摂取と比較した投与時間が、クラブラン酸塩の薬物動態に顕著な影響を及ぼしました。クラブラン酸塩の AUC および C _maxに関しては、絶食状態または 30 または 150 時間の期間と比較して、食事の開始時にクラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) を投与することにより、最も高い平均値と最も低い患者間変動が達成されました。食事開始から数分後。

アモキシシリンおよびクラブラン酸の平均_Cmax 、 _Tmax 、 _T1/2および AUC 値を以下に示します。これらは、食事の開始時に投与されるアモキシシリン/クラブラン酸 875/125 mg の用量を指します。

平均薬物動態パラメータ:

※平均値

クラブラン酸カリウム + アモキシシリン三水和物 (活性物質) で達成されるアモキシシリンの血清濃度は、等量のアモキシシリン単独の経口投与によって生成される濃度と同様です。

分布

静脈内投与後、組織および間質液から治療濃度のアモキシシリンおよびクラブラン酸が検出されます。両薬剤の治療濃度は胆嚢、腹部組織、皮膚、脂肪組織、筋肉組織で認められました。体液に関しては、滑膜、腹膜、胆汁、膿で観察されました。

アモキシシリンもクラブラン酸もタンパク質との結合性は高くありません。研究によると、血漿中のこれらの薬物の合計のうち、クラブラン酸の約 25% とアモキシシリンの 18% がタンパク質に結合していることが示されています。動物実験によると、どの成分も臓器に蓄積するという証拠はありません。

アモキシシリンは、ほとんどのペニシリンと同様、母乳中に検出されますが、母乳には微量のクラブラン酸塩も含まれています。

動物の生殖研究では、アモキシシリンとクラブラン酸が胎盤関門を通過することが示されています。しかし、生殖能力の障害や胎児への害の証拠は検出されませんでした。

専用サスペンション

この排泄物に伴う感作のリスクを除けば、新生児に対する悪影響は知られていません。

代謝

アモキシシリンはまた、初期用量の 10% ～ 25% に相当する量が不活性ペニシロイ酸として尿中に部分的に除去されます。クラブラン酸は人間の体内で広範囲に代謝されて 2,5-ジヒドロ-4-(2-ヒドロキシエチル)-5-オキソ-1H-ピロール-3-カルボン酸と 1-アミノ-4-ヒドロキシブタン-2-オンとなり、尿を通じて排泄されます。そして、吐き出された空気中の二酸化炭素として糞便が排出されます。

排除

他のペニシリンと同様、アモキシシリンの主な排出経路は腎臓です。クラブラン酸は腎臓および非腎臓の両方で除去されます。

プロベネシドの併用はアモキシシリンの排泄を遅らせますが、クラブラン酸の腎排泄は遅らせません。

専用タブレット

アモキシシリンの約 60% ～ 70% とクラブラン酸の 40% ～ 65% は、単回錠剤の投与後最初の 6 時間以内に変化せずに尿中に排泄されます。