ナラトリプタン塩酸塩EMSリーフレット

ナラトリプタン塩酸塩 – EMS はどのように機能しますか?

片頭痛は、頭部の痛みを伴う炎症と血管の拡張によって引き起こされると考えられています。この薬の有効成分は塩酸ナラトリプタンで、血管を収縮させ、神経への血液供給に作用することで片頭痛を軽減します。

ナラトリプタン塩酸塩の作用開始時間は1時間で、4時間で最大の効果に達します。

ナラトリプタン塩酸塩の禁忌 – EMS

塩酸ナラトリプタンは、ナラトリプタンまたはその配合成分に対して過敏症（アレルギー）があることがわかっている人には禁忌です。

ナラトリプタン塩酸塩は、急性心筋梗塞や虚血性心疾患、プリンツメタル狭心症/冠動脈けいれん、末梢血管疾患の病歴のある患者、または虚血性心疾患と一致する症状や徴候のある人には使用すべきではありません。

塩酸ナラトリプタンは、脳血管障害（CVA）または一過性脳虚血発作の病歴のある患者には投与すべきではありません。

塩酸ナラトリプタンは、重度のコントロールされていない高血圧症（高血圧）の患者、および重度の肝（肝臓）機能不全または腎（腎臓）機能不全の患者には禁忌です。

この薬剤は、急性心筋梗塞または虚血性心疾患、プリンツメタル狭心症/冠動脈けいれん、末梢血管疾患の病歴のある患者、または虚血性心疾患と一致する症状または兆候のある患者による使用は禁忌です。

この薬は、脳卒中または一過性脳虚血発作の病歴のある患者による使用は禁忌です。

この薬は重度の腎不全患者による使用は禁忌です。

この薬は重度の肝障害のある患者への使用は禁忌です。

この薬は、コントロールされていない重度の高血圧症の患者への使用は禁忌です。

ナラトリプタン塩酸塩の使い方 – EMS

ナラトリプタン塩酸塩は、片頭痛の発作が始まったらすぐに投与することが望ましいですが、発作が始まってからしばらくしてから服用しても効果的です。ナラトリプタン塩酸塩は片頭痛の予防には使用しないでください。錠剤は丸ごと水と一緒に口から摂取する必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

ナラトリプタン塩酸塩の投与量 – EMS

大人

成人の推奨用量は2.5mg錠1錠です。総用量は、24 時間で 2.5 mg 錠剤 2 錠を超えてはなりません。

最初の反応後に片頭痛の症状が再発した場合は、2 回の投与の間に少なくとも 4 時間の間隔がある限り、2 回目の投与を行うことができます。患者が最初の投与に反応しなかった場合、同じ発作に対して 2 回目の投与で大きな効果が得られる可能性は低いです。

塩酸ナラトリプタンは、24 時間で 2.5 mg 錠 2 錠の最大用量を守って、次の片頭痛発作時に投与できます。

青少年（12歳から17歳）

この年齢層におけるナラトリプタンの有効性はまだ証明されていないため、その使用は推奨されません。

子供（12歳未満）

12 歳未満の小児におけるナラトリプタンの使用に関するデータはまだありません。したがって、このグループの患者への使用は推奨されません。

高齢者（65歳以上）

65 歳以上の個人に対するナラトリプタンの安全性と有効性はまだ評価されていないため、その使用は推奨されません。

腎不全患者

腎不全患者の 1 日の最大用量は 2.5 mg 錠 1 錠です。ナラトリプタンの使用は、重度の腎不全患者には禁忌です。

肝不全患者

肝障害患者の 1 日の最大用量は 2.5 mg 錠 1 錠です。ナラトリプタンの使用は、重度の肝障害のある患者には禁忌です。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ナラトリプタン塩酸塩 – EMS の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ナラトリプタン塩酸塩の予防措置 – EMS

塩酸ナラトリプタンは、片頭痛と明確に診断された場合にのみ使用してください。

塩酸ナラトリプタンは、片頭痛の予防や一般的な頭痛の治療には適応されていません。

以下の質問のいずれかに「はい」と答えた場合は、塩酸ナラトリプタンを使用する前に医師に相談してください。

ナラトリプタンの推奨最大用量を超える摂取は避けるべきです。

ナラトリプタン塩酸塩を頻繁に服用すると、頭痛が悪化する可能性があります。このようなことが起こった場合、医師は塩酸ナラトリプタンの服用を中止するよう指示するかもしれません。

車両の運転や機械の操作能力への影響

片頭痛や塩酸ナラトリプタンの使用により眠気が起こる可能性があるため、車の運転や機械の操作には注意が必要です。したがって、ナラトリプタン塩酸塩による治療を開始する前に医師に相談してください。

授乳期

ナラトリプタン塩酸塩は、乳を飲んでいるラットの乳中に排泄されます。したがって、授乳中の女性にナラトリプタン塩酸塩を投与する場合は注意が必要です。

ナラトリプタン塩酸塩の副作用 – EMS

ナラトリプタン塩酸塩を使用しているほとんどの人は、何の問題も経験しませんでした。ただし、他の薬と同様に、一部の患者には副作用が発生する可能性があります。

副作用は頻度別に以下にリストされています。

臨床研究データ

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

市販後データ

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満および 0.1% で発生します）

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ナラトリプタン塩酸塩 特別集団 – EMS

妊娠

動物実験では生殖毒性は示されていません。

記録数が少ないため、市販後データの分析後には、ナラトリプタン塩酸塩への曝露後の先天異常のリスクについて最終的な結論を導き出すことはできませんでした。

ナラトリプタン塩酸塩は、母親に対する予想される利益が胎児に対する考えられるリスクよりも大きい場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

ナラトリプタン塩酸塩の組成 – EMS

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

※ナラトリプタン2.5mgに相当します。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、二酸化チタン、アルミニウム染料ブルーレーキ2、黄色酸化鉄。

ナラトリプタン塩酸塩のプレゼンテーション – EMS

ナラトリプタン塩酸塩 2.5 mg。 2、4、6、10、12、20、40*、60** のコーティング錠が含まれています。

*分割包装。
**病院用包装。

経口使用。

大人用。

ナラトリプタン塩酸塩の過剰摂取 – EMS

健康な男性患者に高用量（25 mg、10錠に相当）のナラトリプタンを投与した場合に観察された症状は、血圧上昇、頭が空っぽな感じ、首の緊張、疲労感、運動調整の喪失（運動の制御の欠如）でした。動き）。

誤ってナラトリプタン塩酸塩錠を過剰に摂取した場合は、医師にどうすればよいかを尋ねるか、最寄りの病院の救急外来に行ってください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ナラトリプタン塩酸塩の薬物相互作用 – EMS

塩酸ナラトリプタンによる治療を開始する前または治療中に、使用している他の薬剤について医師に伝えてください。

トリプタン系薬剤すべてに言えることですが、エルゴタミン、エルゴタミン誘導体（メチセルギドを含む）、スマトリプタンなどの片頭痛治療用の他の薬剤との併用投与は推奨されません。

選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) およびセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI) として分類される抗うつ薬の使用が塩酸ナラトリプタンの使用と同時に臨床的に指示されている場合は、患者の適切な観察が推奨されます。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ナラトリプタン塩酸塩の作用 – EMS

有効性の結果

ナラトリプタン塩酸塩（活性物質）の有効性は、国際頭痛学会の基準に従って、前兆の有無にかかわらず片頭痛と診断された患者を対象とした 2 件の二重盲検プラセボ対照研究で評価されました。治療を受けた患者の 60 ～ 68% で 4 時間以内の痛みの軽減が見られ、両方の研究においてプラセボよりも有意に優れていました。関連する症状（吐き気、音声恐怖症、羞明）に対する有効性も、両方の研究においてプラセボよりも有意に優れていました。

参考文献:

Mathew NT et al.、ナラトリプタンは片頭痛の急性治療に有効であり、忍容性も良好である – 二重盲検、プラセボ対照、クロスオーバー研究の結果。神経学 1997; 49: 1485-1490。
Klassen A et al.、ナラトリプタンは片頭痛の急性治療に効果的で忍容性も良好である – 二重盲検、プラセボ対照、並行群間研究の結果。頭痛 1997; 37: 640-645。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

塩酸ナラトリプタン (活性物質) は、血管収縮を媒介する 5-ヒドロキシトリプタミン (5-HT ₁ ) 受容体の選択的アゴニストであることが実証されています。

これらの受容体は主に頭蓋内血管 (脳および硬膜) に存在します。ナラトリプタン塩酸塩 (活性物質) は、ヒトからクローン化された 5-HT _1Bおよび 5-HT _1D受容体に対して高い親和性を持っています。 ５－ＨＴ _１Ｂ受容体は、頭蓋内血管の収縮を媒介する血管５－ＨＴ _１受容体に対応すると考えられている。ナラトリプタン塩酸塩 (活性物質) は、5-HT 受容体の他のサブタイプ (5-HT ₂ 、5-HT ₃ 、5-HT ₄および 5-HT ₇ ) に対してほとんどまたはまったく影響を与えません。

薬力学的効果

動物では、塩酸ナラトリプタン (活性物質) が頸動脈循環を選択的に収縮させます。この循環は、頭蓋外組織および髄膜などの頭蓋内組織に血液を供給し、これらの血管の拡張および/または浮腫の形成に拮抗します。これがヒトの片頭痛の根本的なメカニズムと考えられています。

さらに、実験的証拠は、ナラトリプタン塩酸塩 (活性物質) が三叉神経活動を阻害し、痛みの知覚の中枢遮断に寄与することを示唆しています。両方の作用がナラトリプタン塩酸塩（有効成分）の抗片頭痛作用に寄与します。

ナラトリプタン塩酸塩（活性物質）の治療作用の発現までの推定時間は 1 時間で、4 時間で最大の効果に達します。

薬物動態学的特性

吸収、分布、代謝、排泄

経口投与後、塩酸ナラトリプタン (活性物質) は急速に吸収され、2 ～ 3 時間後に最大血漿濃度 (C _max ) が観察されます。塩酸ナラトリプタン（活性物質）の 2.5 mg 錠剤の投与後の C _maxは、女性では約 8.3 ng/mL (95% Cl: 6.5 ～ 10.5 ng/mL)、女性では 5.4 ng/mL (95% Cl: 4.7 ～ 10.5 ng/mL) です。男性では6.1 ng/mL）。経口バイオアベイラビリティは女性で 74%、男性で 63% であり、臨床使用において有効性と忍容性に差はありません。したがって、性別に応じて用量を調整する必要はありません。

ナラトリプタン塩酸塩（有効成分）の流通量は170Lです。血漿タンパク質への結合性は低いです（29％）。平均排出半減期 (t1/2) は 6 時間です。静脈内投与後の平均クリアランスは、男性で 470 mL/分、女性で 380 mL/分でした。腎クリアランス220 mL/min は男性でも女性でも同様であり、糸球体濾過速度よりも高く、塩酸ナラトリプタン (有効成分) が尿細管内で活発に分泌されることが示唆されます。

塩酸ナラトリプタン (活性物質) の主な排泄は尿を通して起こり、用量の 50% が未変化薬物として、30% が不活性代謝物として回収されます。インビトロでは、ナラトリプタン塩酸塩 (活性物質) は、幅広い一連のシトクロム P450 アイソザイムによって代謝されました。

したがって、他の薬物との重大な代謝相互作用は予想されません。

腎不全

塩酸ナラトリプタン (活性物質) の主な排泄経路は腎臓からの排泄です。したがって、腎臓病患者ではナラトリプタン塩酸塩（活性物質）への曝露が増加する可能性があります。ある研究では、腎不全患者（クレアチニンクリアランス18 ～ 115 mL/min、n=15）を、性別、年齢、体重を健常者（n=8）と比較すると、t1/t が約 80% 増加しました。 2、クリアランスが約 50% 減少します。

肝不全

肝臓は、経口投与された塩酸ナラトリプタン (活性物質) のクリアランスにおいて重要な役割を果たしません。肝不全の男性と女性（チャイルド・ピューのグレードAまたはB、n=8）を性別、年齢、体重で対応させ、健康な人にナラトリプタン塩酸塩（活性物質）を経口投与した研究では、肝不全患者は次のような結果を示しました。 t1/2 は約 40% 増加し、クリアランスは約 30% 減少します。

性別によるバリエーション

曲線下面積 (AUC) と C _{max は}どちらも、女性と比較して男性の方が約 35% 低かった。ただし、臨床使用中の有効性と忍容性に差はありませんでした。したがって、性別に関係した用量調整は必要ありません。

お年寄り

同じ研究では、健康な高齢患者 (n=12) は、健康な若い患者 (n=12) と比較してクリアランスの 26% 減少を示しました。

ナラトリプタン塩酸塩の保管ケア – EMS

室温（15℃～30℃）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

緑色、長方形、両凸コーティング錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ナラトリプタン塩酸塩の法的声明 – EMS

MS登録番号1.0235.1010

農場。答え：

ロノエル・カザ・デ・ディオ博士
CRF – SP番号 19,710

登録者:

EMS S/A
ロドビア ジョルナリスタ フランシスコ アギーレ プロエンサ、s/n°、Km 08
チャカラ アッセイ – ホルトランディア – SP – CEP 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業

製造元:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
マナウス/午前

梱包業者:

EMS S/A
オルトランディア/SP

医師の処方箋に基づいて販売します。