União Química のフェノバルビタールのリーフレット

これは中枢神経系に作用する薬で、てんかんやその他の原因による発作のある人の発作の出現を防ぐために使用されます。

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。

フェノバルビタールの禁忌 – União Química

フェノバルビタール（有効成分）の絶対禁忌

フェノバルビタール（有効成分）の相対的禁忌

この薬は、重度の呼吸不全、重度の肝不全または腎不全の患者、ポルフィリン症の患者、および授乳中の女性による使用は禁忌です。

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。

フェノバルビタールの使用方法 – União Química

特別な集団

腎不全、肝不全、高齢者、アルコール依存症の患者では、投与量を減らす必要があります。治療の中止は突然行うべきではありません。完全に中止するまで、用量を徐々に減らす必要があります。

高齢の患者さん

高齢患者は肝臓や腎臓の機能が低下しているため、副作用、特に協調性や平衡感覚の変化を受けやすくなる可能性があります。したがって、高齢者には注意し、フェノバルビタール（活性物質）の用量を減らすことが推奨されます。

フェノバルビタール（原体）錠50mg、錠100mg

アダルト

2～3 mg/kg/日を単回または分割用量で投与します。

治療の有効性と用量調整の評価は、治療の 15 日間後にのみ行う必要があります。臨床的に必要な場合は、できれば午前中に採取した血液サンプル中のバルビツレート濃度を監視する必要があります (成人では通常 65 ～ 130μmol/L)。

非推奨の経路で投与されたフェノバルビタール (活性物質) の効果に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は経口的にのみ行う必要があります。

フェノバルビタール（原体）経口液 40mg/mL

滴は水で希釈する必要があります。

アダルト

2～3 mg/kg/日を単回または分割用量で投与します。

子供たち

3～4 mg/kg/日を単回または分割用量で投与します。

治療の有効性と用量調整の評価は、治療の 15 日間後にのみ行う必要があります。臨床的に必要な場合は、できれば午前中に採取した血液サンプル中のバルビツレート濃度をモニタリングする必要があります（一般に成人では65～130μmol/L、小児では85μmol/L、つまり成人では15～30mg/L、20mg）。子供の場合は /L)。

非推奨経路で投与された小児用フェノバルビタール（活性物質）の影響に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は経口的にのみ行う必要があります。

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。

フェノバルビタールの予防措置 – União Química

• 過敏症、皮膚反応、肝機能障害の兆候が観察された場合は、フェノバルビタール（活性物質）による治療を中止する必要があります。
• 腎不全、肝不全（肝性脳症のリスクがあるため、検査パラメータのモニタリングが必要）、高齢の患者、アルコール依存症の患者では、用量を減らす必要があります。
• フェノバルビタール（活性物質）による治療中は、アルコール飲料の摂取は強く推奨されません（CNS に対する両方の効果が相互に強化されるため）。いかなる量のアルコールも摂取しないようにする必要があります。患者は、賦形剤としてアルコールを含む医薬品の使用について医師に相談する必要があります。

妊娠と授乳

てんかんのある妊婦は、治療が適切に適応されるよう、妊娠が疑われるとすぐに専門医の診察を受ける必要があります。

発作に伴うリスク

妊婦の抗けいれん薬治療を突然中断すると、病気の悪化を引き起こし、胎児に有害な影響を与える可能性があります。

フェノバルビタール（有効成分）に関連するリスク

フェノバルビタール（有効成分）は胎盤を通過します。母体と新生児の濃度は類似しています。

動物では

単一種の動物（ラット）での研究では、催奇形性効果（口蓋裂）が実証されました。

先天奇形

ヒトの場合：入手可能なデータによると、フェノバルビタール（活性物質）の単独療法および併用療法は、先天奇形、主に口唇口蓋裂および心血管異常の発生率増加と関連していることが示唆されています。尿道下裂、顔貌異形、小頭症、爪や指の形成不全の症例も報告されていますが、因果関係は確立されていません。メタアナリシス（登録およびコホート研究を含む）からのデータは、妊娠中にフェノバルビタール（活性物質）の単独療法を受けたてんかん患者の女性から生まれた小児における先天奇形の発生率が4.91%であることを示した[95% CI 3.22; 6.59]。これは、一般人口の場合よりも重大な奇形のリスクが高く、そのリスクは約 2 ～ 3% です。入手可能なデータは、この効果の用量依存性を示しています。

発達障害

子宮内でフェノバルビタール（活性物質）に曝露された小児の神経発達障害に関する研究は矛盾しており、妊婦におけるフェノバルビタール（活性物質）の使用と神経発達障害との因果関係を確立するには十分ではありません。

フェノバルビタール（活性物質）による単独療法と多剤療法はいずれも、妊娠における異常な影響と関連しています。入手可能なデータは、バルプロ酸を含む抗てんかん薬の多剤併用療法が、フェノバルビタール（活性物質）による単独療法よりも妊娠中の異常な影響のリスクが高いことを示唆しています。

上記のデータを考慮すると、

妊娠の可能性のある女性は、妊娠中にフェノバルビタール（有効成分）を使用することのリスクと利点について知らされなければなりません。出産適齢期の女性は、ガダーナルによる治療中およびフェノバルビタール（活性物質）による治療終了後2か月間、効果的で中断のない避妊方法を使用しなければなりません。

女性が妊娠を計画している場合は、妊娠前に適切な代替治療法に切り替えることを検討する必要があります。女性が妊娠した場合は、女性と胎児に対するフェノバルビタール治療のリスクと利点を慎重に評価し、フェノバルビタール治療を継続できるか、それとも適切な代替治療に切り替える必要があるかを慎重に評価してください。フェノバルビタール (活性物質) による治療を継続しなければならない場合は、フェノバルビタール (活性物質) を最低有効用量で使用してください。

フェノバルビタール（活性物質）は葉酸値を低下させるため、妊娠前および妊娠中の葉酸補給が推奨されます。

奇形の発生の可能性を検出するには、特別な出生前ケアを実施する必要があります。

妊娠が進行するにつれて、妊娠現象によって決定される血漿濃度の変化により、フェノバルビタール (活性物質) の用量調整が必要になる場合があります。

フェノバルビタール（活性物質）はこれらの物質の代謝を阻害するため、フェノバルビタール（活性物質）を慢性的に使用している妊婦には、葉酸、カルシウム、ビタミンKの適切な補給も推奨されます。葉酸補給の場合は、「薬物相互作用」の項目を参照してください。

妊娠中のリスクカテゴリ: D. この薬は医師のアドバイスなしに妊娠中の女性に使用されるべきではありません。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

新生児

抗てんかん薬、特にフェノバルビタール (有効成分) は、以下の原因を引き起こす可能性があります。

• 場合によっては、フェノバルビタール（活性物質）で治療された母親の新生児が生後24時間以内に出血症候群を引き起こすことがあります。出生前月に母親に1日あたり10～20mgのビタミンK1を経口投与し、出生直後の新生児に1～10mgのビタミンK1をIVで投与する適切なサプリメントを処方することが効果的な対策と考えられる。この状態で。
• まれに、中等度の離脱症候群（異常な動き、非効率的な吸引）。リンとカルシウムの代謝と骨の石灰化の障害。

授乳期

潜在的な鎮静は吸啜障害を引き起こし、出産直後の体重増加不良を引き起こす可能性があるため、授乳はお勧めできません。

特別な集団

高齢患者は肝臓や腎臓の機能が低下しているため、副作用、特に協調性や平衡感覚の変化を受けやすくなる可能性があります。したがって、高齢者には注意し、フェノバルビタール（活性物質）の用量を減らすことが推奨されます。

機械を運転および操作する能力の変化

患者、特に運転手や機械を操作する人は、この薬に伴う眠気やめまいのリスクに注意する必要があります。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

糖尿病の方への注意：フェノバルビタール（有効成分）100mg中に糖分（デキストリンとして6.7mg）が含まれます。

フェノバルビタールに関する警告

---

フェノバルビタール（活性物質）は、時々悪化する可能性がある欠神発作やミオクロニー発作の治療には適応されていません。

まれではありますが、一部の患者では、抗けいれん剤治療の導入後に発作の発生率が増加したり、新しいタイプの発作が発症したりすることがあります。この増加は、一部の種類のてんかんで見られる変動とは関係ありません。

フェノバルビタール (有効成分) の場合、次のような原因が考えられます。

治療対象の発作/てんかんの種類に対する薬剤の不適切な選択、併用抗けいれん薬の変更、またはこの併用薬との薬物動態学的相互作用、毒性または過剰摂取。これについては、逆説的な反応以外に説明がありません。

フェノバルビタール（活性物質）による長期治療（1日あたり100 mgを3か月間）は、依存症につながる可能性があります。治療を中断する場合は、医師のアドバイスに従って徐々に用量を減らす必要があります。他の抗けいれん薬と同様、治療を突然中止すると、特にアルコール依存症患者では発作やてんかん重積状態を引き起こす可能性があります。

さまざまな適応症で抗てんかん薬で治療されている患者において、自殺行動や自殺意図が報​​告されています。抗てんかん薬の無作為化プラセボ対照試験のメタ分析でも、自殺思考や自殺行動のリスクがわずかに増加することが示された。この効果のメカニズムは不明です。したがって、患者は自殺行動や自殺意図の兆候がないか監視し、適切な治療を検討する必要があります。自殺行動や自殺意図の兆候が現れた場合は、患者（およびその保護者）に直ちに医師のアドバイスを受けるようアドバイスする必要があります。

重度の皮膚副作用: フェノバルビタール (活性物質) の使用により、生命を脅かす皮膚反応 (スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死融解症) が報告されています。患者には徴候や症状について説明し、皮膚反応を注意深く監視する必要があります。スティーブンス・ジョンソン症候群または中毒性表皮壊死症の症状や徴候（例：水疱や粘膜病変を伴う進行性の皮膚発疹）が存在する場合、フェノバルビタール（活性物質）による治療は中止する必要があります。

専用フェノバルビタール（有効成分）経口液 40mg/mL

フェノバルビタール (活性物質) による長期治療を受けている小児では、くる病の予防治療であるビタミン D2 (1,200 ～ 2,000 IU/日) または 25 OH ビタミン D3 を組み合わせる必要があります。

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。

フェノバルビタールの副作用 – União Química

• 非常に一般的な反応 (gt; 1/10)。
• 一般的な反応 (gt; 1/100 および ? 1/10)。
• 異常な反応 (gt; 1/1,000 および ? 1/100)。
• まれな反応 (gt; 1/10,000 および ? 1/1,000)。
• 非常にまれな反応（?1/10,000）。
• 未知の反応 (入手可能なデータからは推定できません)。

血液およびリンパ系の障害

未知

汎血球減少症、再生不良性貧血、無顆粒球症、葉酸欠乏症、好中球減少症、白血球減少症、血小板減少症。

精神障害

一般

興奮や攻撃性などの異常行動。

普通でない

気分障害、睡眠障害/不眠症。

未知

依存。

神経系疾患

一般

一日の始まりに眠気を感じる（目覚めるのが難しく、時々話すのが困難になる）。認知障害、記憶障害。

普通でない

異常な調整とバランスの障害。

レア

注意障害。

未知

健忘症、ジスキネジア。

胃腸疾患

一般

吐き気、嘔吐。

肝胆道疾患

一般

血液中のガンマグルタミルトランスフェラーゼ、トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼの増加。

未知

肝炎。

皮膚および皮下組織の疾患

一般

アレルギー性皮膚炎（特に猩紅状または斑点状斑状丘疹性発疹）。

未知

非常にまれなケースである中毒性表皮壊死症やスティーブンス・ジョンソン症候群を含む、発疹の可能性がある重篤な皮膚反応を修正しました。そして剥脱性皮膚炎。好酸球増加症などのアレルギー反応や全身症状。フェノバルビタール (活性物質)、フェニトイン、およびカルバマゼピンの間で交差反応が発生する非常にまれなケースがあるため、フェノバルビタール (活性物質) をこれら 2 つの薬剤のいずれかに置き換える場合は注意が推奨されます。

筋骨格系および結合系の障害

一般

デュピュイトラン拘縮

普通でない

関節痛（フェノバルビタール（活性物質）によって引き起こされる手肩症候群またはリウマチ。

未知

フェノバルビタール（活性物質）による長期治療中の患者における骨密度の低下、骨減少症、骨粗鬆症および骨折。

肝機能および/または過敏症に影響を与える重篤な副作用や皮膚反応が観察された場合は、フェノバルビタール (活性物質) による治療を中断する必要があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (http://portal.anvisa.gov.br/notivisa で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。

フェノバルビタールの薬物相互作用 – União Química

薬力学的相互作用

アルコール

フェノバルビタール（活性物質）の鎮静効果はアルコールによって増強されます。運転や機械の操作は、注意力の変化を考慮すると危険な場合があります。アルコール飲料や賦形剤としてアルコールを含む医薬品の摂取は避けてください。

イミプラミン抗うつ薬

抗うつ薬イミプラミンは全身発作を促進する可能性があります。臨床モニタリングを実施し、必要に応じて抗けいれん薬の用量を増量する必要があります。

メタドン

過剰摂取の場合、死に至る可能性がある呼吸抑制のリスクが増加します。さらに、肝臓代謝の増加により、メサドン血漿濃度が低下し、離脱症候群が発症する可能性があります。定期的な臨床モニタリングを実施し、メサドンの用量を調整する必要があります。

その他の中枢神経系抑制薬

モルヒネ誘導体（鎮痛薬、鎮咳薬、代替療法）、ベンゾジアゼピン、その他の非ベンゾジアゼピン系抗不安薬（カルバメート、カプトジウム、エティフォキシン）、睡眠薬、鎮静性抗うつ薬、神経弛緩薬、鎮静性ヒスタミンH1受容体拮抗薬、中枢性降圧薬、バクロフェン、サロマイド：中枢神経系抑制剤特に機械の運転や操作能力に深刻な影響を与える影響が発生する可能性があります。

メトトレキサート

ジヒドロ葉酸還元酵素の累積的な阻害により、血液毒性の増加が発生する可能性があります。

モルヒネ誘導体（鎮痛薬、鎮咳薬、補充療法）、ベンゾジアゼピン

呼吸抑制のリスクが増加し、過剰摂取の場合は死に至る可能性があります。

フェノバルビタール（有効成分）と他の薬剤との効果

フェノバルビタール (活性物質) は、薬物代謝酵素 (チトクローム P-450 および UDP グリコシルトランスフェラーゼ) およびトランスポーター (P-gp) のよく特徴付けられた誘導物質です。したがって、フェノバルビタール（活性物質）は、多くの種類の薬剤の代謝および/または排出を促進し、それによって全身曝露を軽減し、併用薬剤の有効性の低下につながる可能性があります。

禁忌との関連

サキナビル、ダクラタスビル、ダサブビル、パリタプレビル、オムビタスビル、レディパスビル ソホスブビル: 有効性が低下する可能性があります。

フェノバルビタール（活性物質）の中止中および中止後に予防措置、臨床モニタリング、および/または薬物調整を必要とする関連性

イホスファミド

神経毒性が悪化する可能性。

経口抗凝固薬

効果の低下。プロトロンビン時間をより頻繁にチェックし、INR を監視する必要があります。経口抗凝固薬の用量は、フェノバルビタール（活性物質）による治療中および治療中止後 8 日間調整する必要があります。

プロテアーゼ阻害剤

アンプレナビル、インジナビル、ネルフィナビルと併用すると、抗プロテアーゼ効果が低下する可能性があります。

シクロスポリン、タクロリムス

リファンピシンとの相互作用を推定すると、治療中の有効性が低下します。血漿濃度を監視する必要があります。

コルチコステロイド（全身性グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド）

効果の低下。この結果は、ヒドロコルチゾンで治療されているアジソン病患者や移植患者において特に重要です。臨床モニタリングと臨床検査が必要です。フェノバルビタール（活性物質）による治療中および治療中止後のコルチコステロイドの投与量を調整します。

デジトキシン

ジギトキシンの有効性の低下。臨床モニタリングと心電図検査を実施し、必要に応じてジギトキシンの血漿濃度を分析する必要があります。この化合物の肝代謝の程度は小さいため、必要に応じて、併用投与中およびフェノバルビタール（活性物質）による治療を中止した後にジゴキシンの用量を調整するか、ジゴキシンの処方を選択する必要があります。

ジヒドロピリジン

ジソピラミド

臨床モニタリングと心電図検査を実施し、必要に応じてジソピラミドの血漿濃度を分析する必要があります。必要に応じて、ジソピラミドの用量は、同時投与中およびフェノバルビタール（活性物質）による治療の中止後に調整する必要があります。

ドキシサイクリン

甲状腺ホルモン (よく特徴付けられている誘導物質からの外挿による)

T3 および T4 の異化作用の増加による、甲状腺機能低下症患者における臨床的甲状腺機能低下症のリスク。 T3 および T4 の血漿濃度を監視し、必要に応じて、フェノバルビタール (活性物質) の併用中および治療の中止後に甲状腺ホルモンの投与量を調整する必要があります。

ヒドロキニジン、キニジン

抗不整脈効果の低下。臨床モニタリングと心電図を実行し、キニジンの血漿濃度を分析する必要があります。必要に応じて、同時投与中およびフェノバルビタール（活性物質）による治療の中止後にキニジンの用量を調整する必要があります。

イトラコナゾール

イトラコナゾールの有効性の低下。

モンテルカスト

モンテルカストの有効性が低下する可能性

テオフィリン（塩基および塩）およびアミノフィリン

テオフィリン活性の低下

ジドブジン (リファンピシンとの相互作用の外挿による)

ジドブジンの有効性が低下する可能性

エストロゲンとプロゲスチン（ホルモン避妊薬としてではない）

エストロゲン/プロゲスチンの有効性の低下

考慮すべきその他の関連性

エストロゲンとプロゲスチン（ホルモン避妊薬として使用）

期待される避妊効果は減少します。代替の避妊法を検討する必要があります。

リトナビル、シメプレビル、ドルテグラビル

抗プロテアーゼ効果が低下する可能性があります。

抗がん剤

フェノバルビタール（活性物質）と酵素（チトクローム P-450 および UDP 糖転移酵素）を介して代謝される抗がん剤を併用すると、抗がん剤への曝露が低下するリスクが生じる可能性があります。

抗てんかん薬

ラモトリギン。フェノバルビタール（有効成分）とラモトリギンを併用すると、効果の低下や、白血球減少症、血小板減少症などの血液毒性が起こる可能性があります。

アルプレノロール、メトプロロール、プロプラノロール（ベータ遮断薬）

これらのベータ遮断薬の血漿濃度の低下は、臨床効果の低下を伴います（肝臓代謝の増加による）。これらのベータ遮断薬は主に肝臓の生体内変化によって除去されるため、これらのベータ遮断薬を投与する際にはこのことを考慮する必要があります。

カルバマゼピン

カルバマゼピンとその活性代謝物の血漿濃度は徐々に減少しますが、抗けいれん作用には明らかな変化はありません。これは、血漿濃度を解釈する際に特に考慮する必要があります。

プロカルバジン

プロカルバジンの代謝の増加によって引き起こされる過敏反応（好酸球増加症、発疹）の発生率の増加。

アミトリプチリン/アミトリプチリンオキシド

アミトリプチリン/アミトリプチリンオキシドの血漿レベルの低下の可能性。

抗血栓薬（アピキサバン、チカグレロルなど）

有効性が低下する可能性があります。

フェノバルビタール（有効成分）に対する他の薬剤の影響

葉酸塩

葉酸が補因子の1つであるフェノバルビタール（活性物質）の代謝の増加によるフェノバルビタール（活性物質）の血漿濃度の低下。臨床モニタリングを実施し、必要に応じて血漿中濃度を分析する必要があります。必要に応じて、葉酸補給中および葉酸補給後にフェノバルビタール（活性物質）の用量を調整する必要があります。

フェノバルビタール（活性物質）とのその他の相互作用

バルプロ酸

特に小児では、肝臓代謝の阻害の結果、過剰摂取の兆候が見られ、フェノバルビタール（活性物質）の血漿濃度が上昇します。さらに、フェノバルビタール（活性物質）は、フェノバルビタール（活性物質）による肝代謝の刺激により、バルプロ酸の血漿濃度を低下させ、バルプロ酸代謝産物およびアンモニウムレベルを増加させます。臨床モニタリングが推奨され、鎮静の兆候が現れたらすぐにフェノバルビタール（活性物質）の用量を減らす必要があります。両方の抗けいれん薬の血漿濃度を監視する必要があります。したがって、これら 2 つの薬剤で治療されている患者は、高アンモニア血症の兆候がないか注意深く監視する必要があります。

フェルバメイト

フェルバメートの血漿濃度と有効性の低下、および過剰摂取のリスクを伴うフェノバルビタール（活性物質）の血漿濃度の上昇。臨床パラメータとフェノバルビタール (活性物質) の血漿濃度を監視する必要があります。必要に応じて、投与量を調整する必要があります。

プロガビダ

フェノバルビタール（活性物質）の血漿濃度が上昇する可能性。プロガバイド血漿濃度の低下の可能性（文書化されていない）。この場合、臨床モニタリングが推奨され、フェノバルビタール（活性物質）の血漿濃度を分析する必要があります。必要に応じて、投与量を調整する必要があります。

フェニトイン

すでにフェノバルビタール (活性物質) で治療を受けている患者では、フェニトインとの関連によりフェノバルビタール (活性物質) の血漿濃度が上昇し、毒性の症状 (代謝の競合阻害) を引き起こす可能性があります。

すでにフェノバルビタール（活性物質）で治療されている患者に、フェニトインと組み合わせると、予測できない変化が起こる可能性があります。

• フェニトインの血漿レベルは、抗けいれん作用に悪影響を与えることなく、多くの場合低下します (代謝の増加)。フェノバルビタール（活性物質）による治療を中止した後、フェニトインの毒性作用が現れる可能性があります。
• 場合によっては、フェニトインの血漿濃度が上昇することがあります（代謝における競合阻害）。

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。

フェノバルビタールという物質の作用 – União Química

有効性の結果

---

フェノバルビタール（原体）錠50mg、錠100mg

てんかんの制御におけるフェノバルビタール (活性物質) の有効性は、第一選択薬としてフェノバルビタール (活性物質) で治療を受けたてんかんの病歴を持つ 117 人の患者を対象とした Ismael S. による研究で確認されました。これらの患者は6か月から10年間追跡調査されました。結論としては、フェノバルビタール（活性物質）は、特に発展途上国において、てんかん治療の第一選択として使用するのに適した薬剤であるということでした。

K. Nimaga はまた、てんかんの治療における有効性を証明するために、フェノバルビタール (活性物質) を低用量で使用した研究を発表しました。観察期間は 5 ～ 13 か月で、男性と女性の平均年齢は 27 ～ 28 歳でした。提示された結果は、小児および成人に対する低用量のフェノバルビタール（活性物質）がてんかんの予防に効果的であると要約されています。

王 WZ ら。は、以前にてんかんと診断された2,455人の患者を対象としたフェノバルビタール（活性物質）の有効性を証明した研究を発表しました。患者の68％が、フェノバルビタール（活性物質）を単独療法として12か月間投与し始めました。この薬は忍容性が高く、副作用も少なく、投薬を中止した患者はわずか 1% でした。

参考文献

Ismael S.、小児科学インドネシア 30: 97-110. 1990
K. Nimaga et al.世界保健機関紀要 2002、80 (7)
王 WZ ら。神経科。ランセット第 5 巻、2006 年 1 月。

フェノバルビタール（原体）経口液 40mg/mL

小児用フェノバルビタール（活性物質）の有効性は、2歳から82歳までの78人のてんかん患者を対象に実施されたカヴァラッツィの研究で証明されています。フェノバルビタール（活性物質）のみを使用した患者 49 人を分離し、用量調整のみを行って 3 年間追跡調査しました。著者は、部分てんかん、催眠性てんかん、一次性または二次性全身性てんかんは、治療効果が高く、低コストで、投与が容易で、血中濃度の変動が少なく、副作用がほとんどないため、常にフェノバルビタール（活性物質）から開始すべきであると結論付けました。効果。

参考文献

Cavalazzi LO Arq. カタログ: Vol. 14 No. 4 – 1985 年 12 月

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

---

フェノバルビタール (活性物質) の有効成分は、抗けいれん薬および鎮静薬として使用されるバルビツール酸塩であるフェノバルビタール (活性物質) です。

薬物動態学的特徴

吸収

投与されたフェノバルビタール用量（活性物質）の約 80% が胃腸管によって吸収されます。血漿中濃度が最大になるのは、成人では約 8 時間以内、小児では約 4 時間以内です。

分布

小児では、フェノバルビタール (活性物質) の血漿タンパク質への結合は約 60% ですが、成人では、フェノバルビタール (活性物質) の血漿タンパク質への結合は約 50% です。

代謝

それは肝臓で不活性なヒドロキシル化誘導体に代謝され、その後グルクロコンジュゲートまたはスルホコンジュゲートされます。

排除

それは変化せずに腎臓から排泄されます（特に尿がアルカリ性の場合）。

小児の血漿半減期は 40 ～ 70 時間ですが、成人の場合は 50 ～ 140 時間で、高齢の患者や腎不全または肝不全の患者では若干長くなります。

フェノバルビタール（活性物質）は、その脂溶性により生体全体、特に脳に分布します。それは胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます。

特別な集団

お年寄り

血漿半減期は高齢者では増加します。

肝臓欠乏症

肝不全になると血漿半減期が増加します。

腎臓欠乏症

肝不全または腎不全の患者では、血漿半減期が長くなります。

出典: Gardenal ^® Medication Professional の添付文書。