アゼラスチン塩酸塩の禁忌 – ルグラン
配合成分にアレルギーがある場合は、塩酸アゼラスチン (有効成分) を使用しないでください。
この薬は5歳未満の子供には禁忌です。
アゼラスチン塩酸塩の使い方 – ルグラン
アゼラスチン塩酸塩（有効成分）は次のように使用してください。
- 保護キャップを取り外します。
- 最初に塗布する前に、均一にスプレーされるまでバルブを数回押し、ボトルを振ってください。
- アゼラスチン塩酸塩（有効成分）を塗布する前に、鼻を清潔にしてください。鼻孔から空気を吹き出して粘液を取り除きます。鼻の衛生を行った後、製品を各鼻孔に塗布します。不快な味を避けるために頭を直立させてください。
- 貼り付けた後、製品をより長く所定の位置に保つために、掃除機をかけないでください。
- ノズルを掃除し、保護キャップを取り付けます。
使用期限は商品の外箱に記載しております。
投与量
通常の用量
成人および5歳以上の小児に、各鼻孔に1回塗布（0.14 ml = 0.14 mg アゼラスチン塩酸塩（活性物質））を1日2回（1日量0.56 mg 塩酸アゼラスチン（活性物質）に相当）。
投与量の増加
場合に応じて、12歳以降、1日2回、各鼻孔に2回塗布（アゼラスチン塩酸塩（主成分）として0.28ml＝0.28mg）を行う場合があります（塩酸アゼラスチン1.12mgの1日1回量に相当） (活性物質))。
アゼラスチン塩酸塩（有効成分）は長期使用に適しており、症状が消えるまで使用できますが、中断せずに慢性使用は6か月を超えてはなりません。
1日の最大投与量は3回の塗布を超えてはなりません。
アゼラスチン塩酸塩の使用上の注意 – ルグラン
アゼラスチン点鼻薬を使用すると、まれに発生する可能性があります
疲労、倦怠感、倦怠感、めまい、脱力感。
これらの症状は病気自体によって引き起こされることもあります。このような場合、機械を運転したり操作したりする能力が損なわれる可能性があります。アルコールはこの効果を高める可能性があります。
治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。
推奨されていない投与経路による使用のリスクは次のとおりです。
所期の効果が得られなかったり、望ましくない効果が発生したりすること。
この薬は、妊娠中または授乳中の女性が医師または歯科外科医のアドバイスなしに使用しないでください。
アゼラスチン塩酸塩の副作用 – ルグラン
|
臓器系クラス |
周波数カテゴリー |
副作用 |
| 呼吸器への影響 | 非常に一般的な反応 (gt; 1/10) | 局所鼻アゼラスチンで治療された患者における咳の発生率は成人で2%、小児で11.4%であり、局所鼻アゼラスチンで治療された小児の17%で鼻炎が報告されました。 |
| 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10) | 局所鼻アゼラスチンによる治療を受けた小児の 4.5% で喘息が報告されました。局所鼻用アゼラスチンの使用後に咽頭炎の発生率は症例の 3.8% で、成人の 2.3% が鼻炎を起こしました。 | |
| 眼科への影響 | 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10) | 結膜炎は、局所鼻アゼラスチンで治療された症例の 2% 未満で報告されています。 |
| 神経学的影響 | 非常に一般的な反応 (gt; 1/10) | 頭痛の発生率は 1% 以上 14.8% 未満です。 |
| 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10) | めまいと眠気は症例の2%で報告され、一方、局所鼻アゼラスチンで治療された症例の7.9%では感覚異常が報告されました。 | |
| 胃腸への影響 | 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10) | 嘔吐、腹部不快感、食欲の変化は症例の 5% 未満で報告され、2.8% では吐き気と口腔乾燥症が報告されました。 |
| 皮膚科学的影響 | 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10) | そう痒症の発生率は 1% ～ 10% の間で変化し、皮膚発疹は症例の 5% 未満で発生します。 |
| 代謝効果 | 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10) | 体重増加の発生率は2％です。 |
| 心血管への影響 | まれな反応 (>1/10,000 および <1,000) | 局所鼻アゼラスチンの使用後に心房細動と動悸が報告されています。 |
有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム NOTIVISA に通知してください。
アゼラスチン塩酸塩の薬物相互作用 – Legrand
アゼラスチン塩酸塩（有効成分）を以下のものと併用しないでください。
中程度の重大度:
|
インタラクション効果 |
アゼラスチンに関連する有害事象のリスクの増加（眠気の増加、頭痛、口の中の苦味）。 |
|
考えられる作用機序 |
未知。 |
|
薬 |
シメチジン。 |
文献には、臨床的に関連のある局所鼻アゼラスチンと他の薬剤、疾患、臨床検査および非臨床検査との相互作用の発生を示唆する証拠はありません。
物質アゼラスチン塩酸塩の作用 – ルグラン
効果の結果
2007 年に、アレルギー性鼻炎の治療における鼻用アゼラスチンの有効性に関する系統的レビューが実施されました。そして結論として、鼻アゼラスチンはアレルギー性鼻炎の治療においてプラセボよりも効果的であることが観察されました。また、アゼラスチンを単剤療法として経口抗ヒスタミン薬と比較した場合、傾向としてはアゼラスチンが有利でした。アゼラスチンは経口抗ヒスタミン薬と同じくらい効果があると思われるため、季節性アレルギー性鼻炎の治療法の選択は、投与経路に関する患者の好みに依存する必要があります。
リーバーマン氏が主導した研究の目的は、季節性アレルギー性鼻炎、混合性鼻炎、非アレルギー性血管運動性鼻炎の症状の治療における、局所用第二世代抗ヒスタミン薬である鼻用アゼラスチンの有効性を評価することでした。この研究に登録された7,864人の患者のうち、4,364人の患者は、2週間の研究期間中にのみ鼻炎治療薬として鼻用アゼラスチンを使用しました。鼻炎の症状により睡眠困難や日常生活活動の不足を報告した患者の 85% 以上で、これらのパラメータの改善が見られました。
経鼻アゼラスチンの忍容性は良好で、有害事象による中止率は 2.3% でした。鼻アゼラスチンは、2週間の研究期間中、鼻炎の診断に関係なく、鼻詰まりを含む鼻炎のすべての症状を制御するのに十分でした。
スペインの 2 件の前向きモニタリング研究では、塩酸アゼラスチン (活性物質) を含む鼻用アゼラスチンのアレルギー性鼻炎に対する有効性と忍容性を評価しました。どちらの研究も地域の専門家によって 2 週間 (研究 I) または 1 か月間 (研究 II) 実施されました。
募集された患者数は 3,680 名 (I) と 4,002 名 (II) でした。これらのうち、56.1% (I) と 51.7% (II) は、他の薬剤の有無にかかわらず、以前に経口抗ヒスタミン薬による治療を受けていました。患者は、10 種類のアレルギー性鼻炎の症状の重症度を、欠如、軽度、中等度、または重度に分類しました。鼻用アゼラスチンは通常、1 日 2 回、鼻孔あたり 1 パフスプレーの用量で投与されました。
追跡調査は14日後(I)または31日後(II)に行われ、症状が評価され、患者は治療について尋ねられた。有効性を「非常に良い」または「良い」と評価した医師は89.4％（I）、84.6％（II）であった。一般耐性は医師の97.5％（I）と97.3％（II）が良好または非常に良好と評価し、局所耐性は医師の93.1％（I）と91.5％（II）がそれぞれ評価した。全体として、鼻アゼラスチンは非常に効果的であり、通常の臨床診療において忍容性も良好でした。
研究では、アレルギー性鼻炎の主な症状を軽減するという点では、アゼラスチンがプラセボよりも効果的であることが示されています。いくつかの研究では、アゼラスチンがアレルギー性鼻炎における鼻づまりを軽減することが示されています。経口抗ヒスタミン薬と異なるこの特徴は非常に興味深いものであり、コルチコステロイドは鼻づまりの軽減に非常に効果的であることが知られていますが、抗ヒスタミン薬はくしゃみ、目のかゆみ、鼻のかゆみ、涙には効果がありますが、鼻づまりには効果がありません。鼻用アゼラスチンは、急速な発症と長時間の作用を特徴とするアレルギー性鼻炎の効果的な治療法であると考えられていますが、従来の鎮静作用のある抗ヒスタミン薬のような副作用はありません。
薬理的特性
フタラジノン誘導体であるアゼラスチンは、H1 受容体に対する選択的拮抗特性を持つ強力な抗アレルギー化合物として分類されています。
インビボ（前臨床）およびインビトロ研究からのデータは、アゼラスチンが、アレルギー反応の初期および後期段階に関与することが知られているケミカルメディエーター（ロイコトリエン、ヒスタミン、PAF、セロトニンなど）の合成または放出を阻害することを示しています。
１日用量０．５６ｍｇの塩酸アゼラスチンを繰り返し鼻腔内に適用した後（１日２回、鼻孔あたり１回のスプレーを指す）、健康なボランティアにおける定常状態の血漿Ｃｍａｘレベルは約０．２７ｎｇ／ｍｌであった。活性代謝物であるデスメチル アゼラスチンのレベルは、定量限界 (0.12 ng/ml) 以下で検出されました。
アレルギー性鼻炎患者が繰り返し鼻腔内に塗布すると、健康な人に比べてアゼラスチンの血漿レベルが上昇し、より広範囲の全身吸収が示唆されています（炎症を起こした鼻粘膜への浸透がより優れているためであると考えられます）。塩酸アゼラスチン０．５６ｍｇの１日総用量（例えば、鼻孔当たり１回スプレーを１日２回）後、投与２時間後に観察されたアゼラスチンの平均定常状態血漿濃度は、約０．６５ｎｇ／ｍｌであった。
1日の総用量を2倍の塩酸アゼラスチン1.12 mgに増量すると（例えば、1日2回、鼻孔あたり2回スプレー）、平均定常状態アゼラスチン血漿濃度は1.09 ng/mlとなり、用量範囲内の用量比例性が示唆される。
しかし、患者における吸収が比較的増加しているにもかかわらず、経鼻投与後の全身曝露は、治療の経口治療用量に相当する塩酸アゼラスチン（活性物質）の1日量4.4 mgによる経口治療と比較して約8倍低いと推定されています。アレルギー性鼻炎のこと。
