メトロニダゾール LAFEPE リーフレット

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メトロニダゾール (有効成分) は以下の疾患に適応されます。 トリコモナス症;ガードネレラ膣炎;ジアルジア症;…

メトロニダゾール (有効成分) は次のように表示されます。

  • トリコモナス症;
  • ガードネレラ膣炎;
  • ジアルジア症;
  • アメーバ症;
  • バクテロイデス フラジリスや他のバクテロイド、フソバクテリウム属、クロストリジウム属、ユーバクテリウム属、嫌気性球菌などの嫌気性細菌によって引き起こされる感染症の治療。

注射液 5 mg/mL

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バクテロイデス フラジリスおよび他のバクテロイデス、フソバクテリウム属。クロストリジウム属;ユーバクテリウム属;そして嫌気性球菌

また、嫌気性菌が確認または疑われる術後感染症の予防と治療にも適応されます。

注射用メトロニダゾール(活性物質)は、経口投与が禁忌または不可能な患者に投与する必要があります。

膣ジェル 100 mg/g

メトロニダゾール(活性物質) 婦人科はトリコモナス症の治療に適応されます。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。

メトロニダゾールの禁忌 – LAFEPE

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メトロニダゾール (活性物質) は、メトロニダゾール (活性物質) または別のイミダゾール誘導体および/または製品の他の成分に対する過敏症の病歴のある患者には禁忌です。

専用膣ジェル 100 mg/g

この薬は小児の年齢層には禁忌です。

この薬は男性の使用が禁忌です。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。

メトロニダゾールの使用方法 – LAFEPE

コーティング錠250mg、400mg

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錠剤は噛まずに、十分な量の液体(約コップ 1 杯の水)と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。

寄生虫感染症

トリコモナス症

  • 2 g、単回投与または;
  • 250 mg、1日2回、10日間、または;
  • 400 mg、1日2回、7日間。

使用するスキームは個別に設定する必要があります。

この用量は医師の裁量により増量でき、必要に応じて4~6週間後に治療を繰り返すことができます。

経口治療の補助として、局所治療が使用される場合があります。

再発や相互再感染を防ぐために、性的パートナーにも 1 回 2 g を投与する必要があります。

ガードネレラ・バギナリスによる膣炎および尿道炎

  • 治療の1日目と3日目に、1回量で2 g、または
  • 400~500mgを1日2回、7日間摂取します。

性的パートナーには 1 回 2 g を投与する必要があります。

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ジアルジア症

250 mg、1日3回、5日間。

アメーバ症

  • 腸内アメーバ症: 500 mg、1日4回、5~7日間、または;
  • 肝性アメーバ症:500 mg、1日4回、7~10日間。
  • 嫌気性細菌感染症

大人と12歳以上の子供

400 mg (メトロニダゾール (活性物質) 1 錠、400 mg 錠を 1 日 3 回、7 日間または医学的判断に応じて)。

食後に服用してください。

小児の場合、メトロニダゾール(活性物質)は懸濁液の形で使用することが好ましいです – メトロニダゾール(活性物質)小児用(ベンゾイルメトロニダゾール)。

嫌気性感染症の治療のために、メトロニダゾール (活性物質) は注射可能な溶液の形でも提供されます – メトロニダゾール (活性物質) 注射剤 (メトロニダゾール (活性物質))。

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非推奨の経路で投与されたメトロニダゾール(活性物質)の効果に関する研究はありません。したがって、この薬の安全性と有効性を考慮すると、投与は経口的にのみ行う必要があります。

この薬は壊したり噛んだりすることはできません。

注射液 5 mg/mL

メトロニダゾール(活性物質)は、単独で、または他の抗菌剤と同時に(ただし個別に)静脈内投与できます。注入は毎分 5 mL の速度で行う必要があります。

処理

大人と12歳以上の子供

100 mL ビニール袋 1 枚(メトロニダゾール(主成分)として 500 mg)を 8 時間ごとに点滴静注するか、100 mL ビニール袋 3 袋(メトロニダゾール(主成分)として 1500 mg)を 1 回投与します。ザ
メトロニダゾール(活性物質)錠剤を含む経口薬、400 mg を 1 日 3 回、できるだけ早く投与する必要があります。

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12歳未満の子供

成人でも同じ手順ですが、静脈内投与量は8時間ごとに1.5mL(メトロニダゾール(活性物質)として7.5mg)、または体重1kgあたり4.5mL(メトロニダゾール(活性物質)として22.5mg)に設定する必要があります(1回の投与量)。単回投与)。

防止

大人と12歳以上の子供

手術の1時間前に100mLのビニール袋3枚(メトロニダゾール(活性物質)1500mg)を静脈内注入。この投与量は、24 時間殺菌レベルを提供します。手術中に汚染が発生した場合、または吻合部の裂開が発生した場合は、24 時間後にこの投与を繰り返す必要があります。

12歳未満の子供

成人で使用されるのと同じレジメンで、用量は 4.5 mL (22.5 mg)
メトロニダゾール(活性物質))体重1キログラムあたり。

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非推奨の経路で投与されたメトロニダゾール注射剤(活性物質)の効果に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は静脈内にのみ行う必要があります。

専用膣ジェル 100 mg/g

患者の安全のため、チューブは密閉されています。この梱包では鋭利なものを使用する必要がないため、キャップのピアッシングピンを挿入してチューブシールに穴を開けます。

チューブには 10 回の塗布に十分な量が入っています。プランジャーがロックするまで充填されたアプリケーターは、投与後にアプリケーター内に残る薬剤の量を含め、1 回の投与につき最大 5 g の製品を消費します。メトロニダゾール(有効成分)婦人科の含有量は、10日間の継続治療または医学的裁量で計算されます。

メトロニダゾール(有効成分)婦人科を使用する前後に手を洗い、塗布部位に手が直接触れないようにしてください。

  1. チューブのキャップを取り外し、アプリケーターをチューブのノズルに完全にねじ込み、ノズルの端まで確実に到達させます。

  1. 片手でチューブを持ち、もう一方の手でアプリケーターのプランジャーをカニューレの端に触れるまで引きます。

  1. プランジャーを引いて水平位置にした状態で、チューブの基部を指でゆっくりと押し、ゲルを押してアプリケーター カニューレをロックまで満たします。プランジャーのロック位置からジェルがこぼれないように注意してください。塗布しやすくするために、製品をチップに少しだけ塗布します。

注意: ゲルがプランジャーから漏れないように、慎重にチューブを絞ってください。

  1. アプリケーターを取り外し、すぐにチューブを閉じます。

  1. アプリケーターを膣腔の奥深くに挿入し、アプリケーターが完全に空になるまでプランジャーを押します。適用しやすいように、患者は横になって脚を高くすることをお勧めします。

塗布ごとに新しいアプリケーターを使用し、使用後は使用できなくなります。

できれば夜の就寝時に1回塗布し、10〜20日間続けてください。各塗布(5 g のジェル)には 500 mg のメトロニダゾール(活性物質)が含まれています。

非推奨の経路で投与されたメトロニダゾール(活性物質)の効果に関する研究はありません。したがって、この薬の安全性と有効性を考慮すると、その使用は婦人科にのみ行う必要があります。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。

メトロニダゾールに関する注意事項 – LAFEPE

長期治療におけるメトロニダゾール (活性物質) の使用は慎重に評価する必要があります (発がん性と変異原性を参照)。

特別な理由により、メトロニダゾール(活性物質)による治療に一般的に推奨されている期間よりも長い期間が必要な場合は、主に白血球数を含む血液学的検査を定期的に実施し、中枢性疾患や悪性腫瘍などの副作用の出現について患者を監視する必要があります。末梢神経障害、例えば感覚異常、運動失調、めまい、発作。

メトロニダゾールは(メトロニダゾールの代謝物による)尿の黒ずみを引き起こす可能性があることを患者に警告する必要があります。

ジスルフィラム型反応(抗乱用効果)の可能性があるため、メトロニダゾール(活性物質)による治療中および治療後少なくとも 1 日間は、アルコール飲料または製剤にアルコールを含む薬剤を摂取しないよう患者にアドバイスする必要があります。

メトロニダゾール(活性物質)を含む全身用薬剤を使用しているコケイン症候群患者において、治療開始後非常に急速に発症する肝毒性/急性肝不全(死亡例を含む)の症例が報告されています。したがって、この集団では、メトロニダゾール(活性物質)は、リスクと利益を慎重に評価した後、利用可能な代替治療法がない場合にのみ使用する必要があります。

肝機能検査は、治療開始直前、治療中および治療終了後、肝機能が正常範囲内になるまで、またはベースライン値に達するまで実施する必要があります。治療中に肝機能検査が著しく上昇した場合は、薬を中止する必要があります。

コケイン症候群の患者には、肝臓障害の可能性のある症状(持続的な腹痛、食欲不振、吐き気、嘔吐、発熱、倦怠感、倦怠感、黄疸、暗色尿の新たな発症など)またはかゆみを直ちに医師に報告するようアドバイスする必要があります。そしてメトロニダゾール(有効成分)の服用を中止してください。

スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死融解症(TEN)、急性汎発性発疹性膿疱症(AGEP)などの重篤な水疱性皮膚反応の症例がメトロニダゾール(活性物質)で報告されています。 SJS、TEN、または AGEP の症状または徴候が存在する場合は、メトロニダゾール (活性物質) による治療を直ちに中止する必要があります。

妊娠と授乳

メトロニダゾール(活性物質)は胎盤関門を通過し、ヒト胎児の器官形成への影響​​はまだ不明であるため、妊娠中のメトロニダゾール(活性物質)の使用は慎重に評価する必要があります。

妊娠中のリスクカテゴリー: B. この薬は医師のアドバイスなしに妊娠中の女性に使用されるべきではありません。

メトロニダゾール(有効成分)は母乳中に排泄されるため、不必要な薬剤への曝露は避けてください。

特殊な集団

高齢患者におけるこの薬の適切な使用に関して、特別な警告や推奨事項はありません。メトロニダゾール(活性物質)は、肝性脳症患者には慎重に投与する必要があります。

メトロニダゾール(活性物質)は、神経学的状態を悪化させるリスクがあるため、中枢神経系および末梢神経系の重篤な活動性または慢性疾患を持つ患者には注意して使用する必要があります。

車両の運転や機械の操作能力の変化

患者には、混乱、めまい、幻覚、けいれん、視覚障害(「副作用」を参照)の可能性について警告し、これらの症状が現れた場合には、車の運転や機械の操作をしないようアドバイスする必要があります。

発がん性

メトロニダゾール(活性物質)は、マウスおよびラットに対して発がん性があることが示されています。しかし、ハムスターを対象とした同様の研究では否定的な結果が示されており、ヒトを対象とした疫学研究では、ヒトにおける発がんリスクが増加するという証拠は示されていません。

したがって、長期治療におけるメトロニダゾール(活性物質)の使用は慎重に評価する必要があります。

変異原性

メトロニダゾール (活性物質) は、試験管内で細菌に対して変異原性があることが示されています。 in vitroの哺乳類細胞、およびin vivo のげっ歯類やヒトで行われた研究では、メトロニダゾール (活性物質) の変異原性効果の証拠は不十分であり、変異原性効果を報告した研究もあれば、報告しなかった研究もありました。

したがって、長期治療におけるメトロニダゾール(活性物質)の使用は慎重に評価する必要があります。

専用膣ジェル 100 mg/g

月経中は、婦人科のメトロニダゾール(有効成分)による治療は影響を受けません。処方された治療が終了する前に次の月経周期が始まることが予想される場合は、可能であれば、月経周期が終了する翌日まで治療の開始を延期することをお勧めします。治療が開始されていない場合は、完了するまで治療を完了してください。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。

メトロニダゾールの副作用 – LAFEPE

  • 非常に一般的な反応 (gt; 1/10)。
  • 一般的な反応 (gt; 1/100 および lt; 1/10)。
  • 異常な反応 (gt; 1/1,000 および lt; 1/100)。
  • まれな反応 (gt; 1/10,000 および lt; 1,000)。
  • 非常にまれな反応 (lt; 1/10,000)。

胃腸障害

みぞおちの痛み、吐き気、嘔吐、下痢、口腔粘膜炎、味覚の変化(金属味を含む)、食欲不振、膵炎の可逆的な場合、舌の変色/舌の荒れた感覚(真菌の増殖などによる)。

免疫系の障害

血管浮腫、アナフィラキシーショック。

神経系障害

末梢感覚神経障害、頭痛、発作、めまい、脳症(混乱など)および亜急性小脳症候群(運動失調、構音障害、歩行障害、眼振、振戦など)の報告。これらは投薬の中止で解消する可能性があります。無菌性髄膜炎。

精神障害

混乱や幻覚、抑うつ気分などの精神病性変化。

視覚障害

複視、近視、かすみ目、視力低下、色の視覚変化などの一時的な視覚変化。視神経障害/神経炎。

耳と迷路の障害

聴覚障害/難聴(感音性を含む)、耳鳴り。

血液およびリンパ系の障害

無顆粒球症、好中球減少症、血小板減少症の症例が報告されています。

肝胆道疾患

肝酵素(AST、ALT、アルカリホスファターゼ)の増加、胆汁うっ滞性肝炎または混合型肝炎、肝細胞損傷(場合によっては黄疸を伴う)の症例が報告されています。他の抗生物質と併用してメトロニダゾール(活性物質)で治療された患者において、肝移植を必要とする肝不全の症例が報告されています。

皮膚および皮膚組織の疾患

発疹、そう痒症、紅潮、蕁麻疹、膿疱性発疹、急性汎発性発疹性膿疱症、固定薬疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症。

一般的な障害

熱。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。

メトロニダゾールの薬物相互作用 – LAFEPE

アルコール

メトロニダゾール(活性物質)による治療中および治療後少なくとも 1 日間は、顔面紅潮、嘔吐、頻脈の出現を伴うジスルフィラム型反応(抗乱用効果)の可能性があるため、アルコール飲料およびアルコールを含む医薬品を摂取しないでください。 。

ジスルフィラム

メトロニダゾール(活性物質)とジスルフィラムを併用した患者で精神病反応が報告されています。

経口抗凝固療法(ワルファリン系)

肝臓の異化作用の低下により、抗凝固作用が強化され、出血リスクが増加します。併用投与の場合、メトロニダゾール(活性物質)による治療中にプロトロンビン時間をより頻繁に監視し、抗凝固療法の投与量を調整する必要があります。

リチウム

血漿リチウムレベルは、メトロニダゾール(活性物質)によって増加する可能性があります。したがって、リチウムによる治療を受けている患者では、メトロニダゾール(活性物質)による治療が継続している間、リチウム、クレアチニン、および電解質の血漿濃度をモニタリングする必要があります。

シクロスポリン

シクロスポリンの血漿レベルが増加するリスク。併用投与が必要な場合は、シクロスポリンとクレアチニンの血漿レベルを注意深く監視する必要があります。

フェニトインまたはフェノバルビタール

メトロニダゾール (活性物質) の排出が増加し、血漿レベルが低下します。

フルオロウラシル

5-フルオロウラシルのクリアランスの減少により、毒性が増加します。

ブスルファン

血漿ブスルファンレベルはメトロニダゾール(活性物質)によって上昇する可能性があり、重度のブスルファン毒性を引き起こす可能性があります。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。

メトロニダゾールという物質の作用 – LAFEPE

有効性の結果


コーティング錠250mg、400mg

トリコモナス症に対するメトロニダゾール(活性物質)による治療は、Aubert MJ と Sesta HJ による研究で効果的であることが証明され、トリコモナス症を患った 263 人の女性を対象に、2 g の単回投与で治療後、93.8% が治癒しました1

Lossick JG はまた、膣トリコモナス症の治療におけるメトロニダゾール (活性物質) の有効性を研究で確認しました。237 人の患者が経口メトロニダゾール (活性物質) の単回投与で治療され、治癒率は 97% でした2

Bouchet L.らによる公開ランダム化研究。また、トリコモナス症に対するメトロニダゾール(活性物質)の7日間経口投与の有効性が確認されており、治癒率は100%です3

膣炎/膣症の治療に関する Lossick JG の研究では、メトロニダゾール (活性物質) 2g を 3 ~ 7 日間経口投与することで治療でき、高い有効性が示されていると記載しています4

参考文献

1. オーベール JM ら。膣トリコモナス症の治療。メトロニダゾールの 2 グラムの単回投与量と 7 日間のコースの比較。 J Reprod Med. 1982 Dec;27(12):743-5。
2.ロシックJG。膣トリコモナス症に対するメトロニダゾールの単回投与治療。産科婦人科。 1980 年 10 月;56(4):508-10。
3. DuBouchet L、他。膣トリコモナス膣炎の治療におけるメトロニダゾール膣ジェルと経口メトロニダゾール(活性物質)のパイロット研究。セックストランスムディス。 1998 年 3 月;25(3):176-9。
4.ロシックJG。性感染症膣炎/膣炎の治療。 Rev Infect Dis. 1990 年 7 月~8 月;12 補足 6:S665-81。

注射液 5 mg/mL

注射用メトロニダゾール(活性物質)の有効性は、壊疽、穿孔性虫垂炎または腹膜炎の臨床症状を有する患者に製品が使用されたコーダーの研究で確認されています。

97 人の患者がセフォキシチンとのこの比較研究に参加し、2 つのグループ (メトロニダゾール (活性物質) で治療されたグループの患者 48 人、セフォキシチンで治療されたグループの患者 49 人) に分けられました。このランダム化研究では、次のような最終結果が得られました。
重度の虫垂炎に対するメトロニダゾール(活性物質)はセフォキシチンよりも有効であり、その半減期もセフォキシチンと比較して長かった1

Lansade が実施した別の研究では、急性虫垂炎患者の予防における注射用メトロニダゾール (活性物質) の有効性が確認されました。 1 年間にわたって実施されたこのランダム化研究では、虫垂炎を患う 200 人の子供が分析されました。100 人の子供からなるグループは急性虫垂炎の術前にメトロニダゾール (活性物質) を受け、別の 100 人の子供からなるグループは予防的な抗生物質療法を受けませんでした。その結果、メトロニダゾール(有効成分)の有効性は、
合併症の発生率は1%で確認され、予防的抗生物質治療を受けなかったグループでは9%でした2

サーリオ教授はまた、進行中の急性虫垂炎患者203人を対象とした前向き対照研究において、注射用メトロニダゾール(活性物質)の有効性を確認した。この研究では、あるグループは壊疽性または炎症性虫垂炎の確認後に抗生物質療法を受け、別の対照グループは抗生物質を受けなかった。対照群における合併症の発生率は 17.5% でしたが、メトロニダゾール (活性物質) 投与群ではこの発生率はわずか 3.4% であり、メトロニダゾール (活性物質) 注射の有効性が確認されました3

参考文献

1. コーダーAP、他。メトロニダゾール v.重度の虫垂炎におけるセフォキシチン – 静脈内投与された 2 種類の抗生物質の術中単回投与量を比較する試験。 Postgrad Med J. 1983 年 11 月; 59(697):720-3。
2. Lansade A、他。小児の虫垂切除術におけるメトロニダゾールの単回投与による抗生物質予防。アン・チル。 1989;43(3):207-9。
3. サーリオ I ら。虫垂切除術を受ける患者における創傷感染に対するメトロニダゾールの予防。アン・チル・婦人科。 1981;70(2):71-4。

膣ジェル 100 mg/g

細菌性膣炎の治療におけるメトロニダゾール(活性物質)ジェルの有効性は、Hillier SL による二重盲検プラセボ対照クロスオーバー研究で証明できます。らは、膣炎 1 を持つ 53 人の女性の治療において高い治癒率 (プラセボで 87%、クロスオーバーで 91%) を示しました。

メトロニダゾール(活性物質)による非特異的細菌性膣症の治療が効果的であることを示す別の研究は、Bistoletti らの研究です。メトロニダゾール(活性物質)ジェルを7日間使用した38人の女性が参加。

膣トリコモナス症の治療は Netto CG と Miyata CC による研究で効果的であることが証明されており、21 人の患者がメトロニダゾール (活性物質) ゲルで 10 日間治療され、30 日間の治療後に治癒率は 66.6% でした 3。

参考文献

1. ヒリアー SL、他。細菌性膣炎の治療における膣内0.75%メトロニダゾールゲルの有効性。産科婦人科。 1993 年 6 月;81(6):963-7。
2. Bistoletti P、他。非特異的細菌性膣炎に対する経口メトロニダゾール療法と膣メトロニダゾール療法の比較。婦人科オブステット投資。 1986;21(3):144-9。
3. 熱闘CGほかジェル状のメトロニダゾール、メトロニダゾールによる膣トリコモナス症の治療。暫定結果。病院(リオJ)。 1966 年 8 月;70(2):447-9。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴


薬力学特性

メトロニダゾール (活性物質) はニトロ-5-イミダゾール系の抗感染症薬で、嫌気性微生物のみをカバーする抗菌活性スペクトルを持っています。

通常は感受性の高い種(その種の株の 90% 以上が感受性です)

ペプトストレプトコッカス、クロストリジウム・パーフリンゲンス、クロストリジウム・ディフィシル、クロストリジウム属、バクテロイデス属、バクテロイデス・フラジリス、プレボテラ、フソバクテリウム、ベイロネラ。

感受性が変化する種

獲得される抵抗の割合は可変です。抗生物質が存在しない場合、感受性は予測できません。ビフィズス菌、ユーバクテリウム。

通常は耐性種(その種の株の少なくとも 50% が耐性である)

プロピオニバクテリウム、放線菌、モビルンカス。

抗寄生虫活性

赤ん坊赤ん坊、膣トリコモナス、腸内鞭毛虫。

専用コーティング錠250mg、400mg

薬物動態学的特性

最大の吸収は 1 ~ 2 時間以内に起こります。

吸収

経口投与後、メトロニダゾール (活性物質) は急速に吸収され、1 時間以内に少なくとも 80% が吸収されます。経口投与後に得られる血清ピークは、同等の用量を静脈内投与した後に得られるものと類似しています。経口バイオアベイラビリティは 100% であり、食物摂取によって変化しません。

分布

メトロニダゾール(活性物質)500mgを単回投与した後、投与1時間後の平均血漿レベルは10μg/mlである。血漿半減期は 8 ~ 10 時間です。

血漿タンパク質への結合が低い:

20%未満です。流通量は多く、平均40リットル(0.65リットル/kg)です。

分布は速く、組織濃度は以下の組織の血清濃度と同様です。

肺、腎臓、肝臓、皮膚、胆汁、CSF、唾液、精液、膣分泌物。メトロニダゾール (有効成分) は胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます。

生体内変換

メトロニダゾール (活性物質) は肝臓で酸化されて 2 つの代謝産物に代謝されます。主な代謝産物はアルコールであり、嫌気性微生物に対して殺菌活性があり、メトロニダゾール(活性物質)と比較して約 30%、消失半減期は 11 時間です。酸性代謝物には 5% の殺菌活性があります。

排泄

肝臓と胆汁の濃度は高く、結腸と糞便の濃度は低くなります。メトロニダゾール (活性物質) とその代謝物の排泄は主に尿からであり、摂取量の 35 ~ 65% に相当します。

腎不全患者の場合、排出半減期は同一であり、投与量を調整する必要はありません。血液透析の場合、メトロニダゾール(活性物質)は急速に排出され、排出半減期は 2 時間 30 分に短縮されます。

専用注射液 5 mg/mL

薬物動態学的特性

最大の吸収は点滴の終了時に起こります。

分布

500 mg のメトロニダゾール (活性物質) を 20 分間かけて 1 回静脈内注入した後、平均血清ピークは 18 μg/mL になります。 8 時間ごとに注入を繰り返した後の平均血清ピークは 18 µg/mL です。 12 時間ごとに注入を繰り返した後、平均血清ピークは 13 μg/mL になります。血漿半減期は 8 ~ 10 時間です。血漿タンパク質への結合は低く、10% 未満です。

分布は速く、肺、腎臓、肝臓、胆嚢、皮膚、CSF、唾液、精液、膣分泌物の組織で組織濃度が高くなります。メトロニダゾール (有効成分) は胎盤関門を通過し、乳中に排泄されます。

生体内変換

メトロニダゾール (活性物質) は 2 つの結合代謝物に代謝され、10 ~ 30% の抗菌活性があります。

排泄

肝臓と胆汁の濃度は高く、結腸の濃度は低くなります。排泄は主に尿であり(メトロニダゾール(有効成分)の40~70%が代謝されず、全体の20%を占める)、尿の色が茶色または赤みを帯びます。排便量が少ない。

腎不全患者の場合、排出半減期は同一であり、投与量を調整する必要はありません。血液透析の場合、メトロニダゾール(活性物質)は急速に排出され、排出半減期は 2 時間 30 分に短縮されます。

専用膣ジェル 100 mg/g

薬物動態学的特性

最大の吸収は8時間から12時間の間に起こります。

経膣投与後の全身通過はわずかです。血漿半減期は 8 ~ 10 時間で、血漿タンパク質への結合は 20% 未満と低くなります。肺、腎臓、肝臓、胆汁、脳脊髄液、皮膚、唾液、膣分泌物への分布は迅速かつ重要です。

メトロニダゾール (有効成分) は胎盤関門を通過し、母乳を通じて排泄されます。その代謝は主に肝臓で行われます。

2 つの活性な非共役酸化物代謝物が形成されます (5 ~ 30% の活性)。

排泄は主に尿です。尿を通じて排泄されるメトロニダゾール (活性物質) とその酸化物代謝物は、吸収量の約 35 ~ 65% を占めます。

出典: Flagyl ® Medication Professional の添付文書。