ネオティガソンリーフレット

ネオティガソンは、先天性魚鱗癬（皮膚が魚の鱗に似ている遺伝性疾患）、粃糠疹などの重度の角化障害（表皮の表面に最も近い表皮の細胞にケラチンタンパク質が沈着し、細胞が浸透できなくなる過程）にも適応となります。毛孔性紅斑（手のひらや足の裏に丘疹、かさぶた、厚い皮膚が形成される慢性皮膚病）、ダリエ病（鱗状やいぼ状の領域を伴う遺伝性皮膚病、慢性の性質）、他の治療法に抵抗性の他の角化疾患。

ネオティガソンはどのように機能しますか？

人間を対象とした研究では、乾癬と角化異常症において、ネオティガソンが皮膚の細胞増殖と分化（細胞が特定の特性を担う能力）および角化（皮膚を不透過性にする角質層の生成）を正常化することが確認されています。一方、副作用は一般的に許容できるものです。ネオティガソンの効果は症候性です。作用機序はまだ不明です。

ネオティガソンの禁忌

ネオティガソンは催奇形性（胎児に奇形を引き起こす）が非常に高いため、妊婦または妊娠の可能性のある女性には使用しないでください。したがって、治療前、治療中、および治療終了後最大 3 年間は、効果的な避妊法（妊娠を防ぐため）を行う必要があります。

妊娠の可能性のある女性、または妊娠中の女性は、ネオティガソンによる治療を受けている患者からの献血を受けるべきではありません。したがって、ネオティガソンによる治療中および治療終了後3年間は献血が禁止されています。

ネオティガソンは、重度の肝不全および/または腎不全（重度の肝臓および腎臓の問題）の場合、および血中脂質（コレステロールおよびトリグリセリド）が過度に高い患者には禁忌です。

ネオティガソンとテトラサイクリン（抗生物質の種類）はどちらも頭蓋内圧（頭蓋骨内の圧力）を上昇させる可能性があるため、併用投与は禁忌です。

メトトレキサート（がん治療薬）とネオティガソンの併用は禁忌です。

ネオティガソンとビタミン A または他のレチノイド (ビタミン A の化学誘導体) の同時投与は、ビタミン A 過剰症のリスクがあるため禁忌です。

ネオティガソンは、この薬剤または他のレチノイドに対する過敏症（アレルギー）の場合には禁忌です。

この薬は妊婦および授乳中の女性による使用は禁忌です。

ネオティガソンの使い方

アシトレチンの吸収と代謝速度には違いがあるため、用量は個別に調整する必要があります。カプセルは、できれば 1 日 1 回、食事または少量の牛乳と一緒に摂取する必要があります。

投与量

大人

最初の 1 日用量 25 mg (25 mg 1 カプセル) または 30 mg (10 mg 3 カプセル) を 2 ～ 4 週間服用すると、満足のいく結果が得られます。

維持用量は臨床効果と忍容性に基づいて設定する必要があります。一般に、毎日 25 ～ 50 mg の用量をさらに 6 ～ 8 週間摂取すると最良の結果が得られます。場合によっては、用量を最大 75 mg/日 (25 mg のカプセル 3 個) まで増量する必要がある場合があります。

病変が十分に退縮した乾癬患者の場合は、治療を中断することができます。再発（再発）の場合は、上記のように治療する必要があります。

角化障害では、通常、可能な限り低用量の維持療法が必要です。これは 20 mg/日未満でよく、50 mg/日を超えてはなりません。

子供たち

投与量は患者の体重に応じて設定する必要があります。 1日の投与量は約0.5mg/kgです。場合によっては、限られた期間、最大用量 35 mg/日までの高用量 (最大 1 mg/kg/日) が必要になる場合があります。長期的な副作用の可能性があるため、維持用量はできるだけ少なくする必要があります。

併用治療

ネオティガソンを他の種類の治療法と組み合わせて使用​​する場合、個々の患者の反応に応じてネオティガソンの用量を減らすことができる場合があります。通常の局所治療は通常継続可能であり、ネオティガソンの治療を妨げることはありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

ネオティガソンを使い忘れた場合はどうすればよいですか？

ネオティガソンを飲み忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。

ただし、次の服用量が近い場合は、忘れた分は服用しないでください。忘れた分の代わりに 2 回分（同時に 2 回分）を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ネオティガソン予防策

ネオティガソンは、処方されていない人には投与しないでください。ネオティガソンは、レチノイドの全身使用の経験があり、アシトレチン療法に伴う催奇形性（胎児奇形）のリスクを理解している医師のみが処方すべきです。

催奇形性のリスクと避妊法の使用に関するすべての情報は、女性か男性かを問わず、医師からすべての患者に提供されなければなりません。

ネオティガソンへの胎児の曝露は、投与量や投与期間に関係なく、一般に先天奇形のリスクを意味します。

ネオティガソンは、女性患者が以下の条件をすべて満たさない限り、妊娠の可能性のある女性には禁忌です。

治療中は毎月繰り返し妊娠検査を受けることをお勧めします。これらの診察で処方箋を作成するには、3 日前までの検査で陰性であることが必須です。

治療終了後は、最後の投与から 3 年間、1 ～ 3 か月の間隔で妊娠検査を行う必要があります。

治療を開始する前に、患者は医師から口頭および書面で、採用すべき注意事項、重篤な胎児奇形のリスク、およびネオティガソンによる治療中または中止後 3 年間に妊娠した場合に起こり得る影響について知らされなければなりません。処理。

治療間隔に関係なく、治療を繰り返すたびに同じ効果的かつ継続的な避妊措置を講じる必要があり、その後 3 年間維持する必要があります。

ネオティガソンによる治療中、または治療終了後 3 年以内に患者が妊娠した場合、あらゆる予防策にもかかわらず、重度の胎児奇形 (頭蓋骨または顔面の欠損、心臓、血管、神経の奇形、骨格の欠損、胸腺) が発生する危険性が高くなります。自然流産の発生率が高くなります。このリスクは、特にネオティガソンによる 2 か月の治療中および治療後に増加します。ネオティガソンの中止後最大 3 年間は、リスクは低くなります (特にアルコールを摂取していない女性) が、完全に排除されるわけではありません (エトレチネートが形成される可能性があるため)。

患者は治療中および治療後2か月間は飲酒を避けなければなりません。

主な避妊方法は、複合ホルモン避妊薬 (経口避妊薬) (エストロゲンとプロゲステロンを含む) または子宮内避妊具 (IUD) です。コンドーム（コンドーム）またはペッサリーの併用をお勧めします。微量のプロゲステロンを含む薬剤（ミニピル）は、ネオティガソンの避妊効果を妨げる可能性があるため、ネオティガソン治療中の不適切な避妊方法となる可能性があります。

ネオティガソンの投与を受けている男性患者の場合、母親の精液および精液への曝露に関する利用可能なデータは、催奇形性影響があったとしてもそのリスクは最小限であることを示しています。

ネオティガソンによる治療中にアルコールを併用すると、催奇形性の高い物質であるエトレチナートの生成が促進されるという臨床証拠があります。したがって、アシトレチン療法中および終了後最大 2 か月間は、アルコールの摂取 (飲み物、食べ物、薬として) は禁止されています。

肝機能は、ネオティガソンによる治療前に、治療開始から最初の 2 か月は 1 ～ 2 週間ごと、その後は 3 か月ごとに検査する必要があります。異常な結果が得られた場合は、毎週評価を実施する必要があります。肝機能が正常に戻らない場合、または悪化した場合は、ネオティガソンの投与を中止する必要があります。このような場合には、少なくとも 3 か月間はモニタリングを継続することが推奨されます。

血清トリグリセリドおよびコレステロール（空腹時値）は、特に高リスク患者（脂質代謝障害、糖尿病、肥満、アルコール依存症）および長期治療中には、治療前、開始後 1 か月、および治療中 3 か月ごとにモニタリングする必要があります。

ネオティガソンによる治療を受けている高リスク患者（糖尿病、アルコール依存症、肥満、心血管危険因子または脂質代謝障害を有する）では、脂質および/または血糖値および心血管リスクのその他の指標をより頻繁にモニタリングする必要があります。血圧として。糖尿病患者において、レチノイドは耐糖能を改善または悪化させる可能性があります。したがって、治療の初期段階では、血糖値（血液中の糖の量）をより頻繁に検査する必要があります。心血管リスク指標が正常に戻らない、または悪化するすべての高リスク患者については、ネオティガソンの用量の減量または中止を検討する必要があります。

まれに良性頭蓋内圧亢進症（頭の内部の圧力が上昇し、頭痛、嘔吐、さらには重篤な場合には意識の変化を引き起こすことがある）の症例が報告されています。重度の頭痛、吐き気、嘔吐、視覚的変化のある患者は、ネオティガソンによる治療を直ちに中止し、医学的評価と神経学的ケアを受ける必要があります。

ネオティガソンによる長期治療を受けている成人、特に高齢者は、骨異常の可能性があるため、定期的に検査を受ける必要があります。このような異常が発生した場合は、リスクと利益を評価し、治療の継続について患者と話し合う必要があります。

紫外線の効果は、レチノイド療法（ネオティガソンが属する薬剤の種類）によって増強されます。したがって、患者は過度の日光への曝露や、監督なしで室内で日焼けすることを避けるべきです。必要に応じて、高い保護係数（少なくとも SPF 15）の日焼け止めを使用する必要があります。

高用量のレチノイドによる治療は、イライラ、攻撃性、憂鬱などの気分の変化を引き起こす可能性があります。

フェニトイン（てんかん発作の制御/治療に使用される薬剤）と同時に治療する場合、ネオティガソンがフェニトインのタンパク質結合を部分的に低下させることに留意する必要があります。この相互作用の結果はまだわかっていません。

アシトレチンと、ジゴキシン (心拍の強さを高めるために使用される薬) やシメチジン (胃の変化に使用される薬) などの他の物質との間の追加の相互作用は、これまで観察されていません。クマリン型抗凝固薬（ワルファリン）のタンパク質結合に対するアシトレチンの影響を調べたところ、相互作用がないことが明らかになりました。

現在のところ、ネオティガソン政権の長期的な影響のすべてがわかっているわけではないことを強調しておく必要がある。

お年寄り

成人患者の年齢に応じた特定の推奨事項はありません。

子供たち

ネオティガソンの長期投与によって重篤な副作用が発生する可能性があるため、リスクと利益を慎重に評価する必要があります。ネオティガソンは、すべての代替治療法が不十分な場合にのみ使用する必要があります。

エトレチナートによる長期治療後の骨端線の早期閉鎖（適切な年齢以前に骨の成長が不可能になる）、骨格過骨症、骨格外石灰化（骨またはその他の場所への過剰なカルシウム沈着）など、小児の骨変化の症例が時折報告されています。 。アシトレチンにはこれらの効果が期待できます。したがって、小児の骨の成長と発達のパラメーターを注意深く監視する必要があります。

機械を運転および操作する能力への影響

ネオティガソン治療中の夜間視力の低下が報告されています。夜間視力の低下を経験した患者は、医師に知らせてください。このような場合、夜間の運転や機械の操作には注意が必要です。視覚的な問題は注意深く監視する必要があります。

未使用および/または期限切れの薬の廃棄

環境中への医薬品の廃棄は最小限に抑える必要があります。医薬品は下水に廃棄すべきではなく、家庭廃棄物としての廃棄も避けるべきです。利用可能な場合は、確立された地域の収集システムを使用してください。他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

現在まで、アシトレチンがドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ネオティガソンの副作用

ネオティガソンで治療された多くの患者で副作用が観察されていますが、通常は用量を減らすか治療を中断すると副作用は消えます。場合によっては、治療の開始時に病気の症状が悪化することがあります。

最も頻繁に観察される望ましくない影響は、唇の乾燥などのビタミン A 過剰症の症状ですが、油っぽい軟膏を塗ることで軽減できます。

ネオティガソンに関して報告されている副作用は、臓器のクラスと頻度別に以下にリストされています。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ネオティガソンの構成

ネオティガソン 10 mg の各用量には次のものが含まれます。

*ゼラチン、グルコース、アスコルビン酸ナトリウムを含む噴霧乾燥形態のアシトレチン。

**微結晶セルロース。

ネオティガソン 25 mg の各用量には次のものが含まれます。

*ゼラチン、グルコース、アスコルビン酸ナトリウムを含む噴霧乾燥形態のアシトレチン。

**微結晶セルロース。

ネオティガソンの過剰摂取

急性の過剰摂取の場合は、ネオティガソンの投与を直ちに中止する必要があります。過剰摂取の症状は、ビタミン A 過剰症の症状と同じであり、頭痛、めまい、吐き気または嘔吐、眠気、過敏症、かゆみなどです。薬物の急性毒性が低いため、特別な治療は必要ありません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ネオティガソンの薬物相互作用

ビタミン A 過剰症のリスクがあるため、ビタミン A と他のレチノイドの同時投与は避けてください。

物質ネオティガソンの作用

有効性の結果

オットが実施した研究では、患者 79 人中 38 人が以前にエトレチネートによる治療を受けていました。全患者において、アシトレチン（活性物質）の治療効果は、エトレチネートと比較して、10 例で良好、19 例で同等、10 例で劣ると評価された。研究では、アシトレチン（活性物質）が乾癬に加えて、魚鱗癬、濾胞性角化症、掌蹠角皮症、扁平苔癬および苔癬状発疹、膿疱性皮膚炎、湿疹およびそう痒症、悪性疾患および前がん性疾患などのさまざまな皮膚疾患に効果があることが示されています。とりわけ。

アシトレチン（活性物質）は、単独で使用することも、他の治療法と組み合わせて使用​​することも乾癬の治療に効果的です。

単独療法として使用すると、重度の疾患（膿疱性乾癬および紅皮性乾癬）に対して最も効果的な薬剤となります。乾癬のサブタイプ別の結果の分析により、膿疱性乾癬患者の 100% および赤皮症乾癬患者の 83.3% で寛解または顕著な改善が見られ、膿疱性および赤皮症型に対するアシトレチン (活性物質) の独特の有効性が確認されました。

尋常性乾癬患者14名を評価し、アシトレチン（活性物質）を毎日30～50mg/日使用した臨床研究では、12週間後に14名中6名で完全寛解が起こり、別の7名で大幅な改善が見られました。 PASI (乾癬重症度指数) は 90% を超えていました。

マレー氏と共同研究者らが実施した公開研究では、63人の患者が平均1日量41mg/日で評価された。 12 週間後、PASI は 57% 減少しました。 12 か月後の時点で、削減率は 76% でした。

薬理学的特徴

薬力学

アシトレチン（活性物質）の有効成分であるアシトレチン（活性物質）は、レチノイン酸の合成芳香族類似体です。アシトレチン（活性物質）の安全性に関する前臨床研究では、変異原性または発がん性の影響は観察されず、直接的な肝臓毒性の証拠もありませんでした。アシトレチン (活性物質) は動物に対して非常に催奇形性があることが示されています。臨床試験では、乾癬および角化異常症において、アシトレチン（活性物質）が細胞の増殖と分化、ならびに皮膚の角化を正常化する一方、副作用は一般に許容できることが確認されています。アシトレチン（活性物質）の効果は症状を伴うものです。作用機序はまだ不明です。

薬物動態

吸収

アシトレチン（活性物質）の最大血漿濃度は、薬物摂取後 1 ～ 4 時間以内に到達します。経口アシトレチン (活性物質) の生物学的利用能は、食物と一緒に投与するとより優れています。単回投与後のバイオアベイラビリティは約 60% ですが、患者によってかなり異なる場合があります (36 ～ 95%)。

分布

アシトレチン（活性物質）は親油性が高く、組織に素早く浸透します。アシトレチン (活性物質) は血漿タンパク質と高度に結合します (99%)。動物実験では、アシトレチン（活性物質）が先天性奇形を引き起こすのに十分な量の胎盤関門を通過することが明らかになりました。アシトレチン (活性物質) は親油性であるため、かなりの量が母乳中に排泄される可能性が高くなります。

代謝

アシトレチン（活性物質）は、13-シス異性体（シス-アシトレチン）への異性化、グルクロン酸抱合および側鎖の破壊によって代謝されます。

排除

21～70歳の患者を対象に実施された複数回投与研究では、血漿中のアシトレチン（活性物質）の消失半減期は約50時間、血漿中の主な代謝産物であるシス-アシトレチン（活性物質）は60時間であり、これも催奇形性があることが示された。 。これらの患者で観察されたアシトレチン (活性物質) (96 時間) およびシスアシトレチン (活性物質) (123 時間) の半減期が長いこと、および線形反応速度を考慮すると、薬剤の 99% 以上が有効であると予測できます。長期治療終了後 36 日以内に除去されます。さらに、アシトレチン (活性物質) およびシス-アシトレチン (活性物質) の血漿濃度は、治療終了後 36 日間に検査の感度限界 (lt; 6ng/mL) を下回りました。アシトレチン（活性物質）は、すべてその代謝産物の形で、事実上同量が肝臓および腎臓から排泄されます。

ネオティガソンストレージケア

ネオティガソンは湿気から保護し、25°C 以下の温度で保管する必要があります。

ネオティガソンの有効期限は製造日から 36 か月です。

物理的および感覚的特性

ネオティガソン10mg

茶色の蓋が付いた不透明な白色のカプセルで、白色の粒子を含むわずかに黄色がかった粉末が含まれています。

ネオティガソン25mg

茶色の蓋が付いた不透明な黄色のカプセルで、白色の粒子を含むわずかに黄色がかった粉末が含まれています。

ネオティガソンには、他のカプセルと区別できるような顕著な感覚受容特性はありません。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

ネオティガソンのかっこいい名言

MS: 1.1013.0271

農場。答え：

ヴァレリア・メデイロス・ミケロティ
CRF/SP番号 51,263

製造元:

Patheon Inc.、カナダ、ミシサガ。

梱包業者:

Cenexi、フォントネー・スー・ボワ、フランス。

登録者:

Glenmark Farmacêutica Ltda、サンパウロ、SP
CNPJ No.44.363.661/0001-57

輸入および販売元:

グレンマーク ファーマシューティカ リミテッド
Edgar Marchiori Street, 255 – 工業地区
ヴィニヘド、SP
CNPJ番号 44.363.661/0005-80

使用は病院に限定されます。

医師の処方箋に基づいて販売します。収益保持付きでのみ販売できます。

注意: 妊婦にとってのリスクは、胎児の顔、耳、心臓、神経系に重大な障害を引き起こします。