- 分娩第 3 期の積極的な制御 (胎盤の分離を促進し、失血を減らすため)。
- 子宮の収縮を改善し、帝王切開または中絶後に伴う分娩第 3 期中およびその後に発生する出血を制御します。
- 子宮の不完全な退縮（除去できない粘液、血液、組織片による子宮の拡張）、ロキオメトリー、産後出血を治療します。
エルゴメトリンはどのように作用しますか?
エルゴメトリンは、強力な子宮刺激剤として使用されるメチルエルゴメトリンを有効成分として含んでいます。
メチルエルゴメトリンは、天然の半合成誘導体、麦角アルカロイド、エルゴメトリンです。
この薬は子宮の筋肉を収縮させることによって作用します。
薬理作用の発現時間は静脈内投与後30～60秒、筋肉内投与後2～5分と推定され、薬理作用は4～6時間持続します。
エルゴメトリンの禁忌
次のような場合はエルゴメトリンを服用しないでください
- メチルエルゴメトリン、麦角アルカロイド、またはこのリーフレットに記載されている製剤のその他の成分に対して既知のアレルギー（過敏症）がある。アレルギーがあると思われる場合は、医師に相談してください。
- あなたは妊娠しています。
- あなたは分娩の第 1 段階または第 2 段階にあります (前肩が現れる前)。
- 重度の高血圧症がある。
- 子癇前症または子癇（高血圧、浮腫、尿中のタンパク質、発作を特徴とする）として知られる症状がある。
- 閉塞性血管疾患（冠状動脈性心疾患を含む）がある。
- 感染症にかかっている（寝床熱など）。
これらの症状のいずれかに該当する場合は、エルゴメトリンを服用する前に医師に相談してください。
この薬は陣痛を誘発したり増強したりする目的で使用しないでください。
この薬は妊婦の使用は禁忌です。
エルゴメトリンの使用方法
医師の指示に注意深く従ってください。推奨用量を超えないようにしてください。
医師の指示に従って正確に薬を服用してください。医師のアドバイスなしに用量を変更したり、治療を中止したりしないでください。
分娩第 3 期の積極的な制御、または子宮の緊張の改善および出血の制御には、エルゴメトリンの投与に最適な方法は筋肉注射 (IM) です。
投与量
分娩第 3 期の積極的な管理
赤ちゃんの肩が現れた後、遅くとも赤ちゃんの誕生直後に、1 mL (0.2 mg) を筋肉内に注射するか、0.5 ～ 1 mL (0.1 ～ 0.2 mg) を静脈にゆっくりと注射します。
全身麻酔下で出産する場合、推奨用量は 1 mL (0.2 mg) を静脈にゆっくりと注射します。
子宮の緊張の改善とフォローアップのコントロール
1 mL (0.2 mg) を筋肉内に注射するか、0.5 ～ 1 mL (0.1 ～ 0.2 mg) を静脈にゆっくりと注射します。これを必要に応じて 2 ～ 4 時間ごとに繰り返してもよく、24 時間で最大 5 回投与できます。
不完全退縮、ロキオメトリー、出産後の出血の治療
0.5 ～ 1 mL (0.1 ～ 0.2 mg) を皮下または筋肉内に 1 日 3 回まで、通常は最長 5 日間注射します。
筋肉内 (IM) 注射は静脈内 (IV) 注射よりも好ましいです。静脈への注射は、血圧を注意深く監視しながら、60 秒以上かけてゆっくりと投与する必要があります。動脈内または動脈周囲への注射は避けてください。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
エルゴメトリンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
飲み忘れた場合は、忘れた分は服用せず、次の倍量を服用しないでください。代わりに、通常の投与スケジュールに戻してください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
エルゴメトリンの使用上の注意
次のような場合はエルゴメトリンの使用に特に注意してください。
- 血圧が軽度から中等度に上昇する。
- 心臓病（特に心臓につながる動脈に影響を及ぼす心臓病）がある場合、または心臓病のリスクがある場合（喫煙者、肥満、糖尿病、コレステロール値が高い場合など）。
- 腎臓または肝機能に障害がある。
上記の症状のいずれかに該当する場合は、エルゴメトリンを服用する前に医師に相談してください。
エルゴメトリンと高齢者
高齢者におけるエルゴメトリンの使用は推奨されません。
エルゴメトリンと子供たち
エルゴメトリンを小児に使用することはお勧めできません。新生児への誤投与は、場合によっては深刻な結果をもたらすことが報告されています。
妊娠
エルゴメトリンは妊婦には投与しないでください。
医師は、妊娠中にエルゴメトリンを服用することによる潜在的なリスクについてあなたと話し合います。治療中または治療終了後に、妊娠の発生について医師に知らせてください。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
授乳中
マレイン酸メチゴルメトリンは母乳に移行するため、授乳中は推奨されません。
医師は授乳中にエルゴメトリンを服用することの潜在的なリスクについてあなたと話し合うでしょう。エルゴメトリンの使用期間中、および最後の投与から少なくとも 12 時間後は授乳を行わず、分泌された乳を廃棄することが推奨されています。医師は授乳中にエルゴメトリンを服用することの潜在的なリスクについてあなたと話し合うでしょう。授乳中の場合は医師に伝えてください。
機械の運転と操作
エルゴメトリンはめまいやけいれんを引き起こす可能性があるため、車の運転や機械の操作には注意が必要です。
他の薬を服用している
治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。
医師の処方を受けていないものも覚えておいてください。
以下の薬を服用している場合は、医師に知らせることが特に重要です。
- マクロライド系抗生物質と呼ばれる薬で感染症を治療している場合、たとえば、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシン。
- リトナビル、ネルフィナビル、インジナビル、デラビルジンなどの薬剤で HIV/AIDS の治療を受けている場合。
- ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾールなどの薬剤による真菌感染症の治療を受けている場合。
- スマトリプタンなどの片頭痛の治療に使用される薬や、エルゴタミンやベータ遮断薬などの麦角アルカロイドを含む薬など、血管を収縮させる薬で治療を受けている場合。エルゴメトリンはこれらの薬の効果を高める可能性があります。
- ブロモクリプチン（授乳を抑制するために使用される薬）で治療を受けている場合。エルゴメトリンとの併用は推奨されません。
- 子宮の筋肉を収縮させるためにも使用されるプロスタグランジンと呼ばれる薬で治療を受けている場合。エルゴメトリンはこれらの薬の効果を高める可能性があります。
- 三硝酸グリセリンまたは狭心症に使用される他の薬で治療を受けている場合、エルゴメトリンはこれらの薬の効果を軽減する可能性があります。
- ネビラピンやリファンピシンなどの CYP3A 誘導剤である薬で治療を受けている場合。エルゴメトリンの効果が低下する可能性があります。
一部の麻酔薬はエルゴメトリンの効力を低下させる可能性があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
エルゴメトリンの副作用
すべての薬剤と同様、エルゴメトリンで治療を受けた患者は副作用を経験する可能性がありますが、すべての人が副作用を経験するわけではありません。
副作用は特定の頻度で発生する可能性があります。これは以下に定義されています。
|
非常に一般的な |
患者 10 人に 1 人以上が罹患 |
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一般 |
100 人の患者につき 1 ～ 10 人が罹患 |
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普通でない |
1,000 人の患者につき 1 ～ 10 人が罹患 |
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レア |
10,000 人の患者につき 1 ～ 10 人が罹患 |
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非常に珍しい |
罹患する患者は10,000人に1人未満 |
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未知 |
入手可能なデータから頻度を推定することはできません |
一部の副作用は重篤になる可能性があります
異常な頻度
- けいれん（危機）;
- 胸痛。
稀な周波数
- しびれ;
- 指や足の指のチクチク感
- 手または足の蒼白または冷たさ（動脈けいれん、血管けいれん、または血管収縮の兆候）。
非常にまれな頻度
- 原因不明の息切れ、胸が張り裂けるような痛み、または知覚障害（心筋梗塞の兆候）。
- アレルギーの兆候（血圧の急激な低下、全身の発赤および/または腫れなど）。
- 幻覚;
- 静脈の閉塞による局所的な腫れ、発赤、痛み（血栓性静脈炎の症状）。
未知の周波数
- 手足や顔の脱力感や麻痺、話すのが難しい（脳卒中の兆候）。
- 胸が張り裂けるような痛みのような症状を伴う狭心症。
- 重度の不整脈（房室ブロックの兆候）。
これらの症状がある場合は、すぐに医師に相談してください。
一部の副作用は一般的です
- 頭痛;
- 血圧の上昇。
- 皮膚の反応。
- 腹痛。
一部の副作用はまれです
- めまい;
- 血圧の低下。
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 発汗量の増加。
一部の副作用はまれです
- ブンブンいう音。
- 鼻づまり;
- 下痢;
- 筋肉のけいれん。
これらの影響があなたに深刻な影響を与える場合は、医師に相談してください。
このリーフレットに記載されていない副作用に気づいた場合は、医師または薬剤師に知らせてください。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
エルゴメトリンの組成
各 mL には次のものが含まれます。
マレイン酸メチルエルゴメトリン0.2mg。
車両：
エチルアルコール、酒石酸、グリセリン、マレイン酸、注射用水。
エルゴメトリンの過剰摂取
症状
過剰摂取の症状は、吐き気、嘔吐、血圧上昇、血圧低下、四肢のしびれ、うずきや痛み、呼吸抑制、けいれん、意識喪失などです。誤ってエルゴメトリンを過剰に摂取した場合は、すぐに医師に相談してください。医師の診察が必要になる場合があります。
処理
過剰摂取の治療は医師が行う必要があります。
心血管系および呼吸器系の厳密な監視の下での対症療法。
患者を鎮静する必要がある場合は、ベンゾジアゼピンを使用できます。
重度の動脈けいれんの場合は、ニトロプルシドナトリウム、フェントラミン、ジヒドララジンなどの血管拡張薬を投与する必要があります。冠動脈狭窄の場合は、硝酸塩などの適切な抗狭心薬で治療する必要があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
エルゴメトリンの薬物相互作用
麦角アルカロイドは CYP3A 基質です。
併用は推奨されません。
CYP3A4阻害剤
マレイン酸メチルエルゴメトリン（活性物質）と、マクロライド系抗生物質（トロアンドマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど）、HIVプロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤（リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、デラビルジンなど）、またはアゾール系抗真菌薬などの強力なCYP3A阻害剤との併用。例：ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール）は、メチルエルゴメトリンや麦角毒性（四肢やその他の組織の血管けいれんや虚血）への曝露が増加する可能性があるため、避けるべきです。
ブロモクリプチン
メチルエルゴメトリンは他の麦角アルカロイドの血管収縮作用を増強する可能性があるため、産褥期におけるブロモクリプチンとマレイン酸メチルエルゴメトリン（活性物質）の併用は推奨されません。
プロスタグランジン
プロスタグランジン (スルプロストン、ジノプロストン、ミソプロストールなど) は子宮筋層の収縮を促進するため、マレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) はプロスタグランジンの子宮作用を強化することができ、その逆も同様です。これらの薬剤との併用は推奨されません。
考慮すべき相互作用
それほど強力ではないCYP3A4阻害剤
マレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) を、それほど強力ではない CYP3A 阻害剤と併用する場合は、メチルエルゴメトリン (シメチジン、デラビルジン、グレープフルーツジュース、キヌプリスチン、ダルホプリスチンなど) への曝露が増加する可能性があるため、注意が必要です。
血管収縮薬、トリプタン、交感神経興奮薬およびその他の麦角アルカロイド
マレイン酸メチルエルゴメトリン（活性物質）を他の血管収縮薬や他の麦角アルカロイドと同時に使用する場合は注意が必要です。メチルエルゴメトリンは、トリプタン (5HT1B/1D 受容体作動薬)、交感神経興奮薬 (局所麻酔に使用されるものを含む)、または他の麦角アルカロイドなどの他の薬剤の血管収縮薬/昇圧薬の効果を増強する可能性があります。
ベータブロッカー
マレイン酸メチルエルゴメトリン (有効成分) をベータ遮断薬と同時に使用する場合は注意が必要です。ベータ遮断薬との同時投与は、麦角アルカロイドの血管収縮作用を増強する可能性があります。
麻酔薬
ハロタンやメトキシフルオランなどの麻酔薬は、マレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) の酸化潜在力を低下させる可能性があります。
CYP3A4誘導剤
CYP3A4 の強力な誘導物質である薬剤 (ネビラピン、リファンピシンなど) は、マレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) の薬理作用を低下させる可能性があります。
三硝酸グリセリンおよびその他の抗狭心症薬
メチルエルゴメトリンは血管収縮を誘発し、三硝酸グリセリンや他の抗狭心症薬の効果を低下させる可能性があります。
エルゴメトリンという物質の作用
効果の結果
1,574 人の妊婦を対象としたランダム化二重盲検実薬対照研究では、オキシトシンと併用したマレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) の使用により、オキシトシンと併用したミソプロストールの使用と同じ割合で産後出血率が減少しました (3、それぞれ 5% [14/398] と 3.2% [13/404]。これら 2 つの治療グループは、ミソプロストールとオキシトシンの単独療法で治療したグループよりも良い結果を示しました。ミソプロストール + オキシトシンおよびマレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) + オキシトシンの組み合わせは、第 3 期の分娩期間を短縮し、分娩後出血の発生率と追加のオキシトシンの必要性を減少させました。
別の前向きの公開実薬対照研究では、438 人の妊婦が以下の投与を受けるように割り当てられました。 分娩第2 期の終わりにオキシトシン IV ボーラス投与 (n = 82)。分娩第 2 期の終わりにオキシトシン IV を持続注入 (n = 95)。分娩第 3期後のオキシトシン IV ボーラス投与 (n = 52)。分娩第 2 期の終わりにマレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) IV ボーラス投与 (n = 70)。分娩第 2 期の終わりにマレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) IV を持続注入 (n = 79)。分娩第 3 期後のマレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) IV ボーラス投与 (n = 60)。
受胎産物の前肩の出口直後にマレイン酸メチルエルゴメトリン（活性物質）IV ボーラスで治療したグループの分娩第 3 期の期間（4.8 + 2.1 分）は、マレイン酸メチルエルゴメトリンで治療したグループよりも有意に短かった分娩第 3 段階（すなわち、胎盤の排出）後のオキシトシン IV ボーラス（活性物質）とオキシトシン IV ボーラス（それぞれ 6.4 + 3.0 および 6.3 + 2.5 分; p lt; 0.01）。
子宮収縮薬の繰り返し使用の必要性とヘモグロビン濃度の変化は6つの治療群間で差がなく、有害事象発生率は低く同様でした。
薬理学的特徴
薬力学特性
薬物療法グループ:
オキシトシック。
ATCコード:
G02A B01。
天然アルカロイドエルゴメトリンの半合成誘導体であるメチルエルゴメトリンは、強力かつ特異的な子宮収縮剤です。子宮平滑筋に直接作用し、リズミカルな収縮の基底緊張、周波数、振幅を増加させます。他の麦角アルカロイドと比較すると、中枢神経系および心臓血管系に対するメチルエルゴメトリンの影響はそれほど顕著ではありません。メチルエルゴメトリンの強力かつ選択的なオキシトシス効果は、α-アドレナリン作動性、セロトニン作動性、およびドーパミン作動性受容体における部分アゴニストおよびアンタゴニストとしてのその特異的な作用から生じます。ただし、これは血管収縮性合併症の出現を完全に排除するものではありません。
薬物動態学的特性
マレイン酸メチルエルゴメトリン（活性物質）の作用開始は、静脈内注射の場合は 30 ～ 60 秒以内、筋肉内注射の場合は 2 ～ 5 分後、経口投与の場合は 5 ～ 10 分以内に起こり、4 ～ 6 時間持続します。
吸収
絶食条件下で健康なボランティア女性を対象に実施された研究では、0.2 mg のマレイン酸メチルエルゴメトリン (活性物質) の経口吸収が速く、一度に最大血漿濃度 (C max ) が 3,243 ± 1,308 ピコグラム/mL に達することが実証されました。 1.12 ± 0.82 時間 (t max )。 0.2 mg の筋肉内注射では、次の値が観察されます: C maxは 5,918 ± 1,952 ピコグラム/mL、 t maxは 0.41 ± 0.21 時間。錠剤のバイオアベイラビリティは、経口投与された溶液のバイオアベイラビリティと同等であり、投与後の用量依存性は 0.1 でした。 0.2mgと0.4mg。
筋肉内注射後の吸収の程度は、経口投与後の吸収の程度よりも約 25% 大きかった。
マレイン酸メチルエルゴメトリン（活性物質）錠剤による継続治療下にある産褥期の女性では、胃腸吸収の遅延（最大約3 時間）が観察されました。
分布
iv 注射後、メチルエルゴメトリンは、長くても 2 ～ 3 分以内に血漿から末梢組織に急速に分布します。健康な女性ボランティアでは、分布量は 56.1 ± 17.0 リットルです。この薬物が血液脳関門を通過するかどうかは不明です。
生体内変換・代謝
メチルエルゴメトリンは主に肝臓で代謝されます。この薬物の代謝経路はヒトではまだ研究されていません。 in vitro 研究では、フェニル環の N-脱メチル化とヒドロキシル化が観察されました。
排除
健康なボランティア女性では、経口投与後の血漿クリアランスは 14.4 ± 4.5 リットル/時間、排出半減期は 3.29 ± 1.31 時間です。男性ボランティアを対象とした研究では、経口投与量の約 3% が未変化の薬物として尿中に排出されることが実証されました。この薬剤は主に糞便中の胆汁とともに排泄されます。メチルエルゴメトリンは母乳にも分泌されます。 250 マイクログラムのメチルエルゴメトリンを 1 時間単回経口投与した後、乳汁/血漿比は 0.18 +/- 0.03 でした。報告されている牛乳中のメチルエルゴメトリンの半減期は 2.3 +/- 0.3 時間です。
エルゴメトリンの保管ケア
製品は元の梱包のまま、室温 (15° ～ 30°C) で保管してください。光から守ります。
有効期限は製造日から 24 か月です (カートリッジを参照)。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
官能特性
無色透明からわずかに黄色がかった溶液で、目に見える異物はありません。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
エルゴメトリンの法的声明
MS 登録 – 1.0497.0126。
農場。答え：
フロレンティーノ デ ヘスス クレンカス
CRF-SP: 49136
União Química Farmacêutica Nacional S/A
セル通り。ルイス・テノリオ・デ・ブリト、90歳
エンブグアス – SP CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
ブラジルの産業。
製造ユニットで製造:
県オラヴォ・ゴメス・デ・オリベイラ、4,550
サンクリストヴァン地区
ポウソ アレグレ – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
ブラジルの産業。
医師の処方箋に基づいて販売します。
