ラミターブル

ラミトールはどのように作用するのでしょうか？

薬理学的研究の結果は、ラモトリギンが神経細胞に作用し、てんかん発作（けいれん）を引き起こす物質の放出を抑制することを示唆しています。使用するラモトリジンの用量は、適切な反応が得られるまで徐々に増加します。このプロセスには最大 5 週間かかる場合があります。そこから維持用量の使用を開始します。したがって、ラミトール^{® は}維持用量が体内で最適なレベルに達するまでに約 33 日かかります。ただし、これは年齢や、ラミトール^®の作用を妨げる可能性のある薬を使用しているかどうかによって異なります。

ラミトールの禁忌

ラモトリギンまたは製剤の他の成分に対してアレルギー反応を起こしたことがある場合は、Lamitor ^®を使用しないでください。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

ラミトールの使い方

ラミトール^®による治療を開始する前または治療中に、他の薬を使用している場合は医師に伝えてください。

ラミトール^®錠剤は必ず医師の指示に従って使用してください。使用方法がわからない場合は医師に相談してください。

医師があなたに最適なラミトール^®タブレットの用量を見つけるまでに時間がかかる場合があります。

投与量は、次のようないくつかの要因によって異なります。

医師は治療を開始するために低用量を処方し、あなたにとって効果的な用量（通常の有効用量）に達するまで、数週間かけて徐々に増量します。医師が処方した以上のラミトール® タブレットを決して服用しないでください。

ラミトールの投与量

12歳以上の成人および青少年

ラミトール^®錠剤の通常の有効用量は、1 日あたり 100 mg ～ 700 mg です。

医師の推奨に従って、ラミトール^®を 1 日 1 回または 2 回服用してください。この薬は食事の有無にかかわらず服用できます。

医師は、あなたの状態や治療への反応に応じて、薬の服用を開始または中止するように指示する場合があります。

ラミトール^{® は}コップ一杯の水と一緒にお飲みください。

必ず医師が処方した全量を服用してください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ラミトール^®は壊れる可能性があります。

ラミトールを使い忘れた場合はどうすればいいですか？

1 回分の服用を忘れた場合は、次の服用期限が 4 時間以内にない限り、思い出したらすぐに服用してください。この場合は飲み忘れずに、次の通常の時間に飲んでください。決して同時に 2 回分を服用しないでください。

ラミトール^{® の服用を中止する必要がある場合は、}徐々に中止する必要があります。ラミトール^{® の}離脱には離脱の兆候や症状は関係ありません。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

ラミトールの注意事項

ラミトール^®タブレットを服用する前に、医師は次のことを知っておく必要があります。

上記のいずれかに該当する場合は、医師に相談してください。医師は用量を減らすことを検討するかもしれません。

発疹

通常、ラモトリギンによる治療開始後最初の 8 週間以内に発生した皮膚科学的副作用の報告があります。ほとんどの発疹（発疹）は軽度です。ただし、ラミトール^®の中止が必要となったケースも報告されています。

発疹が生じたすべての患者（成人および子供）は、直ちに医師の診断を受ける必要があり、発疹が薬剤と明らかに関連していない場合を除き、ラモトリギンの使用を中止する必要があります。ラミトール^®による以前の治療により発疹が生じたために治療が中断されている場合は、利益がリスクを上回る場合を除き、ラミトール^®を再開しないことをお勧めします。

自殺の危険性

てんかん患者にはうつ病や双極性障害の症状が現れる可能性があり、てんかんや双極性障害患者では自殺傾向（希死念慮）のリスクが高いという証拠があります。

したがって、患者は自殺念慮や自殺行動の兆候がないか監視する必要があります。ラミトール^{® を使用している場合、または使用している患者の介護をしている場合、}自殺念慮や自殺行動の兆候が現れた場合は医師に相談してください。

ホルモン避妊薬

ホルモン避妊薬（避妊薬）を使用している場合は、医師に伝えてください。ほとんどの場合、ラモトリギンの投与量の調整が必要となるため、医師は、ラミトール^®による治療中にホルモン避妊薬の服用を開始または中止する女性について、適切な臨床モニタリングを実施する必要があります。

月経と月経の間の出血など、月経周期に変化があった場合には、医師に知らせてください。

有機カチオントランスポーター 2 (OCT 2) 基質

Lamitor ^{® は}、OCT 2 タンパク質を介した尿細管分泌の阻害剤であり、この経路で排泄される薬剤と同時投与すると、これらの薬剤（ドフェチリドなど）の血漿中レベルが上昇する可能性があります。

ジヒドロ葉酸還元酵素

Lamitor ^®は、弱いジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤です。したがって、長期の治療中に葉酸代謝が妨げられる可能性があります。

ラモトリギンを含む他の製剤で治療されている患者

Lamitor ^{® は}、医師の推奨なしに、ラモトリジンを含む他の製剤で治療を受けている患者に投与すべきではありません。

てんかん

てんかん発作を引き起こす可能性があるため、ラミトール^®の使用を中止しないでください。医師に相談して、適切な指導を行ってください。

臨床検査

Lamitor ^{® は、}尿中の薬物を検出するために使用される一部の臨床検査の結果を妨げ、偽陽性結果を生成する可能性があります。臨床検査を行う場合は、医師、病院、または研究室に、Lamitor ^®を使用していることを伝えてください。

車両の運転や機械の操作能力への影響

ラミトール^{® が}車両の運転や機械の操作能力に影響を与える可能性を示唆するデータが入手可能です。したがって、Lamitor ^®を使用している場合は、これらの活動を開始する前に医師に相談してください。

ラミトールの副作用

てんかんの臨床試験データから特定された副作用を以下に説明します。市販後調査データから特定された追加の副作用は、市販後データのセクションに含まれています。ラモトリジンの全体的な安全性プロファイルを検討する場合は、すべてのセクションを参照する必要があります。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します)

頭痛、皮膚の発疹（発疹）。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

攻撃性、過敏症、疲労感、眠気、不眠症、めまい、震え、吐き気、嘔吐、下痢。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)

運動失調（筋肉の動きの調整の欠如）、複視（ものが二重に見える）、かすみ目。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

スティーブンス・ジョンソン症候群。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

市販後データ

このセクションには、市販後調査中に特定された副作用が含まれます。これらは、全体的なラモトリギンの安全性プロファイルについて、てんかんの臨床研究で観察されたものと併せて考慮する必要があります。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します)

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

眼振（不随意の眼球運動）、振戦、不眠症、下痢。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

主な症状は次のとおりです。

発熱、吐き気、嘔吐、頭痛、肩こり、極度の光過敏症。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ラミトール特別集団

腎不全

末期腎不全患者における単回投与研究では、ラモトリギンの血漿濃度は有意に変化しませんでした。

妊娠と授乳

治療中または治療終了直後に妊娠している場合は医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

ラミトールの成分

各タブレットには次のものが含まれています。

ラモトリギン 25 mg、50 mg、または 100 mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、黄酸化鉄、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、二酸化ケイ素（コロイド）。

ラミトールのプレゼンテーション

25 mg 錠と 100 mg 錠

7錠入りと30錠入りのパックです。

50mg錠

30錠入りのパックです。

経口使用。

成人および小児（12歳以上）にご使用いただけます。

ラミトールの過剰摂取

兆候と症状

致死例を含め、最大治療用量の10～20倍の用量を急性摂取したことが報告されています。過剰摂取は、眼振、運動調整の欠如（運動失調）、意識レベルの変化、大発作てんかん、昏睡などの症状を引き起こします。 QRS の拡大 (脳室内伝導遅延) も過剰摂取患者で観察されています。

処理

過剰摂取の場合、患者は入院して、可能であれば臨床的に指示または中毒管理センターが推奨する適切な対症療法および支持療法を受ける必要があります。

この薬を大量に使用した場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ラミトールの薬物相互作用

処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を使用しているか、最近使用した場合は医師に伝えてください。

一部の医薬品は、ラミトール^{® の}作用に影響を与えたり、副作用の可能性を高めたりする可能性があります。ラミトール^{® は、}一部の薬の作用にも影響を与える可能性があります。

これらには次のものが含まれます。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ラミトールという物質の作用

有効性の結果

証拠レベル A の 3 件の研究では、全身てんかんおよび部分てんかんと診断された患者におけるラモトリギン (活性物質) の有効性と忍容性を評価しました。これらの研究の最初の研究では、ラモトリギン (活性物質) またはカルバマゼピンを投与する群に無作為に割り付けられた 260 人の患者を評価しました。部分てんかんに関して得られた結果は、漸増治療後 24 週間以内に発作のない患者を考慮すると、ラモトリギン (活性物質) で治療された患者の 48%、カルバマゼピンで治療された患者の 51% でした。

全般性てんかんのグループでは、結果はそれぞれ78%と76%でした[1]。これらの研究の 2 番目では同様のデザインが使用されましたが、対象は高齢患者であり、前の研究と同様に、ラモトリギン (活性物質) とカルバマゼピンの間の有効性の有意差は報告されませんでした[2]。

前回と同様の設計によるラモトリギン（活性物質）とフェニトインの3回目の比較研究でも、発作制御に関して両群間に有意差は見られず、患者の43％がラモトリギン（活性物質）群、36％であった。フェニトイン群では、24週間の追跡期間中、発作は見られませんでした[3]。

参考文献:

[1] ブロディ、MJ。他。新たに診断されたてんかんにおけるラモトリギンとカルバマゼピンの二重盲検比較。英国のラモトリギン/カルバマゼピン単剤療法試験グループ。ランセット、345(8948): 476-479、1995。
[2] ブロディ、MJ。他。新たにてんかんと診断された高齢患者を対象とした、ラモトリギンとカルバマゼピンの多施設二重盲検ランダム化比較。英国ラモトリギン高齢者研究グループ、37(1):81-7、1999。
[3] シュタイナー TJ.他。新たに診断された未治療のてんかんにおけるラモトリギン単独療法：フェニトインとの二重盲検比較。てんかん、40(5):601-7、1999。

薬理学的特徴

薬力学特性

行動様式

薬理学的研究の結果は、ラモトリジン（活性物質）が電位差（ddp）に敏感なナトリウムチャネルに作用し、神経細胞膜を安定化し、主にてんかん発作の誘発に重要な役割を果たす興奮性アミノ酸であるグルタミン酸などの神経伝達物質の放出を阻害することを示唆しています。 。

薬力学

中枢神経系に対する薬物の影響を評価するために設計された試験では、健康な成人ボランティアにラモトリギン（活性物質）240mgを投与し、結果はプラセボで得られた結果と変わらなかったが、フェニトイン1,000mgとフェニトイン10mgでは結果に差がなかった。ジアゼパムは良好な視覚運動調整と目の動きを著しく損ない、体の不安定性を増大させ、主観的な鎮静効果を引き起こしました。

別の研究では、600 mgのカルバマゼピンを単回経口投与すると、良好な視覚運動調整と眼球運動が著しく損なわれ、身体の不安定性と心拍数が増加しましたが、150 mgと300 mgの用量でのラモトリギン（活性物質）の結果には違いはありませんでした。プラセボを服用している人から。

薬物動態学的特性

吸収

ラモトリギン（活性物質）は、顕著な初回通過代謝を起こすことなく、腸から迅速かつ完全に吸収されます。血漿中濃度のピークは、薬物の経口投与から約 2.5 時間後に発生します。最大濃度に達するまでの時間は給与後わずかに遅れますが、吸収の程度には影響しません。薬物動態プロファイルは、試験した最大の単回用量である 450mg まで直線的です。定常状態における最大濃度には個体間でかなりのばらつきがありますが、同じ個体内ではこの濃度が変化することはほとんどありません。

分布

ラモトリギン (活性物質) は 55% が血漿タンパク質に結合しており、タンパク質からのラモトリジンの置換によって毒性が生じる可能性は非常に低いです。分配量は0.92～1.22L/kgです。

代謝

UDP-グルクロニルトランスフェラーゼは、ラモトリジン（活性物質）の代謝に関与する酵素として同定されています。

ラモトリギン（活性物質）は、用量に応じてそれ自体の代謝を慎重に誘導します。しかし、ラモトリジン (活性物質) が他の抗てんかん薬の薬物動態に影響を与えるという証拠はなく、データは、ラモトリジン (活性物質) とシトクロム P450 酵素によって代謝される薬物との間の相互作用の可能性は低いことを示唆しています。

排除

健康な成人の平均クリアランスは、定常状態で 39 ± 14 mL/min です。ラモトリギン（活性物質）のクリアランスは主に代謝的であり、その後、尿中のグルクロニド結合物質が除去されます。

ラモトリギン (活性物質) は、変化せずに尿中に排泄されるのは 10% 未満です。薬物関連物質のうち糞便中に排泄されるのはわずか 2% です。クリアランスと半減期は用量に依存しません。健康な成人の平均排出半減期は 24 ～ 35 時間です。

ギルバート症候群に罹患した個人を対象とした研究では、正常対照と比較した場合、平均見かけクリアランスが 32% 減少しました。ただし、値は一般人口の範囲内です。

ラモトリギン（有効成分）の半減期は、併用薬によって大きく影響されます。

ラモトリギン（活性物質）をカルバマゼピンやフェニトインなどのグルクロン酸抱合誘導薬と併用投与すると、平均半減期は約 14 時間に短縮され、バルプロ酸と同時投与すると平均約 70 時間に延長されます。

特殊な患者集団

子供たち

体重調整クリアランスは成人よりも小児の方が高く、5 歳未満の小児の方が値が高くなります。ラモトリギン (活性物質) の半減期は、カルバマゼピンやフェニトインなどの酵素誘導薬と一緒に投与した場合、一般に成人よりも小児の方が短く、平均値は約 7 時間です。ラモトリギン (活性物質) の半減期は、バルプロ酸と同時投与すると平均 45 ～ 50 時間に延長されます。

お年寄り

同じ検査に参加した若年層および高齢のてんかん患者を含む集団の薬物動態分析の結果、ラモトリギン（活性物質）のクリアランスは臨床的に意味のある変化をしないことが示されました。単回投与後、見かけのクリアランスは20 歳の患者の 35 mL/分から 70 歳の患者の 31 mL/分へと 12% 減少しました。 48 週間の治療後の減少は、若いグループと高齢者のグループの間で 41 mL/min から 37 mL/min へ 10% でした。

さらに、12人の健康な高齢者を対象に、150mgを単回投与した後のラモトリギン（活性物質）の薬物動態が研究されました。これらの高齢者の平均クリアランス値（0.39mL/min/kg）は、30歳からの単回投与後の非高齢者を対象とした9件の研究で得られた平均クリアランス値（0.31～0.65mL/min/kg）の範囲内でした。 450mgまで。

腎不全患者

慢性腎不全のボランティア 12 名と血液透析を受けている他の 6 名を対象に、各自 100mg のラモトリギン (活性物質) を単回投与した研究では、平均 CL/F は 0.42mL/分/kg (慢性腎不全) でした。 、健康なボランティアの0.58mL/分/kgと比較して、0.33mL/分/kg（血液透析セッション間）、および1.57mL/分/kg（血液透析中）。

平均血漿半減期は、健康なボランティアの26.2時間と比較して、42.9時間（慢性腎不全）、57.4時間（血液透析セッション間）、13時間（血液透析中）でした。平均を考慮すると、体内に存在するラモトリギン (活性物質) の量の約 20% (5.6% ～ 35.1%) が 4 時間の血液透析中に除去されました。

この集団の場合、ラモトリギン（活性物質）の初回用量は、抗てんかん薬を使用している患者に基づいて決定する必要があります。

維持用量の減量は、重度の腎機能不全のある患者には効果的である可能性があります。

肝不全患者

単回投与薬物動態研究には、さまざまな程度の肝機能障害を持つ患者 24 名と健康な対照被験者 12 名が参加しました。ラモトリギン (活性物質) の見かけのクリアランス中央値は 0.31 でした。グレード A、B、または C の肝不全患者ではそれぞれ 0.24 または 0.10 mL/分/kg (チャイルド・ピュー分類)、健康な対照被験者では 0.34 mL/分/kg でした。初期用量、漸増用量、維持用量は通常、中等度の肝障害のある患者（チャイルド・ピューB）では 50%、重度の肝障害のある患者（チャイルド・ピューC）では 75% 削減する必要があります。用量の漸増と維持は、患者の臨床反応に応じて調整する必要があります。

ラミターストレージケア

室温（15～30℃）で保管してください。湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

淡黄色の丸くて平らな錠剤で、片面に切り込みが入っています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ラミトールの法律上の格言

MS – 1.0525.0002

担当薬剤師:

ヘレナ・S・コマツ博士
CRF-SP No.19,714

製造元:

トレント・ファーマシューティカルズ株式会社
インドラッド – インド

または

製造元:

トレント・ファーマシューティカルズ株式会社
バディ – インド

または

製造元:

トレント・ファーマシューティカルズ株式会社
バディ – インド

梱包業者:

トレント・ファーマシューティカルズ株式会社
インドラッド – インド

輸入者:

トレント・ド・ブラジル株式会社。
Av. タンボレ、1180 – モジュール A4、A5、および A6
バルエリ – SP
CNPJ 33.078.528/0001-32

SAC:

0800.7708818

医師の処方箋に基づいて販売します。処方箋が必要な場合のみ販売可能です。