出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
ポクレスレレン + シンコカイン塩酸塩の禁忌 – Multilab
ポクレスレレン、シンコカイン塩酸塩、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。ポクレスレレン＋シンコカイン塩酸塩（有効成分）坐剤には液状の大豆レシチンが含まれています。大豆またはピーナッツにアレルギーがある場合は、ポリクレスレレン + 塩酸シンコカイン (有効成分) 坐剤を使用しないでください。
この製品は小児用ではありません。
出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
ポクレスレレン + シンコカイン塩酸塩の使用方法 – Multilab
ポクレスレレン + 塩酸シンコカイン (有効成分) は直腸への使用のみを目的としています。
外部条件
ポクレスレレン＋塩酸シンコカイン（有効成分）チューブ軟膏 15gまたは30g入り
症状が改善するまで、1日2〜3回、患部に約2cmの軟膏を塗布し、マッサージしてください。症状や炎症病変が完全に消えるまで、または医師の推奨に従って、1日1回、できれば就寝時に塗布して治療を続けてください。
ポクレスレレン＋塩酸シンコカイン（有効成分）チューブ軟膏 3g入り
症状が改善するまで、1 日 2 ～ 3 回、チューブの中身全体を患部に塗布し、マッサージしてください。症状や炎症病変が完全に消えるまで、または医師の推奨に従って、1日1回、できれば就寝時に塗布して治療を続けてください。
内面の愛情
ポクレスレレン+塩酸シンコカイン（有効成分）チューブ軟膏3gまたはポクレスレレン+塩酸シンコカイン（有効成分）坐剤を使用してください。
症状が改善するまで、1日2～3回、排便前の後に軟膏を深く塗布するか、座薬を導入します。症状や炎症病変が完全に消えるまで、または医師の推奨に従って、毎日、できれば就寝前に軟膏または座薬を1回塗布して治療を続けてください。
使用説明書
軟膏チューブの封を開けるための情報
- キャップの外側でチューブシールを突き刺します。
- アプリケーターを時計回りに回してチューブに接続します。
坐剤の包装を開封するための情報
- 穿孔器を使用して坐剤を分離します。
- 上部のフラップを両手で持ち、完全に外れるまで少し下に引きます。
- 丸い先端から座薬を肛門に挿入します。
ポクレスレレン＋シンコカイン塩酸塩（有効成分） チューブ軟膏3g入り
3gチューブのキャップを外し、アプリケーターを取り付け、肛門に静かに挿入します。軽い圧力を使用して、3 g チューブの内容物全体を患部に塗布します。ポクレスレレン＋塩酸シンコカイン（有効成分）軟膏が、アプリケーターの側面開口部から患部に均一に流れ込みます。次に、肛門から取り外し、チューブをアプリケーターごと廃棄します。
ポクレスレレン＋塩酸シンコカイン（有効成分）坐剤
ラッパーから取り出し、丸い先端を使って肛門に完全に挿入します。
ポクレスレレン + シンコカイン塩酸塩 (有効成分) 坐剤は、最後まで使用する必要があります。分割したり切断したりしてはなりません。
製品の品質を損なうことを避けるため、チューブを曲げないでください。
塗り忘れた場合は、できるだけ早く塗ってください。次の投与の時間が非常に近い場合は、待って 1 回だけ投与してください。 2 回分を同時に塗ったり、忘れた分を補うために追加で塗ったりしないでください。
出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
ポクレスレレン + シンコカイン塩酸塩の注意事項 – Multilab
ポクレスレレン + 塩酸シンコカイン (有効成分) は、直腸への局所使用のみを目的としています。症状が 7 日以上続く場合は、医師の診断を受ける必要があります。製品の色が変動しても効果には影響ありませんので、ご安心ください。
妊娠と授乳
動物実験では催奇形性の影響は示されていませんが、妊娠中のポリクレスレレン + シンコカイン塩酸塩 (有効成分) の使用は、リスクと利益の関係を考慮して、厳格な推奨と医学的指導の対象となる必要があります。母乳への移行能力は不明であるため、授乳中の使用にも同じことが当てはまります。
妊娠中のリスクカテゴリー D – この薬は医師のアドバイスなしに妊娠中の女性に使用されるべきではありません。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。
また、医師のアドバイスがない限り、授乳中にも使用しないでください。
高齢の患者さん
高齢患者によるこれらの製品の使用に関して、特別な制限や推奨事項はありません。
機械を運転および操作する能力への影響
調査されなかった。悪影響プロファイルに基づくと、影響はまったくないか、無視できる程度であると予想されます。
出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
ポクレスレレン + シンコカイン塩酸塩の副作用 – Multilab
以下の副作用が報告されています。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1/100 ～ 10 人、1/10 (1% ～ 10%) で発生)
局所的な灼熱感やかゆみなどの不快感は有効成分によって引き起こされますが、ほとんどの場合短期間で消失します。
非常にまれな反応（この薬を使用した患者の1/10,000未満（0.01％）で発生します）
アレルギー性接触皮膚炎は、持続的なかゆみを伴う丘疹の形成を伴う紅斑として現れます（治療を中止し、医師に相談することをお勧めします）。アナフィラキシー反応には、皮膚反応（血管神経性浮腫、喉頭浮腫、蕁麻疹など）や全身反応が含まれ、アナフィラキシーショックを引き起こす可能性があります。
有害事象が発生した場合は、薬物有害事象通知システム – VIGIMED（http://portal.anvisa.gov.br/vigimed で利用可能）、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
ポクレスレレン + シンコカイン塩酸塩の薬物相互作用 – Multilab
他の局所薬剤とポリクレスレレンおよび塩酸シンコカインを併用すると、他の薬剤との局所相互作用が生じる可能性があります。治療中は、同じ場所に他の外用薬を使用しないでください。
以下の食品は、肛門直腸障害に関連している可能性があるため、避けてください。
消化しにくい脂肪、パプリカ、コショウ、カレーなどのスパイシーな調味料、激しくローストまたはグリルした肉、燻製製品、コーヒー、紅茶、チョコレート、アルコールなどのガスを発生させる食品（場合によっては、一部の種類のスパークリングワイン、ワイン、ビール）。
下剤はランダムにまたは定期的に使用したり、用量を増やしたりして使用すべきではありません。不快感を感じない限り、数日の間隔をあけての避難は不便ではありません。
定期的な排便を促進するために、水をたくさん飲み、繊維が豊富な多様な自然な食事を摂るべきです。
出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
ポクレスレレン + シンコカイン塩酸塩という物質の作用 – Multilab
有効性の結果
ポクレスレレン + 塩酸シンコカイン (活性物質) の有効成分であるポクレスレレンとシンコカインはよく知られた薬剤であり、何十年もの間、有効性と安全性を備えてヒトに対して臨床的に使用されてきました。ポクレスレレン + 塩酸シンコカイン (活性物質) は、多くの比較および公開臨床研究で評価されています。 Espinosa (2000) は、痔核プロセスを患っている 2,287 人の患者を対象に、座薬と軟膏の両方における併用の有効性と忍容性を評価した 7 つの多施設研究の分析レビューにおいて、83.2% で非常に満足のいく結果が得られたことを発見しました。評価スケール。重篤な有害事象を報告した研究者は一人もおらず、局所的な不快感、かゆみ、灼熱感、炎症などの軽度から中等度の二次反応を報告した患者はわずか10％でした。 1
二重盲検試験では、肛門疾患を患う 37 人の患者がシンコカインとシンコカインの併用またはプラセボで治療されました。有効性は研究者と患者によって 4 段階評価で評価され、それぞれ 95% と 90% という満足のいく結果率が明らかになりました。 2
多施設共同の非比較第3相研究では、15人の研究者が肛門直腸疾患（裂肛、湿疹および掻痒症、内痔核、直腸炎、陰窩炎、肛門周囲血栓症、裂孔、瘻孔、直腸科手術後）を患う患者585人を評価した。ポクレスレレン + 塩酸シンコカイン (有効成分) は、247 人の患者に軟膏の形で、156 人の患者に座薬の形で使用され、182 人の患者には両方の形で使用されました。この製品は非常に効果的で、研究者の評価によれば症例の 83% で、患者の意見によれば 83.5% で非常に満足のいく結果が得られました。 3
Brandes博士は、151人の研究者と肛門直腸疾患を患う1,486人の患者が参加した別の第3相多施設共同研究の結果を報告した。研究者と患者の両方から、製品の有効性は非常に良好で、症例の 84% で良好であると考えられました。軽度から中等度の二次事象（灼熱感やかゆみ）を報告した患者はわずか6.7％でした。 4
参考文献:
1.エスピノーサDJ。 Acta Gastroenterol Latinoam 2000;30(3):177-65。
2. アウエル H、アベル I。ファイル上のデータ。
3. アーノルド K ら。 Münch Med Wschr 1982;124(Suppl 1):S26-S31。
4. Brandes H. Z Allg Med (Sonderdruck) 1980;56(4):262-88。
出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
薬理学的特徴
薬力学特性
ポクレスレレン + 塩酸シンコカイン (有効成分) の主な有効成分は、選択的なタンパク質沈殿作用を持つ高分子量有機酸であるポリクレスレレンです。ポクレスレレンとシンコカイン塩酸塩を含む製品のpHは4.0です。ポクレスレレンは、肛門直腸の状態で壊死組織または病理学的に変化した組織を凝固して除去します。ポクレスレレンのタンパク質に対する凝固作用はその高い酸性度に基づいていますが、生細胞は分子の高い電気陰性電荷、分子量の高さ、および物質の拡散を防ぐ溶液のコロイド性によってこれらの影響から保護されています。 。この作用は壊死組織の剥離と除去を促進し、病変の迅速な洗浄につながります。周囲の健康な組織は影響を受けません。ポクレスレレンは、血液タンパク質を凝固させ、小さな血管の収縮を引き起こすことにより、局所的な止血剤として機能します。これは、肛門管および肛門周囲領域の出血が迅速に制御されることを意味します。同時に、ポリクレスレレンは患部の充血反応を誘発し、治癒を促進し、再上皮化を促進します。
さらに、ポリクレスレレンの防腐効果により、肛門直腸部の傷口における二次感染を防ぎます。このようにして、炎症が予防されます。痔核によく見られる症状であるおりものは、ポリクレスレレンの収斂作用によって防止されます。
塩酸シンコカイン (ジブカインとしても知られる) は、ナトリウムおよびカリウムに対する細胞膜の透過性を低下させ、ナトリウムの流入を減らすことで神経の興奮性を低下させるデンプンタイプの局所麻酔薬です。熱感覚を軽減するだけでなく、痛み受容体の興奮性や感覚神経の伝導刺激を局所的かつ可逆的に排除します。このようにして、肛門直腸疾患に伴う痛みやかゆみを軽減します。
ポクレスレレンと塩酸シンコカインの 2 つの成分の組み合わせにより、出血、痛み、かゆみ、分泌物を素早く取り除き、炎症を防ぎ、影響を受けた組織の再生を促進します。
薬物動態学的特性
動物実験では、ポリクレスレレンを経口投与した後、用量の約 10% が吸収されました。膣内および直腸内適用後の吸収はわずかに低く、6 ～ 8% に達しました。吸収されたポリクレスレレン成分は 4 ～ 5 時間の半減期で除去されました。生体内変換は検出されませんでした。静脈内投与後、ポリクレスレレンは主に尿を通じて排泄され、糞便を通じて排泄されたのは 10% 未満でした。経口または直腸投与では、吸収が低いため主に糞便を介して排泄され、尿を介して排泄されるのは 10% 未満でした。
シンコカインを皮膚に塗布すると、投与量の 15.3% が 12 時間以内にラットに吸収されました。未変化薬物の最終排出半減期は、ラットの腹腔内投与後 12 分でした。この薬物はさまざまな種によって広範囲に代謝され、ラットによってほぼ同量が尿および胆汁中に排泄されます。
これらの発見と人間の長期経験に基づくと、局所投与後に吸収されるのは微量のみであると予想されます。
非臨床安全性データ
ポクレスレレンは、ラットおよびマウスに経口投与しても毒性を示さなかった。急性毒性試験では、静脈内投与後に中程度の毒性を示しました。ポクレスレレンの反復投与の毒性は、直腸内および膣内適用後の局所刺激によって特徴づけられました。全身毒性を示す兆候は見られず、これはポリクレスレレンの吸収性の低さによるものと考えられます。薬物の経口投与後にも同様の結果が観察され、嘔吐や下痢などの胃腸への影響のみが引き起こされ、全身毒性は引き起こされませんでした。塩酸シンコカインの反復投与の毒性に関する研究はありません。
生殖毒性試験では、ポリクレスレレンは雌の生殖能力に影響を与えず、胚毒性や催奇形性もありませんでした。低率の胎児毒性は 300 mg/kg 体重以上で観察され、100 mg/kg 体重では影響はありませんでした。塩酸シンコカインの生殖に対する毒性に関する研究はありません。
ポクレスレレンは、エイムズ試験およびラットリンパ腫試験では変異原性がなく、小核試験では染色体切断または異因性の可能性を示さなかった。同様の所見が、関連する濃度のシンコカインについても得られ、動物試験の評価では、ポリクレスレレン + 塩酸シンコカイン (活性物質) の発がん性の証拠は観察されませんでした。
ポクレスレレンを局所的に塗布すると、皮膚だけでなく直腸や膣の粘膜にも軽度の局所刺激作用が生じました。シンコカインについては、ヒトにおける接触感作の単一症例が報告されており、この薬物が感作を引き起こす可能性があることが示されています。
出典: Proctyl Medication Professional の添付文書。
