ガバペンチン トレント リーフレット

ガバペンチン トレントはどのように機能しますか?

ガバペンチンは、神経系の細胞間のメッセージの伝達を調節（調節）することによって作用し、神経因性疼痛やけいれん発作の原因となる興奮性活動を軽減すると考えられています。しかし、そのメカニズムは完全にはわかっていません。

ガバペンチンの禁忌 – Torrent

ガバペンチンまたはフォーミュラの他の成分に対して過敏症（アレルギー）がある場合は、ガバペンチンを使用しないでください。

この薬は12歳未満の子供には禁忌です。

ガバペンチンの使い方 – Torrent

ガバペンチンは経口（飲み込む）のみで使用する必要があり、食事の有無にかかわらず使用できます。

ガバペンチンの投与量は個別にする必要があります。つまり、治療に対する反応に応じて医師が調整する必要があります。

ガバペンチントレントの投与量

達成された結果に応じて、推奨される投与量と調整速度について以下に説明します。

てんかん（12歳以上から発症）

有効用量は900 mg/日から3600 mg/日の間です。

初日は 300 mg を 1 日 3 回使用するか、治療に対する反応を分析した後、表 1 に記載されているように用量を調整することが推奨されます。

発作の再発を避けるため、投与間隔は最大 12 時間を超えてはなりません。

神経因性疼痛（成人に適しています）

研究された有効用量は、900 mg/日から 3600 mg/日の間です。初日は 300 mg を 1 日 3 回使用するか、治療に対する反応を分析した後、表 1 に記載されているように用量を調整することが推奨されます。

腎不全（腎機能障害）のある患者は、用量の調整が必要になる場合があります。

血液透析（腎機能の不足を補うために血液をろ過することを目的とした治療法）を受けている患者の用量調整

初回用量は 300 mg ～ 400 mg で、その後は血液透析の 4 時間ごとに 200 mg ～ 300 mg のガバペンチンを投与することが推奨されます。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Gabapentina Torrent の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

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医師が定めた時間にガバペンチンを服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。

ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2回に分けて服用しないでください。

服用を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ガバペンチンの予防措置 – Torrent

ガバペンチンの使用を突然（ある日から次の日まで）中止すべきではありません。中断は少なくとも 1 週間かけて徐々に (少しずつ) 行うことをお勧めします。突然の中断はけいれん性危機の出現を引き起こし、てんかん重積状態（途切れることなく次々に起こり、制御が困難な発作）を引き起こす可能性があるためです。

ガバペンチンによる治療を開始した後、発疹（顔や体の他の部分が赤くなる）、または発熱やリンパ節腫脹（しこりやリンパ節の出現）などの過敏症（アレルギー）のその他の兆候や症状は、重篤な健康上の問題を示している可能性があるため、次のことを行う必要があります。何か発生した場合は直ちに医師に報告してください。

あなたが服用しているすべての薬について、または治療を開始するかどうか、またガバペンチンによる治療中のアルコール摂取についても必ず医師に伝えてください。医師は、薬剤が相互に反応して、それらの薬剤の作用または他の薬剤の作用を変化させるかどうかを評価する必要があります。これを薬物相互作用といいます。

ガバペンチンは、アルミニウムやマグネシウムを含む制酸薬と一緒に使用しないでください。これらの薬を使用する場合は、ガバペンチンの投与と制酸薬の投与の間に 2 時間の間隔をあけてください。

ガバペンチンをオピオイド (鎮痛薬) と併用すると、血中のガバペンチンの濃度が増加する可能性があります。

ガバペンチンを他の抗けいれん薬と一緒に使用すると、タンパク尿（尿中のタンパク質の増加）などの臨床検査値が変化する可能性があります。ガバペンチンの使用中に臨床検査を受ける場合は、検査機関と医師に通知してください。

乱用や依存（化学物質への中毒）の事例が市販後のデータベースに報告されています。他の中枢神経系活性薬と同様に、医師はあなたの薬物乱用歴とガバペンチン乱用の可能性のある兆候を慎重に評価する必要があります。

ガバペンチンによる治療はめまいや眠気を伴うことがあり、偶発的な怪我（転倒）の発生が増加する可能性があります。市販後、混乱、意識喪失、精神障害の報告もあります。したがって、患者には、薬の潜在的な影響を理解するまで予防策を講じるようアドバイスする必要があります。

腎障害のある患者は、透析治療（腎機能の欠如を補うために血液をろ過することを目的とした治療法）を受けているかどうかにかかわらず、用量の調整が必要になる場合があります。

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病の人は注意して使用する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ガバペンチンの副作用 – Torrent

一般的な

• 不快感;
• 疲労/無力症（倦怠感）;
• 熱;
• 頭痛（頭痛）;
• 腰部（背中）と腹部（腹部）の痛み。
• ウイルス感染;
• 痛み;
• インフルエンザの症状;
• 偶発的な怪我;
• 全身性の浮腫（腫れ）。

心臓血管

• 胸痛;
• 血管拡張（皮膚が赤くなる、または顔が赤くなることで現れます）。
• 動悸;
• 血圧の上昇。

消化器系

• 口や喉の乾燥。
• 吐き気および/または嘔吐;
• 鼓腸（胃または腸内のガス）;
• 食欲不振（食欲不振）;
• 消化不良（消化不良）;
• 便秘（便秘）;
• 下痢;
• 歯の異常;
• 食欲の増加。
• 歯肉の炎症（歯肉炎）および/または膵臓の炎症（膵炎）。

血液学（血液系）

• 白血球減少症 – 血液検査 (ヘモグラム) で示される変化で、循環白血球または白血球 (防御細胞) の数の減少を示します。
• 血小板減少症（血小板（出血時に活性化される血液細胞）の減少を示す血液検査（血球検査）の変化）。
• 紫斑（少量の出血による皮膚の下の紫色の斑点）。打撲と混同されることがあります。打撲は、その部位に受けた外傷や打撲によって生じる大きな紫色の斑点です。

代謝と栄養

• 体の四肢の浮腫（腫れ）。
• 体重増加。
• 高血糖（血糖値の上昇）と低血糖（血糖値の低下）は糖尿病患者でより一般的です。
• 低ナトリウム血症（血液中のナトリウム濃度の低下）。
• 黄疸（皮膚が黄色くなります。通常は肝臓の問題が原因です）。
• 臨床肝機能検査の変化。
• 肝炎（肝臓の炎症）
• 女性化乳房（男性の胸のサイズの増加）;
• 乳房肥大。

筋骨格系

• 骨折;
• 筋肉痛（筋肉痛）;
• 関節痛（関節痛）。

神経系

• 耳鳴り（耳鳴り）;
• 精神的混乱。
• 幻覚;
• 健忘症（記憶喪失）。
• 眠気または不眠症;
• 神経質;
• 振戦;
• めまい;
• めまい;
• 気分の変化。
• 運動失調（特に歩行時の動きの調整の欠如）。
• 構音障害（言葉の発音が困難）。
• 多動症（過剰な動き）。
• 舞踏病アテトーゼ（腕と脚の不随意かつ突然の動き）。
• ジスキネジア（身体の一部または全体の協調性のない動き）。
• ジストニア (不随意の筋肉のけいれん);
• ミオクローヌス (筋肉の収縮);
• 反射の増加、減少、または廃止。
• 異常な調整;
• うつ;
• 情緒不安定;
• 眼振（通常は水平方向の、リズミカルで不随意な目の動き）。
• 異常な思考;
• 筋肉の震え。
• 不安;
• 敵意;
• 歩き方の変化。
• 転倒、意識喪失（失神）。
• 知覚過敏（過剰な過敏症）。
• 動揺（行動の変化）。

ビジョン

• 弱視（視力の低下）;
• 複視（複視、寄り目、または一般的に「寄り目」の目）。
• 異常な視力。

呼吸器系

• 咳;
• 咽頭（喉）および/または鼻（鼻炎）の炎症。
• 肺炎（肺感染症）;
• 呼吸困難（息切れ）。

皮膚と付属物

• 擦り傷（「すりおろした皮」）。
• ニキビ（黒ずみと白ニキビ）;
• そう痒症（かゆみ）;
• 発疹（皮膚の発赤）;
• 多形紅斑（皮膚上のさまざまな形の赤い斑点）。
• スティーブンス・ジョンソン症候群（体の広い範囲の粘膜に水疱ができることを特徴とする重度のアレルギー反応）。
• 脱毛症（抜け毛）;
• 血管浮腫（アレルギー反応による体の腫れ）;
• じんましんなどのアレルギー反応。

泌尿生殖器

• インポテンツ;
• 尿路感染症（尿道、膀胱、尿管、腎臓）。
• 急性腎不全（腎機能の突然の停止）および尿失禁（尿を我慢する困難）。
• 性機能障害（性的欲求の変化、射精障害、オーガズムの欠如）。

ガバペンチンの突然の中止後の有害事象も報告されています。

最も頻繁に報告されたイベントは次のとおりです。

• 不安;
• 不眠症;
• 吐き気;
• 痛み;
• 発汗（過剰な発汗）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ガバペンチン特別集団 – Torrent

妊娠と授乳

ガバペンチンは、母親への利益が胎児へのリスクを上回る限り、厳格な医学的指導の下にある妊婦のみに使用されるべきです。

妊娠している場合、妊娠を計画している場合、またはガバペンチンの服用中に妊娠する可能性がある場合は、医師に知らせる必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

この薬は母乳中に排泄（除去）されるため、授乳中の女性による使用は厳格な医師の指導と観察の下でのみ行う必要があります。

あなたが授乳中であるか、ガバペンチンを使用中に授乳を開始する予定がある場合は、医師に伝えてください。

機械を運転して操作する能力

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

この種の活動は、投薬による二次的な能力の障害がないことが確認された医学的評価後にのみ実行できます。

子供たち

12歳未満のてんかん患者を対象とした対照研究は実施されておらず、神経障害性疼痛患者の研究には成人のみが参加した。

ガバペンチンの組成 – Torrent

プレゼンテーション

ハードカプセル 300mg

30カプセル入りパック。

ハードカプセル 400mg

30カプセル入りパック。

経口使用。

12歳以上の成人および小児（てんかんの治療のみ）。

構成

ガバペンチン 300 mg のハードカプセルには次の内容が含まれます。

ガバペンチン 300 mg。

賦形剤:

乳糖、デンプン、タルク、黄色酸化鉄、二酸化チタン、ゼラチン、水、ラウリル硫酸ナトリウム。

ガバペンチン 400 mg のハードカプセルには次の内容が含まれます。

ガバペンチン 400 mg。

賦形剤:

乳糖、デンプン、タルク、ベンガラ、黄色酸化鉄、二酸化チタン、ゼラチン、水、ラウリル硫酸ナトリウム。

ガバペンチンの過剰摂取 – Torrent

最大 49 グラムのガバペンチンの過剰摂取では、生命を脅かす急性毒性は観察されませんでした。

過剰摂取の症状も含まれる

• めまい;
• 複視。
• ろれつが回らない話し方。
• 眠気;
• 意識喪失。
• 無気力;
• 軽い下痢。

すべての患者は支持療法により完全に回復した。

ガバペンチンは腎臓から排泄されるにもかかわらず、血液透析（血液濾過）はほとんどの場合推奨されません。重度の腎不全患者では、血液透析が必要となる場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ガバペンチンの薬物相互作用 – Torrent

文献には、ガバペンチン (活性物質) およびオピオイドの使用に関連した呼吸抑制および/または鎮静の自発的な報告と症例があります。これらの報告の一部では、著者らは、これがガバペンチン（活性物質）とオピオイドの組み合わせ、特に高齢患者における特別な懸念であると考えました。

モルヒネ

健康なボランティア（N=12）を対象とした研究では、600 mg ガバペンチン カプセルの 2 時間前に 60 mg モルヒネ徐放カプセルを投与すると、モルヒネなしで投与したガバペンチン（活性物質）と比較して、平均ガバペンチン AUC が 44% 増加しました。これは、疼痛閾値の増加と関連していた(冷昇圧試験)。これらの変化の臨床的重要性はまだ定義されていません。

薬物動態パラメータの値は、モルヒネ投与の 2 時間後のガバペンチン (活性物質) の投与によって影響を受けませんでした。ガバペンチン（活性物質）およびモルヒネの投与に関連して観察されたオピオイド媒介副作用は、モルヒネおよびプラセボに関連する副作用と有意な差はありませんでした。他の用量での相互作用の大きさは不明です。

ガバペンチン (活性物質) とフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸またはカルバマゼピンとの間に相互作用は観察されませんでした。定常状態におけるガバペンチン（活性物質）の薬物動態プロファイルは、健康な人とこれらの抗けいれん薬を投与されているてんかん患者で類似しています。

ガバペンチン (活性物質) とノルエチンドロンおよび/またはエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬との併用は、どの成分の定常状態の薬物動態にも影響を与えません。

ガバペンチン (活性物質) とアルミニウムおよびマグネシウムを含む制酸薬を併用すると、ガバペンチン (活性物質) の生物学的利用能が約 20% 減少します。ガバペンチン（活性物質）は制酸薬の投与から 2 時間後に投与することが推奨されます。

ガバペンチン（活性物質）の腎臓排泄はプロベネシドによって変化しません。

ガバペンチン（活性物質）の腎排泄のわずかな減少は、この薬剤をシメチジンと同時投与した場合に観察されますが、臨床的には重要ではないようです。

臨床検査

ガバペンチン (活性物質) を他の抗けいれん薬と組み合わせた場合、Ames N-Multistix SG テストで偽陽性の結果が報告されています。タンパク尿を判定するには、スルホサリチル酸沈殿のより具体的な手順が推奨されます。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンという物質の作用 – Torrent

有効性の結果

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帯状疱疹後神経痛

ガバペンチンは、少なくとも 1 回のガバペンチン (ITT) 投与を受けた合計 N=563 人の無作為化患者を対象とした 2 件の多施設共同無作為化二重盲検プラセボ対照研究で、帯状疱疹後神経痛 (PHN) の制御について評価されました (表 1)。帯状疱疹の発疹が治まった後も3か月以上痛みが続く場合、患者は研究に参加した。

表 1: PHN の対照研究: 期間、用量および患者数。

勉強	学習期間	ガバペンチン (mg/日) a 目標線量	ガバペンチン治療を受けた患者	プラセボ治療を受けた患者
1	8週間	3,600	113	116
2	7週間	1,800、2,400	223	111
合計			336	227

※3回に分けて（1日3回）。

各研究には、7週間または8週間の二重盲検段階（3週間または4週間の滴定と4週間の固定用量）が含まれていました。患者は、ガバペンチンを 3 日間 900 mg/日まで増量することで治療を開始しました。次に、用量を 3 ～ 7 日の間隔で 600 ～ 1,200 mg/日の増量で、3 ～ 4 週間かけて目標用量まで漸増しました。

患者は、0 (痛みなし) から 10 (考えられる最悪の痛み) までの 11 段階の数値による痛みの評価スケールを使用して、日記に痛みを記録しました。無作為化には、初期段階の平均疼痛スコアが少なくとも 4 であることが必要でした。分析は、治療意図のある集団（治験薬を少なくとも 1 回投与された無作為化されたすべての患者）を使用して実施されました。

2 つの研究では、試験したすべての用量でプラセボと比較して有効性に有意な差が示されました。

どちらの研究でも、週平均疼痛スコアの有意な減少が第 1 週目に観察され、有意差は治療終了まで維持されました。すべての有効な治療群で同等の効果が観察されました。薬物動態学/薬力学モデルは、すべての用量での有効性の証拠を提供しました。図 1 および 2 は、研究 1 および 2 の疼痛強度スケールを示しています。

図 1. 週間平均疼痛スコア (集団内で観察された症例 (ITT): 研究 1)

図 2. 週間平均疼痛スコア (集団内で観察された症例 (ITT): 研究 2?

治療に反応した患者（ベースラインと比較して疼痛スコア結果が少なくとも 50% 改善したと報告した患者）の割合が各研究について計算されました（図 3）。

図 3. 最終来院時の反応者（疼痛スコアが少なくとも 50% 減少した患者）の割合：NPH 対照試験

てんかん

補助療法（他の抗けいれん薬と併用）としてのガバペンチンの有効性は、難治性部分発作の成人および小児患者（3歳以上）を対象に実施された多施設共同プラセボ対照二重盲検並行群間研究で確立されています。 。

有効性の証拠は、705人の患者（12歳以上）を対象に実施された3つの研究で得られました。この研究に入院した患者は、1つまたは複数の抗けいれん薬を治療レベルで投与されているにもかかわらず、月に少なくとも4回の部分発作の病歴があり、初期の12週間（小児の研究では6週間）に確立されたそれぞれの治療計画で評価されました。患者 ）。

月に少なくとも2回（一部の研究では4回）の発作を経験し続けた患者には、12週間の治療期間、既存の治療法にガバペンチンまたはプラセボが追加されました。有効性は主に、ベースラインからの治療により発作頻度が 50% 以上減少した患者の割合 (「奏効率」) と、(T – B) として定義される変化の尺度である奏効率と呼ばれる派生尺度に基づいて評価されました。 / (T + B)、ここで、B は初期段階での患者の発作頻度、T は治療中の患者の発作頻度です。応答率は -1 から +1 の範囲に分布します。

値 0 は変化が起こらなかったことを示しますが、危機が完全に解消された場合は -1 の値が与えられ、危機発生率が増加した場合は正の値が与えられます。 -0.33 の応答率は、発作頻度の 50% の減少に相当します。以下に示す結果は、特に示されていない限り、各研究における治療意図のある集団（何らかの用量の治療を受けたすべての患者）におけるすべての部分発作に関するものです。

ある研究では、ガバペンチン 1,200 mg/日を 1 日 3 回に分けて投与した場合とプラセボを比較しました。反応した患者の割合は、ガバペンチン投与群では 23% (14/61)、プラセボ投与群では 9% (6/66) でした。

グループ間の差異は統計的に有意でした。反応率もガバペンチン群 (-0.199) の方がプラセボ群 (-0.044) よりも優れており、この差は統計的に有意な差に達しました。

2 番目の研究では、1,200 mg/日のガバペンチン (N=101) を 1 日あたり 3 回に分けて投与した場合と、プラセボ (N=98) を比較しました。用量反応情報を得るために、ガバペンチンの追加用量のより小さなグループ (600 mg/日、N=53; 1,800 mg/日、N=54) も研究されました。反応した患者の割合は、ガバペンチン 1,200 mg/日群 (16%) の方がプラセボ群 (8%) より高かったが、その差は統計的に有意ではなかった。

600 mg に反応した患者の割合 (17%) もプラセボ群より有意に高くはありませんでしたが、1,800 mg の反応群の割合 (26%) はプラセボ群より有意に高かったです。反応率は、1,200 mg/日のガバペンチン群 (-0.103) の方がプラセボ (-0.022) よりも良好でした。ただし、この差も有意ではありませんでした (p = 0.224)。ガバペンチン 600 mg/日 (-0.105) および 1,800 mg/日 (-0.222) を投与されたグループでは、1,200 mg/日を投与されたグループよりも良好な反応が観察され、1,800 mg/日のグループはガバペンチンと比較して統計的有意性に達しました。プラセボ。

3 番目の研究では、ガバペンチン 900 mg/日を 1 日あたり 3 回の用量に分割したもの (N=111) とプラセボ (N=109) を比較しました。

追加のガバペンチン 1,200 mg/日グループ (N=52) では、用量反応データが得られました。ガバペンチン 900 mg/日群 (22%) とプラセボ群 (10%) では反応した患者の割合に統計的に有意な差が観察されました。反応率も、プラセボと比較したガバペンチン 1,200 mg/日群 (-0.184) と同様に、ガバペンチン 900 mg/日群 (-0.119) がプラセボ (-0.027) と比較して有意に高かった。

各研究では、二次性全身性強直間代発作の予防に対するガバペンチンの効果を調べるための分析も行われました。 3つのプラセボ対照研究のベースラインまたは治療期間にそのような発作を経験した患者がこれらの分析に含まれていました。いくつかの応答率の比較では、プラセボと比較してガバペンチンが統計的に有意な利点を示し、ほぼすべての比較で好ましい傾向が示されました。

3つの研究すべてと全用量の組み合わせデータを使用した反応患者の分析（N=162、ガバペンチン、N=89、プラセボ）でも、二次性全身性強直間代発作の頻度の減少において、ガバペンチンがプラセボよりも有意に有利であることが示された。

3 件の対照研究のうち 2 件では、複数回のガバペンチンが使用されました。各研究では、結果は一貫して高用量反応を示しませんでした。しかし、研究を見ると、用量の増加に伴って有効性が増加する傾向は明らかです (図 4 を参照)。

図 4. 研究ごとのプラセボ用量との差として表した、ガバペンチン投与を受けた応答患者の割合: gt 患者における補助療法研究。部分発作を呈する12年間

図 4 では、治療効果の大きさがプロットされており、ガバペンチンとプラセボの投与に割り当てられた患者のうち、発作頻度の 50% 以上の減少を達成した患者の割合の差として Y 軸に測定されています。ガバペンチンの初期頻度と投与日量 (X 軸)。

性別による正式な分析は行われていませんが、臨床研究（男性 398 名、女性 307 名）からの応答推定値（応答率）は、患者の性別に関して重要な違いがないことを示しています。年齢がガバペンチンに対する反応に影響を与えることを示す一貫したパターンはありませんでした。民族間の有効性を比較できるほどの白人以外の民族の患者は存在しなかった。

参考文献

Physians’ Desk ^Reference® 。医療経済社 2004; 58: 2559 – 2564.

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

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薬力学特性

ガバペンチンは急速に脳に浸透し、多くのてんかん動物モデルの発作を防ぎます。ガバペンチンは、GABA-A または GABA-B 受容体に対して親和性を持たず、GABA 代謝を変化させません。他の受容体や脳の神経伝達部位には結合せず、ナトリウムチャネルとも相互作用しません。

ガバペンチンは高い親和性で「2」に結合します。 (α-2-デルタ) 電位依存性カルシウム チャネルのβ2β への結合を示唆しています。動物におけるガバペンチンの抗けいれん作用に関与しています。拡大されたスクリーニングでは、「2」以外の薬剤の作用部位は示唆されていません。

いくつかの前臨床モデルからの証拠は、ガバペンチンの薬理活性がα2βへの結合によって媒介され得ることを証明している。中枢神経系の領域における興奮性神経伝達物質の放出を減らすことによって。このような活性は、ガバペンチンの抗けいれん活性を裏付ける可能性があります。ガバペンチンのこれらの作用とヒトにおける抗けいれん作用との関連性はまだ確立されていません。

ガバペンチンは、痛みのいくつかの前臨床動物モデルでも有効性を示しています。ガバペンチンの「２」への特異的結合が提案されている。動物モデルにおける鎮痛作用の原因となる可能性のあるいくつかの異なる作用をもたらします。ガバペンチンの鎮痛効果は、下行性抑制性疼痛経路との相互作用を通じて、脊髄だけでなく高次脳中枢でも起こる可能性があります。これらの前臨床特性とヒトにおける治療作用との関連性は不明です。

薬物動態学的特性

ガバペンチンのバイオアベイラビリティは用量に比例しません。つまり、用量が増加すると、生物学的利用能が減少します。ガバペンチンの血漿濃度のピークは、経口投与の 2 ～ 3 時間後に観察されます。

ガバペンチン カプセルの絶対バイオアベイラビリティは約 60% です。高脂肪食を含む食事は、ガバペンチンの薬物動態に影響を与えません。

ガバペンチンの血漿排出は、線形薬物動態によって最もよく説明されます。ガバペンチンの排出半減期は用量に依存せず、平均して 5 ～ 7 時間です。

ガバペンチンの薬物動態は複数回投与の影響を受けず、定常状態の血漿濃度は単回投与データから予測可能です。臨床試験におけるガバペンチンの血漿濃度は一般に 2 μg/mL から 20 μg/mL の間ですが、そのような濃度では安全性や有効性を予測できません。ガバペンチンの血漿濃度は、8 時間ごとに投与される 300 mg または 400 mg の用量に比例します。薬物動態パラメータを表 2 に示します。

表 2: 8 時間ごとの投与後の定常状態におけるガバペンチンの平均薬物動態パラメータ (% SD) の概要

薬物動態パラメータ	300mg (n = 7)		400mg (n = 11)
C max (μg/mL)	4.02	(24)	5.50	(21)
t最大(h)	2.7	(18)	2.1	(47)
t1 /2 (h)	5.2	(12)	6.1	ND
AUC (0-?) (μg.h/mL)	24.8	(24)	33.3	(20)
Ae%	NA	NA	63.6	(14)

%

DP =

標準偏差。

ND =

決まっていない。

NA =

利用不可。

Ae% =

尿中に排泄される未変化のガバペンチンの割合。

ガバペンチンは血漿タンパク質に結合せず、分布量は 57.7 L に相当します。

てんかん患者では、ガバペンチンの脳脊髄液 (CSF) 濃度は定常状態の血漿濃度の約 20% に相当します。ガバペンチンは腎臓のみから排泄されます。人間における代謝の証拠はありません。

ガバペンチンは、薬物代謝に関与する混合機能肝酸化酵素を誘導しません。

高齢者や腎不全患者では、ガバペンチンの血漿クリアランスが低下します。ガバペンチンの排出速度定数、血漿クリアランスおよび腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスに正比例します。

ガバペンチンは血液透析によって血漿から除去されます。腎機能が低下している患者または血液透析を受けている患者には、用量の調整が推奨されます。

24 人の健康な乳児および小児、生後 1 ～ 48 か月の小児患者を対象とした薬物動態研究では、5 歳以上の小児で観察されたものよりも曝露 (AUC) が約 30% 低いことが証明されました。乳児および小児では、OC _maxが低く、体重あたりのクリアランスが高かった。

前臨床安全性データ

発がん性

ガバペンチンは、マウスの食餌中に 200、600、および 2000 mg/kg/日の用量で、ラットには 250、1000、および 2000 mg/kg/日の用量で 2 年間投与されました。膵臓腺房細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加は、最高用量を投与された雄ラットでのみ観察されました。 2000 mg/kg/日の用量でのラットの薬物のピーク血漿濃度は、3600 mg/日の用量を受けたヒトの血漿濃度よりも 10 倍高かった。雄ラットの膵臓腺房細胞新生物は低悪性度であり、生存に影響を与えず、転移も隣接組織への浸潤もせず、対照で観察されたものと同様であった。これらの雄ラット膵臓腺房細胞腫瘍とヒトの発がんリスクとの関連性は不明である。

突然変異誘発

ガバペンチンは遺伝毒性の可能性を示さなかった。哺乳動物細胞または細菌モデルを使用した標準試験では、インビトロで変異原性はありませんでした。また、インビトロまたはインビボで哺乳類細胞の染色体の構造異常を誘発せず、ハムスターの骨髄で小核の形成を誘発しませんでした。

生殖能力の変化

最大 2000 mg/kg (mg/m2 ベースで人間の 1 日最大投与量の約 5 倍) までの用量のラットでは、生殖能力や生殖に対する悪影響は観察されませんでした。

催奇形性

対照と比較して、ガバペンチンは、ヒトの1日用量3600mg（それぞれ4、5、8倍）の最大50、30、25倍の用量で、マウス、ラット、またはウサギの子孫の奇形の発生率を増加させなかった。 、mg/m² ベースでの人間の 1 日量)。

ガバペンチンはげっ歯類の頭蓋骨、脊椎、前足と後足の骨化の遅延を引き起こし、胎児の成長の遅れを示しています。これらの影響は、妊娠マウスが器官形成中に1000または3000 mg/kg/日の経口投与を受けた場合、およびラットでは交配前および交配中および妊娠期間中、2000 mg/kg/日の用量が投与された場合に発生した。

これらの用量は、mg/m² ベースで人間の推奨用量 3600 mg の約 1 ～ 5 倍です。

500 mg/kg/日（mg/m2 ベースでヒトの 1 日用量の約半分）を投与された妊娠マウスでは影響は観察されませんでした。

一般的な生殖および生殖能力の研究において、2000 mg/kg/日を投与された雌ラットで水尿管および/または水腎症の発生率の増加が観察されました。催奇形性研究では 1500 mg/kg/日。出生前および出生後の研究では 500、1000、および 2000 mg/kg/日。これらの結果の重要性は不明ですが、発達遅延と関連していると考えられています。これらの用量は、mg/m² ベースで人間の用量 3600 mg の約 1 ～ 5 倍でもあります。

ウサギの催奇形性研究では、器官形成中に 60、300、および 1500 mg/kg/日を投与されたウサギで着床後の胎児喪失の発生率が増加しました。これらの用量は、mg/m² ベースで人間の 1 日用量 3600 mg の約 1.4 ～ 8 倍です。

出典: Neurontin ^® Medication Professional の添付文書。

ガバペンチンのストレージケア – Torrent

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

300mg

黄色/黄色のハードカプセル、サイズ「1」、キャップに黒色で「300」、カプセル本体に黒色で「Torrent」のロゴが刻印されており、白色からほぼ白色の粉末が入っています。

400mg

オレンジ/オレンジ色のハードカプセル、サイズ「0」、蓋に黒で「400」、カプセル本体に黒で「Torrent」のロゴが刻印されており、白からほぼ白の粉末が入っています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ガバペンティナの法的格言 – Torrent

登録 MS – 1.0525.0046

担当薬剤師:

ヘレナ・S・コマツ博士
CRF-SP番号19,714

製造元:

トレント・ファーマシューティカルズ株式会社
インドラッド – インド

輸入者:

トレント・ド・ブラジル株式会社。
Av. タンボレ、1180 – モジュール A4、A5、および A6
バルエリ – SP
CNPJ 33.078.528/0001-32

医師の処方箋に基づいて販売します。処方箋が必要な場合のみ販売可能です。