Bula do Cloridrato de Paroxetina Merck

外傷性イベント後の不安（心的外傷後ストレス障害）：

洪水や地震などの自動車事故、強盗または自然災害。

塩酸パロキセチンは、18 歳未満の小児および青少年の治療には適応されていません。

Como Cloridrato de Paroxetina Merck funciona?

パロキセチン塩酸塩は、脳によって生成される物質、セロトニン (5-ヒドロキシトリプタミン、または 5-HT) のレベルを増加させます。

パロキセチン塩酸塩は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）と呼ばれる薬のクラスに属します。

このクラスの他の物質と同様に、症状をすぐに解消しない可能性があります。

通常、患者は治療開始から数週間後に気分が良くなります。

うつ病やその他の精神疾患の症状が自殺思考や自殺行動を引き起こすことがあります。抗うつ薬の効果が最大限に発揮されるまで、これらの症状が継続または増加する可能性があります。

すぐに医師に伝えたり、治療の開始時にストレスの多い考えや行動が発生したり、塩酸塩を服用しているときに他の段階で最寄りの病院に行ってください。また、治療中にうつ病が悪化したり、新たな症状が現れた場合には、医師に伝えてください。

パロキセチン塩酸塩の禁忌 – メルク

パロキセチン塩酸塩は、薬物または粉ミルクのあらゆる成分に対して既知のアレルギーを持つ患者に対して禁忌です。

塩酸パロキセチンを、MAO 阻害剤と呼ばれる他の抗うつ薬、リネゾリドと呼ばれる抗生物質、およびメチレンブルーと同時に服用しないでください。塩酸パロキセチンの使用は、このタイプの薬の服用を中止してから 2 週間後にのみ開始してください。同様に、MAO阻害剤による治療を開始する必要があり、他の人は塩酸塩の使用を停止してから2週間後に言及したものです。

また、チオリダジンまたはピモジドと同時に塩酸塩パロキセチンを服用しないでください。

チオリダジンまたはピモジドに基づいたMAO阻害剤または薬物を使用しているかどうかわからない場合は、塩酸塩の治療を開始する前に医師に相談してください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

Como usar o Cloridrato de Paroxetina – Merck

錠剤の使用方法と服用方法については医師の指示に従ってください。

医師は、1 日に摂取すべき錠剤の数についてアドバイスします。

午前中に食物とともに、毎日1回の用量で塩酸塩を摂取することをお勧めします。できればコップ一杯の水と一緒に錠剤を飲み込む必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

投与量

投与量は医師の指示によって異なります。

ほとんどの成人は、1日あたり20 mg（1錠）から40 mg（2錠）のパロキセチン塩酸塩を摂取する必要があります。

65歳以上の場合、最大推奨用量は1日あたり40mg（2錠）です。

医師は低用量で治療を開始し、時間の経過とともに用量を増やす場合があります。

強迫観念と強制を治療するために、医師は1日あたり60 mg（3錠）を超える塩酸塩の投与量を示唆する場合があります。

他の精神活性薬と同様に、パロキセチン塩酸塩による治療を突然停止することを避ける必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Merck Paroxetine塩酸塩の使用を忘れた場合はどうすればよいですか？

用量を逃した場合は、翌朝の通常の時間に待って塩酸パロキセチンを服用してください。 2 回分を同時に服用または投与しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

パロキセチン塩酸塩の注意 – メルク

以下の質問のいずれかに「はい」と答える場合は、これらの場合には塩酸塩性パロキセチンを使用する必要があるため、医師に相談してください。

臨床医は、自殺思考や自殺行動の履歴がある患者を注意深く観察する必要があります。抗うつ薬治療中、回復の初期段階では自殺のリスクが増加します。若年成人、特に大うつ病性障害のある若者は、塩酸塩パロキセチンによる治療中に自殺行動のリスクが高くなる可能性があります。疑問がある場合は、医師にアドバイスを求めてください。

塩酸塩パロキセチンなどの薬は、精子に影響を与える可能性があります。一部の男性の肥沃度は、塩酸塩パロキセチンの使用中に減少する場合があります。

薬物相互作用

他の薬を使用している場合、または最近使用した場合は医師に伝えてください。塩酸塩パロキセチンが他の薬物の作用を修正できるように、これらは塩酸塩の作用にも影響を与える可能性があります。

次の薬が塩酸パロキセチンの効果を妨げる可能性があります。

他の薬物の使用と同様に、パロキセチン塩酸塩による治療中にアルコール飲料を飲むことはお勧めできません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

パロキセチン塩酸塩の副作用 – メルク

以下に挙げる副作用の一部は、治療を継続するにつれて強度や頻度が減少する可能性があり、通常は中止する必要はありません。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します)

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

パロキセチン塩酸塩による治療を中止したときに観察される症状

一般的な反応 (患者の 1% ～ 10% に発生)

まれな反応 (患者の 0.1% ～ 1% に発生)

18歳未満の小児および青少年への使用

大うつ病性障害、強迫性障害、または社交不安症を患う18歳未満の小児および青少年を対象に塩酸パロキセチンを試験したところ、成人で記録されたものを超える望ましくない影響が観察されました。

パロキセチン塩酸塩で治療されたときに、この年齢層の患者で観察される最も一般的な望ましくないイベントは次のとおりでした。

臨床研究の小児および青少年では、用量増加中または治療中止中に以下のことが観察されました。

情緒不安定（自殺行動や自殺思考、行動の変化や泣き声を含む）、神経過敏、めまい、吐き気、腹痛。

治療を中止した場合に生じる症状は、ほとんどの場合中止後最初の数日間に発生しますが、ごくまれに、服用を忘れた場合にも発生します。ただし、治療が突然中止された場合に発生することが多くなります。医師に相談せずに治療を中止しないでください。ほとんどの場合、症状は自然に治まり、数日以内に消えます。ただし、望ましくない症状が強すぎると感じる場合は、医師に相談してアドバイスを求めてください。

パロキセチン塩酸塩を服用している人では骨折のリスクが高くなります。このリスクは治療の最初の段階で最も大きくなります。

ここに記載されていない他の副作用が発生した場合は、医師に知らせてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

パロキセチン塩酸塩特別集団 – メルク

お年寄り

あなたが65歳以上の場合、塩酸塩パロキセチンはあなたの血液中のナトリウム濃度の減少を引き起こす可能性があり、それが眠気と脱力を引き起こします。すでにこれらの症状のいずれかを経験している場合は、医師に相談してください。

妊娠

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

車両の運転や機械の操作能力への影響

車両や操作機械を運転する前に、塩酸塩パロキセチンが疲れているか眠くなるかを確認してください。このような場合は、そのような活動を避けてください。

パロキセチン塩酸塩とアルコールの併用は推奨されません。

治療中は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作は行わないでください。

18歳未満の小児および青少年への使用

パロキセチン塩酸塩は、18 歳未満の小児および青少年には推奨されません。

抗うつ薬で治療されているこの年齢層の患者は、自殺念慮および/または自殺行動のリスクが高くなります。

パロキセチン塩酸塩の組成 – メルク

プレゼンテーション

コーティングされたタブレット – 20錠と30錠を含むパック。

経口使用。

大人用。

構成

各タブレットには次のものが含まれています。

*

賦形剤:

リン酸ジバシック、澱粉ナトリウムグリコール酸ナトリウム、ヒトロロース、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、ヒプロメロース、マクロゴール、ポリソルビン酸。

Superdosagem do Cloridrato de Paroxetina – Merck

症状と兆候

塩酸塩の過剰摂取の経験は、次の症状を示しています。

発熱、血圧の変化、不随意な筋肉の収縮、不安、心拍数の増加。

時折、昏睡や心電図の変化が報告されていますが、特にパロキセチン塩酸塩を他の向精神薬（神経系に作用する）と組み合わせて投与した場合、アルコールの有無にかかわらず、非常にまれに致命的な結果をもたらします。

処理

既知の特異的な解毒剤はありません。

治療は、抗うつ薬の過剰摂取の場合に使用される一般的な手段で構成する必要があります。注意深い観察に加え、バイタルサインを頻繁に監視する一般的な支援策が示されています。患者のケアは、臨床上の適応症または国立毒物センターからの推奨事項があれば、それに従う必要があります。

過剰摂取が疑われる場合は、すぐに医師または最寄りの病院に連絡してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Paroxetina – Merck

セロトニン作動薬

他の SSRI と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) CR とセロトニン作動薬の併用は、5-HT に関連する効果の増加につながる可能性があります。

医師は、セロトニン作動薬と塩酸パロキセチン (活性物質) CR (L-トリプトファン、トリプタン、トラマドール、SSRI、リチウム、フェンタニル、またはセントジョーンズワート [Hypericum perforatum] を使用した製剤) を組み合わせる場合には注意が必要です。この場合、治療を注意深く監視する必要があります。

塩酸パロキセチン (活性物質) CR と、可逆的非選択的 MAO 阻害剤である抗生物質リネゾリドや塩化メチルチオニン (メチレンブルー) などの MAO 阻害剤との併用は禁忌です。

ピモジド

低用量のピモジド (2 mg) を単回投与した研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) と同時投与すると、この薬剤のレベルが上昇することが実証されました。これは、CYP2D6 を阻害する塩酸パロキセチン (活性物質) の既知の特性によって説明されます。ピモジドの治療範囲は狭く、QT 間隔を延長することが知られているため、ピモジドと塩酸パロキセチン (活性物質) CR の併用は禁忌です。

薬物代謝酵素

塩酸パロキセチン（有効成分）の代謝および薬物動態は、薬物代謝酵素の誘導または阻害により影響を受ける可能性があります。

塩酸パロキセチン（活性物質）を既知の阻害剤と併用する場合、医師は用量範囲内で最も低い用量の使用を検討する必要があります。

共投与される薬剤が既知の誘発剤（カルバマゼピン、リファンピシン、フェノバルビタール、フェニトインなど）である場合、最初の用量調整は必要ありません。医師は臨床効果 (忍容性と有効性) に応じてその後の用量調整を行う必要があります。

フォサンプレナビル/リトナビル

ホスアンプレナビル/リトナビルと塩酸パロキセチン (活性物質) を同時投与すると、塩酸パロキセチン (活性物質) の血漿レベルが大幅に低下します。用量を調整する場合は、臨床効果 (忍容性と有効性) を考慮する必要があります。

プロシクリジン

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) を毎日投与すると、プロシクリジンの血漿レベルが大幅に増加します。抗コリン作用を考慮すると、プロシクリジンの用量を減らす必要があります。

抗けいれん薬

どうやら、カルバマゼピン、フェニトインまたはバルプロ酸ナトリウムと塩酸パロキセチン (活性物質) の併用投与は、てんかん患者の薬物動態学的/薬力学的プロファイルに影響を与えないようです。

神経筋遮断薬

選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) は、血漿コリンエステラーゼの活性を低下させ、ミバクリウムとスキサメトニウムの筋肉遮断作用を延長させます。

パロキセチン塩酸塩（原体）のCYP2D6阻害能

SSRI を含む他の抗うつ薬と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) は肝臓のシトクロム P450 (CYP) 2D6 酵素を阻害します。 CYP2D6 の阻害は、この酵素によって代謝される共投与薬物の血漿濃度の増加につながる可能性があります。これらの薬剤には、特定の三環系抗うつ薬（アミトリプチリン、ノルトリプチリン、イミプラミン、デシプラミンなど）、フェノチアジン神経弛緩薬、リスペリドン、アトモキセチン、特定の 1c 型抗不整脈薬（プロパフェノンやフレカイニドなど）、メトプロロールなどがあります。

タモキシフェンには、CYP2D6 によって生成され、タモキシフェンの有効性に大きく寄与する重要な活性代謝産物であるエンドキシフェンが含まれています。パロキセチン塩酸塩 (活性物質) による CYP2D6 の不可逆的な阻害により、エンドキシフェンの血漿濃度が低下します。

CYP3A4

塩酸パロキセチン（原体）とシトクロムCYP3A4の基質であるテルフェナジンの定常状態でのin vivo相互作用試験により、塩酸パロキセチン（原体）がテルフェナジンの薬物動態に影響を及ぼさないことが明らかになりました。同様のin vivo相互作用研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) がアルプラゾラムの薬物動態を妨げず、またその逆も同様であることが示されました。塩酸パロキセチン（活性物質）と、CYP3A4 基質であるテルフェナジン、アルプラゾラムおよびその他の薬剤の併用投与にはリスクはないと予想されます。

臨床研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) の吸収と薬物動態は、食品、制酸剤、ジゴキシン、プロプラノロール、アルコール (塩酸パロキセチン (活性物質）は、アルコールによって引き起こされる運動能力および精神能力の低下を増強しませんが、塩酸パロキセチン（活性物質）とアルコールの併用は推奨されません）。

他の薬と同様に、塩酸パロキセチン (有効成分) CR と一緒にアルコール飲料を飲むことはお勧めできません。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

Ação da Substância Cloridrato de Paroxetina – Merck

有効性の結果

心理療法とプラセボで治療を受けた高齢者における大うつ病再発の相対リスクは、2年間の追跡調査後、塩酸パロキセチン（活性物質）を受けた患者よりも140%高かった[1]。

全般性不安障害 (GAD) の患者において、塩酸パロキセチン (有効成分) は長期間であっても効果があり、症状の解消、不安の軽減、機能の大幅な改善をもたらします (HAM-A スケールで平均 57% の軽減)。ベンゾジアゼピンよりも高い忍容性プロファイル。寛解率は有意であり、特に 3 か月後には治療期間に比例します [2]、[3]、[4]。

月経前不快気分障害（PMDD）では、放出制御塩酸パロキセチン（活性物質）を月経周期の後半に12.5または25 mg/日の用量で断続的に投与すると、黄体期の気分が大幅に改善されました。症状の重症度と機能障害[5]。制御放出型塩酸パロキセチン (活性物質) も、12.5 ～ 25 mg/日の用量で継続治療に効果があり、中止の割合はわずか約 10% でした [6]。

参考文献:

[1] レイノルズ、CF。他。老年期の大うつ病の維持療法。 N Engl J Med、354(11):1130-8、2006。
[2] VAN AMERINGEN, M. et al.全般性社会不安障害におけるパロキセチンの評価。 Expert Opin Pharmacother、6(5):819-30、2005。
[3] ボール、SG。他。全般性不安障害に対する選択的セロトニン再取り込み阻害剤治療：パロキセチンとセルトラリンの二重盲検前向き比較。 J Clin Psychiatry、66(1):94-99、2005。
[4] バレンジャー、JC。他。パロキセチンで治療された不安障害患者の寛解率。 J Clin Psychiatry、65(12):1696-707、2004。
[5] STEINER, M. et al.月経前不快気分障害の治療におけるパロキセチン制御放出 (CR) の黄体期投与。 Am J Obstet Gynecol、193(2):352-60、2005。
[6] コーエン、LS。他。月経前不快気分障害に対するパロキセチン制御放出: 二重盲検プラセボ対照試験。 Psychosom Med、66(5): 707-13、2004。
[7] ダンナー、DL。他。重度のうつ病の治療における制御放出パロキセチンの有効性と忍容性: 4 つの二重盲検臨床試験における被験者のサブセットからプールされたデータの事後分析。クリン・サー、27(12):1901-11、2005。
[8] トリベディ、MH。他。大うつ病性障害の治療における低用量のパロキセチン制御放出の有効性。 J Clin Psychiatry、65(10):1356-64、2004。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

塩酸パロキセチン (活性物質) は、強力かつ選択的なセロトニン再取り込み阻害剤 (5-ヒドロキシトリプタミン、または 5-HT) です。その抗うつ作用と強迫性障害 (OCD) およびパニック障害の治療におけるその有効性は、脳ニューロンによる 5-HT 再取り込みの特異的な阻害に関連していると考えられています。

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) は、三環系、四環系およびその他の入手可能な抗うつ薬とは化学的に関連しません。

塩酸パロキセチン（活性物質）はムスカリン性コリン作動性受容体に対する親和性が低く、動物実験では弱い抗コリン作動性が示されています。

その選択的作用によれば、三環系抗うつ薬とは対照的に、塩酸パロキセチン（活性物質）は、α1、α2、β、ドーパミン作動性（D2）および5-HT1アドレナリン作動性受容体に対してほとんど親和性を持たないことがin vitro研究で示されている。 -HT2とヒスタミン。インビトロでのシナプス後受容体とのこのわずかな相互作用は、CNS抑制および降圧特性が存在しないことを実証するインビボ研究によって実証されている。

薬力学的効果

パロキセチン塩酸塩（活性物質）は精神運動機能を損なわず、エタノールの抑制効果を増強しません。

他の選択的セロトニン (5-HT) 再取り込み阻害剤と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) は、MAO 阻害剤またはトリプトファンで以前に治療された動物に投与されると、5-HT 受容体を過剰に刺激する症状を引き起こします。

行動およびEEG研究は、塩酸パロキセチン（活性物質）が、5-HT再取り込みを阻害するのに必要な用量よりも一般的に低い用量で弱く活性化することを示している。活性化特性は本質的にアンフェタミンではありません。

動物実験では、塩酸パロキセチン (活性物質) が心臓血管系によく耐えられることが示されました。

健康な人に投与しても、血圧、心拍数、心電図に臨床的に重大な変化は生じません。

ノルエピネフリンの再取り込みを阻害する抗うつ薬とは対照的に、塩酸パロキセチン（活性物質）はグアネチジンの降圧効果を阻害する傾向が非常に低いことが研究で示されています。

薬物動態学的特性

吸収

塩酸パロキセチン（活性物質）は、経口投与後によく吸収され、初回通過代謝を示します。塩酸パロキセチン（有効成分）CR錠は、塩酸パロキセチン（有効成分）の溶解速度を4～5時間かけて制御します。腸溶コーティングは、生体内での薬物放出速度の制御に加えて、塩酸パロキセチン (活性物質) CR 錠剤が胃から出るまで薬物放出の開始を遅らせます。速放性製剤と比較して、徐放性錠剤は吸収率が低くなります。

初回通過代謝のため、体循環で利用可能な塩酸パロキセチン (活性物質) の量は、胃腸管から吸収される量よりも少なくなります。

治療開始後 7 ～ 14 日以内に全身レベルの定常状態に達し、長期間使用しても薬物動態は変化しないようです。

分布

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) は組織内に広範囲に分布します。薬物動態計算によると、体内の塩酸パロキセチン (活性物質) のわずか 1% が血漿中に存在することが示されています。治療濃度では、血漿中に存在する塩酸パロキセチン (活性物質) の約 95% がタンパク質に結合します。

パロキセチン塩酸塩（活性物質）の血漿濃度と臨床効果との間に相関関係は見られませんでした。

代謝

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) の主な代謝産物は極性があり、酸化とメチル化によって共役され、急速に代謝されます。薬理活性が相対的に欠如していることを考慮すると、これらが塩酸パロキセチン (活性物質) CR の治療効果に寄与する可能性は非常に低いです。

代謝は、神経細胞の 5-HT の再取り込みに対する塩酸パロキセチン (活性物質) の選択的作用を損なうことはありません。

排泄

未変化の塩酸パロキセチン (活性物質) の尿中排泄は一般に用量の 2% 未満ですが、代謝産物の排泄は用量の約 64% です。用量の約 36% がおそらく胆汁を介して糞便中に排泄され、未変化の塩酸パロキセチン (活性物質) は排泄量の 1% 未満に相当します。このようにして、塩酸パロキセチン（活性物質）は代謝によってほぼ完全に除去されます。

代謝産物の排泄は二相性であり、最初は初回通過代謝の影響から生じ、その後は塩酸パロキセチン（活性物質）の全身性排泄によって制御されます。

排出半減期はさまざまですが、通常は約 1 日です。

特別な集団

高齢者および肝不全、腎不全

高齢患者、重度の腎不全患者、および肝不全患者では、塩酸パロキセチン（活性物質）の血漿中濃度がわずかに上昇しましたが、これらの患者の血漿中濃度の範囲は健康な成人の血漿中濃度の範囲と重複しています。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Paroxetina – Merck

Conserve o produto em temperatura ambiente (entre 15 ^o C e 30 ^o C), protegendo-o da luz e umidade.ボトルをしっかりと閉めてください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

外観・官能特性

Os comprimidos de cloridrato de paroxetina de 20 mg são revestidos, de coloração branca, redondos, biconvexos, com sulco em um dos lados.

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

Dizeres Legais do Cloridrato de Paroxetina – Merck

MS 1.0089.0317

担当薬剤師:

フェルナンダP.ラベロ
CRF-RJ No 16979

メルクSA

CNPJ 33.069.212/0001-84
エストラーダ ドス バンデイランテス、1099
リオデジャネイロ – RJ – CEP 22710-571
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。

N ^o de lote e datas de fabricação e validade: vide cartucho.