エスメロンのリーフレット

エスメロンは、日常処置における気管挿管および迅速な麻酔導入を容易にするため、また外科的介入中に骨格筋を弛緩させるために、全身麻酔と併用することが適応とされています。

エスメロンは、挿管と人工呼吸を促進するために、集中治療室 (ICU) に入院している人々にも適応されます。

エスメロンはどのように機能しますか?

エスメロンは筋弛緩剤と呼ばれる物質のグループに属しており、手術中に全身麻酔の一部として使用されます。手術を受けるときは、筋肉を完全に弛緩させる必要があります。これにより、外科医の作業が容易になります。

エスメロンはこれらの衝動をブロックすることで機能し、筋肉をリラックスさせます。呼吸に関わる筋肉も緩むため、手術中および術後は自力で呼吸できるようになるまで補助呼吸（人工呼吸）が必要になります。

手術中は筋弛緩剤の効果を常にチェックし、必要に応じてさらに薬剤を投与します。手術が終わるとエスメロンの効果は消え、自分で呼吸できるようになります。場合によっては、このプロセスを促進するために別の薬が投与されることがあります。エスメロンは、筋肉をリラックスさせるために集中治療室でも使用できます。

エスメロンの禁忌

この薬は、ロクロニウム、臭化物イオン、またはエスメロン配合のその他の成分に対して過敏症（アレルギー）のある人の使用は禁忌です。

エスメロンの使い方

医師が投与量を決定します。

外科手術の前および/または手術中にエスメロンを投与されます。

通常の用量は体重1kgあたり臭化ロクロニウム0.6mgで、効果は30～40分間持続します。

手続き中、エスメロン氏がまだ行動しているかどうかが確認される。

必要に応じて、追加の投与量が投与されます。投与量は、投与された他の薬剤との相互作用の可能性、予想される手術期間、年齢、健康状態などのいくつかの要因によって異なります。

投与方法および投与経路：

エスメロンは自分で投与しないでください。エスメロンは、単回注射または持続点滴として静脈内に注入する溶液であり、

医師または看護師によって管理されます。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

エスメロンを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

当該製品には該当しません。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

エスメロンの注意事項

あなたの病歴がエスメロンの投与方法に影響を与える可能性があります。

以下のいずれかの症状がある場合、または以前にあったことがある場合は、医師に相談してください。

特定の病状はエスメロンの作用に影響を与える可能性があります。

例えば：

これらの症状のいずれかがある場合、医師はこの事実を考慮してエスメロンの正しい用量を決定します。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

エスメロンの副作用

すべての薬と同様に、エスメロンは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を経験するわけではありません。

まれに観察される副作用 (患者の 0.01% ～ 1% で発生) は次のとおりです。

非常にまれに観察される副作用（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生）は次のとおりです。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

エスメロン特別集団

妊娠および授乳中:

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠中またはその可能性がある場合、または授乳中の場合は、エスメロンを投与する前に医師にアドバイスを求めてください。

子供や高齢者への使用:

エスメロンは子供（正期産の新生児から十代の若者まで）や高齢者にも使用できますが、最初に医師があなたの病歴を評価する必要があります。

機械の運転および使用能力への影響:

エスメロンを投与した後、医師は、運転や潜在的に危険な機械の操作が安全になる時期を通知します。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

エスメロンの成分

各 1 mL には次のものが含まれます。

ロクロニウム臭化物 10mg。

賦形剤:

酢酸ナトリウム、塩化ナトリウム、酢酸、注射用水。

エスメロンの過剰摂取

処置中は医療スタッフがあなたの状態を監視することを考慮すると、エスメロンを過剰摂取する可能性は低いでしょう。ただし、そうなった場合、再び自力呼吸ができるようになるまで人工呼吸は続きます。

エスメロンの効果を無効にする薬を投与することで、過剰量のエスメロンの影響に対抗し、回復を早めることが可能です。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

エスメロンの薬物相互作用

以下に説明する薬剤は、非脱分極性神経筋遮断薬の作用の大きさおよび/または持続時間に影響を与えることが示されています。

臭化ロクロニウム（有効成分）に対する他の薬剤の影響

効果増加

その他の薬:

抗生物質:

以下の物質を術後に投与した後に麻痺が残ることが報告されています。

アミノグリコシド、リンコサミン、ポリペプチドおよびアシルアミノペニシリン抗生物質、キニジン、キニーネおよびマグネシウム塩。

効果の低下

変動効果

臭化ロクロニウム（有効成分）の他の薬剤への影響

臭化ロクロニウム（活性物質）をリドカインと組み合わせて使用​​すると、作用の発現が速くなる可能性があります。

小児患者

相互作用に関する正式な研究は行われていません。成人患者に関する前述の相互作用、および使用に関する特別な警告と注意事項は、小児患者についても考慮する必要があります。

エスメロンという物質の作用

効果の結果

臭化ロクロニウム（活性物質）の有効性は、神経筋遮断薬の有効性の予測可能な尺度と考えられる神経筋伝達遮断効果および挿管状態スコアの測定を使用した研究で評価されました。小児集団を対象に実施された臨床研究では、挿管用量 0.6 mg.kg ^-1の小児および乳児では、成人よりも作用の発現がわずかに短いことが示されています。

小児の年齢グループ内での比較では、正期産新生児（0～27日）と青年（11～17歳）の平均発症時間（1.0分）が乳児（28日～2か月）よりわずかに長いことが示されました。幼児（3～23か月）と年長児（2～11歳）（それぞれ0.4分、0.6分、0.8分）。幼児では、子供や大人に比べて、リラックスしている時間と回復時間が短い傾向があります。小児の年齢グループ内での比較では、正期産の新生児および乳児（生後28日から2か月）では、生後3か月から23か月の小児と比較して、T3再出現の平均時間が延長した（それぞれ56.7分と60.7分）ことが実証されました。 2歳から11歳までと青少年（11歳から17歳まで）（それぞれ45.4分、37.6分、42.9分）。

薬理学的特徴

薬力学特性

薬物療法グループ:

筋弛緩剤、末梢作用剤。 ATCコード：M03AC09。

作用機序

臭化ロクロニウム（活性物質）は、中間作用と急速な作用発現を備えた非脱分極性の神経筋遮断薬であり、このクラスの薬剤（クラリホルム）に特徴的なすべての薬理学的作用を示します。この薬は、運動終板上のニコチン性コリン受容体を競合することによって作用します。

この作用は、ネオスチグミン、エドロホニウム、ピリドスチグミンなどのアセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって拮抗されます。

薬力学的効果

静脈麻酔中の ED90 (親指から尺骨神経刺激までの神経筋伝達を 90% 抑制するのに必要な用量) は、臭化ロクロニウム (活性物質) で約 0.3 mg.kg ^-1です。乳児の ED95 は成人および小児よりも低い (それぞれ 0.25、0.35、および 0.40 mg.kg ^-1 )。臭化ロクロニウム (活性物質) 0.6 mg.kg ^-1の臨床持続時間 (神経筋伝達の 25% が自然に回復するまでの持続時間) は 30 ～ 40 分です。合計持続時間 (神経筋伝達の 90% が自然に回復するまでの時間) は 50 分です。

0.6 mg.kg ^-1の臭化ロクロニウム（活性物質）のボーラス投与後の神経筋伝達の 25 ～ 75% の自然回復（回復指数）の平均時間は 14 分です。臭化ロクロニウム（活性物質）の用量が 0.3 ～ 0.45 mg.kg ^-1と低用量（ED90 の 1 ～ 1 1/2 倍）の場合、作用の発現は遅くなり、作用持続時間は短くなります。 2 mg.kg ^-1という高用量では、臨床持続時間は 110 分です。

日常麻酔中の挿管

0.6 mg.kg ^-1の臭化ロクロニウム（活性物質）（静脈麻酔下で ED90 の 2 倍）を静脈内投与後 60 秒以内に、ほぼすべての患者で適切な挿管状態を達成でき、そのうち 80% が挿管されています。状態は良好に分類されます。臭化ロクロニウム (活性物質) 0.45 mg.kg ^-1を投与すると、90 秒後に許容可能な挿管状態が得られ、2 分以内にあらゆる種類の損傷に適した全身性筋麻痺が確立されます。

高速シーケンス誘導

迅速な一連の麻酔導入中に臭化ロクロニウム (活性物質) 1.0 mg.kg ^-1を投与した後、プロポフォール麻酔下の患者の 93%、プロポフォール麻酔下の患者の 96% で適切な挿管状態が 60 秒以内に達成されました。フェンタニル/チオペンタール。このうち 70% は優れていると分類されます。この用量での臨床持続時間は約 1 時間で、その間に神経筋遮断を安全に解除できます。

迅速な麻酔導入中に臭化ロクロニウム (活性物質) 0.6 mg.kg ^-1を投与した後、プロポフォール麻酔下の患者の 81%、フェンタニル/チオペンタールの患者の 75% で適切な挿管状態が 60 秒以内に達成されました。

小児患者

挿管用量 0.6 mg.kg ^-1の乳児および小児における作用発現までの平均時間は、成人よりわずかに短い。小児の年齢グループ内での比較では、正期産の新生児および青少年の平均発症時間（1.0分）は、乳児、年少児、年長児（0.4分、0.6分、0.8分）よりわずかに長いことが示されました。 、 それぞれ）。

小児では、幼児や成人に比べて、リラックス時間と回復時間が短い傾向があります。小児の年齢グループ内での比較では、T3 再出現までの平均時間は、年少児、年長児、および青年（45.4 分、37.6 分、およびそれぞれ42.9分）。

高齢患者、肝疾患、胆道疾患、腎不全の患者

臭化ロクロニウム（活性物質）0.15 mg.kg ^-1の維持用量の作用持続時間は、高齢者患者および肝臓疾患および/または腎臓疾患の患者におけるエンフルランおよびイソフルランによる麻酔下の場合（約 20 分）よりも長くなる可能性があります。排泄器官機能の低下のない患者を対象に、静脈麻酔下（約13分）。

推奨レベルでの維持用量の繰り返しでは、累積効果（作用持続時間の漸進的な増加）は観察されませんでした。

集中治療室

集中治療室での連続注入後、TOF 比が 0.7 に回復するまでの時間は、注入終了時の遮断レベルによって異なります。 20 時間以上の連続注入後、T2 から TOF 刺激への復帰と TOF 比が 0.7 に回復するまでの平均時間範囲は、多臓器不全のない患者では約 1.5 (1 ～ 5) 時間、多臓器不全のない患者では約 4 (1 ～ 5) 時間です。 25) 多臓器不全患者では数時間。

集中治療室

集中治療室での連続注入後、TOF 比が 0.7 に回復するまでの時間は、注入終了時の遮断レベルによって異なります。 20 時間以上の連続注入後、T2 から TOF 刺激への復帰と TOF 比が 0.7 に回復するまでの平均時間範囲は、多臓器不全のない患者では約 1.5 (1 ～ 5) 時間、多臓器不全のない患者では約 4 (1 ～ 5) 時間です。 25) 多臓器不全患者では数時間。

筋弛緩の逆転

ロクロニウムの作用は、スガマデクスとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ネオスチグミン、ピリドスチグミン、またはエドロホニウム）の両方によって拮抗される可能性があります。スガマデクスは、ルーチンの回復（T2 再発の場合、破傷風後 1 ～ 2 回のカウント）または即時回復（臭化ロクロニウム（活性物質）の投与 3 分後）のために投与できます。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、T2 の再発時または臨床的回復の最初の兆候時に投与できます。

薬物動態学的特性

臭化ロクロニウム (活性物質) の単回ボーラス投与の静脈内投与後、血漿濃度は 3 つの指数関数的段階で確立されます。正常な成人では、平均排出半減期 (95% CI) は 73 (66 ～ 80) 分、動的平衡条件下での見かけの分布体積は 203 (193 ～ 214) mL.kg ^-1 、血漿クリアランスは3.7 (3.5 ～ 3.9) mL.kg ^-1 .min ^-1。

ロクロニウムは尿および胆汁中に排泄されます。尿中への排泄は 12 ～ 24 時間以内に 40% に近づきます。放射性標識された用量の臭化ロクロニウム（活性物質）を注射した後、9 日後には平均して、放射性トレーサーの尿中 47%、糞便中 43% が排泄されます。約50％が未変化体として回収されます。

小児患者

0～17歳の小児患者（n=146）における臭化ロクロニウム（活性物質）の薬物動態を、セボフルラン（導入）およびイソフルラン/亜酸化窒素を用いた麻酔における2件の臨床研究からの薬物動態データセットの母集団分析を使用して評価した。 （メンテナンス）。すべての薬物動態パラメータは、同様のクリアランス (Lh ^_-1 .kg ^-1 ) によって示される体重に比例して線形であることが判明した。分布容積（L.kg ^-1 ）および排出半減期（h）は、年齢（年）とともに減少した。

各年齢層の小児患者の典型的な薬物動態パラメータを以下に要約します。

高齢患者、肝疾患、胆道疾患、腎不全の患者

対照研究では、ほとんどの研究で高齢者患者および腎機能障害患者の血漿クリアランスが減少しましたが、統計的有意性のレベルには達しませんでした。肝疾患患者では、平均排出半減期は 30 分延長され、平均血漿クリアランスは 1 mL.kg ^-1 .min ^-1減少します。

集中治療室

臭化ロクロニウム（活性物質）を持続点滴として投与して機械換気を 20 時間以上促進すると、平均排出半減期と動的平衡状態での平均見かけの分布容積が増加します。

対照臨床研究では、（複数の）臓器不全の性質と程度、および個々の患者の特徴に関連して、患者間で大きなばらつきがあることが判明しています。多臓器不全の患者では、動的平衡状態における平均 (± SD) 排出半減期は 21.5 (± 3.3) 時間、見かけの分布体積は^1.5 (± 0.8) L.kg でした。血漿クリアランスは 2.1 (± 0.8) mL.kg ^-1 .min ^-1 。

前臨床安全性データ

非臨床研究では、ヒトへの最大曝露量を十分に超えると考えられる曝露量でのみ影響が観察されており、臨床使用との関連性はほとんどないことが示されています。集中治療室の患者の通常極端で複雑な臨床状況を研究するための適切な動物モデルはありません。したがって、集中治療室での人工呼吸の促進における臭化ロクロニウム（活性物質）の安全性は、主に臨床研究で得られた結果に基づいています。

エスメロン ストレージ ケア

エスメロンは病院に保管されています。

冷蔵（2～8℃）で保管してください。

8 ～ 30°C で最長 12 週間保存できます。

この期間内に使用されなかったボトルは冷蔵庫に戻さず、廃棄してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

輸液で希釈した後、30℃で最長 72 時間の使用の間、物理的および化学的安定性が実証されています。

微生物学的観点から、希釈した製品はすぐに使用する必要があります。そうでない場合、投与前の保管時間と条件は使用者/管理者の責任であり、通常は 2 ～ 8°C の温度で 24 時間を超えてはなりません。ただし、希釈が管理され検証された無菌条件下で実行された場合を除きます。

保存料が入っていないため、開封後はすぐにご使用ください。

官能特性

エスメロンは、無色またはわずかに黄褐色の注射用溶液です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。

使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

エスメロンのかっこいい名言

MS 1.0171.0096。

農場。答え：

クリスティーナ松島
CRF-SP番号35,496。

Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
ジョアン アルフレド通り, 353
サンパウロ/SP
CNPJ 03.560.974/0001-18
ブラジルの産業。

使用は病院に限定されます。

医師の処方箋に基づいて販売します。