Prevencor リーフレット

Prevencor 社の関連医薬品の 1 つであるシンバスタチンは、高脂血症患者の高レベルの総コレステロール、LDL コレステロール、およびトリグリセリドを減らすための食事療法の補助療法として使用されます。また、HDL コレステロールも上昇させるため、心血管疾患のリスクの指標である総コレステロール/HDL コレステロール比も低下します。

この薬はどのように作用するのでしょうか?

Prevencor は、アセチルサリチル酸とシンバスタチンの抗血栓作用による心血管アテローム性動脈硬化症（虚血性心疾患、心筋梗塞、脳および末梢アテローム性動脈硬化症）の予防および/または治療に併用される 2 つの薬剤（アセチルサリチル酸とシンバスタチン）の組み合わせです。シンバスタチンによるコレステロール低下作用。

Prevencor の禁忌

シンバスタチンは、製品のいずれかの成分に対する過敏症の場合、活動性肝疾患のある患者、または血清トランスアミナーゼの持続的かつ原因不明の上昇がある場合には禁忌です。アセチルサリチル酸は、デング熱、喘息、消化性潰瘍性胃炎、または出血の問題が疑われる場合には摂取すべきではありません。

アセチルサリチル酸の場合、子供や青少年は、この薬に関連する稀ではあるが重篤な病気であるライ症候群について医師に相談する前に、水痘やインフルエンザのような症状にこの薬を使用すべきではありません。

シンバスタチンとアセチルサリチル酸は、妊娠中および授乳中は禁忌です。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。不活性成分はアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

プリベンコアの使用方法

患者は Prevencor を受ける前に標準的なコレステロール低下食を開始し、Prevencor による治療中はそれを維持する必要があります。

投与量

食事療法に抵抗性の高脂血症の場合には、Prevencor 10 (シンバスタチン 10 mg およびアセチルサリチル酸 100 mg) の使用が適応となります。

必要に応じて、Prevencor 20 または 40 では 4 週間以上の間隔で用量調整を行う必要があります。これは、それぞれシンバスタチン 20 および 40 mg、アセチルサリチル酸 100 mg の用量に相当します。

Prevencor を構成する 2 つの薬剤は、1 日 1 回の用量で、できれば夜間、夕食前または夕食後に同時に服用する必要があります。

LDL コレステロール値が 75 mg/dL 未満に低下した場合、または血漿総コレステロール値が 140 mg/dL 未満に低下した場合は、Prevencor の用量を減らすことを検討する必要があります。

シンバスタチンコーティング錠の場合: この薬は割ったり噛んだりしないでください。

治療の中断

医師の知識なしに治療を中断しないでください。

この薬は壊したり噛んだりすることはできません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

Prevencor の予防措置

アセチルサリチル酸

アセチルサリチル酸を使用するリスクと利点について厳密な医学的評価を行った後にのみ、以下の条件で使用できます。

出血時間が増加するため、アセチルサリチル酸による治療は手術の少なくとも 1 週間前に中止する必要があります。

気管支喘息、慢性気管支炎、花粉症、または鼻粘膜の浮腫（鼻ポリープ）の患者は、鎮痛剤/非ステロイド性抗炎症薬と接触すると、喘息発作、皮膚または粘膜の局所的な浮腫（クインケ浮腫）、または蕁麻疹を経験することがあります。炎症性の薬。

アルコールとの併用は避けてください。

アセチルサリチル酸は、デング熱が疑われる場合には禁忌です。

シンバスタチン

ミオパチー/横紋筋融解症

シンバスタチンは、他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、クレアチニンキナーゼ (CK) の正常上限値の 10 倍を超える増加に伴う筋肉痛、痛み、脱力感として現れるミオパシーを引き起こすことがあります。ミオパチーは、ミオグロビン尿症に続発する急性腎不全を伴う、または伴わない横紋筋融解症の形をとることがありますが、致命的となることはほとんどありません。ミオパシーのリスクは、血漿中の高レベルの HMG-CoA レダクターゼ阻害活性によって増加します。

妊娠と授乳

この薬は妊娠中に先天異常を引き起こします。 Prevencor の使用中に妊娠した場合は、治療を中止し、直ちに医師に通知してください。

治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。妊娠中および授乳中は使用しないでください。

車両の運転や機械の操作能力への影響

車の運転や機械の操作をする場合、高血圧の治療中にまれにめまいや倦怠感が起こることがあるので注意が必要です。

高齢の患者さん

アセチルサリチル酸

高齢の患者は、おそらく腎機能が低下しているため、サリチル酸塩の毒性作用に対してより敏感になる可能性があります。

シンバスタチン

対照臨床研究でシンバスタチンの投与を受けた65歳以上の患者については、総コレステロールおよびLDLコレステロール値の低下を通じて評価された有効性は、集団全体で観察された有効性と同様であり、シンバスタチンの頻度に明らかな増加は見られなかった。有害な臨床所見または検査所見。

医師の知識なしに治療を中断しないでください。

小児や青少年は、この薬に関連する稀ではあるが重篤な病気であるライ症候群について医師の診察を受けるまで、水痘やインフルエンザのような症状にこの薬を使用しないでください。

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Prevencor の副作用

アセチルサリチル酸に起因する吐き気、嘔吐、胸焼けなどの不快な反応が現れた場合は医師に知らせてください。シンバスタチンは一般に忍容性が良好です。

ほとんどの悪影響は本質的に軽度かつ一時的なものです。最も一般的なのは消化器疾患で、最も一般的ではないのは脱力感と頭痛です。

さらに頻度が低いのは、痛み、筋肉痛や筋力低下、肝臓の問題、過敏症（関節痛、発熱、息切れなど、さまざまな症状を伴うアレルギー反応）です。

筋肉の問題が深刻になることはほとんどないため、痛み、痛み、筋力低下を感じた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

異常な症状がある場合、または既知の症状が持続または悪化する場合は、医師に伝えてください。

Prevencorの構成

プレゼンテーション

プリベンコア 10

アセチルサリチル酸 100 mg 錠 30 錠 + シンバスタチン 10 mg コーティング錠 30 錠が入っています。

アセチルサリチル酸 100 mg の錠剤 20 錠 + シンバスタチン 10 mg のコーティング錠 20 錠が入ったパック。

プリベンコア 20

アセチルサリチル酸 100 mg 錠剤 30 錠 + シンバスタチン 20 mg コーティング錠剤 30 錠が入ったパック。

アセチルサリチル酸 100 mg の錠剤 20 錠 + シンバスタチン 20 mg のコーティング錠 20 錠が入ったパック。

プリベンコア 40

アセチルサリチル酸 100 mg 錠剤 30 錠 + シンバスタチン 40 mg コーティング錠剤 30 錠が入ったパック。

アセチルサリチル酸 100 mg の錠剤 20 錠 + シンバスタチン 40 mg のコーティング錠 20 錠が入ったパック。

大人用。

経口使用。

組成物

プリベンコア 10

各アセチルサリチル酸錠剤 (黄色) には次のものが含まれます。

*ステアリン酸、デンプン、オレンジフレーバー、微結晶セルロース、サンセットイエローラッカー染料、キノリンイエローラッカー染料、コロイド状二酸化ケイ素、サッカリンナトリウム二水和物。

フィルムコーティングされた (淡いピンク色の) シンバスタチン錠剤には次のものが含まれます。

*アスコルビン酸、クエン酸、デンプン、ブチルヒドロキシアニソール、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロロース、乳糖一水和物、ヒプロメロース、マクロゴール、ポリソルベート80、二酸化チタン、ベンガラ、タルク。

プリベンコア 20

各アセチルサリチル酸錠剤 (黄色) には次のものが含まれます。

*ステアリン酸、デンプン、オレンジフレーバー、微結晶セルロース、サンセットイエローラッカー染料、キノリンイエローラッカー染料、コロイド状二酸化ケイ素、サッカリンナトリウム二水和物。

各シンバスタチン 20 mg コーティング錠剤 (サーモン) には次のものが含まれます。

*アスコルビン酸、クエン酸、デンプン、ブチル化ヒドロキシアニソール、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロロース、乳糖一水和物、ヒプロメロース、マクロゴール、ポリソルベート80、二酸化チタン、黄色酸化鉄、ベンガラ酸化鉄、ケイ酸マグネシウム。

プリベンコア 40

各アセチルサリチル酸錠剤 (黄色) には次のものが含まれます。

*ステアリン酸、デンプン、オレンジフレーバー、微結晶セルロース、サンセットイエローラッカー染料、キノリンイエローラッカー染料、コロイド状二酸化ケイ素、サッカリンナトリウム二水和物。

シンバスタチン 40 mg フィルム コーティング (ピンク) 錠剤には次のものが含まれます。

*アスコルビン酸、クエン酸、デンプン、ブチル化ヒドロキシアニソール、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロロース、乳糖一水和物、ヒプロメロース、マクロゴール、ポリソルベート80、二酸化チタン、ベンガラ、ケイ酸マグネシウム。

プレベンコアの過剰摂取

アセチルサリチル酸

偶発的に過剰摂取した場合は、兆候や症状がない場合でも、直ちに医師の診察を受けるか中毒センターに相談してください。急性中毒は酸塩基バランスに深刻な変化を引き起こしますが、慢性中毒は中枢神経系に主な変化（サリチル症）を引き起こします。

酸塩基および電解質の障害（カリウム損失）、低血糖、皮膚の発疹、胃腸出血に加えて、次のような症状が現れる場合があります。

重度の中毒では、せん妄、振戦、呼吸困難、発汗、高熱、昏睡が発生することがあります。中毒の治療では、有効成分の吸収を減らし、排泄を促進し、水分と電解質のバランスを監視し、体温と呼吸活動を正常化するための通常の対策が推奨されます。

シンバスタチン

過剰摂取の報告はほとんどありません。最大摂取量は3.6gでした。すべての患者は後遺症を残すことなく回復した。現在までのところ、特定の治療法は推奨されていないため、一般的な対策を採用する必要があります。

Prevencor の薬物相互作用

Prevencor による治療を受けている間は、医師の同意なしに他の薬を服用しないでください。処方箋なしで購入した薬を含め、服用している、または服用する予定のすべての薬について知らされる必要があります。新しい薬を処方する医師には、Prevencor を服用していることを明らかにする必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

アルコールと、アセタゾラミド、コルチコステロイド、経口抗凝固薬、ヘパリン、血糖降下薬、メトトレキサート、プロベネシドなどの薬物との併用は避けてください。

シンバスタチンと一部の薬剤の併用は筋肉の問題のリスクを高める可能性があるため、以下を服用している場合は医師に知らせることが特に重要です。

ワルファリンやフェンプロクモン、または別のフィブリン酸誘導体であるフェノフィブラートなどの抗凝固薬（血栓の形成を防ぐ薬）を服用している場合は、医師に伝えることも重要です。

医師の知識なしに薬を服用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

Prevencor の食品との相互作用

グレープフルーツジュースには、CYP3A4 を阻害する 1 つ以上の成分が含まれており、この酵素系によって代謝される薬物の血漿レベルを上昇させる可能性があります。通常の摂取（毎日 250 ml グラス 1 杯）の影響は最小限であり（濃度-時間曲線の下の面積で測定した場合、HMG-CoA レダクターゼ阻害活性の血漿レベルが 13% 増加）、臨床的に重要ではありません。

ただし、非常に大量（毎日 1 リットル以上）は、シンバスタチン療法中に HMG-CoA レダクターゼ阻害活性の血漿レベルを大幅に上昇させるため、避けるべきです。

物質 Prevencor の作用

アセチルサリチル酸

サリチル酸のエステルであるアセチルサリチル酸は、鎮痛、解熱、抗炎症、抗血栓作用を持つ物質です。作用機序として、シクロオキシゲナーゼ酵素の阻害を促進し、したがってプロスタグランジン E2、プロスタサイクリン I2、トロンボキサン A2 の生成の阻害を促進します。

血小板におけるシクロオキシゲナーゼの主な生成物は、血小板凝集の誘導物質であり、強力な血管収縮物質であるトロンボキサン A2 です。アセチルサリチル酸は、血小板の寿命中（7 ～ 10 日）血小板シクロオキシゲナーゼを永続的に阻害することにより、トロンボキサン A2 の生成をブロックします。アセチルサリチル酸で得られる長期的な利点は、血漿線溶活性の増加やトロンビンの減少などの他の効果にも起因すると考えられています。

最大の抗血栓効果は、好ましくは低用量で使用したときに発生します。アセチルサリチル酸の用量と血小板の機能に関する研究では、心筋梗塞の予防には低用量（100 mg 以下）で十分であることが示されています。一次予防に関するメタ分析が発表され、アセチルサリチル酸の使用により冠状動脈イベントのリスクが大幅に減少し、重大な副作用（胃腸出血や脳卒中）のリスクを上回っていることが実証されました。

冠動脈外科手術に関する研究では、冠動脈バイパス移植手術後のバイパス閉塞と血管形成術後の急性閉塞合併症が約 50% 減少することが実証されました。二次予防に関するメタアナリシス研究では、毎日75～150mgのアセチルサリチル酸を使用すると、心筋梗塞、狭心症、脳および末梢アテローム性動脈硬化症を患っている人の死亡率が低下することが実証されました。アセチルサリチル酸とスタチンの併用を含む5つの研究の分析では、スタチンを単独で使用した場合と比較して、この関連性が認められた症例では心血管イベントのリスクがさらに低下することが実証されました。

アセチルサリチル酸は、吸収中および吸収後にその主な代謝産物であるサリチル酸に変換されます。代謝は肝臓酵素の能力によって制限されます。血漿タンパク質への結合は用量に依存します (サリチル酸 66% ～ 98%)。高用量を摂取すると、脳脊髄液や滑液から検出されます。サリチル酸は胎盤関門を通過し、乳汁中に排泄されます。その消失半減期は用量に依存します（低用量の場合は 2 ～ 3 時間、鎮痛剤の用量では 12 時間）。サリチル酸とその代謝物は主に腎臓から排泄されます。

シンバスタチン

シンバスタチンは、アスペルギルス テレウスの発酵生成物から合成的に得られるコレステロール低下剤です。

不活性ラクトンであるシンバスタチンは、摂取後、加水分解されて対応するα-ヒドロキシ酸になります。

これは主要な代謝産物であり、コレステロール生合成の初期の律速段階を触媒する酵素である 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル コエンザイム A (HMG-CoA) レダクターゼの阻害剤です。

臨床研究では、シンバスタチンが総コレステロール、LDL コレステロール、トリグリセリド、VLDL コレステロールの血漿中濃度を低下させ、ヘテロ接合型の家族性および非家族性高コレステロール血症および高コレステロール血症の混合型高脂血症における HDL コレステロールの増加に非常に効果的であることが示されています。心配ですが、食事療法では不十分であることがわかります。顕著な反応は 2 週間以内に観察され、最大の治療効果は 4 ～ 6 週間以内に起こります。治療を継続しても反応は持続します。シンバスタチン療法を中止すると、コレステロールと脂質のレベルは治療前のレベルに戻ります。

シンバスタチンの活性型は、HMG-CoA からメバロン酸への変換を触媒する酵素である HMG-CoA レダクターゼの特異的阻害剤です。この変換はコレステロール生合成の最初のステップであるため、シンバスタチン療法は潜在的に有毒なステロールの蓄積を引き起こすとは予想されません。さらに、HMG-CoA も急速に代謝されてアセチル CoA に戻り、体内の多くの生合成プロセスに関与します。

動物実験では、シンバスタチンは経口投与後に肝臓に対して高い選択性を示し、非標的組織よりもかなり高い濃度に達しました。シンバスタチンは、その作用の主な部位である肝臓で広範な初回通過代謝を受け、その後胆汁中に排泄されます。ヒトにおける活性型シンバスタチンへの全身曝露は経口投与量の 5% 未満です。このうち 95% は血漿タンパク質に関連しています。

スカンジナビアのシンバスタチン生存研究 (4S) では、ベースライン総コレステロールが 212 ～ 309 mg/dl (5、5 ～ 8.0 mmol) の冠状動脈性心疾患 (CHD) 患者 4,444 人を対象に、全死因死亡率に対するシンバスタチン治療の効果が評価されました。 /l) 期間中央値 5.4 年以上。この多施設無作為化二重盲検プラセボ対照研究では、シンバスタチンは死亡リスクを 30% 減少させました。 42% で CAD による死亡のリスク。そして37%で致死的ではない心筋梗塞のリスクが病院で証明された。さらに、シンバスタチンは心筋血行再建術（冠動脈バイパス術または経皮経管的冠動脈形成術）のリスクを 37% 減少させました。糖尿病患者では、重大な冠動脈イベントのリスクが 55% 減少しました。さらに、シンバスタチンは、致死的および非致死的な脳血管イベント（脳卒中および一過性脳虚血発作）のリスクを 28% 大幅に減少させました。

心臓保護研究(HPS) では、高脂血症および糖尿病による冠動脈イベントの高リスクの有無にかかわらず、平均 5.3 年間の追跡期間中のシンバスタチンによる治療の効果が評価されました。脳血管障害（CVA）または他の脳血管疾患、末梢血管疾患、または冠状動脈疾患。ベースラインでは、33% の LDL レベルが 116 mg/dl 未満でした。 116 mg/dl と 135 mg/dl の間の場合は 25%、135 mg/dl を超える場合は 42% です。

この多施設無作為二重盲検プラセボ対照研究では、シンバスタチン 40 mg/日をプラセボと比較して、冠状動脈性心疾患による死亡（18%）が減少した結果、全死因死亡のリスクが 13% 減少しました。 ）。シンバスタチンはまた、関連する冠動脈イベント（非致死的心筋梗塞または冠動脈起源の死亡の複合結果）のリスクを27%減少させた。シンバスタチンは、冠動脈血行再建術（バイパスまたは経皮的冠動脈形成術を含む）、末梢血行再建術およびその他の非冠動脈血行再建術の必要性をそれぞれ30％、16％減少させました。

シンバスタチンは脳卒中のリスクを 25% 減少させました。さらに、シンバスタチンは狭心症による入院のリスクを 17% 減少させました。主要な冠動脈イベントおよび血管イベント（主要な冠イベント、脳卒中、または血行再建術を含む複合転帰）のリスクは、糖尿病患者および末梢血管または脳血管疾患を含む、冠動脈性心疾患の有無にかかわらず患者で約 25% 減少しました。さらに、シンバスタチンは、糖尿病患者のサブグループにおいて、末梢血行再建術（手術または血管形成術）、下肢切断、または下腿潰瘍などの大血管合併症の発症リスクを21%減少させました。

関連する血管イベントおよび冠動脈イベントにおいてシンバスタチンによってもたらされるリスク軽減は、患者の年齢および性別、ベースラインでのLDC-C、HDL-C、TG、アポリポタンパク質AIまたはアポリポタンパク質Bのレベル、高血圧の有無に関係なく、明白かつ一貫していました。 、2.3 mg/dL の包含限界までのクレアチニンレベル、ベースライン期間における心血管系薬剤（アスピリン、ベータ遮断薬、アンジオテンシン変換酵素 [ACE] 阻害薬またはアンジオテンシン チャネル遮断薬）の有無。喫煙、アルコール摂取、肥満。 5 年間の終了時点で、プラセボ群の患者の 32% がスタチンを服用していました (研究計画外)。したがって、観察されたリスク軽減はシンバスタチンの真の効果を過小評価しています。

定量的冠動脈造影法を使用し、患者404人が参加した多施設プラセボ対照臨床研究では、シンバスタチンは冠動脈アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせ、新たな病変や新たな完全閉塞の発生を減少させたが、一方で冠動脈アテローム性動脈硬化症病変は4年間にわたって着実に悪化した。標準治療を受けている患者の場合。高トリグリセリド血症（フレドリクソンIV型高脂血症）患者147名を対象とした2件の研究のサブグループ解析では、20～80mg/日のシンバスタチンによりトリグリセリド値が21～39％（プラセボ：11％～13％）、LDLコレステロールが23% ～ 35% (プラセボ: +1% ～ +3%)、非 HDL コレステロールが 26% ～ 43% (プラセボ: +1% ～ +3%) 増加し、9% ～ 14% で HDL-C が増加しました (プラセボ: 3%)。

異常ベタリポタンパク質血症（フレドリクソン III 型高脂血症）患者 7 人の別のサブグループ分析では、80 mg/日のシンバスタチンにより、中間密度リポタンパク質（IDL）を含む LDL-C レベルが 51%（プラセボ：8%）および VLDL コレステロール + IDL 減少しました。 60％（プラセボ：4％）。

Prevencor ストレージ ケア

室温（15～30℃）で保管してください。湿気から守ります。

賞味期限：製品の外装パッケージに記載の製造日より24ヶ月。

使用期限を過ぎた薬は健康を損なう恐れがありますので使用しないでください。

身体的特徴

アセチルサリチル酸

プリベンコア 10/20/40:

黄色い錠剤。

シンバスタチン

プレベンコア 10:

淡いピンク色の錠剤。

プリベンコア 20:

サーモンピンクのタブレット。

プリベンコア 40:

ピンクの錠剤。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

Prevencor の法的声明

製造日、有効期限、バッチ番号: カートリッジを参照。

登録 MS – 1.0181.0456

農場。答え：

クラリス・ミーティ博士 佐野ゆい
CRF-SP No.5,115

メドレーSA製薬産業

マセド・コスタ通り、55番
カンピナス-SP
CNPJ 50.929.710/0001-79
ブラジルの産業

SIM – メドレー情報サービス

0800-13.0666
www.medley.com.br

医師の処方箋に基づいて販売します。