ダプソンのリーフレット

ダプソンの禁忌

ダプソン（活性物質）またはスルホンに対する過敏症。

進行性腎アミロイドーシス。

妊娠中および授乳中は、リスク/ベネフィット比を評価する必要があります。

ダプソンの使い方

錠剤は、水または他の液体と一緒に、食事と一緒に、または食事とは関係なく服用してください。

投与量

医学的な判断により、次の用量が推奨されます。

ハンセン病の治療

大人

1日あたり1錠の用量。

子供たち

1 日あたり 1 mg/kg ～ 2 mg/kg として計算します。

ハンセン病では、ダプソン（活性物質）は、感染症のすべての臨床形態においてリファンピシンと関連しなければならず、多細菌性臨床形態においてはリファンピシンおよびクロファジミンと関連しなければならない。

疱疹状皮膚炎

疱疹状皮膚炎の治療では、患者の反応に応じて投与量を個別に調整する必要があります。一般に、初期用量は 1 日あたり 50 mg ですが、必要に応じて 1 日あたり 300 mg 以上に増量でき、その後できるだけ早く最小量まで減量できます。

ダプソンの副作用

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生): 色素沈着過剰領域 (黒ずみ) が患者の 4% に発生しました。

報告頻度は不明ですが、G6PD 欠損症の有無にかかわらず、溶血性貧血（蒼白および黄疸を伴う）を含む溶血が最も一般的な毒性作用です。

高用量の使用ではより頻繁に起こります。大球性貧血、白血球減少症、致死性無顆粒球症（連鎖球菌性咽頭炎を伴う）が報告されています。他の症状としては、吐き気、嘔吐、下痢、アレルギー性皮膚炎（まれに中毒性表皮壊死融解症やスティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、頭痛、知覚異常、不眠症、可逆性精神病、出血性充満、肝炎などがあります。

ダプソン（活性物質）症候群（発疹、発熱、好酸球増加症）が発生した場合は、剥離性皮膚炎、低アルブミン血症、精神病、死に至る可能性があるため、治療を直ちに中止する必要があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

ダプソンの薬物相互作用

ダプソン (活性物質) と、骨髄を抑制したり、溶血を引き起こす可能性のある他の薬剤との併用は避けるべきです。

p-アミノ安息香酸（PABA）を併用すると、ハンセン病の治療におけるダプソン（活性物質）の効果が拮抗される可能性があります。プロベネシドはダプソン（活性物質）の腎排泄を減少させ、副作用を増加させます。

ダプソン（活性物質）の効果は、リファマイシン（リファブチン、リファンピシン、リファペンチン）と同時に使用すると減少します。ダプソン（活性物質）をアンプレナビル、サキナビル、プロベネシド、トリメトプリムと併用すると、効果が増大し、副作用のリスクも高まります。

ジドブジンは血液毒性を増加させます（好中球の減少）。

薬用植物との相互作用

それらについては説明されていません。

化学物質との相互作用

それらについては説明されていません。

臨床検査および非臨床検査との相互作用

それらについては説明されていません。

病気の相互作用

それらについては説明されていません。

ダプソンの注意事項

心臓や肺の病気のある患者には注意して使用する必要があります。ポルフィリン症の存在下での使用は避けてください。患者には、発熱、顔面蒼白、黄疸、出血斑、または喉の感染症の兆候を報告するよう警告する必要があります。

ロラタジンなどの抗ヒスタミン薬、アミトリプチリンやイミプラミンなどの三環系抗うつ薬、クロルプロマジンなどのフェノチアジン薬との併用には注意が必要です。

ダプソン (活性物質) は、グルコース 6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD) 欠損症、非代償性糖尿病、肝不全のある人には注意して使用する必要があります。

貧血は治療を開始する前に治療する必要があります。

口腔疾患や出血のリスクがあるため、好中球減少症や血小板減少症のリスクを考慮して、ブラシ、デンタルフロス、つまようじを扱う際には注意が必要です。

血球計算、G6PD の測定、肝臓および腎臓の機能検査などの検査で患者を監視することをお勧めします。

妊娠中の使用

妊娠中のダプソン（有効成分）の使用に関しては安全性に関する懸念はないため、この薬は利益とリスクの関係を慎重に評価した後にのみ使用する必要があります。

ダプソン（有効成分）を使用する妊婦は、毎日 5 mg の葉酸も摂取することが推奨されます。

妊娠のリスクカテゴリー:C

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

授乳中の使用

ダプソン（活性物質）は母乳中に排泄され、G6PD 欠損症の新生児に溶血を引き起こす可能性があります。したがって、ダプソン（有効成分）は、期待される利益が起こり得るリスクを上回ると医師が判断した場合にのみ、授乳中の母親に投与されるべきです。

ダプソンの作用

有効性の結果

以下に述べる適応症におけるダプソン (活性物質) の有効性を証明する広範な研究があります。

薬理学的特徴

ダプソン（有効成分）は、らい菌に対して静菌作用を有するスルホンであるダプソン（有効成分）を有効成分として含有します。

薬力学

それはおそらく、p-アミノ安息香酸（PABA）の競合的アンタゴニストとして作用し、微生物による葉酸の合成におけるその使用を妨げます。

疱疹状皮膚炎におけるその作用機序は明らかではありません。

薬物動態

胃腸から素早く吸収され、全身に広がります。代謝は肝臓のn-アセチルトランスフェラーゼによるアセチル化によって起こります。アセチル化剤には遅いものと速いものがあります。アセチル化が早い患者は用量調整が必要になる可能性があり、アセチル化が遅い患者は、特に血液学的に副作用が発生する可能性が高くなります。

最大血清濃度は、用量の投与後 2 ～ 8 時間で到達します。血漿中濃度のプラトーには、治療後 8 日間は到達しません。血漿タンパク質の結合率は約 50 ～ 80% です。半減期は 10 ～ 80 時間の間で変化します。

除去は、未変化物質および代謝産物（主にグルクロン酸および硫酸塩）の両方として尿を通じて、また遊離薬物の存在が発生する可能性がある場合には胆汁経路を通じて、70% ～ 85% 行われます。筋肉、腎臓、肝臓に物質が滞留します。

腸での吸収 (腸肝サイクル) のおかげで、ダプソン (活性物質) は治療を中止した後も数週間血漿中に残ります。