ヌートロン経口ソリューションのリーフレット

成人の場合

小児および青少年の場合

ヌートロン経口ソリューションはどのように機能しますか?

ヌートロンの組成にはピラセタムが含まれており、脳内の血流を改善し、学習や記憶などの脳機能（これらが損なわれている場合）を改善し、脳細胞を保護する能力があります。ピラセタムがめまい（めまい）に効果がある可能性があることも実証されています。

この薬の効果は通常、6～12週間の治療後に現れます。

ヌートロン経口液の禁忌

ヌートロンは以下の患者には禁忌です。

妊娠と授乳

ヌートロンの胎児奇形の可能性を検討した臨床研究は発表されていないため、妊娠中の使用は避けるべきです。

この薬は妊娠初期には禁忌です。しかし、ピラセタムは胎盤関門を通過して母乳中に排泄されることが知られているため、授乳中の使用はお勧めできません。治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。

授乳中の場合は医師に伝えてください。

妊娠リスクカテゴリー：B.

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

この薬は生後6か月未満の小児には禁忌です。

ヌートロン経口液の使い方

慢性期の疾患の治療では、投与は経口でなければなりません。この場合、薬の効果は通常、6～12週間の治療後に達成されます。 3 か月の治療後、患者の臨床状態に応じて継続の必要性を再評価する必要があります。

成人の場合

40mL～80mL/日を1日3回に分けて投与を開始します（2,400～4,800mg/日）。効果が得られた後は、20mL～40mL/日を2～3回に分けて減量します（1,200～2,400mg/日）。

小児および青少年の場合

息切れと診断された生後6か月から5歳の小児には、1日体重1kgあたり60mg（1mL）を3回に分けて投与します。所望の効果が得られた後は、1日体重1kgあたり30mgまで減量し、2回に分けて投与します。

8歳から13歳までの小児の失読症の治療では、推奨用量は55mL/日（3,300mg/日）を2回に分けて服用します。

腎機能が低下している患者の場合

ヌートロンは腎臓から排泄されるため、重度の腎不全の場合はクレアチニンクリアランスを考慮して用量を調整する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ヌートロン経口液の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、次の服用まで待ってください。 2回分を同時に服用することはお勧めできません。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ヌートロン経口液の使用上の注意

ワルファリンを服用している人にはヌートロンを慎重に投与する必要があります。抗凝固薬の投与量を調整する必要がある場合があるため、これらの患者は厳密な医学的監視に従わなければなりません。

治療を開始する前または治療中に、使用されている薬剤について医師に知らせてください。

腎不全患者への使用

腎機能に重大な障害がある患者は、（透析を受けている場合を除き）高用量のピラセタムを使用したり、短期間で薬を使用したりすべきではありません。このような場合、腎機能を評価する検査の結果に応じて、医師がピラセタムの用量を調整する必要があります。

ヌートロン経口液に対する副作用

一般に、ヌートロンは推奨用量で使用すると忍容性が高くなります。

それらが発生すると、次のような副作用が観察されます。

胃腸の症状:

吐き気、嘔吐、下痢、腹部の不快感や痛み、ガス。

神経症状:

めまい、頭痛、震え、動作の遅さ、歩行困難、てんかんの悪化、めまい。

精神症状:

睡眠の変化、混乱、興奮、神経過敏、イライラ、不安、幻覚、疲労感。

皮膚科の症状:

皮膚のかゆみ、発赤、皮膚炎。

肝臓の症状:

肝機能検査の上昇。

内分泌学的症状:

体重増加。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ヌートロン経口液 特別集団

高齢患者への使用

複数の病気を患っている高齢患者は、健康な若者や高齢者と比べて、薬を止めるのに時間がかかることがあります。したがって、特に腎機能が低下している高齢者の場合は、クレアチニンクリアランスなどの腎機能検査を考慮して、医師が用量を調整する必要があります。

機械を運転して操作する能力

めまい、眠気、またはその他の中枢神経系障害を経験し、車両の運転や機械の操作能力に支障をきたす可能性がある患者は、これらの活動を行わないでください。

ヌートロン経口液の組成

プレゼンテーション

経口溶液 60 mg/mL。 110mL入りのボトルです。

経口使用。

成人および生後6か月以上の小児にご使用ください。

組成物

ヌートロン経口液の各 mL には以下が含まれます。

ピラセタム60mg。

賦形剤:

サッカリンナトリウム二水和物、グリセロール、メチルパラベン、プロピルパラベン、プロピレングリコール、カラメル色素、ココアエッセンス、キャラメルエッセンス、ココナッツエッセンス、シリコーン、クエン酸ナトリウム、クエン酸、精製水。

ヌートロン経口液の過剰摂取

ヌートロンによる中毒が疑われる患者は、直ちに病院に連れて行き、支持策を講じ、必要な対症療法を開始する必要があります。ピラセタムに対する既知の解毒剤はありません。

バイタルサインと精神状態を監視する必要があり、他の重大な過剰摂取の場合と同様に、肝機能検査と血球検査を要求する必要があります。

ピラセタムと同じグループの製品を過剰摂取した場合、嘔吐や過度の眠気が報告されています。嘔吐を誘発することはお勧めできません。

胃洗浄と活性炭の使用が役立つ場合があります。

最終的には、経口または静脈内で刺激できる強制利尿を使用することもできます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ヌートロン経口溶液の薬物相互作用

中程度の重症度

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ヌートロン経口液の食品との相互作用

アルコール：

アルコールの併用は、ピラセタム (この薬の有効成分) の血清レベルに影響を与えません。血清アルコール濃度は、1.6 g のピラセタム (この薬の活性物質) の経口投与によって変化しませんでした。

ヌートロン経口液という物質の作用

有効性の結果

認知障害

老人性認知障害におけるピラセタム（この薬の活性物質）の使用に関する1991年に発表された文献のレビューでは、いくつかの研究で患者の記憶力と知的機能の改善に関して好ましい結果が得られたことが示されました。ピラセタム (この薬の有効成分) は、1 日あたり 2.4 ～ 4.8 g の範囲の用量で非常に忍容性が高く、副作用はほとんどありませんでした。

ディスレクシア

ある研究では、7歳から12歳までの失読症の子供225人に、1日あたり3.3gのピラセタム（この薬の有効成分）を36週間投与しました。治療終了時、ピラセタムはプラセボと比較して読書を有意に改善しました。これは、グレー口頭読解テストの合計合格点で測定されます（ベースラインからの調整平均変化：ピラセタム（この薬の有効成分）とプラセボでそれぞれ7.5と6.0）。 、p = 0.043）およびギルモア口頭読解テストの総合スコアによる（ベースラインからの平均調整変化：ピラセタム（この薬の有効成分）およびプラセボについてそれぞれ4.3および2.7、p = 0.009）。

めまい

ピラセタム（この薬の有効成分）800mgを1日3回、8週間、発作頻度の減少、倦怠感の重症度の軽減、エピソード間の不均衡の軽減、障害期間の短縮による恩恵が得られました。めまい患者143名を対象とした多施設共同研究。

各エピソードの重症度はピラセタム（この薬の有効成分）またはプラセボのいずれにも影響されず、エピソード間の間隔中の他の症状や一般的な兆候に対する治療法の間に有意な差はありませんでした。ピラセタム (この薬の有効成分) の利点は、治療中止後の 4 週間の追跡調査では失われました。結果は、メニエール病と診断されたサブグループでも同様でした。

含めるために、めまいは、少なくとも過去 3 か月間に月に 3 回以上のイベントが発生した、回転および/または海の動きの錯覚として定義されました。中枢性または末梢性のめまい患者のみが含まれていました。各グループから 12 人の患者は有害事象のため研究から除外されましたが、薬物療法に割り当てられたのは 1 人だけでした。合計 54 人の患者が 8 週間の研究を完全に完了できませんでした。結果は、治療意図に関する分析でも、8 週間を正常に完了した患者に限定された分析でも同様でした。

小規模な非対照研究では、めまい患者（めまい前または椎骨脳底動脈機能不全）にピラセタム（この薬の有効成分）800 mgを1日3回、1か月間投与した場合の有益な効果が報告されました。めまいの症状緩和に伴い、治療を受けた患者 5 人全員で歩行活動が改善しました。

薬理学的特徴

薬力学特性

ピラセタム（この薬の有効成分）は、向知性薬の薬物療法グループに属します。

ピラセタム（この薬の有効成分）は、ガンマアミノ酪酸（GABA）の環状誘導体であるピロリドン（2-オキソ-1-ピロリジン-アセトアミド）であるピラセタム（この薬の有効成分）を有効成分としています。

作用機序

入手可能なデータは、ピラセタム (この薬の有効成分) の基本的な作用機序が細胞や臓器に特異的ではないことを示唆しています。ピラセタム (この薬剤の有効成分) は、用量依存的にリン脂質膜モデルの極端に物理的に結合し、可動性有効成分 – リン脂質複合体の形成を特徴とする層状膜構造の修復を誘導します。

この事実はおそらく膜の安定性の向上に寄与し、膜および膜貫通タンパク質がその三次元構造を維持または回復したり、機能を果たすのに十分なほど折りたたまれたりすることを可能にします。ピラセタム (この薬の有効成分) は神経および血管に作用します。

薬力学

神経への影響

ピラセタム（この薬の活性物質）は、ニューロンレベルでいくつかの方法で膜にその活性を発揮します。動物では、ピラセタム（この薬の活性物質）は、主に受容体の密度と活性のシナプス後調節を通じて、いくつかの種類の神経伝達を改善します。

動物と人間の両方において、学習、記憶、注意、意識などの認知プロセスに関与する機能は、正常な人でも、これらの機能に欠陥がある人でも、鎮静作用や精神刺激作用を発現させることなく改善されています。

ピラセタム (この薬の有効成分) は、低酸素症、中毒、電気けいれん治療などのさまざまな脳損傷後の動物や人間の認知能力を保護し、回復します。

また、脳波 (EEG) および心理測定による評価で評価される、低酸素によって引き起こされる脳の機能とパフォーマンスの変化からも保護します。

血管への影響

ピラセタム（この薬の有効成分）は、赤血球の変形能の増加と血小板凝集の減少、血管壁への赤血球の接着および毛細血管けいれんを通じて、血小板、赤血球および血管壁に血液レオロジー効果を及ぼします。

赤血球への影響

鎌状赤血球貧血患者において、ピラセタム（この薬の有効成分）は赤血球膜の変形性を改善し、血液粘度を低下させ、ルロー（赤血球の「山」）の形成を防ぎます。

血小板への影響

健康なボランティアとレイノー現象を患っている患者を対象とした公開研究では、ピラセタム（この薬の有効成分）の用量を 12 g まで増加させると、治療前の値と比較した場合、用量依存的な血小板機能の低下が見られました（試験） ）、血小板数に大きな変化はなく、ADP、コラーゲン、エピネフリン、およびベータトロンボグロブリンの放出によって凝集が誘導されます。これらの研究では、ピラセタム (この薬の有効成分) が出血時間を延長しました。

血管への影響

動物実験では、ピラセタム（この薬の活性物質）は血管けいれんを抑制し、いくつかのけいれん誘発剤の影響を中和しました。それは血管拡張作用を示さず、血液隔離、流動または逆流、または降圧効果の現象を誘発しませんでした。

健康なボランティアでは、ピラセタム（この薬の有効成分）は赤血球の血管内皮への接着を減少させ、また健康な内皮におけるプロスタサイクリンの合成を直接刺激する効果もありました。

凝固因子への影響

健康なボランティアでは、最大 9.6 g のピラセタム (この薬の活性物質) を投与すると、フィブリノーゲンおよびフォン ヴィレブランド因子 (VIII: C、VIII R: AG、VIII R: vW) の血漿レベルが 30 ～ 40 % 減少しました。治療前の値と比較した場合、出血時間が増加しました。

一次性レイノー現象と二次性レイノー現象を有する患者と治療前の値を比較すると、ピラセタム (この薬の有効成分) を 6 か月間 1 日 8 g 投与すると、血漿フィブリノーゲンレベルとフォンフォン因子が 30 ～ 40% 減少しました (VIII: C. ; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF))、血漿粘度が低下し、出血時間が増加しました。

健康なボランティアを対象とした別の研究では、止血パラメーターと出血時間への影響に関して、ピラセタム（この薬の有効成分）（1日2回最大12g）とプラセボとの間に統計的に有意な差は示されませんでした。

薬物動態学的特性

ピラセタム (この薬の有効成分) の薬物動態プロファイルは直線的で時間に依存せず、幅広い用量にわたって患者間変動が低くなります。これは、ピラセタム (この薬の有効成分) の高い透過性、高い溶解性、および最小限の代謝と一致しています。ピラセタム（この薬の活性物質）の血漿半減期は 5 時間で、成人ボランティアと患者では同様です。高齢者（主に腎クリアランス障害による）や腎不全の人ではより高くなります。治療の 3 日目に定常状態の血漿濃度に達します。

吸収

ピラセタム（この薬の有効成分）は、経口投与後、急速かつ広範囲に吸収されます。絶食した被験者では投与後 1 時間で最大血漿濃度に達します。経口製剤におけるピラセタム (この薬の有効成分) の絶対バイオアベイラビリティは 100% に近いです。

食物摂取はピラセタム (この薬の有効成分) の吸収の程度には影響しませんが、C _maxが 17% 減少し、T _{max が}1 時間から 1.5 時間に増加します。ピーク濃度は、通常、3.2 g の単回経口投与および 1 日 3 回の 3.2 g の反復投与後のそれぞれ 84 g/mL および 115 g/mL です。

分布

ピラセタム（この薬の有効成分）は血漿タンパク質に結合せず、その分布量は約 0.6 L/kg です。ピラセタム (この薬の有効成分) は、静脈内投与後に血液脳関門を通過するため、CSF 中で定量化されました。 ＣＳＦでは、投与後約５時間でＴ _ｍａｘに達し、半減期は８．５時間近くになった。

動物では、ピラセタム（この薬の活性物質）の脳内濃度が最も高かったのは、大脳皮質（前頭葉、頭頂葉、後頭葉）、小脳皮質、大脳基底核でした。ピラセタム（この薬の有効成分）は、脂肪組織を除くすべての組織に広がり、胎盤関門を通過し、単離された赤血球の膜を透過します。

生体内変換

ピラセタム（この薬の有効成分）は人体によって代謝されません。この代謝の欠如は、無尿患者の血漿半減期の期間と、尿中の未代謝成分の回収率の高さに基づいています。

排除

成人におけるピラセタム（この薬の活性物質）の血漿半減期は、静脈内または経口投与後約 5 時間です。全身の見かけのクリアランスは 80 ～ 90 mL/分です。排泄の主な経路は尿であり、用量の 80 ～ 100% に相当します。ピラセタム（この薬の有効成分）は糸球体濾過によって排泄されます。

直線性

ピラセタム (この薬の有効成分) の薬物動態は、0.8 ～ 12 g の用量範囲で直線的です。半減期やクリアランスなどの薬物動態変数は、投与量や治療期間に関連して変化しません。

患者の特徴

セックス

2.4 gの用量で製剤を比較した生物学的同等性研究では、C _maxおよび AUC 値は男性 (N = 6) と比較して女性 (N = 6) で約 30% 高かった。ただし、体重に合わせて調整されたクリアランスは同等でした。

人種

人種の影響に関する正式な薬物動態研究は行われていません。しかし、白人とアジア人を対象としたクロスオーバー研究の比較では、ピラセタム (この薬の有効成分) の薬物動態が 2 つの人種間で同等であることが示されました。

ピラセタム（この薬の有効成分）は主に腎臓から排泄され、人種間でクレアチニンクリアランスに重要な差がないため、人種に関連した薬物動態の違いは予想されません。

お年寄り

ピラセタム（この薬の活性物質）の半減期は高齢者では長くなり、この増加はこの集団における腎機能の低下に関連しています。

子供たち

小児を対象とした正式な薬物動態研究は行われていません。

腎不全

ピラセタム (この薬の有効成分) のクリアランスはクレアチニンクリアランスと相関しているため、腎不全患者ではクレアチニンクリアランスのデータに基づいてピラセタム (この薬の有効成分) の 1 日用量を調整することが推奨されます。

末期腎不全の無尿患者では、ピラセタム（この薬の有効成分）の半減期は 59 時間に延長されます。ピラセタム (この薬の有効成分) の部分除去率は、4 時間続く典型的な透析セッション中に 50 ～ 60% でした。

肝不全

ピラセタム（本剤の有効成分）の薬物動態に対する肝不全の影響は評価されていません。投与量の80～100％が未変化体のまま尿中に排泄されるため、肝不全の場合にはピラセタム（本剤の主成分）の排泄に大きな影響はないと考えられます。

前臨床安全性データ

前臨床安全性データは、ピラセタム (この薬の有効成分) が毒性の可能性が低いことを示しています。単回投与に関する研究では、マウス、ラットおよびイヌに 10 g/kg を経口投与した後に不可逆的な毒性がないことが実証されました。

マウス（最大 4.8 g/kg/日）およびラット（最大 2.4 g/kg/日）における慢性毒性研究では、反復投与による標的臓器毒性は観察されませんでした。

ピラセタム（この薬の有効成分）を 1 から 10 g/kg/日の用量に増量して 1 年間経口投与した場合、犬に軽度の胃腸への影響（嘔吐、便の硬さの変化、水分摂取量の増加）が観察されました。同様に、ラットおよびイヌに 1 g/kg/日を 4 ～ 5 週間静脈内投与しても毒性は生じませんでした。

インビトロおよびインビボ研究では、遺伝毒性および発がん性の可能性は示されませんでした。

ヌートロン経口液ストレージケア

保管上の注意が守られている限り、薬は製造日から 24 か月間有効です。

室温（15～30℃）で保管してください。光から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

ヌートロン経口液は透明な茶色の液体です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ヌートロン経口液の法的解釈

MS – 1.1213.0015

担当薬剤師:

アルベルト・ホルヘ・ガルシア・ギマランイス
CRF-SP No.12,449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

平均 das Nações Unidas、22,428
サンパウロ – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。