ジクロフェナク コレスチラミン ルグラン リーフレット

ジクロフェナク コレスチラミン ルグランはどのように作用しますか?

この薬はジクロフェナク コレスチラミンと呼ばれ、硬ゼラチン カプセルの形です。

ジクロフェナク コレスチラミンを使用する前に、この説明書をよくお読みください。再度使用することがありますので、大切に保管してください。あなたの薬を他の人に渡して使用しないでください。また、この薬が適応とならない他の症状の治療にこの薬を使用しないでください。

ジクロフェナク コレスチラミンの活性物質は、ジクロフェナク コレスチラミンです。

コレスチラミン ジクロフェナクは、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) と呼ばれる医薬品グループに属し、痛みや炎症の治療に使用されます。

コレスチラミン ジクロフェナクは、炎症、痛み、発熱の原因となる分子（プロスタグランジン）の合成を阻害することにより、腫れや痛みなどの炎症の症状を軽減します。炎症や発熱を抑える効果はありません。

ジクロフェナク コレスチラミン カプセルの投与 20 分後には、血中の薬物濃度がすでに検出されています。約 1.25 時間で最大濃度に達します。

ジクロフェナク コレスチラミンの作用や推奨される理由についてご質問がある場合は、医師にお尋ねください。

ジクロフェナク コレスチラミンの禁忌 – ルグラン

次の場合はこの薬を服用できません。

上記のいずれかの症状がある場合は、ジクロフェナク コレスチラミンを服用する前に医師に相談してください。

アレルギーがあると思われる場合は、医師に相談してください。

この薬は重度の肝臓病または腎臓病の患者による使用は禁忌です。

この薬は重度の心不全患者による使用は禁忌です。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ジクロフェナク コレスチラミンの使用方法 – ルグラン

ジクロフェナク コレスチラミン カプセルは、コップ一杯の水または他の液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。

ジクロフェナク コレスチラミンは食事中に摂取することをお勧めします。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

ジクロフェナク コレスチラミンをいつ服用するか

コレスチラミン ジクロフェナクは食事中に摂取することをお勧めします。

ジクロフェナク コレスチラミンをどれくらいの期間服用するか

医師の指示に正確に従ってください。

コレスチラミン ジクロフェナクを数週間以上服用している場合は、気付かない副作用に悩まされていないことを確認するために、定期的に医師の診察を受けてください。

ジクロフェナク コレスチラミンをどのくらいの期間服用すべきかについて質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。

投与量

医師が処方した推奨用量を超えないようにしてください。痛みをコントロールできる最低用量を使用し、必要以上にジクロフェナク コレスチラミンを服用しないことが重要です。

医師は正確に何カプセル摂取すべきかを教えてくれます。治療に対する反応に応じて、医師は用量を増減することがあります。

大人

推奨用量は、病気の重症度に応じて、通常1日あたり1カプセルから最大2カプセルです。

1日量を2回に分けて摂取する必要があります。軽症の場合や長期治療の場合は、通常、1 日あたり 1 カプセルで十分です。

1日あたり2カプセルを超えないようにしてください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ジクロフェナク コレスチラミン ルグランを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。次回の服用時間が近い場合は、通常の時間に次のカプセルを服用してください。適切なタイミングで飲み忘れたカプセルを交換するために、次の用量を2倍にしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ジクロフェナク コレスチラミンに関する注意事項 – Legrand

医師の指示にはすべて注意深く従ってください。このリーフレットに記載されている一般的な情報とは異なる場合があります。

ジクロフェナク コレスチラミンには特に注意してください。

上記の症状のいずれかに該当する場合は、ジクロフェナク コレスチラミンを服用する前に医師に相談してください。

上記の症状が発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

ジクロフェナク コレスチラミン治療のモニタリング

心臓病または心臓病の重大なリスクが確認されている場合、特に 4 週間以上治療を受けている場合、医師はジクロフェナク コレスチラミンによる治療を継続すべきかどうかを定期的に再評価します。

肝臓、腎臓、または血液に問題がある場合は、治療中に肝機能 (トランスアミナーゼ レベル)、腎機能 (クレアチニン レベル)、または血球数 (白血球レベル) をモニタリングする血液検査が必要になります。赤血球と血小板）。医師はこれらの検査を考慮して、ジクロフェナク コレスチラミンを中止する必要があるか、または用量を変更する必要があるかを決定します。

出産適齢期の女性

コレスチラミン ジクロフェナクは、女性の妊娠をより困難にする可能性があります。妊娠を計画している場合、または妊娠に問題がある場合は、必要な場合を除き、コレスチラミン ジクロフェナクを使用しないでください。

薬物相互作用

以下の薬を服用している場合は、医師に伝えることが特に重要です。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ジクロフェナク コレスチラミンの副作用 – ルグラン

すべての薬剤と同様に、ジクロフェナク コレスチラミンを服用している患者は副作用を経験する可能性がありますが、全員が経験するわけではありません。

一部の副作用は重篤になる可能性があります

これらのまれな副作用は、特に 1 日の高用量 (150 mg) を長期間にわたって投与した場合に、この薬剤を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します。

これらのまれまたは非常にまれな副作用は、この薬を使用している患者の 0.01% 未満または 0.1% で発生します。

これらの反応のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

一部の副作用は一般的です (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)。

頭痛、めまい、めまい、吐き気、嘔吐、下痢、消化不良（消化不良の兆候）、腹痛、鼓腸、食欲不振（食欲減退の兆候）、肝機能検査結果の異常（トランスアミナーゼレベルの上昇など）、皮膚の発疹（皮むけの有無にかかわらず皮膚が赤くなる）。

一部の副作用はまれです (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)。

動悸、胸痛。

まれに副作用もあります（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）。

眠気、胃痛（胃炎の兆候）、肝臓の問題、かゆみのある発疹（蕁麻疹の兆候）。

一部の副作用は非常にまれです (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)。

赤血球レベルの低下（貧血）、白血球レベルの低下（白血球減少症）、見当識障害、うつ病、睡眠困難（不眠症の兆候）、悪夢、イライラ、手または足のうずきやしびれ（感覚異常の兆候）、震え、味覚障害（味覚障害の兆候）、視覚障害（視覚障害、かすみ目、複視の兆候）、耳鳴り（耳鳴りの兆候）、便秘、口の怪我（口内炎の兆候）、腫れ、赤い舌、痛み(舌炎の兆候)、食べ物を喉から胃に運ぶ管の問題 (食道の疾患の兆候)、特に食後の上腹部のけいれん (腸の横隔膜の病気の兆候)、かゆみ、発赤を伴う発疹、および灼熱感（湿疹の兆候）、皮膚の発赤（紅斑の兆候）、脱毛（脱毛症の兆候）、かゆみ、血尿（血尿の兆候）。

※視覚障害：

ジクロフェナク コレスチラミンによる治療中に視覚障害の症状が発生した場合は、医師に相談してください。他の原因を排除するために眼科検査が考慮される場合があります。

副作用によって重篤な影響が出た場合は、医師に相談してください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ジクロフェナク コレスチラミンの特別集団 – ルグラン

高齢の患者さん

高齢の患者、特に衰弱している患者や体重が低い患者は、成人よりもジクロフェナク コレスチラミンの影響に対して敏感である可能性があります。したがって、医師の推奨に従い、症状を軽減できる最小限の用量を服用する必要があります。高齢の患者は副作用を直ちに医師に報告することが特に重要です。

子供と青少年

ジクロフェナク コレスチラミンは用量が多いため、小児および青少年 (18 歳未満) には推奨されません。

妊娠と授乳

妊娠している場合、または妊娠の可能性がある場合は、医師に伝える必要があります。絶対に必要な場合を除き、妊娠中にコレスチラミン ジクロフェナクを服用しないでください。

他の抗炎症薬と同様に、コレスチラミン ジクロフェナクは、胎児に害を与えたり、出産時に問題を引き起こす可能性があるため、妊娠最後の 3 か月間は禁忌です。

授乳中の場合は医師に伝える必要があります。

コレスチラミン ジクロフェナクを服用している場合は、子供に有害な可能性があるため、授乳しないでください。

妊娠中または授乳中にジクロフェナク コレスチラミンを摂取する潜在的なリスクについて医師があなたと話し合うでしょう。

妊娠の第 1 学期および第 2 学期では、医師または歯科外科医のアドバイスがない限り、妊婦はこの薬を使用しないでください。

妊娠第 3 学期では、妊娠中の女性は医師のアドバイスなしにこの薬を使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

機械の運転と操作

ジクロフェナク コレスチラミンの使用が、運転、機械の操作、または特別な注意を必要とするその他の活動を行う能力に影響を与える可能性は低いです。

ジクロフェナク コレスチラミンの組成 – ルグラン

プレゼンテーション

ジクロフェナク コレスチラミン 70mg:

ハードゼラチンカプセル10、14、20、30、60個入りパック。

口頭で。

大人用。

構成

各ジクロフェナク コレスチラミン カプセルには次のものが含まれています。

140mgのジクロフェナク-コレスチラミン複合体。

ジクロフェナク70mgに相当します。

賦形剤:

活性炭とステアリン酸マグネシウム。

ジクロフェナク コレスチラミンの過剰摂取 – ルグラン

誤ってジクロフェナク コレスチラミンを推奨量を超えて使用した場合は、医師または薬剤師に伝えるか、緊急治療室に行ってください。医師の診察が必要になる場合があります。

嘔吐、消化管出血、下痢、めまい、耳鳴り、発作が起こる場合があります。重度の中毒の場合は、急性腎不全や肝不全を引き起こす可能性があります。ジクロフェナクの過剰摂取に関連する典型的な臨床像はありません。

非ステロイド性抗炎症薬による急性中毒の治療は、基本的に対症療法と支持療法で構成されます。

低血圧、腎不全、けいれん、胃腸炎、呼吸抑制などの合併症の場合には、対症療法と支持療法を行う必要があります。

強制利尿、透析、血液灌流などの特定の手段は、非ステロイド性抗炎症剤のタンパク質結合率が高く代謝が広範であるため、おそらく非ステロイド性抗炎症剤の除去には役立たないでしょう。

潜在的に有毒な過剰摂取の場合、潜在的に致死的な過剰摂取を摂取した後の胃の解毒（胃洗浄や嘔吐など）のために活性炭の摂取が考慮される場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ジクロフェナク コレスチラミンの薬物相互作用 – Legrand

以下の相互作用には、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) で観察された相互作用が含まれます。

観察された考慮すべき相互作用

CYP2C9阻害剤

ジクロフェナク コレスチラミンを CYP2C9 阻害剤 (ボリコナゾールなど) と一緒に処方する場合は注意が推奨されます。これにより、ピーク血漿濃度が大幅に上昇し、ジクロフェナク コレスチラミンへの曝露が生じる可能性があります。

リチウム

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) を併用すると、血漿リチウム濃度が上昇する可能性があります。この場合、血清リチウム濃度をモニタリングすることが推奨されます。

ジゴキシン

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) を併用すると、ジゴキシンの血漿濃度が上昇する可能性があります。この場合、血清ジゴキシンレベルをモニタリングすることが推奨されます。

利尿剤および降圧剤

他の NSAID と同様に、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) と利尿薬または降圧薬 (例: ベータ遮断薬、ACE 阻害薬) を併用すると、降圧効果が低下する可能性があります。したがって、この組み合わせは慎重に投与する必要があり、患者、特に高齢者は定期的に血圧を監視する必要があります。患者は十分に水分を補給する必要があり、腎毒性のリスクが高まるため、併用療法の開始後および治療中は定期的に腎機能のモニタリング、特に利尿薬やACE阻害薬のモニタリングを考慮する必要があります。

シクロスポリンとタクロリムス

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) および他の NSAID は、腎プロスタグランジンに対する影響により、シクロスポリンおよびタクロリムスによって引き起こされる腎臓毒性を増加させる可能性があります。したがって、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) は、シクロスポリンまたはタクロリムスで治療を受けていない患者に使用される用量よりも低い用量で投与する必要があります。

高カリウム血症を引き起こすことが知られている薬剤

カリウム保持性利尿薬、シクロスポリン、タクロリムス、またはトリメトプリムによる併用治療は、血清カリウム濃度の上昇に関連する可能性があり、頻繁にモニタリングする必要があります。

キノロン系抗菌剤

キノロン類と NSAID の併用に関連する可能性のある発作の報告が個別に報告されています。ジクロフェナク コレスチラミン (有効成分) に含まれるレジネートはイオン交換塩基であるため、一般に他の経口薬の吸収阻害を考慮する必要があります。

考慮すべき予想される相互作用

その他の NSAID およびコルチコステロイド

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) と他の全身性 NSAID またはコルチコステロイドの併用投与は、胃腸への望ましくない影響の頻度を増加させる可能性があります。アセチルサリチル酸を併用すると、臨床効果を損なうことなく、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の血漿濃度が低下します。

抗凝固剤および抗血小板剤

併用すると出血の危険性が高まるので注意が必要です。臨床調査では、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) が抗凝固薬の作用に影響を与える可能性は示されていませんが、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) と抗凝固薬を併用投与されている患者では出血リスクが増加するという報告があります。したがって、これらの患者には綿密なモニタリングが推奨されます。

選択的セロトニン再取り込み阻害剤

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) および選択的セロトニン再取り込み阻害剤を含む全身性 NSAID との併用投与は、胃腸出血のリスクを高める可能性があります。

抗糖尿病薬

臨床研究では、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) は、臨床効果に影響を与えることなく、経口血糖降下薬と一緒に投与できることが示されています。しかし、血糖降下作用および高血糖作用に関する個別の報告があり、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) による治療中の抗糖尿病薬の用量調整の必要性が決定されています。このため、併用療法中の予防策として血糖値のモニタリングを行う必要があります。

また、主に既存の腎不全患者において、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) をメトホルミンと併用投与した場合に、代謝性アシドーシスが発生したという報告もあります。

フェニトイン

フェニトインをジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) と同時に使用する場合、フェニトインへの曝露の増加が予想されるため、フェニトイン血漿濃度のモニタリングが推奨されます。

メトトレキサート

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) を含む NSAID をメトトレキサートによる治療の前後 24 時間以内に投与する場合は、メトトレキサートの血清濃度が上昇し、その毒性が増加する可能性があるため、注意が必要です。

CYP2C9誘導剤

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) と CYP2C9 誘導剤 (リファンピシンなど) を同時処方する場合は注意が推奨されます。これにより、血漿濃度が大幅に低下し、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) に曝露される可能性があります。

出典：Flotac Medication Professional の添付文書。

ジクロフェナク コレスチラミンという物質の作用 – ルグラン

有効性の結果

ジクロフェナク コレスチラミン (有効成分) は十分に確立された製品です。

ジクロフェナク コレスチラミン ナトリウム (有効成分) は、術後の炎症の兆候を抑制するのに効果的です。ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) は、特に組織の炎症に関連する痛みに良い効果をもたらします。腫瘍に起因する痛みは、ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質）の投与により軽減または抑制されます。 8時間ごとに50mgを投与すると、非末期がん患者の痛みをコントロールするのに効果的でした。

229人の患者を対象とした多施設共同二重盲検研究において、ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質）50 mgを1日3回投与すると、プラセボと比較して、さまざまな種類の組織損傷による痛みが軽減されました。

227 人の患者を対象とした多施設無作為化二重盲検研究で実証されているように、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) で治療すると脊椎痛の強度が軽減されます。

変性型および炎症型のリウマチは、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) によって治療できます。プラセボ対照研究では、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) が 1 日あたり 75 ～ 200 mg の用量で関節リウマチの治療に有効であることが示されています。

変形性関節症の治療では、国際文献 (n=15000) のレビューによると、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の使用に有効性があります。

強直性脊椎炎では​​、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) による急性および慢性治療が症状の緩和に効果的であり、患者の忍容性が最も高い薬剤です。痛みを伴う婦人科疾患、主に月経困難症は、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) を毎日 75 ～ 150 mg 投与することで軽減されます。

57人の患者の痛風発作の治療では、ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質）による48時間の治療後に痛みの軽減が観察されました。

前向き無作為化研究において、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) 75 mg の経口投与は、1 時間後に急性腎疝痛患者の 91% を治療するのに有効でした。投与後最大 3 時間まで症状の緩和が観察されました。

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出典：Flotac Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬物療法グループ

非ステロイド性抗炎症および抗リウマチ製品、酢酸誘導体および関連物質 (NSAID) (ATC コード: M01AB05)。

作用機序

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質)、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の活性物質は、顕著な抗リウマチ、抗炎症、鎮痛、解熱特性を持つ非ステロイド性化合物です。

実験で実証されているプロスタグランジン生合成の阻害は、その作用機序の基本であると考えられています。プロスタグランジンは、炎症、痛み、発熱を引き起こす上で重要な役割を果たします。

インビトロでのジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) は、ヒトで達成される濃度と同等の濃度では、軟骨におけるプロテオグリカンの生合成を抑制しません。ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質）（レジネート）は、ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質）がアニオンとして結合したイオン交換塩基です。ジクロフェナク コレスチラミン (有効成分) のレジネート部分は胃腸管では吸収されず、糞便を通じて排泄されます。

ジクロフェナク コレスチラミン カプセル (活性物質) あたりのレジネートの用量は、さまざまな形態のリポジストロフィーの治療に推奨される用量の約 100 ～ 200 分の 1 です。

薬力学

リウマチ性疾患では、ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質）の抗炎症作用と鎮痛作用が臨床反応を引き起こし、安静時の痛み、運動時の痛み、朝の関節のこわばりや腫れなどの兆候や症状の顕著な軽減を特徴とします。機能向上も兼ねて。

術後および外傷後の炎症状態では、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) が自発的痛みと運動関連の痛みの両方を迅速に軽減し、炎症性腫れと創傷浮腫を軽減します。

さらに、原発性月経困難症では、活性物質は痛みを和らげ、出血の範囲を減らすことができます。

薬物動態

吸収

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の特徴的な配合により、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) – コレスチラミン (レジネート) 複合体からのジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の放出が迅速に開始され、長時間持続します。

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) 1 カプセルの投与 20 分後には、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の血漿濃度がすでに検出されています (平均 0.3 mcg/mL [0.96 mcmol/L])。 0.7 ± 0.22 mcg/mL (2.2 ± 0.7 mcmol/L) の最大血漿濃度 (C _max ) には約 1.25 時間 (SD 0.33 ～ 2 時間) で到達し、Voltaren® 投与後に達成される濃度の約 1/3 になります^。コーティングされた錠剤。

血漿レベルは、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の投与後 12 時間まで検出できます。

同等用量のボルタレン^®コーティング錠と比較して、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) は、活性物質の吸収が速く、ピーク血漿濃度が低く、血漿レベルを長時間測定できるほか、ピーク血漿濃度および血漿濃度の個人差が小さいことが特徴です。濃度曲線の下の面積。

放射性標識を有するジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の静脈内投与と経口投与後の血漿濃度の比較により、経口投与後、物質の総用量が全身的に利用可能であることが実証されました。この合計のうち、約 54% は未変化の活性物質と残りの部分的に活性な代謝物 (初回通過代謝) で構成されます。

ボルタレン^®コーティング錠 50 mg と比較して、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) からのジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) のバイオアベイラビリティは、平均値 78 ± 18% (SD: 62 ～ 117%) に達します。

薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) のカプセルを投与してから 20 分後には、血中の薬物濃度がすでに検出されています。

約 1.25 時間で最大濃度に達します。

分布

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の 99.7% が血清タンパク質に結合し、主にアルブミン (99.4%) に結合します。計算された見かけの分布容積は 0.12 ～ 0.17 L/kg です。

ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質）は滑液に浸透し、血漿値がピークに達してから 2 ～ 4 時間後に最大濃度が測定されます。滑液の見かけの除去半減期は 3 ～ 6 時間です。

ピーク血漿値に達してから 2 時間後、活性物質の濃度は血漿中よりも滑液中ですでに高くなっており、最大 12 時間まで高濃度のままです。

授乳中の女性の母乳中に、ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) が低濃度 (100 ng/mL) で検出されました。母乳を摂取する子供が摂取する推定量は、1 日あたり 0.03 mg/kg の用量に相当します。

生体内変換・代謝

ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の生体内変化は急速で、ほぼ完全です。

代謝産物は既知です。ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の生体内変換は、部分的には無傷の分子のグルクロン酸抱合によって起こりますが、主に単純な複数のヒドロキシル化によって起こり、その結果、いくつかのフェノール代謝物 (3′-ヒドロキシ-、4′-ヒドロキシ-、5-ヒドロキシ-、4 、5-ジヒドロキシ-および3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナク コレスチラミン（活性物質））、そのほとんどがグルクロン酸抱合体に変換されます。これらのフェノール性代謝産物のうち 2 つは生物学的に活性ですが、その程度はジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) よりもはるかに低いです。

排除

血漿からのジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) の全身クリアランスは263 ± 56 mL/min (平均値 ± SD) です。血漿中の最終半減期は 1 ～ 2 時間です。 2 つの活性代謝物を含む 4 つの代謝産物も、1 ～ 3 時間の短い血漿半減期を持っています。代謝産物である 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナク コレスチラミン (活性物質) は、より長い血漿半減期を持っています。ただし、この代謝産物は事実上不活性です。

吸収された用量の約 60% は、変化しない分子のグルクロニド結合体および代謝産物として尿中に排泄され、その大部分はグルクロニド結合体に変換されます。

未変化体として排泄されるのは1%未満です。

投与量の残りは、糞便中の胆汁を介して代謝産物として排泄されます。

直線性/非直線性

AC _maxおよび濃度曲線下面積 (AUC) は、投与量と直線的に関係します。

特殊な集団

高齢者の患者

年齢による差は見られなかった