エアロコートSリーフレット

アエロコートSの禁忌

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) は、製剤の有効成分またはその他の成分に敏感な患者には禁忌です。

この薬は、活動性または不活動性のウイルス感染症、および肺結核には禁忌です。

エアロコートSの使い方

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) の薬を投与するには、ネブライザー装置を使用する必要があります。

フラコネットの使用方法

L字型デバイスの使用説明書

L字型装置（ノズル）の清掃方法

デバイスは、使用開始から少なくとも 3 日ごとに掃除する必要があります。目詰まりによる詰まりを防ぐためには、装置を清潔に保つことが非常に重要です。以下に説明するように定期的に清掃を行わないと、デバイスが正常に機能しなくなる可能性があります。

• 図に示すように、プラスチック製デバイスの本体の下部を流水の流れの下に置き、温水で 1 分間洗浄します。

• 図に示すように、デバイスを水流の下に置き、デバイスの上部からさらに 1 分間温水で洗います。

• 以下の図に示すように、プラスチック製のデバイスを硬い表面に慎重に繰り返し軽く叩き、内部に残っている水を慎重に取り除きます。プラスチック製のデバイスの中央の空洞と、金属製の容器が取り付けられているロッドに水が残らないようにしてください。

• 金属容器や保護カバーを外した状態で一晩放置するか、熱風を吹き付けて、プラスチック製デバイスの内側と外側を完全に乾燥させます。使用前にマウスピースが完全に乾いていることを確認してください。

• 金属製の容器と保護キャップをプラスチック製のデバイスの上に置きます。

重要

プラスチック製のデバイスが濡れたまま使用しないでください。使用する前に完全に乾いていることを確認してください。濡れた状態でデバイスを使用すると、噴射が妨げられる可能性があります。

吸入器が故障し、ジェットが放出されない場合は、洗浄手順のステップ 1 ～ 6 を実行してください。洗浄後、1 回分を空気中に噴射して、デバイスに障害物がないかどうかを確認します。

投与量

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) フラコネット

大人

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (活性物質) のバイアル 1 つ (2 mL)、24 時間ごと (1 日 1 回) または 12 時間ごと (1 日 2 回)。

各用量には、800 mcg のジプロピオン酸ベクロメタゾンと 1600 mcg のサルブタモールが含まれています。

子供たち

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (活性物質) バイアル半分 (1 mL)、24 時間ごと (1 日 1 回) または 12 時間ごと (1 日 2 回)。各半分の用量には、400 mcg のジプロピオン酸ベクロメタゾンと 800 mcg のサルブタモールが含まれています。

成人の最大推奨一日投与量は、ジプロピオン酸ベクロメタゾン 1600 mcg およびサルブタモール 3200 mcg、つまり、ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) 2 袋です。

小児に対する推奨される 1 日の最大投与量は、ジプロピオン酸ベクロメタゾン 800 mcg およびサルブタモール 1600 mcg、つまりジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (活性物質) 1 バイアルです。

高齢者向けの使用

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール（有効成分）は、製品に共通の注意事項を遵守する限り、65 歳以上の方でも使用できます。

バイアルには半分の用量に対応するマークが付いています。

使用前に振ってください。

薬はネブライザー装置（エアロゾル療法）を使用して投与する必要があります。生理食塩水で 1:1 の比率で希釈できます。つまり、製品 1 mL に対して血清 1 mL になります。

注意: いわゆる超音波装置では放出される量が少ないため、二プロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (活性物質) の投与は空気圧ネブライザーで行う必要があります。

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール（有効成分） L字型デバイス

治療期間に関しては、ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) は初期のみに使用し、長期治療には使用しないでください (10 日を超える連続使用は推奨されません)。

この薬は吸入（経口）用です。

子供（6歳以上）

12時間ごと（1日2回）、8時間ごと（1日3回）、または6時間ごと（1日4回）、1〜2回の使用が推奨されます。

小児の治療は大人の監督下で行う必要があります。

推奨される 1 日の最大摂取量は 1 日あたり 8 回です。

大人

6時間ごとに2回（1日4回）、または4時間ごと（1日6回）の使用が推奨されます。

推奨される 1 日の最大制限量は 1 日あたり 12 回投与です。

一度に2回分を服用した場合は、4時間以内に再度服用しないでください。

エアロコートSの注意事項

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) は初期のみに使用し、長期治療には使用しないでください (10 日を超える継続治療は推奨されません)。

この製品を特に長期間使用すると、感作現象が発生し、まれに全身性の副作用が発生する可能性があります。この場合、治療を中断し、より適切な治療を開始する必要があります。

吸入コルチコステロイドの使用は推奨用量を超えてはなりません。持続性気管支けいれんの場合は、必要に応じてベータ 2 作動薬を使用することをお勧めします。

高用量の製品を長期間使用した患者では、全身影響が発生する可能性があります。これらの影響は、経口コルチコステロイドを使用した場合よりも発生する可能性がはるかに低くなります。

考えられる全身的な影響には次のものがあります。

• クッシング症候群;
• クッシングイドの外観。
• 副腎抑制;
• 小児および青少年の成長の遅れ。
• 骨密度の減少。
• 白内障;
• 緑内障;
• さらにまれに、精神運動機能亢進、睡眠障害、不安、うつ病、攻撃性（特に小児）などのさまざまな心理的または行動的影響が発生することがあります。

したがって、患者を定期的に再評価し、吸入コルチコステロイドの用量を効果的な喘息コントロールが維持できる最低用量まで減らすことが重要です。

全身性コルチコステロイドによる併用治療を受ける患者には、特別な予防措置と厳格な医学的管理が必要です。全身性コルチコステロイドによる長期治療によって抑制された副腎機能の回復は遅いため、すでに全身性コルチコステロイドを使用している患者の治療管理には特別な予防措置とモニタリングが必要です。

最初は、ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (活性物質) を全身治療と同時に投与する必要があります。その後、全身治療を徐々に減らし、患者を定期的に監視し（特に、副腎機能検査を定期的に実施する必要があります）、得られた結果に応じてジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール（活性物質）の投与量を調整する必要があります。

副腎機能を回復中の患者は、ストレスまたは重度の喘息発作の期間中に全身ステロイドを必要とする場合があります。

継続的な過剰摂取の後にのみ、ある程度の皮質副腎萎縮が発生する可能性があります。

交感神経興奮薬は、その作用に特に敏感な患者には注意して使用する必要があります。

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) は、絶対に必要な場合にのみ、次のような症状がある患者に対して厳密な医学的管理の下で投与する必要があります。

• 冠状動脈性心疾患;
• 不整脈;
• 動脈性高血圧;
• 緑内障、甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫、糖尿病、前立腺肥大症の臨床像。

サルブタモールの使用に関連した心筋虚血のまれな発生については、市販後データおよび公表された文献からいくつかの証拠があります。

重度の心臓病（虚血性心疾患、頻脈性不整脈、重度の心不全など）を患い、呼吸器疾患のためにアルブテロールを投与されている患者は、胸痛や心臓病の悪化によるその他の症状を経験した場合には、医師の診察を受けるようアドバイスされるべきです。

鼻腔および副鼻腔の感染症は特別な治療法で治療する必要がありますが、ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール（活性物質）による治療に対する特定の禁忌にはなりません。

機械を運転および使用する能力への影響

比較臨床研究では、ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) が、注意力、反応能力、および車両を運転したり、注意を必要とする潜在的に危険な機械を使用したりする能力に変化をもたらすという証拠は実証されていません。

高齢者向けの使用

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール（有効成分）は、製品に共通の注意事項を遵守する限り、65 歳以上の方でも使用できます。

妊娠中および授乳中の投与

妊娠の最初の 3 か月および授乳中の使用は推奨されません。製品の使用は、予想されるリスクと利益に応じて慎重に評価する必要があります。

カテゴリー C – 動物や妊婦を対象とした研究は行われませんでした。あるいは、動物実験でリスクが明らかになったものの、妊婦を対象とした研究はありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

スポーツマン向け

治療の必要がない場合のジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (活性物質) の使用はドーピングとみなされ、アンチドーピング検査で陽性反応を示す可能性があります。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

アエロコート S の副作用

現在までに、推奨用量に従ってジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモールを使用したことによる重篤な影響は報告されていません。スプレー状のジプロピオン酸ベクロメタゾンによる治療中に観察されるように、口腔内で真菌症が発生する可能性があります（白いプラークの形成）。ただし、この影響は、アルカリ化剤（口の酸性度を下げる薬）または抗真菌薬による適切な局所療法の後、すぐに回復します。

この反応は、噴霧後に毎回口を水ですすぐことで軽減または防止できます。一部の患者では、高用量を使用した後、一時的な副作用（心拍数のわずかな増加、わずかな筋肉の震え）が現れましたが、これらは治療の最初の数日後に回復したことが判明しました。必要に応じて、投与量を減らすことができます。

投与量が少ないため、全身性の副作用が発生する可能性は非常に低いですが、治療が長期に及ぶと発生する可能性があります。

他の吸入薬と同様に、奇異性気管支けいれんを引き起こす可能性があります。非常にまれに、不整脈 (心房細動、上室性頻拍、期外収縮を含む) や心筋虚血が発生することがあります。

非常にまれな反応（1/10,000）

• 全身反応^* (副腎抑制、小児および青少年の成長遅延、骨密度の減少、白内障および緑内障);
• 心臓不整脈（心房細動、上室性頻拍および期外収縮）。
• 心筋虚血。

発生頻度が不明な副作用は、

• 口と喉の真菌感染症。
• 精神運動亢進。
• 睡眠障害;
• 不安;
• うつ;
• 攻撃性。
• 行動の変化（主に子供）。
• 振戦;
• 逆説的な気管支けいれん。
• 心拍数の増加。

^*吸入コルチコステロイドの使用に応じて、特に高用量を長期間使用した場合、全身反応が発生する可能性があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

エアロコート S の薬物相互作用

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) は、β 遮断薬 (プロプラノロールなど) と薬物相互作用があるため、以前に高用量の他の交感神経興奮薬で治療を受けていた患者への投与は推奨されません。

エアロコートSという物質の作用

効果の結果

市販後の臨床試験研究は、1 ミリリットルあたりベクロメタゾン 400 mcg とサルブタモール 800 mcg を含む、ジプロピオン酸ベクロメタゾンとサルブタモールの組み合わせの噴霧用懸濁液中の新しい生薬製剤を使用して実施されました。

軽度/中等度の持続性喘息と診断された合計 215 人の小児が対象となり、212 人がジェットまたは空気圧式ネブライザー装置を使用した 2 週間の治療中に実施された、許容性、有効性、忍容性パラメータの評価期間を完了しました。

懸濁液での組み合わせは、評価された患者の 94% に優れた良好な臨床効果をもたらしました。噴霧による併用の許容性は、96.3% のケースで優れていると考えられました。ほとんどの患者は、治療の最初の週の終わりに毎日および夜間の発作が大幅に減少しました。

忍容性はほとんどの小児で良好であると考えられました。副作用はわずか 27 人の患者 (12.7%) によって報告され、最も一般的な望ましくない影響は頻脈、四肢の震え、吐き気および嘔吐でした。反応の大部分は軽度であると考えられ、治療を中止する必要はありませんでした。結論として、ネブライザー装置を介して懸濁液の形で投与されるベクロメタゾンとサルブタモールの組み合わせは、高レベルの有効性と受容性を提供します。

国際ガイドラインでは、喘鳴が頻繁に起こる小児には吸入グルココルチコイドによる定期的な治療を推奨していますが、必要に応じて使用される場合には、吸入気管支拡張薬単独またはグルココルチコイドとの併用も医療現場で頻繁に使用されています。

それぞれの研究の目的は、治療の有効性に関して 3 つの異なるグループを評価することでした。

• 必要に応じてグルココルチコイドの噴霧と気管支拡張薬の使用。
• 気管支拡張薬の併用の噴霧。
• 必要に応じて糖質コルチコイドを投与するか、喘鳴が頻繁に起こる未就学児には気管支拡張薬を単独で使用します。

この研究は、二重盲検、ダブルダミー、無作為化、並行群間研究でした。治療を行わずに 2 週間経過した後、頻繁に喘鳴を伴う症状のある 1 ～ 4 歳の小児 276 名をランダムに 3 つのグループに分け、噴霧による 3 か月間治療を受けました。

• 1日2回400μgのベクロメタゾンと必要に応じて2500μgのサルブタモール。
• 1日2回のプラセボに加えて、必要に応じて800μgのベクロメタゾン/1600μgのサルブタモールの組み合わせ。
• 1日2回のプラセボと、必要に応じて2500μgのサルブタモール。

評価された主な結果は、症状のない日数の割合でした。評価された二次アウトカムには、症状の分類、緩和薬の使用、および増悪の頻度が含まれます。ベクロメタゾンの定期的な使用と必要に応じた併用の両方で、症状はほとんどありませんでした。有害事象および副作用の数はグループ間で差がありませんでした。

この研究は、喘息発症の危険因子の有無に関係なく、頻繁に喘鳴を伴う未就学児に対して定期的なグルココルチコイドの噴霧治療が最も効果的な治療法であることを示しています。しかし、この結果は、救急治療のために短時間作用型気管支拡張剤と吸入グルココルチコイドを固定的に組み合わせて使用​​することは、必要な場合に短時間作用型気管支拡張剤を単独で使用するよりも優れた選択肢であると考えられることを示唆しています。

薬理的特性

薬力学特性

ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) は、気管支拡張薬であるサルブタモールと噴霧コルチコステロイドであるジプロピオン酸ベクロメタゾンの組み合わせから構成されています。

サルブタモールは、効果的な気管支拡張と呼吸機能の迅速な改善を決定する、迅速かつ安全な気管支鎮痙作用を特徴としています。

サルブタモールの作用は、通常は望ましくない心循環作用を引き起こすことなく、気管支の筋肉に作用します。

ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、気管支の活動亢進を制御し、浮腫と過剰分泌を軽減し、気管支けいれんの出現を徐々に抑制します。 2 つの有効成分が相互に補完し、強化します。ジプロピオン酸ベクロメタゾンの活性は気管支樹に限定され、治療用量では全身への影響を引き起こすことはなく、したがって副腎機能を阻害することもありません。

治療を完全に成功させるためには、患者が使用説明書に注意深く従い、薬を正しく吸入する方法を学ぶことが重要です。

薬理学的試験により、ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (有効成分) には次の特性があることが示されています。

実施された試験ではジプロピオン酸ベクロメタゾンと非常に類似した顕著な抗炎症活性（角膜の炎症および異物肉芽腫）、および実施されたすべての試験（エアロゾル化による気管支けいれんの誘発）では、強度と持続時間の両方で単離された有効成分よりも優れた抗鎮痙効果アセチルコリンとヒスタミン、エアロゾル化オボアルブミンによるミニショック）。

薬物動態学的特性

サルブタモール (0.04 ～ 0.10 mg) を吸入した後、血漿ピークは約 3 ～ 5 時間で現れます。吸入量の約 83% が尿中に排泄され、70% がサルブタモールの形で、30% がその代謝産物であるサルブタモール-o-フェニルグルクロニドの形で排泄されます。

動態研究では、高用量のベクロメタゾンを吸入した後、薬物の 20 ～ 25% しか吸収されないことが示されています。投与量の一部は摂取されて糞便中に排泄され、循環中に吸収された量は肝臓によってモノプロピオン酸アルコールとベクロメタゾンアルコールに代謝され、その後胆汁および尿中に不活性代謝物として排泄されます。

前臨床安全性

急性毒性

LD50 (ラット、マウス、経口および吸入)

急性毒性は非常に低く、投与された最大用量では、研究された動物の間で死亡は発生しませんでした。

慢性毒性

雄と雌のラットを対象とした吸入による研究（24週間）

非常に高用量（推奨量を超える）で有害な報告は見つかりませんでした。

ラット (n=26) およびイヌ (n=26) における吸入による併用投与は、治療で予想される用量をはるかに超える用量まで十分に許容されました。

犬にエアゾールを 14 日間投与しても、局所的な不耐症の兆候は見られませんでした。

胎児毒性と生殖能力への影響の研究

ラットとウサギで行われた研究では、吸入ジプロピオン酸ベクロメタゾン + 硫酸サルブタモール (活性物質) の組み合わせが生殖活動に悪影響を及ぼさないことが示されています。

突然変異誘発

この製品には変異原性はありません。

Aerocort S の法的規定

ルシアナ・リゲット CRF/SP 32.968