Desodiol パックには 21 錠が含まれており、各錠剤に対応する曜日がパックに記載されています。
デソジオールの禁忌
デソジオールは妊娠中は禁忌です。
心血管障害または脳血管障害、たとえば、血栓静脈炎、血栓塞栓症プロセス、またはこれらの症状の病歴。重度の高血圧。
肝機能検査の結果が正常に戻っていない場合、重大な肝障害またはこれらの症状の病歴;胆汁うっ滞性黄疸。妊娠中またはステロイド使用中の黄疸の病歴。ローター症候群とデュビン・ジョンソン症候群。エストロゲン依存性腫瘍の存在または疑い。子宮内膜増殖症。
診断されていない性器出血。ポルフィリン症。高リポタンパク質血症、特に心血管疾患の素因となる他の危険因子が存在する場合。妊娠中の重度のかゆみまたは妊娠性ヘルペスの病歴、または以前のステロイド使用歴。
デソジオールの使い方
前の周期で避妊薬を使用しなかった場合、または使用していたのでデソディオールに切り替えたい場合は、月経が始まるまで待ちます。月経の初日に、最初のデソジオール錠剤を服用します（最初の錠剤に対応する曜日は、カード上のマークを参照してください）。
矢印の方向に従い、1日1錠をパックが空になるまで21日間連続して服用してください。 7日間休みを取ってください。 7日目の直後、たとえ生理が終わっていなくても、デソディオールの別のパックを開始してください。 2パック目以降、最初の錠剤は常に治療を開始した同じ曜日と一致することに注意してください。
周期の 2 日目から 5 日目の間、または産褥期に治療を開始する場合は、デソジオールの使用後最初の 7 日間は妊娠を避けるための追加の予防措置を講じてください (コンドームの使用など)。
生理が 5 日以上前に始まった場合は、次の生理が来るまで待って治療を開始してください。
デソディオールを使用して最大限の効果を得るには、以下の説明をよく読んでください。
- 1日1錠（丸ごと）を21日間連続して摂取してください。コーヒータイムやディナータイムなど、常に同時に、カードに示されている矢印に従ってください。
- 1 錠を飲み忘れた場合は、選択した治療時間から 12 時間以内である限り、忘れたことに気づいたと同時に服用してください。この時間が 12 時間を超える場合は、通常の時間まで待って、2 錠（「忘れた」錠剤と通常の日の錠剤）を一緒に服用してください。この場合、連続 7 日間、または次の月経が起こるまで妊娠を避けるために追加の予防措置を講じてください。
- 治療中に妊娠が生じた場合は、直ちに医師に報告してください。
治療を中止するときの注意
デソジオールの使用を中止すると卵巣の機能が回復し、妊娠の可能性が高まります。
デソジオールの予防措置
経口避妊薬の使用は耐糖能を低下させる可能性があるため、インスリンまたは他の抗糖尿病薬の使用について医師に知らせてください。エストロゲン/プロゲストゲンを含む経口避妊薬は、母乳の質に影響を与え、母乳の量を減少させる可能性があります。これらの物質は少量であれば母乳を通じて排出されます。
タバコの使用は心血管疾患のリスクを高めます。このリスクは年齢と 1 日の喫煙本数に応じて増加するため、経口避妊薬を使用している患者には喫煙をやめるようにアドバイスする必要があります。
患者は、デソジオールの使用中に不快な変化があった場合、特に他の薬剤の使用によってそのような変化が現れた場合には、医師に知らせる必要があります。
信頼性の低下
次の場合、経口避妊薬の信頼性が低下する可能性があります。
- 錠剤は使用説明書に従って服用されていません。
- 嘔吐や下痢などの胃腸の問題は、錠剤服用後 4 時間以内に発生します。
- 抗生物質、バルビツレート系薬、抗けいれん薬、場合によってはオトギリソウ（セントジョーンズワートまたはセントジョーンズワート）を含むハーブ製品など、他の薬剤も併用されます。
医師の知識なしに薬を服用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
デソジオールの副作用
以下の反応は、エストロゲンおよび/またはプロゲストゲンによる治療に関連しています。
泌尿生殖管
月経間の出血、投薬後の無月経、子宮頸部分泌物の変化、子宮筋腫のサイズの増加、子宮内膜症の悪化、カンジダ症などの特定の膣感染症。
乳房
敏感、痛み、増加、分泌。
消化器系
吐き気、嘔吐、胆石症、胆汁うっ滞性黄疸。
心臓血管系
血栓症、血圧上昇。
肌
肝斑、結節性紅斑、発疹。
目
コンタクトレンズ装用時の角膜の不快感。
中枢神経系
頭痛、片頭痛、気分の変化。
いくつかの
体液貯留、耐糖能の低下、体重の変化。
デソジオールの組成
各タブレットには次のものが含まれています。
| デソゲストレル | 0.15mg |
| エチニルエストラジオール | 0.03mg |
賦形剤:
デンプン、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、乳糖、微結晶セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム。
デソジオールの過剰摂取
デソゲストレルとエチニルエストラジオールの毒性は両方とも非常に低いです。
したがって、たとえば子供が複数の錠剤を同時に摂取した場合でも、デソジオールでは中毒症状が発生するとは予想されません。
この場合に起こる可能性のある症状には、吐き気、嘔吐、女の子の場合はわずかな性器出血などがあります。おそらく特別な治療は必要なく、必要に応じて医師の裁量で支持療法が行われる場合があります。
デソジオールの薬物相互作用
経口避妊薬を他の薬剤と同時に投与すると、予期せぬ出血や避妊失敗が発生する可能性があります。
以下の相互作用が文献で報告されています。
肝臓の代謝
ミクロソーム酵素を誘導する薬物との相互作用が起こる可能性があり、性ホルモンのクリアランスの増加を引き起こす可能性があります [例: ヒダントイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、場合によってはオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、リトナビル、グリセオフルビン、およびオトギリソウを含むハーブ製品.ジョーンズワートまたはセントジョーンズワート）]。
通常、最大の酵素誘導は 2 ～ 3 週間観察されませんが、薬物治療を中止した後は少なくとも 4 週間維持できます。
アンピシリンやテトラサイクリンなどの抗生物質による避妊失敗も報告されています。この効果のメカニズムは解明されていません。
これらの薬剤のいずれかで治療を受けている女性は、OHCA に加えて一時的にバリア法を使用するか、別の避妊法を選択する必要があります。ミクロソーム酵素を誘導する薬剤の場合、薬剤の併用時および中止後28日間はバリア法を使用する必要があります。
ミクロソーム酵素を誘導する薬剤による治療が長期にわたる場合は、別の避妊法の選択を考慮する必要があります。
抗生物質（ミクロソーム酵素誘導薬としても作用するリファンピシンとグリセオフルビンを除く）を服用している女性は、中止後 7 日以内にバリア法を使用する必要があります。
バリア法の使用期間が AHCO パック内の錠剤の終わりを超えて使用される場合、通常の錠剤間隔を空けずに、AHCO の次のパックを開始する必要があります。
経口避妊薬は他の薬物の代謝に影響を与える可能性があります。同様に、血漿および組織濃度は増加することもあります (例: シクロスポリン)、または減少することもあります (例: ラモトリジン)。
注: 可能性のある相互作用を特定するには、併用薬のリーフレットを参照する必要があります。
C型肝炎ウイルス治療薬であるオムビタスビル/パリタプレビル/リトナビルの併用療法による臨床試験中、ダサブビルの有無にかかわらず、ALTが正常値の上限の5倍を超える値に上昇する頻度は、エチニルエストラジオールを含む薬を使用している女性で有意に高かった。 COCなど。ダサブビルの有無にかかわらず、オムビタスビル/パリタプレビル/リトナビルの併用療法による治療を開始する場合は、デソゲストレル + エチニルエストラジオール (活性物質) を中止する必要があります。デソゲストレル + エチニルエストラジオール (有効成分) は、このレジメンによる治療終了から約 2 週間後に再開できます。
薬の組み合わせ。
臨床検査
避妊用ステロイドの使用は、肝臓、甲状腺、副腎、腎機能の生化学的パラメータ、コルチコステロイド輸送グロブリンや脂質画分/リポタンパク質などのタンパク質（輸送体）の血漿レベル、炭水化物代謝のパラメータなど、特定の臨床検査の結果に影響を与える可能性があります。そして凝固と線溶。
通常、変化は正常の範囲内にとどまります。
デソジオールという物質の作用
有効性の結果
デソゲストレル + エチニルエストラジオール (活性物質) を最大 48 サイクル投与した 1,736 人の女性のうち、合計 5 例が治療中に妊娠しました。1 方法の失敗率 0.04 と患者の失敗率を考慮すると、パール指数の合計は 0.22 でした。 0.18の。
薬理学的特性
薬力学特性
ATC 分類:
G03A A09。
複合ホルモン経口避妊薬 (COC) の避妊効果は、いくつかの要因の相互作用に基づいており、その中で最も重要なものは排卵の阻害と頸管粘液の変化で観察されます。
COC には、妊娠を防ぐだけでなく、いくつかのプラスの特性があり、マイナスの特性と併せて、避妊方法を決定する際に役立ちます。
周期がより規則的になり、月経痛が少なくなり、出血も少なくなります。これにより、鉄欠乏症の発生が軽減される可能性があります。
さらに、高用量の COC (エチニルエストラジオール 50 μg) では、線維嚢胞性乳房腫瘍、卵巣嚢腫、骨盤炎症性疾患、異所性妊娠、子宮内膜がんおよび卵巣がんのリスクが低下するという証拠があります。これが低用量 COC に適用されるかどうかはまだ確認されていません。
薬物動態学的特性
デソゲストレル
吸収
経口投与されたデソゲストレルは、迅速かつ完全に吸収され、エトノゲストレルに変換されます。約 1.5 時間で最大血漿濃度に達します。バイオアベイラビリティは 62% ～ 81% です。
分布
エトノゲストレルは、血漿アルブミンおよび性ホルモン結合グロブリン (SHBG) に結合します。遊離ステロイドとして存在する薬物の総血漿濃度はわずか 2% ～ 4% であり、40% ～ 70% が SHBG に特異的に結合します。
エチニルエストラジオールによって誘導されるSHBGの増加は、血清タンパク質中のSHBGの分布に影響を及ぼし、SHBGに結合する画分の増加とアルブミンに結合する画分の減少を引き起こします。デソゲストレルの見かけの分布量は 1.5L/kg です。
代謝
エトノゲストレルは、既知のステロイド代謝経路によって完全に代謝されます。血漿代謝クリアランス速度は約 2 mL/分/kg です。併用投与されたエチニルエストラジオールとの相互作用は見つかりませんでした。
排除
エトノゲストレルの血清レベルは 2 段階で減少します。最後の排泄段階は、約 30 時間の半減期を特徴とします。デソゲストレルとその代謝物は、尿中と胆汁の比率が約 6:4 で排泄されます。
平衡状態の条件
エトノゲストレルの薬物動態は SHBG レベルの影響を受け、SHBG レベルはエチニルエストラジオールによって 3 倍に増加します。毎日の摂取後、薬物の血清レベルは約 2 ～ 3 倍に増加し、治療サイクルの後半には定常状態に達します。
エチニルエストラジオール
吸収
経口投与されたエチニルエストラジオールは、迅速かつ完全に吸収されます。血漿中濃度は 1 ～ 2 時間以内に最大値に達します。全身性結合と初回通過代謝による絶対バイオアベイラビリティは約 60% です。
分布
エチニルエストラジオールは、血清アルブミンに特異的ではありませんが高度に結合し (約 98.5%)、血漿 SHBG 濃度の増加を誘導します。約５Ｌ／ｋｇの見かけの分布容積が測定された。
代謝
エチニルエストラジオールは、小腸の粘膜と肝臓の両方で全身前結合を受けます。
エチニルエストラジオールは主に芳香族ヒドロキシル化によって代謝されますが、多種多様なヒドロキシル化およびメチル化代謝物が形成され、これらは遊離代謝物として存在し、グルクロニドおよび硫酸と結合します。代謝クリアランス速度は約 5 mL/分/kg です。
排除
エチニルエストラジオールの血清レベルは 2 つの排出段階で減少し、最終段階は約 24 時間の半減期を特徴とします。未変化の薬物は排泄されません。エチニルエストラジオール代謝物は、尿中と胆汁中の比率が 4:6 で排泄されます。代謝物の排泄半減期は約1日です。
平衡状態の条件
血清薬物レベルが単回投与と比較して 30% ～ 40% を超えると、3 ～ 4 日後に定常状態の濃度に達します。
前臨床安全性データ
前臨床データでは、COC が推奨どおりに使用された場合、人体に対する特別な危険性は示されていません。これは、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性の可能性、生殖毒性に関する従来の研究に基づいています。
ただし、性ステロイドは特定のホルモン依存性組織や腫瘍の増殖を促進する可能性があることを考慮する必要があります。
デソジオールの保管ケア
製品は元のパッケージに入れ、光や湿気を避け、室温 (15 ～ 30 ℃ ) で保管してください。
有効期限は製造日から 24 か月です (カートリッジを参照)。
使用期限を過ぎた薬は効果が期待できない場合がありますので使用しないでください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
デソジオールの法的声明
MS 登録 – 1.0497.0170
農場。答え：
石井正之
CRF-SP番号4863
União Química Farmacêutica Nacional S/A
セル通り。ルイス・テノリオ・デ・ブリト、90歳
エンブグアス – SP
CEP 06900-000
SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18
ブラジルの産業
製造部門で生産される:
ホセ ペドロ デ ソウザ通り、105
ポソ アレグレ – MG
CEP 37550-000
CNPJ 60.665.981/0005-41
ブラジルの産業
農場。答え：
ティアゴ・セザール・ダ・シルバ・アンドラーデ
CRF-MG no 17931
