ジアチルリーフレット

熱を下げ、軽度から中程度の痛み（インフルエンザや風邪に伴う痛み、頭痛、歯痛、背中の痛み、筋肉痛、関節炎や月経痛に伴う痛みなど）を一時的に緩和します。

ジアチルの禁忌

– フォーミュラの成分に対して過敏症があることがわかっている患者には禁忌です。
– 重度の高血圧、心臓病、糖尿病、緑内障、前立腺肥大、慢性腎臓病、重度の肝不全、甲状腺機能障害のある患者には投与しないでください。
– 妊娠および授乳中。
フォーミュラの成分に対する過敏症。

ジアチルの使い方

経口使用。

大人。

– 経口投与。カプセル: 4 時間ごとに 1 ～ 2 カプセル。

12歳以上のお子様：4時間ごとに1カプセル。 1日10カプセルを超えて摂取しないでください。滴下 4 歳から 6 歳まで: 30 滴から 40 滴を 1 日 3 ～ 4 回滴下します。 2～4歳：20～30滴を1日3～4回服用してください。 2歳未満のお子様：医師の監督下にあります。経口溶液 大人および 12 歳以上の子供: 4 時間ごとにデザート スプーン 1 杯 (10 ml)。 6歳から12歳までの子供：4時間ごとに小さじ1杯（5ml）。

ジアチルの予防措置

パラセタモールを含む他の製品を使用しないでください。

塩酸フェニレフリン + パラセタモール + マレイン酸クロルフェニラミン (有効成分) による治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車を運転したり機械を操作したりしないでください。

塩酸フェニレフリン + パラセタモール + マレイン酸クロルフェニラミン カプセル (有効成分) には、黄色の染料が含まれています。

タルトラジン

特にアセチルサリチル酸にアレルギーのある人では、気管支喘息などのアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

塩酸フェニレフリン＋パラセタモール＋マレイン酸クロルフェニラミン（有効成分） 経口液にはアルコール9.5％が含まれます。

塩酸フェニレフリン + パラセタモール + マレイン酸クロルフェニラミン (活性物質) カプセルは、糖尿病患者が慎重に使用する必要があり、できれば医師の監督の下で使用する必要があります。

糖尿病の方は注意：塩酸フェニレフリン＋パラセタモール＋マレイン酸クロルフェニラミン（有効成分） 内服液には糖分とアルコールが含まれています。

ジアチルの副作用

治療中に以下のような副作用が起こる可能性があります

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):

眠気、吐き気。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

目の痛み、めまい、動悸、口渇、胃部不快感、下痢、震え、口の渇き。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 1% の間で発生します):

興奮、目の灼熱感、鼓腸、発汗、目のかすみ。

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します):

胃の炎症、不眠症、疲労感。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視機関に報告してください。

ジアチルのリスク

ジアチル薬物相互作用

この薬剤は、フェネルジンなどの MAO (モノアミンオキシダーゼ) 阻害剤、フェノバルビタールなどのバルビツレート系薬剤、またはアルコールと同時に投与しないでください。

臨床検査の変更:

ベントロマイドを使用した膵機能検査は、検査の 3 日前に薬剤の使用を中止しない限り無効となります。

ニトロソナフトール試薬を使用した場合、5-ヒドロキシインドール酢酸を測定する際に、誤った増加値が生成される可能性があります。

ジアチルという物質の作用

有効性の結果

205人の患者を対象に実施されたランダム化二重盲検プラセボ対照研究では、塩酸フェニレフリン+パラセタモール+マレイン酸クロルフェニラミン(アチバ物質)経口液を6時間ごとに10mL投与することが、対症療法においてプラセボよりも効果的であることが実証されました。一般的な風邪またはインフルエンザ症候群の。平均症状スコアの減少は、プラセボ群と比較して、塩酸フェニレフリン + パラセタモール + マレイン酸クロルフェニラミン (アティバ物質) を使用した群でより大きいことが判明しました (p=0.043)。

146人の患者を対象に実施された別の無作為化二重盲検プラセボ対照研究でも、塩酸フェニレフリン+パラセタモール+マレイン酸クロルフェニラミン(アチバ物質)カプセルを4時間ごとに1カプセル投与することが、症候性疾患においてプラセボよりも効果的であることが証明された。風邪やインフルエンザ症候群の治療。患者が実施した症状スコアの評価では、分散分析により、11 回の投与間隔において、塩酸フェニレフリン + パラセタモール + マレイン酸クロルフェニラミン (アチバ物質) 群の症状スコアの減少がプラセボと比較してより大きかったことが実証されました。この差は統計的に有意でした (p?0.05)。 13 の用量間隔を含めて行われた同じ比較でも、塩酸フェニレフリン + パラセタモール + マレイン酸クロルフェニラミン (アチバ物質) グループに有利な統計的有意性が示されています。

薬理学的特徴

パラセタモール

パラセタモール (アセトアミノフェン、N-アセチル-p-アミノフェノール) は、鎮痛および解熱作用を持つ、p-アミノフェノール誘導体のクラスに属する非ステロイド性抗炎症薬です。パラセタモールは、シクロオキシゲナーゼ (COX) 酵素系をブロックすることにより、アラキドン酸からのプロスタグランジンの合成を阻害します。プロスタグランジンは、中枢および末梢で痛みを発生および伝達するプロセスに関与し、また中枢で体温の調節にも関与する炎症性メディエーターです。

マレイン酸クロルフェニラミン

クロルフェニラミンは、ヒスタミン H1 受容体拮抗薬のグループに属するアルキルアミンの誘導体です。 H1 アンタゴニスト抗ヒスタミン薬は、組織内の H1 受容体を可逆的かつ競合的に遮断することにより、この物質の合成や放出を妨げることなく、ヒスタミンの作用を低減または阻害します。ヒスタミンは体内に存在する最も強力なオータコイドの 1 つであり、毛細血管透過性の増加、皮膚のかゆみ、発赤などのアレルギー反応の症状の出現に関与します。

塩酸フェニレフリン

フェニレフリンは交感神経興奮性アミンであり、アドレナリン作動性受容体に直接作用します。化学的な観点から見ると、フェニレフリンはベンゼン環の 4 位にヒドロキシ基が存在しない点でのみアドレナリンと異なります。フェニレフリンはβ1-アドレナリン作動性アゴニストであり、これらの受容体を活性化する主な効果は血管収縮、胃腸平滑筋の弛緩、唾液分泌、肝臓のグリコーゲン分解です。交感神経様アミンは、ノルエピネフリンのシナプス前放出を通じて交感神経系に作用します。ノルエピネフリンはシナプス後受容体に作用し、血管収縮、局所血流の再分配、鼻粘膜の浮腫の軽減を引き起こします。これにより、通気性と排水性が向上し、呼吸が楽になります。

薬物動態

パラセタモール

パラセタモールは胃腸管から急速に吸収され、経口投与後約 10 ～ 60 分で最大血漿濃度に達します。それはほとんどの組織に分布し、胎盤を通過し、母乳にも存在します。血漿タンパク質への結合は、治療濃度では無視できますが、濃度が増加すると増加する可能性があります。パラセタモールの除去には平均して 1 ～ 3 時間かかります。この薬物は主に肝臓で代謝され、共役硫酸塩およびグルクロニドの形で排泄されます。変化せずに排泄されるパラセタモールは 5% 未満です。二次ヒドロキシル化代謝産物 (N-アセチル-p-ベンゾキノンアミン) は、通常、肝臓と腎臓のシトクロム P450 酵素 (主に CYP2E1 および CYP3A4) によって生成されます。

この代謝産物は通常、グルタチオンとの結合によって解毒されますが、パラセタモールの過剰摂取後に蓄積し、組織損傷を引き起こす可能性があります。

マレイン酸クロルフェニラミン

マレイン酸クロルフェニラミンは胃腸管からゆっくり吸収され、そのピーク血漿濃度は経口投与後 2 時間 30 分から 6 時間後までとなります。循環中に存在するクロルフェニラミンの約 70% は血漿タンパク質に結合しています。マレイン酸クロルフェニラミンは体全体に広く分布しており、血液脳関門を通過する能力があるため、中枢神経系に到達します。さらに、この物質の大量は肝臓で代謝され、未変化体とその代謝物（主にデスメチルおよびジデスメチルクロルフェナミン）の両方が尿中に排泄されます。糞便からは痕跡だけが見つかった。

塩酸フェニレフリン

塩酸フェニレフリンは、不規則な吸収と、肝臓や腸を通過する際の初回通過代謝により、生体利用効率が低くなります。これらの臓器を通過すると、半減期は 2.5 時間と定義されます。ピーク濃度は投与後 0.5 ～ 2 時間で得られ、経口投与された用量のうち 2.6% が変化せずに消失します。抗インフルエンザ薬の併用は十分に確立されています。特に、パラセタモール、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸フェニレフリンの組み合わせは、インフルエンザや風邪のさまざまな症状を治療できる既知の効果的な製剤として扱われています。

FDAは、インフルエンザ、咳、アレルギー、気管支拡張薬や抗喘息薬としての市販薬に関するモノグラフの中で、有効成分のパラセタモール、フェニレフリン、クロルフェニラミンが安全で効果的な薬であると認め、それらはカテゴリーI（医薬品保険）として扱われます。同様に、これら 3 つの有効成分の組み合わせも、これらの製品の通常の治療用量が尊重される限り、カテゴリー I に分類されました。