プロパークリーフレット

プロパークはどのように機能しますか?塩酸ビペリデンは、中枢神経系に顕著な効果をもたらす抗コリン薬であり、…

7月 23, 2024

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健康情報館

in チラシ

プロパークはどのように機能しますか?

塩酸ビペリデンは、中枢神経系に顕著な影響を与える抗コリン薬であり、アセチルコリンが神経系に及ぼす影響を軽減します。

塩酸ビペリデンは主に、アセチルコリン受容体への結合を逆転させることによって中枢性コリン作動性インパルスの伝達を遮断し、患者のパーキンソン病状態を修正します。

治療効果が現れるまでの推定平均時間は 1 時間半後に発生し、血中の薬物濃度のピークは約 1.5 時間後に達します。

プロパークの禁忌

プロパークは、塩酸ビペリデンまたは処方に含まれる賦形剤のいずれかに対して過敏症のある患者による使用は禁忌です。

プロパークは、緑内障の一部のサブタイプ (狭隅角緑内障) の患者による使用は禁忌です。消化器系の狭窄または機械的閉塞を患っている患者、または巨大結腸と呼ばれる大腸変化のサブタイプを患っている患者。

プロパークの使い方

プロパークによる治療は、治療効果や副作用に応じて徐々に用量を増やして開始する必要があります。

錠剤は、胃腸系への望ましくない影響を最小限に抑えるために、できれば食中または食後に液体と一緒に投与する必要があります。

投与量

パーキンソン症候群

大人

通常の開始用量は、1 mg (1/2 錠) を 1 日 2 回です。 1日あたり2mg（1錠）まで増量可能です。維持量は3～16mg/日（半錠～2錠、1日3～4回）です。推奨される 1 日の最大用量は 16 mg (8 錠) で、1 日を通して均等に分配する必要があります。

薬による錐体外路障害

大人

通常の用量は、症状の強度に応じて、神経弛緩薬療法と併用して、経口治療として1日1～4回1～4mg（半錠～2錠）を1日1～4回服用します。

小児用

薬による運動障害

3～15歳の小児の推奨用量は、半錠～1錠、1日1～3回です（塩酸ビペリデンとしては1日あたり1～2mgに相当）。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

プロパークの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、思い出したときにすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は服用しないでください。次の通常の時間に服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

プロパークの注意事項

プロパークは、前立腺炎（前立腺変化の一種）、てんかん、または不整脈のある患者には注意して投与する必要があります。

車両を運転したり、機械を操作したりする能力

プロパークと他の中枢作用薬、抗コリン薬、またはアルコールを組み合わせた治療中、患者は能力や注意力が損なわれる可能性があるため、注意を必要とする作業を行ったり、車を運転したり、機械を操作したりしないでください。

小児での使用

小児における塩酸ビペリデンの使用に関する研究は限られており、基本的には副作用や中毒症状として現れる可能性のある医原性原因（神経弛緩薬、メトクロプラミドまたは類似の化合物など）によるジストニア（不随意筋収縮）の期間限定の治療に限定されています。。

高齢者への使用

高齢の患者には、特に器質性脳疾患の症状があり、脳発作を起こしやすい場合には、細心の注意を払う必要があります。高齢の患者は抗コリン薬の影響を受けやすくなっています。

妊娠

ビペリデンを妊婦に投与した場合に胎児に害を及ぼす可能性があるか、あるいは生殖能力に影響を与える可能性があるかどうかは不明です。プロパークはどうしても必要な場合に投与する必要があります。

授乳期

ビペリデンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。多くの薬剤は母乳中に排泄されるため、授乳中の母親にプロパークを投与する場合は注意が必要です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

薬物間相互作用

プロパークを抗コリン作用のある他の薬剤（トリヘキシフェニジルやアマンタジンなど）と同時投与すると、中枢神経系および末梢神経系のレベルで副作用が増加する可能性があります。中枢性抗コリン症候群は、塩酸ビピリデンなどの抗コリン作用薬を、二次的な抗コリン作用を持つ薬剤（たとえば、特定の麻薬性鎮痛薬（メペリジンおよびフェノチアジン）および他の抗精神病薬、三環系抗うつ薬、特定の抗不整脈薬（キニジン塩）など）と同時に投与した場合に発生することがあります。抗ヒスタミン薬。

ビペリデンをカルビドパ/レボドパと併用した場合、パーキンソン病において不随意運動の障害が報告されています。キニジンの併用投与は、心循環系の抗コリン作用（特に房室 – AV 伝導）を高める可能性があります。

薬物とアルコールの相互作用

プロパーク（塩酸ビペリデン）による治療中はアルコール飲料の摂取を避けてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

プロパークの副作用

有害事象の進展に基づいて、頻繁な反応が使用されました。

非常に一般的です（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）。
一般的（この薬を使用する患者の 1% ～ 10% の間で発生します）。
まれです（この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します）。
まれです（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）。
非常にまれです (この薬を使用している患者の 0.01% に発生します)。
周波数は不明 (入手可能なデータからは決定できません)。

副作用は、特に治療の開始時、または用量を急速に増加したときに発生する可能性があります。ユーザーの数が不明であるため、記録された副作用の自発的な頻度/割合を知る可能性はありません。

臨床的に重大な副作用は、

臓器系クラス	周波数カテゴリー	副作用
感染症と蔓延	未知の周波数	耳下腺炎。
免疫系の機能不全	非常に珍しい	過敏症。
精神的な変化	レア	高用量の場合、興奮、動揺、恐怖、混乱、妄想、幻覚、不眠症。中枢性興奮作用は、脳機能不全の症状があり、用量の減量が必要な患者で頻繁に報告されています。急速眼球運動（REM）睡眠相が減少するケースが報告されており、この段階に到達するまでに必要な時間の増加と、総睡眠中のこの相の継続時間の割合の減少を特徴としています。
精神的な変化	非常に珍しい	緊張感、多幸感。
中枢神経系の機能不全	レア	疲労、めまい、記憶障害。
中枢神経系の機能不全	非常に珍しい	頭痛、不随意の反復運動、運動失調、言語障害、脳障害および発作の増加。
目の病気	非常に珍しい	調節障害、散瞳、光線過敏症。閉塞隅角緑内障が発生する場合があります。
心臓機能障害	レア	頻脈。
心臓機能障害	非常に珍しい	徐脈。
胃腸機能障害	レア	口渇、吐き気、胃腸障害。
胃腸機能障害	非常に珍しい	便秘。
皮膚および皮下組織の機能不全	非常に珍しい	発汗、アレルギー性発疹の軽減。
筋骨格系および結合組織の機能不全	レア	筋肉のけいれん。
腎臓と泌尿器の機能不全	非常に珍しい	排尿障害、特に前立腺腺腫患者の場合、尿閉。
投与部位の一般的な機能障害と状態	レア	過度の眠気。

副作用の疑いがある場合の報告

医薬品の承認後に副作用の疑いを報告することが重要です。薬剤のリスクと利点の監視は継続する必要があります。医療専門家は、有害反応の疑いを健康監視に報告しなければなりません。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

プロパークの構成

各タブレットには次のものが含まれています。

ビペリデン塩酸塩 2mg*。

※ビペリデン1.8mgに相当します。

賦形剤:

デンプン、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、タルク。

プロパークの過剰摂取

薬物の過剰摂取が発生した場合の適切な管理戦略は継続的に進化しているため、ビペリデンの過剰摂取に関する詳細情報を入手するには、毒性管理センター (下記の電話番号を参照) に連絡することを強くお勧めします。医師は、抗コリン作動性症候群の治療のために過去に日常的に使用されていた解毒剤が、もはや理想的な治療法とはみなされない可能性があることを認識しておく必要があります。過剰摂取に対する支援措置は、医師の助けが得られるまで呼吸器および心臓の機能を適切に維持することを目的としていることが非常に重要です。

中毒は最初はアトロピン中毒に似ており、次のような末梢抗コリン症状を伴います。

瞳孔が拡張して遅い。粘膜の乾燥。赤い顔。心拍数の増加。膀胱と腸の体力の低下。特に小児における体温の上昇、および興奮、せん妄、錯乱、意識変容、幻覚などの中枢性障害。中毒が大量である場合、心臓虚脱や中枢性呼吸停止の危険性があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

プロパーク薬物相互作用

塩酸ビペリデン（活性物質）と抗コリン作用のある他の薬剤（トリヘキシフェニジルやアマンタジンなど）を同時に投与すると、中枢神経系および末梢神経系のレベルで副作用が増強される可能性があります。

中枢性抗コリン症候群は、塩酸ビペリデン（活性物質）などの抗コリン作用薬を、メペリジン、フェノチアジンなどの特定の麻薬性鎮痛薬、その他の抗精神病薬、三環系抗うつ薬、特定の抗不整脈薬などの二次的抗コリン作用を持つ薬剤と同時に投与した場合に発生することがあります。キニジン塩や抗ヒスタミン薬など。

ビペリデンをカルビドパ/レボドパと組み合わせた場合、パーキンソン病において舞踏運動が報告されています。

キニジンの併用投与は、心循環系の抗コリン作用（特に AV 伝導に対する）を高める可能性があります。

プロパークフードインタラクション

薬物とアルコールの相互作用

塩酸ビペリデン（有効成分）による治療中は、アルコール飲料の摂取を避けてください。

プロパークという物質の作用

有効性の結果

3つの研究センターからの統合失調症患者42人（7人が研究から脱落）が、二重盲検評価で錐体外路症候群（EPS）の治療に関する研究に参加した。患者18人（男性11人、女性7人）にはアマンタジンが投与された。 17人の患者（男性8人、女性9人）が、ハロペリドールの使用によって誘発されたEPSの治療に塩酸ビペリデン（活性物質）を使用した。治療効果と起こり得る副作用は、臨床スケールによって評価されました。強度については EPS、精神病症状を定量化するために BPRS (簡易精神医学評価尺度)、有害な症状を評価するために FSUCL (フィッシャー身体症状および精神症状チェックリスト)、患者の気分を評価するために KUSTA が使用されました。。

すべての患者は、ハロペリドール、レボメプロマジン、およびそれぞれの抗パーキンソン病薬で 14 日間治療を受けました。

研究では治療群間に有意差は示されなかったため、EPS の治療における塩酸ビペリデン (活性物質) とアマンタジンの効果は同様でした。神経弛緩薬の使用によって引き起こされる錐体外路症候群 (EPS) と遅発性ジスキネジア (TD) における塩酸ビペリデン (有効成分) とアマンタジンの効果を比較しました。統合失調症と診断された患者32人が含まれていたが、26人が研究を完了した。

アマンタジンと塩酸ビペリデン（活性物質）は、神経弛緩薬の使用によって誘発される EPS と TD の管理において同様の有効性を有することが示されました。

薬理学的特徴

塩酸ビペリデン（活性物質）は、主に中枢性抗コリン薬です。塩酸ビペリデン（有効成分）は、パーキンソニズムおよび大脳基底核のドーパミン受容体をブロックし、機能的ドーパミン欠乏症を引き起こす神経弛緩薬およびその他の薬剤によって引き起こされる錐体外路副作用の治療に適応されています。

パーキンソニズムにおける変性生化学的変化は線条体にドーパミン欠乏を引き起こし、その結果コリン作動性伝達とドーパミン作動性伝達の間の機能的不均衡が生じます。塩酸ビペリデン（活性物質）は、主に、脱アセチルコリン受容体への結合を逆転させることにより、中枢性コリン作動性インパルスの伝達を遮断します。唾液分泌過多や発汗の増加などの症状は、塩酸ビペリデン（有効成分）で最小限に抑えることができます。

また、パーキンソン病患者の無動に対する効果を高めるレボドパまたは類似の薬剤による治療のアジュバントとしても推奨されています。

薬力学

塩酸ビペリデン（有効成分）は、中枢神経系に顕著な作用を示す抗コリン薬です。

その抗コリン作用は、アトロピンと比較すると比較的小さいです。塩酸ビペリデン（活性物質）は、末梢および中枢のムスカリン受容体（好ましくは脳内の主要なタイプのムスカリン受容体である M1）に競合的に結合します。動物を対象とした実験研究において、塩酸ビペリデン（活性物質）は、中枢作用性コリン作動薬によって引き起こされるパーキンソン病状態（震え、固縮）を改善しました。

薬物動態

経口投与後、塩酸ビペリデン (活性物質) (4 mg は塩酸ビペリデン (活性物質) 3.59 mg に相当します) は、30 分の潜伏期間および 20 分の半減期後に急速に吸収されます。 1.5 時間後には最大ピーク血漿濃度 4 ng/mL に達します。見かけの分配量は 24 ± 4.1 L/kg です。口腔血漿クリアランスは約 146 L/h です。バイオアベイラビリティは約 33%、排出半減期は 21 時間です。

治療効果が発現するまでの推定平均時間は 1 時間半後に発生し、約 1.5 時間後にピーク血漿濃度に達します。

塩酸ビペリデン (活性物質) 4 mg を単回経口投与した後の血漿排出の終末半減期は、健康な若い患者では約 11 ～ 21 時間、健康な若い高齢者の場合は 24 ～ 37 時間です。

定常状態（ビペリデン塩酸塩（活性物質）2mgを1日2回、6日間投与）では、半減期は試験を受けた若者では16～33時間、高齢者では26～41時間でした。

高齢患者は、若い患者よりも高いバイオアベイラビリティ（曲線下面積 – AUC）を示しました。

血漿クリアランスは 11.6 ± 0.8 mL/min/kg でした。

最終半減期は、塩酸ビペリデン（活性物質）の投与後約 24 時間続きます。

バイオアベイラビリティはどちらの経口剤でも同じです。塩酸ビペリデン（活性物質）は血漿タンパク質に広く結合します。アルブミンに加えて、α-1 酸性糖タンパク質も潜在的なリガンドです。結合の程度は、治療レベルに達する濃度とは無関係で、白人では約 95%、日本人では約 90% です。この違いを引き起こす要因は不明です。塩酸ビペリデン（有効成分）は、女性では 94%、男性では 93% の血漿タンパク質に結合します。

塩酸ビペリデン（活性物質）はほぼ完全に代謝されます。尿中に変化なしの塩酸ビペリデン（有効成分）は検出されません。塩酸ビペリデンの主な代謝物（活性物質）は、ビシクロヘプタン環による水酸化に由来します（60%）。さらに、ピペリジン環を介してヒドロキシル化が起こります (40%)。多数の代謝産物 (ヒドロキシル化生成物と抱合体) が等量、尿と糞便を通じて排泄されます。

肝臓または腎臓の機能に変化がある患者の薬物動態に関するデータはありません。

プロパークストレージケア

製品は元の梱包のまま、室温 (15° ～ 30°C) で保管してください。光から守ります。