ポリキシルBのリーフレット

緑膿菌の感受性株によって引き起こされる急性感染症。

尿路、髄膜、血液の感染症。

以下の微生物の感受性株によって引き起こされる感染症（毒性の可能性が低い薬剤が無効または禁忌である場合）

ポリキシルBの禁忌

この薬はポリミキシンに対する過敏症の場合には禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

ポリキシルBの使い方

製品の再構成

静脈内使用用

持続静脈内注入の場合、この薬（硫酸ポリミキシン B（活性物質）） 1 バイアルを 5% ブドウ糖水溶液 300 ～ 500 mL に溶解します。

筋肉内使用用

特に小児や新生児では注射部位に激しい痛みが生じるため、通常は推奨されません。本剤（硫酸ポリミキシンB（有効成分））1バイアルを滅菌蒸留水（注射用滅菌水）2mLまたは塩化ナトリウムまたは1%塩酸プロカインに溶解します。

くも膜下腔内使用用

この薬（硫酸ポリミキシンB（活性物質））1バイアルを10 mLの滅菌生理食塩水（注射用塩化ナトリウム、USP）に溶解し、1 mLあたり50,000 IUの用量とします。

静脈内使用

大人も子供も

腎機能が正常な個人では、15,000 ～ 25,000 IU/体重 kg/日。腎障害のある個人の場合、この量は体重 kg あたり 15,000 IU 削減される必要があります。点滴は 12 時間ごとに行うことができます。ただし、1 日の総投与量は 25,000 IU/kg/日を超えてはなりません。

新生児

腎機能が正常な新生児は、副作用なしに 40,000 IU/kg/日を超えても摂取できます。

筋肉内使用

大人も子供も

25,000 ～ 30,000 IU/kg/日。腎障害がある場合には、この用量を減らす必要があります。 4〜6時間の間隔で分割して投与してもよい。

新生児

腎機能が正常な新生児は、副作用なしに 40,000 IU/kg/日を超えても摂取できます。

知らせ

臨床研究では、緑膿菌によって引き起こされる敗血症の未熟児や新生児を治療するために、45,000 IU/Kg/日を超える用量が使用されています。

くも膜下腔内使用

成人および2歳以上の小児：推奨用量は、1日1回50,000 IUを3～4日間髄腔内投与し、その後、脳脊髄液培養が陰性になりグルコース濃度が戻った後、1日1回50,000 IUを少なくとも2週間投与します。普通。

2歳未満のお子様

20,000 IUを1日1回3〜4日間、または25,000 IUを1日1回隔日で投与します。脳脊髄液培養が陰性になり、グルコース濃度が正常に戻った後、少なくとも 2 週間、1 日 1 回 25,000 IU の用量を継続します。

腎不全におけるポリミキシンBの用量調整

腎機能が低下している患者では、次の用量調整が推奨されます。

ポリキシルBの予防措置

クロストリジウム・ディフィシル

下痢関連疾患 (CDAD –クロストリジウム ディフィシル関連疾患) は、ポリキシン B 硫酸塩を含むほぼすべての抗菌剤の使用で報告されており、その重症度は軽度の下痢から致死的な大腸炎まで多岐にわたります。抗菌剤による治療により、結腸の正常な細菌叢が変化し、 C. ディフィシルの増殖が可能になります。

C. ディフィシルは、CDAD の発症に寄与する毒素 A および B を生成します。過剰毒素は、罹患率と死亡率の増加を引き起こすクロストリジウム・ディフィシル株を生成します。これらの感染症は抗菌療法に抵抗性の場合があり、結腸切除術が必要となる場合があります。 CDAD は、抗生物質の使用後に下痢を呈するすべての患者で考慮されます。 CDAD は抗菌薬投与後 2 か月以上経過して発症することが報告されているため、慎重な医学的研究が必要である。

CDAD が疑われるか確認された場合、C. ディフィシルを対象としていない抗生物質の継続使用を中止する必要がある場合があります。臨床的に必要とされる水分および電解質の管理、タンパク質の補給、クロストリジウム・ディフィシル抗生物質による治療、および外科的評価を実施する必要があります。

髄膜感染症の場合、硫酸ポリミキシン B (活性物質) はくも膜下腔内にのみ投与する必要があります。

ポリミキシン B 硫酸塩 (活性物質) は、医師の継続的な監督下にある入院患者にのみ筋肉内および/またはくも膜下腔内に投与する必要があります。

薬剤耐性菌の発生を減らし、ポリミキシン B 硫酸塩 (活性物質) およびその他の抗菌薬の有効性を維持するため、ポリミキシン B 硫酸塩 (活性物質) は細菌による感染が確認された、または感染が強く疑われる場合にのみ使用してください。文化と感受性の情報が入手可能な場合は、抗菌療法を選択または変更するときに考慮する必要があります。このようなデータが存在しない場合、地域の疫学パターンや感度パターンが経験的な治療法の選択に寄与する可能性があります。

細菌感染症の治療に硫酸ポリミキシン B (活性物質) が処方される場合、患者は治療中に気分が良くなるのが一般的ですが、薬は処方どおりに正確に服用しなければならないことを知っておく必要があります。治療中に投与をスキップしたり不完全に投与すると、即時治療の有効性が低下し、細菌耐性が発現する可能性が高まる可能性があり、将来的には硫酸ポリミキシン B (活性物質) や他の抗菌薬では治療できなくなります。

下痢は抗生物質によって引き起こされる一般的な問題ですが、通常は抗生物質の使用を中止すると症状は消えます。場合によっては、抗生物質による治療を開始した後、最後の抗生物質の投与から 2 か月以上経っても、患者は水っぽい血便（胃けいれんや発熱の有無にかかわらず）を発症することがあります。このような場合、患者はできるだけ早く医師の診察を受ける必要があります。

腎機能の閾値は、非経口治療中に腎機能と血漿薬物レベルを頻繁にモニタリングして、治療を開始する前に決定する必要があります。

腎臓の機能を慎重に判断する必要があり、腎臓に問題があり、窒素化合物が貯留している患者は、薬の投与量を減らす必要があります。

ポリミキシン B 硫酸塩 (活性物質) による腎毒性のある患者は、多くの場合、アルブミン尿、細胞喪失、および高窒素血症を示します。尿量の減少（乏尿）およびBUN（血中尿素窒素）の増加は、薬物による治療を中止することを示しています。

筋肉内使用は、特に小児では注射部位に激しい痛みを引き起こすため、推奨されません。このルートは、それが唯一利用可能な場合にのみ使用してください。

他の抗生物質と同様に、硫酸ポリミキシン B (活性物質) を使用すると、真菌などの非感受性微生物の増殖が選択される可能性があります。したがって、重複感染が発生した場合は、適切な治療を開始する必要があります。

機械を運転または操作する能力への影響

非経口投与後、めまい、錯乱、眠気、視覚障害を特徴とする神経毒性が報告されています。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

妊娠と授乳

妊婦のリスクカテゴリー C.

妊娠中にこの薬を使用することの安全性は確立されていないため、リスクベネフィット係数を評価して、妊娠中の場合にのみ使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

子供たち

ポリミキシン B は、医師の指示に従って小児にも使用できます。

お年寄り

ポリミキシン B は、腎機能が監視され、腎障害の病歴がない限り、高齢者にも使用できます。

ポリキシルBの副作用

神経毒性反応は、過敏症、脱力感、眠気、運動失調、口周囲の感覚異常、四肢のうずき、目のかすみなどとして現れる場合があります。

これらの症状は、腎機能が低下している患者や腎毒性のある患者に見られる薬物の血漿中濃度が高いことに関連していることがよくあります。

硫酸ポリミキシン B (活性物質) の神経毒性は、特に麻酔または筋弛緩剤の直後に薬剤を投与した場合、神経筋遮断による呼吸麻痺を引き起こす可能性があります。

腎毒性反応

アルブミン尿;シリンドルリア。高窒素血症および投与量を増加させずに血漿レベルが増加。

腎毒性反応

顔が赤くなる。めまいが運動失調に進行する。眠気;末梢感覚異常。キュラホルム筋弛緩剤、他の神経毒性薬の併用、または過剰摂取による無呼吸。髄腔内投与による髄膜の炎症の兆候（発熱、頭痛、肩こり、脳脊髄液中の細胞数やタンパク質数の増加など）。

その他の反応も時折報告される

熱;皮膚の発疹（蕁麻疹）;筋肉内注射部位の痛み（重度）。静脈注射部位の血栓静脈炎。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

ポリキシル B の薬物相互作用

硫酸ポリミキシン B (活性物質) と他の神経毒性薬および/または腎毒性薬、特にバシトラシン、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、セファロリジン、パロモマイシン、ビオマイシンおよびコリスチンとの併用または連続使用は避けるべきです。

呼吸抑制を引き起こす可能性があるため、クラン系筋弛緩薬やその他の神経毒性薬（エーテル、ツボクラリン、スクシニルコリン、ガラミン、デカメタン、クエン酸ナトリウム）との併用は避けてください。呼吸麻痺の兆候が現れた場合は、呼吸機能を監視し、薬物療法を中止する必要があります。

ポリキシルBという物質の作用

有効性の結果

ポリミキシン B は、プロテウス属菌を除くほぼすべてのグラム陰性桿菌に対して殺菌作用があります。ポリミキシンは細菌の細胞膜透過性を高めます。

すべてのグラム陽性菌、グラム陰性菌、球菌、淋菌、髄膜炎菌はポリミキシン B 硫酸塩 (活性物質) に対して耐性があります。

薬理学的特性

ポリミキシン B 硫酸塩 (活性物質) は、ポリミクサ B ( B aerosporus ) に由来する塩基性ポリペプチド抗生物質のグループの 1 つです。ポリミキシン B 硫酸塩 (活性物質) は、 Bacillus Polymyxa prazmowski migula (Fam. Bacillacea ) の増殖によって生成されるポリミキシン B1 および B2 の硫酸塩です。無水ベースで計算すると、ポリミキシン B 1 mg あたり 6000 IU 以上の効力を持っています。

その構造式は次のとおりです。

医学文献では、用量はポリミキシン B 塩基の重量当量に基づいて投与されることがよくあります。ポリミキシン B 塩基の各ミリグラムは 10,000 IU のポリミキシン B に相当し、ポリミキシン B 塩基の各マイクログラムは 10 IU のポリミキシン B に相当します。

薬力学および薬物動態学的特性

インビトロ感受性試験

カービー・バウアーディスク感受性法を使用すると、ポリミキシン B に感受性のある細菌株に対してテストした場合、300 IU のポリミキシン B のディスクは 11 mm を超える阻害ゾーンを示すはずです。

硫酸ポリミキシン B (活性物質) は胃腸管では吸収されません。

この薬は血清の存在下でその活性の約 50% を失うため、血中濃度は低くなります。繰り返し注射すると、累積的な影響が生じる可能性があります。血漿レベルは高齢者や子供で高くなる傾向があります。薬物は腎臓からゆっくりと排泄されます。組織への拡散は少なく、薬物は腎臓からゆっくりと排泄されます。組織への拡散は小さく、薬剤は血液脳関門を通過しません。治療用量では、硫酸ポリミキシン B (活性物質) は軽度の尿細管損傷を伴う腎毒性を引き起こす可能性があります。