エスピナーゼのリーフレット

– 尋常性座瘡（黒ニキビおよび白ニキビ）の治療に適応されます。

エスピナーゼの禁忌

– 薬物に対する過敏症。
– 12歳未満のお子様向け。
– 過酸化ベンゾイルに対して過敏症の人には禁忌です。

エスピナーゼの使い方

外用。

過酸化ベンゾイル (活性物質) は、皮膚の傷や切り傷には使用しないでください。これらの部分に接触した場合は、すぐに洗ってください。

目、鼻、口、その他の粘膜との接触を避けてください。このような場合は、水で洗い流してください。

首などの敏感な部分に使用すると皮膚刺激が起こりやすいので注意してください。

適用上の注意事項

メイクアップが必要な場合は完全に落としてください。

日中はノンアルコールの日焼け止めを使用することをお勧めします。ノンコメドジェニック製品を優先してください。

治療期間は8～12週間です。

過酸化ベンゾイルの投与量

子供たち

12 歳未満の小児に対する過酸化ベンゾイルの局所使用の安全性と有効性は確立されていません。

お年寄り

高齢者への使用を特に推奨するものはありません。

腎臓および/または肝臓の障害

投与量の調整は必要ありません。

局所適用後の過酸化ベンゾイル（活性物質）の経皮吸収は非常に限られているため、腎臓および/または肝臓の障害により臨床的に重要な全身曝露が生じることは予想されません。

エスピナーゼの注意事項

過酸化ベンゾイル (有効成分) は髪を変色させ、衣服を汚す可能性があります。したがって、製品が髪や布地に触れないようにしてください。

一部の患者では、紅斑や鱗屑に加えて、接触感作が発生する場合があります。

長期間使用すると接触皮膚炎を引き起こす可能性があります。

製品が目、まぶた、口、唇、その他の粘膜や損傷した皮膚と接触しないようにしてください。

首やその他の敏感な部分に製品を塗布する場合は注意してください。

治療の最初の数週間に、ほとんどの患者で皮膚の剥離や紅斑が突然増加することがありますが、治療を一時的に中止すると、通常は 1 ～ 2 日以内に治まります。

過度の塗布は効果を向上させるものではなく、皮膚炎のリスクを高める可能性があることを患者に通知する必要があります。

過酸化ベンゾイル (活性物質) は太陽光に対する過敏症を引き起こす可能性があるため、紫外線照明室を使用すべきではなく、意図的または長時間の太陽光への曝露は避けるか最小限に抑える必要があります。強い日光への曝露が避けられない場合、患者には日焼け止め製品と防護服を使用するようアドバイスする必要があります。

局所ニキビ治療を併用する場合は、特に角質除去剤、ピーリング剤、または研磨剤を使用した場合、累積的な炎症が起こる可能性があり、場合によっては重度になる可能性があるため、注意して使用する必要があります。

重度の局所刺激（重度の紅斑、乾燥とかゆみ、灼熱感または刺すような感覚など）が発生した場合は、過酸化ベンゾイル（活性物質）の使用を中止する必要があります。

現在まで、過酸化ベンゾイル (活性物質) がドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。疑問がある場合は、医師に相談してください。

生殖能力

過酸化ベンゾイル (活性物質) の局所使用が生殖能力に及ぼす影響について入手可能なデータはありません。

妊娠

妊娠リスクカテゴリーC。

妊婦における過酸化ベンゾイル（活性物質）の局所使用に関するデータは限られています。

動物実験では、生殖毒性に関する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。

過酸化ベンゾイル（活性物質）への全身曝露は非常に限られているため、妊娠中は影響は期待できません。ただし、過酸化ベンゾイル（活性物質）は、期待される利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

授乳中

過酸化ベンゾイル (活性物質) の経皮吸収は非常に限られています。ただし、過酸化ベンゾイル (活性物質) が局所塗布後に母乳中に排泄されるかどうかは不明です。

局所過酸化ベンゾイル（活性物質）は、期待される効果が乳児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、授乳中に使用する必要があります。

授乳中に使用する場合、乳児が誤って過酸化ベンゾイルを摂取することを防ぐため、過酸化ベンゾイル (活性物質) を胸部に塗布しないでください。

運動能力、認知能力、または判断能力を必要とするタスクを実行する能力

副作用プロファイルに基づくと、影響は期待されません。

非臨床データ

発がん性/変異誘発性

過酸化ベンゾイル (活性物質) の発がん性と光発がん性は、マウスとハムスターの両方を対象に、さまざまな投与経路で 42 ～ 100 週間にわたる研究で広範囲に評価されました。

結論としては、過酸化ベンゾイル (活性物質) は発がん性または光発がん性として一般に認識されておらず、2.5% ～ 10% の濃度で局所ニキビ製品に使用しても安全です。

過酸化ベンゾイル (活性物質) の遺伝毒性は、 in vitroおよびin vivo で広範囲に評価されています。

いくつかのin vitro研究では、過酸化ベンゾイル (活性物質) は弱い変異原性を示しましたが、全体的な遺伝毒性プロファイルは生物学的に有意な関連性を示しませんでした。

生殖毒性学

豊饒と妊娠

反復投与毒性および生殖/発生の組み合わせ研究では、過酸化ベンゾイル (活性物質) (250、500、または 1000 mg/kg/日) が雄ラットに 29 日間、雌ラットに 41 ～ 51 日間経口投与されました。

移植後の交配期間、交配率、受胎率、分娩率、出生率、妊娠期間、黄体形成数、着床数、胚および胎児の損失率には、治療に関連した変化は観察されませんでした。

子犬では、高用量グループで体重が大幅に減少しました。生殖毒性の無有害反応レベル (NOAEL) は 500mg/kg/日と考えられました。

腎不全または肝不全

局所適用後の過酸化ベンゾイル（活性物質）の経皮吸収は非常に限られているため、腎臓または肝臓の障害によって臨床的に重要な全身曝露が生じることは予想されません。

子供たち

12 歳未満の子供に対する過酸化ベンゾイル (活性物質) の安全性と有効性は確立されていません。

エスピナーゼの副作用

副作用を分類するために次の規則が使用されました。

臨床研究データ

皮膚および皮下組織の疾患

非常に一般的な:

塗布部位の皮むけ、紅斑。

一般：

乾燥、かゆみ、接触感作反応。

珍しい:

灼熱感。

市販後データ

以下のデータは、公表された研究および当社の社内副作用報告データベースから取得したものです。

管理現場における一般的な混乱と状況

レア：

貼付部位の変色、貼付部位の刺激や痛みなどの反応。

免疫系疾患

レア：

適用部位の過敏症やアナフィラキシーなどのアレルギー反応。

皮膚および皮下組織の疾患

レア：

塗布部位に発疹が出る。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

エスピナーゼの薬物相互作用

過酸化ベンゾイル (活性物質) とトレチノイン、イソトレチノイン、タザロテンの併用は避けるべきです。これらの化合物の有効性が低下し、皮膚の炎症が増加する可能性があります。

組み合わせた治療が必要な場合は、製品を 1 日の異なる時間に適用する必要があります (たとえば、朝と夕方に 1 回)。

スルホンアミドを含む局所製品と局所過酸化ベンゾイル (活性物質) を同時に使用すると、皮膚や顔の毛が一時的に色を変える (黄色/オレンジ色) ことがあります。

エスピナーゼという物質の作用

有効性の結果

過酸化ベンゾイル (活性物質) は、クリーム、ローション、またはジェルの形で入手でき、座瘡の局所治療における主要な治療資源の 1 つであり続けています。この皮膚疾患の軽度および中等度の治療に適応されます。 ¹

ある研究では、89人の患者（男性48人、女性41人）を対象に、軽度から中等度の尋常性座瘡の治療における過酸化ベンゾイル（活性物質）の有効性を評価しました。このジェルを4日間毎日塗布し、2時間作用させて洗い流しました。ぬるま湯。その結果、男性の71.1％、女性の80％が1か月以内に改善を示した。 ²

ビヒクル技術により、局所治療の忍容性が向上しました。 ⁴

水相には、ジメチルイソソルビドと呼ばれる独特の溶媒が含まれています。この溶媒は水溶性であり、水よりもはるかに揮発性が低いです。揮発性の高い水は、過酸化ベンゾイルの結晶（活性物質）がジメチルイソソルビドによって溶解されると同時に蒸発し、皮膚の表面に膜を形成します。 ^3.4

ジメチルイソソルビドの過酸化ベンゾイル結晶（活性物質）を溶解する作用は、刺激を軽減し、忍容性を高めるのに役立ちます。 ⁴

13歳から30歳までの178人の患者を対象に11週間実施された、4％過酸化ベンゾイル（活性物質）と0.1％アダパレンとの二重盲検比較研究では、過酸化ベンゾイル（活性物質）が還元効果に優れていることが実証されました。 2 週目と 5 週目の炎症性病変と非炎症性病変の数^。5

参考文献:

1. アランテス、サルビアーノ・パーシー。尋常性ざ瘡の局所治療における過酸化ベンゾイル：文献の最新情報。ブラジル医学ジャーナル、サンパウロ、v. 56、n.8、p. 804-808、8月1999年。
2. LIDDELL, K. 尋常性座瘡の治療における過酸化ベンゾイルジェル。英国臨床実践ジャーナル、サセックス、vol. 28、いいえ。 11月11日1974年。
3. ハーパーJC。過酸化ベンゾイルの開発、薬理学、製剤、および局所固定組み合わせでの臨床使用。皮膚科の薬物ジャーナル。アラバマ州。 v. 9 第 5 号のページ。 482-487
4. ワインバーグ、JM。尋常性ざ瘡の治療における水相基剤（ブレボキシル）中の過酸化ベンゾイルの有用性。 J Drugs Dermatol、5(4): 344-9、2006。
5. ナシメント、LV ドゥ。ゲデス、ACM;マガリエス、GM;ファリア、FA;ゲッラ、RM;アルメイダ、F. De C;尋常性ざ瘡の11週間の治療における過酸化ベンゾイル4%ゲル(BID)とアダパレン0.1%ゲル(QD)の有効性と安全性に関する単盲検比較臨床研究。皮膚科治療ジャーナル、vol. 14、いいえ。 3、p. 166-171、シリアル。 2003年。

薬理学的特徴

薬力学

薬物療法グループ:

過酸化ベンゾイル（有効成分）。

ATCコード

：D10AE01。

作用機序

過酸化ベンゾイル (活性物質) は、プロピオニバクテリウム アクネスに対する殺菌効果を持つ親油性の高い酸化剤です。

過酸化ベンゾイル (活性物質) に存在するフリーラジカル酸素分子は有機化合物との反応性が高く、細菌の細胞壁と反応して微生物を殺す可能性があります。

過酸化ベンゾイル (有効成分) には、面皰溶解を引き起こす角質溶解効果もあり、その効果に貢献します。

薬力学的効果

尋常性座瘡の治療における過酸化ベンゾイル (活性物質) の有効性は、主にその抗菌活性、特にプロピオニバクテリウム アクネスに関連したものであると考えられています。過酸化ベンゾイル (活性物質) の抗菌活性は、細菌のタンパク質を酸化する活性酸素またはフリーラジカルの放出によるものです。

また、過酸化ベンゾイル (活性物質) は、その抗炎症作用と軽度の角質溶解作用により、座瘡の治療に効果的であると考えられています。

作用の発現は治療の 3 週間後に見られ、製品の適用から 8 ～ 12 週間後に病変の最大の縮小が期待できます。

薬物動態

吸収・分布・代謝

過酸化ベンゾイル（活性物質）は皮膚から吸収され、安息香酸に代謝されます。局所適用後、安息香酸の形で全身循環に入る量は 5% 未満です。

排除

過酸化ベンゾイル（活性物質）は、安息香酸の形で尿中に排泄されます。