ラミプリルメドレーのリーフレット

この薬はどのように作用するのでしょうか?

ラミプリルは、高血圧レベルを低下させるだけでなく、心臓や循環器系に対するその他の保護効果も促進する降圧薬です。ラミプリルの効果は主にアンジオテンシン変換酵素[ACE（人体物質）]の阻害によるものです。

ほとんどの患者において、降圧効果の発現は単回経口投与の 1 ～ 2 時間後に明らかとなり、最大効果は投与後 3 ～ 6 時間で達します。 1回の投与による降圧効果の持続時間は通常24時間です。

ラミプリルの継続投与による最大の降圧効果は、通常、3～4週間後に観察されます。 2年間の長期治療で降圧効果が持続することが示されています。

ラミプリルの禁忌 – メドレー

この薬は次の場合には使用しないでください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ラミプリルの使い方 – メドレー

ラミプリルは噛んだり砕いたりせずに、十分な量の液体（約コップ半分の水）と一緒に摂取する必要があります。この薬は食事の影響をほとんど受けないため、食前、食中、食後に服用することができます。

投与量

投与量は、希望する効果と患者の薬の忍容性に基づいて決定されます。ラミプリルによる治療は一般に長期にわたる。治療期間はそれぞれの場合に医師が決定します。

高血圧の治療

ラミプリルは、2.5 mg の用量から始めて 1 日 1 回投与することが推奨され、必要に応じて患者の反応に応じて、2 ～ 3 週間の間隔で用量を 5 mg まで増量できます。通常の維持用量は、1日あたりラミプリル2.5～5 mgです。 1日の最大許容用量は10mgです。

ラミプリルの用量を 1 日あたり 5 mg を超えて増やす代わりに、利尿薬またはカルシウム拮抗薬の追加投与を検討することもできます。

うっ血性心不全の治療

推奨される開始用量は、1日1回ラミプリル1.25 mgです。患者の反応に応じて、投与量が増加する場合があります。増量する場合は、1～2週間の間隔で2倍量に増やすことをお勧めします。 1日量2.5 mg以上のラミプリルが必要な場合は、1回量で投与することも、2回に分けて投与することもできます。 1 日あたりの最大許容用量は、ラミプリル 10 mg です。

心臓発作後の治療

推奨される初回用量は、1日あたりラミプリル5 mgで、2.5 mgを朝と夕方の2回に分けて投与します。患者がこの初回用量に耐えられない場合は、1.25 mg を 1 日 2 回、2 日間投与することが推奨されます。

どちらの場合も、患者の反応に応じて用量が増加する可能性があります。増量する場合は、1～3日おきに2倍量に増やすことをお勧めします。

後の段階では、最初に分割した 1 日の総用量を 1 日 1 回の用量として投与できます。

1 日あたりの最大許容用量は、ラミプリル 10 mg です。

心臓発作直後の重症心不全患者（NYHA IV）の治療経験はまだ不十分です。それでもこれらの患者を治療する決定がなされた場合は、可能な限り最低の1日用量、つまり1日1回ラミプリル1.25 mgで治療を開始し、適切な治療が行われた場合にのみ用量を増やすことが推奨されます。

明らかな糸球体腎症（腎臓病）および初期腎症の治療

推奨される開始用量は、1日1回ラミプリル1.25 mgです。

患者の反応に応じて、投与量が増加する場合があります。増量する場合は、2～3週間の間隔で2倍量に増やすことをお勧めします。

許可される最大用量は 1 日あたり 5 mg です。

1 日 1 回 5 mg を超えるラミプリルの用量は、対照臨床研究では適切に評価されていません。

心臓発作、脳卒中、または心血管疾患による死亡を予防し、心血管リスクの高い患者の心臓への血液供給を改善するための手術の必要性を減らす。糖尿病患者の心臓発作、脳卒中、または心血管疾患による死亡の予防、または微量アルブミン尿症および顕性腎臓病の進行の予防

初回用量として 2.5 mg のラミプリルを 1 日 1 回投与することが推奨されます。

患者の忍容性に応じて、用量を徐々に増やす必要があります。 1週間の治療後、ラミプリルの用量を2倍の5 mgに増量することが推奨されます。さらに 3 週間後、ラミプリルの用量を 1 日 1 回 10 mg に増やします。

通常の維持用量はラミプリル 10 mg/日です。

1日1回10mgを超えるラミプリルの用量は、対照臨床研究では適切に評価されていない。

重度の腎不全患者は適切に評価されていません。

推奨されない投与経路による使用のリスク

非推奨の経路で投与されたラミプリルの効果に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、医師の推奨に従い、経口投与のみで投与してください。

特別な集団

腎機能に障害のある患者の場合、通常、初回用量はラミプリル 1.25 mg です。これらの患者に許可される 1 日の最大用量は、ラミプリル 5 mg です。

塩分欠乏または水分欠乏が完全に改善されていない場合、重度の高血圧患者、および低血圧が特定のリスク（冠動脈または脳動脈の著しい狭窄など）を引き起こす可能性がある患者では、1日の開始用量を減らして、ラミプリル 1.25 mg を考慮する必要があります。

以前に利尿薬による治療を受けた患者では、ラミプリルによる治療を開始する前に、少なくとも 2 ～ 3 日以上利尿薬を中止するか、利尿薬の用量を少なくとも徐々に減らす必要があります。一般に、以前に利尿薬で治療された患者の開始用量はラミプリル 1.25 mg です。

肝不全患者では、ラミプリルによる治療に対する反応が増加または減少する可能性があります。したがって、そのような患者に対するラミプリルによる治療は、厳格な医師の監督下でのみ開始されるべきです。これらの患者に許可される1日最大用量は、ラミプリル2.5 mgです。

高齢患者では、ラミプリルの初回用量を1日1.25 mgに減らすことを考慮する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は噛んではいけません。

この薬を使い忘れた場合はどうすればよいですか？

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、必ず用量によって定められた間隔を守り、次の服用まで待ってください。決して同時に 2 回分を投与しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ラミプリルの予防措置 – メドレー

レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）の二重遮断

ラミプリルとアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARAII) またはアリスキレンを組み合わせたレニン – アンジオテンシン – アルドステロン系の二重遮断は、低血圧 (血圧低下)、高カリウム血症 (血液中の高カリウム) の増加のリスクがあるため推奨されません。単独療法と比較した腎機能の変化。アリスキレンと組み合わせたラミプリルの使用は、糖尿病または腎不全（クレアチニンクリアランス < 60 mL/min）の患者には禁忌です。 ARAII とラミプリルを併用することは、糖尿病性腎症患者には禁忌です。

腎機能のモニタリング

特にアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤による治療の最初の数週間は、腎機能をモニタリングすることが推奨されます。

以下の患者では特に注意深いモニタリングが必要です。

電解質モニタリング

血液中のカリウムとナトリウムを定期的にモニタリングすることをお勧めします。腎機能に障害のある患者では、血中カリウムをより頻繁にモニタリングする必要があります。

血液学的モニタリング

白血球減少症（白血球の減少）の可能性を検出するには、白血球数を監視する必要があります。腎機能が変化している患者、膠原病を併発している患者（エリテマトーデスや強皮症など）、または血液学的プロファイルの変化を引き起こす可能性のある他の薬剤で治療されている患者では、治療の初期段階でより頻繁な評価が推奨されます。

妊娠と授乳

妊娠中にラミプリルを使用しないでください。したがって、治療を開始する前に妊娠の可能性を排除する必要があります。 ACE阻害剤による治療が不可欠な場合は、妊娠を避けるべきです。

妊娠を予定している患者の場合、ラミプリルによる治療を別の治療法に置き換えるなどして、ラミプリルによる治療を中断する必要があります。

治療中に患者が妊娠した場合は、ラミプリルをできるだけ早くACE阻害剤を使用しない治療に切り替える必要があります。そうしないと、胎児に損傷を与える危険があります。

授乳中のラミプリルの使用に関する情報が不十分であるため、この薬は推奨されず、特に新生児または未熟児に関しては、安全に確立されたプロファイルを備えた代替治療が望ましいです。

特別な集団

高齢の患者さん：

一部の高齢患者は、ACE 阻害剤による治療によく反応する場合があります。治療の開始時に腎機能の評価を行うことが推奨されます。

レニン-アンジオテンシン系が過剰に刺激されている患者：

レニン-アンジオテンシン系が過剰に刺激されている患者を治療する場合には、特別な注意が推奨されます。これらの患者は、特に ACE 阻害剤または併用利尿剤を初めて投与する場合、または初めて高用量を投与する場合に、ACE 阻害による顕著な急激な血圧低下および腎機能の悪化のリスクがあります。 。どちらの場合も、血圧の急激な低下の可能性が排除されるまで、厳密な血圧モニタリングを実行する必要があります。

レニン – アンジオテンシン系の大幅な活性化が期待できます。例:

一般に、治療を開始する前に、脱水症、体液の重大な損失、または塩分欠乏を改善することが推奨されます（ただし、心不全患者の場合は、容量過負荷のリスクとの関連で慎重に評価する必要があります）。この状態が臨床的に関連する場合は、血圧の過度の低下と腎機能の低下を防ぐために、適切な措置を同時に講じた場合にのみ、ラミプリルによる治療を開始または継続する必要があります。

肝疾患のある患者：

肝機能が変化した患者では、ラミプリルによる治療に対する反応が低下または増加する可能性があります。さらに、腹部の腫れや体液の蓄積を伴う重度の肝組織変化のある患者では、レニン – アンジオテンシン系が著しく活性化される可能性があります。したがって、これらの患者は治療中に特別な注意を払う必要があります。

血圧の急激な低下の特別なリスクがある患者:

治療の初期段階では、望ましくない血圧の急激な低下のリスクがある患者（例えば、血液循環に重要な冠動脈や脳動脈が狭くなっている患者）には特別な医学的監督が必要です。

車両を運転し、機械を操作する能力の変化:

一部の副作用 (例: 意識の表面性やめまいなどの血圧低下の症状) は、患者の集中力や反応能力を損なう可能性があるため、これらの能力が重要な状況 (例: 車の運転) ではリスクとなります。または機械を操作する）。

警告

頭、首、四肢の血管浮腫

ラミプリルまたは他のACE阻害剤による治療中に血管浮腫（唇、舌、声門、または喉頭に影響を及ぼす可能性のある腫れ）が発生した場合は、直ちに治療を中止し、医師に連絡する必要があります。

腸の血管浮腫

腸の血管浮腫は、ACE阻害剤で治療された患者で報告されています。これらの患者は腹痛（吐き気や嘔吐の有無にかかわらず）を示しました。場合によっては、顔面血管浮腫も発生しました。腸血管浮腫の症状は、ACE阻害剤の投与を中止すると解消した。

小児、重度の腎不全患者、透析（腎機能の回復を目的とした治療）を受けている患者におけるラミプリルの使用については、十分なデータがありません。

ラミプリルは、原発性アルドステロン症（副腎によるアルドステロンの過剰産生が起こる疾患）の治療法としては選択できません。

ラミプリルによる治療には定期的な医学的モニタリングが必要です。

ラミプリルの副作用 – メドレー

ラミプリルは降圧薬であるため、副作用の多くは血圧を下げる作用の二次的な影響であり、その結果、アドレナリン作動性の逆調節（過剰な発汗、皮膚のべとつきや冷たさ、不安、心拍数の上昇、動悸）や臓器の灌流低下が引き起こされます。臓器内の血液の減少）。他の多くの影響（例：電解質バランスに対する影響、特定の重度のアレルギー反応または粘膜の炎症反応）は、ACE阻害またはこのクラスの薬剤に共通する他の薬理学的作用によって引き起こされます。

副作用の頻度は次の規則によって定義されます。

各グループの頻度内で、望ましくない影響が重大度の降順に記載されています。

心臓障害

普通でない：

胸痛や心臓発作、心拍数の上昇、不整脈、動悸、末梢の腫れなどの心臓の虚血（酸素不足）。

血液およびリンパ系の障害

普通でない：

好酸球増加症（好酸球と呼ばれる血液白血球の一種の数の増加）。

レア：

好中球減少症（血液中の好中球数の減少）または無顆粒球症（血液中の特定の種類の白血球の減少）、赤血球（赤血球）、ヘモグロビン（赤血中に存在する物質）を含む白血球数の減少細胞）および血小板（血液凝固を担う細胞）。

不明:

骨髄抑制、汎血球減少症[血球成分（白血球、赤血球、血小板）の全体的な減少]、溶血性貧血（早期破壊による赤血球数の減少）。

神経系障害

一般：

頭痛やめまい（ふらつき感）。

普通でない：

めまい、感覚異常（明らかな理由もなく皮膚に感じる灼熱感、チクチク感、かゆみなどの異常な感覚）、味覚の喪失または変化。

レア：

振戦、平衡感覚障害。

不明:

虚血性脳卒中および一過性脳虚血発作（一定時間続く脳卒中）を含む脳虚血、精神運動能力の障害、灼熱感、嗅覚障害。

視覚障害

普通でない：

かすみ目などの視覚障害。

レア：

結膜炎（目の結膜の炎症）。

聴覚障害と迷路障害

レア：

聴覚障害、耳鳴り。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

一般：

非生産的な空咳、気管支炎、副鼻腔炎、息切れ。まれ：喘息の悪化を含む気管支けいれん、鼻づまり。

胃腸障害

一般：

消化管の炎症、消化器疾患、腹部の不快感、消化不良、下痢、吐き気、嘔吐。

普通でない：

膵臓の炎症（非常に例外的に、ACE阻害剤で致死的な結果が報告されている）、膵臓酵素の増加、小腸の血管浮腫、胃炎を含む上腹部痛、便秘、口渇。

レア：

舌の炎症。

不明:

口腔の炎症反応。

腎臓および泌尿器疾患

普通でない：

急性腎不全を含む腎不全、尿中排泄の増加、既存のタンパク尿（尿中のタンパク質排泄）の悪化、血中尿素の増加、血中クレアチニンの増加。

皮膚および皮下組織の疾患

一般：

特に斑状丘疹性発疹（盛り上がった点のある赤みを帯びた皮膚領域）。

普通でない：

致死的な結果を伴う血管浮腫（おそらく致死的になる可能性があり、まれに重篤なケースでは死に至る可能性があります）、かゆみ、過度の発汗。

レア：

皮膚の鱗屑、皮膚の赤いミミズ腫れ、爪の剥離。

非常にまれです:

光過敏反応。

不明:

中毒性表皮壊死症（皮膚の広い範囲が赤くなり、死に至る）、スティーブンス・ジョンソン症候群（粘膜および体の広い範囲の水疱を特徴とする重度のアレルギー反応）、多形紅斑（平坦または隆起した赤い斑点、水疱、潰瘍）全身に発生する可能性がある）、天疱瘡（皮膚や粘膜の水疱性疾患）、悪化した乾癬（皮膚の炎症）、乾癬様皮膚炎（角質剥離を伴う皮膚の炎症）、天疱瘡（体の動く部分にできる水疱） ）または苔癬性発疹（皮膚の血管の炎症）または粘膜の発疹、脱毛。

筋骨格疾患および結合組織疾患

一般：

筋肉のけいれん、筋肉の炎症。

普通でない：

関節痛。

内分泌疾患

不明:

不適切な抗利尿ホルモン分泌症候群 (SIADH)。

代謝障害と栄養障害

一般：

血中カリウムの増加。

普通でない：

食欲不振、食欲減退。

不明:

血中ナトリウムの減少。

血管障害

一般：

低血圧、起立性血圧低下（起立性調節障害）、失神。珍しい：発赤。

レア：

血管の狭窄、灌流低下、血管の炎症。

不明:

レイノー現象（指、足の指、場合によっては他の四肢の変色を引き起こす血管収縮）。

一般的な障害

一般：

胸の痛み、倦怠感。珍しい：発熱。

レア：

弱さ。

免疫系障害

不明:

アレルギー反応（昆虫毒に対する重度のアレルギー反応は、ACE阻害下で増加します）、抗核抗体の増加。

肝胆道障害

普通でない：

肝臓酵素および/または抱合型ビリルビンの増加。

レア：

胆汁うっ滞性黄疸（胆汁色素の沈着による皮膚の黄色化）、肝細胞の損傷。

不明:

肝機能の重度の低下、胆汁うっ滞性または細胞溶解性肝炎症（非常に例外的な致死的転帰を伴う）。

生殖器系および乳房系の障害

普通でない：

一時的な勃起不全、性欲の低下。

不明:

男性の胸の成長。

精神障害

普通でない：

憂鬱な気分、不安、神経過敏、落ち着きのなさ、眠気を含む睡眠障害。

レア：

混乱。

不明:

注意障害。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ラミプリルの構成 – メドレー

プレゼンテーション

5.0mg錠：

30 錠または 60 錠のパック。

構成

各錠剤には 5.0 mg が含まれています。

*ヒプロメロース、乳糖一水和物、微結晶セルロース、ベンガラ、フマル酸ステアリルナトリウム。

ラミプリル過剰摂取 – メドレー

過剰摂取が引き起こす可能性のある症状は、圧力の低下とショック、心拍数の低下、電解質の変化、腎不全を伴う頭の下の血管の過度の拡張です。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ラミプリルの薬物相互作用 – メドレー

禁忌との関連

特定の高流量膜による血液の透析や濾過など、血液が負に帯電した表面と接触する体外治療、およびリポタンパク質アフェレーシス（ドナーから血液を採取し、一部を分離して保持する手順）残りはドナーに再輸血される）デキストラン硫酸の低濃度：重篤なアレルギー反応のリスク。

アリスキレンを含む薬剤とラミプリルの併用は、糖尿病患者または腎機能に中程度から重度の変化がある患者には禁忌です。

アジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARAII)

ARAII とラミプリルの併用は糖尿病性腎症患者には禁忌であり、他の患者には推奨されません。

麻薬関連団体は推奨されない

カリウム塩、カリウム保持性利尿薬、または血清カリウムを増加させる可能性のあるその他の薬剤：

血中のカリウム濃度の上昇が、場合によっては重篤になることが予想されます。カリウム保持性利尿薬（スピロノラクトンなど）、カリウム塩、または血清カリウムを増加させる可能性のあるその他の薬剤による併用治療には、血中カリウムの綿密な医学的モニタリングが必要です。

使用上の注意が必要な薬薬協会

降圧剤（利尿薬など）および降圧作用のあるその他の物質（硝酸塩、三環系抗うつ薬、麻酔薬など）：

降圧効果の増強が早まる可能性があります。利尿薬療法を併用している患者には、血中ナトリウムの定期的な医学的モニタリングが推奨されます。

交感神経様血管収縮薬（血管の収縮過程に作用する薬）：

それらはラミプリルの降圧効果を低下させる可能性があります。血圧を注意深く医学的に監視することをお勧めします。

アロプリノール、免疫抑制剤、コルチコステロイド、プロカインアミド、細胞増殖抑制剤、および血液プロファイルを変化させる可能性のあるその他の物質:

血液学的反応が起こる可能性が高くなります。

リチウム塩:

リチウムの排泄は、ACE 酵素阻害剤によって減少する可能性があります。この減少により、血中リチウム濃度が上昇し、リチウム関連の毒性が増加する可能性があります。したがって、医師はリチウムレベルを監視する必要があります。

抗糖尿病薬（インスリンやスルホニル尿素誘導体など）：

ACE阻害剤はインスリン抵抗性を低下させることができます。個別のケースでは、この低下により、抗糖尿病薬を併用治療されている患者に低血糖反応、つまり血糖値の低下が引き起こされる可能性があります。したがって、併用の初期段階では血糖値を注意深く監視することが推奨されます。

ビルダグリプチン:

ACE阻害剤とビルダグリプチンを使用している患者では、血管浮腫の発生率が増加することが報告されています。

哺乳類ラパマイシン標的 (mTOR) 阻害剤 (例: テムシロリムス):

ACE阻害剤およびmTOR（ラパマイシンの哺乳類標的）阻害剤を使用している患者では、血管浮腫の発生率の増加が観察されています。

ネプリライシン (EPN) 阻害剤:

ACE 阻害剤と EPN 阻害剤 (ラセカドトリルやサクビトリル/バルサルタンなど) の併用により、血管浮腫のリスクが増加する可能性があることが報告されています。

考慮すべき薬物と薬物および薬物と化学物質の関連性

非ステロイド性抗炎症薬（インドメタシンなど）およびアセチルサリチル酸：

ラミプリルの降圧効果の減弱が予想されます。さらに、ACE阻害剤と非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の併用治療は、腎機能の悪化と血中カリウムの上昇のリスクを高める可能性があります。

ヘパリン:

血液中のカリウム濃度が上昇する可能性があります。

アルコール：

血管拡張の増加。ラミプリルはアルコールの効果を高めることができます。

塩：

塩分摂取量が増加すると、ラミプリルの降圧効果が減弱する可能性があります。

減感作療法:

昆虫毒によって引き起こされる重篤なアレルギー反応の可能性と重症度は、ACE阻害により増加します。この影響は他のアレルゲンでも起こる可能性があると考えられています。

医学 – 食品

ラミプリルの吸収は食事によって大きく影響されません。

薬 – 臨床検査

現在まで臨床検査におけるラミプリルの干渉に関するデータはありません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ラミプリルのフードインタラクション – メドレー

ラミプリルの吸収は食事によって大きく影響されません。

物質ラミプリルの作用 – メドレー

有効性の結果

ラミプリルの有効性は、血管疾患（明らかな冠状動脈性心疾患、既往歴）による心血管リスクの増加を示す55歳以上の患者を対象に実施された、ユスフらによる5年間にわたるプラセボ対照研究（HOPE研究）で証明されている。脳卒中または末梢血管疾患の病歴）、または少なくとも1つの追加の危険因子（微量アルブミン尿、高血圧、高レベルの総コレステロール、低レベルのHDLコレステロール、喫煙）を伴う真性糖尿病を呈する患者では、4,645人の患者に標準治療と同時にラミプリルが投与された。予防を目的として。

この研究では、ラミプリルが心筋梗塞、脳卒中、心血管疾患による死亡の発生率を大幅に減少させ、血行再建の必要性を減少させるだけでなく、うっ血性心不全の発症と進行も遅らせることが証明されました。一般集団および糖尿病患者において、ラミプリルは腎症発症のリスクを軽減します。ラミプリルは微量アルブミン尿症の発生も軽減します。

Ruggenenti は、338 人の患者を対象とした 19 か月間血圧をコントロールする多施設共同対照研究を発表し、血圧低下におけるラミプリルの有効性を証明しました。

AIRE研究では、心不全の臨床的証拠があり、急性心筋梗塞後3～10日後に治療を開始した患者において、ラミプリルはプラセボと比較して死亡リスクを27％低下させることが実証された。部分解析により、突然死と重症/抵抗性心不全への進行のリスクがさらに低下することが明らかになりました(それぞれ30%と23%)。さらに、その後の心不全による入院の可能性は 26% 減少しました。

MICRO-HOPE 研究では、3,577 人の糖尿病患者がこの研究に参加し、ラミプリルの有効性により、主要アウトカムを組み合わせたリスクが 25%、心筋梗塞が 22%、脳卒中が 33%、心血管死が 37 人減少することが示されました。 %、総死亡率は24%、血行再建術は17%、腎症は24%でした。ラミプリルは、糖尿病患者の心血管イベントや明らかな腎症に有益でした。心臓血管への利点は、血圧の低下によるものよりも大きかった。

オスターグレン博士は、8986人の患者を4年6ヶ月追跡したランダム化二重盲検プラセボ対照研究で、無症候性末梢動脈疾患患者の心血管イベント予防におけるラミプリルの有効性を証明した。

薬理学的特性

行動様式

プロドラッグ ラミプリルの活性代謝物であるラミプリラットは、酵素ジペプチジルカルボキシペプチダーゼ I (同義語: アンジオテンシン変換酵素 (ACE)、キニナーゼ II) を阻害します。血漿および組織において、この酵素は、アンジオテンシン I から活性血管収縮物質であるアンジオテンシン II への変換と、活性血管拡張物質であるブラジキニンの枯渇を触媒します。アンジオテンシン II 形成の減少とブラジキニン枯渇の阻害により、血管拡張が引き起こされます。

アンジオテンシン II もアルドステロン分泌を刺激するため、ラミプリラトはアルドステロン分泌の減少を促進します。ブラジキニン活性の増加は、おそらく動物実験で観察された心臓保護効果と内皮保護効果に寄与していると考えられます。これらの影響と特定の副作用 (例: 刺激的な咳) との関係はまだ確立されていません。

ACE 阻害剤は、低レニン高血圧患者にも効果があります。 ACE阻害剤単独療法に対する平均反応は、黒人（アフリカ系カリブ海人）および高血圧症（一般に低レニン高血圧集団）の患者では、非黒人患者よりも低い。

薬力学特性

ラミプリルの投与は、末梢動脈抵抗の顕著な減少を引き起こします。一般に、腎血漿流量と糸球体濾過率には大きな変化はありません。

高血圧患者にラミプリルを投与すると、仰臥位でも直立位でも代償的な心拍数の上昇を引き起こすことなく血圧の低下が促進されます。

ほとんどの患者において、降圧効果の発現は単回経口投与の 1 ～ 2 時間後に明らかとなり、最大効果は投与後 3 ～ 6 時間で達します。 1回の投与による降圧効果の持続時間は通常24時間です。

ラミプリルの継続投与による最大の降圧効果は、通常、3～4週間後に観察されます。 2年間の長期治療で降圧効果が持続することが示されています。ラミプリルの突然の中止は、急激かつ過剰なリバウンドによる血圧上昇を引き起こしません。

薬物動態学的特性

代謝

プロドラッグのラミプリルは、（主に肝臓で起こる加水分解によって）唯一の活性代謝物であるラミプリラトの形成に不可欠な、全身性の前広範な肝臓代謝を受けます。このラミプリラトへの活性化に加えて、ラミプリルはグルクロン酸化され、ラミプリル ジケトピペラジン (エステル) に変換されます。ラミプリラトもグルクロン化され、ジケトピペラジン（酸）ラミプリラトに変換されます。

プロドラッグのこの活性化/代謝の結果、経口投与されたラミプリルの生物学的利用能は約 20% になります。

2.5 mg および 5.0 mg のラミプリルを経口投与した後のラミプリラットのバイオアベイラビリティは、同じ用量を静脈内投与した後のラミプリラトのバイオアベイラビリティと比較して約 45% です。

排除

放射性標識ラミプリル 10 mg を経口投与すると、総放射能の約 40% が糞便中に、約 60% が尿中に排泄されます。ラミプリルの静脈内投与後、用量の約 50 ～ 60% が尿中に検出されました（ra として）