ミオフレックスのリーフレット

鎮痛剤および筋弛緩剤としても示されています。

ミオフレックスはどのように機能しますか?

この薬は、抗リウマチ、抗炎症、鎮痛、解熱、筋弛緩作用によって作用します。

このようにして、筋肉痛や他の炎症過程から生じる痛みの軽減を促進するように作用し、熱を下げるのに役立ちます。

製品を摂取してから約 1 時間後に痛みの軽減と筋肉の弛緩が観察され、約 6 時間持続します。

抗炎症効果は使用後1～2日で実感できます。

ミオフレックスの禁忌

この薬は、消化不良（消化不良）の素因がある患者、または胃粘膜に何らかの病変（潰瘍）があることが知られている患者には禁忌です。

アセチルサリチル酸に対する胃不耐症の患者、重度の肝障害のある患者、および血友病患者（血液凝固の問題）には禁忌です。

腎機能が低下している患者、心不全、重度の高血圧、甲状腺に問題がある患者、シェーグレン症候群に苦しむ患者（最も特徴的な症状は口と目の乾燥であり、さらに皮膚の乾燥もある場合があります）には注意が必要です。鼻および膣の粘膜）。

アセチルサリチル酸が原因で喘息、蕁麻疹（かゆみ）、急性鼻炎の発作を起こしている患者には禁忌です。

また、急性間欠性ポルフィリン症（稀な遺伝性疾患）の場合も禁忌です。

他の薬と同様、妊娠の最初の 3 か月は絶対に禁忌であり、この期間以降は絶対に必要な場合にのみ医師の監督下で使用する必要があります。

他のいくつかの非ステロイド性抗炎症薬とは異なり、フェニルブタゾンと胎児の動脈管の早期閉鎖との間に因果関係は見つかっていませんが、この薬は妊娠最後の 3 か月以内に投与すべきではありません。

この薬は14歳未満の子供には禁忌です。

ミオフレックスの使い方

経口使用。

大人用。

リウマチ性疾患の場合、原則として次の用量が推奨されます。

6時間ごとまたは8時間ごとに2錠、その後は1日2〜3錠（12時間ごとに1錠または8時間ごとに1錠）、少量の水と一緒に噛まずにお召し上がりください。

この投与量の変更の期限は医師の裁量によって決まります。

鎮痛剤および筋弛緩剤として

1回2錠を1日3回まで服用してください。

特に臨床像、患者の年齢、全身状態に合わせて投与量を個別に調整することが推奨されます。

最小有効量を使用する必要があります。

Mioflex は、医学的管理なしに、高用量または長期間投与しないでください。

肝障害のリスクが高まるため、1日あたりのパラセタモールの制限量4000 mgを超えないようにしてください。また、この薬の使用中はアルコールを摂取しないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Mioflex の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を使い忘れても特に心配する必要はありません。

再度使用する必要がある場合は、定められた間隔と回数を守り、推奨どおりに使用を再開してください。前回の服用を忘れたからといって、服用量を 2 倍にしてはいけません。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ミオフレックスの予防措置

この薬は最長 1 週間使用する必要があります。

長期にわたる治療では、医師による血中濃度の定期的なモニタリングが推奨されます。

この薬にはフェニルブタゾンという物質が含まれているため、血小板の機能を阻害し、出血の場合の出血時間を延長する可能性があり、この効果は可逆的です。

また、白血球数や血小板数、またはヘマトクリットの減少が見られる場合もあり、その場合には薬の投与を中止する必要があります。

固有性凝固疾患のある患者、またはクマリン（ワルファリン）などの抗凝固薬を使用している患者は注意が必要です。

この薬の使用は、外科手術の少なくとも 2 週間前に中止する必要があります。

消化性潰瘍が再活性化する可能性があるため、たとえ消化不良（消化不良）、胃腸出血、または消化性潰瘍の遠隔症例であっても、慎重な医学的観察が必要です。

以下の患者には特別な注意を払う必要があります。

アレルギー反応、発熱、喉の痛み、唾液腺炎（唾液腺腫瘍）、黄疸（皮膚や粘膜が黄色くなる）、血便などが見られた場合は、直ちに服用を中止してください。

高齢の患者は一般に薬剤に対してより敏感であるため、特別な注意を払う必要があります。

パラセタモールを含む他の薬を使用しないでください。

治療中はアルコール飲料の摂取を控えることをお勧めします。

この薬と一緒に摂取すると、アルコールの胃への刺激作用が増大し、潰瘍や出血のリスクが高まる可能性があります。

アルコール不耐症の患者、つまり、特定のアルコール飲料の少量でも反応し、くしゃみ、流涙、顔の顕著な紅潮などの症状を示す患者は、これまで診断されていなかった鎮痛性喘息症候群を患っている可能性があります。

カリソプロドール（筋弛緩剤）という物質が含まれているため、鎮静作用を引き起こす可能性があるため、患者の能力や注意力が損なわれる可能性があるため、治療中は車の運転や機械の操作を行わないことをお勧めします。

薬物相互作用

フェニルブタゾンは以下の活性を高める可能性があります。

フェニルブタゾンは次の代謝を促進します。

肝ミクロソーム酵素の誘導によるジクマロール、アミノフェナゾン、ジギトキシン、コルチゾン。

フェニルブタゾンの持続時間および/または効果は、次の場合に減少します。

フェニルブタゾンの持続時間および/または濃度は、

パラセタモールの肝毒性を高める薬剤

カリソプロドールの作用は、

食べ物

パラセタモールを食事と一緒に摂取すると、薬物の吸収が遅れます。

慢性的かつ過剰なアルコール摂取は、アセトアミノフェンの潜在的な肝毒性を増加させる可能性があります。

臨床検査

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

Mioflex の副作用

軽度の副作用

重篤な副作用

まれな副作用

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

Mioflex 特別集団

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

その活性物質は少量ではありますが母乳中に移行しますが、授乳中の女性は授乳または治療を中止する必要があります。

ミオフレックスの構成

各タブレットには次の内容が含まれています

*デンプン、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、アルファ化デンプン。

ミオフレックスの過剰摂取

推奨用量を大幅に超えた場合、次のような合併症が起こる可能性があります。

吐き気、嘔吐、胃腸の痛みまたは潰瘍、呼吸抑制、低血圧、昏睡、けいれん、肝不全および腎不全、血液変化（血小板減少症、白血球減少症、トランスアミナーゼ値の上昇）。

パラセタモールによって最も影響を受ける臓器は肝臓であり、摂取後 40 ～ 72 時間で毒性の証拠が現れる可能性があります。

良い結果を得るには、解毒剤である N-アセチルシステインを摂取後 16 時間以内に緊急に投与する必要があります。

適切な支持療法は、正式に資格のある専門家のみが実施する必要があります。

資格のある専門家による治療が必要です

嘔吐誘発および/または胃洗浄を続行します。

活性炭を投与し、必要に応じて生理食塩水の下剤、人工呼吸と循環補助手段、抗けいれん薬（静注ジアゼパム）、血液透析を投与します。

パラセタモールの血清濃度はできるだけ早く測定する必要がありますが、摂取後 4 時間以内に測定してください。

肝機能の測定は、最初に取得し、その後は 24 時間ごとに取得する必要があります。

良い結果を得るには、解毒剤である N-アセチルシステインを摂取後 16 時間以内に緊急に投与する必要があります。

注射可能な N-アセチルシステインを使用して、次のスキームを使用できます。

初回用量150 mg/kg体重を15分間静脈内投与し、続いて500 mLの5%ブドウ糖中の50 mg/kg体重を4時間注入し、その後1リットルの5%ブドウ糖中の100 mg/体重kgを注入次の 16 時間にわたって (20 時間で合計 300 mg/kg 体重)。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

Mioflex の薬物相互作用

フェニルブタゾンは以下の活性を高める可能性があります。

経口抗凝固薬

クマリン（ワルファリンおよびフェニンジオン）やヘパリンなどの経口抗凝固薬の活性を高めます。抗凝固剤は出血効果を増強する可能性があります。

経口糖尿病治療薬

グリベンクラミド、クロルプロパミド、レパグリニド、ナテグリニド、アカルボース、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、シタグリプチンおよびビルダグリプチン。

フェニトイン

代謝分解が軽減され、効果が高まる可能性がある抗けいれん薬。

リチウム

フェニルブタゾンはこの成分の尿細管再吸収を増加させるため、一緒に摂取すると血清濃度が増加します。

メトトレキサート

この物質の活性と毒性を増加させます。

副腎コルチコイドステロイド

ヒドロコルチゾンやアルドステロンなどは、胃の炎症や出血の増加を引き起こします。

非ホルモン性抗炎症薬

たとえば、ナプロキセン、ケトプロフェン、イブプロフェン、ピロキシカム、テノキシカム、メロキシカム、ジクロフェナク、アセクロフェナク、スリンダク、ニメスリド、フェンチアザック、インドメタシン、ケトロラックなどは副作用を増加させる可能性があります。

シクロスポリン

腎毒性の影響を増大させる可能性があります。

スルホンアミド

スルファメタゾール、スルファメトキサゾール、スルファジアジン。

フェニルブタゾンは次の代謝を促進します。

肝ミクロソーム酵素の誘導によるジクマロール、アミノフェナゾン、ジギトキシン、コルチゾン。

フェニルブタゾンの持続時間および/または効果は、次の場合に減少します。

バルビツール酸塩（フェノバルビタール、チオペンタール、チアミラール、メトヘキシタール、セコバルビタール、ペントバルビタール）;クロルフェナミン;リファンピシン;プロメタジン;プレドニン。

フェニルブタゾンの排出半減期 (通常は約 75 時間) は、約 57 時間に短縮されます。

コレスチラミン

フェニルブタゾンの腸内吸収を減らし、その排泄を高めます。

フェニルブタゾンの持続時間および/または濃度は、

メチルフェニデート

2 つの物質を一緒に摂取すると、オキシフェンブタゾンの血清濃度が増加し、フェニルブタゾンの排出半減期が延長されます。

アナドロール、オキサドリン、デュラボリンなどのアナボリックステロイド

それらはオキシフェンブタゾンの濃度を増加させます。

パラセタモールの肝毒性を高める薬剤

カリソプロドールの作用は、

アルコール

眠気が増加します。

中枢性抑制剤

それらは眠気を増大させます。

睡眠導入剤、催眠薬、バルビツレート系薬剤など

フェノバルビタール。

抗不安薬

ジアゼパム、ロラゼパム。

アヘン剤または麻薬

モルヒネ、ヘロイン、コデイン、メペリジン。

吸入剤または溶剤（接着剤、塗料、剥離剤など）。

臨床検査

ミオフレックス フード インタラクション

食べ物

パラセタモールを食事と一緒に摂取すると、薬物の吸収が遅れます。慢性的かつ過剰なアルコール摂取は、アセトアミノフェンの潜在的な肝毒性を増加させる可能性があります。

収集中に、セロトニンが豊富な食品、例えばセロトニンを摂取すると、牛乳とその派生品、七面鳥の肉、カッテージチーズ、牛肉、魚、バナナ、デーツ、ピーナッツ、卵、レバー、大豆、全粒穀物とビール酵母、緑の野菜、魚介類、ブラジルナッツなど、すべてタンパク質が豊富な食品です。

フェニルブタゾンはアルコール活性を増加させる可能性があります。

ミオフレックスという物質の作用

効果の結果

カリソプロドール + フェニルブタゾン + パラセタモール (有効成分) は、カリソプロドール、フェニルブタゾン、パラセタモールの 3 つの物質からなる組み合わせです。フェニルブタゾンは、1948 年以来、鎮痛および解熱効果を背景に消炎剤として臨床現場で使用されており、多くの実験試験でこの使用が裏付けられています。

ピラゾール誘導体であるフェニルブタゾンは、非ステロイド性抗炎症剤であり、シクロオキシゲナーゼ酵素の阻害剤であり、プロスタグランジンの合成を減少させ、炎症複合体のメカニズムを妨害し、即時反応（充血）を阻害し、毛細血管の過度の透過性を低下させます。炎症状態では壁が存在し、ブラジキニンとカリシジンの作用をブロックします。その鎮痛効果自体は、消炎効果よりも劣りますが、歯髄の電気刺激の痛みを伴う抑制を通じて、犬やウサギの実験室で実証されました。

パラセタモールは、一般的な鎮痛薬と比較して優れた鎮痛作用を持っています。すぐに吸収され、即時に血漿濃度が上昇し、4 時間以内に尿路から完全に排出されます。パラセタモールには解熱特性もあり、血管の収縮性を妨げず、心臓のリズムの頻度を変えることもありません。

カリソプロドールは中枢作用を持つ骨格筋弛緩薬であり、その作用機序はまだ完全には理解されていませんが、鎮静効果に関連している可能性があります。

パラセタモールとフェニルブタゾン協会

この関連性の有効性は、プロのドライバーのリウマチ症状、血管学、外傷学、リウマチ学、および脊椎の変形性関節症における痛みの軽減において行われたいくつかの研究で証明されています。

パラセタモールとフェニルブタゾンの組み合わせは、有効成分を単独で使用した場合と比較して優れた鎮痛作用を持ち、効果の明らかな増強を促進し、痛みに対してより迅速な作用を可能にします。この増強は、フェニルブタゾンがアセトアニリド誘導体 (パラセタモール) などの特定の化学基の代謝を遅くするために起こります。この関連物質の代謝の遅れは、その治療効果を高めるだけでなく、現在の関連で起こるように増強された増強物質の使用量をより少なくできる可能性を考慮すると、副作用の発生率を大幅に減少させます。

この関連性の薬物動態学的研究により、血液にも臓器にも代謝産物の蓄積がないことが実証されました。

カリソプロドールとフェニルブタゾンの関連性

顎関節機能不全症候群の治療におけるカリソプロドールとフェニルブタゾンの関連性に関する比較臨床研究では、この関連性が鎮静効果と鎮痛効果を伴う筋弛緩剤として作用することが実証されました。さらに、痛みを和らげるのに最も効果的な製品として選ばれました。

カリソプロドールとパラセタモールの関連性

この関連付けは、カリソプロドールのリラックス効果とパラセタモールの鎮痛効果を組み合わせるため、良い組み合わせであることが証明されました。カリソプロドールは網様体の中枢に作用し、遠心性神経インパルスを遮断します。筋肉の弛緩効果に加え、鎮痛効果や若干の解熱効果も認められます。

鎮痛効果を高めるために、カリソプロドールは、リラックス効果よりも鎮痛効果が現れる物質であるパラセタモールと組み合わせられました。この研究の結論は、この組み合わせは好ましい効果と良好な忍容性により、他の鎮痛薬では望ましい治療効果が得られなかった場合に非常に有用であるというものでした。

カリソプロドール + フェニルブタゾン + パラセタモールは、急性型の関節リウマチおよび関節外リウマチに適応され、短期間の治療であり、有効成分の適切な組み合わせが際立っており、いくつかの国で単独または組み合わせて使用​​されています。

薬理学的特徴

プロパティ

この薬には、抗リウマチ、抗炎症、鎮痛、解熱、筋弛緩作用があります。

フェニルブタゾンは、尿酸の尿細管再吸収を減少させることによって尿酸排泄作用を発揮します。

フェニルブタゾンの作用機序では、シクロオキシゲナーゼ（プロスタグランジン合成酵素）の阻害が主な要因であり、炎症、痛み、炎症の進行に関与するプロスタグランジン（主に「E」および「F」シリーズ）の生成を制限します。熱っぽい。実験条件下では、フェニルブタゾンは白血球の機能（走化性、リソソーム酵素の放出/活性）も阻害します。

パラセタモールは鎮痛解熱剤であり、その作用機序は中枢性と末梢性の両方にあると考えられます。

カリソプロドールは中枢作用性筋弛緩剤です。

薬物動態

フェニルブタゾン

フェニルブタゾンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。

経口投与後、約 2 時間以内に最大血清濃度に達します。毎日 100、200、または 300 mg を繰り返し投与した後の平均血清濃度は、それぞれ 52、83、および 95 mcg/mL です。

血清濃度曲線の下の面積の測定により、投与量のうち 63% が未修飾のフェニルブタゾンとして血漿中を循環し、23% がオキシフェンブタゾンとして、そして約 2.5% が他のヒドロキシ代謝物の形態で循環していることが示されています。血清タンパク質に結合するフェニルブタゾンの割合は 98.99% です。

フェニルブタゾンは、体全体のさまざまな組織や体液、たとえば滑液に分布しています。その血漿半減期は約 75 時間で、高齢者では約 105 時間に延長されます。

フェニルブタゾンは肝臓で広範囲に代謝され、ほぼ完全に代謝産物の形で排泄され、約 3/4 が尿中に (約 40% がフェニルブタゾン C-グルクロニドとして、約 10 ～ 15% がヒドロキシフェニルブタゾン C-グルクロニドとして)、約 1/4 が糞中に排泄されます。

パラセタモール

パラセタモールは胃腸管から急速に吸収されます。

血漿濃度のピークは 30 分から 1 時間で到達し、血漿半減期は約 3 時間です。

鎮痛作用は 2 つの作用機序によって起こります。

周辺

受容体を調節する能力（パラセタモールのわずかな効果）。鎮痛作用は弱いです。

中央

（脊髄および脳幹）侵害受容伝達に対するパラセタモールの影響。炎症が起こった場合でも、それは残ります。

解熱作用はアニリン分子によるもので、アニリン分子は非常に有毒な芳香族アミンであり、主成分の毒性を軽減するために構造にラジカルを導入する働きのみを果たします。パラセタモールが発熱の治療に最適な治療法として使用されるのは、この作用によるものです。

抗炎症作用は弱いか、まったくありません。炎症反応は、身体に対する攻撃に応じて組織内で起こる現象で構成されており、その性質はさまざまです。これは、免疫学的に特異的な反応と、視床下部の酵素を阻害する免疫学的根拠（血管および細胞）のない先天性反応から構成されます。

過酸化物 (H2X2) とフリーラジカルが高濃度で存在する場合、パラセタモールは COX を阻害できません。炎症部位では、通常、白血球によって生成される過酸化物が高濃度で存在することに注意してください。炎症を示す過酸化物やフリーラジカル (炎症後メッセンジャー) が存在すると、COX が活性化されてプロスタグランジンが生成されます。炎症過程を制御することでそれらと競合する薬があります。

他の NSAID (AAS など) とは異なり、パラセタモール

パラセタモールは経口的に完全かつ迅速に吸収され、血漿タンパク質に結合します。

薬物動態と代謝

パラセタモールは、胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収されます。パラセタモールは、ほとんどの体液全体に比較的均一に分布しています。

パラセタモールの生体内変化

パラセタモールは、他の NSAID のように好中球の活性化を阻害しません。

治療用量のパラセタモールを単回または反復しても、呼吸器系や心臓血管系には影響がありません。酸塩基バランスの変化を引き起こさず、サリチル酸塩の投与で起こり得る胃の炎症、びらん、または出血を引き起こしません。また、血小板、凝固時間、尿酸排泄にも影響を及ぼしません。

それは体内で肝ミクロソーム酵素によってほぼ完全に代謝されます（パラセタモールはアイソザイム CYPIA2-cit. P450 の基質です）。

パラセタモールが体内に留まる間、パラセタモールは生体内で変換/代謝されます。つまり、その分子は、体の正常な代謝を維持する酵素系に属する酵素の作用を受け、その構造が変化し、その結果、化学的および物理的特性が変化します。薬理学的、より単純な分子またはより複雑な分子が生成される可能性があります。

代謝産物は、通常、より多くの親水性官能基を含むため、または分子内に疎油性部分が比較的少ないため、代謝産物はその原因となった薬物よりも水溶性が高くなります。これらは、一般に、生理的 pH でよりイオン化して水溶性の塩を形成する傾向があり (例外もあります)、元の薬物よりも代謝産物が排泄されやすくなり、その結果、親油性が高すぎて吸収されなくなります。

生体内変換は、必ずしも薬力学的活性の全体的または部分的な喪失を意味するわけではありません。また、活性代謝物、有毒代謝物、または不活性代謝物が生じる可能性もあります。

薬物の生体内変換は、その時点で存在する酵素/基質反応による代謝産物の形成に応じて、複数の同時または連続した化学反応によって実行されることがよくあります。

治療用量の投与後、主にグルクロン酸 (±60%)、硫酸 (±35%)、またはシステイン (±3 %)。少量のヒドロキシル化およびアセチル化代謝産物も検出できます。

子供は大人よりも薬物のグルクロン酸抱合能力が低いです。

パラセタモールの少量はシトクロム P450 によって代謝され、ヒドロキシル化が起こり、反応性の高い中間体である NAPQI (N-アセチル-ベンゾキノンイミン) が形成されます。この代謝物は通常、グルタチオンのスルフヒドリル基と反応します。しかし、高用量のパラセタモールを摂取すると、肝臓のグルタチオンを枯渇させるのに十分な量の代謝産物が形成されます。

有毒な反応性中間体の例は、非常に反応性が高く、グルタチオンなどの求核試薬に結合するパラセタモールの代謝産物です。

細胞のグルタチオンが枯渇すると、代謝産物が細胞の高分子に結合し、これによってパラセタモールの肝毒性が発現するメカニズムが示されています。

パラセタモールは、エタノールやフェノバルビタールへの曝露後など、シトクロム P450 酵素が増加したときに最も毒性が高くなります。これは、これらが有毒な代謝物の生成に関与しているためです。

薬物の生体内変換は、腎臓、腸（胆管を含む）、肺などのさまざまな臓器で起こります。

肝臓は、その酵素の多様性により最も重要な臓器であり、その質量、小胞体、サイトゾルに起因する量的な重要性を持っています。

カリソプロドール

カリソプロドールは経口でもよく吸収され、肝臓で代謝を受け、代謝産物の形で腎臓から排泄されます。その作用機序は、下行網様体および脊髄における介在ニューロン活動を遮断することによるものです。

経口吸収は 30 分以内に有効レベルに達します。血漿ピークは 4 時間、作用持続時間は 4 ～ 6 時間、排出半減期は 8 時間です。肝臓代謝、腎臓排泄量が 1% 未満。

Mioflex ストレージ ケア

過度の熱（40℃以上の温度）を避けてください。

光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

片面に「F」マークのある、白からわずかに黄色がかった円形の平らな錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限内であっても薬の外観に変化があった場合は、薬剤師に相談して使用の可否を確認してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

Mioflex の法的声明

MS登録番号 1.7817.0075

農場。責任者：

フェルナンド・コスタ・オリベイラ
CRF-GO番号5,220

登録者:

Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos SA
Avenida Ceci、番号 282、モジュール I – タンボレ – バルエリ – SP
CEP 06460-120
CNPJ: 61.082.426/0002-07
ブラジルの産業

製造元:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica SA
VPR 1 – コート 2-A – モジュール 4 – DAIA – アナポリス – GO
CEP 75132-020

医師の処方箋に基づいて販売します。