ハイクリンのリーフレット

ハイクリンはどのように機能しますか?

ハイクリンは細菌のタンパク質合成を阻害する抗生物質で、細菌の成長と繁殖の基礎となるタンパク質の生成を妨げます。つまり、細菌の成長と増殖を不能にします。

ハイクリンの禁忌

すでに次のような症状がある場合は、Hyclin を使用しないでください。

クリンダマイシン、リンコマイシンまたはその配合成分に対する過敏症、アレルギーまたはアレルギー反応。

ハイクリンの使い方

成人での使用

非経口経路 (IM = 筋肉内または IV = 静脈内投与):

腹腔内感染症、骨盤感染症、その他の重篤な合併症や感染症の場合、ハイクリンの通常の 1 日用量は 2,400 ～ 2,700 mg を 2、3、または 4 回に等量に分けて投与します。感受性の高い微生物によって引き起こされるより中程度の感染症の場合は、1 日あたり 1,200 ～ 1,800 mg を 3 回または 4 回の等量で投与すると反応する可能性があります。 1 日あたり 4,800 mg を超える用量が使用され、成功しています。 600 mg を超える単回 IM 用量は推奨されません。

小児（生後1か月以上）への使用

非経口経路 (IM = 筋肉内または IV = 静脈内投与):

1 日あたり 20 ～ 40 mg/kg を 3 または 4 回の等量に分けて摂取します。

特定の適応における用量

β溶血性連鎖球菌感染症の治療：

「成人および小児への使用」の推奨用量を参照してください。 β溶血性連鎖球菌（特定の細菌）による感染症の場合は、少なくとも10日間治療を継続する必要があります。

骨盤炎症性疾患の院内治療:

骨盤炎症性疾患（PID）、下腹部に存在する臓器（子宮、卵管、卵巣）の感染症または炎症では、8時間ごとに900mgのリン酸クリンダマイシンを静脈内投与することで治療を開始する必要があります。患者が回復した後、IV 治療は少なくとも 4 日間、少なくとも 48 時間継続する必要があります。

その後、経口リン酸クリンダマイシンによる治療を継続し、合計 10 ～ 14 日間の治療が完了するまで 6 時間ごとに 450 ～ 600 mg を投与します。

ハイクリンは医師または専門の医療専門家によって調製および投与されます。医師または専門の医療専門家のみが薬剤を調製および投与できるため、投与、再構成、希釈および注入に関する説明書は医療専門家向けのセクションに記載されています。

リン酸クリンダマイシン注入は以下のものとは適合しません（つまり、一緒に注入すべきではありません）。

アンピシリンナトリウム、フェニトインナトリウム、バルビツール酸塩、アミノフィリン、グルコン酸カルシウム、硫酸マグネシウム、セフトリアキソンナトリウム、シプロフロキサシン。

抗生物質セファロチン、セナマイシン、ゲンタマイシン、ペニシリン、カルベニシリンとの不適合性は証明されていません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ハイクリンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

これは病院専用の薬であるため、治療計画は症例を監視する医師によって決定されます。この薬を飲み忘れた場合、医師は治療スケジュールを再設定する必要があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ハイクリンの注意事項

抗生物質による治療は結腸の正常な細菌叢を変化させ、大腸内に通常存在する細菌間のバランスを変化させ、その結果特定の細菌の過剰増殖を引き起こします。 C. ディフィシルに関連した下痢は、抗生物質投与後 2 か月以内に発生する可能性があるとの報告があります。したがって、医師はあなたの病歴を評価し、治療後の観察を行う際に注意を払う必要があります。偽膜性大腸炎（C. ディフィシル種の細菌による腸の感染症）は、クリンダマイシン、リン酸クリンダマイシンを含むほぼすべての抗生物質との関連が報告されており、軽度から生命を脅かすものまで重症度が異なります。したがって、抗生物質の投与後に下痢（毎日排泄される便の数と量の増加）が見られる患者では、医師がこの診断を考慮することが重要です。

軽度の偽膜性大腸炎の場合は、通常、薬の服用を中止すると改善します。ハイクリンは脳脊髄液（髄膜と脳および脊髄の間の空間を満たす液体）に十分に浸透しないため、髄膜炎（脳および脊髄を取り囲む膜である髄膜の感染症）の治療には使用しないでください。 。長期にわたる治療中は、定期的に肝臓（肝臓）および腎臓（腎臓）の機能検査を実施する必要があります。

ハイクリンを使用すると、抗生物質に感受性のない非感受性微生物、特に酵母が増殖する可能性があります。ハイクリンは、希釈せずにボーラス（素早く塗布）として静脈内注射するのではなく、少なくとも 10 ～ 60 分間注入する必要があります。この製品にはベンジルアルコールが含まれています。ベンジルアルコールは、未熟児における致命的なあえぎ症候群（呼吸障害の一種）と関連していると考えられています。

機械の運転および操作能力への影響

機械を運転または操作する能力に対する Hyclin の影響はまだ体系的に評価されていません。

ハイクリンの副作用

頻度カテゴリは次のように定義されます。

非常に一般的 (この薬を使用する患者の 10% 以上で発生)、一般的 (この薬を使用する患者の 1% ～ 10% で発生)、まれな (この薬を使用する患者の 0.1% ～ 1% で発生) )、まれ (この薬を使用する患者の 0.01% ～ 0.1% で発生)、非常にまれ (この薬を使用する患者の 0.01% 未満で発生)、不明 (入手可能なデータから推定できない)。

以下の副作用が報告されています。

感染症と蔓延

一般：

偽膜性大腸炎（ C.ディフィシル種の細菌による腸の感染症）。

血液およびリンパ系の障害

珍しい:

好酸球増加症 (血液中の防御細胞の一種である好酸球の増加)。不明：無顆粒球症（血液中の防御細胞の一種：顆粒球の減少）、白血球減少症（血液中の防御細胞の減少）、好中球減少症（血液中の防御細胞の一種：好中球の減少）、血小板減少症（血液中の防御細胞の一種：好中球の減少）血液凝固細胞の一種である血小板）。

免疫系障害

未知：

アナフィラキシー反応（呼吸不能につながる可能性のあるアレルギー反応）、好酸球増加および全身症状を伴う反応（DRESS）（重度の皮膚の発疹、発熱、リンパ節の腫れ、肝炎および血球異常を特徴とする副作用）。

神経系障害

普通でない：

味覚障害（味覚の変化）。

心臓疾患

普通でない：

心肺停止、低血圧（低血圧）。

血管障害

一般：

血栓性静脈炎（静脈の炎症）。

胃腸障害

一般：

下痢（毎日排泄される便の数と量の増加）、腹痛。まれな症状：吐き気（気分が悪くなる）、嘔吐。

肝胆道障害

一般：

肝機能検査の異常が観察された（肝機能を評価する臨床検査の変化）。不明：黄疸（胆汁物質の沈着による皮膚の黄色化）。

皮膚または皮下組織の疾患

一般：

斑点丘疹性発疹（皮膚発疹）。まれな症状：蕁麻疹（アレルギー反応）。まれに：多形紅斑（全身の赤い斑点、水疱、潰瘍）、そう痒症（かゆみ）。不明：中毒性表皮壊死症（皮膚の上層の重度の剥離）、スティーブンス・ジョンソン症候群（皮膚や粘膜の水疱を伴う重度のアレルギー反応）、剥離性皮膚炎（皮膚の剥離）、水疱性皮膚炎（皮膚の赤みがかった発疹）小さな水疱を伴う）、臍状発疹（盛り上がっていない赤みを帯びた皮膚の発疹）、膣感染症（膣の炎症）、急性汎発性発疹性膿疱症（発熱を伴う、赤くなった皮膚の領域に膿疱（膿が詰まった小さな水疱）が突然出現する）血液中の白血球（白色防御細胞の一種）の数の増加）。

一般的な疾患と投与部位の状況

普通でない：

痛みと膿瘍。

未知：

注射部位の炎症。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ハイクリン特別集団

高齢患者への使用

リン酸クリンダマイシンを用いた研究では、静脈内投与後、正常な肝機能および正常な腎機能（年齢で調整）を有する若い患者と高齢の患者の間に重要な差がないことが示されています。したがって、正常な肝機能および正常な腎機能（年齢に応じて調整された）を持つ高齢患者では、用量調整は必要ありません。

腎不全および肝不全の患者への使用

腎臓および肝臓の機能不全（不全）のある患者には用量調整は必要ありません。

妊娠中の使用

ハイクリンはヒトの胎盤を通過するため、明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

授乳中の使用

クリンダマイシンは母乳中に検出されており、新生児に悪影響を与える可能性があるため、授乳中の女性にはクリンダマイシンを使用すべきではありません。

ハイクリンの成分

注射可能な溶液の各 mL には次のものが含まれます。

リン酸クリンダマイシン 178.242* mg (* クリンダマイシン塩基 150 mg に相当)

車両：

ベンジルアルコール、エデト酸二ナトリウム、水酸化ナトリウム、注射用水。

ハイクリンのプレゼンテーション

注射用溶液 150 mg/mL。

4 mL の 01 透明ガラスアンプルを備えたカートリッジ。

4 mL の透明なガラス製アンプルが 50 個入った箱。

静脈内/筋肉内 (IV/IM) ルート。

生後1か月以上の成人および小児にご使用ください。

ハイクリンの過剰摂取

過剰摂取の場合、血液透析や腹膜透析（人工的に行われる血液濾過）は、血液からクリンダマイシンを除去する効果的な手段ではありません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ハイクリンの薬物相互作用

新しい薬を処方するときは、服用しているすべての薬について必ず医師に知らせてください。医師は、薬剤が相互に反応して、それらの薬剤の作用または他の薬剤の作用を変化させるかどうかを評価する必要があります。これを薬物相互作用といいます。

ハイクリンは、エリスロマイシンや神経筋遮断薬などの他の薬剤と相互作用する可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ハイクリンという物質の作用

有効性の結果

上気道感染症:

扁桃炎の治療では、クリンダマイシン（150 mg、経口、6時間ごと、10日間）は、ペニシリン V（250 mg、経口、6時間ごと、10日間）およびエリスロマイシン（250 mg、経口、6時間ごと、10日間）より効果的です。 10日間）。

下気道感染症:

クリンダマイシンは、嫌気性物質によって引き起こされる肺感染症（膿瘍や壊死性肺炎を含む）の治療においてメトロニダゾールよりも優れています。

肺膿瘍の治療において、ペニシリン G と比較した場合、クリンダマイシンの優位性が研究で実証されています。最初のランダム化研究では、38 例でクリンダマイシン (8 時間ごとに 600 mg) による静脈内治療とペニシリン G (4 時間ごとに 100 万 IU) を比較しています。患者は、最初の方法により、発熱の早期寛解（4.7日対7.7日）と悪臭のある喀痰の期間の短縮（4.1日対7.8日）が得られることを示しました。 10 日後、クリンダマイシンを使用した患者は一人もおらず、ペニシリンを使用した患者の 24% で臨床症状の悪化が見られました4。 2番目のランダム化研究は、肺膿瘍患者39人を対象に、クリンダマイシン（600mg、8時間ごと）とペニシリンG（100万IU、4時間ごと）を10日間、静脈内投与し、3～6週間経口投与することを比較するために実施された。この研究では、クリンダマイシンの有効性が 100% であるのに対し、ペニシリンの有効性は 47% であることが示されました。

皮膚および軟組織の感染症:

軟部組織感染症の治療では、クリンダマイシン (5 mg/kg、6 時間ごと) とゲンタマイシン (1.5 mg/kg、8 時間ごと) の静脈内併用療法が、セフォタキシム (20 mg/kg、6 時間ごと) と同等の効果があることが証明されました。時間）。治療は5～10日間続き、治癒率はクリンダマイシンとゲンタマイシンの併用療法では73％ 、セフォタキシム治療では71％でした。

クリンダマイシン（300 mgを8時間ごとに7日間経口投与）は、61人の皮膚および組織感染症患者の治療においてクロキサシリン（8時間ごとに500 mgを7日間経口投与）と同等の効果があった。

歯科感染症:

クリンダマイシン (6 時間ごとに 150 mg) は、歯原性膿瘍の治療においてアンピシリン (6 時間ごとに 250 mg) に匹敵する有効性を持っています。

婦人科感染症:

細菌性膣炎の治療において、クリンダマイシンは経口および局所の両方でメトロニダゾールと同様の効果をもたらします。どちらの治癒率も80〜90％です。

クリンダマイシン (8 時間ごとに 900 mg 静脈内投与) は、産後子宮内膜炎の治療においてアンピシリン + スルバクタム (2 g + 1 g 静脈内投与、6 時間ごと) と同じくらい効果的です。治癒率はそれぞれ88%と83%でした。クリンダマイシンおよびゲンタマイシン（900 mg/1.5 mg/kg、8 時間ごと）とアンピシリン + スルバクタム（2 g + 1 g 静脈内、6 時間ごと）を比較した場合でも、同様の結果が観察されました。

産後子宮内膜炎に関する別の研究では、クリンダマイシン（600 mg、6時間ごと）とゲンタマイシン（血清レベルによって規定される用量、8時間ごと）の併用が、セフォキシチン（2 g、6時間ごと、静脈内投与）およびメズロシリン（4 g）と同等の効果があることを示しました。 、6時間ごと、静脈内）。治癒率はそれぞれ92%、82%、87%でした。治療は4日から10日間続きました。同様の結果が、クリンダマイシンとゲンタマイシンの組み合わせ（臨床治癒率 76%）とセフォキシチン（75%）を比較した Herman によって得られました16。

セフォペラゾン（12時間ごとに2gを静脈内投与）と比較して、クリンダマイシン（6時間ごとに600mgを静脈内投与）とゲンタマイシン（6時間ごとに1〜1.5mg/kgを静脈内投与）の組み合わせは、骨盤感染症の治療におけるランダム化研究で同様の有効性を示しました。 102人の女性を対象に実施されました。

骨盤炎症性疾患の患者では、クリンダマイシン (900 mg、8 時間ごと) とゲンタマイシン (負荷用量 120 mg、維持用量 80 mg、8 時間ごと) の併用静脈内治療は、セフォタキシムの静脈内投与 (2 g、 8時間ごと）。また、これらの場合において、クリンダマイシンとアミノグリコシド（アミカシンまたはゲンタマイシン）の組み合わせと、セフォキシチンとドキシサイクリンの組み合わせを比較すると、どちらの選択肢も同様の効果があることがわかります。

腹腔内感染症:

クリンダマイシンとゲンタマイシンの組み合わせは、腹腔内感染症の治療においてアンピシリン + スルバクタムと同じくらい効果的でした。 123人の患者を対象に実施された盲検ランダム化研究では、両方の選択肢が評価され、臨床治癒率はアンピシリン+スルバクタムで78%、クリンダマイシンとゲンタマイシンで89%でした。

複合微生物性腹膜炎の治療では、クリンダマイシン (5 mg/kg、6 時間ごと) とゲンタマイシン (1.5 mg/kg、8 時間ごと) の静脈内併用療法が、セフォタキシム (20 mg/kg、6 時間ごと) と同等の効果があることが証明されました。時間）。

クリンダマイシンとゲンタマイシンの組み合わせは、成人の腹腔内感染症の治療においてメトロニダゾールとゲンタマイシンの組み合わせと同じくらい効果的でした。

薬理学的特徴

リン酸クリンダマイシンは、リンコマイシン誘導体の 7(R)-ヒドロキシ基を 7(S)-クロロ基で置き換えることによって生成される半合成抗生物質です。リン酸クリンダマイシンは、クリンダマイシンとリン酸の水溶性エステルです。

薬力学特性

リン酸クリンダマイシンは、細菌のタンパク質合成を阻害する抗生物質です。

リン酸クリンダマイシンはインビトロでは不活性ですが、インビボでは急速に加水分解されて活性クリンダマイシンになります。クリンダマイシンは、以下の単離された微生物に対してin vitro活性があることが示されています。

グラム陽性好気性球菌:

黄色ブドウ球菌;表皮ブドウ球菌（ペニシリナーゼおよび非ペニシリナーゼ産生株）。

in vitro試験では、エリスロマイシンに耐性のあるブドウ球菌の一部の菌株が、すぐにクリンダマイシンに対する耐性を発現しました。レンサ球菌（ストレプトコッカス・フェカリスを除く）および肺炎球菌。

グラム陰性嫌気性桿菌:

バクテロイデス属菌( Bacteroides fragilis および Bacteroides melaninogenicusグループを含む);フソバクテリウム属。

非芽胞形成グラム陽性嫌気性桿菌:

プロピオニバクテリウム、真正細菌、放線菌属。

グラム陽性の嫌気性球菌および微好気性球菌:

ペプトコッカス属;ペプトストレプトコッカス属および微好気性連鎖球菌。

クロストリジウム症:

他の嫌気性微生物よりもクリンダマイシンに対して耐性があります。多くのウェルシュ菌は感受性がありますが、クロストリジウム スポロジェネスやクロストリジウム テルチウムなどの他の種は、クリンダマイシンに対して耐性があることがよくあります。

感受性検査を実施する必要があります。クリンダマイシンとリンコマイシンの間の交差耐性が証明されています。クリンダマイシンとエリスロマイシンの間で拮抗作用が証明されています。

薬物動態学的特性

24人の正常成人ボランティアを対象に塩酸クリンダマイシン150mgを経口投与して実施した血清レベルの研究では、クリンダマイシンが経口投与後に急速に吸収されることが示された。 45 分以内に平均血清レベル 2.50μg/mL に達しました。血清レベルは平均して 3 時間で 1.51?g/mL、6 時間で 0.70?g/mL でした。

経口投与量の吸収はほぼ完全 (90%) であり、食物の同時投与によって血清濃度が大きく変化することはありません。血清レベルは均一であり、人から人まで、また投与ごとに予測可能でした。塩酸クリンダマイシンを最大 14 日間複数回投与した後に行われた血清レベルの研究では、薬物代謝の蓄積や変化の証拠は示されませんでした。クリンダマイシンの血清半減期は、腎機能が著しく低下した患者ではわずかに増加しました。血液透析および腹膜透析は、血清からクリンダマイシンを除去するのに効果的ではありません。クリンダマイシンの血清濃度は、用量の増加とともに直線的に増加しました。血清レベルは、通常推奨される用量の投与後少なくとも 6 時間、示された微生物のほとんどで MIC (最小発育阻止濃度) を超えました。クリンダマイシンは、体液および組織 (骨を含む) に広く分布しています。平均的な生物学的半減期は 2.4 時間です。有効成分の約 10% が尿中に排泄され、3.6% が糞便中に排泄されます。残りは不活性代謝物として排泄されます。 1日あたり最大2グラムのクリンダマイシンを14日間投与しても、高用量では胃腸の副作用の発生率が高くなる点を除いて、健康なボランティアには十分耐えられた。炎症を起こした髄膜が存在する場合でも、脳脊髄液中のクリンダマイシンは有意なレベルに達しません。

高齢ボランティア（61～79歳）と若年成人（18～39歳）を対象とした薬物動態研究では、年齢だけでは点滴後のクリンダマイシンの薬物動態（クリアランス、消失半減期、分布容積、曲線下面積）が変化しないことが示されている。リン酸クリンダマイシンの投与。塩酸クリンダマイシンの経口投与後の排出半減期は、若年成人では 3.2 時間（範囲 2.1 ～ 4.2 時間）であったのに対し、高齢者では約 4.0 時間（範囲 3.4 ～ 5.1 時間）に増加しました。ただし、吸収の程度は年齢層間で差がなく、肝機能と腎機能が正常（年齢に合わせて調整）のある高齢者には用量を変更する必要はありません。

前臨床安全性データ

発がん性:

発がん性の可能性を評価するための動物に対する長期研究は行われていません。

変異原性:

実施された遺伝毒性試験には、マウス小核試験および逆エイムズサルモネラ試験が含まれていました。いずれも陰性だった。

生殖能力の変化:

最大 300 mg/kg/日（成人における最大推奨用量の約 1.1 倍、用量は mg/m ²で計算）を経口投与したラットの生殖能力研究では、生殖能力や交配に影響を及ぼさないことが明らかになりました。

クリンダマイシンを経口投与したラットおよびクリンダマイシンを皮下投与したラットおよびウサギにおける胚胎児発育研究では、母体毒性を生じる用量を除いて毒性の発現は観察されなかった。

ハイクリン ストレージ ケア

元の包装のまま、室温（15℃～30℃）で保管してください。賞味期限は製造日から 24 か月です (パッケージを参照)。

バッチ番号と製造日および有効期限:

パッケージングを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

外観:

無色透明からわずかに黄色の溶液。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ハイクリンの法律上の格言

MS 登録 1.0387.0036

担当薬剤師:

アウグスト・セザール・ガロウフォ・デ・アンドラーデ博士
CRF – MG番号13603

Hypofarma-Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda

R.イリニュー・マルチェリーニ博士、
03-リベイラン・ダス・ネーベス – MG
CNPJ.: 17.174.657/0001-78
ブラジルの産業

SAC:

8007045144

病院内での使用に限定されます

医師の処方箋に基づく販売