Dormire 注射剤は、成人および新生児を含む小児患者の睡眠を誘発することが示されており、局所麻酔の有無にかかわらず、診断または治療処置の前および最中に鎮静剤として病院内でのみ使用されます。成人の外科手術における麻酔導入前の前投薬、および集中治療室に入院している人々の鎮静剤として。
ドルミア注射はどのように機能しますか?
Dormire 注射剤は、ベンゾジアゼピンと呼ばれる薬のグループに属します。
注射可能なドルミールには、非常に迅速かつ強力な催眠効果と鎮静効果があります。また、不安や発作に対して効果があり、筋弛緩剤でもあります。筋肉内または静脈内注射の後、患者は薬物の活性が短期間に最大になった間に起こった出来事を覚えていません。手術の麻酔前に製品を使用する場合に便利な事実です。ミダゾラムの作用は静脈注射後約 2 分で始まります。最大の効果は5〜10分以内に得られます。
ドルミール注射剤の禁忌
Dormire 注射剤は、子供や、ベンゾジアゼピンまたは製品配合に含まれる物質に対して既知のアレルギーを持つ人には使用しないでください。
ドルミレ注射の使い方
ミダゾラムは強力な鎮静剤であり、ゆっくりとした投与と用量の個別化が必要です。
投与量は、臨床上の必要性、身体状態、年齢、併用薬に応じて、個別に調整し、望ましい鎮静状態に調整する必要があります。
医療専門家は薬の作り方を知っています。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
ドルミレ注射を忘れた場合はどうすればよいですか?
ドルミア注射剤の次回の投与時期は医師が知ることになります。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
ドルミレ注射剤の使用上の注意
すべての催眠薬、鎮静剤、精神安定剤と同様、長期にわたる治療は、傾向のある患者に依存を引き起こす可能性があります。
ドルミア注射による治療中はアルコール飲料を使用しないでください。アルコールはその効果を増強し、昏睡や死に至る可能性のある重度の鎮静、臨床的に関連する呼吸抑制および/または心血管抑制を引き起こす可能性があります。
ベンゾジアゼピンは精神障害の主な治療法として推奨されません。
ドルミア注射剤は、まれではありますが、心臓や呼吸器に重篤な有害反応を引き起こす可能性があるため、病院内でのみ使用してください。これらの反応には、呼吸抑制、呼吸停止、および/または心停止が含まれます。
ミダゾラムは強力な鎮静剤なので、ゆっくりと投与する必要があります。適切な鎮静を達成するには、臨床上の必要性、年齢、併用薬の使用に応じて用量を個別に調整する必要があります。
このような生命を脅かす事故は、60歳以上の成人、既存の呼吸不全、肝不全、心機能低下のある人、心臓血管が不安定な小児患者、特に注射が速すぎる場合に発生する可能性が高くなります。または高用量で。高リスクの患者にはより少ない用量が必要であり、継続的に監視する必要があります。
睡眠時無呼吸症候群がある場合、ドルミール注射剤は細心の注意を払って使用する必要があります。
ベンゾジアゼピンは、アルコールまたは薬物乱用の既往歴のある患者には細心の注意を払って投与する必要があります。
重度の腎臓病がある場合、Dormire を使用すると副作用が発生する可能性が高くなります。
医師はドルミレを慎重に投与します。
Dormire の投与後、患者は医師の許可があり付添人が同伴する場合に限り、病院または処置室から退院する必要があります。退院後の帰宅時には患者さんの付き添いが推奨されます。
機械の運転と操作
睡眠は注意力を低下させ、車の運転や危険な機械の操作などの活動を妨げます。 Dormire を使用する前に、完全に回復するまで車の運転や機械の操作をしないように警告する必要があります。医師はこれらの活動をいつ再開できるかを決定する必要があります。睡眠時間が不十分な場合、またはアルコール飲料を摂取した場合、注意力が低下する可能性が高くなります。
現在までのところ、ミダゾラム注射がドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。
Dormire 注射による副作用
Dormire 注射剤では次のような副作用が報告されています。
免疫系障害
全身性過敏症（アレルギー）反応[皮膚反応、心血管反応、気管支けいれん（息切れを伴う喘鳴）]、血管浮腫（真皮の腫れ）およびアナフィラキシーショック（ショックと息切れを伴う重篤な反応）。
精神障害
混乱、見当識障害、感情的および気分の障害、および性欲の変化の状態。逆説的反応（望ましいものに反する）、落ち着きのなさ、動揺、過敏症、不随意運動（てんかん発作のような動きや筋肉の震えを含む）、多動（動きすぎ）、神経過敏、敵意、怒り、攻撃性、不安、悪夢など、異常な夢、幻覚、精神病、不適切な行動やその他の悪影響、興奮や逆説的な攻撃性（患者は鎮静される代わりにさらに興奮する）が、特に子供や高齢者で報告されています。
依存
Dormire の使用は、たとえ推奨用量であっても、身体依存の発症につながる可能性があります。長期にわたる IV 投与後の中止、特に製品の突然の中止には、離脱発作などの離脱症状が伴う場合があります。多剤中毒では乱用が報告されている。
神経系障害
長期にわたる鎮静、注意力の低下、頭痛、めまい、運動失調（自発的な筋肉の動きの調整の喪失）、術後の鎮静、前向性健忘（薬物投与後の出来事を思い出すことができない）があり、これらの期間は投与量と直接関係しています。前向性健忘症は処置の終了時にも存在する可能性があり、孤立したケースでは、長期にわたる健忘症が報告されています。発作は未熟児や新生児で報告されています。
心臓障害
重篤な心肺有害事象がまれに発生することがあります。これらの事象には、心停止、低血圧 (血圧の低下)、徐脈 (心拍数の低下)、および血管拡張作用 (血圧が下がりすぎる可能性がある血管のサイズの増加) が含まれます。生命を脅かす事故は、60 歳以上の成人や、既存の呼吸不全や心機能障害のある人で、特に注射が速すぎる場合や高用量の場合に発生する可能性が高くなります。
呼吸器疾患
重篤な心肺有害事象がまれに発生することがあります。これらの事象には、呼吸抑制、無呼吸（自発的または不本意な呼吸停止）、呼吸停止、呼吸困難（息切れ）、喉頭けいれん（喉頭筋の収縮による上気道での呼吸の妨害）が含まれます。生命を脅かす事故は、60 歳以上の成人や、既存の呼吸不全や心機能障害のある人で、特に注射が速すぎる場合や高用量の場合に発生する可能性が高くなります。
消化器系疾患
吐き気、嘔吐、便秘、口渇。
皮膚および付属器疾患
発疹（赤い発疹）、蕁麻疹（場所が変わる赤くて盛り上がったかゆみのある病変）、そう痒症（かゆみ）。
局所的および一般的な反応
注射部位の紅斑（発赤）と痛み、血栓静脈炎（血栓の形成を伴う静脈の炎症）および血栓症（血管内での血栓の形成）。
怪我、中毒、処置上の合併症
ベンゾジアゼピンを服用している患者の転倒や骨折の報告があります。このリスクは、鎮静剤（アルコール飲料を含む）を併用している患者や高齢の患者ではより高くなります。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービス (SAC) を通じて会社に通知してください。
注射可能なドーミア特別集団
妊娠中および授乳中の使用
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
ドルミレ注射剤は胎児に害を及ぼす可能性があるため、妊娠の最初の 3 か月以内は使用しないでください。
妊娠初期のベンゾジアゼピンの使用に関連した先天奇形の増加が示唆されています。授乳中の女性は、ドルミール注射剤の投与後 24 時間は授乳を中止する必要があります。
ドルミレ注射剤の組成
1mg/mL 注射液の各 mL には以下が含まれます。
| 塩酸ミダゾラム | 1.11195mg* |
| 無菌ビヒクル | 1mL |
※ミダゾラム1mgに相当します。
賦形剤:
塩化ナトリウム、水酸化ナトリウム、塩酸、注射用水。
5 mg/mL 注射液の各 mL には以下が含まれます。
| 塩酸ミダゾラム | 5.55975mg* |
| 無菌ビヒクル | 1ml |
※ミダゾラム5mgに相当します。
賦形剤:
塩化ナトリウム、水酸化ナトリウム、塩酸、注射用水。
ドルミレ注射剤のプレゼンテーション
静脈内注入、静脈内および筋肉内注射、および直腸投与に使用する注射用溶液。
- 3 mL のアンプル 10 個を含むパッケージに入った 5 mg/mL 塩酸ミダゾラムの注射用溶液。
- 3 mL のアンプル 50 個を含むパッケージに入った 5 mg/mL 塩酸ミダゾラムの注射用溶液
- 10 mL のアンプル 10 個を含むパッケージに入った 5 mg/mL 塩酸ミダゾラムの注射用溶液。
- 10 mL のアンプル 50 個を含むパッケージに入った 5 mg/mL 塩酸ミダゾラムの注射用溶液
- 5 mL のアンプル 10 個を含むパッケージに入った 1 mg/mL 塩酸ミダゾラムの注射用溶液。
- 5 mL のアンプル 50 個を含むパッケージに入った 1 mg/mL 塩酸ミダゾラムの注射用溶液。
ドルミレ注射用過剰摂取
症状
ベンゾジアゼピンは一般に、眠気、随意運動の調整の欠如、言葉を明瞭に表現することの困難、理解するのが難しい言葉、目の急速な横方向の動きを引き起こします。
ドルミアを単独で投与した場合、過剰摂取によって生命が脅かされることはほとんどありませんが、反射神経の欠如、呼吸停止、血圧低下、心肺機能低下、およびまれに昏睡を引き起こす可能性があります。昏睡状態が発生した場合、通常は数時間続きますが、特に高齢の患者では、より長く周期的に続く場合があります。以前に呼吸器疾患を患った患者では、呼吸抑制作用がより重篤になる可能性があります。
ベンゾジアゼピンは、アルコールを含む他の中枢神経系抑制薬の効果を高めます。
行為
患者のバイタルサインを監視し、臨床状態に応じて補助措置を講じます。患者は特に心肺機能への影響や中枢神経系への影響に対して対症療法を必要とする場合があります。
Dormire を経口投与した場合は、活性炭による 1 ～ 2 時間の治療など、適切な方法でさらなる吸収を回避する必要があります。活性炭を使用する場合、眠気を催している患者の気道を保護することが不可欠です。混合摂取の場合は、胃洗浄が考慮される場合があります。ただし、この手順は日常的な手段であってはなりません。
CNS抑制が重度の場合は、ベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニルの使用を検討し、厳重な監視条件下で投与する必要があります。フルマゼニルの半減期は短い (約 1 時間)。したがって、フルマゼニルを服用している患者は、その効果が治まったときにモニタリングが必要になる可能性があります。
フルマゼニルは、発作閾値を下げる薬剤（三環系抗うつ薬など）の存在下では細心の注意を払って使用する必要があります。この薬の正しい使用に関する追加情報については、フルマゼニルのリーフレットを参照してください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。中毒の場合、さらなる指導が必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
Dormire 注射剤の薬物相互作用
Dormire を併用投与すると、他の薬剤に影響を及ぼしたり、影響を受ける可能性があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
以下に挙げる医薬品や物質のいずれかを使用している場合は、それらとドルミレのフォーミュラの一部である物質との間に相互作用が発生する可能性があるため、医師に伝えてください。
- 処方にシクロスポリンまたはサキナビルを含む医薬品、または経口避妊薬。
- また、普段アルコールを飲んでいるかどうかも医師に伝えてください。
血圧または心臓の薬
ジルチアゼム、ニトレンジピン、ベラパミル。
神経系疾患の治療薬
カルバマゼピン、フェニトイン、ネファゾドン。
抗生物質
アジスロマイシン、エリスロマイシン、リファンピシン、テレスロマイシン、ロキシスロマイシン、イソニアジドおよびクラリスロマイシン。
胃の病気の薬
シメチジンとラニチジン。
抗真菌薬（または抗真菌薬）の経口投与
ケトコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾール、イトラコナゾール、テルビナフィンおよびポサコナゾール。
抗レトロウイルス剤
リトナビルブーストプロテアーゼ阻害剤、サキナビルおよびデラビルジン、エファビレンツを含むリトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤。
ステロイドおよびエストロゲン受容体モジュレーター
ゲストデンとラロキシフェン。
コレステロールを下げる薬
アトルバスタチン。
抗うつ薬
フルボキサミン。
チロシンキナーゼ阻害剤
イマチニブ、ラパチニブ、イデラリシブ。
静脈麻酔薬
プロポフォール。
HCVプロテアーゼ阻害剤
ボセプレビルとテラプレビル。
制吐薬
アプレピタント、ネトゥピタント、カソプレピタント。
抗腫瘍薬
ミトタン、エンザルタミド、ベムラフェニブ。
ベンゾアジピン
クロバザム。
その他のインタラクション
静脈内フェンタニル、ビカルタミド、エベロリムス、シクロスポリン、シメプレビル、プロピベリン、ベルベリン、ゴールデンシール、ケルセチン、オタネニンジン、グレープフルーツ、エキナセア・プルプレア、セントジョーンズワートにも含まれています。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
ドルミレ注射剤の作用
有効性の結果
不眠症の治療には、ミダゾラム（活性物質）の有効用量は15mgで、就寝前に経口摂取します。睡眠維持は7.5～15mgの用量で効果的に達成されます。
高齢患者の場合、不眠症の治療には 15mg のミダゾラム (活性物質) が効果的かつ安全です。
ミダゾラム (活性物質) は、2 ～ 3 mg の用量で筋肉内投与すると、麻酔前薬剤として効果的です。これらは、1991 年に 60 歳から 86 歳までの患者 100 人を対象とした研究でウォン氏とその共同研究者が得た発見でした。
ミダゾラム（活性物質）は、上部内視鏡検査または結腸内視鏡検査を行う前の鎮静にも使用できます。
1987年、800人の患者を対象とした研究で、ベルらは、鎮静を誘発するために必要な用量は、60～86歳の患者と比較して、15～24歳の患者ではより高い用量（平均10mg）であることを実証した。年齢（3.6mg）。
事前の投薬がなく、55 歳未満の患者における麻酔導入として、ミダゾラム (活性物質) は効果的であり、0.3 ～ 0.35 mg/kg 体重の用量で 20 ～ 30 秒かけて静脈内投与できます。予想されるアクションの開始時間は 2 分です。鎮静剤または麻薬を事前に投与されている患者の場合、ミダゾラム (活性物質) は 0.15 ～ 0.35 (平均 0.25mg/kg) の用量で安全で効果的です。
薬理学的特徴
薬力学
ミダゾラム (活性物質) はイミダゾベンゾジアゼピン グループの誘導体です。遊離塩基は、水への溶解度が低い親油性物質です。
イミダゾベンゾジアゼピン環系の 2 位に塩基性窒素があるため、有効成分は酸と水溶性の塩を形成できます。これらは、安定で忍容性の高い注射用溶液を生成します。ミダゾラム（活性物質）の薬理学的作用は、急速な代謝変換と短い持続時間により、作用が迅速に発現することを特徴としています。ミダゾラム (活性物質) は毒性が低いため、幅広い治療指数を持っています。
注射可能なミダゾラム（活性物質）は、顕著な強度で鎮静効果と睡眠導入効果を迅速に引き起こします。また、抗不安作用、抗けいれん作用、筋肉弛緩作用もあります。筋肉内または静脈内投与後、短期間の前向性健忘症が発生します（患者は化合物のピーク活性中に起こった出来事を覚えていません）。
薬物動態
筋肉内投与後の吸収
筋肉組織によるミダゾラム（活性物質）の吸収は迅速かつ完全です。血漿中濃度は 30 分以内に最大値に達します。 IM投与後のバイオアベイラビリティは90%以上です。
直腸投与後の吸収
直腸投与後、ミダゾラム（活性物質）は急速に吸収されます。約 30 分で最大血漿濃度に達します。バイオアベイラビリティは約 50% です。
分布
ミダゾラム（活性物質）を静脈内注射すると、血漿濃度-時間曲線は 1 つまたは 2 つの異なる段階の分布を示します。動的平衡状態における分配量は0.7～1.2L/kgです。ミダゾラム (活性物質) の 96% ～ 98% は血漿タンパク質、主にアルブミンに結合します。脳脊髄液へのミダゾラム（活性物質）のゆっくりとしたわずかな通過が見られます。ヒトでは、ミダゾラム（活性物質）は胎盤をゆっくりと通過し、胎児の循環に入ることが示されています。少量のミダゾラム（活性物質）が母乳中に検出されます。
代謝
ミダゾラム（活性物質）は生体内変換後にほぼ完全に除去されます。未修飾の薬物として尿中に回収されるのは用量の 1% 未満です。ミダゾラム（活性物質）は、シトクロム P4503A4 (CYP3A4) アイソザイムによって水酸化されます。
β-ヒドロキシミダゾラム (活性物質) は、尿および血漿中の主な代謝産物です。 β-ヒドロキシミダゾラム（活性物質）複合糖質は、用量の60％から80％が尿中に排泄されます。注射による投与後のα-ヒドロキシミダゾラム（活性物質）の血漿濃度は、元の化合物の12%になります。肝臓によって抽出された線量の割合は、30% から 60% の間であると推定されました。代謝産物の排出半減期は 1 時間未満です。 α-ヒドロキシミダゾラム（活性物質）は薬理学的に活性ですが、静脈内ミダゾラム（活性物質）の効果には最小限（約10％）しか寄与しません。ミダゾラム (活性物質) の酸化代謝における遺伝的多型の証拠はありません。
さらなる調査では、ミダゾラム（活性物質）の酸化代謝における臨床的関連性および遺伝的多型は証明されませんでした。
排除
健康なボランティアの場合、ミダゾラム（活性物質）の排出半減期は 1.5 ～ 2.5 時間です。血漿クリアランスは平均 300 ～ 500 mL/min です。ミダゾラム (活性物質) が IV 注入によって投与される場合、その排泄動態はボーラス注射後に観察されるものと変わりません。ミダゾラム (活性物質) は主に腎臓から排泄されます。用量の 60% ～ 80% が複合糖質α-ヒドロキシミダゾラム (活性物質) として尿中に排泄されます。変化せずに尿中に回収されるのは 1% 未満です。
特殊集団における薬物動態
お年寄り：
60歳以上の成人の場合、注射により投与されたミダゾラム（活性物質）の排出半減期は4倍以上延長される可能性があります。
子供たち：
小児の直腸からの吸収率は成人と同様です。ただし、IV および直腸投与後の排出半減期 (t 1/2) は、成人と比較して 3 ～ 10 歳の小児では短くなります。この差は、子供の代謝クリアランスの高さと一致します。早産児および新生児の場合: 排泄半減期は平均して 6 ～ 12 時間で、おそらく肝臓が未熟であるためにクリアランスが減少します。
仮死による肝不全および腎不全の新生児は、肝クリアランスの低下により、ミダゾラム（活性物質）の血清濃度が急激に上昇するリスクがあります。
肥満患者:
平均半減期は、肥満患者の方が非肥満患者よりも長い（8.4 時間対 2.7 時間）。
半減期の増加は、総体重に対して補正された分布容積の約 50% の増加に二次的に影響されます。ただし、クリアランスは非肥満被験者と変わりません。
肝不全の患者：
肝硬変患者のクリアランスは、健康なボランティアと比較した場合、減少する可能性があり、排出半減期が長くなる可能性があります。肝硬変では、生体内変換が減少することにより、経口投与されたミダゾラム（活性物質）の絶対的な生物学的利用能が増加する可能性があります。
腎不全の患者：
結合していないミダゾラム（活性物質）の薬物動態は、重度の腎不全患者においては変化しません。ミダゾラム (活性物質) の主な代謝産物で、わずかに薬理学的に活性のある 1′-ヒドロキシミダゾラム (活性物質) グルクロニドは腎臓から排泄され、重度の腎不全患者に蓄積します。この蓄積が鎮静の延長を引き起こします。したがって、ミダゾラム（活性物質）は、目的の効果が得られるまで慎重に投与し、滴定する必要があります。
重症患者 – 全身状態が悪い場合:
ミダゾラム（活性物質）の排出半減期は、重症患者では延長されます。
心不全患者:
うっ血性心不全患者では、健康な人に比べて排出半減期が長くなります。
ドルミレ注射用ストレージケア
注射用ドルミレは元の包装に入れ、光を避けて 15 ～ 30 ℃の室温で保管する必要があります。
ドルミールアンプルは爆発する可能性があるため、冷凍できません。また、沈殿が生じる場合がありますが、室温で撹拌すると溶解します。
賞味期限はパッケージに記載されている製造日から24ヶ月です。
医療専門家は、開封後の薬の保管方法を知っています。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的側面 / 感覚的特性
Dormire 注射剤は、琥珀色のガラス製アンプルに入っており、透明な溶液で、目に見える粒子はほとんどなく、無色からわずかに黄色がかっています。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
Dormire Injectable 法的声明
MS 登録番号 1.0298.0143
担当薬剤師:
ホセ・カルロス・モドロ博士
CRF-SP番号10,446
クリスタリア – 製品 Químicos Farmacêuticos Ltda。
ロッド イタピラ – リンドイア、km 14 – イタピラ -SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
ブラジルの産業
SAC (カスタマーサービス):
0800 701 1918
医師の処方箋に基づいて販売します。この薬を乱用すると依存症を引き起こす可能性があります。
