パロキセチン塩酸塩ランバクシーのリーフレット

大うつ病性障害:

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR は、大うつ病性障害の症状の治療に適応されます。

パニック障害：

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR は、広場恐怖症の有無に関わらずパニック障害の治療に効果があることが示されています。

月経前不快気分障害：

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR は、月経前不快気分障害 (PMDD) の治療に適応されます。

社交不安障害（社交恐怖症）

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR は、社交不安障害または社交恐怖症の治療に効果があることが示されています。社交不安障害（社交恐怖症）の長期治療における塩酸パロキセチン（活性物質）CR 錠剤の有効性は評価されていません。したがって、この疾患を治療するために塩酸パロキセチン（活性物質）CR を長期間投与する必要がある場合、医師は各患者に対するこの薬剤の長期的な有用性を定期的に再評価する必要があります。

子供および青少年（18歳未満）

塩酸パロキセチン (活性物質) CR を、その適応症のいずれにおいても、18 歳未満の小児および青少年に使用することは推奨されません。パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR 錠剤の有効性は、この年齢層の個人では研究されていません。大うつ病性障害の小児および青少年に対する即放性錠剤のパロキセチン塩酸塩 (活性物質) の使用に関する対照臨床研究では有効性が証明されておらず、うつ病の小児の治療における塩酸パロキセチン (活性物質) の使用を支持していません。 。

7 歳未満の小児に対するパロキセチン塩酸塩 (有効成分) の安全性と有効性は評価されていません。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

パロキセチン塩酸塩の禁忌 – ランバクシー

塩酸パロキセチン (活性物質) CR は、薬物または製品のいずれかの成分に対して過敏症があることがわかっている患者には禁忌です。

塩酸パロキセチン（活性物質）CR は、非選択的かつ可逆的な MAO 阻害剤であるリネゾリドや塩化メチルチオニン（メチレンブルー）などのモノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤と併用してはなりません。たとえ投与終了後 2 週間以内であっても使用しないでください。これらの阻害剤による治療。同様に、MAO 阻害剤は、塩酸パロキセチン (活性物質) CR による治療完了後 2 週間以内に開始すべきではありません。

肝酵素 CYP450 2D6 を阻害する他の薬剤と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) はチオリダジンの血漿レベルを上昇させる可能性があるため、塩酸パロキセチン (活性物質) CR をチオリダジンと併用してはなりません。チオリダジンを単独で投与すると、QTc 間隔の延長につながり、トルサード・ド・ポワントなどの重篤な心室不整脈や突然死を伴う可能性があります。

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR はピモジドと併用しないでください。

この薬は18歳未満の子供には禁忌です。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

妊娠中のリスクカテゴリー D。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

パロキセチン塩酸塩の使い方 – ランバクシー

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR を、食事の有無にかかわらず、朝に 1 日 1 回投与することが推奨されます。錠剤は噛んだり砕いたりせず、丸ごと飲み込む必要があります。

大人

大うつ病性障害

推奨される開始用量は 25 mg/日です。一部の患者は 25 mg の用量に反応しない可能性があり、患者の反応に応じて 12.5 mg/週から最大 62.5 mg/日まで用量を増量すると効果が得られる可能性があります。用量の変更は少なくとも 1 週間の間隔で行う必要があります。

抗うつ薬の使用において推奨されているように、投与量は治療開始から 2 ～ 3 週間以内に評価され、必要に応じて調整されるべきであり、その後は臨床的に適切であると考えられます。

うつ病患者は、症状がないことを確認するために必要な期間治療を受ける必要があります。この期間は数か月かかる場合があります。

パニック障害

患者は12.5 mg/日で治療を開始し、患者の反応に応じて12.5 mg/日の割合で用量を毎週増量する必要があります。患者によっては、用量を 1 日あたり最大 75 mg まで増量すると効果が得られる場合があります。

一般にこの病気の治療開始時に起こるパニック症状の悪化の可能性を最小限に抑えるために、初回用量を低くすることが推奨されます。

パニック障害の患者は、症状がなくなるまで十分な期間治療を受ける必要があります。この期間は数か月続くこともあります。

月経前不快気分障害

推奨される開始用量は 12.5 mg/日です。この用量に反応しない患者は、最大 25 mg/日まで増量することで恩恵を受ける可能性があります。用量の変更は少なくとも 1 週間の間隔で行う必要があります。

月経前不快気分障害の患者は、継続的な治療の必要性を判断するために定期的に評価を受ける必要があります。

社交不安障害（社交恐怖症）

推奨される開始用量は 12.5 mg/日です。 12.5 mg の用量に反応しない一部の患者は、反応に応じて、必要に応じて 12.5 mg/日、最大 37.5 mg/日まで増量することで恩恵を受ける可能性があります。用量の変更は少なくとも 1 週間の間隔で行う必要があります。

他の集団

高齢の患者さん

高齢の患者では、塩酸パロキセチン（活性物質）の血漿濃度が上昇しますが、その範囲は若い人で観察される濃度と重複しています。初期投与量は 12.5 mg/日で、最大 50 mg/日まで増量できます。

腎不全/肝不全

重度の腎不全（クレアチニンクリアランス<30 mL/分）または重度の肝機能不全の患者では、塩酸パロキセチン（活性物質）の血漿濃度が増加します。用量は用量範囲の下限に制限する必要があります。

子供および青少年（18歳未満）

パロキセチン塩酸塩 (有効成分) CR は、18 歳未満の小児および青少年には適応されません。

パロキセチン塩酸塩（原体）CRの中止について

他の向精神薬と同様に、突然の中止は避けるべきです。最近の臨床研究で使用されている用量減量レジメンでは、1 週間間隔で 1 日量を 10 mg (塩酸パロキセチン (活性物質) CR の 12.5 mg に相当) 減量します。

20 mg/日の用量（パロキセチン塩酸塩（活性物質）CR の 25 mg/日に相当）に達したら、それを 1 週間維持し、その後治療を中止しました。用量を減らしたり治療を中止した後に耐えられない症状が発生した場合、医師は以前に処方された用量の使用を再検討する必要があります。その後、投与量を徐々に減らし続ける必要があります。

高齢の患者さん

高齢者では塩酸パロキセチン（活性物質）の血漿濃度が増加しますが、その範囲は若い人に観察される濃度と重複します。

成人における塩酸パロキセチン（有効成分）CRの中止により観察される症状

成人を対象に実施された臨床研究では、治療中止に起因する有害事象が塩酸パロキセチン（活性物質）を使用した患者の30％で観察されたのに対し、プラセボを投与された患者では20％でした。中止に関連した症状の発生は、薬物乱用によって生じる依存に起因する症状とは異なります。

報告されているのは、めまい、感覚障害（感覚異常、感電、耳鳴りなど）、睡眠障害（強烈な夢を含む）、動揺または不安、吐き気、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢です。これらの症状は一般に軽度から中等度ですが、一部の患者では重篤になる場合があります。これらは通常、治療中止後の最初の数日以内に発生しますが、まれですが、うっかり服用を忘れた患者にこれらの症状が出現したという報告があります。一般に、症状は自然に治まり、2 週間以内に治まりますが、人によってはこの期間が長くなる (2 ～ 3 か月以上) 場合もあります。したがって、医師は、患者の個別のニーズに応じて、数週間から数か月の期間をかけて、治療が中止されるまで塩酸パロキセチン（活性物質）を徐々に中止することをお勧めします。

小児および青少年において塩酸パロキセチン（有効成分）の中止により観察される症状

小児および青少年を対象に実施された臨床研究では、治療中止に起因する有害事象が塩酸パロキセチン（活性物質）で治療された患者の32%で観察されたのに対し、プラセボを受けた患者では24%でした。頻度が患者の 2% 以上で、プラセボの場合の少なくとも 2 倍の頻度で発生したと報告された事象は、情緒不安定 (自殺念慮や自殺行動、気分の変化、泣きたい気持ちを含む)、神経過敏、めまい、吐き気と腹痛。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

パロキセチン塩酸塩の使用上の注意 – ランバクシー

児童および青少年（18歳未満）

抗うつ薬治療は、大うつ病性障害やその他の精神疾患を持つ小児および青少年における自殺思考や自殺行動のリスクの増加と関連しています。小児および青少年を対象とした塩酸パロキセチン（活性物質）を使用した臨床研究では、自殺の可能性（自殺念慮または自殺行動）および敵意（主に攻撃性、反抗的行動または怒り）に関連する有害事象が、塩酸パロキセチンで治療された患者でより頻繁に観察されました。プラセボを投与された人々よりも（有効成分）。成長、成熟、行動発達に関する小児および青少年の長期的な安全性データはほとんどありません。

成人の臨床状態の悪化と自殺のリスク

若者、特に大うつ病性障害のある若者は、塩酸パロキセチン（活性物質）による治療中に自殺行動のリスクが高まる可能性があります。精神障害のある成人を対象としたプラセボ対照研究の分析では、塩酸パロキセチン（活性物質）で治療を受けた若年成人（18歳から24歳と推定される）では、プラセボと比較して自殺行動の頻度が高いことが実証された（17/776[ 2.19%]対5/542 [0.92%])。ただし、この差は統計的に有意ではありませんでした。

別の高齢者グループ (25 歳以上) では、そのような増加は観察されませんでした。大うつ病性障害の成人では、すべての年齢において、塩酸パロキセチン（活性物質）で治療された患者では、プラセボと比較して自殺行動の頻度が有意に増加しました（11/3,455 [0.32%] vs 1/1,978 [0.05%]） ]);これらの出来事はすべて自殺未遂でした。しかし、塩酸パロキセチン（活性物質）で観察されたこれらの自殺未遂のほとんど（つまり、11 人中 8 人）は、18 歳から 30 歳までの若年成人で発生しました。大うつ病性障害に関するこれらのデータは、精神障害のある若年成人集団で観察される高い頻度が 24 歳を超えて拡大する可能性があることを示唆しています。

うつ病患者は、抗うつ薬を服用しているかどうかに関係なく、うつ病の症状の悪化や自殺願望や自殺行動を経験する可能性があります。このリスクは、重大な後退が発生するまで存続します。抗うつ薬を使用した臨床経験では、一般に、回復の初期段階で自殺のリスクが増加することが示されています。

塩酸パロキセチン (活性物質) が適応となる他の精神疾患は、自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があり、これらの症状は大うつ病性障害に関連する併存症である可能性もあります。

さらに、自殺行動や自殺思考の履歴のある患者、若年成人、および治療開始前にかなりの自殺の可能性を示した患者は、自殺のリスクが高い。

医師は、治療中の患者の状態の悪化（新たな症状の発現を含む）や自殺を監視しなければなりません。特に治療開始時だけでなく、用量の変更や増量の有無に関わらずいつでも観察しなければなりません。または削減。

また、全身状態の悪化（新たな症状の発症を含む）や、自殺行動や自殺思考、危害を加える考えの出現に注意する必要があることについて、患者やその世話をする人に注意喚起することも必要である。これらの症状が現れた場合は、直ちに医師の診察を受けてください。悪化は、興奮、静座不能、躁状態などのいくつかの症状の出現で認識されますが、これらは基礎疾患の状況または薬剤の使用に関連している可能性があります。

さらに、医師は、臨床症状の悪化（新たな症状の発現を含む）を経験した患者や、思考や行動の出現が見られた患者に対しては、治療計画の変更、さらには投薬中止の可能性を考慮する必要があります。自殺が観察されている。このような症状が重度である場合、突然始まった場合、または患者の症状の一部ではなかった場合、これはさらに重要です。

アカシジア

まれに、塩酸パロキセチン (活性物質) または他の SSRI の使用がアカシジアの発症と関連していることがあります。アカシジアは、座ったり立ったりすることができないことで代表され、一般に主観的な不快感を伴う、落ち着きのなさや精神運動性の興奮を特徴とします。これは治療の最初の数週間に起こる可能性が最も高くなります。

セロトニン症候群/神経弛緩性悪性症候群

まれに、塩酸パロキセチン（活性物質）による治療中に、特に別のセロトニン作動薬または神経弛緩薬と併用した場合に、セロトニン症候群または神経弛緩性悪性症候群に関連する事象が発生することがあります。これらの事象は、次の一連の症状によって特徴付けられます：高熱、固縮、ミオクローヌス、バイタルサインの急速な変動の可能性を伴う自律神経の不安定および精神状態の変化（混乱、過敏症、極度の興奮、せん妄および昏睡への進行を含む）。この症候群は潜在的に生命を脅かす状態を引き起こす可能性があるため、そのような症状が発生した場合、医師は塩酸パロキセチン（活性物質）による治療を中止し、対症療法を開始する必要があります。また、セロトニン症候群のリスクがあるため、塩酸パロキセチン (活性物質) は、L-トリプトファンやオキシトリプタンなどのセロトニン前駆体と併用すべきではありません。

躁状態と双極性障害

重度のうつ病エピソードは双極性障害の初期症状である可能性があります。一般に（この仮説は臨床試験では確認されていませんが）、このエピソードを単一の抗うつ薬で治療すると、双極性障害のリスクがある患者に躁病エピソードまたは混合エピソードが誘発される可能性が高まる可能性があると考えられています。抗うつ薬を使用する前に、患者は双極性障害のリスクを判断するために適切に評価されなければなりません。医師はこの評価に詳細な精神病歴を含める必要があり、これには自殺、双極性障害、うつ病の家族歴も含まれます。塩酸パロキセチン（活性物質）は双極性障害の治療には承認されていないため、他の抗うつ薬と同様、躁病の病歴のある患者には注意して使用する必要があることに注意してください。

タモキシフェン

一部の研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) CR と組み合わせて処方すると、塩酸パロキセチン (活性物質) の不可逆的な阻害の結果として、乳がんの再発/死亡のリスクで測定したタモキシフェンの有効性が低下する可能性があることが実証されています。 CYP2D6に対するパロキセチン塩酸塩（活性物質）の不可逆的阻害の結果としてのCR。このリスクは、併用投与期間が長くなると増加する可能性があります。タモキシフェンが乳がんの治療または予防に使用される場合、臨床医は、CYP2D6 の阻害がほとんどまたはまったくない代替の抗うつ薬の使用を検討する必要があります。

骨折

SSRI を含む一部の抗うつ薬への曝露後の骨折リスクに関する疫学研究では、治療と骨折との関連が報告されています。このリスクは薬の使用中に発生し、初期段階ではより大きくなります。医師は、塩酸パロキセチン (活性物質) CR で患者を治療する場合、このリスクを考慮する必要があります。

モノアミンオキシダーゼ (MAO) 阻害剤

塩酸パロキセチン (活性物質) CR による治療は、MAO 阻害剤による治療終了後少なくとも 2 週間は避けるべきであり、最適な反応が得られるまで塩酸パロキセチン (活性物質) CR の投与量は徐々に増加する必要があります。

腎不全/肝不全

重度の腎障害または肝障害のある患者には、この薬を慎重に投与する必要があります。

てんかん

他の抗うつ薬と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) CR は、てんかん患者には注意して使用する必要があります。

発作

一般に、塩酸パロキセチン（活性物質）CR で治療された患者における発作の発生率は 0.1% 未満です。発作を起こした患者では薬剤の投与を中止する必要があります。

電気けいれん療法 (ECT)

ECTを受けている患者における塩酸パロキセチン（活性物質）CRの併用投与に関する臨床経験はほとんどありません。

緑内障

他の SSRI と同様、塩酸パロキセチン (活性物質) は散瞳を引き起こす可能性があるため、急性隅角緑内障の患者には注意して使用する必要があります。

低ナトリウム血症

低ナトリウム血症の報告はまれですが、主に高齢者にみられます。低ナトリウム血症は通常、塩酸パロキセチン（活性物質）の中止により回復します。

出血

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) CR による治療後に、皮膚および粘膜の出血 (胃腸および婦人科の出血を含む) が報告されています。したがって、この薬剤は、出血のリスクを高める薬剤との併用治療を受けている患者や、出血の素因や傾向がわかっている患者には注意して使用する必要があります。

心臓の問題

すべての向精神薬と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) CR は心臓に問題がある患者には注意して使用する必要があります。

成人における塩酸パロキセチン（有効成分）CRの中止により観察される症状

成人を対象に実施された臨床研究では、治療中止に起因する有害事象が塩酸パロキセチン（活性物質）CRを受けた患者の30％で観察されたのに対し、プラセボで治療された患者では20％でした。中止によって生じる症状は、合法または違法の薬物の乱用によって生じる依存によって生じる症状とは異なります。

めまい、感覚障害（知覚異常、電気ショックの感覚、耳鳴りを含む）、睡眠障害（激しい夢を含む）、動揺または不安、吐き気、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢の報告があります。これらの症状は通常、軽度から中程度の範囲にあります。ただし、場合によっては深刻な事態になる可能性があります。通常、治療中止後数日以内に発生しますが、服用を忘れた後に発生するという報告はまれにあります。これらの症状は通常自然に治まり、2 週間以内に消えますが、人によってはこの期間が (2 ～ 3 か月以上) 続く場合もあります。したがって、患者のニーズに応じて、完全に治療を中止するまで、数週間または数か月かけて、塩酸パロキセチン（活性物質）CR を徐々に中止することが推奨されます。

小児および青少年における塩酸パロキセチン（有効成分）CRの中止により観察される症状

小児および青少年を対象に実施された臨床研究では、治療中止に起因する有害事象が塩酸パロキセチン（活性物質）CRを受けた患者の32%で観察されたのに対し、プラセボで治療された患者では24%でした。塩酸パロキセチン（活性物質）CRの中止によって引き起こされる事象が患者の少なくとも2%で報告されており、その発生率はプラセボで治療された患者の少なくとも2倍でした。これらの事象は、情緒不安定（自殺念慮、自殺未遂、気分の変化、泣きたいという欲求を含む）、神経過敏、めまい、吐き気、腹痛でした。

放出制御塩酸パロキセチン（有効成分）CR 錠 12.5 mg は、コーティング成分としてオパドライ イエロー YS-1-2007 を配合しています。これには、アゾ染料でアレルギー反応を引き起こす可能性のある黄色着色剤 6 INS 10 アルミニウム レーキが含まれています。

車両の運転や機械の操作能力への影響

臨床経験により、塩酸パロキセチン (活性物質) CR による治療は認知機能や精神運動機能の低下と関連しないことが証明されています。

ただし、すべての向精神薬と同様に、患者は自動車の運転や機械の操作能力に制限が生じる可能性があることに注意する必要があります。

塩酸パロキセチン（活性物質）はアルコールによる運動能力や精神能力の低下を増強しませんが、塩酸パロキセチン（活性物質）とアルコールの併用は推奨されません。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

生殖能力

いくつかの臨床研究では、SSRI (塩酸パロキセチン (活性物質) CR を含む) が精子の質に影響を与える可能性があることが示されています。この効果は治療を中止すると元に戻るようです。精子の質の変化は、一部の男性の生殖能力に影響を与える可能性があります。

妊娠と授乳

動物実験では、選択的催奇形性または胚毒性効果は実証されていません。

妊娠初期に母親が抗うつ薬に曝露された後の妊婦、特に妊娠後期の疫学研究では、パロキセチンの使用に関連して先天奇形、特に心血管疾患（心房中隔欠損や心室中隔欠損など）のリスクが増加することが示されています。塩酸塩（有効成分）。データによると、母親が塩酸パロキセチン（活性物質）に曝露した後に胎児が心血管欠陥を有するリスクは約 1/50 であるのに対し、一般集団におけるこれらの影響の予想率は約 1/100 であることが示唆されています。

医師は、妊娠中または妊娠を計画している女性に対する代替治療の可能性を評価する必要があります。塩酸パロキセチン（有効成分）CR の処方は、潜在的な利点がリスクを正当化する場合にのみ行う必要があります。治療を中止する場合は、「用量と使用方法」の「塩酸パロキセチン（活性物質）CR の中止」セクション、および「塩酸パロキセチン（活性物質）CR の中止により観察される症状」セクションの推奨事項に従わなければなりません。大人。

パロキセチン塩酸塩（有効成分）または他の SSRI に曝露された妊婦の早産の報告がありますが、因果関係は確立されていません。

母親が妊娠の最終段階で塩酸パロキセチン（活性物質）による治療を継続している場合は、新生児を監視する必要があります。妊娠後期以降に塩酸パロキセチン（活性物質）または他の SSRI に曝露された新生児における合併症の報告がありますが、治療との因果関係はまだ確立されていません。報告されている臨床所見は、呼吸器の不快感、チアノーゼ、無呼吸、けいれん、熱的不安定、授乳困難、嘔吐、低血糖、筋緊張亢進、筋緊張低下、反射亢進、振戦、神経過敏、過敏症、無気力、絶え間ない泣き声と眠気です。場合によっては、症状は新生児禁欲症候群と表現されることがあります。ほとんどの合併症は、出生直後または出生直後 (24 時間以内) に発生しました。

疫学研究では、妊娠中、特に妊娠後期における塩酸パロキセチン (有効成分) を含む SSRI の使用は、新生児持続性肺高血圧症 (PPHN) のリスク増加と関連していることが示されています。妊娠後期に SSRI を使用した女性から生まれた子供のリスク増加は、一般集団で観察されるリスクの 4 ～ 5 倍であると報告されています (妊婦 1,000 人につき 1 ～ 2 人の割合)。

少量の塩酸パロキセチン（有効成分）が母乳中に排泄されます。発表された研究では、母乳で育てられた子供の血清濃度は検出不能（≦2 ng/ml）、または非常に低かった（≦4 ng/ml）。これらの子供たちには薬の効果の兆候は観察されませんでした。ただし、母親にとって期待される利点が子供に対する潜在的なリスクを正当化しない限り、塩酸パロキセチン (有効成分) は授乳中に使用すべきではありません。

妊娠中のリスクカテゴリー D。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

パロキセチン塩酸塩の副作用 – ランバクシー

パロキセチン塩酸塩（有効成分）CR の使用に伴う副作用は以下のとおりです。それらの中には、治療が継続するにつれて強度や頻度が減少するものもありますが、通常は治療の中断には至りません。反応は、頻度に応じて、非常に一般的 (gt;1/10)、一般的 (gt;1/100、1/1,000、1/10,000、lt;1/1,000)、または非常にまれな (lt;1/) に分類されます。 10,000)、孤立したケースを含む。

一般的およびまれな副作用は、一般に、パロキセチン塩酸塩（活性物質）で治療された8,000人を超える患者集団を対象とした臨床研究から得られた統合された安全性データに基づいて決定され、プラセボと比較して過剰な発現率であると評価されました。まれなイベントおよび非常にまれなイベントは、通常、市販後に得られた情報に基づいて決定され、実際の頻度よりも報告率を指します。

非常に一般的な反応 (>1/10)

吐き気;性機能障害。

一般的な反応 (>1/100 および 1/1,000 および 1/10,000 および <1,000)

低ナトリウム血症（主に高齢患者で報告されており、抗利尿ホルモンの不適切な分泌症候群（SIADH）が原因であることもあります）。躁状態の反応。発作、アカシジア、レストレスレッグス症候群（RLS）;肝酵素の上昇。高プロラクチン血症/乳汁漏出症、月経障害（月経過多、子宮出血、無月経を含む）。

非常にまれな反応 (lt;1/10,000)

血小板減少症;重度のアレルギー反応（アナフィラキシー反応や血管浮腫を含む）;不適切な抗利尿ホルモン分泌症候群（SIADH）。セロトニン症候群（その症状は興奮、錯乱、発汗、幻覚、反射亢進、ミオクローヌス、頻脈、振戦などです）。急性緑内障。胃腸出血;肝イベント（黄疸や肝不全を伴う肝炎など）;重度の皮膚反応（多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症を含む）、蕁麻疹、光線過敏症反応;末梢浮腫。

パロキセチン塩酸塩 (有効成分) CR を服用している人では骨折のリスクが増加します。このリスクは治療の最初の段階で最も大きくなります。

パロキセチン塩酸塩（有効成分）の投与中止時に見られる症状

一般

めまい、感覚障害、睡眠障害、不安、頭痛。

普通でない

興奮、吐き気、震え、錯乱、発汗、下痢。多くの向精神薬と同様、塩酸パロキセチン（活性物質）の使用を（特に突然）中止すると、めまい、感覚障害（知覚異常、電気ショック感覚、耳鳴りを含む）、睡眠障害（激しい夢を含む）、興奮、不安などの症状が起こることがあります。吐き気、頭痛、震え、錯乱、下痢、発汗。ほとんどの患者では、これらの事象は軽度から中等度であり、自然に限定されます。特定の個人グループでこれらの症状のリスク増加は見られませんでした。ただし、塩酸パロキセチン (活性物質) による治療が必要なくなった場合は、用量を減らして徐々に中止することが推奨されます。

小児臨床研究で観察された副作用

小児臨床研究では、以下の有害事象が患者の少なくとも 2% で報告され、プラセボの場合の少なくとも 2 倍の頻度で発生しました: 情緒不安定 (自傷行為、自殺願望や行動、泣くこと、気分の変動など)、敵意、食欲の低下、震え、発汗、運動亢進、興奮。自殺念慮および/または自殺行動は、主に大うつ病性障害の青年を対象に実施された臨床研究で観察されています。敵意は特に強迫性障害の子供、特に12歳未満の子供に観察されています。

漸減レジメン（つまり、10 mg/日に達するまで 1 週間の間隔で 1 日の用量を 10 mg ずつ減らし、1 週間維持する）を使用した研究では、漸減段階中または塩酸パロキセチン（活性物質）の中止時に症状が観察され、情緒不安定、神経過敏、めまい、吐き気、腹痛は患者の少なくとも2%で発生し、プラセボの場合の少なくとも2倍の頻度で発生しました。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (portal.anvisa.gov.br/notivisa で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

パロキセチン塩酸塩の薬物相互作用 – ランバクシー

セロトニン作動薬

他の SSRI と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) CR とセロトニン作動薬の併用は、5-HT に関連する効果の増加につながる可能性があります。

医師は、セロトニン作動薬と塩酸パロキセチン (活性物質) CR (L-トリプトファン、トリプタン、トラマドール、SSRI、リチウム、フェンタニル、またはセントジョーンズワート [Hypericum perforatum] を使用した製剤) を組み合わせる場合には注意が必要です。この場合、治療を注意深く監視する必要があります。

塩酸パロキセチン (活性物質) CR と、可逆的非選択的 MAO 阻害剤である抗生物質リネゾリドや塩化メチルチオニン (メチレンブルー) などの MAO 阻害剤との併用は禁忌です。

ピモジド

低用量のピモジド (2 mg) を単回投与した研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) と同時投与すると、この薬剤のレベルが上昇することが実証されました。これは、CYP2D6 を阻害する塩酸パロキセチン (活性物質) の既知の特性によって説明されます。ピモジドの治療範囲は狭く、QT 間隔を延長することが知られているため、ピモジドと塩酸パロキセチン (活性物質) CR の併用は禁忌です。

薬物代謝酵素

塩酸パロキセチン（有効成分）の代謝および薬物動態は、薬物代謝酵素の誘導または阻害により影響を受ける可能性があります。

塩酸パロキセチン（活性物質）を既知の阻害剤と併用する場合、医師は用量範囲内で最も低い用量の使用を検討する必要があります。

共投与される薬剤が既知の誘発剤（カルバマゼピン、リファンピシン、フェノバルビタール、フェニトインなど）である場合、最初の用量調整は必要ありません。医師は臨床効果 (忍容性と有効性) に応じてその後の用量調整を行う必要があります。

フォサンプレナビル/リトナビル

ホスアンプレナビル/リトナビルと塩酸パロキセチン (活性物質) を同時投与すると、塩酸パロキセチン (活性物質) の血漿レベルが大幅に低下します。用量を調整する場合は、臨床効果 (忍容性と有効性) を考慮する必要があります。

プロシクリジン

パロキセチン塩酸塩 (活性物質) を毎日投与すると、プロシクリジンの血漿レベルが大幅に増加します。抗コリン作用を考慮すると、プロシクリジンの用量を減らす必要があります。

抗けいれん薬

どうやら、カルバマゼピン、フェニトインまたはバルプロ酸ナトリウムと塩酸パロキセチン (活性物質) の併用投与は、てんかん患者の薬物動態学的/薬力学的プロファイルに影響を与えないようです。

神経筋遮断薬

選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) は、血漿コリンエステラーゼの活性を低下させ、ミバクリウムとスキサメトニウムの筋肉遮断作用を延長させます。

パロキセチン塩酸塩（原体）のCYP2D6阻害能

SSRI を含む他の抗うつ薬と同様に、塩酸パロキセチン (活性物質) は肝臓のシトクロム P450 (CYP) 2D6 酵素を阻害します。 CYP2D6 の阻害は、この酵素によって代謝される共投与薬物の血漿濃度の増加につながる可能性があります。これらの薬剤には、特定の三環系抗うつ薬（アミトリプチリン、ノルトリプチリン、イミプラミン、デシプラミンなど）、フェノチアジン神経弛緩薬、リスペリドン、アトモキセチン、特定の 1c 型抗不整脈薬（プロパフェノンやフレカイニドなど）、メトプロロールなどがあります。

タモキシフェンには、CYP2D6 によって生成され、タモキシフェンの有効性に大きく寄与する重要な活性代謝産物であるエンドキシフェンが含まれています。パロキセチン塩酸塩 (活性物質) による CYP2D6 の不可逆的な阻害により、エンドキシフェンの血漿濃度が低下します。

CYP3A4

塩酸パロキセチン（原体）とシトクロムCYP3A4の基質であるテルフェナジンの定常状態でのin vivo相互作用試験により、塩酸パロキセチン（原体）がテルフェナジンの薬物動態に影響を及ぼさないことが明らかになりました。同様のin vivo相互作用研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) がアルプラゾラムの薬物動態を妨げず、またその逆も同様であることが示されました。塩酸パロキセチン（活性物質）と、CYP3A4 基質であるテルフェナジン、アルプラゾラムおよびその他の薬剤の併用投与にはリスクはないと予想されます。

臨床研究では、塩酸パロキセチン (活性物質) の吸収と薬物動態は、食品、制酸剤、ジゴキシン、プロプラノロール、アルコール (塩酸パロキセチン (活性物質）は、アルコールによって引き起こされる運動能力および精神能力の低下を増強しませんが、塩酸パロキセチン（活性物質）とアルコールの併用は推奨されません）。

他の薬と同様に、塩酸パロキセチン (有効成分) CR と一緒にアルコール飲料を飲むことはお勧めできません。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

物質パロキセチン塩酸塩の作用 – ランバクシー

有効性の結果

心理療法とプラセボで治療を受けた高齢者における大うつ病再発の相対リスクは、2年間の追跡調査後、塩酸パロキセチン（活性物質）を受けた患者よりも140%高かった[1]。

全般性不安障害 (GAD) の患者において、塩酸パロキセチン (有効成分) は長期間であっても効果があり、症状の解消、不安の軽減、機能の大幅な改善をもたらします (HAM-A スケールで平均 57% の軽減)。ベンゾジアゼピンよりも高い忍容性プロファイル。寛解率は有意であり、特に 3 か月後には治療期間に比例します [2]、[3]、[4]。

月経前不快気分障害（PMDD）では、放出制御塩酸パロキセチン（活性物質）を月経周期の後半に12.5または25 mg/日の用量で断続的に投与すると、黄体期の気分が大幅に改善されました。症状の重症度と機能障害[5]。制御放出型塩酸パロキセチン (活性物質) も、12.5 ～ 25 mg/日の用量で継続治療に効果があり、中止の割合はわずか約 10% でした [6]。

参考文献:

[1] レイノルズ、CF。他。老年期の大うつ病の維持療法。 N Engl J Med、354(11):1130-8、2006。
[2] VAN AMERINGEN, M. et al.全般性社会不安障害におけるパロキセチンの評価。 Expert Opin Pharmacother、6(5):819-30、2005。
[3] ボール、SG。他。全般性不安障害に対する選択的セロトニン再取り込み阻害剤治療：パロキセチンとセルトラリンの二重盲検前向き比較。 J Clin Psychiatry、66(1):94-99、2005。
[4] バレンジャー、JC。他。パロキセチンで治療された不安障害患者の寛解率。 J Clin Psychiatry、65(12):1696-707、2004。
[5] STEINER, M. et al.月経前不快気分障害の治療におけるパロキセチン制御放出 (CR) の黄体期投与。 Am J Obstet Gynecol、193(2):352-60、2005。
[6] コーエン、LS。他。月経前不快気分障害に対するパロキセチン制御放出: 二重盲検プラセボ対照試験。 Psychosom Med、66(5): 707-13、2004。
[7] ダンナー、DL。他。重度のうつ病の治療における制御放出パロキセチンの有効性と忍容性: 4 つの二重盲検臨床試験における被験者のサブセットからプールされたデータの事後分析。クリン・サー、27(12):1901-11、2005。
[8] トリベディ、MH。他。大うつ病性障害の治療における低用量のパロキセチン制御放出の有効性。 J Clin Psychiatry、65(10):1356-64、2004。

出典: Paxil CR Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序