EMS タブレット ジクロフェナク ナトリウム リーフレット

ジクロフェナクナトリウム錠 – EMS はどのように機能しますか?

有効成分はジクロフェナクナトリウムです。

ジクロフェナクナトリウムは、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）と呼ばれる医薬品グループに属し、痛みや炎症の治療に使用されます。

ジクロフェナクナトリウムは、炎症、痛み、発熱の原因となる分子（プロスタグランジン）の合成を阻害することにより、腫れや痛みなどの炎症の症状を軽減します。炎症や発熱を抑える効果はありません。

この薬の仕組みや推奨される理由についてご質問がある場合は、医師にお尋ねください。

術後および外傷後の炎症状態では、ジクロフェナクナトリウムは自発的痛みと運動関連の痛みの両方を迅速に軽減し、炎症性腫れと創傷浮腫を軽減します。

ジクロフェナクナトリウム錠の禁忌 – EMS

次の場合はこの薬を服用できません。

上記のいずれかの症状がある場合は、医師に伝え、ジクロフェナクナトリウムを服用しないでください。

アレルギーがあると思われる場合は、医師に相談してください。

この薬は重度の肝臓病または腎臓病の患者による使用は禁忌です。

この薬は重度の心不全患者による使用は禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ジクロフェナクナトリウム錠の使い方 – EMS

医師の指示にはすべて注意深く従ってください。推奨用量を超えないようにしてください。

ジクロフェナクナトリウムの摂取方法

症状が夜間または朝に顕著である場合、ジクロフェナクナトリウムは夜間に投与することが望ましい。

ジクロフェナクナトリウムは、コップ一杯の水または他の液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。ジクロフェナクナトリウムは食事中に摂取することをお勧めします。

ジクロフェナクナトリウムをいつ摂取するか

ジクロフェナクナトリウムは食事中に摂取することをお勧めします。

ジクロフェナクナトリウムの摂取量

医師が処方した推奨用量を超えないようにしてください。痛みをコントロールできる最低用量を使用し、必要以上にジクロフェナクナトリウムを服用しないことが重要です。

医師は、ジクロフェナクナトリウム錠剤を何錠服用すべきかを正確に教えてくれます。治療に対する反応に応じて、医師は用量を増減することがあります。

ジクロフェナクナトリウムをどれくらいの期間服用するか

医師の指示に正確に従ってください。

ジクロフェナクナトリウムを数週間以上服用する場合は、気付かない副作用が発生していないかどうかを確認するために、定期的に医師の診察を受けるようにしてください。

ジクロフェナクナトリウムをどのくらいの期間使用すべきかについて質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。

ジクロフェナクナトリウム錠の投与量 – EMS

大人

初回の1日用量は通常100〜150mgで、100mgのジクロフェナクナトリウム錠1錠を1日1回、またはジクロフェナクナトリウム錠2錠75mgを1回または1日2回服用します。 1日あたり150mgを超えて摂取する必要はありません。

軽症の場合や長期治療の場合は、通常、1 日あたり 75 mg ～ 100 mg で十分です。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ジクロフェナクナトリウム錠 – EMS の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。次の服用時間が近い場合は、通常の時間に次の錠剤を服用してください。飲み忘れた錠剤を適切なタイミングで交換するために、次の用量を倍量にしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ジクロフェナクナトリウム錠の注意事項 – EMS

医師の指示にはすべて注意深く従ってください。このリーフレットに含まれる一般的な情報とは異なる場合があります。

ジクロフェナクナトリウムには特に注意してください。

上記の症状のいずれかがあなたに当てはまる場合は、ジクロフェナクナトリウムを服用する前に医師に知らせてください。

上記の症状が発生した場合は、すぐに医師に相談してください。

ジクロフェナクナトリウムによる治療のモニタリング

心臓病がある、または心臓病の重大なリスクがある場合、特に 4 週間以上治療を受けている場合、医師はジクロフェナクナトリウムによる治療を継続すべきかどうかを定期的に再評価します。

肝臓、腎臓、または血液に問題がある場合は、治療中に肝機能 (トランスアミナーゼ レベル)、腎機能 (クレアチニン レベル)、または血球数 (白血球レベル) を監視する血液検査が必要になります。赤血球と血小板）。医師はこれらの検査を考慮して、ジクロフェナクナトリウムの使用を中止する必要があるかどうか、または用量を変更する必要があるかどうかを決定します。

出産適齢期の女性

ジクロフェナクナトリウムは女性の妊娠をより困難にする可能性があります。妊娠を計画している場合、または妊娠に問題がある場合は、必要な場合を除き、ジクロフェナクナトリウムを使用しないでください。

機械の運転と操作

ジクロフェナクナトリウムの使用が、運転、機械の操作、または特別な注意を必要とするその他の活動を行う能力に影響を与える可能性は低いです。

ジクロフェナクナトリウムの一部の成分に関する重要な情報

ジクロフェナクナトリウムにはショ糖が含まれています。医師から、特定の種類の砂糖に対する耐性があると言われた場合は、この薬を服用する前に医師に相談してください。

糖尿病患者の注意：ジクロフェナクナトリウムには糖が含まれています。

ジクロフェナクナトリウム錠の副作用 – EMS

すべての薬剤と同様に、ジクロフェナクナトリウムを服用している患者は副作用を経験する可能性がありますが、誰もが副作用を経験するわけではありません。

一部の副作用は重篤になる可能性があります

これらのまれな副作用は、特に 1 日の高用量 (150 mg) を長期間にわたって投与した場合に、この薬剤を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します。

これらのまれなまたは非常にまれな副作用は、この薬を使用している患者の 0.01% 未満または 0.1% 未満で発生します。

これらの反応のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

一部の副作用は一般的です (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)。

頭痛、めまい、めまい、吐き気、嘔吐、下痢、消化不良（消化不良の兆候）、腹痛、鼓腸、食欲不振（食欲不振の兆候）、肝機能検査異常（トランスアミナーゼレベルの上昇など）、皮膚の発疹（皮むけの有無にかかわらず皮膚が赤くなる）。

一部の副作用はまれです (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)。

動悸、胸痛。

まれに副作用もあります（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）。

眠気（眠気の兆候）、腹痛（胃炎の兆候）、肝臓の問題、かゆみのある発疹（蕁麻疹の兆候）。

一部の副作用は非常にまれです (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)。

赤血球レベルの低下（貧血）、白血球レベルの低下（白血球減少症）、見当識障害、うつ病、睡眠困難（不眠症の兆候）、悪夢、イライラ、手または足のうずきやしびれ（感覚異常の兆候）、震え（震えの兆候）、味覚障害（味覚障害の兆候）、視覚障害*（視覚障害、かすみ目、複視の兆候）、耳鳴り（耳鳴りの兆候）、便秘、口の怪我（口内炎の兆候）、腫れ、舌の赤みと痛み（舌炎の兆候）、喉から胃までの管の問題（食道疾患の兆候）、特に食後の上腹部のけいれん（腸横隔膜疾患の兆候）、かゆみ、発赤を伴う発疹灼熱感（湿疹の徴候）、皮膚の発赤（紅斑の徴候）、脱毛（脱毛症の徴候）、かゆみ（掻痒症の徴候）、血尿（血尿の徴候）。

*視覚障害：ジクロフェナクナトリウムによる治療中に視覚障害の症状が発生した場合は、医師に相談してください。眼科検査により除外される可能性があります。
他の原因。

これらの副作用のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に知らせてください。

このリーフレットに記載されていない他の副作用が発生した場合は、医師または薬剤師に知らせてください。

ジクロフェナクナトリウムを数週間以上服用している場合は、気づいていない副作用が発生していないかどうかを確認するために、定期的に医師の診察を受ける必要があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ジクロフェナクナトリウム錠剤の特別集団 – EMS

高齢の患者さん

高齢の患者、特に衰弱している患者や体重が低い患者は、他の成人よりもジクロフェナクナトリウムの影響に対して敏感である可能性があります。医師の推奨に従い、自分の状態に応じて最小限の用量を服用する必要があります。高齢の患者は副作用を直ちに医師に報告することが特に重要です。

子供と青少年

ジクロフェナクナトリウムは、その投与量のため、小児および青少年には推奨されません。

ジクロフェナクは、慢性若年性関節炎の場合を除き、14 歳未満の小児には適応されません。

妊娠と授乳

妊娠している場合、または妊娠の可能性がある場合は、医師に伝える必要があります。絶対に必要な場合を除き、妊娠中にジクロフェナクナトリウムを摂取すべきではありません。他の抗炎症薬と同様に、胎児に害を与えたり、出産時に問題を引き起こす可能性があるため、妊娠最後の 3 か月間はジクロフェナクナトリウムを服用しないでください。授乳中の場合は医師に伝える必要があります。ジクロフェナクナトリウムを服用している場合は、子供に有害な可能性があるため、授乳しないでください。

妊娠中または授乳中にジクロフェナクナトリウムを摂取する潜在的なリスクについて医師が話してくれます。

妊娠の第 1 学期および第 2 学期では、医師または歯科外科医のアドバイスがない限り、妊婦はこの薬を使用しないでください。

妊娠第 3 学期では、妊娠中の女性は医師のアドバイスなしにこの薬を使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ジクロフェナクナトリウム錠の組成 – EMS

各フィルムコーティングされた徐放性錠剤には次のものが含まれます。

*スクロース、二酸化チタン、セトステアリルアルコール、タルク、ブチルメタクリル酸ポリマー、ジメチルアミノエチルメタクリレートおよびメチルメタクリレート、マクロゴール、ベンガラ、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。

ジクロフェナクナトリウム錠のプレゼンテーション – EMS

コーティングされた徐放性錠剤。 10、20、30、40、60 個のコーティングされた徐放性錠剤を含むパッケージ。

大人用。

経口使用。

ジクロフェナクナトリウム錠剤の過剰摂取 – EMS

誤って推奨量を超えるジクロフェナクナトリウムを摂取した場合は、医師または薬剤師に伝えるか、救急治療室に行ってください。医師の診察が必要になる場合があります。

嘔吐、消化管出血、下痢、めまい、耳鳴り、発作が起こる場合があります。重度の中毒の場合は、急性腎不全や肝不全を引き起こす可能性があります。

ジクロフェナクの過剰摂取に関連する典型的な臨床像はありません。

非ステロイド性抗炎症薬による急性中毒の治療は、基本的に対症療法と支持療法で構成されます。

低血圧、腎不全、けいれん、胃腸炎、呼吸抑制などの合併症の場合には、対症療法および支持療法を行う必要があります。

強制利尿、透析、血液潅流などの特定の手段は、非ステロイド性抗炎症薬のタンパク質結合率が高く代謝が広範であるため、おそらく非ステロイド性抗炎症薬の除去には役立たないでしょう。

潜在的に有毒な過剰摂取の場合、潜在的に致死的な過剰摂取を摂取した後の胃の解毒（胃洗浄や嘔吐など）のために活性炭の摂取が考慮される場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ジクロフェナクナトリウム錠の薬物相互作用 – EMS

以下の薬を服用している場合は、医師に伝えることが特に重要です。

医師が処方していない薬であっても、他の薬を服用している場合、または最近服用した場合は、医師に伝える必要があります。

食事や飲み物と一緒にジクロフェナクナトリウムを摂取する

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質の作用 ジクロフェナクナトリウム錠 – EMS

有効性の結果

ジクロフェナクナトリウム（有効成分）は、特に組織の炎症に伴う痛みに効果を発揮します。

研究では、75 mgのジクロフェナクナトリウム（活性物質）ナトリウムを1日1～2回筋肉内投与するか、同用量の5 mgを静脈内投与すると、術後の痛みが軽減されるため、麻薬の消費量が減少することが実証されています。 /時間。ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) ナトリウム – 経腸および錠剤 – は、特に歯科手術後の術後炎症の兆候を抑制するのに効果的です。

229人の患者を対象とした多施設共同二重盲検研究において、ジクロフェナク50mgを1日3回投与すると、プラセボと比較して、さまざまな種類の組織損傷による痛みが軽減された。

227 人の患者を対象とした多施設無作為化二重盲検研究で実証されたように、ジクロフェナクで治療すると脊髄痛症候群の強度が軽減されます。

変性型および炎症型のリウマチはジクロフェナクで治療できます。プラセボ対照研究では、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) が 1 日あたり 75 ～ 200 mg の用量で関節リウマチの治療に効果があることが示されています。

100 mg のジクロフェナク ナトリウム徐放性コーティング錠剤 (活性物質) の有効性が、非関節リウマチを含むリウマチ性疾患患者 414 名を対象に評価されました。治療10日目には患者の89.4%、20日目には94.7%で満足のいく治療反応が観察されました。

変形性関節症の治療では、国際文献 (n=15,000) のレビューによると、ジクロフェナクの使用が効果的です。

強直性脊椎炎では​​、ジクロフェナクナトリウム（活性物質）による急性および慢性治療が症状の緩和に効果的であり、患者の忍容性が最も高い薬剤です。

痛みを伴う婦人科疾患、主に月経困難症は、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) ナトリウムを 1 日 75 ～ 150 mg 投与することで軽減されます。

57人の患者の痛風発作の治療では、注射用ジクロフェナクナトリウム（活性物質）による48時間の治療後に痛みの軽減が観察されました。

公開および管理された研究により、ジクロフェナクナトリウム（活性物質）ナトリウムを含む非ステロイド性抗炎症薬が胆汁性疝痛の治療に効果的であることが実証されています。

前向きランダム化研究では、ジクロフェナク 75 mg の経口投与は、1 時間後に急性腎疝痛患者の 91% を治療するのに有効でした。投与後最大 3 時間まで症状の緩和が観察されました。 50 mg または 75 mg のジクロフェナク ナトリウム (活性物質) の筋肉内投与は、上記の研究と同じ効果がありますが、作用の発現は 30 分後に観察されます。

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出典: ボルタレン^{® という}薬剤の専門リーフレット。

薬理学的特徴

薬物療法グループ: 酢酸および関連物質由来の非ステロイド性抗炎症薬および抗リウマチ薬 (ATC コード: M01A B05)。

作用機序

ジクロフェナクナトリウム（活性物質）には、顕著な抗リウマチ作用、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用のある非ステロイド性物質であるジクロフェナクナトリウム（活性物質）ナトリウムが含まれています。

実験で実証されているプロスタグランジン生合成の阻害は、その作用機序の基本であると考えられています。プロスタグランジンは、炎症、痛み、発熱を引き起こす上で重要な役割を果たします。

インビトロのジクロフェナクナトリウム（活性物質）は、ヒトで達成される濃度と同等の濃度では、軟骨におけるプロテオグリカンの生合成を抑制しません。

薬力学

リウマチ性疾患では、ジクロフェナクナトリウム（活性物質）の抗炎症作用と鎮痛作用が臨床反応を引き起こし、安静時の痛み、運動時の痛み、朝のこわばりや関節の炎症などの兆候や症状の顕著な軽減を特徴とします。機能改善として。

術後および外傷後の炎症状態では、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) が自発的痛みと運動関連の痛みの両方を迅速に軽減し、炎症性腫れと創傷浮腫を軽減します。

臨床研究では、ジクロフェナクナトリウム（活性物質）が非リウマチ由来の中等度および重度の痛みに対しても顕著な鎮痛効果を発揮することが示されています。臨床研究では、原発性月経困難症において、ジクロフェナクナトリウム（活性物質）が痛みを改善し、出血の強さを軽減できることが明らかになりました。

薬物動態

吸収

ジクロフェナクナトリウム（有効成分）は、胃を通過した後、胃耐性錠剤から完全に吸収されます。吸収は速いですが、錠剤の胃耐性コーティングにより、吸収の開始が遅れる可能性があります。 50 mg 錠剤の使用後、平均 2 時間で 1.5 mcg/mL (5 mcmol/L) の平均ピーク血漿濃度に達します。

食前に服用した場合よりも食中または食後に服用した場合、錠剤の胃の通過は遅くなりますが、吸収されるジクロフェナクナトリウム（有効成分）の量は変わりません。ジクロフェナクナトリウム（活性物質）の約半分は肝臓を最初に通過する際に代謝されるため（「初回通過効果」）、直腸または経口投与後の濃度曲線下面積（AUC）は、同等の非経口投与で観察されるものの約半分になります。用量。

薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

独自の注射可能なソリューション

筋肉内注射による 75 mg のジクロフェナク ナトリウム (活性物質) の投与後、吸収は即座に行われ、約 20 分後に平均ピーク血漿濃度 2.5 mcg/mL (8 mcmol/L) に達します。

75 mg のジクロフェナク ナトリウム (活性物質) を最大 2 時間まで静脈内点滴として投与すると、平均ピーク血漿濃度は約 1.9 mcg/mL (5.9 mcmol/L) になります。より短い注入では、より高いピーク血漿濃度が得られますが、より長い注入では、3 ～ 4 時間後に注入速度に比例したプラトー濃度が得られます。血漿濃度は、筋肉内注射または胃耐性の錠剤または座薬の投与後にピークに達すると急速に減少します。

静脈内または筋肉内投与後の曲線下面積 (AUC) は、経口または直腸投与後の AUC の約 2 倍になります。これは、活性物質の約半分が肝臓を通過する最初の通過 (「最初の通過」) 中に代謝されるためです。 ）、経口または直腸に投与した場合。

薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

専用の延長リリース タブレット

尿中のジクロフェナクナトリウム（活性物質）およびそのヒドロキシル化代謝物の回収率に基づくと、徐放性コーティング錠から放出および吸収されるジクロフェナクナトリウム（活性物質）の量は、胃耐性錠と比較して同じです。しかし、コーティングされた徐放性錠剤からのジクロフェナクナトリウム（活性物質）の全身利用可能性は、胃耐性錠剤の医薬形態での等量から達成される全身利用可能性の平均約 82% です（おそらく代謝のため）最初のパスの）。徐放性コーティング錠剤からの有効成分の放出が遅いため、到達するピーク血漿濃度は胃耐性錠剤の投与後に観察される濃度よりも低くなります。

100 mg の徐放性コーティング錠剤の摂取後、平均 4 時間で平均ピーク血漿濃度 0.5 mcg/mL (1.6 mcmol/L) に達します。食物は、ジクロフェナクナトリウム（活性物質）の吸収および全身利用可能性に対して臨床的に関連する影響を与えません。一方、ジクロフェナクナトリウム（活性物質）リタードの投与後 24 時間では、平均血漿濃度 13 ng/mL を記録できます。

ジクロフェナクナトリウム（活性物質）の約半分は肝臓を最初に通過する際に代謝されるため（「初回通過効果」）、直腸または経口投与後の濃度曲線下面積（AUC）は、同等の非経口投与で観察されるものの約半分になります。用量。

ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) 遅延剤を 1 日 1 回投与する場合、より低い濃度は約 22 ng/mL (70 nmol/L) になります。薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

分布

ジクロフェナクナトリウム (活性物質) の 99.7% が血清タンパク質に結合し、主にアルブミン (99.4%) に結合します。計算された見かけの分布容積は 0.12 ～ 0.17 L/kg です。

ジクロフェナクナトリウム（活性物質）は滑液に浸透し、血漿値がピークに達してから2〜4時間後に最大濃度が測定されます。滑液の見かけの除去半減期は 3 ～ 6 時間です。ピーク血漿値に達してから 2 時間後、活性物質の濃度は血漿中よりも滑液中ですでに高くなっており、最大 12 時間は高濃度のままです。

授乳中の女性の母乳中に、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) が低濃度 (100 ng/mL) で検出されました。母乳を摂取する子供が摂取する推定量は、1 日あたり 0.03 mg/kg の用量に相当します。

生体内変換・代謝

ジクロフェナクナトリウム（活性物質）の生体内変換は、部分的には無傷の分子のグルクロン酸抱合によって起こりますが、主に単純かつ複数のヒドロキシル化とメトキシル化によって起こり、その結果、いくつかのフェノール代謝物（3′-ヒドロキシ-、4′-ヒドロキシ-、5-ヒドロキシ-）が生成されます。 、4′,5-ヒドロキシ-および3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナク）、そのほとんどはグルクロン酸抱合体に変換されます。これらのフェノール代謝物のうち 2 つは生物学的に活性ですが、その程度はジクロフェナクよりもはるかに低いです。

排除

血漿からのジクロフェナクナトリウム（活性物質）の全身クリアランスの合計は、263 ± 56 mL/min (平均値 ± SD) です。血漿中の最終半減期は 1 ～ 2 時間です。 2 つの活性代謝物を含む 4 つの代謝産物も、1 ～ 3 時間の短い血漿半減期を持っています。代謝物の 1 つである 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナクは、より長い血漿半減期を持っています。ただし、この代謝産物は事実上不活性です。

投与量の約 60% は、無傷の分子のグルクロン酸抱合体および代謝産物として尿中に排泄され、その大部分もグルクロン酸抱合体に変換されます。未変化体として排泄されるのは1%未満です。投与量の残りは、糞便中の胆汁を介して代謝産物として排泄されます。

直線性/非直線性

吸収される量は線量と直線的に関係します。

特殊な集団

高齢者の患者

薬物の吸収、代謝、または排泄において、年齢に応じた関連する差異は観察されませんでした。

腎不全

腎不全患者では、通常の用量スケジュールを適用した場合、単回投与動態から未変化の活性物質の蓄積を推測することはできません。クレアチニンクリアランスlt; 10 mL/分では、ヒドロキシ代謝物の定常状態血漿レベルの計算値は、正常な人の約 4 倍になります。ただし、代謝産物は最終的には胆汁を通じて排泄されます。

肝不全

慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者におけるジクロフェナクナトリウム（活性物質）の動態および代謝は、肝疾患のない患者の場合と同じです。前臨床安全性データ。毒性研究からの前臨床データ