グラニセトロン塩酸塩 – Eurofarma はどのように作用しますか?
塩酸グラニセトロンは、化学療法で使用される薬剤や手術後に現れる吐き気や嘔吐に効果のある薬剤です。
塩酸グラニセトロンの禁忌 – Eurofarma
グラニセトロンまたはこの薬の成分にアレルギーがある場合は、塩酸グラニセトロンを使用しないでください。
グラニセトロン塩酸塩の使用方法 – Eurofarma
注射用塩酸グラニセトロンは病院内での使用に限定されており、静脈内投与する必要があります。アンプルの内容物は、注射または静脈内注入用の溶液で希釈されます。
医療専門家は薬の作り方を知っています。
塩酸グラニセトロンの投与量 – Eurofarma
細胞増殖抑制療法によって引き起こされる吐き気と嘔吐
大人
防止：
医師は塩酸グラニセトロンを 1 ～ 3 mg (10 ～ 40 mcg/体重 kg) の用量で処方し、ゆっくりと静脈内投与するか、点滴液で希釈して少なくとも 5 分間かけて静脈内投与します。
処理：
医師は予防に使用されるのと同じ用量の塩酸グラニセトロンを処方することがあります。追加の注入は少なくとも 10 分間隔で投与できます。 24時間以内に投与する塩酸グラニセトロンの最大用量は9mgを超えてはなりません。
お年寄り
高齢患者には特別な推奨事項は適用されません。
子供たち
予防と治療:
細胞増殖抑制療法を開始する前に、医師は体重 1 kg あたり 10 ～ 40 mcg (最大 3 mg) の単回投与量を処方することがあります。これは静脈内点滴として投与され、10 ～ 30 mL の点滴液で希釈して投与されます。少なくとも5分。 10～40 mcg/kg 体重 (最大 3 mg) の追加用量を 24 時間かけて投与することができます。この追加用量は、最初の注入から少なくとも 10 分間隔をあけて投与する必要があります。
腎不全または肝不全の患者
腎不全または肝不全の患者には特別な推奨事項は適用されません。
術後の吐き気と嘔吐
大人
防止：
医師は、ゆっくりと静脈内に投与する塩酸グラニセトロン 1 mg (10 mcg/kg) を処方する場合があります。
処理：
医師は、ゆっくりと静脈内に投与する塩酸グラニセトロン 1 mg (10 mcg/kg) を処方する場合があります。
外科麻酔下の患者に対する最大用量は、塩酸グラニセトロン IV 1 日あたり 3 mg です。
子供たち
小児の術後の吐き気や嘔吐の予防と治療に塩酸グラニセトロンを使用した経験はありません。したがって、塩酸グラニセトロンは、この年齢層の術後の吐き気や嘔吐の治療には推奨されません。
腎不全または肝不全の患者
腎不全または肝不全の患者には特別な推奨事項は適用されません。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
グラニセトロン塩酸塩 – Eurofarma の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
指定された時間に処方された用量を投与するのを忘れた場合、医師の裁量により、予定されたスケジュール以外に投与することになります。医師は、次回の塩酸グラニセトロンの投与時期を知ることになります。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
塩酸グラニセトロンの予防措置 – Eurofarma
腸閉塞の兆候がある場合は、医師に伝えて、状態を適切に監視してもらいます。
塩酸グラニセトロンの使用により、QT 間隔の延長など、心電図の軽度の変化 (通常は臨床的関連性なし) が発生した例が報告されています。ただし、既存の不整脈または心臓伝導障害の場合は、臨床結果が発生する可能性があります。したがって、心臓病がある場合は医師に知らせてください。
5-HT3 アンタゴニスト間の交差感受性が報告されています。他の 5-HT3 アンタゴニストと同様に、精神状態の変化（眠気、興奮、意識の変容、多動、精神錯乱、幻覚）を含むセロトニン症候群のケース、自律神経機能障害（血圧の上昇または低下、心臓と呼吸の加速、寒さ）塩酸グラニセトロンと他のセロトニン作動薬を併用した場合、発汗、瞳孔散大、発熱、不均衡、下痢）、および神経筋異常（震え、めまい、筋収縮、筋固縮、けいれん）が報告されています。グラニセトロンおよび他のセロトニン作動薬との併用治療が臨床的に正当である場合は、医師が適切にモニタリングすることをお勧めします。
塩酸グラニセトロンは、医師が推奨する用量および適応症でのみ使用してください。動物実験では、治療用量の25倍の用量でも副作用は観察されませんでした。高用量では、塩酸グラニセトロンはラットの肝臓で細胞増殖を誘発し、ラットとマウスでは肝細胞腫瘍を誘発しました。
腎不全または肝不全の患者
塩酸グラニセトロンのさまざまな適応症において、腎不全または肝不全の患者に適用される特別な推奨事項はありません。
現在まで、塩酸グラニセトロンがドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。疑問がある場合は、医師に相談してください。
塩酸グラニセトロンの副作用 – Eurofarma
頭痛、便秘、皮膚アレルギー、その他の反応が発生した場合は、医師の診断を受けてください。
セキュリティプロファイルの概要
塩酸グラニセトロンについて最も頻繁に報告されている副作用は頭痛と便秘ですが、これらは一時的なものである可能性があります。塩酸グラニセトロンでは、QT間隔の延長など心電図検査の変化が報告されています。
非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% で発生します)
頭痛、便秘。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)
肝臓のトランスアミナーゼ（肝酵素）の増加。比較療法を受けた患者でも同様の頻度で発生しました。
異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)
過敏症（アレルギー）反応、例:アナフィラキシー（全身性アレルギー反応）、蕁麻疹（かゆみ）、精神状態の変化（眠気、興奮、意識変容、多動、精神錯乱、幻覚）を含むセロトニン症候群、自律神経失調症（血圧の上昇または下降、心臓の加速および呼吸） 、冷や汗、瞳孔散大、発熱、バランスの崩れ、下痢）および神経筋異常（震え、めまい、筋肉の収縮、筋肉の硬直およびけいれん）、QT間隔の延長（医師による評価が必要な心電図の変化）、発疹（皮膚の発赤、かゆみ）。
同じクラスの他の薬剤と同様に、皮膚発疹(皮膚の発赤、かゆみ) やアナフィラキシー (全身性アレルギー反応) を含む過敏症 (アレルギー) 反応の症例も報告されています。
比較療法を受けた患者では、肝トランスアミナーゼ（肝酵素）レベルの上昇が観察され、同様の頻度で見られました。
塩酸グラニセトロンにより、QT間隔の延長など心電図検査に変化が見られた例が観察されています。これらの変化は軽度で、一般に臨床的関連性はなく、特に不整脈誘発性の証拠はありませんでした。
他の 5-HT3 アンタゴニストと同様に、塩酸グラニセトロンおよび他のセロトニン作動薬の併用後にセロトニン症候群が発生するケースが報告されています。
前臨床研究および臨床研究では、血小板減少症（血液凝固の原因となる要素である血小板数の減少）の報告はありません。市販後の安全性情報では、400 万人を超える患者が塩酸グラニセトロンを使用したところ、血液中の血小板数が減少した症例が 2 件報告されています。この市販後の製品の安全性に関するデータは、臨床研究から得られた安全性情報と一致していました。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。
また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
塩酸グラニセトロンの特別集団 – Eurofarma
お年寄り
塩酸グラニセトロンを使用する場合、高齢患者に特別な推奨事項は適用されません。
子供たち
注射用塩酸グラニセトロンは、体重に応じた用量で、化学療法誘発性の吐き気や嘔吐の治療と予防に使用されます。
小児の術後の悪心および嘔吐の予防および治療における塩酸グラニセトロン注射剤の使用の経験はない。したがって、塩酸グラニセトロンは、この年齢層の術後治療には推奨されません。
車両の運転や機械の操作能力への影響
健康な人では、試験したすべての用量（最大 200 μg/kg）で塩酸グラニセトロンを IV 投与した後、安静時脳波や精神測定検査の成績に関連する影響は観察されませんでした。
塩酸グラニセトロンが車両の運転や機械の操作能力に及ぼす影響に関するデータはありません。
妊娠と授乳
動物実験では催奇形性効果は証明されていませんが、ヒトの妊娠における塩酸グラニセトロンの臨床研究はありません。母乳を介した塩酸グラニセトロンの排泄に関するデータはありません。したがって、塩酸グラニセトロンは、患者に期待される治療効果が胎児または乳児に対するリスクの可能性を上回る場合を除き、妊娠中または授乳中の女性に投与すべきではありません。
塩酸グラニセトロンによる治療中または治療直後に妊娠した場合は、薬の投与を中止し、直ちに医師に知らせてください。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
授乳中の場合は医師に伝えてください。
グラニセトロン塩酸塩の組成 – Eurofarma
プレゼンテーション
塩酸グラニセトロン 1 mg/mL mg を含む注射用溶液。 3mL入りアンプル10本入り。
静脈内使用。
成人および小児用。
構成
各 1 mL の注射液には次のものが含まれます。
| 塩酸グラニセトロン* |
1.1168mg |
| 賦形剤** |
1mL |
*塩酸グラニセトロン 1.1168 mg はグラニセトロン塩基 1.0 mg に相当します。
**塩化ナトリウム、注射用水。
塩酸グラニセトロンの過剰摂取 – Eurofarma
塩酸グラニセトロンに対する特異的な解毒剤はありません。塩酸グラニセトロンを過剰摂取した場合、医師は対症療法を開始する必要があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。
さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
グラニセトロン塩酸塩の薬物相互作用 – Eurofarma
フェノバルビタールを服用している場合は、塩酸グラニセトロンの体内からの排泄が増加する可能性があるため、医師に知らせてください。ヒトミクロソームに関するin vitro研究では、ケトコナゾールはグラニセトロン塩酸塩の酸化を阻害しました。しかし、グラニセトロンとの薬物動態学的/薬力学的関係が存在しないことを考慮すると、これらの変化は臨床的な影響を及ぼさないと考えられています。
塩酸グラニセトロンは、ベンゾジアゼピン（特に不安障害、不眠症、めまい、発作などの治療に使用される薬）、神経弛緩薬（精神疾患に使用される薬）、または抗潰瘍薬（潰瘍の治療に使用される薬）を使用している患者に安全に投与されており、一般的に制吐薬とともに処方されています。治療法。さらに、塩酸グラニセトロンは、催吐性化学療法（嘔吐を引き起こす薬剤）との明らかな薬物相互作用は実証されていません。
麻酔患者を対象とした具体的な相互作用研究は行われていませんが、塩酸グラニセトロンは一般的に使用されている麻酔薬および鎮痛薬とともに安全に投与されています。
心臓病の治療薬を服用している場合は、塩酸グラニセトロンと QT 間隔を延長する薬および/または不整脈誘発薬を併用すると臨床結果を引き起こす可能性があるため、医師に知らせてください。
塩酸グラニセトロンとこれらの薬剤の併用によるセロトニン症候群の症例が報告されているため、セロトニンを増加させる薬剤を使用している場合は医師に知らせてください。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
物質グラニセトロン塩酸塩の作用 – Eurofarma
有効性の結果
化学療法誘発性の吐き気と嘔吐
静脈内に投与される塩酸グラニセトロン（活性物質）は、成人のがん化学療法に伴う吐き気と嘔吐の予防と治療に効果的であることが示されています。
塩酸グラニセトロン（活性物質）の静脈内投与は、2 歳以上の小児において、化学療法によって引き起こされる急性の吐き気および嘔吐の予防および治療に有効であることが示されています。
術後の吐き気と嘔吐
塩酸グラニセトロン（活性物質）の静脈内投与は、成人の術後の吐き気や嘔吐の予防と治療に効果があることが示されています。小児における有効性は確立されていません。
薬理学的特徴
薬力学
セロトニン 5-HT3 受容体は、迷走神経終末の末梢と、後領域のトリガーゾーン化学受容体の中心に位置しています。化学療法による嘔吐中に、粘液性腸クロム親和性細胞がセロトニンを放出し、これが 5-HT3 受容体を刺激します。これにより求心性迷走神経放電が引き起こされ、嘔吐が誘発されます。
有効成分は塩酸グラニセトロン (活性物質) で、強力な制吐剤であり、5-ヒドロキシトリプタミン (5-HT 3 ) 受容体の高度に選択的なアンタゴニストです。放射性標識物質を用いた研究では、塩酸グラニセトロン (活性物質) が、5-HT やドーパミン D2 結合部位などの他の種類の受容体との親和性がわずかであることが示されています。
薬物動態学
分布
塩酸グラニセトロン（活性物質）は広範囲に分布しており、平均分布量は約 3 L/kg です。血漿タンパク質への結合率は約 65% です。
代謝
生体内変換経路には、芳香環の N-脱メチル化と酸化、それに続く共役が含まれます。肝ミクロソームのin vitro研究では、グラニセトロン代謝の主要経路がケトコナゾールによって阻害されることが示され、代謝がシトクロム P-450 3A サブグループによって媒介されることが示唆されました。
排除
クリアランスは主に肝臓の代謝によって行われます。未変化の塩酸グラニセトロン (活性物質) の尿中排泄は平均して用量の 12% に相当し、代謝産物の量の排泄は用量の約 47% に相当します。残りは代謝産物として便中に排泄されます。血漿半減期は約 9 時間ですが、個人差が大きくあります。
静脈内塩酸グラニセトロン（活性物質）の薬物動態は、推奨静脈内用量の最大 4 倍の治療用量で線形薬物動態からの顕著な逸脱を示さなかった。
塩酸グラニセトロン（活性物質）の血漿濃度は、制吐効果と明確な相関関係はありません。塩酸グラニセトロン（活性物質）が血漿中に検出されない場合でも、臨床上の利益が得られます。
特殊集団における薬物動態
腎不全
重度の腎障害のある患者では、単回静脈内投与後の薬物動態パラメータが通常の患者の薬物動態パラメータと一般に類似していることがデータによって示されています。
肝不全
肝臓の腫瘍性病変による肝不全患者では、静脈内投与による総血漿クリアランスは、肝臓病変のない患者の約半分でした。これらの変化にもかかわらず、投与量を調整する必要はありません。
お年寄り
高齢患者では、単回静脈内投与後の薬物動態パラメータは、非高齢患者で見られる範囲内にありました。
小児患者
適切なパラメーター (分布量、総血漿クリアランス) が体重で正規化されている場合、小児では単回静脈内投与後の薬物動態は成人と同様になります。
臨床前の安全性
前臨床データでは、安全性薬理、反復投与毒性、生殖毒性、遺伝毒性に関する従来の研究に基づくと、人体に対する特別な危険性は示されていません。
発がん性の研究では、推奨用量で使用した場合に人間に対する特別なリスクは明らかにされていません。しかし、高用量かつ長期間投与した場合、発がん性のリスクを排除することはできません。
発がん性
生涯（2年間）経口治療されたラットおよびマウスの発がん性研究では、治療用量の25倍の用量でも副作用は観察されませんでした。高用量では、塩酸グラニセトロン (活性物質) はラットの肝臓で細胞増殖を誘導し、ラットとマウスでは肝細胞腫瘍を誘導しました。
変異原性
塩酸グラニセトロン (活性物質) は、哺乳類および非哺乳類系におけるin vivoおよびin vitro試験において変異原性がなく、計画外の DNA 合成の証拠はなく、塩酸グラニセトロン (活性物質) が遺伝毒性がないことを示しています。
生殖能力の障害
ラットでは、塩酸グラニセトロン（活性物質）は、生殖能力、生殖能力、出生前および出生後の発育に悪影響を及ぼしませんでした。
催奇形性
ラットやウサギでは催奇形性の影響は観察されませんでした。
グラニセトロン塩酸塩の保管ケア – Eurofarma
室温（15～30℃）で保管してください。
希釈した輸液の保管に注意する
希釈後、または初めて容器を開けた場合、直射日光を避け、通常の周囲照明の下、室温で保管した場合の保存期限は 24 時間です。
24時間後は使用しないでください。調製後に保管する場合は、塩酸グラニセトロン注入液を適切な無菌条件下で調製する必要があります。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的特徴
無色透明の溶液で、粒子は含まれていません。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
塩酸グラニセトロンの法的声明 – Eurofarma
登録 MS: 1.0043.0912
農場。答え：
ソニア・アルバーノ・バダロ博士
CRF-SP 19.258
ユーロファーム ラボラトリオス SA
平均議員ホセ・ディニス、3,465
サンパウロ – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
ブラジルの産業
ユーロファーム コールセンター
0800 704 3876。
使用は病院に限定されます。
医師の処方箋に基づいて販売します。
