特に高齢者の外科手術、特に ICU における術前および術後の肺合併症の予防。
ムコリンには、有効成分として塩酸アンブロキソールが含まれています。化学的には、塩酸アンブロキソールは N-(トランス-p-ヒドロキシシクロヘキシル)-(2-アミノ-3,5-ジブロモベンジル) アミノであり、呼吸上皮に対して特異的な活性を持つ元の物質です。
ムコリンは、肺サーファクタントの合成と放出を刺激することに加えて、気管気管支分泌物の生成を修正し、その粘度を低下させます。同時に、気管気管支の除去に不可欠な粘液線毛機能を再活性化します。体液分泌と粘液線毛クリアランスの増加により、喀痰が促進され、咳が軽減されます。
ムコリンはどのように作用するのでしょうか？
ムコリンは肺の分泌物をより液体にする薬です。その効果は治療の最初の数日から始まり、流動化を促進し、気道からの分泌物の喀出を促進します。
塩酸アンブロキソールの局所麻酔効果がウサギの目のモデルで観察されましたが、これはナトリウムチャネル遮断特性によって説明できます。アンブロキソール塩酸塩は、クローン化された神経細胞のナトリウムチャネルを阻害することがin vitro で示されています。結合は可逆的であり、濃度に依存しました。
これらの薬理学的特徴は、上気道症状の治療における塩酸アンブロキソールの有効性に関する以前の臨床研究での観察と一致しており、その研究では、塩酸アンブロキソールは、耳の痛み、鼻、気管に関連する痛みと不快感を迅速に軽減しました。吸入。
これらすべての特性が組み合わされて、アンブロキソール塩酸塩シロップの 2 つの作用形式が提供されます。まず、シロップが促進する保湿効果と局所麻酔効果により、炎症を起こした喉粘膜の刺激や不快感を和らげます。次に、アンブロキソール塩酸塩シロップは気管支に作用し、粘液の排出を促進し、湿性咳嗽を和らげるという主な利点を発揮し、患者の回復に貢献します。
血液および組織結合単核細胞および多核細胞からのサイトカイン放出は、塩酸アンブロキソールによってin vitro で大幅に減少しました。
さらに、最近の臨床試験では、トローチ中の塩酸アンブロキソールが急性喉の痛みを緩和し、発赤を軽減するのに顕著な効果があることが証明されています。
塩酸アンブロキソールの経口剤の吸収は迅速かつほぼ完全であり、用量の直線性は治療限界内にあります。最大血漿レベルは 0.5 ～ 3 時間以内に到達します。
ムコリンの禁忌
アンブロキソール塩酸塩または製品処方の他の成分に対するアレルギー。
ムコリンは、塩酸アンブロキソールおよび製品処方の他の成分に対する過敏症が知られている患者には投与すべきではありません。
製品の添加剤と適合しない可能性のあるまれな遺伝性疾患の場合、製品の使用は禁忌です。
ムコリンの使い方
ムコリン ソリューションは、最新のすべての吸入器 (蒸気吸入器を除く) で使用できます。
吸入装置から放出される空気を適切に加湿するために、生理食塩水と混合して 1:1 の比率で希釈できます。
深く吸い込むと咳が出る可能性があるため、吸入治療中は患者は正常に呼吸する必要があります。一般に、吸入前に吸入液を体温まで温めることをお勧めします。気管支喘息患者の場合は、通常の気管支鎮痙薬の投与後に吸入を開始することをお勧めします。
- 蓋のシールを破ります。
- ボトルを裏返します。
- ボトルは直立した状態で保管してください。滴下を開始するには、ボトルの底を指で軽くたたきます。
指示に従ってください。症状が消えない場合は、医師の診察を受けてください。
ムコリンの投与量
30mg錠
大人と青少年:
1錠、1日3回。
小児用シロップ 3 mg/mL
2歳から5歳までのお子様：
2.5 mL (計量カップ1/4 )、8 時間ごと。
5 年以上:
5.0 mL (計量カップ1/2 )、8 時間ごと。
成人用シロップ 6mg/mL
大人と青少年:
計量カップ 1/2 または計量スプーン 1 杯、8 時間ごと。
経口液（滴下）
経口使用。
2歳から5歳までのお子様：
8時間ごとに30滴（1mL）。
5歳から10歳までのお子様:
8時間ごとに60滴（2mL）。
大人と青少年:
8 時間ごとに 120 滴 (4 mL)。
お茶、フルーツジュース、牛乳、水などに薄めて食事中に摂取することをお勧めします。
吸入：
大人、青少年、5 歳以上の子供:
1日1～2回、60～90滴（2～3mL）吸入します。
2歳から5歳までのお子様：
1 日あたり 1 ～ 2 回、60 滴 (2 mL) 吸入します。
ムコリンに関する注意事項
心臓、腎臓、肝臓、その他の病気の可能性があることを常に医師に伝えて、慎重な指導を受けてください。
ムコリン溶液には、防腐剤として塩化ベンザルコニウムが含まれています。
この防腐剤を吸入で使用すると、気道過敏症のある一部の患者に気管支収縮を引き起こす可能性があるとの報告があります。
ムコリンの成人および小児用シロップには、最大推奨用量 (15 ml) あたり 5.25 g のソルビトールが含まれています。
まれに遺伝性フルクトース不耐症の患者は、この薬を使用しないでください。
軽度の下剤効果も発生する可能性があります。
皮膚や粘膜に異常が生じた場合は、直ちに医師の診察を受け、予防措置として薬の使用を中止してください。
塩酸アンブロキソールなどの粘液溶解性物質の投与に一時的に関連して、スティーブンス・ジョンソン症候群やライエル症候群などの重篤な皮膚病変が発生する非常にまれな症例が報告されています。ほとんどは病気の重症度または併用薬によって説明できます。
30 mg 錠剤および 6 mg/mL 成人用シロップ
この薬は小児には使用しないでください。
成人用シロップ 6mg/mL
この薬は小児には使用しないでください。
小児用シロップ 3 mg/mL および経口液 7.5 mg/mL
この薬は2歳未満の小児には使用しないでください。
薬物相互作用
ムコリンを抗生物質 (アモキシシリン、セフロキシム、エリスロマイシン、ドキシサイクリン) と一緒に投与すると、肺組織および痰中の抗生物質濃度が高くなります。
他の薬剤との臨床的に重要な有害な相互作用は知られていません。
他の物質との同時摂取
ムコリンをアルコール飲料と同時に摂取しないでください。
成人および小児用のシロップおよび経口液には砂糖が含まれていないため、糖尿病患者でも使用できます。
治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。
ムコリンの副作用
一般に、ムコリンの忍容性は良好です。
胃腸障害が起こる可能性があります。
孤立したケースでは、軽度の胃腸障害が報告されています。
アレルギー反応は非常にまれです。
胃腸障害:
胸焼け（胸やけ）、消化不良（消化困難）、吐き気、嘔吐、下痢、その他の軽度の胃腸症状。
免疫系障害、皮下組織および皮膚障害：
発疹、蕁麻疹、血管浮腫、アナフィラキシー反応（アナフィラキシーショックを含む）およびその他のアレルギー反応。
不快な反応があった場合は医師に報告してください。
ムコリン特別集団
妊娠と授乳
アンブロキソール塩酸塩は胎盤関門を通過します。
動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩、または出生後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません。
28週以降の使用に関する豊富な臨床経験により、胎児への悪影響は示されていません。
それでも、妊娠中の薬物使用に関する通常の注意事項は遵守する必要があります。
ムコリンの使用は、特に妊娠初期には推奨されません。
薬は母乳に移行します。したがって、授乳中の女性へのムコリンの投与は推奨されません。
ただし、乳児に悪影響を及ぼす可能性は低いと考えられます。
アンブロキソール塩酸塩は母乳に移行します。
授乳中の場合は医師に伝えてください。
治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
高齢の患者さん
65 歳以上の患者における製品の使用に関する制限や特別な注意事項は知られていません。
ムコリンのリスク
|
2歳未満のお子様にはこの薬を使用しないでください。 |
ムコリンの構成
プレゼンテーション
ムコリン錠30mg：
20錠入りです。
ムコリン小児用シロップ 3 mg/mL:
120mLボトル+計量スプーンまたは計量カップ。
ムコリン成人用シロップ 6 mg/mL:
120mLボトル+計量スプーンまたは計量カップ。
ムコリン経口液（滴） 7.5 mg/mL:
60mL入りのボトル。
成人および小児用。
構成
各ムコリン錠剤には次のものが含まれています。
アンブロキソール塩酸塩 30mg。
賦形剤:
乳糖、コーンスターチ、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。
ムコリン小児用シロップの各 5 mL (計量カップ 1/2 または計量スプーン 1 杯) には次のものが含まれます。
アンブロキソール塩酸塩 15mg。
賦形剤:
ヒドロキシエチルセルロース、ソルビトール、グリセロール、メタ重亜硫酸ナトリウム、安息香酸、ラズベリーエッセンス、エチルアルコール、酒石酸、精製水。
ムコリン アダルト シロップの各 5 mL (計量カップ 1/2 または計量スプーン 1 杯) には次のものが含まれます。
アンブロキソール塩酸塩 30mg。
賦形剤:
ヒドロキシエチルセルロース、ソルビトール、グリセロール、メタ重亜硫酸ナトリウム、アプリコットエッセンス、オレンジフレーバー、メントール、安息香酸、エチルアルコール、精製水。
ムコリン経口液の各 mL (30 滴に相当) には次のものが含まれます。
アンブロキソール塩酸塩 7.5 mg。
賦形剤:
クエン酸一水和物、塩化ベンザルコニウム、塩化ナトリウム、リン酸二ナトリウム二水和物、精製水。
ムコリンの過剰摂取
現在まで、ムコリンの過剰摂取による中毒症状は知られていません。ただし、それらが発生した場合は、対症療法が推奨されます。
ムコリンの薬物相互作用
他の薬剤との臨床的に重要な有害な相互作用は知られていません。
ムコリンという物質の働き
有効性の結果
12か月にわたる気管支炎の再発予防を評価したところ、アンブロキソール（患者118人）は最も重度の患者の63％で予防を維持したのに対し、プラセボを投与された患者（患者123人）では38％でした。この差は統計的に有意でした (p=0.038)。おそらく治療に関連した有害事象が、アンブロキソール患者の 8.5%、プラセボ患者の 9.8% で報告されました。 1
制御放出アンブロキソール カプセルで治療された慢性気管支炎患者 173 名を対象に、アンブロキソール 75 mg (1 日 1 回) を 2 年間、1 日用量で投与する長期二重盲検プラセボ対照試験が実施されました。肺機能パラメータ（肺活量 – p=0.001、FEV 1 – p=0.05、およびピーク流量 – p=0.001）に統計的に有意な改善が見られ、自覚症状（呼吸困難、咳および痰の困難）の明らかな軽減が見られました。 2
参考文献
1 Bensi G 慢性気管支炎患者の増悪予防における経口アンブロキソールによる 12 か月療法の有効性: 二重盲検無作為化多施設プラセボ対照研究 (AMETHIST 試験)。チェスト 112 (3) (サプリメント)、22S (1997)。
2セグラUH。慢性気管支炎患者に対するアンブロキソール（ムコソルバン）遅延カプセルによる2年以上の長期治療。 180人の患者を対象とした二重盲検研究の結果。プラックス。クリン。ニューモI1988;42:715-721。
薬理学的特徴
薬力学
前臨床研究では、塩酸アンブロキソール (活性物質) が気道分泌を増加させ、肺界面活性物質の産生を促進し、繊毛活動を刺激することが示されています。これらの作用により、粘液の流れと輸送（粘液線毛クリアランス）が改善されます。粘液線毛クリアランスの改善は臨床薬理学的研究で実証されています。体液分泌と粘液線毛クリアランスの増加により、喀痰が促進され、咳が軽減されます。
慢性閉塞性肺疾患に苦しむ患者において、アンブロキソール塩酸塩（活性物質）による長期治療（6か月）により、2か月の治療後に明らかとなった増悪の大幅な減少がもたらされました。塩酸アンブロキソール（活性物質）で治療したグループの患者は、病気のために欠席する日数が大幅に減り、抗生物質による治療が必要な日数も少なくなりました。塩酸アンブロキソール（活性物質）による治療も、プラセボと比較して症状（喀痰の困難、咳、呼吸困難、聴診の兆候）の統計的に有意な改善を引き起こしました。
塩酸アンブロキソール（活性物質）の局所麻酔効果がウサギの目のモデルで観察されましたが、これはナトリウムチャネル遮断特性によって説明できます。アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) がクローン化された神経細胞のナトリウム チャネルをブロックすることがin vitro で実証されています。結合は可逆的であり、濃度に依存しました。
血中サイトカインの放出、および組織に付着した単核細胞および多形核細胞からの放出は、塩酸アンブロキソール (活性物質) によってin vitro で大幅に減少しました。
喉の痛みのある患者を対象とした臨床研究では、咽頭の痛みと発赤が大幅に軽減されました。
これらの薬理学的特性は、上気道症状の治療における塩酸アンブロキソール (活性物質) の有効性に関する以前の臨床研究での観察と一致しており、塩酸アンブロキソール (活性物質) は、気管支炎に関連する痛みと不快感を迅速に軽減しました。吸入後の耳鼻気管領域の痛み。
これらすべての薬理学的特性が組み合わさって、塩酸アンブロキソール (活性物質) シロップの作用形態が提供されます。まず、シロップが促進する保湿効果と局所麻酔効果により、炎症を起こした喉粘膜の刺激や不快感を和らげます。次に、塩酸アンブロキソール (有効成分) シロップが気管支に作用し、粘液の排出を促進し、湿性咳嗽を和らげ、粘液の蓄積を防ぎ、患者の回復に貢献するという主な利点を発揮します。
塩酸アンブロキソール（活性物質）の投与後、気管支肺分泌物および痰中の抗生物質（アモキシシリン、セフロキシム、エリスロマイシン）の濃度が増加しました。
塩酸アンブロキソール（活性物質）の経口または吸入溶液の作用は、使用後 2 時間以内に始まります。
カプセル限定
アンブロキソール塩酸塩（活性物質）カプセルの効果は、治療の最初の数日から始まります。
薬物動態
吸収
塩酸アンブロキソール (活性物質) の即放性経口剤の吸収は迅速かつ完全であり、用量の直線性は治療限界内にあります。最大血漿濃度は、即時放出製剤の場合は経口投与後 1 ～ 2.5 時間以内に、制御放出製剤の場合は中央値 6.5 時間後に到達します。
即時放出錠剤として投与される 1 日用量 60 mg (30 mg を 1 日 2 回) と比較して、制御放出カプセルの相対利用率は 95 (用量正規化) でした。
分布
塩酸アンブロキソール (活性物質) は血液から組織へ急速かつ顕著に分布し、活性物質の濃度が最も高いのは肺です。経口投与後の分布量は 552 リットルと推定されました。治療範囲内では、血漿タンパク質への結合は約 90% であることが判明しました。
代謝と排泄
経口投与量の約 30% が肝臓の初回通過代謝によって除去されます。塩酸アンブロキソール (活性物質) は、グルクロン酸抱合とジブロマントラニル酸への切断 (用量の約 10%) によって主に肝臓で代謝され、さらに重要ではない代謝産物もいくつかあります。
ヒト肝臓ミクロソームの研究では、CYP3A4 が塩酸アンブロキソール (活性物質) をジブロマントラニル酸に代謝する役割を担っていることが実証されています。経口投与後 3 日以内に、用量の約 6% が遊離型で検出され、一方、用量の約 26% は結合型で尿中に回収されます。
アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) は、約 10 時間の最終排出半減期で排出されます。総クリアランスは約 660 mL/min で、腎臓クリアランスは総クリアランスの約 8% を占めます。 5 日後に尿中に排泄される線量の量は、総線量 (放射能) の約 83% に相当すると推定されます。
特殊集団における薬物動態
肝機能障害のある患者さんでは、塩酸アンブロキソール（有効成分）の排泄が低下し、血漿中濃度が約1.3～2倍に上昇します。アンブロキソール塩酸塩 (活性物質) の治療範囲は広いため、用量調整は必要ありません。
その他
年齢と性別は塩酸アンブロキソール (活性物質) の薬物動態に臨床的に関連する程度の影響を及ぼさなかったため、用量計画を調整する必要はありません。食品が塩酸アンブロキソール (活性物質) の生物学的利用能に影響を与えることは確認されていません。
ムコリンストレージケア
タブレット:
光や湿気を避け、室温（15～30℃）で保管してください。
小児用シロップ、成人用シロップ、経口液：
室温（15～30℃）で保管してください。
有効期限
推奨条件下で保管した場合、ムコリンの有効期限は次のとおりです。
|
丸薬 |
60ヶ月 |
|
大人用および小児用シロップ |
48ヶ月 |
|
経口液 |
48ヶ月 |
医薬品をご購入の際は、必ず製品の外箱に記載されている製造年月日と使用期限をご確認ください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
ムコリンの法律上の格言
MS: 1.0553.0273
農場。答え：
ファビオ・ブッシンガー・ダ・シルバ
CRF-RJ番号9277
アボット ラボラトリオス ド ブラジル Ltda。
エストラーダ ドス バンデイランテス、2400 – リオデジャネイロ – RJ
CNPJ: 56.998.701/0012-79
ブラジルの産業
アボット センター
インタラクティブセンター
0800 7031050
www.abbottbrasil.com.br
バッチ番号、製造日、および有効期限: カートリッジを参照してください。
